C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1306477

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-2-оксиэтоксиметил-9, пурина

...проведения экспериментов,Крысам (мужские особи длинныхкрыс Эванса) дозированно вводят с помощью внутрикишечной иглы препарати помещают их в метаболические клетки, где происходит разделение мочии фекалиев. Образцы собранной мочии плазмы анализируют на содержаниеацикловира методом радиоиммунопробы.6-Деоксиацикловир не взаимодействуетс антисывороткой, используемой припроведении этой пробы,Содержание ацикловчра в моче после орального,цозированного введениякрысам ацикловира и 6-деэоксиацикловира дано в табл,1,Сравнение содержания в плазмеацикловира после орального доэированного введения крысам 6-дезоксиацикловира показано в табл.2.Изучение токсичности.10 Четырем собакам Бигля (две женскиеособи и две мужские)...

Номер патента: 1308196

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Антонио, Вольганг, Вольфгард, Гюнтер, Рудольф

МПК: C07D 223/20

Метки: 1-метил-4-пиперидинил, 11-дигидро-11, азепин-6-она, амино-2, дибенз, карбонил, солей

...остывания растворитель удаляют в вакууме и получаемый остаток очищают хроматографией на колонне с силикагелем (элюент - хлористый этилен и метанол в соотношении 9:1) . Из этанола получают 4,8 (68) указанного выше соединения с т. пл. 230-231 С.П р и м е р 4. 5,11-Дигидро". - (1-метил-пиперидинил)-амино карбонилН-дибенз Ъ,е Зазепин-б-он,Суспензию 5 г (0,02 моль) 5, 11 - -дигидро-б-оксо-бН-дибензЬ,е-азепин-карбоновой кислоты и 4,5 г (0,022 моль) В,М -дициклогексилкарбодиимида в 180 ип тетрагидрофурана нагревают в течение 60 мин до 40 С. Последовательно в реакционный раствор добавляют по каплям 2,5 г (0,022 моль) 4-амино-метил-пиперидина и нагревают еще 2 ч до 40-50 С. После остыва 3 1308ния раствор сгущают в вакууме и получаемый...

Номер патента: 1308197

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мария

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолина, щелочными

...кислоту, т.пл. 246-248 С;М-(3-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 195-205 С (с разл.);1М-(4-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 3 хиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 236-240 С;М-(4-фторбензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ьхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 246-248 С;И-(2-хлорбенэилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъ 1 хиназолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 300-3 10 С (с разл.);М-З-(2,3-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 1 хинаэолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 253-255 фС;М-З-(3,4-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь...

Номер патента: 1308198

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Есинори, Исаму, Масару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: 7-амино-3-замещенной, карбоновой, кислотно-аддитивных, кислоты, метил, солей, цефем-4

...в вакууме, и к полученному остатку добавляли 10 мл воды и 10 мл этилацетата. рН смеси доводили до 3 добавлением 28 мас.7 водного аммиака 30 при охлаждвнии льдом. Затем водный слой отделяли и рН доводили до 3,5 добавлением двунормальной соляной кислоты при охлаждении льдом. Выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывали, последовательно промывали,5 мл35 воды и 5 мл ацетона и затем сушили. Было получено 0,26 г 7-амино-2-(5- -метил,2,3,4-тетразолил)метился-дэ - -цефем-карбоновой кислоты с т.пл. 40 178 С с разложением.ИК-спектр (КВг) см : 4 с д 1700, 1610, 1530.ЯМР-спектр (СР СООЭ) мпн.долей: 2,70 (ЗН. с, -СН); 3,73 (2 Н, с, 45 С-Н),5,40 (2 Н,с,С-Н,С 7-Н); 5,80,6,121 8:) -Сн,-).П р и м е р 2. В 19 мл трифторуксусной кислоты растворяли 2,72 г...

Номер патента: 1308606

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Глубоковских, Кан, Суворов

МПК: C07D 213/16

Метки: пиридина

...2-пиколина прово- Юдят в реакторе с реакционной трубКойиэ нержавеющей стали диаметром 20 мми длиной 1200 мм. Реакционную трубкузаполняют катализатором, представляющим собой пятиокись ванадия, нанесенную на силикагель.Скорость подачи 2-пиколина 45 г,воздуха 1032 л, воды 130 г на 1 л катализатора в 1 ч. Температура в конотактной зоне 340 С. Молярное соотно- Л 1шение реагентов 2-пиколин:кислород;:вода 1;20: 15. Продукты реакции улавливают в скрубберах типа эрлифта ианализируют методом гаэожидкостнойхроматографии.Продолжительность опыта 4 ч, Вконтактную зону подают 18 г 2-пиколина, в катализате находят 12,7 гпиридина, что составляет 83 пиридина от теоретически возможного в рас- фчете на поданный 2-пиколин. Съем пиридина 31,7 г с 1 л...

Номер патента: 1308607

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Ганкин, Лазутин, Покорская, Слюнина, Смородинский, Шапиро

МПК: C07D 319/06

Метки: диоксановых, спиртов

...суммарный вы ход ДС на исходные ВПП 49,1 мас,Е.П р и м с р 3, 300 г "тяжелого"остатка, полученного как в примере 1,загружают в литровую колбу с обратным холодильником и механической мешалкой, добавляют 650 г воды и 50 гщавелевой кислоты, Реакционную смесьвыдерживают в течение 3 ч при 80 С.оПолучают продукты реакции, составкоторых дан в таб7 1308607Продолжение табл.4 Содержание Компоненты мас,7 г Диоксановыеспирты 241,0 24,1 Щавелевая кислота 10 50,0 Остальное Вода Таблица 6 Содержание Компоненты мас.7 г Формальдегид 21,0 Метилбутандиол 0,87 8,7 1,4 ДиметилдиоксанТаблица 535 14,0 Диоксановые спирты 16, 1 161,0 Компоненты Бепревращенные40 ВПП "тяжелого остатка мас. 7 г 2,4 24,0 0,71 Формальдегид Смолообразныепродукты 8,1 81,0 2,7 0,27...

Номер патента: 1309909

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Дэвид, Лесли, Эдгар

МПК: C07D 231/38

Метки: производных, фенилпиразола

...для регулирования роста сорняков, а именно нежелательной вегетации в местах прорастания путем нанесения на места произрастания от О,25 до 8 кг/га, по крайней мере, одного производного И-Фенилпиразола общей Формулы (1), Для этой цели обычно используют производное И-Фенилпиразола в виде гербицидной композиции (в сочетании с совместимыми разбавителями или носителями, пригодными для использования в гербицидных композициях).Соединения общей Формулы (1) проявляют гербицидную активность против двудольных (широколиственных) и однодольных (дерновой травы) сорных , растений при предвсходовом и/или послевсходовом нанесении.Под термином "предвсходовое нанесение понимают внесение в почву,11при котором семена сорных трав или их ростки еще не...

Номер патента: 1309910

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кацумаса, Куниаки, Мицуру

МПК: C07D 249/08

Метки: 4-триазолин-5-она, производного

...21 день определяют гербицидный эффект и степень повреждения уро"жая сои сравнением с результатами, 35полученными в необработанных кубиках.смешением и размолом следующих ингредиентов, мас.ч.:Соединение 2 50Смесь глиныс белым углеродом с преобладанием глины 45Полиокси 50 40 э тиленнонилфенилового эфирас алкилбензосульфонатом кальция 10 Состав 4. Эмульгируемый концентрат получают смешением для получения однородной смеси следующих компонентов, мас.7.:Соединение 14 1-5 Растворитель 20-98 Поверхностноактивный агент 1-5 Сос- СосСостав4 а тав тав4 Ь 4 с Соединение 14КсилолЦиклогексанонСмесь 75 37,523 30 30 30,5 полиокспэтилен- нонилфенилового эфира и ал- килбенэо- сульфоната кальция 5 этиленнонилфениловыйэфир 5Состав 2. Гранулированный...

Номер патента: 1309911

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кохи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 3-винилцефалоспоринов, 7-замещенных, аддитивных, кислотами, солей

...в течение 40 минопри -5 С, затем добавляют 4 г ацетил О ацетона и после этого дополнительно перемешивают в течение 15 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в смесь 200 мл воды и 200 мп хлористого метилена, отделяют органи ческий слой и промывают его водой. Этот раствор выпаривают и остаток растворяют в 40 мп Х,Х-диметилацетамида, К этому раствору добавляют 3,4 г тиомочевины, смесь перемешивают в 20 течение 1 ч при комнатной температуре и выливают ее в смесь 150 мл тетрагидрофурана, 300 мл этилацетата и 300 мл воды, Эту смесь подшелачивают до рН 6,0 20%-ным водным раствором 25 гидроокиси натрия.Выделенный органический слой последовательно промывают 20%-ным водным раствором хлористого натрия и высушивают над...

Номер патента: 1309912

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, виде, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...1 32 1 Соеднне й ннеФ Соеднненне и ЧОЕ 119 146 фЧОЕ 147 120 АОЕР 7 Е . 11 10 121 АОЕ 148 122 149 ф РОЕ ф 115 150 " . РЧЕ151152 н РНТ154 " 00 Х155 Мей АОМ Н Н 157 " и ВОЕ 30158 " д чом 159 " х ВОЕ 160 и ЧОЕ 162 Ией АОЕ ИТЭ40163 " РОЕ164 и рче ц165 ". Р 7 М Н 166 167 ЕСЕ Н Н 55 170 и РОМ171 " и ВОЕ 172 фф ъ ЧОМ 123 " Р 7 М 124 " РНТ 125 " ЕСЕ 126 " ВОХ 127 Ьув АОМ ИТВ 128 " РОМ 129 " и ВОЕ 13 о"чом 131 " 1 ВОЕ 132 " и ЧОЕ 133 " х ЧОЕ 134 " АОЕ 135 " РОЕ 136 " Р 7 Е 137 " Р 7 И 138 " РНТ 139 Ьуз ЕСЕ МТП .Н140 " ЭОХй 141 Р 1 о АОМ 142 . " РОМ 143 " и ВОЕ 144 " д УОМ 145 " ь. ВОЕ Продолжение табл. 1 156 " РОМ 161 " 1 ЧОЕ и 168 " ЭОХ 169 Баг АОМ ИТР33 9309992Продолжение табл.1 34 Сьедине К Кние К К Соедине Йние ЧОМ цц 200 973 " 1 ВОЕ974 " и...

Номер патента: 1094288

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Бундель, Воробьева, Егоров, Мессинова, Модянова, Терентьев, Червова

МПК: C07D 213/30

Метки: 6-бис(оксиметил)-пиридина

...24 0 0 48 3,6 72 3,9 9,8 13,7 Т а б л и ц а 2 Выход1 рн 0 0 6,8 2,7 3,4 8,4 19,2 20,1 77 6,1 15,1 5,5 13,7 1,04 21,1 20 2,08 40 хлороформ - метанол 20:3. Полосу сК рабной К свидетеля, вырезают и .элюируют метанолом. Метанол упаривают в вакууме и из 40 мг Н-фенилкарбамата 2-метил-оксиметилпиридина 5получают 9,4 мг (2357) 2,6-бис(оксиметил)пиридина, т.пл. 113-114 С,По литературным данным т.пл. 114 о114,5 С, Полученное соединение не дает депрессии температуры плавления с 10заведомо известным .образцом. К насилуфоле 0,23, К 2,6-бис(оксиметил)пиридина (образца заведомогостроения) 0,23.Масс-спектр: М 139(36,8), 138,91(50), Здесь и далее даны ш/е (ин-,тенсивность в 7 от максимального).Масс-спектральный анализ проведен на 20приборе МАТпри...

Номер патента: 615652

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кост, Куплетская, Модянова, Терентьев

МПК: C07D 213/30

Метки: +)2-метил-5-(1, активного, оксиэтил)пиридина, оптически

...а также хлористого магния.Выделение целевого продукта из культуральной жидкости осуществляют экстракцией хлороформом с последующим хроматографированием на окиси алюминия.Строение (-)2-метил-(1-оксиэтил)пиридина подтверждено УФ-, ПМР и масс-спектрами. Предлагаемый способ получения оп- тически активного (-)2 метил-(1-оксиэтил)пиридина, несмотря на низкий выход и недостаточную оптическую чистоту, отличается простотой проведения процесса и использованием только МЭП, который является продуктом крупнотоннажного органического синтеза.П р и м е р. Гриб Ретпс 1111 цш рцз 11 цш, выделенный из почвы с помощью метода накопительных культур, выращивают на среде состава, Е; глюкоза 2, дизамещенный фосфат аммония 0,2, монозамещенный фосфат калия 0,1,...

Номер патента: 1310391

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Беляев, Семиченко, Субоч

МПК: C07D 207/34

Метки: 3-нитрозо-2, 4-диметил-5-карбэтоксипиррола

...изонитрозоацетилацетона с этило вым эфиром глицина или его гидрохпоридом вэтаноле в присутствии этилата натрия при нагревании до кипения,Изобретение иллюстрируется следующими примерами.1 П р и м е р 1. Смесь 1,29 г (0,01 М) изонитрозоацетилацетона и 1,39 г (0,01 М) гидрохлорида этилового эфира глицина растворяют в 5 мл абсолютного спирта и нагревают, К этому раствору добавляют горячий раствор этилата натрия в спирте 0,046 г (0,02 г/ат) Иа в 12 мп абсолютного спирта. Реакционную массу кипятят на водяной бане 20 мин и разбавляют после охлаждения 50 мп воды. Продукт экстрагируют эфиром 3 х 30 мл, Эфирные вытяжки сушат над сульфатом натрия (безв.) и упаривают. Получают зеленый З-нитрозо,4-диметил-карбэтоксипиррол. Выход 1,33 г (68 ),...

Номер патента: 1310392

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Горбунов, Давитулиани, Дудин, Зайцева, Конов, Макарова, Овчинников, Рапопорт, Хлыбов

МПК: C07D 209/48

Метки: металлов, фталимидов, щелочных

...моль) гидрата окиси предпочтительно 30-40 мас.%, При соб калия и 650 г бутанола. Одновременно людении указанного условия не наблюда- в смесителе устанавливают разрежение ется налипания реакционной массы на в 0,5-0,7 атм, Пары бутанола и воды, стенки илопасти смесителя иобразова- выделяющейся в процессе взаимодейния комков целевого продукта. По окон- ствия фталимида с гидратом окиси качании дозирования спиртового раствора 20 лия, конденсируют в холодильнике и из реакционноймассы отгоняютостатки собирают в приемник. В процессе приспирта до содержания летучих не более дачи спиртового раствора и отгонки 0,5% и охлаждают полученный продукт бутанола в реакционной массе поддеро до комнатной температуры. живают температуру 70-75 С. При...

Номер патента: 1310393

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Иванова, Копиця, Соложенкин, Швенглер

МПК: B03B 5/28, C07D 211/94

Метки: 1-оксил-2, изучения, карбоксиундециловый, качестве, кислоты, минералов, несульфидных, процесса, тетраметилпиперидин-4-ксантогеновой, флотации, флотореагента, эфир

...еа Сгзрога) представлены в табл. 1. Флотацию минералов (навеска 1 г, крупность 0,2+1310393 Продолжение табл. Расход собирателя, мг/л 1 Флюорит Барит Олеиновая кислота 1,25 89,2 31,4 36,9 61,3 2,50 86,2 55,8 4,3 56,2 90,0 85,6 61, 0 58,6 95,5 5,00 69,8 92,2 16,4 70,2 90,2 7,50 82,3 19,2 78,3 10,00 15, 00 20,00 94,3 44,3 90,1 78,9 61,1 86,0. 69,4 92,4 96,0 Липиды гриба В 1 а 1 ез 1 еа Сгзрога 2,0 88,0 33,1 18, 1 40,4 36,0 5,0 91,4 54,3 84,6 79,0 7,50 68,6 10,00 20,00 76,0 95,6 6,8 94,4 92,7 92,7 97,6 94,3 91,3 93,7 На основании изучения Флотационных свойств с учетом парамагнетизма 10 реагент 1 можно использовать в качестве модельного соединения при изучении механизма взаимодействия жирнокислотных собирателей с поверхностью .несульфидных...

Номер патента: 1310394

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Ахрарходжаева, Бабаев, Зимакова, Мамадалиев, Мансурходжаев, Уринов

МПК: C07D 213/76, G01N 21/78

Метки: 6-метил-(2-пиридил-азо)-2-нафтол, двухвалентной, качестве, комплексных, комплексонометрического, меди, металлоиндикатора, полимерных, растворах, соединениях, солей

...деформационные колебания метильной группы (СН ),В ПМР-спектре б-метил-ПАН, снятого в дейтероацетоне, в области ароматических протонов (8-11 м,д.) обнаруживается сигнал гамма протонов (Н,)40пиридинового ядра и протоны нафтального ядра образуют сложный сигнал вобласти 6,7-7,9 м.д. Сигнал метильной(СНз) группы дает синглет при 2,5 м.д.П р и м е р 2. Определение меди(11) в чистых солях.45К нейтральному анализируемому раствору, содержащему от 1 до 30 мл Сйпосле доведения объема дистиллированной водой до 100 мл приливают 5 млбуферной смеси (аммиачная смесь с рН=50=8,0) и добавляют 4-5 капель 1%-ногоспиртового раствора б-метил-ПАН,затем раствор тщательно перемешиваюти титруют при комнатной температуре0,05 М раствором динатриевой...

Номер патента: 1310395

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Керн, Новиков, Новоселов, Русанов, Сапегин, Хомутинкин

МПК: C07D 215/00

Метки: выделения, каменноугольной, нафталиновой, оснований, поглотительной, смолы, сульфатов, сырых, фракций, хинолиновых

...экстрагента можно ограничить 50 об.7. от взятых на очистку сульфатов.П р и м е р 2, К 200 мл сульфатов оснований добавляют 100 мл воды, 70 мл экстрагента 1 и обработанный45 раствор сернокислого натрия из примера 1 (опыта 3) в количестве, указанном в табл. 3. Дальнейший процесс проводят, как в примере 1. В табл. 3 показано влияние добавки раствора отработанного сернокислого натрия со стадии разложения сульфатов оснований на степень очистки оснований,Из данных табл, 3 видно, что высаливающий агент способствует удалению углеводородов и особенно фенолов.Этот прием позволяет получать основания, содержащие углеводороды и Фенолы в концентрации ниже 0,1 Е, поэтому13 10395 3при ректификации таких оснований хинолиновые предгоны будут более...

Номер патента: 1310396

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Звонок, Кузьменок

МПК: C07D 231/54

Метки: алкалоидов, витасомнина, группы

...смесь охлаждают, разбавляют водой,экстрагируют эфиром и сушат сульфатом натрия. Эфир упаривают и выделяют соединение Еа из смеси эфир-гексан. Перекристаллизовывают из гексана. Т.пл, 67-68 С. Выход 71%. Найде 10396 2но, %; С 78 8; Н 7 0; И 141.Сц Н 1 ИВычислено, %: С 78,8, Н 7,1,И 14,1.Спектр ПМР,1 м.д. 3 Гц: 1,16 д (ЗН,7,0 Гц), 2,98 м (4 Н), 5,08 м (Н),7,06 м (5 Н), 7,60 с (Н).П р и м е р 2, 2.14 г (0,01 моль)5-гидрокси-оксо-фенилпирролидина(1,2-в)-пиразол в 4 мл хлористоготионила кипятят 3 ч,реакционную смесьЮ охлаждают, разбавляют водой и экстрагируют эфиром, После высушивания эфи"ра и упаривания выделяют 4-оксофенил-хлорпирролидина (1,2-в)-пиразол (ЕЕб) с выходом 75%,1,74 г (0,0075 моль) соединенияЕЕ 6 растворяют в 50 мл метанола...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1310398

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Бамберг, Груперт, Деике, Шлепцка, Шмидт, Шорн, Штопзак

МПК: C07D 307/62

Метки: аскорбиновой, кислоты

...бы обратному смешению.Длительность выдержки смеси в названных выше пределах температуры сос тавляет 5-15 мин, а давление держится в пределах 6,4-7 атм. В смесительной камере, расположенной за трубчатым аппаратом для выдержки, осущест 98вляется непрерывное дозирование н-бутанола. Это вызывает немедленное снижение температуры смеси, так что продолжение реакции исключено. Вутаноловый енолизат проходит тогда через нагнетательный клапан и немедленно испаряется при пониженном давлении в длиннотрубном выпарном аппарате таким образом, чтобы можно быпо полностью избежать установления равновесия между паром и жидкостью.Таким образом, удаляется более 90% соляной кислоты при скорости испарения, равной менее 1 с.Изобретение иллюстрируется...

Номер патента: 1311620

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/502, A61P 15/14, C07D 231/56 ...

Метки: 7-тетрагидро-1, аминозамещенных, или, индазолов, кислотно-аддитивных, солей

...8 ч т- вечера) и давали лабораторную пищус водой ай 1 хЬгцш. Каждан крыса получила внутрибрюшинную инъекцию я 2,0 мг резерпина в водной суспензии10 эа 18 ч до введения индаэола. Цельювведения резерпина было сохранениеравномерно повьппенных уровней пролактина. Испытывавшиеся соединения были растворены в воде и инъецировас 15 лись внутрибрюшинно в дозах 5 мг/кг50 мкг/кг. Каждое соединение вводи- и- ли при каждом уровне дозы группеиэ 10 крыс, а контрольная группаиз 10 мужских особей получала экви 20 . валентное количество растворителя.Через 1 ч после обработки все крысыбыли умерщвлены путем отрезания головы, и аликвоты сыворотки по 150 мкл я быпи испытаны на пролактин. Разность между уровнем пролактина обработанных крыс и уровнем...

Номер патента: 1311621

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов

...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...

Номер патента: 803369

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Воробьева, Кост, Мессинова, Модянова, Терентьев, Шибилкина

МПК: C07D 213/02

Метки: оксиметилпиридинов

...Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере 5. П р и м е р 13. 3-Метил-оксиметилпиридин.Аналогично примеру 8 из 18,6 мг 2,5-диметилпиридина получают О, 35 мг (1,9%) З-метил-б-оксиметилпиридина, Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере б.П р и м е р 14. 4-Метил-окси-. метилпиридин.Аналогично примеру .8 из 18,6 мг 3,4-диметилпиридина получают 0,3 мг (1,6%) 4-метил-оксиметилпиридина. Константы соединения идентичны константам образца, полученного в примере 7. П р и м е р 15, 3-Оксиметилпи- . ридин.Аналогично примеру 1, используя культуру АЬзйда огсЬЫ 1 з 6, из 9 мг 3-метилпиридина получают 0,4 мг (2,2%) 3-оксиметилпиридина. Константы соединения идентичны...

Номер патента: 1313344

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Жорж, Марк, Марсель

МПК: C07D 211/68

Метки: аминокарбоксамидов, арил, возможной, изомерной, кислотой, приемлемой, солей, стереохимической, фармацевтически, формы

...оксинизший алкиламиногруппой, бенэил (оксиниэший алкил)аминогруппой, ( низший алкоксикарбонил) низшим алкилом, циклогексил, замещенный двумя радикалами - ОСЯ0 где Н- фенил или (метокси)(фенил) (трифторметил)метилом, радикалом - ИНАТ, где В 7 - низший алкилсульфонил или бензил, радикалом - ИНСЯЗ, гдеР0Я 8 - низший алкил, фенил, аминогруп - па или низшая алкоксигруппа, Ь - радикал формулы ОНгде В, - 4-галоидфенил, гидроксил,дибензиламиногруппа, аминогруппа,бензиламиногруппа (динизший алкил)аминогруппа, оксиметил, бензилоксиметил, К, . - водород или низший алкил. 41 1313344дибензоиламином (2,б-диметилфенил)аминокарбонилом, (2-оксициклогексил)аминогруппой, 2-пропенил; 3-енил-пропенил; циклопентил, который может быть замещен в...

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Номер патента: 1313346

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеймс, Ила

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/04 ...

Метки: 6-арил-3(2, замещенных, пиридазинонов

...4,5-дигидро- 4-(4,5,6,7-тетрагидроНбензимидазол-ил)-фенил(2 Н)-пиридазинона,Смесь 9 г 4-(4,5,6,7-тетрагидроН-бензимидазол-ил)оксобензолбутановой кислоты и 3,5 г гидразингидрата в 80 мл этанола нагревают собратным холодильником в течение6 ч. Реакционной смеси дают остытьи отфильтровывают. Неочищенный продукт окончательно закристаллизовывают из 2-метоксиэтанола, получив4,5 г 4,5-дигидро-б-(4,5,6,7-тетрагидро Н-бензимидазол-ил -фенил-3(2 Н)-пиридазинона, т, пл, 296297 С,Вычислено, Е: С 68,88; Н 6,14;М 18,90.0,11Найдено, 7: С 68,84; Н 6,40;Н 18,50.П р и м е р 9, Получение 6-3-(1 Н-имидазол-ил)-фенил(2 Н)пиридазинона (13 а),Бром (1,6 мл) по каплям добавляют к раствору 4,5-дигидро-4-(1 Нимидазол-ил)-фенил 1-3(2 Н)-пиридазинона (3,5 г) в...

Номер патента: 1313347

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеффри, Кеннет

МПК: C07D 249/08

Метки: производных, триазола

...кремния и выпариваютрастворитель, Двуокись кремния добавляют в качестве суспензии в простомэфире к двуокиси кремния, находящейся в колонке в количестве 25 г, аэлюирование осуществляют с помощью 35простого эфира,содержащего возрастающие количества этанола (2-103).сЧасть наименее полярного амидногодиастереоизомера элюируют первой вчистом состоянии и рекристаллизовывают из этилацетата с получением .бесцветных кристаллов одного изомера соединения (1) в количестве105 мг. Т,пл. 223-225 С.Вычислено,7.: С 53,0; Н 5,1;Н 19,0.СН 5 С 1 М 40Найдено,7: С 52,8; Н 5,3; М 18,7.Оставшийся продукт элюируют в ви-де смеси, содержащей диастереоизомер,описанный выше, и его болееполярный диастереоизомер при, соотношении 1:4, что определяют с помощьюметода...

Номер патента: 1313348

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Герхард, Грегор, Ульрих, Ханс-Петер, Хельмут, Херберт

МПК: C07D 457/12

Метки: производных, эрголина

...дидегидро-метилЫ;эрголинил)- амид.оВыход: 78% ат теории, т,пл. 138 С (разложение).о 3 в = +247,8 (с=О)5, метанол).С морфолином получают морфолин- тиокарбоновая кислота,10-дидегидро-б-метил-эрголинил)-амид,оВыход: 857. от теории, т.пл. 120+175,8 с=0,5, пиридин).С тиоморфолином получают 3,4,5,6 тетрагидро-Н,4-тиазин-тиокарбоновая кислота-(9,10-дидегидро-бметилЫтэрголинил)-амид.Выход: 83% от теории, т.пл. 97108 С (разложение),СЫ Д = +3204 (с=оу 5 рпиридин).Гидромалеат: 697. от теории,т,пл. 148 С (разложение). 13348 4п = +236,4 (с=0,5,пиридин).П р и м е р 6. 1 ммоль 9,О-дидегидро,6-диметил-эрголин-амина подвергают реакции обмена с 1,1 тиокарбонил-диимидазолом и диэтиламином, как описано в примере 3, до3-(9,10-дидегидро,б-диметил...

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Йозеф, Лудо, Ян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/519, A61K 31/542 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Номер патента: 1313350

Опубликовано: 23.05.1987

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/43, C07D 499/04, C07D 499/861 ...

Метки: 1-диоксида-6-аминоалкил, кислоты, пенициллановой, производных

...доводят до 2,9 разбавленной соляной кислотой,этилацетатную фазу выделяют и экстрагируют разбавленнымраствором бикарбоната натрия (рН 8,1)промывают рассолом и сушат над безводным сульфатом натрия. После выпаривания при пониженном давлении получают 312 мг, которые помещают вхло;".оформ и хроматографируют на колонке с силикагелем (15 г, 14 20 смколонка), а затем элюируют из нее57-ной смесью этилацетат/хлороформ.Собирают фракции по 4 мл. Фракции 14-27 объединяют и выпариваютпри пониженном давлении до полученияпредложенного продукта (168 мг).ПМР (СДС 1 з) дельта/ТМС соответствует предложенному продукту и идентичен спектру того же соединения, полученного в примере 1.П р и м е р 15. Бензил-бета-(бензилоксикарбониламинометил)-пеницилланат....