C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1402599

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Дуленко, Ткаченко, Толкунов

МПК: C07D 295/18

Метки: 5-диметоксифенилтиопропионовой, 6-окси-3, дигидрокумарина, качестве, кислоты, морфолид, полупродукта, синтеза

...веществ, в частности ж Ж ПИСАНИЕ ИЗОБРЕТ1402599 Изобретение относится к органической химии, а именно к новому химичес"кому соединению - морфолиду 2,5-диметоксифенилтиопропионовой кислотыв качестве полупродукта для синтезаб-окси,4-дигидрокумарина, которыйнахрдит применение в синтезе желтогои пурпурного проявляющего красителяЦелью изобретения является удешев Оление и упрощение технологии процес"са получения б-окси,4-дигидрокумарина.П р и м е р . Получение морфолида2,5-диметоксифенилтиопропионовой кислоты. Смесь 150 г (0,77 моль) 2,5 диметоксипропиофенона, 110 г(1,25 моль) серы, 120 мл морфолинаи 1,5 г толуолсульфокислоты кипятят8 ч. Охлаждают и выливают в 250 млспирта, Желтые кристаллы отфильтровывают и промывают холодным спиртом,Выход...

Номер патента: 1402600

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Кляус, Леснов, Москвитинова, Павлов, Петров

МПК: C07D 403/06, G01N 31/22

Метки: реагент, таллий, фенил-ди-(1-гексил-3-метилпиразол-5-он-4-ил)метан, экстракционный

...КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(54) фЕНИЛ-ДИ-(1-ГЕКСЗОЛ-ОН-ИЛ) МЕТАНОННЦИ РЕАГЕНТ НА Т- ( -гексил-метил-пираэол-он-илметана, который может быть использован в аналитической химии как экстракционный реагент на таллий (1+).Цель - создание нового селективногоэкстрагента на таллий (1+) из щелочных растворов, Его синтез ведут из1-гексил-метилпиразол-он-илметана и бензальдегида в среде этанола при кипячении. Выход 95 7; 127128 С; брутто ф-ла СрНдИО. Этотэкстрагент позволяет количественноизвлекать таллий из щелочных растворов с возможностью быстрого отде"ления его от посторонних элементов,2 ил, 2 табл.ф 4 О 2 ЧН) Фиг Составитель Г. Жуко Редактор Т.Лазоренк х ред А. Кра вч ук Корректор О. Кравцов акаэ 2823/1 Подписноеомитета...

Номер патента: 1402601

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Вартанян, Гиршович, Горнаева, Крутовских, Леонтьева

МПК: C07D 473/22

Метки: 8-меркапто-1-метил-2-метилтиогипоксантина

...который может найти применение в медицине.Цель изобретения - улучшение условий труда, упрощение технологиипроцесса.П р и м е р, Смесь 3,5 г 4,5-днамино-метил-метилтио-оксипиримидина и 4,6 г этилксантогената калияв 80 мл спирта кипятят в течение4,5 ч. Затем охлаждают, осадокотфильтровывают, промывают спиртом 15и растворяют в 100 мл воды при нагревании. К раствору добавляют активизированный уголь, кипятят 10 мин,фильтруют и к фильтрату прибавляютуксусную кислоту до нейтральной реак ции. Выпавший осадок отфильтровывают,промывают водой и высушивают при100 фС, Получают 3,7 г (85 Е) светлокремовых кристаллов 8-меркапто-метил-метилтиогнпоксантина, т.пл.324-325 С. К 1 0,45 (спирт-хлорофармаммиак 5:10:1).Найдено, 7: С 36,67; Н 3,68;Я...

Номер патента: 1403082

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Коблова, Койфман, Корженевский, Ушакова

МПК: C07D 487/22

Метки: безметальных, нефтяных, порфиринов

...уксусной кислоты, к раствору добавляют 0,15 г цинковой пыли (весовое соотношение 1:1) и кипятят смесь 20 мин Зате.: охлаждают и ,и экстрагируют безметальяые нефтяные -"0 порфирины серным эфиром. Выхсд нефтяных порфиринов 0,031 г ("оОЖ), Продукт ие требует дополнительной очистки так как помола не образуется,П р и м е р 5. 0,05 г ванадилпорфиринового комплекса растворяют в 200 мл ледяной уксусной кислоты, К раствору добавляют 0,35 г цинковой пыли (весовое соотношение 1;7) и кипятят смесь 20 мин. Затем охлаждают и экстрагируют безметальные нефтяные порфирины серным эфиром, Выход нефтяных порфиринов 0,035 г ( 7 ОЖ). Про дукт не требует дополнительной очист" ки так как осмола не образуется.По прототипу выход нефтяных порфнринов за 5 ч...

Номер патента: 1404505

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Камянов, Лебедев, Печенкин, Тигнибидина, Штырова

МПК: C07D 223/18

Метки: 7-дигидро-5н-дибенз, азепин-7-она

...кислота:мочевина;муравьиная кислота 1 ф 3-9:3-7 при 160- 185 С.П р и м е р, В одногорлую термостойкую колбу, снабженную нисходящим холодильником, загружают 22,6 г(0,1 моль) 2-формил-дифенилкарбоновой кислоты, 48 г (0,8 моль) моче- вины и 2,6 г (0,6 моль) муравьиной Содержание компонентов, моль кислоты концентрации 99,7 Е и 50 мп этиленгликоля. Поднимают температуру в греющей бане до 180-185 С и выдерживают в течение 1 ч конец реакции контролируют методом ТСХ по исчезновению пятна исходной 2-формил-дифенилкарбоновой кислоты).По окончании реакции смесь охлаж- дают до 80 С и приливают к ней 50 мп этанола, перемешивают и добавляют 0,3-0,5 Б едкий натр до рН 9, перемешивают, отфильтровывают осадок, промыв его водой до нейтрального...

Номер патента: 1404506

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Нестерова, Писиченко

МПК: C07D 233/88, G01N 31/16

Метки: амино-2, аналитического, железа, имидазолил)-пропионовая, качестве, кислота, пара-(уреидосульфонил)-бензолазо, реагента

...до рН4,0-5,0 для выпадания в осадок 2-опара-(уреидосульфонил)-бензолазо -Ь-амино(4-имидазолил)-пропионовойкислоты. Образовавшийся осадок от"фильтровывают и очищают неоднократным переосаждением кислотой из щелочного раствора до совпадения спектрофотометрических характеристик, Продукт высушивают на воздухе. Выход составляет 6,2 г (41%).2- пара-(Уреидосульфонил)-бензолазо 1-Ь-Ы;амино(4-имидазолил)-пропионовая кислота представляет собойпорошок коричнево-красного цвета ст.пл. 178-180 С, хорошо растворимыйв пиридине, формамиде, диметилформамиде и ацетоне. Плохо растворим вбензоле, хлороформе и воде,ИК-спектры (КВг, вазелиновое масло) 1640 см (С=О); 1600 см (С=С);1560 см(С=И); 1510 см(И=И);1470 см (ИН , -Ы-аминогруппа);1340 см(СОО -...

Номер патента: 1404508

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Бабичев, Воловенко, Немазаный, Фурсий

МПК: C07D 487/14

Метки: 2-а)бензимидазол, 7-метил-3-метилмеркапто-5-оксо-6-цианопиримидо, пиридо

...от" крывает возможности использования предлагаемого метода для синтеза соединений данного типа.1404508 1 О 5 который может найти примчестве промежуточного псинтеза биологически акществ. канен т Выход О, 75 г (94%), т. 300 С (из диметилформамид Найдено,%: 0 21,8; Я 9 С 1 Н, ЮОЯ. Вычислено,%: Я 21,79; Я 9,9-20 изобре орму н 7-Метилцианопиримид бензимидазо метилмеркапто-оксо(4 ,5 :5,6)пиридо(1,2-аформулы 30 у СН 5 оставитель И, ехред М.Хода арова Корректор 1.Решетник Редакто о з 3056/26 70 Подписноомитета СССРоткрытийая наб., д. 1 ИИПИ арственногизобретенииЖ, Раув по дела035, Москв Про дственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к химическому соединению новой гетероциклической системы, а...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1405701

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Жоффрей, Кеннет

МПК: C07D 249/08

Метки: бис-триазола, производных

...сухой тетрагидрофуран (30 мл) исмесь охлаждают до -35 С. 2-(1 Н, 4 2,4-Триазол-ил)-2,2,2,4" -тетрафторацетофенон добавляют в тетрагидрофуран (5 мл), в течение 15 минсмесь перемешивают при -30 С; послеоэтого в течение 15 мин температуру БО поднимают до -.1 ОфС, смесь перемешивают при -10 С в течение 30 мин, за-,тем в течение 15 мин температуру под"нимают до +1 О С. На этой стадии ксмеси добавляют 1,2,4-триазол (1,0 г)и безводный карбонат калия (1,0 г)и нагревают в течение 3 ч до 70 С,затем перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. После этого .реакционную смесь помещают в водуП р и м е р 912-(2,4-ДифторФенил) -З-фтор-З-(1 Н, 2, 4-триазол 1-ил)-проп-ен.352-(1 Н,2,4-Триазолил)-2,2,4 -трифторацетофенон (10 г), безвод ный...

Номер патента: 1405702

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Казуо, Тадаси

МПК: C07D 261/12

Метки: 3-окси-5-метилизоксазола

...хотя их можно промотироватьнагреванием, однако нежелательно нагревать реактор до такой степени, чтобы реагенты разлагались.После завершения реакции целевойпродукт можно легко выделить из реакционной смеси обычными способами,например экстракцией растворителем или 20перекристаллизацией. В случае необходимости продукт можно дополнительно очистить путем перекристаллиэации, хроматографии на колонке илидругими известными способами. 25П р и м е р 1. Метанол добавляютк 0,84 г (10 ммоль) дикетена до полу чения 13 мл раствора. Тем временем0,84 г (12 ммоль) хлоргидрата гидроксиламина растворяют при нагревании 30в метаноле, а затем добавляют около5 мл (2,4 г) метанольного растворагидроокиси натрия и фенолфталеина доустановления рН 8,2....

Номер патента: 1405703

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Айно, Ирма, Магнус, Матти, Пекка, Пентти, Эркки

МПК: C07D 213/75, C07D 279/02

Метки: 2-бензотиазин-1, 2-метил-4-гидрокси-2н-1, диоксид-3-n-(2-пиридил)-карбоксамида

...аминолиэа с -аминопиридином в присутствии тиоилхлорида и 2,6-диметилпиридина едут при 40-80 С в среде 1,2-дихлор". тана.П р и м е р 1. 2-11 етил-карбоки-метилсульфонилоксиН,2-бенотиазин,1-диоксид-Б,Б-диметилаце амидсольват.Раствор, который содержит 42,3 г 0,1 моль) бензил-метил-метилульфонилоксиН-бензотиаэин,1 - иоксид-карбоксилата (т.пл. 110 - 112 С); 8,7 г (0,1 моль) Б,Б-диметилС 1 цетамида и 2 г 10%-ного палладиево 1 о катализатора, на растительном угле гидрогенизуют в течение 3 ч при нормальном давлении и комнатной температуре, Катализатор отфильтровывают при пониженном давлении, посредством чего получают 41,8 г (99,5% теоретического количества) целевого продукта (т,пл, 102"104 оС).П р и м е р 2,...

Номер патента: 1405704

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Витаутас, Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аммониевых, метилендиолдикарбоксилатных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, четвертичных, щелочных

...20,0 г 1 ОРй/С и полученную смесь гидрируют при давлении3,52 кг/см в течение 1 ч. После добавления 15 г свежего катализаторагидрирование продолжают в течение2,5 ч. Катализатор удаляют фильтрованием, лепешку промывают ацетоном(1500 мл) и объединенные Фильтрат ипромывки выпаривают в вакууме до получения вязкого масла, Это масло помещают в 50 мп ацетона и медленнодобавляют воду для начала кристаллизации, а затем продолжают до тех пор,пока всего не будет добавлено 800 млводы. После перемешивания в течение30 мин кристаллический продукт удаляют фильтрованием, промывают водойи сушат воздухом до получения 58,2 гуказанной карбаноной кислоты. Послеперекристаллизацни из этилацетатаполучают кристаллический моногидрат,т, пл 00-102...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Номер патента: 1407397

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолоновых

...НВг в этаноле (примеры 37, 42, 46 и 51) или 5 М водного раствора НС 1 (остальные примеры) (см,табл. 3) .В примере 43 исходный материал 2- 25 -метокси-(1-трибутилстаннилтетразол-ил)хинолин, причет трибутилстаннильную группу удаляют в условиях кислотной реакции.В примере 37 происходит некоторый ЗО гидролиз групп,от - -СИ до -СОМН. Полученную смесь продуктов разделяют посредством хроматографии на силикагеле (Мерк ".МК 60,9385"), элюируют в объемном соотношении 94:5;1: Карбамоильное соединение определяют как в примере 51.П р и м е р 57. 6-( 1-Метил,2,4- -триазол-ил)-4,8-диметил-(1 Н) - -хинолонО, 75 НО, т . пл . 327 С, по лучают аналогично примеру 16 с использованием в качестве исходных материалов 6-(1-метил,2,4-триазол-...

Номер патента: 1407398

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Альфонсо, Виктор, Деннис, Сеймур

МПК: A61K 31/517, A61P 13/12, C07D 239/80 ...

Метки: 1-пропионовых, 4-замещенных, 7-диокси-2(1н)-хиназолинон, кислот

...вакуумом. Добавляют ацетон и снова растворитель отгоняют под вакуумом, получают темно- коричневый маслянистый остаток, который подвергают перегонке при 132- 134 С и давлении 0,6 мм. Выход 22,5 г. 40 1 Н23 СР4 Этил5 Пропил6 Изопропил 125-130/22,2 308-310/84,5 328-329/71,4 310-312/73,3 275-277/72,3 242-246/64,3 248-250/91,6 238-240/55,1 164-166/71,6 228-230/8,9 276-278/74,6 П р и м е р 4. М-(3,4-Днметокси- . фенил) -И -пропионилмочевина.)Смесь 3,4-диметоксифенилизоцианата (26,0 г, 145 ммоль) и пропионамида (10,61 г, 145 ммоль) подвергают при 160-165 ОС в течение 1,5 ч. Образуется однородный бледно-желтый раствор, который твердеет через 15 мин.Нагревание прекращают и охлаждают сосуд, Смесь растирают с ацетоном и полученное белое твердое...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1407400

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дзюнь, Есио, Симпей, Такаюки, Хидеаки

МПК: C07D 501/24

Метки: винилцефалоспоринов, замещенных

...1-СН, Р) С 1 ОН НО ОН -Сн, Р) СН,О ОН -СН, (г) г Т аблица 2нимальные ингибирующие концентрацииг/мп, по методике разбавления агаро(агар Мюллер-Хинтона) Со единения Гоаф бф Гп1 2 1 2 0,92 0,8 0,8 О,9 (ВМУ13 ( ВВ 5-1058) 0,2 1,4 0,4 0,4 11 (ВВ 5-1064) 24 (ВВ 5-1065) 8 (ВВ 5-1067) 3 15 (ВВ 5-10761 36 .62 4 2 1,10 3,6 4,1 8,3 8,3 Цефадроксид ф Среднее для пяти орган тельные стафилококкиф линаза не образуется: Б. ацгецв Тега 1 ша, Б. Гпб грамположител ну; продуценты пеницилл А 9606, Б, ацгецз А 1509 Гоа грамотрицател ну и цефалотииу: Е. со ае Д 11, Р. шз.гаЪ 1 з.з часть испытания,1, змов каждой группы; Гпа, грамположичувствительные к пенициллину; пеницил-ацгецз БшЬ А 9537, Б. ацгецз А 9497, ацгецз А 9534, Бацгецв А 9601. ные стафилококки,...

Номер патента: 1349214

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Грапов, Зонтова, Королева, Мельников

МПК: C07D 279/06

Метки: 3-тиазинов, 5-бром-2-диалкиламинодигидро, гидробромидов

...прсизводных1,3-тиазинов, а именно гидробрамидов5-бром-диалкиламинодигидроН,3-тиазинов, которые могут найти применение в синтезе биологически активных соединений.Целью изобретения является получение новых производных 2-аминодигидридо,3-тиазинов, которыемогут йайтиприменение в синтезе биологическиактивных соединенийП р и м е р 1 5-Бром-диметиламиногидро,3-тиазина гидробромидК раствору 1,44 г (0,01 моль)И-аллил-И,И-диметилтномочевины в20 мл хлороформа при перемешиваниии охлаждении до +15"С прибавляют покаплям раствор 1,6 г (0,01 моль)брома в 10 мл хлороформа, Выпавшийбелый кристаллический осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта, получают 2,9 г+15 С прибавляют по каплям раствор1,6 г (0,01 моль) брома в 10 мл...

Номер патента: 1356400

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Володарский, Резников

МПК: C07D 207/46

Метки: 1-оксидов, 2-замещенных, 5-диметил-4-оксо-1-пирролин

...С (гептан).Найдено,й: С 47,4; Н 6,4; 0 11,0Р 22,6.Ю 1 ааВычислено,й: С 47,6; Н 6,6,К 11,0 Г 22,6.ИК- и Уф-спектры соединений ЕЕблизки соответственно спектрам исходньм нитроксильньм радикалов - производных енамннокетонов (111), окисление этих соединений МпО с колкчественным выходом приводит к соединениям ЕЕЕ.П р и м е р 4. 2-фенил"5,5-диметил-оксо-пирролин"1-оксид (Е,К - СБН). Раствор 4,8 г соединения(ЕЕ, К - С Н ) в 100 мл этанола и25 мл 57-ной соляной кислоты выдерживают 12 ч при комнатной температуре, спирт упаривают, водный раствор экстрагируют СНС 1 з. Экстракт сушат сульфатом магния, упаривают, остаток эакристаллизовывают при растирании с гексаном, осадок соединенияЕ отфильтровьвают. Выход 3;5 г (923)т.пл. 118-20 С...

Номер патента: 1356406

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Грапов, Зонтова, Королева, Мельников

МПК: C07D 239/10

Метки: 5-бром-2-этилтиопиримидинов

...натрия в течениеч. Смесь охлаждают, осадок бромида натрия отАильтровь 1 вают, этанол упаривают и получают 1,9 г (86%) 5-бром-этил- е тиотетрагидропиримидина в виде кристаллов; т.пл. 132-134 С (иэ бенэола). 1. Способ получения 5-бром-этил-, тиопиримидинов общей Аормулы30 ВР ц - р где В - Н или группа Р(Б) (ОСН ),заключающийся в том, что изотиурониевую соль общей Аормулы 11 ВгСН СНВгСН ИНС(БС Н )-ЖпНВг,где когда В - водород, то п=1, иликогда К - группа Р(Б)(ОСН), топ=О,подвергавт взаимодействию с основанием в полярном растворителе.2. Способ по п. 1, о т л и ч ав щ и й с я тем, что в качестве основанияиспользувт поташ.3. Способ по п. 1, о т л и ч аю щ и й .с я тем, что в качестве основания используют этилат натрия. Составитель...

Номер патента: 1409129

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Альфонсо, Виктор, Дональд, Роберт, Стенли

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 239/96 ...

Метки: замещенных, хиназолиндионов-2

...4, 5 мол )н 2 л воды вносят О-нанилин (350 г,2,3 моль). В суспензию добавляютбенэолсульфонилхлорид (485 г,2,74 моль) при 20-25 С н течение1 ч. Образующийся твердый продуктотфильтровывают, проь 1 ывают 2 л водыи сиона растворяют в СНС 12, Растворсушат над М 8804 и выпаривают до образования суспенэии. Твердый продуктотфильтровывают, фильтрат дополнительно выпаривают и отфильтровывают.Твердое вещество промывают МеОН исушат в вакууме, получают целевойпродукт (511 г, 81,47), т. пл. 120122 С (МеОН).1 25 П р и м е р 6, 2-Бенэолсульфонилокси-метокси-нитробенэальдегид202-Бенэолсульфонил-метоксибенэальдегид (250 г, 0,85 моль) вносятв 903 НЮО (2250 мл) с перемешинанием при -2 фС в течение 10 мин, перемешивают в течение 5 мин и выливаютв 80 кг...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Енине, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1409627

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Зелечонок, Злотский, Зорин, Иванова, Рахманкулов

МПК: C07D 215/14

Метки: изомеров, смеси, хинолинилэтиленгликоля

...темпера,туре перемешивают 25-30 мин.По окончании гидролиза раствор нейтрализуют водным аммиаком до рН 8"9, отгоняют непрореагировавший хи- нолин с водяным паром . Из кубового остатка экстрагируют продукт эфиром. Эфйрные вытяжки осушают МАМБО и упарИвают, Окончательную очистку проводВт методом колоночной жидкостнойхроматографии (А 1 0, элюент эфир). Выход хинолинилэтиленгликоля1,78 г (507. от введенного сернокислого хинолина),П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 используют 4,52 г (0,02 моль)серно-кислого хинолина, 2,04 г(0,02 моль) 2,2"диметил,3-диоксолана, 2,78 г (0,5 моль) РеБО+7 НО и2,04 г (0,034 моль) перекиси водорода. Выход хинолинилэтиленгликоля1,б 8 г (473 от введенного сернокислого хинолина),П р и м е р 4, Аналогично примеру 1...

Номер патента: 1409628

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Акопян, Заплишный, Оганджанян, Погосян, Склярский, Степанян

МПК: C07D 251/30, C08G 59/46, C09J 3/16 ...

Метки: 6-трис, карбоксилатофенокси(триэтиламин, качестве, клеевая, композиция, основе, отвердителя, смолы, триазин, эпоксидиановой

...и высушивают при 50/ 10 мм до постоянной массы. Полу- чают 8,7 г (54%) СТК в виде белого порошка с т,пл, 185-190 С, после кристаллизации из ДМФА т.пл. 198-201 С. Индивидуальность проверена ТСХ в системе." ДМФА-ацетон:2, проявитель - ,пары иода (Кс = 0,62), СТК растворим трис-.карбоксилатофенокси(триэтиламин)1-1,3,5-триазину формулы в воде, ДМСО, М-метилпирролидоне (принагревании).Найдено, %: И 10,24С 11 о Н 09Вычислено, %: И 10,6.Содержание амина: .найдено, 35,5%,Х = 2,4),П р и м е р 2, Проводят аналогич"но примеру 1, но после прибавлениятриэтиламина реакционную смесь перемешивают в течение 20 мин при 55 С,получают 9 г (56%) СТК ввиде белогопорошка с т,пл, 198-201 С (из ДМФА).П р и м е р 3. Осуществляют аналогично примеру 1, но после...

Номер патента: 1409629

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Акопян, Заплишный, Оганджанян, Погосян, Склярский, Степанян

МПК: C07D 251/30

Метки: 5-триазин-2, 6-трис-(4, карбоксифенокси)-1, качестве, отвердителя, полупродукта, синтезе, смолы, эпоксидиановой

...1509, 1380 с. (С=С, С=И-сопр,и циануратный цикл), 1285, 1210,1100, 1020 с, (СОС), 818 (деформац.колеб, 1,4-дизамешен. бзл) .ПМР-спектр, О, м.д,: 7,95 д,7,28 д (СЯ) .П р и м е р 2, В 100 мл ледянойводы при температуре не вьппе 20 С суспендируют 9,25 г (0,05 моль) цианурхлорида. К полученной суспензии приперемешивании приливают по каплям втечение 0,5 ч отдельно приготовленный раствор 20,7 г (О, 15 моль) и-оксибензойной кислоты и 12 г (0,3 моль)едкого натра в 200 мл воды. Реакционную смесь нагревают 1,5 ч при 70 ОС инейтрализуют соляной кислотой дослабокислой реакции. Дальнейшую обработку и выделение целевого продуктапроводят аналогично примеру 1 и получают 22,5 г (927) ТК в виде белого порошка с т.пл . 299-302 С (из ДМФА) .П р и м...

Номер патента: 1409630

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Акопян, Заплишный, Оганджанян, Погосян, Склярский, Степанян

МПК: C07D 251/30, C08G 59/46, C09J 3/16 ...

Метки: 5-триазин-2, 6-трис, диметиламинометил-1, карбоксилатофенокси-(2, качестве, клеевая, композиция, оксифенил, основе, отвердителя, смолы, трис, эпоксидиановой

...нового отвердителя на основесимм-триазинсодержащей трикарбоновойкислоты, использование которого всоставе клея на основе эпоксидиановой смолы обеспечило бы повышениепрочности склеивания и повышение жизнеспособности клея,П р и м е р 1. 2,4,6-Трис- 31карбоксилатофенокси-(2",4",6"-трисдиметиламинометил"-оксифенил)1-1,р3,5-триазин (СТУП).К раствору 10 г (0,02 моль) 2,4,6-трис-(4 -карбоксифенокси)-1,3,5- 4триазина в 20 мп сухого диметилформамида при перемешивании и 50 ОС прикапывают в течение 10 мин раствор17 г (0,06 моль) 2,4,6-трис-(диметиламинометил)фенола в 20 мл сухого диметилформамида. Реакционную смесьперемешивают 1 ч при 501:и еще 3 чпри 20 РС, Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (4 х 50 мп) и высушивают при...

Номер патента: 1409631

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Влад, Колца, Куковинец, Кыльчик, Одиноков, Толстиков

МПК: C07D 307/92

Метки: кислоты, лактона, окси-13, тетранорлабдановой-12

...промывают5 раз на фильтре дистиллированнойводой и сушат на воздухе. Выход1,96 г (80%), т.пл. 190-191 С.П р и м е р 2. Получение целевогопродукта.В раствор 1,1 г (2,09 ммоль) димера в 60 мл гексана при -65 С пропускают озонокислородную смесь в течение 40 мин (производительность озонатора 4 ммоль 03/ч) до появления озонав газе на выходе реакционной колбы(окрашнвание йодкрахмальной бумажки в бурый цвет). Реакционную смесь продувают азотом, оставляют на 1 ч прн комнатной температуре, добавляют 30 мл воды и нагревают 1 ч при 70 С, Гексан отделяют от водного слоя, сушат над сульфатом натрия, фильтруют и растворитель отгоняют.Продукт растворяют в 11 мл этанола и при перемешивании добавляют к нему 11 мл 10%-ного раствора КОН в этаноле. Смесь...

Номер патента: 1410859

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Дэвид, Лессли, Эдгар

МПК: A01N 43/56, C07D 231/38

Метки: борьбы, сорняками

...концентраций. После этого семенапокрывали слоем тонко измельченногопеска толщиной 25 мм.Контролем служили семена, ничемне обработанные и семена, обработанные ацетоном.Лля сравнения использовали известное гербицидно-активное вещество А - 1-(2,3,4-трихлорФенил)-3-метил-циано-аминопиразол,После обработки горшки с семена-ми опытных растений содержали в условиях теплицы при периодическом поливе.Оценку гербицидного действия проводили через 19-28 дней после обработки и выражали ее в минимальноэФФективной дозе, необходимой для 907,-ного поражения растений (Е 1 ) или для их полного уничтожения.Результаты опыта представлены в табл.1,.П р и м е р 2. Послевсходовая обработка.Опытные растения, выращенные в условиях теплицы до определенной стадии...

Номер патента: 1410860

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Антонио, Луиджи, Мирелла, Франко

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: борьбы, грибками

...нодно-ацетоновым раствором испытываемых соеди1410860 где К - трет-бутил,фенил, неэамещенный или замещенный вположении 2 хлором или в10 положении 4 фтором; хлором,метилом, метоксиК, - трет-бутил, 4-хлорфенил,метилкарбонил, фенилкарбонил, метоксикарбонилили этоксикарбонил,К - метил, фенил, 2- или 4-хлорфенил, 4-метил или 4-метоксифенил,в количестве 0,06-0,5 кг/га,20 Приоритет по признакам:03,06.82 при К - фенил, незамещенный или замещенный в положении2 хлором или в положении 4 фтором,хлором, метилом метокси; В, - метилкарбонил, метоксикарбонил или этоксикарбонил; К - фенил, 2- или 4-хлорфенил, 4-метил или 4-метоксифенил;30.12,82 при К - трет-бутил; В-трет-бутил 4-хлорфенил, фенилкарбонил, В. - метил. Таблица 1 Соединение Тепл 9...