Отто-Хеннинг

Номер патента: 1701111

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло3, пиримидинов

...подщелачивают раствором гидроокиси натрия.После экстракции дихлорметаном и концентрирования экстракта получают 8,2 г сырого продукта, который очищагот путем хроматографии на силикагеле(элюент-дихлорметан/метанол 9:1). Получают 4,1 г(34%) целевого соединения, которое после растирения с эфиром плавится при 98-100 С,П р и м е р 4, По примеру 3 путем алкилирования 4-(4-толуолсульфонилоксиметил)2,2-диметил,3-диокс оланом получают соединения, приведенные в табл, 2,П р и м е р 5, 4-(М - (2,5-Диметилбензил)циклопентиламино)-1-(тетрагидрофур" ан-ил)-1 Н-пиразоло(3,4-б)пирим иди н,Смесь 7,8 (35 ммоль) 4-хлор-(тетрагидрофуран-ил)-1 Н-и иразоло(3,4-д)п иримидина, 20,3 г (100 ммоль) К-(2.5-диметилбензил)циклопентиламина в 100 мл н-бутанола кипятят...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Андроники, Вальтер, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/085, A61K 31/4468, A61K 31/4709 ...

Метки: ариловых, варианты, его, приемлемых, производных, простых, солей, фармацевтически, эфиров

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/52, A61P 37/08, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Номер патента: 831077

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12

Метки: 2-дигидрохино-ли-2-ohob, вариан-ты, его, солей

.... 20Аналогично примеру 1 из 8,76 г (0,05 моль) 4-метил-окси-оксо,2-дигидрохинолина и 15 г (0,055 моль) и 3- 14(3-хлорфенил)-пиперазин-ил -пропилхлорида с 1,55 (0,05 моль) натрия в 160 мл этоксиэтанола после пяти часовой реакции при 90 С получают целевое соединение, т.пл.212-214 С. Выход 10,5 г (51 от теории).П р и м е р 5. 4-Метил-(3-)4- 4-хлорбензил(-пиперазин-ил)-пропокси-оксо,2-дигидрохинолин.Растворяют 0,69 г (0,03 моль) натрия в 75 мл изопропанола, смешивают с 4,89 г (0,03 моль) 4-метил.б окси-оксо,2-дигидрохинолина и перемешивают в течение 10 мин при ком натной температуре. После добавления 9, 5 г (О, О 33 моль) 3- 14- (4-хлорбензил) -пиперазин-ил-пропилхлори да в 25 мл изопропанола его...

Номер патента: 683623

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Вальтер-Гунар, Гисберт, Курт, Макс, Отто-Хеннинг, Эрика

МПК: A61K 31/52, C07D 401/06, C07D 401/14 ...

Метки: производных, пурина, солей

...изопропанола, После кипячения с обратным холодильником в течение 6 часовупаривают в вакууме, остаток растворяютв хлористом метилене, промывают сначала2 н, раствором гидрата окиси натрия, затемводой, высупишают над сульфатом натрия,упаривают, остаток растворяют в ацетонеи разбавляют избытком насыщенного эфирного раствора хлористого водорода, Выпавшую соль перекристаллизовывают из изопропанола,Получают 14,6 г У-и-бутил-13- 4- (4 фторфеноксиметил) -пиперидино - пропил)адениндигидрохлорида (57/, от теории);т. пл, 180 - 182 С.9-(3-4-(2-Бромфеноксиметил)-пиперидино-пропил)- аденин из аденина и 3-4-(2-бромфеноксиметил)- пиперидино-пропилхлорида9-(3.4-(2-Хлорфеноксиметил)-пиперидино-пропил). аденин из аденина и 3-4-(2-хлорфеноксиметил)-...

Номер патента: 680647

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Андроники, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/428, C07D 277/82

Метки: бензтиазолил-2)-оксаминовой, кислоты, производных, солей, эфиров

...спримером 8 а И-бензоилтиомочевинусуспендируют в 150 мл метиловогоспирта и приготовленную суспензию680647 П р и м е р 10. Этиловый эфир Й-(7-трет-бутил-метоксибенэтиазолил) -оксаминовой кислоты.Получение осуществляют по методикам, описанным в примерах 8 а-г.а) 1-(5-Трет-бутил-метоксиФенил) -3-бенэоилтиомочевину получают иэ 2-амино-трет-бутиланизола, роданида аммония и хлористого бензоила, причем выход неочищенного продукта почти количественный, т.пл, пРодУкта 160-162-С. 55 60 65 смешивают с 4 г метилата натрия.Тотчас происходит растворение.Реакционную массу после этого перемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре, затем подкисляютее прибавлением 2 Б раствора соляной кислоты до значения рН 4-4,5упаривают в вакууме и...