A61K 31/44 — не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Номер патента: 128808

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Машковский, Никитская, Рубцов, Усовская, Шарапов

МПК: A61K 31/221, A61K 31/44, A61P 25/00 ...

Метки: ганглиоблокирующий, диколин, препарат

...Редактор Н. И. Мосин Техред А. А. Кудрявицкая Корректор Б. А Шнейдерман Формат бум. 70 Х 108 Ч 1; Объем 0,17 и. л. Тираж 600 Цена 25 коп.; с 1.-61 г. - 3 коп. ЦБТИ при Комитете по делам изобретений и открытий прн Совете Министров СССР Москва, Центр, М. Черкасский пер., д. 2/6Подгн к печ. З.Хг Зак, 8465 Типография ЦБТИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР, Москва, Петровка, 4.Примеение В медицинскоЙ практике препарата диколин 1 д 11 одметилата диэтиламиноэтилового эфира 1,б-диметилпипеколиново 11 кисло ты), как средства для лечения гипертонической болезни, для купирова иия гипертонических кризов, для лечения нарушений периферического кровоооращения, явенной боз жел 1, дка и двенадцат 11 перстной кишки...

Номер патента: 600143

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Ландо, Салдабол

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Метки: бормзамещенный, гетероциклических, имидазол, систем, содержащих

...и Т. Добровольская Подписное Заказ 818/2 Изд. М 451 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений п открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Вычислено, /,; С 34,40; Н 1,27; М 13,35.П р и м е р 2. 3-Бром- (5-нитрофурил)- имидазо 2,1-Ь бензотиазол.Смесь 1,50 г (10 ммоль) 2-аминобензотиазола, 2,34 г (10 ммоль) 2-бромацетил-нитрофурана и 50 мл ДМСО нагревают 1 ч на кипящей водяной бане, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают ДМСО и водой и получают 1,35 г (35%) целевого продукта с т. пл. 277 в 2"С. К, 0,91, К. 0,83. После перекристаллизации из ДМФА т. пл.285 в 2"С. Найдено, /о. С 42,49; Н 1,51; Х 11,40.С 1 зН,ВгМОзЪ.Вычислено, %: С 42,87; Н 1,66; Х 11,53.П р и...

Номер патента: 651809

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Кузьмин, Кургинян, Смирнов, Цыпин

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 7/00 ...

Метки: 2-третбутил-3-оксипиридина, осмотическую, повышать, производные, проявляющие, резистентность, способность, эритроцитон

...дихлоргидрати -4-морфолинометил-трет.бутил-метил-оксипиридин дихлоргидрат из 0,01 моля 2-трет.бутил-б-метил- -3-оксипиридина и эквимольных количеств 30-ного формалина и пиперидина или морфолина. Выход и физикохимические данные приведены в табл.1.30П р и м е р 3. 4-Ацетоксиметил--2-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридинРаствор 0,01 моля 4-диметиламинометил-трет.бутил-б-метил-З-оксипиридина в 20 мл свежеперегнанногоуксусного ангидрида кипятят 6 ч на. масляной бане, затем растворитель упаривают в вакууме и получают4-ацетоксиметил-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридин, выход 76, т.пл.155-160/5 мм.рт.ст.Найдено, : С 64,31; 64,29; Н 7,49;7,53.Вычислено, 3 С 64 513 Н 7,52. 45П р и м е. р 4....

Номер патента: 671731

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Франсиско, Хуан

МПК: A61K 31/38, A61K 31/44, C07D 409/06 ...

Метки: 2-2-тенил-4, 5диметилпиридина, солей

...ценными свойствами 11.Целью изобретения является способ по лучения новых 2-(2-тенил)-4,5 - диметилпиридина формулы 1 или его солей, обладаю 1 цих высокой фармакологической активностью.Поставленная цель достигается опи емым способом получения соединения улы 1 или его солеи, заключающимся в ом, что 2-тиенил- (4,5-диметил-пиридил)- етон формулы671731 Составитель Т. Скибоа Корректор Е. Хмелева Техред А. Камышникова Редактор Т, Никольская Заказ 1526/14 Изд.411 Тираж 521 Подписное ЦНИИПИ НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж.35, Раушская наб д. 45Типография, пр. Сапунова, 2 гревают до растворения щелочи, После охлаждения до 100 С вносят 52 г 2-тиснил(4,5 - диметил-пиридил)-кетона и 42,5...

Номер патента: 683624

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, C07D 495/04 ...

Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено-(3

...уксусной кислоты,и смешивают прикомнатной температуре с 0,48 г янтарного ангидрида. Спустя 15 ч смешивают с 50 мл эфира, получают гидромалеинат; т, пл. 134 - 137 С,25 Аналогично примеру 1 получают следующие соединения формулы 1, представленные в таблице. онОСНСНСНаНВ где Кь й и подвергают жарбоновой СО) 0,где й 4,имее дующим вь свободном в Приме нонаноилок дин-кар боанное значени ем целевого и а в виде соли.4- (3-трет-Б ут окси) -тиено 13 с послеродукта в делен иде и р ипроп китри ламино- 2-с пирипл. Гидрома"еината,С трет-Бутил трет-Бутил трет-Бу гил трет-Бутил трет-Бутил трет-Бутил трет-Б утил 3-Бром 3-Бром2-Циано 3-Циано 6-Метил 3-Бром 3-Бром Фенилтрет-Бутитрет-БутиФенил 198 в 2 185 в 1 169 в 1 202 в 2 188 в 1 160 в 1 Н ет-Бутил...

Номер патента: 686614

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: "пьер, Бернт, Карл, Сванте

МПК: A61K 31/44, C07D 213/38

Метки: аллиламина, выделения, изомера, метил-3-(4-бромфенил)-3(3, пиридил, солей

...амина пере(5водят в соответствующий гидрохлоридчерез основание, После перекристаллизации из ацетонитрила, кото 1.й содержит 6 воды, получают 0,46 г (75)соединения с т, пл. 161-165 С. Поэлементарному анализу оно соответствует гидрохлориду состава С, Н, ВгИхН О,П р и м е р 2, К 0,58 г 3-(4-бромфенил)-И-метил-(3-пиридйл) - 25"аллиламина смеси иэомеров Е и Е (3;1по данным спектра ЯМР) добавляют0,2 г щавелевой кислоты в 30 мл горячего этанола, После охлаждения получают 0,73 г кристаллического оксалата с т,пл. 191-195 С, который подвергают однократной перекристаллизации из 210 мл смеси этанола с водой(93:7), Получают 0,58 г (75 н пересчете на исходную смесь) .оксалата изо мера Е с т. пл, 206-208 С со степенью чистоты 95 (ЯМР),П р и м е...

Номер патента: 725561

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/44, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: арилтрифторэтиламинов, изомеров, оптических, смесей, солей

...83,5; т.пл, 148-151 С;20 й-в - +38,2 од. - +,141 7,ЪЬ 5Последнюю подвергают циклизациив горячем состоянии в присутствиитриэтиламина; т.пл. целевого продук -д 5 та 127-132 С (из изопропанола);д. - +87,6 О,(с - 1 этанол)р58 юоЦ- + 335,8 (с - 1 зтанол).Найдено,: С 53,94; Н 4,84;И 11,45.Вычислено,: С 54,10; Н 4,54;Б 11,47. П р и м е р 11. сИ-с-Трифторметил 35-оксаэолин.Стадия А, (И-Метилпирролил)-трифторметилкетон. В реактор под давлением вводят 81 г И-метилпиррола,241 г трифторуксусного ангидрида и40 350 мл дихлорэтана. Раствор в течение 12 ч выдерживают при температуре100 С.Реакционную массу охлаждают и затем растворитель при повышенном дав 45 ленин отгоняют, остаток извлекаютэфиром, отфильтровывают нерастворимую.часть и фильтрат...

Номер патента: 810081

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, C07D 495/04 ...

Метки: 2-с-или, 3-с-тиенопиридинов, солей

...-;тиенопиридин,Соединение получают андлогичнопримеру 1, исходя иэ 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-метилпиперазина. Малеатвещества пред 60 ставляет собой светло-коричневыйпорошок с т.пл. 168 С (изопропанол).Выход 83.П р и м е р 38. 6-2-(2-Тиенил)- -этиламинокарбонил)-(3,2-с)-тиено 65 пиридин. П р и.м е р 28. 6-(4-м-ХлорФенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)тиенопиридин,Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя из 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-м-хлорФенилпипераэина. Вещество представ-.ляет собой. белые кристаллы с т.пл.157 С (зтилацетат). Выход 52,П р и м е р 29. 6-(4-.п-Метоксифенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)-тиенопиридин.Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя иэ...

Номер патента: 826955

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: 826955

...- 3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бензол-тригидрохлорида и 100 мп муравьиной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение двух дней, концентрируют в вакууме и остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 3, 34 г 4-3-(4-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 1-бен- зо зимидазол-дигидрохлорида (50 от теории) с т.пл. 144-146 С.Используемый в качестве исходного соединения 2,3-диамино13-(4- феноксиметип-пиперидино)-пропокси- -бензол-тригидрохлорид можно получать следующим образом:1-(2-амино-нитро-фенокси)-3- -хлор-пропан,Смесь из 21,0 г 2-амино-нитро- ю фенола, 20,1 г карбоната калия и 750 мл бутанола кипятят в течение 55 61 ч с обратным холодильником, смешивают с 64,0 г 1-бром-З-хлор-пропана,кипятят еще 3 ч с обратным...

Номер патента: 827485

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Максютин, Пестерников, Собачкина, Фаляхов, Шарнин

МПК: A61K 31/44, C07D 213/61, C07D 213/77 ...

Метки: 2-гидразино-3, 5-дини-тропиридина

...и качестве растворителя.Цель изобретения - расширение сырьевой базы и упрощение технологического процесса.Поставленная цель достигается тем, что в качестве 2-замещенного 3,5-лпнитропиридина используют 2-нитрамино,5-дпнитропиридин и процесс ведут в водной среде.Использование в качсстве исходного продукта 2-нитрамино,5-динитропиридина расширяет сырьевую базу, 2-Нитрамино- -3,5-линитропи 1 илнн легко получастся обработкой выпускаемого промышленностью 2-аминопиридина азотной кислотой в уксусном ангидриде. Замена метанола водои упрощает способ получения целевого продукта. П ример. 23 г 2-нитрамино,5-динигропиридина суспендируют в 230 мл дистиллированной воды и при перемешивании при комнатной температуре приливаютраствор гидразингидрата в...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 860697

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Мигуель, Сеша

МПК: A61K 31/44, A61P 9/12, C07D 207/20 ...

Метки: дегидроциклических, иминокислот, производных

...получают 1-(2-этил-меркаптопропаноил)-(.-34-дегидропролин.П р и м е р 8. 1 в .(2-Меркаптопропаноил)34-дегидропролин.Предлагаемое соединение получаютаналогично описанному в примере 7способу, используя 1-(2-ацетилтиопропанойл)-(.-34-дегидропролинвместо 1-(3-ацетилтио-этилпропаноил)34-дегидропролина в результате чего получают 1-(2-меркапто 15 пропаноил)34-дегидропролин.П р и м е р 9. 1-(3-Ацетилтио-метилпропаноил)-0,-45-дегидропиперидин-карбоновая кислота.3-Ацетилтио-метилпропаноилхло 2 рид (5,4 г) и 2 н. раствор гидратаокиси натрия (15 мл) добавляют краствору 0,1-45-дегидропиперидин-карбоновой кислоты (4 г,) в 1 н.раствора гидрата окиси натрия (30 мл),охлажденному в бане со смесью ледвода, После перемешивания в течение3 ч при комнатной...

Номер патента: 878196

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...из ацетонитрила получают 2-(3,5-диметилпиридил-метилсульфинил) --4,6-диметилбензимидаэол с точкойплавления 50-55 С.П р и м е р 2. Смесь из 22,0 г З 52-меркапто-ацетил-метилбенэимидазола и 19,6 г гидрохлорица 2-хлорме.тил,5-диметилпиридина растворяют в200 мл 95 Ъ-ного этанола и затем добавляют 8 г гидроокиси натрия в 4020 мп воды. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильт" руют и раствор упаривают в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 70-ного этанола. Получают 10,6 г 2- 14,5-диметилпиридил-метилмеркапто) -5-ацетил-б-метилбенэимидазола,Это соединение подвергают окислению как в примере 1, Получаемое соответствующее сульфинильное производо ное имеет точку плавления 158 С.П...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...

Метки: 1-бензил-1, приемлемых, производных, солей, тетрагидропиридина, фармацевтически

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Номер патента: 1083907

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джозеф, Чарльз

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: пиридина, пиримидина, производных

...чистый 4-(2-оксиэтилтиомил) пирйдин (195,7 г).ИК-спектр (пленка): 3,17, 3,51, 3,58, 6,27, 9,45, 3,2,27 Р-.(т, 2 Н) м.д.При выдерживании продукта он медленно кристаллизуется (т.нл. 47-4 оС). 5Двукислый фосфат готовят следующим образом,Основание (свежеприготовленноемасло, 195,7 г, 1,16 моль) растворяют в 488 мл этилацетата и растворохлаждают в ледяной бане. В перемешиваемый раствор основания в течение10 мин по каплям добавляют растворфосфорной кислоты (86,5, 132,5 г,1,16 моль) в 488 мл этилацетата.Соль 15выпадает в осадок в процессе добавления. Полная кристаллизация этойсоли достигается путем удаленияосадка.из ледяной бани, добавления687 мл метанола и перемешивания.фильтрация дает неочищенную двукислую Фосфорнокислую соль (274,.5 г)...

Номер патента: 1093248

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/357, A61K 31/385, A61K 31/39 ...

Метки: производных, тиоформамида

...партию (34 г), объединяют с первой партией в 6 г и растворяют в 180 смэ кипящего изопропилового эфира; раствор соединяют с 0,4 г раститель-. ной сажи, фильтруют на тепле, после чего охлаждают в течение 1 ч до 0 С. Образовавшиеся кристаллы отделяют путем фильтрации, дважды промывают в 52 смз изопропилового эфира и сушат при пониженном давлении (1 мм рт.ст., 0,13 кПа) при 35 С. Таким образом получено 28,3 г 2-(4-пиридил)-2-тетрагидротиофенкарбодитиоатметила, плавящегося при 64 С2-(4-Пиридил)-тетрагидротиофен может быть получен следующим образом.Раствор 81 г сульфида, 4-пиридилметил и 3-хлорпропила в 100 см безводного тетрагидрофурана по каплям в течение 20 мин, поддерживая температуру выше 33 С вводят в раствор 69,5 г...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44, A61K 31/452 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: омепразола, солей

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Номер патента: 1398772

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Петер, Хельмут, Юрген

МПК: A61K 31/191, A61K 31/44, A61P 29/00 ...

Метки: 2-амино-3-этоксикарбониламино-6, фторбензиламино)-пиридинглюконата

...в атмосфере азота, после чегополученную суспензии смешивают с приОготовленным при 40 С в течение 40 мин но-этоксикарбониламино-(и-Фторбензиламино)-пиридина Формулы зн - с- о - Сн1щ О С 6 Н 1207 раствором 1,781 г (0,01 моль) 0 -лактона глюконовой кислоты в 10 мл воды. Реакционную смесь нагреваюто45 мин при 50 С до образования прозрачного раствора, после чего смесьоупаривают досуха в вакууме при 40 С,Полученный остаток дополнительно упаривают с 10 мл абсолютного этиловогоспирта и продукт сушат в вакууме нри50 С.Выход 4,33 г.П р и м е р 4. 3,043 г (0,01 моль)2-амико-этоксикарбониламино-(ифторбенЗиламино)-пиридина суспендируют в 10 мл абсолютного этиловогоспирта в атмосфере азота, после чего полученную суспензии смешивают соприготовленным...

Номер патента: 1400617

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Беломытцева, Кобзев, Куранов, Ляпин, Хруцкая

МПК: A23K 1/16, A61K 31/44

Метки: вредных, крупного, последствий, профилактики, рогатого, скота, стресса, транспортировке

...постановкена опыт, кг 424,3+4,0 424,0+5,8 426,8+4,9 425+4,5 Живая масса до транспортировки, кг 428,2+3,2 429,3+2,9 432,0+3,2 431,0+2,6 Живая масса после транспортировки, кг 396,1+2,0 32,1+1,0 400,0+3,0 409,5+3,0 29,3+0,9 23,5+0,7 405, О+1, 4 26,0+1,2 Потери в пути, кгПотери в пути, 7.Масса парной туши, кг 6,0 323,0+2,0 235,0+1,9 239,0+2,2 237+1,6 Выход туши к съемной массе, 7. 54,2 54,7 55,3 54,9 Составитель А. ГригорянРедактор В,Бугренкова Техред д,Олийнык Корректор С. Черни Тираж 655 Подписное Заказ 2692/5 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб , д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Изобретение относится к ветеринации и служит для...

Номер патента: 1417796

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Бернд, Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/643 ...

Метки: варианты, его, кислотно-аддитивных, оксидов, пиридин-2, пиридин-2-эфиров, пиридин-n, простых, солей, тиоэфиров

...при перемешивании в течение 30 мин прикапывают 106,3 г (088 моль) хлорэтилформиата, Затем нагревают 2 ч при 100-110 С. После повторного добавления 40 г хлорэтилформиата нагревают еще 3 ч. После стояния в течение ночи гри комнатной температуре отсасывают на Фильтре из стекловолокна.Раствор концентрируют на ротационном 40 испарителе, остаток перегоняют, Получают 120 г меркапто-пиперидина.Т,кип, 138-140 С 0,2 мм от,сто269,7 г (1,032 моль) 1-этоксикар- бонил-этоксикарбонилмеркапто-.пипе:,; ридина растворяют в смеси из 886 мп (10,3 моль) концентрированной водной соляной кислоты и 443 мп ледяной ук= сусной кислоты. При перемешивании в течение 1 ч кипятят с обратным холо= 50 дильником.После 60 ч реакции раствор концент- рируют на...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...

Номер патента: 1498387

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алина, Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио

МПК: A61K 31/44, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: гидрохлоридов, карбоксальдегидоксима, производных, тетрагидропиридин-3

...г гидрохлорида в (1,1-диметилэтоксикдрбонилметил)-1,2,5,6-тетрагидропиридин-кдрбоксальдегид-метилоксима растворяют в 39 см безн)дного толуола, прибавляют 2,27 г паратолуолсульфокислоты и нагревают притемпературе кипения с обратным холодильником в течение 1 чВыпариваютдосуха, остаток добавляют н 1,2-дихлорэтан, превращают в соль при помощи газообразной сол)(ной кислоты иосаждают безводным этилэным эфиром,Фи:(ьтруют и перекристдллизовываютв этаноле для получения 1,8 г цел- оного продукта, Т,пн, 213 С (разл,),Вычислено, %, С 46,06; Н 6,44;11 11,94.20 ната калия, экстрагируют этиловьмэфиром уксусной кислоты, а затем выпаривают досуха, Хромдтогрдфируют надвуокиси кремния, элюируют смесьюметанолхлороформ (2;8),...

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...