A61P 37/08 — противоаллергические средства

Номер патента: 163623

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Вишневска, Изобре, Литвинчук

МПК: A61K 31/4164, A61P 27/02, A61P 29/00 ...

Метки: нафтизик

...этой температуре ц 1 гас при 250 - 270" С, охлаждают до 120 - 140 С, разбавляют 100 - 150 5 ил кипящей воды и фильтруют. Фильтрат обрабатывают при кппсции 2 г активировацного угля, вновь фильтруют, охлаждают до 20 С и осаждают текИ- чсскос основание иафтпзциа добавлением 85 - 90 зг,г 40)о-ного раствора едкого патра, Чаточный раствор 7 - 8 раз обрабатывают бсцзолом (по 180 в 2 хг.г), присоединяя бецзольиый экстракт к основному продукту. После высушивапия иад едким кали п отгонки беизола получают 85 - 98 г те(иического основания иафтизица, которое без дополнительной очистки загружают в колбу Вюрца, добавляют 108 -163623 Составитель В. А. Таратута Редактор А. И. Байнова Техред А. А, Камышникова Корректор Н, И. Кирилина Заказ 1676/1 Тираж...

Номер патента: 552971

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Адо, Воробьева, Каминка, Комарова, Машковский, Михлина, Янина, Яхонтов

МПК: A61K 31/439, A61P 37/08

Метки: антигистаминное, противоаллергическое, средство, фенкарол

...введенный под кожу, оказывает нормализующее влияние на проницаемость сосудов,Фенкарол не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему. Он в 1,5 раза менее токсичен, чем димедрол. Его средняя смертельная доза .Р 50 при введении мышам в вену составляет 62 мг/кг, при введении мышам в желудок - 370 мг/кг. У морских свинок при введении в желудок абсолютно смертельная доза фенкарола 500 мг/кг.Препарат можно применять в качестве антитистампнного и антиаллергпческого средства. Фенкарол оказывает лечебный эффект с различными аллергическими заболеваниями (поллинозы, крапивница, отек Квинке, лекарственные и пищевые аллергии). Фенкарол при этих заболеваниях снимает или значительно уменьшает кожный зуд, отеки, кожные высыпания,...

Номер патента: 569287

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Иван, Йожеф, Кальман, Каталин

МПК: A61K 31/4453, A61K 31/47, A61P 37/08, C07D 209/44 ...

Метки: бензгидрилоксиалкиламина, производных, солей

...известньп,и приемами.П р и м е р 1, К смеси 4,2 г амида натрия и о 80 мл сухого бензола прибавляют 27,9 г (0,12 моля) и- метил - и. хлорбенэгидрила и затем 17,6 г (0,1 моля) ч . 3 . хлорэтил) гептаметиленимина.Смесь перемешивают 20 ч при ее температуре кипе ния. Затем смесь охлаждают ипромываютдважды 15 (по 20 мл) водой и 4 раза (по 50 мл) 2 н. соляной кислотой. Кислые экстракты соединяют и доводят рН среды этого объединенногокислого экстракта до 9 прибавлением концентрированного водного раствора МаОН. Собирают органические слои, полученные при экстракции (ЗМЗО мл) бензолом. Отго няют растворитель и остаток очищают перегонкой. Пол ченный таким образом М . 2- (и - хлор. а- метил-. а. фенилбензилокси) . этил - гептаметиленимин кипит при58...

Номер патента: 618044

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Грехем, Джордж, Торбен, Чарон

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/26 ...

Метки: производных, тиазольных

...и хроматографическая очистка на сипикагепе даютуказанное в заголовке соединение в виде бмасла. Строение продукта подтвержденоЯМР-спектром при 100 мгц 8-диметип,2супьфоксиде, который дап следующие резонансьг,тиазолквартет при Ю 7,88; 15О 7,70 - всего 4,0 протона;тиазолН с"." 7,75 и 8 7,59- стандартно теоретически 4,0протона;=СНБО синглет при 3 6,59 - всего 2 О0,9 протона, теоретически 1 протон;тиазол-СН 50 квартет при 8 4,65и б 4,55 - всего 1,7 протона, теоретически 2 протона;тиазол-СН - Ь синглет при 8 4,17- 25всего 0,9 протона, теоретически 1 протон;СНМ мультиплет при о 3,7 (, всегоСНИ мультиплет при 8 3,5 ) 3,8 протона, тео- ЗОретически 4 протона;ЗОСНСНмультиплет при б 3,1 всего 1,9 протона, теоретически 2 протона;ЬСНСН 2...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 740790

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Адо, Горячкина, Демичева, Евреев, Трошанов

МПК: A61K 31/555, A61P 37/08, C07C 217/04 ...

Метки: аллергических, аминометаном, заболеваниях, комплексы, лейкоцитов, металлов, миграции, пилигетероядерные, проявляющие, свойство, торможения, трис-(оксиметил

...что индикаторными клетками(в опытах с клетками перитониального эксудата) являются микрофаги.Эту же роль могут выполнять лейко 20 циты крови.Для выяснения воэможности использования полигетероядерных соединений МеСоН 2 С(СН О),(СН ОН) )Н Ов качестве средств специфическоготорможения миграции лейкоцитов былпроведен следующий эксперимент,Под наблюдением находилось 68 больных профессиональными дерматозами(цементная экзема, лекарственнаяаллергия - производстно витаминаВ аллергия при работе на электрохимических производствах и др). и 10человек контрольной группы, У 42больных диагностирована экзема, у26 - дерматит, По профессии больныеЗэразделялись следующим образом: строители - 2 б человек, гальваники - 18,медработники - 14, шахтеры -...

Номер патента: 784771

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: бензопирана, производных, солей

...т.пл. 228-229 С,Исходный материал получают следующим образОм.30 г 2-окси-ацетиламинопропиоФенона нагревают с 14,3 г безводногоуксусного натрия в 25,5 мл ангидридауксусной кислоты н течение б ч притемпературе кипения реакционной смесис обратным холодильником, после чегогорячую суспензию выливают в воду сольдом, перемешивают в течение 30 мини затем фильтруют на нутче, 7-Ацетиламино,3-диметил-оксоН-бензопиран плавится при 259-261 С. Омыление до получения 7-амино,3-диметил-оксоН-бензопирана,точка пл.которого составляет 224-226 ОС, производят посредством нагревания в течение 90 мин при температуре кипенияреакционной смеси в концентрированнойсоляной кислоте.П р и м е р 13. Аналогично описанному в примерах 1 и 2 способупри применении в...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Джон, Ричард, Роджер

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 3-в)пиран-2-карбоновых, замещенных, кислот, нафто, солей

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08, C07D 311/30 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 803860

Опубликовано: 07.02.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: производныхбензопирана, солей

...т. пл. 258-260 С;7-этоксиоксалиламино-метилкумарин, т, пл. 218-220 С;7-оксалоамино,4-диметилкумарин,т. пл. 233 С;7-метоксиоксалиламино-метил-М-этилкумарин, т. пл. 136-138 С,7-оксалоамино-метил-Н-этилкумарин, т, пл, 142 С,7-метоксиоксалиламино-й, 4-диметилкумарин, т., пл. 164 -165 С;7-оксалоамино-й, 4 -диметилкумарино-4 Н-бензопиран, т. пл, 34-240 С;7-метоксиоксалиламино-фенил-метил-оксоН-бензопиран,т, пл. 239 С;7-оксалоамино-фенил-метил-оксоН-бензопиран, т, пл, 243 С.П р и м е р 4. 12,3 г 4-метил-оксалоаминокумарина суспендируютв 500 мл метанола, К суспензии прибавляют 7,5 г триэтаноламина и кипя-тят до получения прозрачного раствора, который концентрируют в вакууме.Полученная триэтаноламмониевая соль4-метил-оксалоаминокумарина...

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 2-винилхромоновили, замещенных, солей

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/12 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/52, A61P 37/08, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Номер патента: 860701

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: бензопирана, производных

...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Акихиде, Теикити

МПК: A61K 31/452, A61P 37/08, C07C 221/00 ...

Метки: производных, пропанона, солей

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Номер патента: 876056

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Есио, Исао, Масааки, Норики, Синити, Ясуо, Ясуфуми

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08, C07D 277/38 ...

Метки: гуанидинотиазольных, соединений

...в течение 1 ч.Затем 35растворитель отгоняют в вакууме иобразовавшийся кристаллический осадокотделяют фильтрованием. В итоге полу.чают 20,9 г желаемого гидроиодида3-2-(Ь-метилизотиоуреидо)-тиаэол-илметилтио)пропионитрила, имеющего 4 Отемпературу плавления 148-149 фС (сразложением).д) В 200 мп метанола, содержащего17,0 г (1,0 моль) аммиака, растворяют20 г (0,05 моль) 3"2-(-метилизотиоуреидо)-тиазол-илметилтио пропионитрила гидройодида и 2,68 г (О 05 коль) хлористого аммония и раствор нагревают в запаянной ампуле ври 80-90 С в течение 15 ч. 50После охлаждения реакционной, смеси . растворитель отгоняют при пониженном остаточном давленииК полученному остатку прибавляют 200 мл воды и смесь подщелачивают добавлением насыщенного водного...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнест

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/24 ...

Метки: 5или, 6-ацилированных, бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, солей

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Номер патента: 923369

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Андреа, Сержио

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, A61P 43/00 ...

Метки: 5-2-окси-3-тиопропокси, кислоты, металлами, производных, солей, хромон-2-уксусной, щелочноземельными, щелочными

...тодике примера 2, путем взаимодейст" натрия. вия 2-окси- (2-окси-метилтиопропП р и м е р 9. К раствору 2,7 г окси)-ацетофенона с диизопропилоксанатрия в 60 мл безводного этанола и зв латом или н-бутилоксалатом и путем 60 мл безводного бензола добавляют подкисления соляной кислотой получа" смесь 15,2 г 2-окси 6-(2-окси"гек" ют эфиры, указанные в табл. 2.Таблица 2хромом-карбоксмлвт С 1 Х), т.лл, 71-73 С( кристаллизован из диизопропилового эфира) .923369 Продолжение табл. 2 н-Бутил-(2-окси-метилтиопропокси)- хромон-уарбоксилат (Х), масло желтого цвета, по - 1 5648, кристаллизуется самопроизвольно в течение нескольких дней и плавится при й52-54 Со 5- (2-Окси-тиопропокси) -хромон -2-карбоновые кислоты формулы...

Номер патента: 938743

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-винилхромонов, замещенных, солей

...фазу высушивают выпариванием. Полученный таким образом грязный метиловый 35эфир 3-бромацетип-ацетоксибензойной кислоты ( 20,5 г) растворяют вдиметилформамиде (60 мл) и вводят вреакцию с безводным ацетатом натрия(7,7 г) при комнатной температуре аои перемешивании в течение 20 ч. Послеразбавления ледяной водой осадокэкстрагируют этилацетатом, растворитель выпаривают под вакуумом до высыхания и получают сырой 3-ацетоксиацетил-ацетоксибензойной кислотыметиловый эфир (19 г), который кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч с ацетангидридом (3),2 Г)и триэтиламином (6,58 г). После охлаждения и разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают, проидвают водой до нейтральной реакции и получают грязный 6-карбометокси-ацетокси-метилхромон 55...

Номер патента: 953980

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Еити, Кагари, Миеко, Нобуо, Сакае, Хидео

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 37/08, C07D 221/06 ...

Метки: замещенных, индолизидина, производных, солей, хинолизидина, четвертичных

...зоют 203-ньй раствор соды до щелочной среды, после чего экстрагируат-эфиром, Эфирную Фазу промывают водой и высушивают. Полученный послеотгонки растворителя остаток (3,1 г)обрабатывают этанольным растворомсерной кислоты. После перекристаллизации полученного при этом сульФата из этанола образуются бесцветные кристаллы в виде игл с температурой плавления 219-221 ОС.Результаты элементного анализа:Вычислено, ; С 65,81; Н 6,78;3,49,С 27 Нг)йН 04Найдено, Ф: С 65,78; Н 6,92;й 3,24.П р и м е р 6. 1) 1-ДифенилметиленхинолизидинметилйодидК раствору 0,5, г 1-дифенилметиленхинолизидина в 20 мл ацетона добавляют 1,0 мл йодистого метила и выдерживают 10 мин при комнатной температуре. Выпавшие кристаллы отфильтровывают. Отфильтрованные...

Номер патента: 957766

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, замещенных, солей

...количестве П р и м е р 11. Транс-Б-Карбокси -3-пропил-(2-(б-метил-пиридил) - циклопропил)-хромон (0,6 г) реагирует с йодистым этилом (0,54 г) и безводным КСО) (0,63 г) в среде диметилформамида (7 мл) при перемешивании и при комнатной температуре в течение б ч. После разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из н-гексана с образованием 0,4 г транс-б-карбоэтокси-пропил- 2-(б-метил-пиридил)-циклопропил 1 -хромона с т. пл, 95 97 оС П р и м е р. 12, транс-б-Карбокси- -3-пропил-2-(б-метил-пиридил) - -циклопропил 1 -хромон (1,3 г) реагиру-) ет с ЯОС 1 (0,6 мл) в среде диоксана (30 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме, Остаток...

Номер патента: 978730

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

...таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1...

Номер патента: 978732

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Акира, Итсуо, Каньи, Коичиро, Минехико, Ясуси

МПК: A61K 31/7004, A61P 35/00, A61P 37/08, C07H 3/02 ...

Метки: алкилкетогексапиранозида, производных

...сушат при пониженном давлении до получения в остатке .светло"желтого твер" дого продукта, который перекристал,лизовывают из смеси этилового спирта и диэтилового эфира, получая 9,1 г целевого изобутил-Ы.-сорбопиранозида в виде белого порошкообразного кристаллического вещества, имеющего т. пл. 79"80 ОС. Удельное оптическое вращение о 1,", -60,2Вычислено, Ф С 50,83; Н 8,53 С(о Н 2 ООНайдено, 3: С 50)86; Н 8,54.П р и м е р 9; К 485 г Й -пентилового (Н-амилового) спирта, содержащего серную кислоту в количестве 0,05 в расчете на взятый спирт, прибавляют 10,0 г -сорбозы, и полученную смесь перемешивают при 70 С в течение 15 ч, После охлаждения реакционной смеси ее медленно и осторожно смешивают с 253-ным водным раство.ром аммиака. Затем...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Альфонс, Гюстав, Жозеф, Лодевижк

МПК: A61K 31/496, A61P 11/06, A61P 37/08, C07D 401/06 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, пиперазинилалкилбензимидазола, производных, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Номер патента: 995706

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, солей

...вводят в реакцию взаимодействия с 50/"ным гидридом натрия( 0,86 г ) в диметилформамиде (Ю мл )в ходе перемешивания при комнатнойтемпературе 1 ч, затем добавляют раствор транс"6-карбометокси"3-пропил-(2-метилстирил-хромона ( 5 г) в диметилформамиде (50 мл ), Смесь реагирует в ходе перемешивания при комнатной температуре 90 мин, затем ееразбавляют ледяной водой и экстрагируют этилацетатом, органический слой%570 9промывают 5 Ф ИаНСОЗ и водой до нейт"ральной реакцииУпаривание до сухого остатка в вакууме и перекристаллизация из метанола дает транс-карбометокси"3-пропил-12-(2"метилфенил )- 5(,40 мл) при температуре кипения с обратным холодильником 30 мин, Послеохлаждения реакционную смесь подкисляют 23 НС 2, концентрируют в вакуумеи...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 1007673

Опубликовано: 30.03.1983

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Заболотный, Писанко, Шматко

МПК: A61K 31/426, A61P 37/08

Метки: аллергических, заболеваний, лечения

...обычных методов, снятиепод- и наддесневого зубного камня,орошение полости рта раствором фурацилина, После этого смазывание,десен 0,1-0,51 раствором левамизолав виде эмульсии 3-4 раза в день.Состояние улучшилось через 3 дня. Затем с каждым днем кровоточивостьдесен уменьшалась, налет на зубах 1деснах исчез, Через 10 дней десныприоЬрели обычную окраску, жалоббольная не предьявляла,П р и и е р 3. Больная М., 35 лет.Диагноз - поллиноз, жалобы на эудслизистых оболочек носа, глаз, глотки, заложенность носа, приступы чихания, сопровождающиеся обильнымивыделениями из носа. В течение последних 10 лет ежегодно принимала курсы специфической гипосенсиЬилизации, антигистаминовые препараты,гистаглобулин, эмульсию гидрокортизона.Больной...