C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1586515

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Диде, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 5-дикарбоновой, асимметричных, дигидропиридин-3, кислоты, производных

...используемых в реакции, масса соединенияформулы (1), полученного в соответст:вии с предлагаемым изобретением, выход реакции, а также спектр ЯМР продукта,Фармакологические испытания. Противогипертоническое действие предлагаемых соединений выявлено при введенииорально этих соединений крысам в возрасте 16-20 нед, у которых спонтанноповышено давление. Систолическое артериальное давление измерялось с помощьюплетизмографа, а частота биений сердца определена на основании кривой давления. Изучаемые соединения вводилисьоральным путем. Максимальные значенияполученного антигипертензивного действия записаны в табл. 3.Использовались группы из 6 животных, кроме тех случаев, когда имеютсяспециальные указания. Статистическоезначение действия,...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1587045

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Алемаскин, Белов, Гагарин, Иванов, Коляда, Пантелеев, Промоненков, Разумовский, Стерлягов, Чекрышкин

МПК: C07D 213/50

Метки: 2-пиридоина

...вдвое.4Формула изобретения 5 Способ получения 2-пиридоина окислением 2-пиколина смесью кислорода и паров воды на ванадийсодержащем1 О Пример ТемператураС Доля 2-пиколина в воде, мас. 11 Расход смеДоля выхода2-пиридоинамас.Е ПроизводиСоотношение кислорода к пиколиси воды сниколином,мл/ч тельность по 2-пиридоинуг/м с ну,мол/мол Составитель НБанникова Техред Л,Олийнык Корректор С.1 ерни Редактор И,Дербак Заказ 2391 Тираж 329 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 1 440 2 440 3 440 4 440 5 440 б 400, 7 425 8 450 9 , 425 10425 11 460 12 390 1 Э 425 14 425 0,26 0,50 0,75...

Номер патента: 1587046

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Аксенов, Князев, Платонов, Щукин

МПК: C07D 213/61

Метки: пентахлорпиридина

...530550 С, При этом, в зависимости оттемпературь реакции оптимальная вели чина времени контакта составляет 1020 с, а в случае проведения реакцииппи 540 С оптимальная величина 10 с (опыты 6, 23, 24 и 28), При увеличении 7 , до 20 с несколько увеличивается выход при температурахниже 5400(опыт 25), однако при этомзначительно падает.производительностьустановки. Кроме того, в зависимостиот температуры реакции оптимальныесоотношения реагентов варьируютсяв пределах: ХП : СС 1. С 1 ; Н =1 : 4 : 9-15 : 8-12 (опыты 4-27),Однако, при снижении температурыреакции до 460 С выход падает до 47%(опыт 8), а при увеличении температуры до 620 0 - до 61% (опыт 13).Увеличение ,до 24 с, значительноснижая производительность установки,не приводит к увеличению...

Номер патента: 1587047

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кессених, Кривоногова, Липунова, Островская, Полякова, Русинова, Шмелев

МПК: C07D 263/58, G01N 21/78

Метки: 1-(2-гидрокси-5-нитрофенил)-3-этил-5-(бензоксазолил-2, избирательного, качестве, концентрирования, реагента, свинца, спектрофотометрического, формазан

...свинца. Аналитическиехарактеристики реагентов приведеныв таблице.Как следует из таблицы, соединение1 обладает рядом преимуществ по срав-,нению с ближайшими аналогами. Селективностьэкстракционно-фотометрическое определение свинца можнопроводить в присутствии 1000-кратныхколичеств Сц , Ид ", Ге ф, Ге Эф,1 п, Сг з+,2 п , Нр , С(1 , Со ф;возможность использовать соединение1 не только для экстракционно-фотометрического, но и фотометрическогоопределения свинца, причем в этомй 0 случае определение свинца можно проводить в присутствии 15-кратных суммарных количеств Сц 1, Иф, 2 пи 1000-крятных количеств Мп , ВА+, Ге, Гез, Сг ф беэ предварительного разделения элементов;экспрессность анализа (3-йО мин);высокая устойчивость...

Номер патента: 1587048

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Некрасова, Хамитов, Хозеева

МПК: C07C 31/12, C07D 277/72

Метки: меркаптобензтиазола, отхода, производства, смолистого, стабилизации

...приведены в таблице.П р и м е р 5. В обогреваемую емкость, снабженную мешалкой, термомет, ром и обратным холодильником, подают, 40 г кубового остатка дистилляции анилина, содержащего 56 Е анилина, и1100 г смолы производства 2-МБТ, разогретой до 80-90 С. Смесь перемешивают 2530 мин при 55-80 С до получения однородной массы и прибавляют к ней 65 гэфирной головки изобутилового спирта (отход производства бутиловых спиртов), перемешивают еще 30 мин при55-80 С и передавливают в обогреваемые емкости.П р и м е р 6-15. Получение стабильной смеси проводят аналогично примеру 5, Результаты приведены в табли 35це.Вязкость готовых смесей определяютна приборе ВЗУ.В приведенных примерах массовоесоотношение между агентом - смолистымотходом...

Номер патента: 1587049

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Егоров, Емец, Кучеренко, Лопатинская, Лудянский

МПК: C07D 285/00, C23F 11/16

Метки: 4-дитиазола, 5-амино-3-тион-1, биокоррозии, ингибиторов, качестве, металлов, соли, четвертичные

...С 12,6; Н 2,0;Б 10,1; 3 33,1.СНБ з 1 .Вычислено, %: С 12, 3; Н 1, 7;9,6; Я 32,9,Масс-спектр, щ/к (интенсивность)Е от максимального иона: 45(34),46(17), 47(32), 48(16), 58(16),59(18), 64(39), 74(100), 91(23),137(2), 127(23), 128(27), 164(29).П р и м е р 2. Получение 5-амино-З-этилтио,2,4-дитиазолия бромида(52,1%) . Бледно-зеленые кристаллы ст. пл. 189-191 С.ИК-спектр: 4535 см; 4 с625,740 смф 1 с й 1525 см -"; дайн 32103080 см ".ПМР (ДМСО-с 1 ), сР, м.д: 8, 3 (2 Н,с.,Н) ф Зф 1 (2 Н, кв., СН 2); 1 ф 2 (ЗНфтр., СН ).Масс-спектр ; 58(13), 59(16),60(15), 61(28), 62(13), 64(39),88(100), 91(31),: 151(5), 127(28),128(34), 178(33).П р и м е р 3. Изучение ингибиторных свойств.Испытания проводят на модельных40образцах стали марки 3 с размеромпластин...

Номер патента: 1587050

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Уварова

МПК: C07D 285/14

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амина, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n-(4, 7-бромбензо-2, антигель, бромбензо-2, качестве, обладающего, продуктов, производные, промежуточных, синтезе, хлорфенил)бензамида

...%; С 37,76; Н 1,86; Вг 19,49; И 10,05; Б 15, 64.5 С ЭН 8 ВгМО 4.Б . Вычислено, %: С 37,69; Н 1,95; Яг 19,29; Б 10,12; Б 15,48.П р и м е р 2. Получение 2-(7- -бромбензо,1,3-тиадиазол-сульфо 1 ил)-амино -5-бромбензойной кислоты.8,3 г (0,02 моль) 2-Ц 7-бромбензо 2,1,3-тиадиазол-сульфанил) амино- бензойной кислоты ст.пл. 224-225 С гри нагревании до 80 С и перемешива 1 ии растворяют в смеси 30 мл диметилормамида и 10 мл ледяной уксусной ислоты. Полученный раствор охлаждао т до 40 С и при перемешивании приавляют по каплям раствор 1,2 мл20 3,75 г, 0,0234 моль) брома в 5 мл ксусной кислоты. Перемешивают 30 минвыливают в 250 мл холодной воды. садок вначале маслянистый, при стояии становится кристаллическим, Его 25 отфильтровывают,...

Номер патента: 1587051

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Голубков, Зысин, Мароне, Раскин, Смушкин

МПК: C07D 307/50

Метки: фурфурола

...перегретый пар с давлением на входе 0,06 мПа и температурой Т350 С.Скорость теплоносителя в разгонныхтрубах составляет 130 м/с. Температуру в помольной камере поддерживаютравной 150 С. Температура на выходеиз струйной мельницы составляет.Т , 120 С, Расход пара составляеткг30 - Выход фурфурола определяют а нач.логично примеру 1, он составляеткг фурй.15% в вв , Средний медианный раэкг а.с.д.мер частиц отработанного сырья составляет 40 мкм,П р и м е р 3. Березовые опилкипропитывают б -ным раствором сернойкг о-оакислоты с конечным модулем 0,4 --кг а.с.д.04 = 3//), после чего подают в противоточную струйную мельницу с расходомкг а.сд1,5" ". Теплоносителем являетчся перегретый пар с давлением на входе 0,033 мПа и температурой 400...

Номер патента: 1587052

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кукаленко, Лим, Фролов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидро-1н-пирроло, бензимидазол-6-сульфонамидов

...И(СН ОсудАРстВенный кОмитетПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР М АВТОРСКОМУ СВИ(71) Всесоюзный научно-исслеский институт химических срещиты растений(57) Изобретение касаетс лических веществ, в част ния 2,3-дигидроН-пирро зимидазол-сульфонамидо где ИКК-группа: ИНСзН т-н; И(н И(СН) , И(изо-СН 9), И-(СН ве росторегулирующих веществ межуточных продуктов для прои пестицидов и лекарственных ср Цель - создание нового способа чения новых веществ указанног с ценными свойствами. Синтез реакцией 3-нитро-пирролидонбензолсульфамида со ВпС 1в к .НС 1 при 80-90 С с последующим нием полученного продукта води вором ИаОН. Выход, Е: т.пл., С то-ф-ла: а) 75; 201-202; С 1 Н б) 10; 139-140; С цН И ОЯ; в 189-190; С НпИзОгБ; г) 82; 1 С 6 НиИзО 28; д) 85;...

Номер патента: 1587053

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кукаленко, Лим, Фролов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидро-1н-пирроло-(1, бензимидазол-6-сульфокислоты

...институт химических сты растений(57) Изобретение касается которая обладает фунгицидной ностью, а также которая може пользована в синтезе биоло тивных соединений, поверхн ных веществ и других ценных материлов,р (4, см, КВг): 1680 (С=О) (110); 1120, 1050 (ВО)(Т)Цинеб (эталон)Развитие болезнин контроле 88,4 99,9 79,1 Формула и э о б р е т е н и я Составитель Г. ЖуковаТехред Л.Олийнык Корректор М. Иароши Редактор Н. Рогулич Заказ 2398 Тираж 319ПодписноеВНИИПИ Государ(тнениого комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,О К 14,5 г Ма 8 9 НО (0,089 Ма Б) при перемешинании порциями приавляют 3,05 (0,01 М) натриевой...

Номер патента: 1588278

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Леандро, Паоло, Серджо

МПК: C07D 201/16

Метки: капролактама

...ы 11 н 12, Опыты про 55водят на непрерывноцействующ й промыапенной системе (фни, 2). 11 реплпгаемый способ осущес гнияют в че гырс стадии, На первой стадии получают раствор ЦГКК в олеуме, Эту операциюосуществляют в футерованном реактореД, через рубашку которого циркулирует охлажденная вода для поддержаниятемпературы предварительного смешивания (20 С). В реактор Д подают расствор ЦГКК, ее побочные продукты и нгексан по линии 14, а затем по каплямпрн энергичном перемешивании для того, чтобы поддерживать температуру20 С, добавляют олеум по линии 15 созаданной концентрацией. Затем смесьперетекает в отстойник Е, из которогон-гексановую фазу выводят по линии17, отделяя от сернокислой фазы,выводимой по линии 18,На второй стадии проводят...

Номер патента: 1588279

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Вальтер, Даниель, Мария, Марко, Норберто

МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, C07D 205/08 ...

Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она

...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...

Номер патента: 1588280

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...гидриданатрия и 10 г З-хлор-(7-хлор,8- нафтиридин-ил)-1-иэоиндолинона после перекристаллиэации из 2-пропанола получают 2,3 г И-(7-хлор,8-нафти- ридин-ил)-3-2-(4-метилпиперидино)- 2-оксоэтокси -1-иэоиндолинона, плавящегося при 170 С.1-Оксиацетил-метилпиперидин может быть получен, как в примере 22 для И,И-пентаметиленгликольамида, но из 14 г метилгликолята и 15,9 г 4-метилпиперидина. Таким образом получают 21,8 г 1-оксиацетил-метилпиперидина в виде масла, используемого сырым в последующих синтезах.П р и м е р 8. По примеру 5, но исходят из 5,3 г И-изопропилгликольамида в 250 см тетрагидрофурана, 2,2 г масляной суспенэии (50 мас.Й) гидрида натрия и 10 г 3-хлор-(-. хлор,8-нафтиридин-ил)-1-иэоиндо,линона,После очистки путем перекрис...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1588284

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло, производных, рацематов, тиазола, форме, энантиомеров

...при 166 С.Полученные соединения показывают своюактивность при концентрациях ингибирования (С 1 ) в пределах от 1 по 1000 нм при испытании антагонизма фиксации ( Н) 0-октадецил-ацетил-пЯ-глицерофосфорилхолин- (Р.А.Р- асеГЬег, меченный тритием) на его рецепторные участки тромбоцитов по следующей методике.Новозеландские кролики-самцы весом примерно 2,5 кг прокалываются в ушную артерию. Кровь собирается на смеси лимонной кислоты (1,9 мМ), трехнатриевого цитрата (9 мМ), мононатриевого фосфата (1,75 мМ) и декстрозы (5,6 мМ). Кровь центрифугнруют на 120 г в течение 20 мнн нри 15 С. Во результате получают нл му, богатую тромбоцитами (РКР). Эта плазма центрифугируетс. нд 1000 г в течение 15 мин при 15 С, Осадок тромбоцитов, полученный таким...

Номер патента: 1590041

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Бернард, Родни, Стюарт

МПК: C07D 211/82, C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...анализа, масс-спектроскопии и спектроскопии протонного магнитного резонанса,П р и м е р 3. Процесс, описанный в.примере 1, повторяют, но в качестве исходного материала использовали соответственным образом замещенный (Я)-Фенилглицидиловый простой эфир и таким образом получили соединения, описанные в табл. 2.Все соединения. имели (Б) конфигурацию при укаэанной группе СНОН-.Иетодика и результаты фармакологического испытания, Каждую крысу в группе из 4, 5 или 6 особей женского рода спонтанно гипертензивной линии 01 ошо 1 о приблизительно 5-месячного возраста и весом между 200 и 250 г анестезируют галотаном (27) и сонную артерию выделяют через разрез ниже шеи. Постоянный катетор, наполненный гепаринизированным ФизиолоГическим...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/38 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Номер патента: 1590043

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02, C07D 295/12 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...получают из 1,00 г 1-3-(3-метилбутиламино)пропилпиперидина в виде дигидрохлорида и 0,95 г хлорангидрида 4-метилпентановой кислоты. 25б. В 10 мл сухого эфира суспендируют 0,53 г литийалюминийгидрида. Полученную суспензию по каплям прибавляют к раствору 1,09 г полученного продукта в 15 мл эфира. После окончания лрибавления смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч и вновь охлаждают льдом. К охлажденной смеси прибавляют этилацетат для разложения избытка литийалюминийгидрида, К смеси затем прибавляют35 насыщенный водный раствор сульфата натрия, органический слой отделяют декантацией, Органический слой сушат над безводным сульфатом натрия, упаривают под уменьшенным давлением для удаления растворителя. Остаток...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1427780

Опубликовано: 15.09.1990

Авторы: Зелински, Ионеталь, Майнерт, Платонов, Попкова, Радек, Рюдигер

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4453, A61K 31/535 ...

Метки: аминоэфиров, перфторированных, циклоалифатических

...иорФолина 65% (по данным ГЖХ) темпера" тура кипения 134 С.П р и м е р 5. Получение перфтор - 1-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина.90 г 1-(2-пентафторфеноксиэтил) пиперидииа растворяют в 600 мл без-. водного Фтористого водорода и.подвергают электрохиинческому фторированию в тефлоновой ячейке на никелегвых анодах (4,4 дм ) при темпераОтуре электролита 0-4 С, напряжении 5-8 В в течение 76 ч. После аналогичной пржеру 1 обработки получают 97 г продуктов фторирования. Выход перфтор-(2-циклогексилоксиэтил)пиперидина 91% (по данным ГЖХ).П р и и е р 6. Получение перфтор-(2 циклопецтилоксиэтил)пиперидина.57 г 1-(2-циклопентилоксиэтил) пиперицина растворяют в 600 мл безводного Фтористого водорода, подвер" гают электрохимическому фторированию в...

Номер патента: 1593697

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Воронин, Недвига, Поп, Романовская, Сула, Ткаченко, Цокур, Цыбулев

МПК: B01J 23/72, C07D 319/10

Метки: 4-диоксан-2-она, катализатор, синтеза

...на носителе - А 20 з - содержится 40-60 мас. оксида меди. В указанном процессе выход по диоксанону 98,960)(7, конверсия 950/0 и производительность 186 г/л ч, что свидетельствует о лучшей активности катализатора. 1 табл. 1,3-1,6 л/л ч. В реакторе при 700-900 С происходит формирование порошкообразного катализатора, в нижней части поток охлаждают холодным воздухом до 200 - ЗОООС. Катализатор отделяют на фильтре и О прессуют в таблетки или гранулы размером 5 мм. Цвет катализатора темно-козоичневый, насыпная плотность 1.1 - 1,4 г/см . 20 г ка- о тализатора загружают в стеклянный прямо- точный реактор с обогревом. Активируют в токе водорода (20 мп(мин) и азота (80 мп/мин) при 280 С до степени восстановления 0,72.После активации на...

Номер патента: 1594175

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Литвинов, Мортиков, Остапенко

МПК: C07D 213/82

Метки: дипиридилийдибромида, этилен-2

...до 110 С добавляют 7,7 мл смеси 3,2 мл толуолаи 4,5 мл воды. После растворения ре"акционной массы при перемешивании ирасслаивания растворов водный слойотделяют, промывают его толуолом по2 мл дважды,Объединенные толуольные растворыподвергают перегонке, в результатекоторой получают 7 мл толуола (97 ).К 5,8 мл водного раствора добавляют58 мл ацетона, Через 30 мин выпавшийосадок отфильтровывают, сушат на воздухе, Получают 1,87 г (99 ) светлозеленого кристаллического порошкасоединения 1 (в расчете на кристаллогидрат),П р и м е р 4, Реакцию и,выделениепродуктов проводят так же, как и впримере 2, но при 230 С в течение5 мин, причем температуру внутри реакционной колбы быстро поднимают напредварительно нагретой до 270 Сметаллической бане,...

Номер патента: 1594176

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Бабынина, Жукова, Зарытовская, Кобешева, Коломиец

МПК: C07D 233/08, C11D 3/28

Метки: диспергатора, эмульгатора

...45-50 С. Реакционную массу выдерживают в течениеч,П р и м е р 15. В автоклав, снабженный рубашкой, мешалкой, манометром и термометром, загружают 80,5(0,3 моль) ОЭАИ, полученного взаимодействием синтетических жирных кислот фракции С -С и р-оксиэтилэти"1 о Илендиамина, 0,4 г (0,5%) гидрохлорида ОЭЛИ, нагревают при перемешиваниидо 55-60 С и дозируют 132 г (3 моль)жидкой окиси этилена в течение 4 чпри давлении в автоклаве не более4 ати.Т а блица 1 Оксиэтилированныйимидазолинпо примеру Цветность 107.-ногораствора по кодаметрической шкале,мг 1/100 мл Увели- чение цвет- ности раз Оксиэтилированныйпродукт исходный имида- золин 6 16 1,26 16 27 1,47 1,47 1,47 , 1,74 1,812 1,412 14 1,56 1,67 1,4 6 7 12 2 10 10 10 12 7 1 2 6 11 10 5 159П р и м е...

Номер патента: 1594177

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Горожанкин, Грандберг, Кирпиченок

МПК: C07D 311/16

Метки: 4-хлор-7-диалкиламинокумаринов

...Вычислено, %: С 68,4; Н 7,2;и 4,2,П р и м е р 13. 4-Хлор-пиперидинокумарнн.Смесь 17,7 г (0,1 моль) м-пиперидиноаминофенола, 10,4 г (0,1 моль)малоновой кислоты и 13,6 г (0,1 моль)хлорида цинка нагревают при кипениив 112 мл (1,2 моль) оксихлорида фосФора в течение 4 ч. После описаннойобработки реакционной смеси выделяют15,7 г (607) продукта, т.пл . 75 С.Спектр ПМР, м.д.: 1,70 (бН, м.,цикло-СНу), 3,47 (4 Н, м 2 ИСН ),6,22 (1 Н, с З-Н), 6,65 (1 Н, д3=2,6 Гц, 8-Н), 6,82 (1 Н, дд., Л=2,6 Гц, 3=9,0 Гц, 6-Н), 7,60 (1 Н,д., 5=9,0 Гц, 5-Н).Найдено, %: С 63,7; Н 5,7; И 5,2.С 11,РО, С 1Вйчислено, 7: С 63,8; Н 5,4; Я 5,3,П р и м е р ы 14 и 15. Получениеэффективно люминесцирующих красителейиз 4-хлор-диэтиламинокумарина.П р и м е р 14....

Номер патента: 1594178

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Березин, Хелевина, Чижова

МПК: C01F 5/00, C01F 7/00, C07D 487/22 ...

Метки: 17-тетрабромтетраазапорфин, ионов, качестве, количественного, растворах, реагента

...(с)комплекса магния с соединением 1,рассчитывают его концентрацию по формуле 0С= 2 5 10 моль/лЭ10 где Р - оптическая плотность растворана длине волны 612 нм;- молярный коэффициент поглощения при 3 =612 нм;1 - толщина кюветы, см.15 Основные характеристики ЭСП магниевого комплекса соединения 1 приведены в табл,3.П р и м е р 3. Определение ионовА 1 .20 2 мл свежеприготовленного растворакадмиевого комплекса тетрабромтетраазапорфина в диметилсульфоксиде сС мольконцентрацией 10 всмешивают с 2 млл25 раствора соли алюминия. Реакционнуюсмесь выдерживают 30 мин при комнатной температуре. Затем измеряют оптическую плотность раствора на длиневолны 1=608 нм, собтветствующей мак симуму в ЭСП образующегося комплекса,рассчитывают его...