C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1491340

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: C07D 471/22

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, спартеина, фармакологически

...013 моль 17-(4-бромбензил) -Э50спартеина (вещество У 230) растворяютв 50 мл абсолютного тетрагидрофурана.Исходную реакционную смесь охлаждаютдо -30 С и к охлажденной смеси добавляют 0,026 моль и-бутиллития(15 У.-ный раствор в гексане), реакционную смесь перемешивают в течение1 ч при комнатной температуре. Затемк содержащей 17-(4-литийбенэип) -спартеин реакционной смеси добавляют раствор 0,04 моль М,И-диметипформамида в 20 мл абсолютного тетрагидрофуранаи смесь оставляют для реакции на 4 ч. После этого смесь разбавляют водой. Дпя дальнейшей обработки содержащей в качестве основания заглавное соединение исходной реакционной смеси иотделения заглавного соединения проводят согласно примеру 2 аЬ, в реэультате разделения водным...

Номер патента: 1491341

Опубликовано: 30.06.1989

Автор: Джордж

МПК: C07D 519/04

Метки: дезацетилиндолдигидроиндолалкалоидов, производных, сложных, солей, эфиров

...свойстваьв: ИК максимум в 3520, 3470, 3400, 1810, 1791, 744 с уширением в 1744- 1650 смЯМР (СРС 1): 8,08; 7,45; 7,15;6,44; 6,12; 5,85; 5,48; 5)321 3,79;Получен также 4-3-(1-сукцинимидоксикарбонил) пропионилвинкристин, выход 140 мг из 256 мг исходного вещества.ИК пики в 3460, 1810, 785, 1744, 15 1718 и 1683 смЯМР (СЭС 1 з): 8,79; 8,19; 8,14;7 ь 781 7 ф 411 7 ю 181 бч 971 бю 841 5 ф 921П р и м е р 2. Получение метил ВЛБ-гемисукцината, Растворяют 200 иг ВЛБ-гемисукцината в 10 мл уксусного ангидрида. Добавляют 5 мл ледяной уксусной кислоты, затем 200 ил 28 метанола, содержащего 5 капель пири- дина. Раствор охлаждают в течение 30 мин и затем выдерживают при комнатной температуре в течение 6 ч. После отгонки летучих компонентов ос тается...

Номер патента: 1491867

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Блюм, Верещагина, Егоренко, Иванов, Колчина, Красавин, Луговая, Покровская, Рыжанкова, Самсонова, Семенова, Сиротинкина, Хренникова

МПК: C07B 63/00, C07D 307/08, C07D 307/32 ...

Метки: апротонных, атомы, кислорода, растворителей, содержащих, цикле, циклических

...приведены в табл. 1 и 2.Как видно из табл. 1 и примера 1 оптимальным является весовое отношение сумма примесей, присутствующих в растворителе алкоголят алюминия 1:2-6, Меньшее содержание алкоголята в смеси не полностью разлагает протонсодержащие примеси, а весовое отношение больше 1:6 приводит к неполному использованию и перерасходованию алкоголята. П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 к 500 г"бутиролактона с содержанием мас.Х: вода 0,2,3 -валеролактон 0,2, метильные производные -бутиролактона 0,3, -оксимасляная кислота 0,1, добавляют 35 г изопропилата алюминия. Смесь перемешивают при 160 С в течение 1 ч, после чего проводят дистилляцию-бутиролактона. Очищенный 11 -бутиролактон подвергают ректификации. Получают 450 г продукта с...

Номер патента: 1491871

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Антон, Веселина, Иванка, Мариета, Руска

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: антибиотика, виде, натриевых, обладающие, пенициллина, производные, свойствами, солей

...в органическом растворителе подходящим осадителем, ацетатом натрия или натриевой солью диэтилкапроновой кислоты,Проведенные испытания полученных соединений показывают, что они проявляют активност. 1 в 1 сго по отношению к патогенным микроорганизмам, таким как Бг.арЬу 1 ососсцз ацгецз, Е. со 11, Рз. аегццдпоза, Р. чц 1 аг 1 в.П р и м е р 1. Натриевая соль 6-(4-метилизокумарин-карбоксамидо)-2,2-диметилпенам-карбоновой кислоты; Н 3СОМ 1 ммоль (216 мг) 6-АПК и О, 23 мл (1, 1 ммоль) гексаметилдисилаэана кипятят в 15,0 мл метиленхлорида до полного растворения. Реакционнуюосмесь охлаждают до -5 С, добавляют 1 ммоль (0,14 мл) триэтиламина и пос ле этого, порциями, твердый хлорангидрид, полученный из 1 ммоль (204 г)...

Номер патента: 1493103

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Лоран

МПК: C07D 207/34

Метки: пиррола, производных

...метилена, перемешивают 5 ч при 20 С, Фильтруют,оконцентрируют фильтрат досуха, прибавляют изопропиловьп 1 эфир, удаляют50 Фильтрацией остаточное, 1 ердстнорцмоевещество, концентрируют Фильтрдт ПОсуха, прибавляют смесь гексднд цизопропилового вфцрд (1-), Отфильтровывают, концентрируют досухафильтрат, остаток хроматографируютна двуокиси кремния, элюируя смесьюгексан - изопропиловь эфир (1 - 1),к полученному продукту, содержащемуеще немного мочевины, прибавляют2 см изопропилового эфира, удаляютфильтрднией образованное нерастворимое вещество, конценрцруют досухаперегонкой под уменьшенным давлениеми получают 896 мг целевого продукта.с = +7 (С = 0,4 т,-;111 толуол) .Найдено, 7.: С 56,3, Н 4,4; С 1 9,0;Р 14,9; И 7,2.С Н 1 С .Е,10(3841 7...

Номер патента: 1493104

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового-3, 6-диметил-4-(3ъ-нитрофенил)-1, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, соли, солянокислой, этилового, эфира

...после чего образовавшийся осадок отделяют Фильтрованием.Осадок дополнительно дважды промывают водой, применяя каждый раз по15 мл последней. В результате получают 11 г (662) чистого соединения.Температура плавления продукта составляла 202-206 фС. Брутто-формула 45С 6 Н 6 Мг 06Молекулярный вес: 332.ЯМР (ДМСО-сааб) д: 2,4 (6 Н, Б,С -СН,), 3,6 (ЭН, Б, -СООСН ),5, 1 (1 Н, 8 С 4 Н), 9 (1 Н) Б М Н) 50Получение гидрохлорида 5-метилового 3 Р(Мтбензил-М-метиламино)-этилового диэфира 2,6-диметил-(3 -нитрофенил) -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты (гидрохлорид никардипина),Смесь 3,32 г (0,01 моль) 3-метилового эфира 2,6-диметил(3-нитрофенил) - 1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты, 4,98 г М-(2-оксиэтил)-М-бензилметиламина и 2,05 г...

Номер патента: 1493105

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...-2-пропилфенокси)уксусной кислоты, полученной по примеру 2, 0,6 г этил- (5-амицо,3,4-тиадиазол- -ил)-тиоацетата, 10 мл пиридина и 1 мг и-толуолсульфокислоты прибавляют 0,57 г дициклогексилкарбодиимида и смесь перемешивают 1 ч при комнатной температуре, Нерастворимые соединения отфильтровывают и полученный Фильтрат концентрируют при пониженном давлении, К полученному остатку прибавляют этилацетат и смесь промывают последовательно разбавленной хлористоводородной кислотой,разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой. Затем ее сушат цад безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Полученный остаток перекристаллизовывают из 2-метоксиэтанола и получают 0,8 г (5-(2-(4-ацетил-...

Номер патента: 1493106

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: C07D 413/14

Метки: изоксазола, производных

...857, а через 22 ч -приблизительно 897 Через 27 ч реакционную смесь упаривают и остатокраспределяют между дихлорметаном иводой (при добавлении нескольких миллилитров 2 н. соляной кислоты). Воднуюфазу несколько раз экстрагируют ди-,хлорметаном, причем суммарно применяют 250 мл последнего, и органическуюфазу сушат над сернокислым натрием иупаривают.Выход 22,95 г окрашенной в коричневый цвет жидкости (96,73) от теоретически рассчитанного значения),1 Н-ИМК: (СРС 13) Р, ррт: 5,81 (в,15 ох-Нф) ь 318 (г, 3=6,6 Нг; 2 Н,-иодгептил)-3-метилизоксазола в течение 8 ч нагревают с 5,34 г (40,60 ммоль) углекислого калия в 130 мл безводного ацетона при тем 5 пературе кипения смеси с обратным холодильником. Реакционную смесь выдерживают в течение ночи, а...

Номер патента: 1493107

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: A61K 31/496, A61P 25/28, C07D 417/12 ...

Метки: оксотиазолидина, производных, солей

...(145 г) в 1,45 луксусной кислоты по каплям добавляют раствор перманганата калия 15(206 г) н 3, 19 л воды при 20 С в течение часа. К этой смеси медленнодобавляют 19 г гидросульфита натриядо тех пор, пока не исчезнет окрашивание смеси. К реакционной смеси добавляют хлористый натрий до насыщения, и экстрагируют смесь 1 л хлороФорма (2 раза), объединенные экстракты промывают водным раствором хлорида, натрия и сушат над сульфатом магния. 25Смесь фильтруют, и фильтрат выпаривают досуха, получая остаток. К этому остатку добавляют этиловый спирт,и смесь выпаривают в вакууме. Этуоперацию повторяют. К остатку добавляют диэтиловый эфир, и смесь перемешивают н течение часа при охлаждении ее льдом, чтобы получить кристаллы. Эти кристаллы...

Номер патента: 1493108

Опубликовано: 07.07.1989

Автор: Чунг

МПК: C07D 451/06

Метки: 7-оксо-1-азабицикло(3, гепт-2-ен-2-карбоновой, кислоты, производных

...(5 Г) раствор (5 К,65) -пара-нитрвбензнл-(1 К-г:псроксиэтил)3-(дифенилфосфоно)-4 К-метил-оксо-азабицикло(3,2,0)гепт-ен-карбоксилата (4,0 ммоль) в СН С. (20 мл) обрабатывают 4-меркдпгометилмс.тил 1,2, 3-триазолом (735 лгл5, 7 лмоль)и диизопропилэтиламиносч (646 мг,5 ммоль, 0,87 мл). Пссле леремешивдния при 5 С в течение 15 миц и прикомнатной температуре в ;е:; чие 1 чреакционную смесь разбавляют ЕТОАс(75 мл), промывают холодной водой,сушат М 8804 и упдриваюте Оставшуюся пену хроматографцруют ца БгО, особой чистоты (50 г), элюируя холоднымЕОАс (200 мл) и затем СНзСМ (200 мл)Соответствующие фракции объедицгюти упаривают, чтобы осталась твердаяпена. Выход 1,1 г (581 ь).(ВМУ),К раствору (5 К...

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1493110

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Джозеф, Марк, Мюррей

МПК: A61K 31/546, C07D 501/58

Метки: 2-диметил-4-(4, ем-4-карбоновой, кислоты, натриевой, оксифенил)-5-оксо-1-имидазолинил-3-1, пропенил-цеф-3, соли

...предварительнонагрета до 40 С, и помещают в реак-,оционный сосуд, оснащенный мешалкой,термометром, капельной воронкой ирН-электродом. рН реакционной смесиповышается по мере растворения ацетонпроизводного и удерживается в интервале 5,8-6,0 посредством прибавленияпо каплям 1 н. соляной кислоты, Через15 мин добавляют вторую порцию 30 гимидазолидинонового производного,поддерживая рН в интервале 5,8-6,0, Аналогичным образом примерно через15 мин после введения второй порциидобавляют последнюю порцию 26 гимидазолидинонового производного,рН измеряют в течение 4,5 ч, при этом40 17 мин ацетонидВМУ19 минВМУ19 мин П р и м е р 3Превращение натри- евой соли имидазолидинонового производного антибиотика с использованием бисульфита натрия.125 мг...

Номер патента: 1493641

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров

МПК: C07D 307/88

Метки: 3-этилфталидов

...Эти условия позволяют вестипроцесс в одну стадии и получать це"левые продукты с лучшим выходом (на10-127. выше),в 100 мл воды. рагирувт эфиром ытяжки сушат упарив раствориняют в вакууме.Способ получения 3-этилфталидов10 общей формулы СИ2 5 О О где К имеет на которые ной сернойтемпературе реакционной указанные значения, действуют концентрированкислотой при комнатной с последующей обработкой смеси водой. Составитель Р. МарголинаРедактор А. Огар Техред М.Дидык Корректор В. Бугренко Заказ 4062/27 Тираж 352 одписное ВНИИПИ Государственного комит 113035, Москва по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР Ж, Раушская наб., д. 4/5 оизводственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 3 1493641Спектр ПМР, оР, м.д.:...

Номер патента: 1494866

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Дерек, Кристофер, Филип, Эдвард

МПК: A61K 31/41, A61P 37/00, C07D 257/04 ...

Метки: производного, тетразола

...Н-тетразол-карбоксанилида (10,0 г) и метоксибензола (10 г) в трифторуксусной кислоте (150 мл) кипятят 45 мин. Затем растворитель отгоняют в вакууме, Остаток перемешивают с диэтиловым эфиром (100 мл) в течение 20 мин, Осадок отфильтровывают и пеил ГОСУДАРСТ 8 ЕННЫЙ КОМИТЕТ О ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯ РИ П(НТ СССР ОПИСАНИЕК ПАТЕНТУ 801494 51 4 С 07 Р 257/04 // А 61 К получению производного тетразолаор-лы который обладает антианафилактическо активностью и может найти применение в медицине. Цель - разработка способ получения нового более активного сое динения. Получение его ведут взаимодействием 3-ацетил-фтор-окси-(4-метоксибензил)-1 Н;тетразол- карбоксанилида и метоксибензола с трифторуксуснои кислотои в анизоле,т.пл....

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...

Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Номер патента: 1494868

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Такаси, Харухико, Хироси, Этуро

МПК: A61K 31/357, A61K 31/42, A61P 7/10 ...

Метки: диоксолобензизоксазола, производных

...промывают водой, сушат и выпаривают, чтобы удалить растворитель.Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя хлористый метилен в качествепроявляющего раствора. Полученныйпродукт реакции перекристаллизовывают из смеси метанол/вода.Получают 13 г сложного метилового эфира 3-фснил-диоксоло- (4,5-К)1,2-бенэизоксазоп-карбоновой кислоты, т.пл. 78-80 С.Масс-спектр этсго соединения показывает пик молекулярного иона при297 м/е.П р и м е р 12. Смесь 6,7-диоксиЗ-фенил,2-бензизоксазола (2,1 г),карбоната калия (7,7 г), метиловогоэфира дихлоруксусной кислоты (2,7 г)и Х,И-диметилформамида (50 мп) перемешивают при 90-100 С в течение 5 ч.После добавления воды (100 мл), смесьопеременивают при 90-100 С в течение30 мин и...

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...

Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Номер патента: 1495334

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Абдинова, Ахмедов, Мамедов, Мирзоев

МПК: C07D 307/42, C07D 307/52, C23F 11/12 ...

Метки: 1-фурфурилокси-3-бензиламинопропанол-2, ингибитора, качестве, коррозии, металлов, сероводородной

...представляет собой желтоватую жидкость запаха, хорошо растворимую в органических растворителях и нефтях, но нерастворимую в воде.Соединение (1) испытано в качестве ингибитора сероводородной коррозии.Ингибирующие свойства соединения (1) рпределены в двухфазной системе, состоящей из углеводорода и водного 37-ного раствора хлористого натрия в объемном соотношении 1:1.В качестве углеводородной фазы используют нефть.Исследования проводят на установке, которая состоит из циркуляционной ячейки (Б-образный стеклянный сосуд), мешалки и привода. Защитный эффект определяют весовым. способом согласно стандартной методики.Для получения сероводородсодержащегостандартного раствора пропускают инертный газ - азот до...

Номер патента: 1496633

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Йоханнес, Хендрик

МПК: C07D 333/34

Метки: производных, тиофена

...испытывают известное вещество 2-метилсульфинил- -метил-нитротиазол (а)Та бли ца 2 Соединение Доза активно- ернаяго соединения ножка,%на 1 кг семян,600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 600 1200 стное 600 1200П р и м е р 97. Токсичность по отношению к теплокровным живым существам.1496633 П р и м е р 99. Испытание 1 п чегго активности по отношению к РугеЬорпога 8 гашдпеаИспытуемое соединение обрабаты- вают в культуральной среде, состоящей из 1 мас7, глюкозы, 0,2 вес.7. дрожжевого экстракта (шагппге), 0,5 мас.7 протеина (пентон), 2,5 мас.7. агарагара и 95,8 мас7. воды, в чашках Петри при концентрации 3 и 10 м.д. Чашки Петри заражают патогенными по отношению к...

Номер патента: 1496634

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: натриевых, производных, солей, тиазолидиндиона-2

...1 ацетанилида (11,5 г), 4 н. КОД (100 мл)и этанола (100 мл) кипятят 24 ч. За"тем реакционную смесь выливают в во"ду, образовавшиеся кристаллы собирают Фильтрованием и после перекристаллизации из этанола получают4- 2-гидрокси-(5-метил-фенил"4-(18,5 г) растворяют в метаноле (50 мл) и ацетоне (150 мл) и к полученному раствору прибавляют 47%-нуюводную бромисто-водородную кислоту(41 г). Затем при температуре, непревьппающей 5 С, к полученной смесидобавляют по каплям раствор нитританатрия (4,5 г) в воде (10 мл). Смесьперемешивают 15 мин при 5 С, послечего добавляют метилакрилат (30,4 г)и нагревают до 38 С, При интенсивномперемешивании к реакционной смесинебольшими порциями прибавляют закись меди (2 г) и перемешивание продолжают до...

Номер патента: 1496635

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Есихико, Масаси, Теруо, Тосиюки, Хидео

МПК: A61K 31/43, A61P 1/04, A61P 37/08 ...

Метки: соединений, солей, хинолизиноновых

...эФиром, в результате чегов виде желтого твердого продукта получают 2,0 г 5-(1 Н-тетразолилНхинолизин-он-карбоксамида с т.пл.выше 260 С,20ИК-спектрограмма (вазелиновое масло), см : 3200 1660; 1620; 1500 р1310,ЯМР-спектрограмма (СГ СООН) 87,42 (д 1 Н, Л = 8 Гц); 7,68. 7,88 25(196,7 мг) 4 Н-хинолизин-он-карбоновой кислоты в 9,9 мл 0,1 н. водного раствора гидрата окиси натрияперемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. Образовавшуюсяреакционную смесь фильтруют, а затем фильтрат диофилизируют, в результате чего получают 201 мг натрийНхинолизин-он-З-карбоксилатаИК-спектрограмма (вазелиновоемасло): 1660 см,ЯМР-спектрограмма (ТТ 0) 8 ): 6,80+П р и м е р 8 (15), В соответствии с методикой, изложенной в примере 3, получают...

Номер патента: 1498385

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: C07D 207/26

Метки: пирролидинона, производных

...г бораца натрия. Доводят до температурыфлегмы и в течение 1 ч постепенноприбавляют 12 мл сухого метанола,11 о истечении еще 1 ч реакционнуюсмесь упаривают в вакууме, остатокразбавляют водой, целевой продуктвстряхивают с метиленхлоридом, перерабатывают по примеру 1, Выход чистого соединения составляет 2,5 гс т. пл. 121 в 1 С (72% теории впересчете на сырой сложный эфир),Аналогично получают целевые продукты, указанные в табл. 1,11 олученцые производные пирролидинона исследовались на животных относительно активности поф снижению 5тем дачи мускарицового хлоиц ргического антагониста (0,6 мг/кг скополамина, вцутрцбрюшинно) полученныесоед;щения противодействуют фармакологически ицдуциронаццой церебральцой недостаточности и даже сохрацигь...

Номер патента: 1498386

Опубликовано: 30.07.1989

Автор: Александр

МПК: C07D 209/16

Метки: 3-2-(диметиламино)-этил-n-метил-1н, индол-5-метансульфонамида, солей, сольватов

...с мет;цсуьфоцовой ки,.лотои (1:1 1Г оГ)ячцй рдсВор 03 1 мет;цсу)сфоновой кц 1 оть Б 3 мг 1 ПАС добал 51 н 1цри перемещцвднцц к р;створу 0,597 тпродут;тд 1 римера 3 ц 9;л горячегоИ 1 С Полл ецтый 1 ет с 1 сяивдс.мый рдствор охлджддют Б течение дсд до комнатной температуры, охлаждают 20 мица бане со льдом и затем фильтруют.Гоь получена в ниде твердого нещестна 0,642 г, т.пл 186-188,5 С.Найдено,7: С 46; Н 6,6; 1 Г 10,6,Втчисгтено,А: С 46; Н 6,4; Л 10,7.П р и м е р 6. Предлжгцтое соединение с яцтдртой кисло;ой ц этацолом,Горячий оетленцый раствор 1,26янтарной кислоты в О мл ИМГ добавляют к перемешинаемому осветленномураствору 3,14 продукта примера 3 в60 мл ИМГ при 70 Г. Почти сразу начинается кристаллизация твердого вещества и смесь...

Номер патента: 1498387

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алина, Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио

МПК: A61K 31/44, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: гидрохлоридов, карбоксальдегидоксима, производных, тетрагидропиридин-3

...г гидрохлорида в (1,1-диметилэтоксикдрбонилметил)-1,2,5,6-тетрагидропиридин-кдрбоксальдегид-метилоксима растворяют в 39 см безн)дного толуола, прибавляют 2,27 г паратолуолсульфокислоты и нагревают притемпературе кипения с обратным холодильником в течение 1 чВыпариваютдосуха, остаток добавляют н 1,2-дихлорэтан, превращают в соль при помощи газообразной сол)(ной кислоты иосаждают безводным этилэным эфиром,Фи:(ьтруют и перекристдллизовываютв этаноле для получения 1,8 г цел- оного продукта, Т,пн, 213 С (разл,),Вычислено, %, С 46,06; Н 6,44;11 11,94.20 ната калия, экстрагируют этиловьмэфиром уксусной кислоты, а затем выпаривают досуха, Хромдтогрдфируют надвуокиси кремния, элюируют смесьюметанолхлороформ (2;8),...

Номер патента: 1498388

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джеймс, Эдвард

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 2(2-аминоэтоксиметил, 3-этил-5, 4-(2-хлорфенил)-6, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, бензолсульфонатной, кислоты, метил-1, метилового, соли, эфира

...СукцинатСалицилатМалеатАцетатГидрохлорид Нестабильная30 Определение гигроскопичности.Для того, чтобы получить стабильныеформы, нужно иметь негигроскопичнуюсоль, Гигроскопичность лекарстваили его соли приводит к поглощениюсвободной влаги, которая обычно вызывает нестабильность,Только такие соли, как малеат,тозилат и безилат не поглощают влагу при относительной влажности 75%ь40 при 37 С н течение 24 ч, Даже приотносительной влажности 95% и 30 Св течение 3 дней и безилат и малеатостаются безводными. Поэтому можносчитать, что безилатная соль негигроскопична и поэтому она образуетстабильные формы, минимизируя возможность внутреннего химического разложения,Определение адгезионных свойств,50Последней характеристикой приемлемойсоли...

Номер патента: 1498389

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...уцнццМуГ 1 ЗКу Прцбдвц 1 -ют 200 мп зтцллцетлтд и 15 Г) млтопюла, смсгь промывают рдзбднпенцым нопгпн р;1 гтвгном гцдроокиси ндтрця И ц.1 й, Гугдт цд;1 6 ЕНОдцЫМ гулятои ."л 1 пи 1 и коппицтрируют при пцгижс цц 1 длв:гении. Поучешп й ов тдтск и цсят цд хролат 1 гра 1 ичес -кую ко 1 цл у с силик,гелем, элюируНт СМС С 1 Н тС ЛУ Л,1 И ЭтИЛаЦЕтата, пл. 71-72, 5 1:.ьгчислецо, 7.: Г 51, 04; П 5, 57;5,95; 8 20,44.г 1 с 5 Кг 08дйдсгцз. С 51,07; Н 5,49;ч 5,79; 8 г), 7.Седцц.ция 61 ей .рмулы (1) являются с илг,ными дтдгнистами по отц 11 енин к действию ЯКИ-А и, спедонатг.пьц, пригдцы для профилактикии:гесгения различных дплергических1 дболевлций (например, бронхиальнойастмы, дллергического насморка, уртцк.грин и пр.), вы:ывлемых ККЯ-А,д т;гкже...

Номер патента: 1498390

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Андраш, Андриенн, Бела, Габор, Денеш, Иштван, Тамаш, Чаба, Эрик, Янош

МПК: C07D 239/50, C07D 295/12, C07D 401/04 ...

Метки: 2-дигидро-1-окси-2-имино-4, 6-амино-1, пиперидинопиримидина

...депрессии темпердтурьзд влец ия .П р и м е р 6. Получение 6-апет,змзздо, 2-дигидро-скси-иминсзпиперидицопиримидица. Е смеси 20 мл х:зороформа и 5 мззис.(ицпз,собавляют 1,01 г (5 ммоль)146-амин-аце тамил-- хэю)пирцГп 5 диц-оксида. Смесь кипятят цри переменивании В течение 30 Гпгц. .олученцый раствор охлаждаю 5 ц экстрдгцру 5 т Триждш 10 Л 1,"ц . Озяцсй КИС ПОТИ здтем трцждь:размывают 10 мл воды. Хлороформную фдэу сушдт беэводцыГ 5 сульфатом натрия и коццец грцруют в вакууме. )гтаток перемешивд т в 50 мл эфира, криста.глы отфильтрвнвдют, 55 роГ 1 ы 5 дют эфиром и вьс ушив дютПОпу чдют 0,86 г (69 ь) указднного в здго - ловке соединения. Т,пл. 04-205 С.ИК-спектр (1,Вг), см : 1670; 1600;1570; 500.УФ-спектр (ЕВОН) цм; 245;...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 460724

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Будылин, Горбунов, Горбунова, Кост, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-онов, 3-дигидро-1н-1, 4-диазепино-(4, 5-а)индол

...если Ки К- алкил, аралкил, Кв - алкил, аралкил и водород,К и К - низший алкил, а К и К -водород.Строение полученных соединенийформулы 11 доказано элементарныманализом и ИК-спектрами, а соединений формулы 1 - элементарным анали, зом ИК-, ПМР- и МАСС-спектрами.Полученные соединения формулы 1первые представители не описанной влитературе новой гетероциклическойсистемы - 1,4-диазепино(4,5-а)-индолов.П р и м е р 1. Получение 10-метил-бензил,3-дигидро-Н,4-диазепино-(4,5-а)индол-она.К смеси 2 г (0,01 моль) 3-метил-диазоацетилиндола и 7 мл диметилацеталя-бензиламиноуксусного альдегида при 45-50 С прибавляют раствор 1,15 г (0,005 моль) бензоатасеребра в 12 мл триэтиламина. Поокончании реакции массу разбавляют50 мл бензола, промывают...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова

МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...

Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...