C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1630611

Опубликовано: 23.02.1991

Автор: Томас

МПК: C07D 209/34

Метки: 2-оксиндол-1-карбоксамида, производных

...2-оксиндол-карбоксамид.В суспензию 6-трифторметилоксиндола (0,8 г, 0,04 моль) в ацетонитриле (80 мл) вводят хлорсульфонил-изоцианат (6,85 г, 0,047 моль). Смесьперемешивают в течение 45 мин, затемвводят воду 1100 мл). Полную смесьперемешивают в течение 1 ч, Образующийся осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из ацетонитрила,в результате чего получают 0,92 г желаемого продукта. После экстракциифильтрата из водной реакционной смеси этилацетатом (300 мл) с последующей сушкой экстракта над МАМБО и выпариванием при пониженном давленииполучают дополнительную порцию продукта. После перекристаллизации изацетонитрила получают дополнительныйпродукт в количестве 2,2 г.Дополнительно продукт (1,85 г) извлекают путем смешивания...

Номер патента: 1630612

Опубликовано: 23.02.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, производных

...10 г хлористого лития и5,1 см дистиллированной воды, получают после перекристаллизации из ацетонитрила 2,5 г 2-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-3-(3-метил-оксобутил)-изоиндолинона, т.пл. 212 С,Этич-Г 2-(7-хлор,8-нафтиридин 2-нл)-3-оксоизоиндолинил- -4-метил 3-оксопентаноат может быть получен пометодике, аналогичной примеру 3, ноисходя из 4,7 г этил-метил-оксопентаноата, 1,2 г масляной суспснзии(50 мас.7) гидрита натрия и 6,6 гЗ-хлор-(7-хлор,8-нафтиридинил)-изоиндолинона. Таким образом,получают после перекристаллизациииз изопропилового эфира 7 г этил-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-З-оксоизоиндолинил-4-метил-пентаноата, т. пл. 146 ОС.П р и м е р 5, Работают по методике примера 1, но...

Номер патента: 1630613

Опубликовано: 23.02.1991

Автор: Леонардо

МПК: C07D 501/22

Метки: кристаллического, полугидрата, цефадроксила

...30 г , полученный согласно примеру 3, суспендируют в150 мл смеси 1:1 метанола и изопропилового спирта в присутствии 16 млводы при 52 С. После нахожденияв течение 70 мин при 5 ООС смесь охлаждают до 50 С, фильтруют и промывают ацетоном, получая 23,2 г кристаллического гидрата цефадроксила.К,Ь,: 2 е 97Анализ НР 1.С: 99,67. на сухое основание.Метанол; 0,008 Х.Изопропиловый спирт: 0,157,30 Порошок обнаруживает те же свойства дифракции рентгеновских лучей,что и продукт, полученный в примере 2,П р и м е р 5. Сольват цефадрок 35 сила с диметилацетамидом.Калиевую соль метил 0(-)-п-гидроксифенилглицина (30,3 г) добавляют кацетону (170 мл) и смесь охлаждаютдо -40 дС.40 Зтилхлоркарбонат (11,15 г) и Е-метилморфолин (0,25 мл) добавляют...

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1014228

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Афанасьева, Глубоковских, Гостев, Кан, Саурамбаева, Сембаев, Суворов, Толмачева

МПК: C07D 213/84

Метки: цианпиридинов

...- 4291,6 л, аммиака - 241,4 ги воды - 234,3 г на литр катализаторав час, при молярном соотношении 4-пиколин:О.%1.НО = 1:17:6:5,5, 45Продолжительность 20 ч. Всего подают 396 г 4-пиколина. Получают 425,1 гизоникотинонитрила, что составляет96,0 Х от теории в расчете на поданный 4-пиколин, Съем целевого продукта составляет 236,2 г с литра катализатора в час, Конверсия 4-пиколинаполная.Изоникотинонитрил выделяют поспособу, как в примере 1,55При ведении процесса по настоящему способу без разбавления первых походу сырья слоев катализатора гранулированным металлическим титаном получают 293,6 г иэоникотинонитрила,что составляет 66,37, от теории в рас-чете на поданный 4-пиколин.При осуществлении процесса по настоящему способу, используя в...

Номер патента: 1529680

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Андреева, Бондарев, Вишневецкая, Волковская, Володарский, Долгих, Пронченко, Резников, Усманов

МПК: A01N 43/50, C07D 233/28

Метки: 5-тетраметил-3-имидазолин-1-оксил-4-0, активность, ацилгидроксимовых, кислот, проявляющие, фунгицидную, хлорангидриды

...получают соединение 1( - 4-01-Сь 2,) с выходом /57,Изучгнце препаратов в качествечротравцтелей семян зерновых культур(пшенцы, проса, ячменя) против комтлекс;. возбудителей плесневення проВОДЯТ ЕтОДОМ ГГРОРаЩИГаплл РСТРаГленных сели во влажной камере чашекПетри. Нанеся семян указанных культур протравливают препаратамц в колбах из расчета 2 г/кг препарата пглусухн Споссбтк ,расход воды 10 ми/к:),Зта нол- гуаноза и,9рот анлеи и семен раскладываютувлажню ииуч фильтрояальиую бумагув ишки 1 етри и выдерживают при 2224 С и течение 5-7 дней. Далее учитывают иоражеииость семян возбудителями5илесиевеиия,ск жесть "емяи и измеряют величину проросткон.Лктивность новых соединений противголовни проса изучают в вегетационнык условиях, Семена...

Номер патента: 1075664

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Афанасьева, Гостев, Кан, Невердовский, Суворов, Толмачева

МПК: C07D 213/84

Метки: цианпиридинов

...раэавителя металлический титан, получают 533,6 г иэоникотинонитрила, что составляет 92,07, от теории в расчете на поданный 4-пиколин. Съем це левого нитрила составляет 296,4 г с литра катализатора в час.П р и м е р 6. Способ осуществляют на установке, описанной в примере 1. 45Окисный ванадийоловотитановый каталиэатор с молярным соотношениемокислов УО.Япб.Т.О = 1:8:8 в количестве 0,09 л загружают в реактор,как в примере 5,Смесь реагирующих компонентов, состоящую иэ 4-пиколина, воздуха, аммиака и воды, пропускают через реактор при температуре 375 ОГ.Скорость подачи 4-пиколина304,4 г воздуха - 5666,7 л аммиака 304,1 г и воды 301,1 г на 1 л катализатора в час при молярном соотноше 4 пиколин О 1 Н Н 01612:5,5:5,1.Продолжительность опыта 20 ,...

Номер патента: 1632963

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Гринев, Зотова, Сахащик, Свирина

МПК: C07D 209/04

Метки: 1-метил-2-бромметил-3-карбэтокси-5, ацетокси-6-броминдола

...открытиям при ГКНТ СССР13035, Иосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент". г.Ужгород, ул. Гагарина,101 зольное ядро индола, но не в метильную группу.Преимуществом предлагаемого способа является то, что бромирование проводят в одну стадию без применения дополнительного освещения и взрывоопасной перекиси бензоила, при этом целевой продукт получают с более высоким выходом, аналитически чистым, с использованием более легкодоступно- го сырья. бавления брома перемешивание и нагревание продолжают еще 2 ч. Реакционную массу охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают и сушат на воз- . духе до постоянного веса. Выход чистого целевого продукта 75,2 г (87 Х), т,пл, 171-172 С, ВХ 0,70 (бенэол: :ацетон 9 : 1, Зь 1...

Номер патента: 1632964

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Горелик, Морозов, Садовых, Титова

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-амино-5-бром-1, 4-тиадиазола

...изобретения 1. Способ получения 2-амино" бром,3,4-тиадиазола бромированием 2-амино,3,4-тиадиазола бромом в среде кислоты, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения выхода, в качестве кислоты использу ется водная серная кислота, процесс проводят при рН 3-3,5,которое поддер живают прибавлением водного раствора аммиака.2. Способ по п.1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве 2-ами но,3,4-тиадиазола используют продукт, полученный взаимодействием тиосемикарбазида с муравьиной кислотой без выделения. Составитель . .КорсаковаРедактор И.Дербак Техред 1 идык Корректор Л. Пилипенко Заказ 595 Тираж 237 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР.113035, Йосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5...

Номер патента: 1634135

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Герд, Клеменс

МПК: C07C 217/72, C07D 295/088

Метки: аминопропанольных, оксифенил)-1-пропанона, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...С; идрохлорид 1-(3,4,5-триметоксифенил)-3- 3 -(2-окси-изопропиламинопропокси)-фенил-пропанона,от.пл. 119,5-120,5 С; гидрохлорид в (3,4,5-триметоксифенил)-3-3 -(2-окси-трет-Путилеминопропокси)-енил-пропанона, т.пл, 158-159 С; гидрохлорид 1 -(2,4,б-триметилфенил)-Э- Э (2-окси-трет-пентиламинопропокси)- фенил 1-1-пропанона, т.пл. 103-105 С; гидрохлорид 1-(2,4,б-триметилфенил)- г3-3 в (2-окси-пиперидинопропокси)- фенилпропанона, т.пл. 153 159,5 ОС; гидрохлорид 1-(2,4,6-тримегтилфенил)-3-ГЭ -(2-окси-морфолинопропокси)-фенил 1-1-пропанона т.пл.оФ 170- 171 С; гидрохлорид 1-(2,4,6-тригметилфенил)-3-Э -(2-окси-трет-бутиламинопропокси)-фенил -1-пропанонаорт.пл. 129-131 С;полуоксалат . - (2,4,6 гтриметилфенил)-3- 3 -...

Номер патента: 1634136

Опубликовано: 07.03.1991

Автор: Джон

МПК: A61K 31/495, C07D 295/08, C07D 403/10 ...

Метки: арилпиперазинилалкиленфенилгетероциклических, кислотно-аддитивных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...водным раствором бикарбонатанатрия и рассолом, сушат над сульфатом натрия и упаривают до получения масла, выход 6,7 г ( ) 100 г),Спектр ЯМР (СЭС 1 ) о, м.д.: 1,76(м., 4 Н); 2,54 (м.,ЗН); 2,66 (м.,2 Н); 3,50 (м., 2 Н); 7,2 и 7,85 (м4 Н).ИК-спектр , см : 1678 (С=О).4-(4-Хлорбутил)фенил-метилтиаэол бромгидрат.Полученное вьппе масло загружаютв 100 мл круглодонную колбу, снабженную вводом азота, вместе с 15 мл уксусной кислоты и по каплям добавляютбром (1,53 млр 29,65 ммоль). Растворперемешивают при комнатной температуре 15 мин (обеспечивание происходит в течение примерно 7 мин). Раствор осторожно вносят в этилацетат,промывают водой, водным растворомбикарбоната натрия и рассолом, сушатнад сульфатом натрия и упаривают дополучения масла,...

Номер патента: 1634137

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Алдемио, Даниэла, Патрициа, Серджио, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...1-(б-метил-Ь,10-эрголен-ил)метил -2,4-(1 Н,ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соеФдинение с выходом 63 Х, т.пл.163-165 С.П р и м е р 6. 1-(6-МетилэрголинО8 Я-ил) э тил, 4- (1 Н, ЗН) -пиримидиндион-Я-б-оксид.Осуществляя процесс, как описанов примере 1, но используя 1- 1(6-метилэрголинэтила,4-(1 Н,ЗН)-пи 55оимидиидиои еместо 1- (б-метим-о,10эрголен-ил) метил,4-(1 Н, ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соединение с выходом 55 Х, т. пл. 192"194 СоПредлагаемые соединения являются полезными противогипертензивными агентами медленного действия и длительно сохраняющими активность.Антигипертензивная (противогипертоническая) активность. Внутриартериальные измерения средней величины кровяного давления (МВР) выполнялись с помощью...

Номер патента: 1634138

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Лилиа, Томас

МПК: C07D 473/18

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(200 мГц, Ме БОЙ ), о: 0,73 -0,80 м.д. (м, 6 Н)1 1,13-1,33 (м,2 Н);1,66-170 (м, 1 Н); 3,64 (т,2 Н); 3,92(с, 1 Н); 10,59 (шир. с., 1 Н),Масс-спектрометрия (С 1/СН 41 70 См/г: 473(1,0 М+1)к 347 (23,2,М 125)о 225 (100 оО М 247)Р- гос 3,07(с,488, 6 Н НС 1).Тонкослойная хроматография: однопятно на силикагеле при использовании в качестве подвижной фазы 10 ХМеОН/СНС 1, К = 0,38, жидкостнаяхроматография высокого разрешения:один пик на Бцре 1 со ЬСВ при использовании в качестве подвижной фазы50 Х МеОН/Н О; 100 Х К = 7,02.Вычислено,Х: С 53,87; Н 6,16;И 17,13.СНщМ 606 НгОНайдено,Х: С 53,94; Н 6,20;Н 17,04. 40в) 2-(2-Амино,6-дигидро-оксо 9 Н-пурин-ил)метоксиэтил-Ь-иэолей-цинат гидрохлорид.Раствор 1,1 г (2,2 ммоль) 2-1(2-...

Номер патента: 1634665

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Кеслер, Клар, Лебедев, Мартынова, Пескишев, Пигунов, Шевченко

МПК: C07D 277/72, G05D 27/00

Метки: меркаптобензтиазола, окисления, процессом

...реакционной массы. 20В ЭВМ 12 рассчитываются:текущее значение соотношения расходов ИаИО и Иа 2-МГТ по формулеРсС(К (1)т Р Сг 25 где Р 1 и Р - расходы растворов соответственно ИаИО иМа 2-МБТ;С и С - концентрация этих растйворов, и текущее значение расхода ИаИО поформулеК, Р,Сг.е. - (2)Сгде К 1 - величина соотношения, определяемая выражением (5);расход воздуха по формуле(3)расход воды на приготовление разбавленной серной кислотыК,(Р 1 +Р,)+К Р, С,+К Р, Са4 С- Кз где С - концентрация разбавленной3серной кислоты;при отклонении текущего значения Ц редокс-потенциала от заданного Ч а коРРектиРУет соотношение Расхо дов ЬаИО и Иа 2-МБТ по формуле стан 2царткого закона регулирования, например, пропорционального К, К,р+ 6 а - 4) К 6,Выходные...

Номер патента: 1634666

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Вальдман, Коваленко, Саркисян

МПК: C07D 277/78

Метки: дибензтиазолилдисульфида

...2-ИБТ) синтанола ЛС-О и 1,7 г (0,05 моль) 5 Х-ного раствора пероксида водорода, получают целевой продукт в виде пасты с массовой долей влаги 47 Х. Количество сухого продукта составляет 16,32 г (выход 98,27) с т.пл.173,2 С.П р и м е р 3. Аналогично приме ру 2 при окислении 16,72 г (0,1 моль)3 2-ИБТ в присутствии 180 см маточЭ ника по примеру 2, 0,28 см ледяной Формула изобретения 1. Способ получения дибензтиазолилдисульфида окислением 2-меркаптобензтиазола пероксидом водорода в слабо- щелочной среде с последующей фильтрацией суспенэии целевого продукта от маточника, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что, с целью повышения выхода и634666 6ве 2, 4-3, 8. о г массы 2-меркаптобен тиаэола и смесь синтетических жирныхспиртов фракции Ст-Сои...

Номер патента: 1634667

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Гюнтер, Манфред, Серебряков

МПК: C07D 307/77

Метки: 15-оксо-гиббереллинов

...ИаВН 4 (комнатная ла). Через 30 мин добавля сусной кислоты, ыпариваю1634667 Таким образом, предлагаемый способпозволяет получать химическим путем15-оксо-гиббереллины общей формулы(1), которые обладают повьшенной бислогической активностью при регуляциироста и развития растений. и з о б р е т е и я Способ получения 5-оксо-гиобереллинов общей Формулы Н С(0-СНойкая свяС(О) СН Ь д О ь), Н и Н ( д йна или д - двили Нг,двойная связли О-С (О) СНтом, что проияей Формулы с К - НлиН ОНйся вна об одно ходится водныи этом раствореи 28 С и постоянвете (1500 лкс). растений, прини вности раствора Н де К имеют указа ают взаимолейств орхроматом в орг о с получением 7 ормулы н 1 е зпачени ю с пиридикукурузой укурузы (2 еа мутанты) проках 6 дней пр в...

Номер патента: 1634668

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Воробьева, Живописцев, Павлов, Шкляев

МПК: C07C 311/49, C07D 333/62, G01N 31/22 ...

Метки: 3-тетраметилен-4-теноил)-n-(4-толилсульфонил, гидразин, осмия, экстракционно-фотометрического

...с которое обладает ционно-фотометри оис кстраказначениюкого реагента и ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИПРИ П(НТ СССР 1(71) Пермский государственный ун ситет им, А.М.Горького и И итут органической химии Уральского отделения АН СССР(56) Авторское свидетельство СССР У 1516974, кл. С 01 И 3/22, 1987, (54) И-(2,3-ТЕТРАМЕТИЛЕН-ТЕНОИЛ) - -М-(4-ТОЛИЛСУЛЬФОНИЛ) ГИДРАЗИН ДЛЯ ЭКСТРАКЦИОННО-бОТОМЕТРИЧЕСКОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ОСМИЯ(57) Изобретение касается производных гетероциклических веществ, в частности М -(2,3-тетраметилен-теноил)-В-(4-толилсульфонил)гидразина,Изобретение относится к химии орических соединений серы,а именноовому химическому соединению(2,3-тетраметилен-теноил)-И-толилсульфонил)гидразину форму(1): создание...

Номер патента: 1634669

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко

МПК: C07D 471/14

Метки: 4-амино-5-тозилимидазо(1, пиразина, пиридо2

...раствор кипятят 16 ч, растворитель удаляют в вакууме, к остатку добавить 20 мл воды, остаток отфильтровать. Выход 0,6 г (893).Найдено,7.: С 56,4; Н 3,8; И 20,5; Б 9,6.СНМ,БО 2Вычислено,Х: С 56,6; Н 3,8;И 20,6; Б 9,45. Т п -- 297 С (иэ диметилформамида).1634669 Формула изобретенияотличающийся тем,что 0-тоэил-(3-хлорпиразин-ип)ацетоннтрил подвергают взаимодействию с М-алкилимидаэолом вдиметилформамиде при нагревании до кипения в течение 16-24 ч. Составитель И.БочароваТехред И.Дидык Корректор Л.Пилипенко Гер,актэр Т.Парфенова Заказ 731 Тираж 236 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская нэб., д. 4/5(923).Контроль за ходом реакции и чистотой полученных соединений...

Номер патента: 1635898

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: C07D 215/22, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, указанных, фармацевтически, хинолина, эфиров

...по способу, описанному впримере б, чтобы получить хлоргидрат 5- амино-циклопропил-б,8-дифтор(1-пиперазинил)1,4-дигидро-оксохинолин-З- карбоновой кислоты, Т.пл. более 300 С,Хемотерапевтические активности соединений по изобретению представлены в примерах 8-11, описанных выше. Испытанные соединения включают:соединение 1: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(З-метил-пипераэинил)-1,4- дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 2: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(3,5-диметил-пиперазинил) -1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновая кислота;соединение 3: 5-амино-циклопропил,8-дифто р-(1-пипе разин ил)-1,4-дигидро- -4-оксохинолин-карбоновая кислота;соединение 4: 5-амино-циклопропил,8-дифтор-(4-метил-пиперазинил)-1,4-...

Номер патента: 1635899

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: C07D 233/58

Метки: 3-(1н-имидазол-4-ил)метил-2, оксибензолметанолов

...в спектре 2 ОНиМН),2) 3-(1 Н-имидазол-ил)метил-окси-м етил бе н зол мета нол (п роду кт В),Это соединение получают по методу примера 1 из зтил-метил-оксо-циклогексанкарбоксилата.Т,пл, 170-175 С (разложение),Спектр ядерного магнитного резонанса(ОМНО); дельта 2,03 (ЗН, Я, СНз);3,64 (2 Н, 5, АгСН 2 гп); 4,44 (2 Н, Я, АгСН 20-);6,73 (1 Н, Я 1 пН); 6,92 (2 Н, гп, АгН); 7,65(1 Н, 5 1 гпН); 6,50 - 9,50 (3 Н, подвижных. 2 ОН и МН).Исходный этил-метил-оксо-циклогексанкарбоксилат получали по методу ЯСАМ( 55 ОМ и др,1. Антиишемическая сердечная активность,1.1, У крысыУ крысы, которой сделаны обезболивание и торанотомия, перевязка коронарной артерии вызывает устойчивую сердечную ишемию, которэя выражается повышением полны К...

Номер патента: 1635900

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Лео, Луи, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: 3-диоксолан-4-ил-метоксифенил-1, 4-дифторфенил)-2-(1н, азолилметил-1, пиперазинил-фенил-триазолонов, цис-4-4-4-4-2-(2

...метилэтил)-ЗН,2,4-триазол-З-он,Т,пл. 218,8 С (соединение 3).б) К перемешинаемому раствору6,8 ч. цис- 4- Г 4- 4-2-(2,4-дифтор"фе нил) -2- (1 Е 1-1, 2, 4-триа э ол-илметил)- 1, 3-диокс олан-ил 1-метокси-Фенил 1-пипера зи нил 1-фе нил 1-2, 4-ди гидро(1-метилпропил) -ЗН, 2,4-триа зол-Зона в 80 ч. ацетона добавляют 3,2 ч.метансульфоновой кислоты. После добавления 73 ч. диизопропилового эфира кристаллический продукт отфильтровывают и перекристаллизовывают иэсмеси ацетонитрила и диизопропиловогоэфира. Продукт реакции отфильтровывают и высушивают, получая 8,4 ч.ля н-ил 1 - ме ток си -фе нил - 1-пипера зинил 1-фе нил 1-2, 4-ди гидр о- (1-ме тилпропил)-ЗН,2,4-триазол-З-она, Тпл.151,7 С (соединение 4).П р и м е р 5.Смесь 4 ч....

Номер патента: 1635901

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: аддитивных, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...углем и фильтруют в раствор107-ной соляной кислоты, Выделившийся осадок отфильтровывают и промывают обескисленной водой.40Получают 1,78 г (687) 3,7-дигидро 3-метил-/(5-метил,2,4-оксадиазол 3-ил)-метил/-1 Н-пурин,б-диона.Т.пл. 266 С.Ниже приводя ге я да ные по фар ма кологической активности полученных соединений,Успокаивающее кашель действие полученных соедне определяли наморских свинках при пероральном назначении. Скринннговые испьггания проводили наиболее простым методом,т. е. внутримьше 1 о на мышах. Кашельвызывали ингаляцией спрея с содержанием 157 лимонной кислогы. ВеличинуП, (1 пЬЬ 1 гогу свозе 50) определялипо дозе, которая могла продлить период времени до первого приступа кашля в тр раза на 50 тестируемых жи 011вотных. Каждую...

Номер патента: 1635902

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/46

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...Г 1-(2-диметиламиноэтил) -1 Н-тетразол-ил тиометил цеф-ем 4-карбоксилат,ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,1620, 1525, 1460, 1380,Спектр ЯМР (Чагдап ЕМ 390 (00 мГц),СПС 15): 0,55-2,3 (16 Н, м); 1,56; 1,60)Данные элементного анализа:Рассчитано, Е: С 48,83; Н 5,87;М 17,08.С рН 4 ЪМ ЦО 1 85Найдено, Е: С 48,71; Н 5,85;М 17,05,Пример 77-1. Ло методике примера 1, получают гидрохлорид 1 - (циклопентилоксикар бонилокси) пр опилэ- Г 2- (2-аминотиазол-ил) -ацетамидо -3-СС С 1-(2-диметиламиноэтил) - 1 Н-тетра зол-ил 1 тио- метилцеф-ем-карбоксилата в видебесцветного порошка.ИК (КВг), см : 1780, 1760, 1680,16201 1580 э 1380 в 1320Спектр ЯМР (ПМВО-с 6), О : 0,94СН И 08 2 НС 1 2,5 Н О,Найдено, 7,: С 39,68; Н 5,35;И 15,55.Соединения,...

Номер патента: 1637663

Опубликовано: 23.03.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс, Франсуа

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-алкилзамещенных, бензимидазолов, производных

...до 35 С) . После завершения прикапывания перемешивание продолжают в течение 2 ч при 60 С. Реакционную смесь охлаждают и продукт реакции экстрагируют топуолом. Экстрактвысуиивают, фильтруют и выпаривают,получая 22 ч. (1037) этилового. эфира4-из отиоциа нато-пип ер иди икар б оновой кислоты в виде остатка (соединение 5 П),Подобным образом получают также:4-из отиоциа на то-(Фенилметил) -пиперидин в виде остатка (соединение 6 П)Заказ 827 Тираж 242 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 2 3 16 18 19 20 21 22 24 25 0,02 0,01 0,02 0,04 0,04 0,04 0,02 0,02 0,02 0,04 273037395710...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Номер патента: 1637811

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Бовыкин, Новодарова, Омельченко

МПК: A61K 47/00, C07D 401/04

Метки: анионов, бислойные, ионофор, липидные, мембраны, хлора

...Со(о-фен)(Н 2 ОЦ(ИОз)2,П р и м е р, После формирования по методу Мюллера и др. БЛМ формировали на отверстии диаметром 1,1 мм в тефлоновой перегородке, разделяющей два объема электролита, содержащего 0,01 М КС и 0,002 М ацетатный буфер (рН 4,5). Для получения БЛМ использовали хлороформ-метанольный экстракт липидов из белого вещества мозга крупного рогатого скота. Непосредственно перед испытаниями хлороформ и метанол удаляли путем вакуумной сушки и высушенные липиды перерастворяли в н-октане так, чтобы концентрация липидов составляла 20 мг/мл. Октановый раствор липидов наносили на отверстие стеклянной пипеткой. За формированием БМЛ наблюдали в отраженном свете при помощи микроскопа МВС, Формирование БЛМ считали законченным после...

Номер патента: 1639427

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Александр, Дэвид, Кит, Колин, Майкл, Ян

МПК: C07D 209/14

Метки: индола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...хлористоводородной кислоты 25 (35 мл). Органическую Фазу сливали и кислотную водную Фазу подщелачивали (рН 8) при помощи КСРэ и экстрагировали ЭА (Зх 35 мл). Этот органический экстракт сушили (сульфат 30 натрия) и выпаривали, после чего оставалась не совсем белая пена, которую подвергали очистке с использованием хроматографической колонны, в результате чего получали белую пену, которую растворяли в абсолютном эта. - ноле (5 мл) и обрабатывали щавелевой кислотой (27 мг) в этаноле (5 мл) для осаждения предлагаемого соедине- ния по данному примеру (80 мг) в виде белого твердого вещества с температурой т,пл, 200,5-202 С (пена),П р и м е р 11. Оксалат 1 т 1-2- 3- (2-(диметиламино)этил) в Н-индел-ил- этил-1(метилсульфорил)аминометил...

Номер патента: 1639428

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Анджело, Паоло, Энрико

МПК: C07D 213/24

Метки: 4-циклоалкилзамещенных, гидрохлоридов, пиридина, производных

...азота. Реакционнув смесь затем нагревают при 85- 4595 С в течение 6 ч. После охлаждения избыток литийлваминийгидридараэлагавт с помощью осторожного добавления смеси метанола, трет-бутилметилового эфира и воды, Органическую фазу отделяют, промывают водой,сушат над сульфатом. натрия и фильтруют, Фильтрат насыщают водным хлорис.тым водородом, получающийся в результате осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают иэ смеси метанол -иэопропанол 1 2. Получают 0,450 г(выход 74%) целевого соединения ввиде бис-гидрохлорида. Вычислено (найдено) %: С 59,01(59925)Н 8 е 58 (9 е 07) е И 9 ю 18 (9,07); С 1 23,28 (23,02).ИК ГКВт, см ): 3100-2300, 2840,1595, 1505.Н р и м е р 7. 2-(2-Метилпиридил)пропилциклогексиловый эфир (Х 8. = 2-СН А = -СН - 6 =...

Номер патента: 1639429

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Девнандан, Кристофер, Ниль, Питер, Тревор

МПК: C07D 498/16

Метки: аддитивных, изомеров, кислых, пристинамицина, производных, смесей, солей

...12 фС и осуществляя реакцию при 6 С,получают 26-(2-морАолиноэтил)-суль-,Аонилпристинамицин Пв (изомер А)50бледно-желтый порошок. Очистку этоговещества осуществляют "Ален" хроматограАией (элвент:хлороАорм-метанол85:5 по объему), собирая Аракции25 см, Фракции 17-21 объединяют иконцентрируют до сухости, остатокрастворяют в этилацетате с последующим выпариванием для отвода остаточОных следов хпороАорма, что позволяет получить 26-(2-морАолиноэтил) -сульАонилпристинамицин П (изомер А) 0,74 г н ниде белого порошка, плавящегося медленно при температуре сныне 108 С.оНайдено, : С 57,7; И 7,0; М 7,6; Я 4,2.С), Н М Оо Я О, 5 СН СОСИ СПВычислено, т; С 57,7; И 7,0; М 7,48; Я 4,28.П р и м е р 4. Раствор метапериодата натрия (7,3 г) в воде (90 см)...

Номер патента: 1641190

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Габор, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон, Энико

МПК: C07D 273/01

Метки: 12н-дибензо, виде, диоксазоцина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г (0,148 моль) полученного а соответствии с пунктом АБ-(этоксикарбонильного) соединения,49,7 г (0,88 моль) гидрооксида калияи 140 мл 96 -ного этанола кипятятпри перемешивании с обратным холодильником 20 ч. Затем растворительиспаряют в вакууме и остаток переме шивают со смесью 150 мл бензола и300 мл воды, Непосредственно послеэтого водную фазу отделяют, смешиваютс 150 мл бензола и устанавливают значение рН 10 добавлением аммиака.После этого органическую фазу отделяюти растворитель удаляют. Остаток растворяют в 100 мл изопропанола и уста-навливают значение рН этого раствора2 добавлением раствора сУхого газо- ,образного НС 1 в изопропаноле. Выпавший продукт отфильтровывают, сушат инепосредственно после этого перекристаллизовывают из...