C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1447820

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Белоконь, Ваучский, Гарбалинская, Казика, Рыжов, Сагиян

МПК: C07D 211/60

Метки: s)-2-n-(n, аминобензофенонов, бензилпролил

...при перемешивании О,б 4 г(З,З ммоль) о-аминобензофенона (АБФ),растворейного в 4 мл хлористого метилена. Смесь выдерживают при комнатной температуре до завершения реакции конденсации - 3,5 ч. Об оконча"нии реакции судят по прекращению конверсии АБФ методом тонкослойной хро-.матографии (ТСХ) . После окончанияреакции образовавшийся хиральныйреагент выделяют хроматаграфическимметодом. Выход 83%, Избыток ХГХАБПсоставляет 1,5 от стехиометрии.По аналогичной методике, описанной в примере 1, были проведены эксперименты с варьированием избыткаХГХАБП.Полученные данные представленыв табл. 1,где К-Н,С 1,СН,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,45с целью упрощения процесса, расширения ассортимента и повышения выходацелевых продуктов, о-аминобензофе"ион или...

Номер патента: 1447822

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Андрейчиков, Козьминых

МПК: C07D 261/08

Метки: 3-арил-5, метоксикарбонилацетилизоксазолов, оксимов

...С 52,99; Н 3,76, С 1 12,03, И 9,51.Соединения Т и ЕЕ представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые в спирте, хлороформе, ацетоне, бензоле, диметилсульфоксиде и не растворимые в воде, эфире и гексане.Строение полученных соединений доказано данными ИК-, ПМР-спектроскопии и масс-спектрометрии.В ИК-спектре соединения Т, снятом в пасте вазелинового масла, имеется широкая полоса 3210-3180 см , обусловленная валентными колебаниями связанного водородной связью гидроксила гидроксиминогруппы, полоса1743 см , соответствующая валентным колебаниям карбонильной группы метоксикарбонилметильного фрагмента, а4 также широкая полоса 1610-1580 см соответствующая колебаниям связей С=И молекулы.В спектре ПМР соединения Е, снятом в...

Номер патента: 1447823

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Дьюла, Ева, Иштван, Йене, Карой, Ласло, Пат, Петер

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 307/935 ...

Метки: 7-оксо-pgj, аналогов, давление, действие, крови, кровяное, проявляющие, свертываемость, снижающие, соли, тормозящее, эфедрином

...Реакционную смесь оставляют стоять в течение 24 ч и кристаллизуют с помощью смеси гексана и этилацета. Получают 958 мг целевого соединения. Физико-химические константы продукта полностью идентичны с константами соединения, полученного по при" меру 1.П р и м е р 5. Соль 7-оксо, 16-диметил-РС 1 -(-) -эфедрина.(1; А-транс-винилен; К-Н; В- -СКК ; Х - валентная связь, К =К -СНК -н-пентил)3 уф 4608 мг (1,5 ммоль) метилового эфира 7-оксо в ,16-диметил-РСЕ (11; К-СН, К 6-Н, при этом другие символы имеют указанные выше значения) растворяют в смеси 8 мл метанола и 7 мл 1 н. раствора гидроокиси натрия, после чего реакционнуюо смесь гидролизуют при 40 С в тече- ние 1 ч. Реакционную смесь перемешивают указанным в примере 4 способом. При...

Номер патента: 1447824

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Древко, Харченко, Юдович

МПК: C07D 309/34, C07D 335/02, C07D 345/00 ...

Метки: 6-ди-(п-метоксифенил)-4, арилпирилия, кислотами, органическими, селенопирилия, слабыми, солей, тиопирилия

...25в индивидуальном состоянии:ХХЧЕТ, дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)селенопириллия;ХХЧТТЕ. дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)тиопириллия; 30ХХТХ. дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)пириллия,Данные элементного анализа, температуры плавления и выходы конечных .продуктов приведены в табл.1.35 Данные ПМР-спектров полученных солей пириллия, тиопириллия и селенопириллия приведены в табл.2.40П р и м е р 1. К 0,35 г (0,00 моль) борфтората 2,4,6-три-(п-метоксифенил) селенопириллия 1 добавляют 2 мп 1 н.раствора метилата натрия в мета ноле и 5 мп диэтилового эфира, пере" 45 мешивают 15 мин и тщательно промывают дистиллированной водой (до нейтральной реакции промывных вод, 5х 10 мп), сушат 2 ч над СаС 1 д и Фильтруют. В полученный...

Номер патента: 1447825

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: C07D 487/08

Метки: 3а-7а-дифенилтетрагидроимидазо4, 5-диона, имидазол-2

...реакции реакционную смесь выливают в стакан (Ч=500 мл) с 300 мл воды, где сразу же образуется белый осадок Заа-дифенилтетрагидроимидазо 4,5-д имидаэол,5-диона, 50 который отфильтровывают и промывают на фильтре 100 мл горячего изопропилового спирта, сушат и получают 2,45 г целевого продукта, что составляет 84% в расчете на бенэил, Т.пл, 55 378-380 С.ИК-спектр ; 1680 см (4 С=О);3260 см(4 юн )ПМР-спектр; (ДМСО"й); 8,01 (4 Н)ИН; 7,38 (10 Н).НМРц С (ДМСО"д): 81,83; 127,15; 127,45; 130,89; 138,351 160,84.Вычислено, %; С 65,29; Н 4 у 8 р И 19,04.Найдено, %; С 64,83; Н 4,21; И 19,58. Масс-спектр: М /2=147,4Данные по получению Заа"дифенилтетрагидроимидаэо 4,5-йимидазол,5-диона в различных условиях приведены в таблице.Предлагаемый способ...

Номер патента: 1450734

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Вернер, Герриет, Освальд, Ульрих, Эрвин

МПК: C07C 103/78, C07C 67/343, C07C 69/76 ...

Метки: бензойной, кислоты, производных

...абсолютного тетрагидрофурана. В охлажден- . д ный до температуры (-78)-(-70) Сн раствор добавляют в течение 1 ч покаплям 32 мл раствора н-бутиллития, 10 2 перемешивают еще 60 мин в охлаждаю щей бане и затем в течение 15 мин 6 прибавляют по каплям к полученномутаким путем раствору монолитиевого 1 соединения дека,9-диина раствор 15 7,4 мл циклогексилальдегида в 15 мл1 абсолютного тетрагидрофурана. В те чение 5 ч дают нагреться до 0 С иозатем разлагают насыщенным раствором и .хлористого аммония в объеме 50 мл, 20 Смесь экстрагируют эфиром, экстракт промывают насыщенным раствором хлористого натрия, сушат над сульфатом 6 натрия и выпаривают. После хроматографии на колонне остатка смесью 25 1 петролейного эфира и эфира в соотношении 3:1...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1450742

Опубликовано: 07.01.1989

Автор: Элай

МПК: C07D 221/28, C07D 489/02

Метки: бензоатных, оксиморфинана, производных, эфиров

...контактирование активного компонента с чувствительнымицентрами в организме млекопитающего, Они могут вводиться любыми существующими известными способамивведения фармацевтических препаратов как в виде индивидуальных анальгетиков, так и в композиции с другими терапевтическими агентами. Онимогут вводиться сами по себе, однакоцелесообразно вводить их вместе сфармацевтически приемлемым носителем. Выбор того или иного носителяопределяется исходя из способа введения и стандартной фармацевтическойпрактики,Предлекарства по предлагаемомуспособу могут вводиться орально ввиде твердых форм, например в видетаблеток, капсул, или порошка, илив жидкой форме, например в виде эликсиров, сиропов и суспензий.Целевые соединения представляютсобой...

Номер патента: 1450743

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Иштван, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: A61K 31/426, A61P 35/00, C07D 277/48 ...

Метки: n-сульфамил-3-(2-гуанидинотиазол-4, илметилтио)-пропионамидина

...В результате получают 2,40 г (71,2 Х) фамотидина.Т. пл. (159)-160-162 С, разложениепри 165 ОС.Спектроскопиче.кие характеристикипродукта. ИК-спектр (КВг-Рагг.111 е, "Рег 1 пЕ 1 шег 257" ), см-: НН3500, 3400 ф МН 3360, 3240, С=К 1635, С=Я (коньюг,), 1590 широкая; БО 1288, 11 М 7.Протонный ЯМР-спектр (ДМСО й, "Чагзап ЕМ 360"): Б-СН-СН-Я ,бм,д. мультиплет, Аг-СН -Б 3,6 м.д., синглет, Аг-Н 6,5 м.д., синглет, ИН,МН3,5, 6,8, 7,4; 8,3 м.д. широкая.П р и м е р 2. К приготовленному в 100 мл неионизированной воды и 40 мл изопропанола раствору 32,1 г (0,1 моль) Б-(2-гуанидинодинотиазол- -4-илметил)-изотиокарбамид-дигидрохлорид-моногидрата и 24,4 г11 моль) И-сульфамил-хлорпропионамидин-гидрохлорида добавляют при перемешивании 43 мл 10 н,...

Номер патента: 1450744

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Дункан, Петер, Расселл

МПК: C07D 285/08

Метки: 4-тиадиазола, производных

...помощи методов, аналогичных примеруПоказатели по примерам 2-20 приведены в табл. 1П р и м е р ы 21-24. Следующиесоединения Формулы (1), в которойкарбаматная группа находится в положении 4 фенильного кольца, получаютметодами, аналогичными примеру 1(табл. 2).П р и м е р 25, Получают композицию 40% концентрата суспензии соединения примера 1 путем смешенияследующих ингредиентов, мас. %:Полифон Н (натриевая сольсульфонированного Крафт лигнина - ВествакоКорп.) 2Плурони Р 75(блоксополимерокиси этиленаи окиси пропилена) 3Ксантановаякамедь 0,2формальдегид 0,2Вода ф ОстальноеАналогичные 40% композиции также получены и содержали каждое изсоединений примеров 2-25 так же, каканалогичные композиции, соответственно содержащие 0,5; 5; 10; 20; 50 и85...

Номер патента: 1450745

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Андраш, Валериа, Дьердь, Ева, Лайош, Ласло, Мариа, Тамаш, Эржебет

МПК: C07D 307/86

Метки: бензофурана, производных

...жуком сливовым, жучком Мексиканского боба, совкой подсолнечной, вошью гороховой З 0 и др.Композиции являются в особенности полезными в качестве дезинфицирующего средства для почвы и в теплице.П р и м е р 7. Из соединений 35 предлагаемой формулы готовят ряд разбавлений в ацетоне: 1; 0,2; 0,04;0,008 и 0,00162-ной концентрации соответственно. Полученные таким образом растворы (0,5 мл) выливают по 40 каплям на круглые фильтровальные бумаги Ватмана 1 (диаметром 90 мм), по" мещенные в чашки Петри, После выпаривания растворителя в чашки Петри помещаются 1-2-х недельные бобовые 45 жуки (АсапЬоя Са 1 Ыез оЬйееиз) конечной стадии развития. Для каждой концентрации используются три повторных опыта (10-15 насекомых в каждом). Пестицидное...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1451140

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Бреннер, Гертнер, Мартынов, Мудрик, Пин, Репер, Романов, Самохвалов, Хаманн, Шелобкова

МПК: C07D 307/08

Метки: бутандиола, выделения, диметилтерефталата, конденсатов, непрерывного, образующихся, переэтерификации, процессе, тетрагидрофуран-метанольных, тетрагидрофурана

...(периодическое) приводит к выпадению в осадок твердой фазы вследствие ограниченной растворимости гидроокисей щелочных металлов в метаноле.В предлагаемой установке в качестве экстракторов можно использовать как насадочные колонны так и экстракторы с вращающимся диском. Це лесообразно, чтобы смесь метанол - тетрагидрофуран содержала тетрагидрофуран в концентрации не менее 40 мас. Х, достигаемой известным способом предварительной перегонкой чем выше кон О цнтрация тетрагидрофурана в смеси, тем эффективнее применение данного способа . Для того, чтобы снести на минимум содержание воды н метанола в сыром тетрагидрофуране, необходимо 25 установить границу раздела фаз вблизи нижнего места впрыскивания, Преимущества предлагаемого в...

Номер патента: 1452479

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Майкл, Ричард

МПК: C07D 207/26

Метки: 2-пирролидона, 3-хлор-4-хлорметил-1-(м-трифторметилфенил

...кислотой и отпаривают в вакууме, получая11,81 г оранжевого масла, которое,как показал масс-спектроскопическийанализ, представляет собой целевойпирролидоновый продукт. Газохроматографический анализ продукта показал, что он имеет чистоту 85,4 ,что соответствует исправленному выходу 96,7 . При дистилляции пробыпродукта показано, что он содержит3,1"смол",П р и м е р ы 4 - 15. Эти примеры представляют проведение способав соответствии с изобретением с использованием других первичных и вторичных алкиламинов. Эти примеры проведены по следующей методике.Лцетанилид, аналогичный использованному в предыдущих примерах, смешивают с 5 мол. . хлористой меди (1)и 28 мол.укаэанного амина и в качестве растворителя применяют третичный бутиловый спирт....

Номер патента: 1452480

Опубликовано: 15.01.1989

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/52 ...

Метки: кислот, совместимой, соли, фармацевтически, фенилхинолинкарбоновых, эфиров

...теперь в Национальном институте по изучению раковых заболеваний в целяхизучения и оценки противоопухолевого действия. Большинство лекарств ч 0 15 20 25 30 35 40 клинического действия оказынаютсядейственными в оде этих экспериментов, причем наблюдается хорошая предсказываемость клинического действия,Лимфоидное белс 1 кровие.В этом эксперименте работали с мышами (СП Р,). Все животные весили ми"нимум по 18 г, причем к началу эксперимента в пределах 4 г. Испытуемаягруппа состояла из 6 мышей. Опухольтрансплантировали каждой мыши путемвнутрибрюшинной иньекции 0,1 мл разбавленной Азс 1 сез - жидкости, содержащей 10 клеток, перенесенных смьппи с лейкемией Е 1210, Испытуемыесоединения взвешивают в оксипропилцеллюлозе или физиологическом растворе...

Номер патента: 1452481

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1454250

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Дьюла, Ева, Иене, Иштван, Карой, Ласло, Пал, Петер

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксо-pgj, аналогами, солей, эфедрина

...до 5 мл, К раствору добавляют 171 мг (0,93 ммоль) (-)-эфедрина. Смесь оставляют на 24 ч и кристаллизуют с помощью смеси гексана и этилацетата. Получают целевое соединение в виде белых кристаллов, выход 113 иг, т.пл, 115-120 С.Тонкослойная хроматография (после подкисления, в виде свободной кислоты):КГ=О,ЗО (бензол:диоксан :уксусная кислота"-20: 10: 1) .Уф мас 288 ни.18 бд 3,890.И р и м е р 3. Соль 7-оксо,14- диде гидро, 17, 18, 19, 20-пе к танор1454250.5 тилоного эфира 7-оксо, 14-дидегидро, 15-диане тнл, 17, 18, 19, 20-пе н" танор-циклогексил-РС 1 2 (А - -СЫС-, К- Н, В Х - валентная связь, К - циклогексил, К э " СНэ, К- ацетил) О и 50 мл метанола добавляют метанольный раствор метилата натрия (0,5 мл, 0,5 ммоль) 1 М. Реакционную смесь...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1454252

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/554, C07D 417/12

Метки: 5-бензотиазепина, галогенводородной, кислотой, производных, солей

...кислоты, 0,4 г уксусной кислоты, 2,5 г этилового эфира 5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)-2-оксовалериановой кислоты и 10 г молекулярного сита ЗА добавляют к этомураствору. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 20 мин,и к смеси при перемешивании по каплям в течение 3 ч добавляют раствор0,4 г цианоборгидрида натрия в 50 мпэтилового спирта, Реакционный растворвыдерживают при комнатной температуре в течение ночи и концентрируют припониженном давлении, к остатку добавляют 300 мл воды и 300 мл этилацетата, после этого встряхивают. Нерастворенное вещество удаляют посредствомфильтрации, и этилацетатный слой высушивают над безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженномдавлении. К остатку добавляют 20...

Номер патента: 1454253

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Йоже, Павле

МПК: C07D 473/18

Метки: 9-(2-оксиэтоксиметил)гуанина

...и оставляют на ночь вхолодильнике. Выпадающие кристаллыотсасывают, промывают 503-ным этиловым спиртом и высушивают в сушильномшкафу. Выход 234 г (707). Т. пл. 242243 С, 15Результаты анализа соответствуютформуле С Н,МО, т/е = 335,1 Н-ЯМР (СДС 1 з, мз):2,15 (с, 6,Ас); 2,83 (с, 3, МАс) 6,82, 6,93(1200 мп), суспензию кипятят в течение 15 мин с обратным холодильником 25до тех пор, пока все твердое вещество не растворится. После этого содержимое колбы медленно охлаждают докомнатной температуры и помещают наночь в холодильник. Выпадающие кристаллы отсасывают, промывают 507-нымэтиловым спиртом и высушивают, В ре. зультате получают 173 г (727) продукта (К - Ас,- Н).П р и м е р 5. Способ А. Продуктприсоединения...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....

Номер патента: 1456010

Опубликовано: 30.01.1989

Автор: Клайв

МПК: A01N 43/40, C07D 213/62, C07D 239/32 ...

Метки: азотсодержащих, гетероциклических, соединений

...1-этилтио)пиримидина (соединение 44 таблицы)Масс-спектр, тп/е 2 338 (М ). Выход 103.В таблице приведены соединения общей формулы (1), полученные согласно приведенным выше методикам примеров 1-6 с использованием соответствующих исходных материалов.Биологические испытания.П. р и м е р 7. Ряд соединений фор-, мулы (1) испытывают на контактную активность по отношению к комнатным мухам следующим способом.30 личинок в третьей возрастной стадии, мигрирующих после кормления Мцзса ЙошезСса Ь., индивидуально топически обрабатывают 1 мкл испытуемого соединения в ацетоне при разных дозах. В качестве контроля личинок обрабатывают идентично 1 мкл ацетона, З 0 Личинки вьдерживают в закрытых контейнерах в течение 7 дней при 31 С и при...

Номер патента: 1456011

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Гейнц, Клаус

МПК: C07D 295/22

Метки: n-метилморфолин-n-оксида, водного, раствора

...НО), ч./млМ-Метилморфолин, 7Кислотное число,мгКОН/г состава; 59,4 2 50,1 0,1 10,10,1 Удаляемая отгонкой вода содержит 34 мас.Х М-метилморфолина.После концентрирования перегонкой его повторно используют,Предлагаемый способ позволяет упростить процесс вследствие уменьшения количества стадий с 7 до 3. Формула и з о б р е т ения Составитель Н, Капитанова Техред Л.Олийнык Редактор М. Петрова Корректор М, Самборская Заказ 7460/58 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Рауйская наб., д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Удаляемая отгонкой вода содержит 10 34 мас.7, М-метилморфолина. После концентрирования перегонкой его...

Номер патента: 1456012

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Дени, Жаклин

МПК: C07D 321/10, C07D 405/12

Метки: 5-бензодиоксепан-6, n-(1-циклогексенилметил-2, карбоксамида, пирролидинилметил)-8-этилсульфонил-1, хлоргидрата

...в 520 см 95-градусного спирта. Начинается кристаллизация, которая медленно нарастает. По окончании 3 ч полученные кристаллы осушают, промывают 95-градусным спиртом, затем5 простым эфиром и сушат на воздухе.Вес продукта 119 г, выход в расчете на хлоргидрат 67 , т.пл. 103 С.Характеристика полученного продукта: белые кристаллы, растворим в разбавленных кислотах, хорошо растворим при нагревании в метаноле (2 объема), плохо растворим на холоду, хорошо растворим при нагревании в этилацетате (2 объема), растворим 25 на холоду в 30 объемах; т.пл, (по Бюхи) 102-104 С.Соединение согласно изобретению подвергалось фармакологическимисследованиям. 30Получены следующие результаты.Соединение имеет сильное сродствоин витро к допаминергическим...

Номер патента: 1456013

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Клаус, Рольф, Хартвиг

МПК: C07D 407/02

Метки: силибинина

...ночи при 40 С. После этого продукт размалывают и дополнительно высушивают при тех же условиях. Выход силибинина (в расчете на сили 34бинин в сыром силибинине) 79-857 при содержании 96-98,57, силибинина в зависимости от качества сырого силибинина.Содержание изосилибина 0,1-0,37,Константа диссоциацйи: 9,6 х 10 (С = 4,15 х 10 мол/л), т пл. 167 С. Растворимость в воде 19 мг/л при 25 С, рКа = 6,42.П р и м е р 2. Получение не содержащего изосилибина силибинина.1 кг полиоксифенилхроманоновой смеси (снлимарин 1-1 Ч-силимарин 1-1 Ч-групп, содер.707) суспендируют в 1 л насыщенного водой уксусно" го эфира в течение 3 мин с интенсив" ным перемешиванием. Спустя 48 ч стояния при комнатной температуре осадок отсасывают, промывают 100 мл холодного,...

Номер патента: 1456014

Опубликовано: 30.01.1989

Автор: Любомир

МПК: A61K 31/433, A61P 21/00, C07D 417/12 ...

Метки: 5-хлор-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, бензотиадиазола

...фильтруют, в фильтрат вводят при 60 С 8,3 кг газообразного хлористого водорода и дополнительно перемешивают.Формула изобретенияСпособ получения 5-хлор(2-имицазолин-иламино)-2, 1,3-бензотиациазола взаимодействием 5-хлор-цианамино, 1,3-бензотиадиазола с этилендиамино"моно-и-толуолсульфонатом в среде органического растворителя при нагревании, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, в качестве растворителя используют ксилол и процесс проводят при 80-110 С. Составитель Г.ЖуковаРедактор М.Петрова Техред Л.Олийнык Корректор Л.Пилипенко Заказ 7460/58Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5...

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1456016

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Дитер, Дитрих, Ильзе, Отто, Рихард, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/10, C07D 487/04 ...

Метки: имидазолсодержащих, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...и м е р 1. Сложный этиловый 1 эфир 5,6-дигидро,9-диметокси-ме.тилимидазо-(1,5-а)-изохинолин-карбоновой кислоты. 80 1456016 А 3 где К - ОН, -МНК,: К, - С, . -алкил,не- или замещенный СНЗО или морфолиногруппой, которые могут быть использованы в медицине для лечения коронарных заболеваний. Цель - созд ние новых более активных веществ указанного класса. Их синтез ведут циклизацией,.например, этилового эфира 2-3,4-днметоксифенил-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина в присутствии например, метансульфоновой кислоты и Р О(100;10), т.е. агента Я конденсации - циклизации. Выделение целевого вещества ведут в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. В случае необходимости проводят омыление для выделения нужного Я целевого продукта. Новые...