Патенты с меткой «1-диоксида»

Номер патента: 390719

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 497/00

Метки: 1-диоксида, 3-карбалкокси-1-тиаизохроман-1, производных

...до кипения.5 Выпадающий после охлаждения смеси 2-(рхлор-р-карбоксиэтил) - 4,5 - диметоксибензолам,мо 11 ийсульфонат отсасывают (10,8 г), а затем кипятят с обратным холодильником в течение 2 час с 50 л 1 л абсолютного этилового 10 спирта. После отгонки части растворителя ипосле охлаждения спиртового раствора (этанол) выкристаллизовывается 7,5 г 2- Д-хлор- Р-карбэтоксиэтил) - 4,5 - диметоксибензоламмонийсульфонат (т. пл. от 204 до 214 С, пла вится с разложением).Аналогично получены соединения: Суммарнаяформула Наименование Т. пл., С З-карбометокси,7-диметокси-тиаизохроман,1- диоксидЗ-карбо-н-гексилокси,7-диметокси-тиаизохроман,1-диоксидЗ-карбизопропокси,7-диметокси-тиаизохроман,1-диоксидЗ-карбпзоамилокси,7-диметокси-тиаизохроман...

Номер патента: 559923

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Вернер, Готтфрид, Гунтер, Курт

МПК: A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 327/06 ...

Метки: 1-диоксида, 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, активность, производные, проявляющие, психотропную, соли

...г (40,2% от теории) с т, воспл.121 - 124 С.В. 3.1 г (13,2% от теории) с т. воспл.129 в 1 С,С. 5,3 г (22,6% от теории) с т. воспл.153 в 1 С.Анализы С 2 зНз 6 Х 065 (мол. вес 468,6) даныниже, %:датот бесцветные кристаллы, которые подвергают отсасыванию, промывке бензолом и сушке (6,2 г). После перекристаллизации из изопропанола получают 3,5 г (29,2% от теории) 5 оссцвстных кристаллов 3-14-метиламино-метнлпентил - (2) - карбамоил,7-диметокси- тиаизохроман - 1,1 - диоксида с температурой во,:пламенения 157 - 162 С (А) . Бензо.чьный маточный раствор упаривают, а промытый во дой и высушенный остаток (4,9 г) перекристаллизовывают из изопропанола, Получают 3.9 г (32,5% от теории) бесцветных кристаллов 3- л-метттламттно-метилпентил- (2)...

Номер патента: 664563

Опубликовано: 25.05.1979

Автор: Джозеф

МПК: C07D 279/02, C07D 417/12

Метки: 1-диоксида, карбоксамида, оксобензотиазин-1, производных

...смесь затем выливают в 3 н. хлористоводородную кислоту (75 мл), а эфир отгоняют.Полученный твердый осадок отфильтровывают, растворяют в минимальном количестве кипящего изопропанола, охлаждают до 0 С, полученный осадокотфильтровывают, сушат на воздухе.ИП р и м е р 6. 3-иэопропокси-метил-ацЕтилН,2-бенэотиазин,1-двуокись.В трехгорлую круглодонную колбу .в атмосфере азота вводят 1,31 г(0,007 моль) и 20 мп ацетона. Затемреакционную смесь кипятят 48 час иФильтруют. К фильтрату добавляют50 мл йетролейного эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, пере"крйс"гайлйзовывают из минимальногоколичествакипящего петролейного0 эфирахлороформа, отфильтровывают исушат на воздухе.П р и м е р 7. 3-алкокси-ацетил -2 Н,2-бензотиазин,1-двуокись.В качестве...

Номер патента: 979348

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Агаев, Безменова, Скляр, Усенко

МПК: C07D 333/48

Метки: 1-диоксида, 4-дихлортиолан-1, транс-3

...ул, Проектная, 4 шение исходцых продуктов соответственно до 1:1,5:5 беэ заметногоснижения качества и выхода целевогопродукта. Однако дальнейшее снижение коццецтрации и уменьшение избытка хлористого кальция вецет к образованию смеси транс,4-дихлортиолан,1-диоксида и 3-хлор-окситиолац,1-диоксида.По окончании реакции реакционнуюмассу отхлаждают, отдувают воздухом 10избыточный хлор, продукт отфильтровывают, промывают водой и сушат.Фильтрат используют повторно впоследующих опытах.П р и и е р 1 . В реактор объемом 1 л, снабженный мешалкой, барбо=тером, термометром, обратным холодильником,.соединенным с поглотитель-"цой склянкой с раствором щелочи,загружают 420 мл 55-ного растворахлористого кальция, 59 г (0,5 г-моль)З-тиолен,1-диоксида,...

Номер патента: 1026654

Опубликовано: 30.06.1983

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, оксиметилпенициллановой, сложных, эфиров

...повышают антибактериальную эффективность-лактамныхантибиотиков (пенициллина и цефалоспорина) по отношению ко многим микроорганизмам, особенно тем, которыепроизводят(Ь-лактамазу,Соединения формулы (1) повышаютантибактериальную эффективность 3 -.лактамных антибиотиков 1 и ч 1 чо. Таким образом, они понижают количество антибиотика, необходимое для защиты мышей против летального, в других обстоятельствах, количества прививочного материала, из некоторых(1) повышать эффективность( -лактамного антибиотика против Р -лактамазу произвоцящих бактерий делаетих особенно ценными для совместногоприменения с-лактамными антибиотиками при лечении бактериальныхинфекций у млекопитающих и особенноу людей. При лечении бактериальнойинфекции указаное соединение...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1079651

Опубликовано: 15.03.1984

Авторы: Безменова, Машкина, Яковлева

МПК: C07D 333/48

Метки: 1-диоксида, тиолан-1

...оба процесса можно объединить: сначала получить из З-тиолен,1-диоксида и спирта в присутствии едкого натриякалияЗ-алкокситиолан,1-диоксид а затем не выделяя его в чистом видегидрировать.В этом случае выход тиолан,1-ди оксида, считая на исходный 3-тиолен- -1,1-диоксид составляет 75-77 мас.йП 1 и м е р . В автоклав из нержавеющей стали загружают 0,35 г (0,00182 моль3-бутилокситиолан- -1,1-диоксида, 1 г КОН, 1 г катализатора 2 мас.Х РОМА 203, нанесенного на окись алюминия и 20 г воды. Смесь перемешивают при 100 С,давленииО водорода 45-50 атм в течение ч.Целевой продукт тиолан, 1-диоксид вьделяют вакуумной перепонкой, Получают 0,175 г тиолан,1-диоксида, что составляет 80 мол.Х в расчете на исходный или 100 в расчете на...

Номер патента: 1122224

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-пиридил-2, 4-окси-2-метил, бензтиазин-3-карбоксамид-1

...от примесей материал, указанный побочный продукт удаляют многократной пере- кристаллизацией, в результате чего для очистки целевого продукта требуется больше времени, трудозатрат и сырьяЦель изобретения - повышение чистоты целевого продукта.Эта цель достигается тем, что согласно способу получения соединения Формулы (1) 2-метоксиэтиловый эфир-окси-метилН,2-бензтиазин-карбонвой кислоты, 1- диоксид формулы1122 Составитель Н. КапитановаРедактор М. Недолуженко Техред И.Асталош Корректор С. Шекмар Заказ 8009/45 Тираж 409 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035) Москва) ЖРаушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3карбоксилат,1-диоксида и 9,26 г (0,098 моль)...

Номер патента: 1122225

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61K 9/20 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамид-1, 2-пиридил)-2-метил-4-окси-2, водорастворимой, диэтаноламиновой, кристаллической, моноэтаноламиновой, негигроскопичной, соли, этилендиаминовой

...крахмал.фармакопея США ) . 32,50Лаурилсульфат натрия0,32Стеарат магния 2,87Приготовленную смесь тщательноперемешивают, с тем чтобы получитьоднородный порошкообраэный продукт.Затем готовят твердые желатиновые капсулыВ 2, содержащие 50 мгактивного компонента каждая.П р и м е р 7. Водный растворпропиленгликоля, содержащий5 диэтаноламиновую соль Й -2-пиридил) -2-метил-оксиН"1,2-бензтиазин-З-карбоксамид,1-диоксида,готовят путем растворения этогосоединения в смеси пропиленгли- О коль - вода 1:4, по весу), содержащей 1 вес.Е тринатрийфосфата иимеющей значение рН 8,0, Используют,такое количество соединения, чтобыполученный раствор содержал 5 мг 5 активного компонента в 1 мл. Затемраствор стерилизуют посредствомфильтрации...

Номер патента: 1165232

Опубликовано: 30.06.1985

Автор: Сандро

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензотиазин-3, 2-пиридил, 4-дигидро-4-оксо-2, карбоксамид-1

...едут н среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.3. Способ по п. 1, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что метилирование Изобретение относится к способуполучения 3,4-дигидро-оксоН,2-бензотиаэин-Р 1-(2-пиридил)карбоксамщД, 1-диоксида (пироксикама),обладающего фармакологической активностью и находящего применение вмедицине в качестве противовоспалительного средства.Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта,П р и м е р 1, 0,15 моль(29,1 г) моно-М-(2-пиридил)-амидафъпонового метилового сложногомонозфира и О, 15 моль (32,6 г) В-хлорсахарина добавляют при перемешивании и охлаждении в суспензии0,15 моль (8, 1 г) метилата натрияв 100 мл безводного диметилсульфоксида (ДМСО),По завершении реакции в...

Номер патента: 1170972

Опубликовано: 30.07.1985

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксида, аддитивных, аминоалкилпенициллановой, кислоты, производных, солей, толуолсульфокислотой

...порошка с 5 мл воды, Вторую порцию(0,14 г) получают при добавлении10 мл ацетона к маточному раствору,а третью (0,35 г) при выпариваниивторого маточного раствора до 2 мли добавлении 50 мл ацетона. Полныйвыход продукта 0,75 г,15ПМР (250 МГц, ЭО) д" /ДСС:1,47(1 Н, д, Ю =2).П р и м е р 9, Бензил- -бромо 6- -трифторметансульфонилоксиметилпе 35ницилланата.К раствору трифторметансульфонового ангидрида (3,15 мл) в метиленхлориде (20 мл) при комнатной температуре добавляют раствор бензил,З-бромо-б-,(-(оксиметил)пеницилланата40(1,89 мл) в метиленхлориде (20 мл),полученную смесь перемешивают иохлаждают на ледяной бане в течение4545 мин, Метиленхлорид выпариваютпри пониженном давлении остатокразделяют между этилацетатом и водой. Этилацетатную...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Бернард, Роберт, Ронни

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, пенициллановой, эфира

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Номер патента: 1295993

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Адольф, Гельмут, Уве

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4418, A61P 23/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 4-окси-2, основе, производных, средства

...что при несоблюдении нижнего предела количества смешивающегося с водой органического растворителя цель изобретения не достигается.П р и м е р 6. Повторяют пример 1 А с той разницей, что приготовляют раствор, содержащий 15,0 г изоксикама, 23,4 г этилглюкамина (молярное соотношение 1 й 2,5) и 78,7 г (70 об.Ж) ПЭГ. Раствор наполняют в прозрачные5 12959руют через фильтр с размером отверстий 0,22 мкм и наполняют прозрачныеампулы емкостью 1 мл. После 14-дневного хранения при комнатной температуре помутнение раствора не наблюдается,П р и м е р 8. Повторяют пример 7с той разницей, что приготовляют раствор, содержащий 11,52 г этилглюкамина, 15,0 г изоксикама, 20 г дистиллированной воды и до 100 мл ПЭГ 200.При этом молярное соотношение изоксикама...

Номер патента: 1306476

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-1, 2-метил-3, 2-пиридил)-карбамоил-3, дигидро-ь2

...(0,446 моль) метил,4 дигидро-метил-оксо-1,2-бензотиазин-З-карбоксилат,1-диоксида и48 г (0,510 моль) 2-аминопиридина.30Смесь нагревают до 90 С, энергичноперемешивают при этой температуре втечение 1 ч и оставляют охлаждатьсяв атмосфере азота,В колбу емкостью 5 л, содержащую3300 мл ксилола, добавляют 12 г активированного угля (Дарко С) и.смесь нагревают с рефлюксом, отделяяксилол/воду в сепараторе-декантато 40ре. К этому добавляют половину указанной ксилольной суспензии промежуточного соединения формулы (1), полученной выше, Смесь нагревают до рефлюкса и метанол/ксилол отгоняют соскоростью 25 мл/ч, добавляя свежийксилол для сохранения объема реакционной смеси приблизительно 3500 мл.Через 4 ч добавляют одну треть оставшейся суспензии...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Борис, Марко, Наташа, Павел

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, бензотиазин-3-карбоксамид-1

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Номер патента: 1780302

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Воронин, Капиносова, Мезенцева, Назарчук, Трубачев, Шароварникова, Яблоков

МПК: C07D 285/26

Метки: 1-диоксида, 4-дигидро-2н-1, 6-хлор-7-сульфамил-3, бензотиадиазин-1

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ХЛОР-7-СУЛЬФАМИЛ-3,4-ДИГИДРО-2Н-1,2,4-БЕНЗОТИАДИАЗИН-1,1-ДИОКСИДА последовательным взаимодействием 3-хлор-4,6-дихлорсульфониланилина с аммиаком и формальдегидом в среде растворителя с последующим выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, раствор 3-хлор-4,6-дихлорсульфониланилина в этиловом или изопропиловом спирте подвергают взаимодействию с концентрированным водным раствором аммиака при мольном соотношении 1 : 4,3 - 4,8 при температуре 30 - 50oС, затем с формальдегидом при pH 4,0 - 7,5 и мольном соотношении 1 : 1,0 - 1,3 с нагревом реакционной массы до кипения.