A61P 11/06 — антиастматические средства

Номер патента: 205227

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Алексан, Институт, Мнджо

МПК: A61K 31/34, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: лечебный, препарат

...описания 3.1.1968 Совете Министров СССР Авторы изобрет А. Алексанятой ССР итель Полученный амитичпое основание в среде абсолютбепзола.в четвер го мет 1:ла Предлоркено в качестве холргполитр 1 ческого средства при лечении, например, язвенной болезни и бронхиальной астмы исполь овать иодметилат-и-метил-у- диэтиламинопропилового эфира 5-бромфуран-карбоновой кислоты (фубромеган) .Фубромегап ослабляет проведение в парасимпатргческих ганглиях, Ооладает малоп токсичностью и большой широтой терапевтического действия.Получают фубромеган взаимодействием хлорангидрида б-бровгфурап-1 арбопово," кислоты с а-метил-у-диэтиламинопропанолом в аосолютпого ) переводят 1;Е:11 НОДИС 1 О фира. но: 11 эр 1 ДЕ 11 Стн ного з 5 Предмет изобретен Прн л а з...

Номер патента: 243780

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Алешкина, Бережинска, Догель, Муравьев, Никитина, Пономарев, Трутнева

МПК: A61K 31/58, A61P 11/06

Метки: лекарственное, средство

...- 0,1 г препарата д30 лик до еды в теченПри тяжелой формев день в течение двухПротивопоказаниямирата является органичеца и паренхиматозныхлений при примененииется. т изобретен Пр ние препарата аммонийной соли шовой кислоты - глицирама в кадства для лечения бронхиальной тей,Примен глицирриз честве сре астмы у дсоюзныи научно-исследов и Московский научно-и Изобретение относится к способам лечения бронхиальной астмы у детей.В этиологии и патогенезе бронхиальной астмы большую роль играет система гипофиз - кора надпочечников. В связи с этим при комплексном лечении этого заболевания применяют гормоны коры надпочечников: кортизон и его синтетические производные, Однако кортикостероидные гормоны не безразличны для организма больного, особенно в...

Номер патента: 513699

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Крылов, Кузнецов, Старых, Чигарев

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4025, A61P 11/06, A61P 17/00 ...

Метки: адреноблокирующим, действием, лекарственное, обладающее, средство

...является также эффективным лекарственным препаратом для лечения аллергодерматозов, а также,нейродерматозов, сопровождаемых астматическими явлениями (бронхиальной астмой), Бутироксан применяют, внутрь в таблетках (или в порошках) и в инъекциях под кожу или внупримышечно. Рекомендуемые дозы: вну" дрь 0,02 г 1 - 4 раза в день; в инъекциях 1 - 2 мл 1%-ного раствора 1 - 4 раз в день. Длительность п 1 риема,препарата и доза определяется врачом и)ндивидуально для каждого больного. Для купирования диэнцефальных и гипертонических капризов симпато-адреналового типа наилучший эффект дает,внутримьвшечное введение препарата (1 - 2 мл 1%нного раствора, 1 - 2,раза в день). В межпристузпном периоде рекомендуется проводить курсовое лечение препаратом в...

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Джон, Ричард, Роджер

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 3-в)пиран-2-карбоновых, замещенных, кислот, нафто, солей

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 873878

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Вильям, Джон, Робин

МПК: A61K 31/4166, A61P 11/06, C07D 233/76 ...

Метки: гидантоина, производных

...151 С,2,3-н-бутил-(4-хлорбензилиден) -873878 5обращенном вниз холодильнике 2 ч иодновременном удалении образующейсяводы посредством отделителя по Динуи Старку. После охлаждения смесь промывают разбавленным раствором бикарбоната натрия (100 мл, 2 Е по весу наобъем), затем насыщенным растворомхлористого натрия (2 100 мл) и высушивают над сульфатом натрия. После фильтрования бензольный растворвыпаривают в вакууме, что дало маслообразный. продукт, окрашенный в соломенно-желтый цвет, содержащий около707. желательного альдегида, а именно4-(1,3-диоксол-ил) бенэальдегид,который подвергали реакции с 3-н-бутилгидантоином, как указано в примере 1.Продукт реакции перекристаллизовывают из этилацетата, что дало соединение в виде светло-желтых...

Номер патента: 906368

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Аксель, Густав, Энар

МПК: A61K 31/138, A61P 11/06, A61P 9/06 ...

Метки: активных, аминов, виде, изомеров, оптически, рацематов, солей

...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...

Номер патента: 976850

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Алек, Барри, Вильям

МПК: A61K 31/35, A61P 11/06, A61P 9/12 ...

Метки: 5-замещенных, пиронов-2, производных

...Прибавляют 2 н. растворсоляной кислоты в количестве 100 млк перемешиваемой смеси при охлажде"нии, затем слой растворителя промыва.ют водой, сушат и выпаривают. Твердыйостаток кристаллизуют из смеси хлоро"форм - петролейный эфир (60-80 С),получая целевой продукт (т,пл. 165167 оС)П р и м е р 42. 4-Оксо"5"Фенил-4 Н-пиран-карбонитрил,Прибавляют 40 мл концентрированно"го аммиачного раствора к перемешиваемой суспензии 4,8 г этилового эира4-оксо-Фенил"4 Н-пиран"2-карбоновойкислоты в 40 мл этанола при 10-15 ОС.Смесь затем перемешивают еще 30 минпри 1 ООС. Затем твердый продуктперекристаллизовывают из смеси диметилформамид - этанол, получают 4-оксо-ФенилН-пиран-карбоксамид(т.пл. 245-248 С с разложением).Суспензию 3,5 г этого...

Номер патента: 978730

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

...таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Альфонс, Гюстав, Жозеф, Лодевижк

МПК: A61K 31/496, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, пиперазинилалкилбензимидазола, производных, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1015829

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейнц, Клаус

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/55 ...

Метки: азепина, производных, солей, энантиомеров

...-1,13 Ь-дигидроЬ,Е)имидаэоГ 15-С- (1,4)-оксазепина; выход 76; точка плавления 300 оС (ацетонитрил/уксусный эфир);1 Ч) гидробромид З-ал.ино-хлор,13 Ь- -ди гидро-дибе нз 1 Ь, 11 имидазо, 5-д- (1,4)-оксазепина; выход 78,2 точка плавления 297-300 С (спирт/простой эфир);Ч) гидробромид З-акино-б-хлор,13 Ь- -дигидро-дибенз(Ь,т 1 имидазо 1,.5-с 1- ,(1,4)-оксазепина; выход 75,5; точка плавления 282-284 С (метанол/простой эФир);Л ) гидробромид 3-амино-б-метил- -1,13 Ь-дигидро-дибенз(Ь,имидазо- (1,5-о)(1,4) -оксаэепина; выход 72,8; точка плавления 187-189 С; Л 1) гидробромид 3-амино-мети -,1,13 Ь-дигидро-дибензЬ,Е)имидаз 1,5-Й 3(1,4)-оксазепина; выход 78,5; точка плавления 309-312 С; ЛП ) малеинат З-амяно,13 Ь-дигидро- дибензГЬ, Е) имидаэо...

Номер патента: 1017169

Опубликовано: 07.05.1983

Автор: Фадиа

МПК: A61K 31/4725, A61P 11/06, C07D 217/08 ...

Метки: бистетрагидроизохинолин-n, металлом, производных, солей, сульфонимидов, щелочным

...тетрагндроизохинолин в виде беловато- желтого твердого вещества с т.пл.105- 115 оС.Получение 2-ацетнл-хлоро-(3- хлоробензоламиносульфонил)-1,2,3,4- тетрагидроизохинолина.Смесь 24,0 г (0,078 моль) 2-ацетил-хлоро-хлоросульфонил,2,3,4- тетрагидроизохинолина, 12,7 г (0,1 моль) З-хлороанилина, 15 мл безводного пиридина н 110 м безводного ацетона перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, Реакционную смесь концентрируют при пониженном давлении, ос- . таток растворяют в хлористом метилене, промывают разбавленной соляной кислотой, а затем водой. Раствор хлористого метилена экстрагируют 10-ным водным раствором гидрата окиси натрия и водой. Смешанный гидрат окиси натрия с водой промывают...

Номер патента: 1028331

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Волокитина, Зисельсон

МПК: A61K 31/417, A61K 9/12, A61P 11/06, A61P 11/08 ...

Метки: астмы, бронхиальной, лечения

...с высокой чувствительностью к гистамину эта концентрация 0,000001 мг/мл, т. е, в 10 000 раэ меньше пороговой, адля больных со средней и низкой чувствительностью к гистамину,00001 мг/мл т. е, в 100 раэ меньше пороговойконцентрации.Ингалирование каждой концентрациигистамина проводят 2 раза с интервалом6 ч. Ежедневно концентрацию гистамина увеличиваот в 10 раз. Курс лечения - 1 2-14 ингаляций. Лечение проводят при отсутствии фиэикальных и Функциональных признаков бронхиальной обструкции. Для ийгаляпйй,используют отечественный ингалятор АИ, который распыляет в течение 3 мин 1 мл водного раствора гистамина.При проведении ингаляционных провокационных проб с гистамином у 117 больных бронхиальной астмой выявлена высокая, средняя и низкая...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/06, A61P 7/10 ...

Метки: изохинолина, производных, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06, A61P 25/28 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Номер патента: 1083909

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Алек, Барри, Вильям

МПК: A61K 31/351, A61P 11/06, C07D 309/38 ...

Метки: 6-замещенных, пиранона, производных

...т.е. его состоянием, типом соедине ния и принятой схемой лечения.П р и м е р 1 . 2-(2- (4-хлорфенил 1- -этенил 3 -б-фенилН пиран-он 3,7 г 2-метил-б-фенилН-пиран-она1 П р и м е р 7. 4- (2-(4-Оксо-б-фенилН-пиран-ил 1-этенил(-бензойная кислота.Готовят раствор этилата натрия 35 растворением 1,0 г натрия в 75 мл этанола. К перемешиваемому раствору добавляют 3,7 г 2-метил-б-фенилН- -пиран-она и З,О г 4-карбоксибензальдегида и смесь выдерживают при 40 кипении с обратным холодильником в течение 1 ч, охлаждают и подкисляют 2 И соляной кислотой (25 мл 1. Полученное твердое вещество перекристаллизовывают из уксусной кислоты и затем из диметилформармамида-воды В результате получают бледно-желтое целевое соединение с т.пл. выше ЗООдС.П р и м е р...

Номер патента: 1091857

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...

Метки: карбостирила, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически, четвертичных

...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....

Номер патента: 1110384

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Вильфрид, Робер

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, триазолхиназолинона

...Промывают водой хлороформный раствор, сушат его и отгоняют растворитель под уяеньшенным давлением. Остаток растворяют в метаноле и полученный раствор обрабатывают раствором хлористого водорода в этилацетате, отфильтровывают образовавшиеся кристаллы хлоргидрата, промывают их метанолом, получают сырой продукт, который очищают перекристаллизацией из метанола. Получают 31,5 г целевого продукта.3-Амино-гидразинохиназолин(ЗН) -он получают следующим образом.В течение 5 ч выдерживают при перемешивании и кипячении 3-метил- -тиохиназолин 4 (ЗН)-он или 2-хлор- оксихиназолин, или 2-гидразоно- -оксихиназолин в пяти объемах гидразингидрата. Полученную смесь охлаждают, разбавляют в пяти объемах воды, а затем охлаждают до комнатной температуры....

Номер патента: 1138164

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Виноградова, Данусевич, Кост, Шадурский

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, C07D 209/52 ...

Метки: антигистаминное, димебон, средство

...261(5,1), 276(36,3),. 277(8,1), 318(35,0), 319(57,8).Антигистаминная активность димебона в сравнении с димедролом дипразином и диазолином приведеныв таблице ю г 31 юмщ,-Б. . . С, которому присвоено название "Димебон,"Получают это соединение следующим образом.Смесь 3,05 г (0,0125 Моль) 1-(и-толил)-1-2-(2-метилпиридил)- этил гидразина и 1,70 г (0,015 моль) 1-метилпиперидонанагревают 2,5 ч на кипящей водяной бане, отгоняютЗО выделившуюся воду в вакууме, добавляют ЗО мл безводного спирта, насыщенного сухим хлористым водородом Пройсходит сильное разогревание и помутнение реакционной смеси., Смесь З 5 оставляют на ночь, нагревают, горячий раствор отфильтровывают от .хлорида аммония,. Фильтрат концентри. руют в вакууме, выпавший осадок...

Номер патента: 1184540

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Бережная, Евсеева, Канонир, Котова, Рогальский, Ялкут

МПК: A61K 31/00, A61P 11/06

Метки: астматической, больных, лечения, триадой

...Техред А.Ач . Корректор Е. Демчик Заказ 6298/5 Тираж 721Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к аллерго-логии, в частности к способам лечения больных астматической триадой, и может быть использовано в терапии аллергических болезней.Целью изобретения является сокращение сроков лечения. Способ иллюстрируется следующим примером.П р и м е р. Применение предла,"аемого способа для лечения больной Ч-ной, 36 лет. Применена мазь следующего состава,Ж; интал 2; димедрол 2,5; зедрйн 1,8; сок чистотела 25; остальное ланолин.До применения способа больная 5 лет страдала круглогодичным ринитом, в...

Номер патента: 1250169

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Алек, Стефен, Уильям

МПК: A61K 31/10, A61K 31/201, A61K 31/223 ...

Метки: алкановых, кислот, производных

...дихлорметаном. Объединенные экстракты промывают водой,высушивают над безводнымсульфатоммагния и выпаривают в вакууме до получения указанного соединения в виде 30 бледно-желтого вязкого масла,120,6 мгМонометиловый сложный эфир по при. меру 1 (89 мг) растворяют в 4 мл тетрагидрофурана и добавляют 1 мл 2 М раствора гидроокиси лития, после чего добавляют 3 мл воды до получения гомогенного раствора, который нагревают при 48 С в течение 4 дней. Затем тетрагидрофуран удаляют выпариванием в вакууме ц остаток разделяют между дихлорметаном и водой при рН 3 (разбавленной соляной кислотой) Дихлорметановый экстракт высушивают над сульфатом магния и выпаривают в потоке азота до получения нужной дикарбоновой кислоты в виде бесцветного вязкого масла,...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1340585

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/41, A61P 11/06, C07D 257/04 ...

Метки: производных, тетразола

...бледно-кремового цвета, т. пл, 75-76 С.оП р и м е р ы 7-10. АналогичнымРобразом получают:Р1 - 2-окси-пропил- (3-цианометилфенилметокси) фенил 1 этанон, т. пл,114-116 С;1- 2-окси-пропил-(2-цианофенилметокси)фенюэтанон,т.пл.157-159 С.1- 2-окси-пропил-(2-цианоэтил)фенилметокси 1 фенил)этанон, т. пл.120-123 С;1- 2-окси-пропил- 4-(3-цианопропил)фенилметокси фенилэтанон,т, пл, 37-38 С, 25П р и м е р 11, 1-2-Окси-пропил-(4-тиоцианометилфенилметокси)фенил этанон,1- 2-Окси-пропил-(4-бромметилфенилметокси)фенил этанон 1 (6,4 г, 300,034 моль) и тиоцианат калия (3,3 г,0,034 моль) растворяют в сухом диметилсульфоксиде (60 мл) и перемешивают при комнатной температуре в течение четырех часов. Затем растворвыливают в воду, перемешивают и...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1376944

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/41, A61P 11/06, C07D 257/04 ...

Метки: азотсодержащих, органических, соединений

...коричневого цвета.Твердое вещество растирают в порошокс эфиром, фильтруют и перекристаллизовывают из ацетонитрила до получения твердого вещества бледно-коричневого цвета, т.пл, 122-125 С,44Я11 р и м е р 2. М-12-(4-Ацетил-окси-пропилфенокси)этоксифенил-(4-метоксифенилметил) -1 Нтетразол-карбоксамид,1-(4-Метоксифенилметил)-1 Н-тетразол-карбоксилат калия (6,28 г)и пиридин (1,1 мл) перемешивают в сухом толуоле (90 мл) при 10 С, Прикалывают оксалил хлорид (19,3 мл),и смесь перемешивают при 15 С в течение 1 ч. Суспензию отфильтровывают,а остаток отбирают сухим толуолом.Объединенные остаток и раствор дляпромывания испаряют при пониженномдавлении при температуре ниже 30 С,получая при этом кислый хлорид грязно-желтого цвета, который...

Номер патента: 1388047

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Гончарова, Когосова, Курная, Молотков, Морозова, Петрашенко, Чернушенко

МПК: A61K 31/405, A61P 11/06

Метки: астмы, бронхиальной, лечения

...исследовании был выявлен эозинофилез крови до 12 Я и снижение показателей функции внешнего дыхания: ФЖЕЛ до 60 Я и пневмотахометрии до 3,0 - 1,5 л/с.В отделении больной принимал следующее лечение: эуфиллин внутривенно по 8,0 мл в день, но-шпу по 2,0 мл внутримышечно. Учитывая частоту и выраженность приступов удушья, полностью не купирующихся бронхолитиками, больному был также назначен гидрокортизон с 75 мг в день внутривенно. Однако проводимая терапия у больного вызывала наряду с уменьшением явлений бронхоспазма усиление сердцебиения, раздражительности. На фоне приема даже такой незначительной дозы гидрокортизона у больного повысилось системное артериальное давление до 160 в 1/ /90 - 100 мм рт. ст, и появились боли в эпигастральной...

Номер патента: 1438610

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/41, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...151-153 С.Вычислено, %: С 58,26; Н 5,79;Б 10,07.С,-,Н 1,0,8Найдено, %: С 58,24; Н 5,83;Н 9,90.П р и м е р 5. Исходные соединения: соединение по справочному примеру 12 и-2-окси-пропилацетофенон. Т, пл.107-108 С.Вычислено, %: С 53,52; Н 6,08;Б 11,011 Я 16,81.С Нэ НэОэ 82Найдено, %: С 53,24; Н 5,89;Б 10 э 971 8 16 э 74Справочный пример 4. Исходноесоединение: Вычислено, .Х: С 56,53; Н 5,45;Н 7,32; 8 11,18.С 27 Н эс Н,ЗОт 8Найдено, %: С 56,81; Н 5,46;И 7,19; 8 10,96. П Р и м е р 2. Исходные соединения: соединение по справочному приме- РУ 1 и С 1 СООН СН,СООС,НЦелевое соединение; зтил-//5//3-/4- -ацетил-окси-пропилфенокси/пропил/тио/-1,3,4-тиадиазол-ил/амико/- -4-оксибутират.Т, пл. 129-13 С.Вычислено, %: С 53,32; Н 5,90;Н 8,48.СНзИэ 08...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...