Патенты с меткой «пиримидина»

Номер патента: 75978

Опубликовано: 01.01.1949

Авторы: Климко, Михалев, Сколдинов

МПК: C07D 239/36, C07D 239/42

Метки: пиримидина, производных

...П, К раствору, состоящему из 9 г углекислого гуанидина и 80 мл 5%-ного олеума, при пере 73: амннопири- взаимодейтветственно льными созамены гаксипир имиине, содерчетвертом, женин пири 2-оксипиримидин ЛЕидин получаютс 5 ствия мочевины ил гуанидина с -дик единениями или п лоида на водород дине и 2-амииопи жащих атом гало пяом или шестом мидинового цикла.Предлагаемый с 2-оксипириа 1 идина мидина оощей фор посоо получения и 2-ам;1 нопиримулы: Я - С- С - 1 где: Карил; Х - ОНся во взаимодесоответственногалоидными сформулы: одород, ЛЕЕ 11 НЕп ствии мо солей гу единения алкил илизаключаетчсвины или анидина с ми общей= СХ - К,т значения укаи Й имевыше;луэквивалХ - галоидсс возмовзаимо где а нее ыЕ - ЕЕОлоид,Проце ент кислорода ил кно...

Номер патента: 115903

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Протопопова, Сколдинов

МПК: C07D 231/12, C07D 239/02, C07D 263/02 ...

Метки: изоксазола, пиразола, пиримидина, ряда, соединений

...водного раствора хлористого кадмия осаждают изоксазол в виде кристаллического комплекса с хлористым кадмием. Выход 1,6 г (60% от теоретического),3. Получение производных ряда пиримидина Предмет изобре гения Способ получения соединений ряда пиразола, изоксазола и пиримидина, о т л и ч а ю щ и й с я тем. что, с целью синтеза простейших гетероциклических соединений, конденсируют р-галоидоакролеины или их функциональные производные общей формулы СНХ=СН - СНУ 2 (где Х=хлор или бром, У=О/2 или С 1) с производными гидразина 1 чН 2 - МНК (где К=Н, - СОКН или Лг), гидроксиламином или производными2мочевиныС - Х ( где Х = 3 Н или КН,).ИНКомитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Редактор Р. Б,...

Номер патента: 196864

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Всесоюзный, Глушксв, Гранин

МПК: C07D 487/02

Метки: 7дигидропирроло-2, пиримидина, производных

...а р б э т о к с и,2 дигидропирролидин. К триэтилоксонийфторборату (полученному из 43,7 г эфиратаВГа и 32,4 лгл эпихлоргидрина в 100 мл абсолютного эфира) в 50 мл сухого хлороформапостепенно прибавляют при температуре10 С 39 г карбэтоксипирролидонав 100 млсухого хлороформа, перемешивают 4 час ипри 3 С добавляют 50%-ный раствор поташа 25до рН=8. Выпавший фторборат калия отфильтровывают, органический слой отделяют,а водный экстрагируют хлороформом. Объединенные экстракты сушат над прокаленным1 ча,80 упаривают и остаток перегоняют, по лучают 2-этоксн-карбэтопирролидин, выход 75,8%; т.(12 мм рт. сг.); по 1,4500,Найдено, %: 1 х 1 7,32.СеНьМОа,Вычислено, %: Х 7,57;тедо 1740 слг-г.2-М е р к а п т о-о к с и - 6 Ни и р р о л о,3-д-п и р и м и д...

Номер патента: 233676

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Григорьева, Латвис, Ржевский, Серпуховитин

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-л1етил-4-амино-5броммети, дибромгидрата, пиримидина

...продукта предложен способ получения дибромгидрата 2-метил-амино-бромметилпиримидина, заключающийся в том, что 2-метил-амино-этоксиметилпиримидин обрабатывают бромистым водородом в уксусной кислоте и в присутствии уксусного ангидрида прц температуре 90 - 95 С и давлении 2,5 ати с последующим выделением целевого продукта известным способом. П р и м е р. На чертеже приведена принципиальная схема заводской установки для получения дибромгидрата 2-метил-амино- бромметилпиримидина.В реактор 1 загружают через люк кристаллический 2-метил-амина-этоксиметилпиримидин, затем из мерника 2 прибавляют уксусный ангидрид и при перемешивании приливают из меринка 3 раствор бромистого водорода в уксусной кислоте. мирования массу в реакдо температуры 25 -...

Номер патента: 324241

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Ииостраицы, Франтишек, Чехословацка

МПК: C07D 239/26

Метки: меченных, пиримидина, производных, тритиел

...Полоска, соответствующая стандарту урацил-Т элюировапа, и полученное соединение очищено смесью, содержащейг-бутиловый спирт, насыщенный водой. Установленная радиоимическая чистота урацил-Т выше, чем радиохимическая чистота, соответствующая 95 осо -ному соединению.Полученный общий химический выод составляет 150 - 200 1 сксорсс урацила-Т, имеющего средшою удельную активность 7 - 11 кю- РСС/ЛСОЛЬ.П р и м е р 2. Способ получения 5-метил-Ттимина, насыщенного тритием, из 5-лор,4- дигпдроксипиримидина.1( 6 лсг 5-хлорметил,4-дигидроксипиримидина добавляют в реакциошую колбу, имеющую объем 1 лсл, 5 лсг катализатора гидрогенпзяцпи - Окиси пяллядия, Осажденного ня сульфате бария в качестве носителя, в количестве 10% по отношению к исходному...

Номер патента: 394969

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14

Метки: бис-морфолиновых, пиримидина, производных

...2,4-Бис-морфолино-карбизо.бутиленокси-пиримидин.Раствор 5,3 г 2,4-бис-морфолино(-2-окси,2-диметил-этоксикарбонил) -пиримидина в 15 8 ил ангидрида уксусной кислоты нагревают3 час с обратным холодильником до кипения.Полученный после выпаривания реакционной смеси остаток растворяют в хлороформе, хлороформенный раствор вымывают с 2 н. водным 20 раствором карбоната калия, высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. В качестве остатка получают 2,4-бис-морфолино- -карбизобутиленокси-пиримидин в виде кристаллов с т, пл. 69 - 70 С.Использованный в качестве исходного соединения (2-окси,2-диметил-этил-сложный эфир) -пиримидина 3,4-бис-морфолино-карбоновой кислоты получают следующим образом.3010 г 2 4-бис-морфолино-карбокси-пирими...

Номер патента: 404248

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 403/14

Метки: пиримидина, производных

...мерт укаствиюамиодном одами, -хлорина и амина лавкой осуха, пере404248 г 4 Исходный материал получают следующим образом.31,2 г 2-метилмеркапто-гидроокси-метилпиримидина и 20 г 1 М,И- (ди-Р-аминоэтил) -пиперазина разогревают совместно в течение 4 час при 190 С, Охлажденный остаток перекристаллизовывают дважды из этанол/эфира. Х,Х-ди у- (6-метил - 4 - гидроксипиримидил- амино) - пропил - пиперазин плавится при 120 - 122 С с разложением.10 г этого продукта суспендируют в 50 мл хлорокиси фосфора, прибавляют по каплям 3,5 г триэтиламина и разогревают 2 час с обратным холодильником. Затем удаляют избыточную хлорокись фосфора, остаток обрабатывают хлористым метиленом и выливают этот раствор в аммиачную ледяную воду, органическую фазу отделяют,...

Номер патента: 422160

Опубликовано: 30.03.1974

Авторы: Бертольд, Герхард, Иностранна, Карл, Рудольф, Ульрике, Эберхард

МПК: C07D 295/00, C07D 495/04

Метки: 2-йг, 4-морфолинотиено-3, пиримидина, производных

...над сульфатом натрия. Путем добавления эфирной соляной кислоты осаждают дигидрохлорид, Фильтруют на нутче, промывают простым эфиром и перекристаллизовывают из абсолютного этанола; т. пл, 220 С (разложение). Выход 1,45 г (4/о от теоретического). Мол. вес 392,35.Найдено, /о: С 45,81; Н 6,01; К 17,75.С 5 БН 2 зС 12 Хь 08.Вычислено, /,; С 45,90; Н 5,90; И 17,83, Аналогично получают дигидрохлорид-метил-морфолино- пиперазинотиено,2-Й - пиримидин путем реакции взаимодействия 2- (4-карбэтоксипиперазино) -4-хлор - 6 - метилтиено-(3,2-д)-пиримидина с морфолином с получением 2- (4-кар бэтоксипиперазино) -6-метил 4221604-морфолинотиено- (3,2-д) -пиримидина; т. пл.175 С (разложение, этанол) и омыления идекарбоксилирования посредством...

Номер патента: 427513

Опубликовано: 05.05.1974

Авторы: Иност, Иностранна, Эрнст

МПК: C07D 403/14

Метки: пиримидина, производных

...К-ди- ( у,6-ди- (диметиламино) -5-хлорпиримидил-амино 1-пропил / -пиперазина отсасывают на путч-фильтре и перекристаллизовывают из димегилформ амида. Т. пл, 253 - 255 С. И, Х-Ди.у-(2,6.диметилпиримндил.4-амино)- пропил 1-пиперазинЧ, Я-Ди.у.(2.метил-б-метнламинопиримидил 4-амино-пропил)-пиперазинИ, 1 Ч-Ди-у- (2-метил-б.а мив оп ври м идил-амино) пропил)-пиперазинЫ, И.Ди-у- (2-метокси метил- метила м и ион ири. мидил-амино) -пропил-пиперазинТетрагидрохлорид У, Ч-Ди у-(2-диметиламино.б-метилпиримидил-амнно) -пропил)-пиперазннаХ,Ч-Дн-р-(2-метил-б.метнламинопиримидил. амико) -этнл)-пипер азинИ, Х-Ди.,У-(2-метил-диметила минопиримиднл.а мино) .этил 1-пиперазинХ, М-Ди-Д-(2.метил.б.днметиламинопиримидил.амино) -бутил 1-пиперазинХ, Н-Ди...

Номер патента: 429582

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Бертхольд, Иностранна, Йозеф, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-5яс(диалканоламино, аналогичными, которые, лири1м, новых, пиримидина, пиримидина1предлагается, пиримидо5, производными, производных, сравнению

...концентрированного аммиака до достижения рН 8 продукт реакции выделяется полностью в виде желтого осадка, который после кратковременного стояния отсасывают, промывают водой, сушат и для дальнейшей очистки перекристаллизовывают один раз из воды. Выход 3,2 г (78/, от теоретического), т, пл. 163 - 165 С.П р и м е р 7. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-гексаметилениминопиримидо 5,4 - д пиримидин.Соединение получают из 2,6-бис-(диэтаноламино)-4,8-бис-(гексаметиленимино)пиримидо,4-дпиримидина (т, пл. 208 - 209 С) аналогично примеру 6. Растворитель - 20 ю/ю-ная уксусная кислота, выход 73% от теоретического, т. пл. 157 - 159 С (из уксусного эфира).П р и м е р 8. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-диметиламинопиримидо 5,4-Й пиримидин.Соединение получают из...

Номер патента: 437281

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Войтун, Ройтер

МПК: C07D 5/16

Метки: 2-(5нитро-2-фурил)-тиено3, пиримидина, производных

...лимонную.Исходные соединения общей формулы 2 получают путем реакции взаимодействия соединений формулы 3.437281 15 30 где К имеетацилируютцелевого проду бодном виде и2, Способ по 35 что в качественяют хлоранги указанные значения, с последующим выд кта известным способоли в виде соли. п. 1, отличающийс ацилирующего агентадрид или ангидрид кис ениемв свом,примеоты,Составитель Т. Архипова Редактор О, Кузнецова Техред А, Дроздова Корректор Н. АукПотписноеов СССР Изд,119сударственного по делам изоМосква, Ж.35,Тираж 506комитета Совета Минибретений и открытийРаушская наб., д. 4/5 Заказ 3426/6ЦНИИП ипография, пр, Сапунова, 2 взаимодействия сложенного эфира 5-:нитро-фуран-иминокарбоновой кислоты со сложным эфиром 3-аминотиофен-карбоновой...

Номер патента: 452204

Опубликовано: 05.03.1975

Авторы: Дашевская, Фиалков, Черкасов, Ягупольский

МПК: C07D 51/38

Метки: пиримидина, производных, фторсодержащих

...группировками в пиримидиновом ядре до сих пор известны лишь фторал кильные замешенные, получаемые главным образом методом замыкания цикла. Фенолы и тиофенолы в щелочной среде реагируют с дифторхлорметаном (фреоном) с образованием дифторметокси- и дифторметилтиопро изводных. Предложен способ получения фторсодержаих производных пиримидина общей формулы201 1 Р или оксигруппа,число со значением 1 или 2;од или сера, а п - целое чисзначением 1 или 2.ЭмпирМческаяформула о М 2 со Структурная формула Название вещества 20,00 77 (3 мм) 2053 С,Н,Г,11,5 14,71 2-Дифторметил,6 диметилпиримидилсульфид 38 - 39 46 14,72 6 2,22 15,88 С 7 82 2 74 (1 мм 2-Дифторметокси 4,б-диметилпиримидин 6,1 Г-СНд 15 51 (1 мм) 21,5 62 2 В 21,60,сна Н ном виде в...

Номер патента: 468422

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: "пьер, Ален, Жильбер, Шарль

МПК: C07D 51/42

Метки: пиримидина, производных

...гическую активность и обладают лучсвойствами по сравнению с их ближайаналогами. том,прои биол В ацилиорганической химии известна реакция рования 2,6-аминопроизводных пиримиалогенангидридами карбоновых кислот. едлагается основанный на известной и способ получения новых производиримидина обшей формулы 1 дина г ПрМ О обрабатывают соединением обшей акци х и у где Я о 4-(4-про ачает 2 ил) гептил ом хлора- или 4-г ЪНВ ил ил 20 где Я и Я - каждый означает дипропила 1цетил, трипропилацетил, 2-этил-бутилацетил, 2-метил-фенилацетил, причем Д1 или -Я -групи 2 еет указанные значе"па, в котония с образоого произв жет та метилоно- или дизащей формулы 1 ть атомом водорода ванием диого еш внилацети Государственный номитеСовета Министров СССРпо делам...

Номер патента: 474142

Опубликовано: 15.06.1975

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: C07D 5/30

Метки: 2-5-нитро-2-фурил-тиено2, пиримидина, производных

...хлорокиси фосфора отгоняют в вакууме и остаток разлагают в ледяной воде.Кристаллическое вещество отсасывают на нутче, дополнительно промывают водой и перекристаллизовывают из этанола. Т. пл. 133 -134 С. Выход: 17,1 (72 О/о от теоретического).Найдено, О/О: С 50,63; Н 2,19; Х,11,71.СоН,С 1 КОЯ (236,70),Вычислено, /О. С 50,75; Н 2,13; И 11,82. 65 4П р и м е р В, 2- (5-бром-фурил) - 4-хлортиено (2,3-Й) пиримидин.2,4 г (0,01 моля) 4-хлор-(2-фурил) -тиено (2,3-6)пиримидина растворяют в 100 мл дихлорэтана. Примешивают небольшое количество гидрохинона и серы. Затем при комнатной температуре в течение 30 мин прикапывают раствор 8,0 (0,01 моля) брома в 20 мл дихлорэтана и в течение 2 час оставляют при этой температуре. К реакционной смеси...

Номер патента: 479768

Опубликовано: 05.08.1975

Автор: Дольская

МПК: C07D 51/36

Метки: пиримидина, производных

...являются многастадийность процессов и применение в качестве исходных, соединений труднодоступных веществ.Предлагаемый способ получения производных,пиримидина формулы де 1 х, Р, и К - атом водорода или аХ - группа С = О или СН = алкил,заключающийся в том, что дегидроц алкил;атом водорода или алкил;атом водорода, окснгруппа, алкил или алкилиден;имеет указанные выше значения. дегидроциклизации осуществляют ии алюмохромокалиевого катали - 400 С в проточной системе скорость 0,4 час-),е имины получают взаимодейстмочевины с алифатическими альли кетона ми или кондснсацией го альдегида с аммиаком.= 1 х 1 - СН - И = СНСНМт над катализаторомй скоростью 0,4 час -катализата фракционной2,6-дп изопропил- дим479768 где К, К, и Я, - атом водорода или...

Номер патента: 487076

Опубликовано: 05.10.1975

Авторы: Власова, Чуйгук

МПК: C07D 99/04

Метки: пирилиа, пиримидина, производных, солей

...одного протона (6 - Н) при К - метил, ИК-спектр содержит полосы поглощения, характерные для группы ХН и С=О, причем при К - оксп- и меркаптогруппа продукты существуют, вероятно, в форме пиримидиндиона и пиримидинтиона соответственно, Полученные соли вступают в характерные для пирилиевых солей реакции, например с аммиаком и первичными аминами487076 сО РЭ ь ь сс РЭ С 113 сэ с с) ."С с) с с РЭьь О Р г- со оСО с сО с 1 ь сс со со1 с о о х т ос с с г с со с СР со сс ОЭ ОЭ 1- Г 4 Р;Р л с Ж ссо Р с о с о с) с) о" а х о с) о с) о с) х о х о х ж хКх хасо Оа с: о у ох И а ох сс о х о о а х С: о о г о о о и со х Э о о о х о х Я Ю о х х о ор о о Ю,р,с)с а сс 1 ОПЧЯ кк ояи -аЛИ 1 ОЯ й с й о сс ао х о, хЮ с Я с) х с) со С у с) с) ч с х о а о о о ах о...

Номер патента: 493974

Опубликовано: 30.11.1975

Авторы: Бертхольд, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 99/10

Метки: 4-д, пиримидина, производных, тиазоло

...1 о смесь дополнительно перемешивают еще в течение часа и осторожно прибавляют к ней 25 мл ледяной уксусной кислоты, при этом улетучивается сероводород, оставшуюся часть которого удаляют продуванием азота, Затем смесь разбавляют водой в количестве 900 мл и оставляют стоять в течение ночи. Образовавшиеся кристаллы отсасывают, дополнительно промывают водой и высушивают на воздухе, Выход 13,0 г (90% от теории); т. пл, 240 С (разложение).Д. 2 - М - Формилпиперазино-(1-оксидотиоморфолино)-5-амино - б - меркаптопиримидин.7,8 г 2-Х-формилпиперазино- (1-оксидотиоморфолино) -5-нитро - 6 - меркаптопиримидина суспендируют в 200 мл 70%-ного этанола, нагревают до кипения и добавляют раствор 27 г дитионита натрия в 120 мл воды. Желтовато-оранжевый...

Номер патента: 500759

Опубликовано: 25.01.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: C07D 307/34

Метки: 2-5-нитро-2-фурил-тиено2, пиримидина, производных

...1,65 г (0,005 моля)4-дибутила мино- (2-фурил ) -тие но (2,3- ) пиримидина в 30 мл ацетангидридапри комнатной температуре. добавляют0,1 мл концентрированной азотной кислоты,охлаждают до -15 оС и прикапывают 6,5 млконцентрированной серной кислоты. Наблюдается интенсивное окрашивание в красный цвет, По истечении 5 минвыливаютреакционную смесь на лед. Нейтрализуютохлаждая концентрированным аммиаком5007595 6рН 6), отсасывают выделившееся веше- Вьчислено, %: С 48,28; Н 3,48;ство. Его очищают хроматографией наИ 16,09.колонне (сорбент;спликагель для хрома , С Н Й О Я (мол, в, 348 34),14 12 4 5Ъуаство ите б (, )Найдено, Ъ: С 48,40; Н 3,55;теории), фАналогично получают следующие соеди, нения:Аналогично получают следующие соеди 4-(2-аце...

Номер патента: 501673

Опубликовано: 30.01.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: C07D 307/34

Метки: 2-5-нитро-2-фурил-тиено2, пиримидина, производных

...и этанола; т пл. 185 - 187 С. Выход2,6 г (89% от теории),Вычислено,%: С 48,90; Н 2,38; С 612,03,С 1 эН 7 СВЧэОэ (294,73),Найдено,%: С 48,71; Н 2,45; С 612,19.П р и м е р 3, 2 - (5 Карбокси 2фурил) . 4.-фурил) . 4хлортиено 2, 3 д 3 пиримидинаи10 мл диметнламина в течение 1 час в бомбе нагревают до 80 С. Избьпок диметиламина отдувают иоставшийся 4 . диметиламино - 2 . (5 . карбокси-диметиламидо . 2 - фурил) - тиено 2, 3 . г 13- пирищщин с 10 мл концентрированной солянойкислоты в течение 2 час нагревают с обратнымхолодильником.Охлаждают, прибавляют то же количество водьт, выделившийся продукт отсасывают на путче,дополнительно промывают небольшим количествомводы и перекристаллиэовывают из метанола;т. пл, 222 - 224 С (разложение)....

Номер патента: 509234

Опубликовано: 30.03.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: C07D 307/34

Метки: пиримидина, производных2-(5-нитро-2-фурил)-тиено(2

...этилового эфира 5 . нитрофуран - 2-иминокарбоновой кислоты и метилового эфира 2-амико . 4 . метил - тиофен - 3 - карбоновойкислоты,Т,пл. 300 (диметилформамирБ) 6. метил. 2- (5. нитро - 2- фурил) - 4-оксп - тиено (2,3-с 1 пиримидифИз этилового эфира 5 . нитрофуран - 2-.амино - 4,5 -, диметилтиоФен . 3 - карбоновойкислоты.Т.пл.) 300 С (диметилформамид). Пример 2.4 хлор- (5- нитро 2-фурил) тиено (2,3.д) пиримидин.26,3 г (0,1 моля) 2 - (5 - нитро . 2. фурия) - 4"окси тиено (2,3.с 1) пиримидина и 150 мл1 хлорокиси фосфора, перемешивая, в течение 2 часнагревают с обратным холодильником. Полноерастворение не происходит, Избыток хлорокисифосфора в вакууме отгоняют и остаток разлагают вводе,Кристаллическое вещество отсасывают на путче,сушат...

Номер патента: 522800

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Даррел, Лайонель, Роберт

МПК: C07D 239/70

Метки: 5-а, пиразоло, пиримидина, производных

...промивают водой и высушиваютопри 100 С. Новое осаждение этого продукта из разбавленного раствора гидроокиси натрия путем добавки 6 н, соляной кислоты дает 3,25 г (59% от теоретического) аналитически чистого продукта с т.пл. 245- ффо246 С ( разложение), Л скс (р Н 1 ) 305 нм ( с, 29950), 257 нм (плечо)-пиридил) -пиразоло ( 1, 5-а) пиримидин, 7-диола.Раствор этилата натрия приготовляюттаким образом, что 2,76 г натрия (мол.в, 0,007776) растворяют в 200 мл абсолютного этанола, Затем к раствору этилатанатрия добавляют 10,55 г (66 ммолей)диэтилмалоната и 9,60 г (60 ммолей) 3-амино-( 3 -пиридил)-пиразола. Полученный раствор перемешивают и медленно нагревают с обратным холодильником. Послеустановления флегмы начинается...

Номер патента: 539530

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04

Метки: 2(5-нитро-2-фурил)-тиено(3, пиримидина, производных, солей

...пиримидин из 4-хлор- (5- нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) ппримидина и З-метоксипропиламина, точка плавления 133 - 134 С (метанол/вода);4-(2-гидроксиэтил)-метиламино - 2-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/)пиримидина и 2-метиламиноэтанола, точка плавления 204 - 205 С (этанол/диметилформамид); 4-бутил-(2-гидроксиэтил) - амино - 2-(5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и 2-бутиламиноэтанола, точка плавления 148 - 149 С (этанол);4- (3-гидроксипропил) -метил-амино - 2- (5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и З-метиламинопропанола, точка плавления 154 в 1 С...

Номер патента: 551329

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Кузьменко

МПК: C07D 239/36

Метки: 2-окси-4-аминозамещенных, пиримидина

...илиал ППП " Патент ф, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3где Я, Я, Яф имеют вышеуказанные значения,обрабатывают соляной кислотой при 100.110 С.Выделяют целевой продукт обычно путем обра.ботки полученной соответствующей хлористоводородной соли алкоголятом натрия в спиртовом растворе или водным раствором углекислого натрия взависимости от растворимости в этих растворителях выделяемых оснований.П р и м е р 1, Хлористоводородная соль 2. окси- 4- пиперидип. 6. метилпиримидииа.Смесь, состоящую из 17,4 г (0,0815 моль) 2хлор4 - пиперидил. 6- метплпиримидина и 70 млконцентрироваа 1 ой срляиой кислоты, нагревают наводяной бане досуха, повторяя зту операцию 3 раза,после чего твердый осадок перекриствллизовываютиз,изопропилового спирта. Выход 95%, т...

Номер патента: 556378

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Веверис, Микстайс

МПК: G01N 31/16

Метки: количественного, пиримидина, производных, пурина, раздельного, смеси

...- 0,10 г) взвешивают с точностью +-0,0002 г и помещают в стаканчик емкостью 100 мл. Отмеряют и добавляют 10 мл предварительно нейтрализованного от кислых примесей 40 о -ного водного раствора формальдегида, нагревают раствор и кипятят в течение 3 - 5 мин до полного растворения образца. Затем раствор охлаждают до 30 - 40 С и при перемешивании добавляют 50 мл нейтрализованного от кислых примесей диметилформамида. Погружают электроды и титруют потенциометрически 0,1 н. раствором КОН в метилцеллюзольве. На кривой титрования наблюдается скачок потенциала (см. чертеж, кривая 2), который соответствует ко 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 личеству гуанина, Известным способом нахо. дят точку эквивалентности, объем израсходо. ванного титранта (Ч...

Номер патента: 531358

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Глушков, Граник, Марченко

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-в, 3-в)или, 3-д, азепино, пиридо, пиримидина, пирроло, производные

...10 мл безводного толуола кипятят 2 час, упаривают толуол, прибавляют остаток к кипящему раствору бутилата натрия (получен из 0,74 г натрия и 25 лл н-бутанола), кипятят 30 мин, охлаждают льдом, отфильтровывают осадок, растворяют его в воде, подкисляют раствор уксусной кислотой до рН 6, отделяют осадок и получают 1,35 г (42/,) целевого продукта, т, пл, 292 С (разл., диметилформамид). Найдено, %: С 59,62; Н 5,62; 1 ч 27,82.С шН гоК 40.Вычислено, /о: С 59,41; Н 4,95; И 26,72.ПМР-спектр, м. д.: 2,96 (Х - СНз); 3,45 (б - СНг); 8,79, 8,98 (2 - СН, 4 - СН); 3,67 (7 - СНг) .П р и м е р 2, Получение 2-метилмеркапто-оксо-метилН,6,7,8,9-тетрагидроазепино,3-6 -пиридо,3-д -пиримидина,К 7,1 г (0,033 моль) 2-метилмеркапто-...

Номер патента: 568365

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Дэвид

МПК: C07D 239/36

Метки: пиримидина, производных

...гОрциями В тдоб;в;юг в 1 Ч 0 ьг концентрнровкслоты пря 0 С, переменгпают доб проэрааого о-.;:твора, в течете 15568365 СНСООН Составитель Т. Архипм а Техред Н. Андрейчук Корректор Л, Веселовская Редактор Т. Шарганова Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Заказ 179 В/51 филиал ППП "Патент",г. Ужгород, ул. Проектная,4 332,8 г М,й 1 диэтилгуанидинсульфата, перемешива ют 1 час нри комнатной температуре (22 - 24 С) и 2 час при 90 С, разбавляют 1050 мл деионизирован. ной воды, добавляют концентрированный вводный раствор аммиака (удвес, 0,880) до рН 4, смесь охлаждают до 0 С в течение 1 час, отделяют осадок фильтрованием, промывают 20 мп...

Номер патента: 576045

Опубликовано: 05.10.1977

Автор: Джэк

МПК: C07D 239/26

Метки: пиримидина, производных

...г бензгидрола. Через 5 час прибавляют 10 гбензгидрола, 25 мл уксусной кислоты и 10 г трех.фтористого бора. Посж 7.час нагревание прекра.шают, реакционную смесь фильтруют, выливаютфильтрат на лед, перемешивают, отфильтровываютосадок, дважды промывают его эфиром и получают 170,4 г (65%) 2,4 - днокси . 5 . (2,4 . днхлор.бензгидрил) . пиримидина, т.дл. 302 - 306 С.В смесь 400 г хлорскиси фосфора и 10 г ди.метилформамида вносят 70 г 2,4 - днокси 5- (2,4- дихлорбензгидрил) - ниримидина и 10 г диметилформамида, нагревают 1 час при температуре кипе.ния, отгоняют избыток хлорокиси фосфора, вьца.вают реакционную смесь при перемешивании на жди экстрагируют эфиром, Объединенные экстрактыпроьывают холодной водой, упаривают, пере.кристаллизовывают...

Номер патента: 587862

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 403/04

Метки: пиримидина, производных, солей

...до температуры кипения используемого растворителя,Отщепление ацила в окисных 8 -соединениях проводят прецпочтительно гидролизом в40присутствии основания, например гидроокисикалия.Синтезируемые соединения формулы Тсодержащие тиоморфолиногруппу, путем окисления переводят в соответствующие окисные458-соединения или диокисные 5, Ь -соединения,Если получают соединение формулы , вкоторой иминогруппа пиперазинила замещенаадилом или аминокарбонилом, то его гидролизом можно переводить в соответствующеенезамещенное в положении 4 пиперазиновоесоединение,Последующее окисление целесообразно проводить с использованием таких окислителей,как перекись водорода, надуксусная кислота,перйодат натрия или перманганат калия, врастворителе, например в...

Номер патента: 589917

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Исао, Кунихиро, Сунсаки

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидина, производных

...г Уксусиокислой соли 7-амино-.314 5 з 6-тетрагидроН-азепина в 20 мл воды, который охлаждают до 4 С, добавляют раствор 1,1 г гидороокиси калия в 10 мл воды, при этом поддерживают температуру ниже 10 С С есь 5 О перемешивают 20 мнн, затем к ней добавляют 4,2 г этилового эФира этоксиметипенмадоиовой кислотыПри добавлении следует обращать внимание на го, чтобы температура ореакпионной смеси оставачась бы ниже 10 С. Смесь перемешивают в течение 1 час и затем оставляют при комнатной темпера- гуре на ночь. Смесь в дальнейшем эксграгируюг эфиром, эФир удаляют в вакууме. Остаток перекрисгадлизовыаают из серного эфира. а результате выделяют 0,75 г 3-этакси 8Г карбонил,8,9,10-тетрагидропиримцдо (1,"- в .а)азепин(6)-она,П р и м е р 13. В 100 мл...

Номер патента: 665805

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, производных, солей

...пл. 220 - 222 С.Вычислено, %: 59,18; Н 7,67; М 18,82, Найдено, %: С 59,19; Н 7,80 К 18,75.П р и м е р 5. 14,5 г соли мопометилового эфира серной кислоты (+) -1,6-диметил-оксо - 1,6,7,8 - тстрагидро - 4 Н-пиридо 1,2-апиридин-карбоксамида; и = этой соли + 37,5 (с 2, в метаноле) растворяют в 150 мл воды и раствор охлаждают ниже 20 С. Затем к раствору добавляют по каплям 1,82 г натрийборгидрида в 13 мл воды и реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, После этого рН раствора доводят до нейтральности и раствор экстрагируют два раза хлороформом по 50 мл. Органические фазы обьединяют и выпаривают под уменьшенным давлением. Остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 7,8 г (+)-1,6 а- дпметил - 4-оксо -...