C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/04, C07D 221/04 ...

Метки: 9-амино-1-оксиоктагидробензо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/24, C07D 405/04 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1217259

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, пиридо(1, пиримидинов, солей

...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...

Номер патента: 1217260

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Дзозеф

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 6-хлорили, бром-1, кислот, пиррол-1-карбоновых, пирроло(1, приемлемых, солей, фармацевтически

...течение 1 ч, а затем добавляют раствор метил-б-хлоро,2-дигидро-ЗН-пирроло(1,2-а)пиррол-карбоксилата (0,998 г, 5 ммоль) в 15 мп 1,2-дихлорэтана, при этом перемешивание при температуре кипячения с обратным холодильником продолжают еще в течение 8 ч.Смесь охлаждают до ком- натной температуры и добавляют раствор ацетаттригидрата (6, 8 г) в 30 мл воды. Затем смесь перемешивают при температуре кипячения с обратным холодильником еще в течение 2 ч. Смесь охлаждают, отделяют органическую фазу и соединяют ее с дихлорметановым экстрактом водной фазы. Экстракт промывают насыщенным раствором соли, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. Остаток разделяют с помощью тонкослойной хроматографии на силикагеле гексанэтилацетат (7:3) с...

Номер патента: 1217261

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: 6-(2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, диоксопеницилланоилметилкарбоната, кислотно, пеницилланоилоксиметил-1, соли

...водный раствор высушивают при темопературе ниже 0 С, в результате чего получается 680 мг (453) продукта в виде белого твердого вещества. Спектр Н ЯМР (СЭС 13 СИЗО ) ф/млн1,42 (Б, 6 Н); 1,5 (Б, ЗН); 1,6 (Б, ЗН); 3,46 (ш, 2 Н); 4,4 (Б, 1 Н); 4,43 (Б, 1 Н); 4,72 (ш, 1 Н)1 5 у 2 (Б, 1 Н);5,48 (8 Х = 4 Гцэ 2 Н)е 5 э 82 (Б+8 в .У = 6 Гц, 4 Н); 7,44 (Я, 3 Н); инфракрасный спектр (Ипо 1): 1775 см 1.П р и м е р 4. 6-Э-(2-Бензилоксикарбониламино)-2-(пара-оксифенил)-ацетамидо 1-пеницилланоилоксиметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбонат.а. К 7,40 г (0,010 моль) тетрабутиламмоний-Э-(2-бензилоксикарбониламино) -2-(пара-оксифенил) -ацетамидо 1 пеницилланата и 3,81 г (0,010 моль) бромметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбоната добавляют...

Номер патента: 961328

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Васильвицкий, Златкина, Нефедов, Шостаковский

МПК: A61K 31/381, C07D 333/22

Метки: 2-тиенилциклопропанов

...ролия, или ацетата палладия., П р и м е р 1. Получение этилово. го эфира 2-метил-тиенилциклопропанкарбоновой-кислоты.В колбу на 50 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником, капельной воронкои и термометром, помещают 3,6 г (2,2-кратный мольный избыток ) 2-изопропенилтиофена и 0,2 г безводной сернокислой медиои при нагревании до 75 С добавляют за 30 мин 1,5 г этилдиаэоацетата, после чего продолжают перемешивание при указанной температуре до полного прекращения выделения азота, Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают от катализатора и перегоняют в вакууме. Получают 1,93 г (70%) этилового эфира 2-метил- тиенилциклопропанкарбоновой-кислоты, т. кип. 102-104 С/2 мм рт.ст.;1,5454; мол.вес.210...

Номер патента: 1220570

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Альберт, Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, A61P 31/04 ...

Метки: производных, хиноксалиндиоксида

...течение 45 мин получают 2-хиноксалинилальдоксим,4-диоксид с выходом 917. Т. пл. 248-249 С.П р и м е р 8. Исходя иэ 16,2 г (0,1 моль) бенэальдегидаминогуаниди О на и при осуществлении способа по аналогии с примером 6 при 80 С и врео мени реакции 1 ч получают с выходом 907 (2-хиноксалинилметилен)-аминоО гуанидин-М ,И -диоксид. Т,пл. 286 С. 15П р и м е р 9. Исходя из 18,8 г (О, 1 моль) циклогексанонфенилгидраэона и при осуществлении способа в соответствии с примером 6 при 80 С и времени реакции 1 ч с выходом 827 20 получают (2-хиноксалинилметилен)- фенилгидразин-И ,Б -диоксид.4Т. пл. 247 С.П р и м е р 10. 22,6 г (О, 1 моль) гидразида триметоксибензойной кисло ты прибавляют к раствору 10,6 г (О, 1 моль) бензальдегида в 200 мл воды,...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Номер патента: 1222185

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Фридрих, Ханс-Рудольф

МПК: A01N 39/02, A01N 43/40, C07C 69/712 ...

Метки: гербицидное, средство

...испольэовали 5-0-(2-4-(5-трифторметил-пиридил-окси)-фенокси 1-пропионил)-1,2:3,4-бис-О-(изопропилиден)-ксилит (соединение 1) и 5-0-2-(4-(5-тирфторметил-пиридил-окси)-фенокси 1-пропионил 1 -1,2;3,4- бис(метилметилен)-ксилит (соединение 11 )20В качестве известного гербицидно-активного вещества использовали 2-14-(5-тирфторметил-пиридил-окси) феноксибутилпропионат,1Предлагаемое гербицидное средство содержит, мас,%:Активное веществоЦиклогексанонКсилолСмесь нонилфенилполиоксиэтилена идодецилбеизолсульфоната кальция всоотношении 3 2 П р и м е р. Определение гербицидной активности при довсходовом и послевсходовом применении. 85 3Семена опытных растений высеивали в подготовленную почву в специальные сосуды и обрабатывали почву гербицидным...

Номер патента: 1222193

Опубликовано: 30.03.1986

Автор: Фритц

МПК: C07D 233/58, C07D 249/08

Метки: азольных, соединений

...8, г. тетрабутиламмонийбромида, при этом темпераО тура поднимается до 30 С. После перемешивания в течение 2 ч по каплям добавляют при комнатной температуре 45 28,7 г аллилхлорида в 100 мл толуола, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Затем полученную смесь выливают в ледяную воду, экстрагируют эфиром, обь единенные органические экстракты промывают последовательно водой и насыщенным раствором хлористого натрия, сушат сульфатом магния и упаривают, После фракционной разгонки остатка 55 от упаривания получают 1-(хлорфенил) 2,2-диметилпент-ен-"он в виде бесцветного масла, т.кип. 95 СР, Р 0,4 мм рт.ст.4оформа медленно добавляют при 0 С приинтенсивном перемешивании 16 г 507.-ного водного раствора едкого...

Номер патента: 1222194

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Дерди, Ева, Иван, Иштван, Элемер, Янош

МПК: A61K 31/505, A61P 31/00, C07D 239/49 ...

Метки: 4-диамино-5-бензилпиримидина, производных

...слабоокрашенный порошкообразный продукт представляет собойсоединение с т.пл. 120-123 С. Выход937. от теоретически рассчитанногозначения,ИК-спектр (КВг): 3450 (БН ), 3330и 3160 (КН ), 1635 (КН ), 1590 и560 (БН,), 1450 (СН 01, 1325 и 120(Я, 2 Н, -СН-).П р и м е р 5. 2,4-Диамино-(4-)3 -хлорпропокси(-Э 5 -диметоксибензил)-пиримидин.1А. 3,5-Диметокси-(3 -хлорпропогси)-бензальдегид.20,4 г (0,1 моль) натриевой солисиреневого альдегида растворяют в150 мл воды при нагревании, после чего к приготовленному раствору прибавляют по каплям сначала 5,8 г(0,1 моль) 1,3-хлорбромпропана и затем 2 мл ТгдСоп В. После кипячениясмеси в течение 8 часов, к ней вновьприбавляют по каплям 15,8 г(0,1 моль)1,3-хлорбромпропана имл ТгИоп В,после чего реакционную...

Номер патента: 1222195

Опубликовано: 30.03.1986

Автор: Анри

МПК: C07D 239/42, C07D 251/42

Метки: арилсульфонилмочевин, циклопропилпиримидинил, циклопропилтриазинил)или

...вещество, окрашенное в светлый коричневый цвет.П р и м е р 9. Получение 2-(3- хлорпропил)-4,6-бис-(трихлорметил- .13,5-триазина (промежуточный продукт).При температуре -20 С через раствор, содержащий 103 г 4-хлорбутиро нитрила в 298 г трихлорацетонитрила, пропускают газообразный хлористый водород до состояния насыщения. Затем при перемешивании смесь медленно нагревают до комнатной темпе ратуры, причем наблюдается лишь относительно небольшое выделение газа, а в осадок выделяется кристаллическое вещество. К смеси дополнительно прибавляют 1 л толуола, 30 после чего реакционную смесь перемешивают при 85 С до прекращения выделения газообразного хлористого водорода. Затем перемешивание прекращают, смесь охлаждают и декантацией отделяют...

Номер патента: 1222196

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Герхард, Карл-Хайнрих, Клаус, Петер

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-аминометил-5-тиометилфурана, производных

...ледяной бане, нейтрализуют, затем при охлаждениильдом с помощью карбоната нагрия ипосле него подщелачивают 322-ным раствором гидроокиси натрия. Водный щелочной раствор экстрагируют четырежды по 150 мл й -бутанолом и объединенные бутанольные вытяжки сушат надбезводным сульфатом натрия. Фильтрация и концентрирование фильтрата ввакууме дает маслянистый остаток, который подвергают кислотно-щелочнойочистке, затем обрабатывают в этанольном растворе активным углем и силикагелем, что дает целевое соединениев чистой форме. Выход 72 г, ВХ 0,43/2,2.1,0 /-гепт-ил-аминометил/- 262-фуранил/-метилтио/-этанамина в 1 лизопропанола при перемешивании смешивают с 38,6 г 1-нитро,2-бис -(метилмеркапто)-этилена и нагревают 3,5 чопри 70 С. Образующийся во...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1222198

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Анна, Арпад, Жужанна, Иштван, Ласло, Лойош, Мариа, Янош

МПК: C07D 519/04

Метки: варианты, его, эргоалкалоидов

...30затем оставляют при -5 С на 2 чПродукт отделяют описанным в примере1 способом. Получают 10,45 г смеситартратов эргоалкалоидов. Освобожденная из этой смеси солей смесь оснований имеет следующий состав,мас,Е:Эргокорнин 41Ы -Эргокриптин 221 Ь -Эргокриптин 9,1Эрготамин 0,2Использование алкалоида: 943,Удельное вращение смеси оснований:д, = -185 ф(с = 1, хлороформ).П р и м е р 6, В качестве исходного вещества служат 1 О г полученной 45 ферментациеи смеси эргоалкалоидов счследующего состава, мас,Х; эргокор:нин 38 (0,00674 моль); оС -эргокриптин 23 (0,00402 моль); ф -эргокриптин 12 (0,00209 моль); эргонин 18(0,00312 моль) 1 неидентифицированныепримеси 9,Смесь растворяют в 500 млэтилацетата. Раствор экстрагируютодин раз при помощи 100 мл,...

Номер патента: 1223827

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Вилли, Дитер, Конрад, Рольф

МПК: A01N 41/06, A01N 43/54, A01N 43/66 ...

Метки: борьбы, нежелательной, растительностью

...табл,2 Продолжение табл.З Опытное растение Биоло -гическиактивОпытноерастение Активность соединения 1 при норме егорасхода Жеру- Звезд- Полеви- Хлорисха чатка ца ное 0,125 кг/га 10,06 кг/га вещество ЧешуехвостикКанатник 3 38 Дурнишник 15Марь Ипомея Горчица Подмаренник Фиалка Таблица 3 Активность соединения 1 при норме егорасхода Опытное растение 0,125 кг/га 0,06 кг/га 30 Маис Пшеница Лисохвост Сыть 40 Таблица 4 Опытные растения Соединение Овсюг , Щетиииик Плевел ; Паслеи . ГорчицаМокрицаФасоль 1 49 1 4 ааа Доза 4 кг/га. П р и м е р 2. Определение селективности при довсходовой обработке.Условия проведения опыта и шкала оценки гербицидной активности аналогичны примеру 1. Отличие состоит в большем наборе сорных растений и в наличии...

Номер патента: 1223843

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Вильхельм, Герд, Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Штефен

МПК: C07D 209/14, C07D 209/24

Метки: 1-фенил-2-аминокарбонилиндольных, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...г натрия растворяют в 30 мл метанола, к раствору доблавляют 30 мп толуо.ла и кипятят. При кипячении с обратнымхолодильником прикалывают раствор 31,1 гуказанного сложного диэфира в 75 млтолуола, Смесь кипятят с обратным холодипь.ником в течение следующего часа, Затемохлаждают и подкисляют разбавленной соля.ной кислотой. Осадившийся метиловый эфир5-бром.1-фенил-индоксиловой кислоты отсасывают. Выход 12 г,Д, 12 г метилового эфира 5-бром-фенилиндоксиловой кислоты с 4,7 г карбоната калия суспендируют в 60 мл ацетона. К этойсмеси добавляют 2,5 мл диметилсульфатаи кипятят 2 ч с обратным холодильником.После охлаждения разбавляют водой и осадившийся метиловый эфир 5-бром-метокси.1-фенилиндин.карбоновой кислоты отсасывают,Е, 12,5 г указанного...

Номер патента: 1223844

Опубликовано: 07.04.1986

Авторы: Ганс, Герберт, Клаус, Рольф

МПК: C07D 295/04

Метки: n-(3-трифторметилфенил)-n, виде, кислотно-аддитивных, пропаргилпиперазина, солей

...г (0,4 моль) гидрохлоридабис-(2-хлорэтил)-амина и 64,4 г(0,4 моль) 3-трифторметиланилина суспендируют в 500 нм и -бутанола и нагревают с обратным холодильником, Из-закислой реакции добавляют бикарбонат новалгин. 1 12ИзобретЕние относится к способу получения нового азотсодержащегоциклического соединения 1 т 1-(3-трифторметилфенил)-И -пропаргилпиперазина формулы (1) 23844 2натрия в качестве буфера, образующуюся при этом воду азеотропно удаляют, Зтот прием повторяют дваждычерез 24 ч при добавлении 12,9 г(0,08 моль) 3-трифторметилфениланилина,По окончании реакции суспензию охлаждают до 10 С, кристаллы отсасывают и и-бутанол отгоняют под пониженным давлением. Кристаллы и остатокот дистилляции растворяют в воде иэкстрагируют простым...

Номер патента: 1224301

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Белоглазов, Джафаров, Ягунова

МПК: C07D 215/10, C07D 295/02

Метки: ингибиторов, кислотного, коррозии, основе, стали, сульфитцеллюлозного, травления, щелока

...система (имитат средынефтедобывающих скважин при наличиисероводорода) - 3%-ный водный раствор ИаСХ - нефть (15: 1); 3-3%-ныйводный раствор ИаС 1; 4 - 3%-ный водный раствор ИаС 1, подкисленный дорН = 3.Испытания ингибиторов общих формул1 и П на их защитное действие прикоррозии проводят в стеклянных колбах на 1 л, в которые загружают испытуемую коррозийную среду (1 или2, табл. 3) и к ней добавляют различные количества ингибитора. В качестве испытуемого материала .приме-няют конструкционную сталь в видепластинок 20 х 50 х 2 мм, Продолжительность каждого опыта 6 ч (в течениеэкспозиции стальных образцов в коррозионных средах) .Содержимое колб интенсивно перемешивают мешалкой (700-800 об/мин),что препятствует расслоению двухфазных...

Номер патента: 1225487

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: 4-бис, 6-диангидро-3, динатриевой, карбоксипропионил)-дульцита, соли

...чемвсе другие вещества, указанные здесь.Следовательно, терапевтический индексСв два раза ролее предпочтителен,чем индекс любого другого членагруппы.Терапевтические индексы, получен 30ные на различных тверлых транспланхгтируемых опухолях грызунов, даныв табл. 3.Ингибирование роста опухоли втвердой системе:Саркома 180: влияние отдельной иповторяемых инъекций.Метод, небольшие образцы твердойСаркомы 180 были инокулированы накожу самца мыши Яьгзз. Интраперитональное применение лекарства к груп 40пе из шести животных начали на следующий день, на 11-й день опухоли былиудалены для.оценки,Данные отдельной и повторяемыхинъекций на ингибирование роста опу 45 холи в твердой системе Саркома 180приведены в табл. 4.Острая токсичность:В табл. 1...

Номер патента: 1225488

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Масаюки, Мицуаки, Фумихико, Хироси

МПК: C07D 505/02, C07D 505/20

Метки: кислоты, малонамидо, метокси-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-1-детиа-1, окса-3-цефем-4-карбоновой, сложных, эпимера, эфиров

...-5 С, перемешивают в течение 30 мин и смешивают с 70 мкл водного 5 Ж-ного раствора бикарбоната натрия. После выпаривания дихлорметана при пониженном давлении остаточный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают 2 н, соляной кислотой и водой, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении. Остаток растворяют в 2 мл ацетоне, охлаждают при 0 С, подкисляют тремя каплями концентрированной соляной кислоты и перемешивают в течение 45 мин. Реакционную смесь подщелачивают 0,9 мл 5 Е-ного водного раствора бикарбоната натрия и перемешивают в течение 1 ч. Раствор разбавляют водой (умеренно растворяющим раствором осаждения) до начала отделения осадка, который собирают путем Фильтрации, промывают смесью ацетона и...

Номер патента: 1225489

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Абул, Ален, Луиджи

МПК: C07D 471/04

Метки: 4-дикето-пирроло-(3, 4-с)-пирролов

...при 88-92 С, причем постоянно отгоняли образующийся метиловый спирт. По завершении прибавления реакционную смесь дополнительно выдерживали в течение 2 ч при 90 С и непосредственно после этого обрабатывали аналогично примеру 1, применяя 132 мл ледяной уксусной кислоты вместо 10,8 млПосле сушки в вакууме при 80 С получали 25,5 г (75,5% от теории в расчете на диметиловый эфир янтарной кислоты) пигмента формулыогпри 100 С реакционную смесь обрабатывали аналогично примеру 1, причем вместо 10,8 мл применяли 7,2 мл ледяной уксусной кислоты. После сшки в вакууме при 80 С получали 10,15 г (70,47. от теории в расчете на сложный эфир) чистого пигмента формулы ХЧ.П р и м е р 46. 11,5 г теет -бутилата калия суспендировали в 53,2 мл трет...

Номер патента: 1225490

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: дезацетилвинка, карбоксигидразида, лейкобластин, производных, солей

...при узеличении продолжительности жизни у мышей, инакулираванных опухолью. Чтобы показать активность полученных соединений, вводят данный препарат, обычна парентеральна, при заданномч уровне дозировки в течении 7-10 днеи. Величину опухоли измеряют на 3-й или 7-й день в случае ингибиравания роста опухали, При изучении продления жизни сравнивают обработанных животных с контрольными. и затем водой цля удаления избыткаИ, И-циметилгидразина. Дихлорметановый раствор высушивают и упариваютдосуха. Полученный порошок хроматог рафируют на силикагеле. Целевой продукт элюируют смесью этилацетат:метанол 1:1. Фракции, содержащие целевой .продукт по данным тонкослойной хроматографии (силикагель, элюированныйсмесью этилацетат:метанол 1:1, объе-,...

Номер патента: 1120686

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Григорьян, Симонян, Шароян

МПК: C07D 487/22, C09B 47/10

Метки: иодсодержащих, фталоцианинов

...электропроводностью и размерами кристаллов. Поставленная цель достигается описываемым способом получения новых йодсодержащих фталоцианинов указанной Формулы, заключающимся в том, что фталоцианин формулы МС Н И, где М = Н , Мя, Ре, Сы, 2 п, и йод помещают в две зоны в одном замкнутом объеме и нагревают в инертной атмосфере при давлении 10 10 мм рт.ст. при поддержании температуры фталоцианина 540-580 С и йода 70-100 С в течение 30 мин при массовом соотношении йода и фталоцианина 2-10:1.Процесс проводят при температуре вьпле температуры сублимации, которая составляет 450-480 С. При проведении процесса при температурах ниже температуры сублимации продукт имеет низкую термостойкость (100-200 С). Йодирование при 470-540 С не позволяет...

Номер патента: 1225838

Опубликовано: 23.04.1986

Авторы: Давидьян, Корсунов, Кузнецова, Литвиненко, Моисеенко, Мордсон, Ольшанская, Чертушкин

МПК: C07D 209/84

Метки: выделения, карбазола

...сырья и может найти применение в коксохимической промышленности, 5Цель изобретения - повышение выхода и улучшение качества карбазола,П р и м е р. В качестве исходного ,сырья используют сырой антрацен следующего состава, мас.7.: 10 Антрацен 30,6Карбазол 26,6фенантрен 20,3АценафтенФлуорен 22,515Дифениленоксиди др. высококипящие соединения,100 г сырого антрацена указанного состава обрабатывают 300 г смешан 20 ного растворителя (ацетон и диметилацетамид, взятых в массовом соотношении 1: 1), Растворитель по отношению к сырью берут в трехкратном ко-личестве по массеПолученную суспензию, нагревают до 50 С, выдерживают при этой температуре в течениеч при пеемешивании, затем охлажодают до 25 С и отфильтровывают выпавшие кристаллы...

Номер патента: 1225839

Опубликовано: 23.04.1986

Авторы: Абрамова, Скворцова, Тржцинская

МПК: C07D 235/26

Метки: 1-винил-бензимидазол-2-она

...получают 0,6 г (75%)продукта, т.пл, 152-153 С.П р и м е р 3 (сравнительный).Синтез 1-винилбензимидазол-она вметаноле,1,01 г (0,005 моль) 1-винилвинилтиобензимидазола растворяют в10 мл метанола и добавляют 0,6 г(0,015 моль) МаОН, Смесь кипятят6 ч. После аналогичной обработки получают 0,2 г (25%) продукта,т.пл, 152-153 С,П р и м е р 4 (сравнительный).Синтез 1-винилбензимидазол-она вгексиловом спирте.Реакцию проводят аналогично в гексиловом спирте при его кипении. После обработки получают 0,4 г (50%) продукта, т,пл. 152-153 С.П р и м е р 5 (сравнительный), Синтез 1-винил-бензимидазол-она при эквимолярном соотношении исходных реагентов.К раствору 1,01 г (0,005 моль) 1-винил-винилтиобенэимидазола в бутиловом спирте добавляют 0,2 г (0,005...

Номер патента: 1225840

Опубликовано: 23.04.1986

Авторы: Марчик, Пансевич-Коляда, Фалалеева, Шнып

МПК: C07D 305/14

Метки: борнановым, замещенных, спирооксетанов, циклом

...реакции контролируют по выделениюводы в ловушке Дина-Старка, Реакционную смесь охлаждают, промывают насыщенным раствором На СО, затем водой,экстрагируют эфиром. Эфир и бензолудаляют на водоструйном насосе. Прифракционировании в вакууме реакционная смесь осмоляется, по-видимомуприменение и -толуолсульфокислоты при40 4 12258 45 ВНИИПИ Заказ 2101/18 Тираж 379 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 зводит к образованию ненасыщенных соединений и последующей полимеризации.П р и м е р 6. Изучение превращения 2- (3-этокси-гидрокси)-пропил 1 -борнеола в присутствии КУв диизоамиловом эфире.Опыт проводят аналогично примеру 2.3 г исходного алкоксидиола в 25 мл диизоамилового эфира и 0,75 г 10 КУнагревают на воздушной бане при...