Козьминых
Способ получения 1, 6-диарил-3, 4-дигидрокси-2, 4-гексалиен-1, 6-дионов
Номер патента: 1767835
Опубликовано: 27.02.1996
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых
МПК: C07C 45/59
Метки: 4-гексалиен-1, 4-дигидрокси-2, 6-диарил-3, 6-дионов
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,6-ДИАРИЛ-3,4-ДИГИДРОКСИ-2,4-ГЕКСАЛИЕН-1,6-ДИОНОВ общей формулыгде R - Н, СН3, R -Br, R =R -Cl,взаимодействием 5-арил-2,3-дигидро-2,3-фурандиона общей формулыгде R имеет указанные значения,с органическим реагентом при...
Способ получения 5-арил-2, 3-дигидро-2, 3-фурандионов
Номер патента: 1727378
Опубликовано: 27.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых
МПК: C07D 307/40
Метки: 3-дигидро-2, 3-фурандионов, 5-арил-2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-АРИЛ-2,3-ДИГИДРО-2,3-ФУРАНДИОНОВ общей формулыгде R - H или Br,взаимодействием соответствующей ароилпировиноградной кислоты с галоидсодержащим соединением в средей инертного органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, в качестве галоидсодержащего соединения используют трифторуксусный ангидрид и процесс ведут при комнатной температуре.
Фенилацетилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя рс инфекции
Номер патента: 1743150
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Гусева, Ильенко, Козьминых
МПК: A61K 31/165, C07C 243/30
Метки: активность, возбудителя, инфекции, кислоты, малеиновой, отношении, противовирусную, проявляющий, фенилацетилгидразид
Фенилацетилгидразид малеиновой кислоты формулыC6H5CH2CONHNHCOCH-CHCOOH,проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя РС-инфекции.
Гидрохлорид о-аминобензоилгидразида малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа
Номер патента: 1743149
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Ильенко, Калинина, Козьминых
МПК: A61K 31/165, C07C 243/30
Метки: активность, возбудителя, гидрохлорид, кислоты, малеиновой, о-аминобензоилгидразида, отношении, парагриппа, противовирусную, проявляющий, типа
Гидрохлорид о-аминобензоилгидразина малеиновой кислоты формулыпроявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа.
N-толуилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противогипоксическую активность
Номер патента: 1782001
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Бормотова, Зыкова, Козьминых, Сыропятов
МПК: A61K 31/165, C07C 243/30, C07C 243/38 ...
Метки: n-толуилгидразид, активность, кислоты, малеиновой, противогипоксическую, проявляющий
N-Толуилгидразид малеиновой кислоты формулып-CH3C6H4CONHNHCOCH=CHCOOHпроявляющий противогипоксическую активность.
Ртутная соль адамантан-1-карбоновой кислоты, проявляющая антисептическую активность
Номер патента: 1781999
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Колобова, Семенова, Сыропятов
МПК: A61K 31/305, C07C 61/08, C07F 3/10 ...
Метки: адамантан-1-карбоновой, активность, антисептическую, кислоты, проявляющая, ртутная, соль
Ртутная соль адамантан-1-карбоновой кислоты формулыпроявляющая антисептическую активность.
2-метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2, 3-дигидрофуран-3 оны, проявляющие антистафилококковую активность
Номер патента: 1455617
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Семенова
МПК: A61K 31/335, C07D 307/58
Метки: 2-метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антистафилококковую, оны, проявляющие
2-Метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2,3-дигидрофуран-3-оны формулыгде R - атом водорода или метил,проявляющие антистафилококковую активность.
Бензилиденгидразид п-толуоилпировиноградной кислоты, проявляющий противовирусную активность
Номер патента: 1623134
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Гусева, Ильенко, Калинина, Козьминых
МПК: A61K 31/16, C07C 243/32
Метки: активность, бензилиденгидразид, кислоты, п-толуоилпировиноградной, противовирусную, проявляющий
...класса. Синтез ведут реакцией 5-л-толил,3-дигидрофуран,3-дионагидразоном бензальдегида в срсде тетрагндрофурана, Выход 91%, т. разл. 212-213 Г, ( брутто-формула С 1 вН 16 М 20 з, токсичность ЛД 5 о выше 1600 мг/кг. Ново всщсс гво активно одновременно в отношении вирусов гриппа типов А и В. 2 табл.1623134 активности, что является актуальным в выявлении арсенала средств, действующих на резистентные к ремантадину и адапроминуштаммы вирусов гриппа,Таблица 1 Результаты испытания противовирусной активности бензилиденгидразида и-толуоилпировиноградной кислоты в опытах на развивающихся куриных эмбрионах, зараженных вирусом гриппа типов А и Вблица противовирусной активности бензи ты в опытах на мышах, зараженных зультаты испыта...
П-нитробензилиденгидразид малеиновой кислоты в качестве ингибитора травления стали в соляной кислоте
Номер патента: 1556061
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Новоселова, Халдеев
МПК: C07C 243/32, C23F 11/14
Метки: ингибитора, качестве, кислоте, кислоты, малеиновой, п-нитробензилиденгидразид, соляной, стали, травления
п-Нитробензилиденгидразид малеиновой кислоты формулыв качестве ингибитора травления стали в соляной кислоте.
Цианацетилили изобутирилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам
Номер патента: 1807685
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Козьминых, Сыропятов
МПК: A61K 31/16, C07C 243/30
Метки: активность, антиагрегантную, изобутирилгидразид, кислоты, малеиновой, отношению, проявляющий, тромбоцитам, цианацетилили
...из которой видно, что оба новых соединения проявляют высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, значительно превосходя в этом отноаении аналог по структуре (соответственно, вещество а - в 55 П р и м е р 2, Изобутирилгидраэид малеиновой кислоты (1 б),К раствору 10,2 г (0,1 моль) гидразидвизомасляной кислоты в 150 мл этилаЦетэтэ5 при комнатной температуре добавляют приперемешивании раствор 9,8 г (0,01 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетФта, смесь выдерживают 2 ч, затем осадокотфильтровывают и кристаллизуют иэ эта-нола. Получают 19,6 г (98) кристаллического соединения 1 б с т. пл. 169-170 С (разложение),Найдено, : С 48,24; Н 6,13; й 14,12.СвНай 204 (мол. м, 200,21).15 Вычислено, : С 48,00; Н 6,04; й...
О-аминобензолгидразид малеиновой кислоты, проявляющий антидепрессивную активность
Номер патента: 1455603
Опубликовано: 10.12.1995
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Никулина, Чернобровин
МПК: A61K 31/16, C07C 243/30, C07C 243/38 ...
Метки: активность, антидепрессивную, кислоты, малеиновой, о-аминобензолгидразид, проявляющий
О Аминобензоилгидразид малеиновой кислоты формулыпроявляющий антидепрессивную активность.
Гидробромид гидразона бензофенона в качестве ингибитора кислотной коррозии углеродистой стали
Номер патента: 1586127
Опубликовано: 20.11.1995
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Новоселова, Халдеев
МПК: C07C 251/86, C23F 11/04, C23F 11/14 ...
Метки: бензофенона, гидразона-2, гидробромид, ингибитора, качестве, кислотной, коррозии, стали, углеродистой
Гидробромид гидразона бензофенона формулы(C6H5)2C NNH2 HBrв качестве ингибитора кислотной коррозии углеродистой стали.
Трифторацетилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность
Номер патента: 1547253
Опубликовано: 20.10.1995
Авторы: Андрейчиков, Ильенко, Калинина, Козьминых, Платонов
МПК: A61K 31/15, C07C 241/04, C07C 243/00 ...
Метки: активность, кислоты, малеиновой, противовирусную, проявляющий, трифторацетилгидразид
Трифторацетилгидразид малеиновой кислоты формулыCF3CONHNHCOCH=CHCOOH,проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителей гриппа - вирусов типов А, В и парагриппа типа 3.
Соли дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность
Номер патента: 1059841
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/15, C07C 243/30
Метки: активность, антиагрегантную, антиаритмическую, антитромбиновую, дифенилметилиденмоногидразида, кислоты, малеиновой, проявляющие, соли
Соли дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислоты общей формулы где R - Na, K,проявляющие антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность.
Соли n-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность
Номер патента: 1059839
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/16, C07C 243/30
Метки: n-бензилиденмоногидразида, активность, антиагрегантную, антиаритмическую, антитромбиновую, кислоты, малеиновой, проявляющие, соли
Соли N-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты общей формулы ,где R - NH4, Li, Na, K, 1/2 Mg,проявляющие антиаритмическую, антиагрегантную и антитромбиновую активность.
N-нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови
Номер патента: 1340060
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Сыропятов
МПК: A61K 31/15, C07C 243/38
Метки: n-нитробензоилгидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, крови, малеиновой, отношению, плазмы, проявляющие, тромбоцитам
N-Нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты общей формулы где R - O - NO2 или n - NO2,проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.
N ацилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 1053459
Опубликовано: 15.11.1994
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых
МПК: A61K 31/15, C07C 243/26, C07C 243/30 ...
Метки: активность, ацилмоногидразиды, кислоты, малеиновой, противосудорожную, проявляющие
N-Ацилмоногидразиды малеиновой кислоты формулы где R - H, OH,проявляющие противосудорожную активность.
Плавучая мостостроительная установка
Номер патента: 2004689
Опубликовано: 15.12.1993
Авторы: Ворущак, Калюжный, Козьминых, Малышев, Чернодубов
МПК: E02B 17/00, E02D 13/04
Метки: мостостроительная, плавучая
...12, на которых установлены подвижно дизель-молоты 13, площадку 14, закрепленную к концам выдвижных штоков 15, грузоподъемную стрелу 16 и шаблон 17. Копровые стрелы удерживаются в вертикальном положении с помощью подкосов 18.Шаблон 17 включает две разъемные штанги 19. подвижно установленные в корпусах 20, закрепленных цилиндрическими хвостовиками 21 в стаканах 22 корпуса понтона 5, На каждой штанге на одном конце имеется захват, выполненный из стоек 23 и 24, а на другом - ограничительный штырь 25, Штанга 19 расположена в корпусе 20 между опорными пальцами 26 и 27, установленными между стенками 28 и 29. В штанге 19 выполнены отверстия 30 для размещения пальца 31, а в верхней и нижней крышках корпуса 20 - соосные отверстия для...
Способ получения 1, 6-диарил-3, 4-дигидрокси-2, 4-гексадиен-1, 6-дионов
Номер патента: 2002729
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Андрейчиков, Булкина, Игидов, Козьминых
МПК: C07C 49/835
Метки: 4-гексадиен-1, 4-дигидрокси-2, 6-диарил-3, 6-дионов
...так как известно, что 5-арил,3- дигидро,3-фурандионы при отсутствии катализаторов реагируютс кетанами с образованием 2,2-дизамещенных б-арил,3-диоксин-онов.П р и м е р 1, 1-п-Талия-б-фенин,4-дигидрокси,4-гексадиен,6-дион (1 а).Смесь 0,87 г(0,005 моля) 5-фенил;3-дигидро,3-фурандиона Па,0,67 г(0,005 моля) п-талилметилкетона и 0,68 г карбоната калия нагревают в 30 мл этилацетата при 77 С (температуре кипения) в течение 30 мин. Растворитель испаряют и остаток перекристаллизовывают из ацетонитрила. Получают 1,14 г (74) кристаллического соединения 1 а с т.пл. 181-182 С (разл;).Найдено, , С 74,12; Н 5,20,С 19 Н 1604 М 308,33.Вычислено, :,С 74,01 Н 5,23,ИК-спектр соединения 1 а, т 7, см (кристаллы): 1608-1615 (СОхелатС щ С).Проведение...
Защитное покрытие для укрепления откосов
Номер патента: 1821512
Опубликовано: 15.06.1993
Авторы: Байнатов, Досхожаев, Козьминых, Раисов, Тулебаев
МПК: E02B 3/12
Метки: защитное, откосов, покрытие, укрепления
...селевых потоков на дорогах. На горизонтально расположенные по откосу треугольные элементы 1 одевается второй вертикально расположенный элеменТ 1, в результате чего образуется поверхность типа "тетраздр". Горизонтально расположенные элементы 1 стыкуются между собой вершинами 2 и петли 3 их соединяются между собой и закрепляются в грунт штырями 5. А при необходимости для получения большей шероховатости поверхности и повышения устойчивости укладывается второй слой (на фиг.1 пунктирная линия). При этом элементы 1 верхнего слоя расположены со смещением относительно элементов 1 нижнего ряда таким образом, что общие узлы скреп Ф ормула изобретения 1, Защитное покрытие для укрепленияоткосов, включающее сборные железобетонные элементы, уложенные...
Аммонийная соль адамантан-1-карбоновой кислоты, проявляющая антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам
Номер патента: 1660349
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Колобова, Ниязов, Сыропятов
МПК: A61K 31/19, A61P 7/02, C07C 61/135 ...
Метки: адамантан-1-карбоновой, активность, аммонийная, антиагрегантную, кислоты, отношению, проявляющая, соль, тромбоцитам
...смертельная дозаЛД ) заявляемого соединения составяет 400 (366,9-436,0) мг/кг, аналоа по структуре - 81 (72-91) мг/кг,талона сравнений - 31 (26,3-36,6) мг/кг,.е. заявляемое соединение менее токсичночем аналог по структуре и эта- ,лон сравнения, соответственно в 49 и12,9 раза.Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, превосходящую активность применяемого в медицинской практике препарата - гидрохлорида папаверина; аналог по структуре - амантадин антиагрегантной активностью не обладает.Заявляемое соединение менее токсично,чем аналог по структуре и эталонсравнения. Следовательно, заявляемоесоединение 1 может найти применение вмедицине в качестве...
N-бензоилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность против тромбоцитов
Номер патента: 1121932
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/30 ...
Метки: n-бензоилмоногидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, малеиновой, против, проявляющие, тромбоцитов
...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...
Соли n -(п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегатную активность против тромбоцитов
Номер патента: 1100835
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/15, A61P 7/02, C07C 251/86 ...
Метки: активность, антиагрегатную, кислоты, малеиновой, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, против, проявляющие, соли, тромбоцитов
...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...
Соли n-диарилметиленгидразида малеиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 1145659
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Закс, Козьминых, Коршенинникова
МПК: A61K 31/165, A61P 29/00, C07C 251/86 ...
Метки: n-диарилметиленгидразида, активность, кислоты, малеиновой, противовоспалительную, проявляющие, соли
...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...
Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1088291
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых
МПК: A61K 31/205, A61P 25/08, C07C 243/26 ...
Метки: активность, бензиловой, гидразида, кислоты, малеинат, противосудорожную, проявляющий
...введении. Экспериментальные данные обрабатывают статистически по методу Литцфильда и Уилксона при Р 0,05, Полуценные данные сравнивают с таковыми длягексамидина.Как видно из таблицы, соединение формулы 1 проявляет. высокую противосудорожную активность, действуя максимально через 15 мин, его ЭДО 59 мг/кг. Гексамидин действует значительно позже; его пик действия наступает через 240 мин, а ЗД 90 мг/кг, т.е. Он уступает данному соединению в 16 раз и по скорости всасывания в организм и по силе противосудорожного действия в 1,6 раза, Ценность лекарственного препарата определяется его безвредностью. Данное;соединение в 2 раза менее токсично, цемгексамидин и в 3 раза превосходит его по условной Фармакологицеской широте: отношению...
Способ получения 2, 9-диарил-6, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 8 диоксадиспиро4. 1. 4. 1додека-2, 9-диен-4, 11-дионов
Номер патента: 1343770
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц
МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...
Метки: 1)додека-2, 11-дионов, 12-бис(алкоксикарбонил)-1, 9-диарил-6, 9-диен-4, диоксадиспиро4
...тат ясттр 1 ну ряз 1 тера 1,1 2011 20 см иОб,;учяют свегам лампы някяливяния:б т"сщпастью 200 Вт на расстоянии дагаякаго слоя вещества 8 см в тегчепие 50 ч до обесцвечинания слоя,Затат. ПРОДУКТ ПЕРЕКРИСтаПЛИЗОВЫВаЮтд 1;. О;т Э т Я 1 дОГ 1 с 11 ПартуЧЯЮт т ро 5 ГГ.; "., дР, 1, 86 й р крнстаГт:ическаго соединенияЯ с т ягтлр 16 т "1 О 9 С сме таблод; тексте заяпкь 1 р. Примеры 3-5 провоД 11 т аналогична гримертт 1 р на дляРР 1 РтУГ 11 Х ЗНаЧЕний РЯССтОЯНИЯ И ВРЕМЕНИ,П р н м е р 3. Ня расстояниица тонкого сяая вещества 8 см в те 1 епие 70 ч - выхсд продукта 1 а составляет 1 р 08 г (892).Г", р и м е р 4, НЯ расстоянии дот;О тонкого слоя вещества 15 см В течение 50- вь;хад продукта 1 а состав.ттяет 1 О Г82 К),: П р и м е р 5, 11 Я...
Способ получения 6-арил-4-окси-2, 3-дигидропиридазин-3-онов
Номер патента: 1441735
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Люц
МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/14 ...
Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-4-окси-2
...способа получения,. 15%-ноисоляной кислоты и 50 мл уксусной кислоты при нагревании до 100 С,продолжают нагревание нри температуре кипения раствора (100-105 С)в течение 6 ч. Раствор охлаждают докомнатной температуры и выливают приперемешивании в 500 мп холодной воды.Через 1 ч выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают изэтилового спирта. Получают 2,75 г(86%) (при использовании 11 с В-Н),или 1,83 г (72%) (при использовании11 с К - СьН ) кристаллического соединения 1 а, т.пл. 268-269 С.Найдено %; С 63,90, Н 4,37,М 14,96.С ю Н,И,О,.Вычислено, % С 63,83, Н 4,29М 14,89. И р и м е р 2, Реакцию проводят с .таким же количеством исходного соединения 11 (к -Н), как в примере 1, нов течение 8 часов, Выход 2,5 г (78%),П р и м е р 3....
2, 9-дифенил-6, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 1, 4, 1)додека-2, 9-диен-4, 11-дион, проявляющий противовоспалительную активность
Номер патента: 1319522
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Попов
МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...
Метки: 1)додека-2, 11-дион, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 9-диен-4, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, проявляющий
...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...
Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 1089925
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...
Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие
...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...
Гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой кислоты, проявляющий противосудорожную активность
Номер патента: 1086727
Опубликовано: 07.06.1991
Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...
Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий
...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...