A61K 31/405 — индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин

Номер патента: 533323

Опубликовано: 25.10.1976

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/198, A61K 31/405, A61P 25/24 ...

Метки: активности, биологической, окситриптофана, усиления

...обработанных с оответствующим медикаментом,Животным вводили внутрибрюшинно225 мг Р, Ь -5-окситриптофана на 1 кгили же после внутрибрюшинного введениячерез 30 мин 50 мг М-(Р, (. серил)- М - (2,3,4-триоксибензил)-гидразина на1 кг, Декантацию производили через 2 чспосле впрыскивания аминокислоты, Количество серотонина в мозгу измеряли спектрофотометрически, В мозгу контрольных уживотных содержалось 0,36" 0,03 мкг/гсеротонина, а в мозгу обработанных Э 1;5-окситриптофаном животных обнаружено0,89+ 0,04 мкг/г серотонина на 1 г ткани,т,е. количество серотонина повышено приб- р лизительно втрое. В мозгу животных, кото 1рым ввели и Ь - 5 - окситриптофан с Й-( Р, 1. -серил)- М - (2,3,4-триоксибеьзил)-гидразином было обнаружено 1,110,06 мкг/г...

Номер патента: 589909

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Крисобал, Мигель, Хосе

МПК: A61K 31/405, C07C 229/24, C07D 209/20 ...

Метки: 5-окситриптофанглутамата

...во:твин глутвминовой кислоты и 5 окситриптофана в водной среде. при 15-70 С с после-.одующим выделением целевого продукта вымораживанием при комнатной температуре и давлении 2 10мм рт. ст.Йроаесс йроводят преимущественно нри 35 С, когда достигается хорошая скоростьореакции и не наблюдается потемнение продукта,П р и м е р.1,47 г (0,0.1 моль) глутаминовой кислоты (в любой из его , Э или рацемическцх формах) вместе с 2,20 г (0,01 моль) 5-окситриптофана (в любой из его 1. . П или рацемической формах) растворяют в дио4Вычислено,%: С 49,86; Н 6,03 М 10.90.С Н М 06 213 7Н 20Найдено, %: С 50,38; Н 6,22; К 10,74,Способ получения 5-окситриптофанглутамата формулы ОН отл ич ающ ийс я тем, чтоглутами-.новую. кислоту подвергают взаимодействиюс...

Номер патента: 1050707

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Димитриади, Каркищенко, Тараканов

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4468, A61K 31/5415 ...

Метки: болевого, вмешательствах, инфаркта, купировании, миокарда, обезболивания, синдрома, хирургических

...антидепрессивного действия " мелипрамина или амитриптилина в,дозах 0,3-0,4:мг/кг, или азафе на в дозе 0,0-1,0 мг/кг, или карбо-. :ната лития в дозе 12,0"15,0 мг/кг :н нейтролептика с антидейрессивным 1 действием - левомепромазина в дозе0,4"0,5 мг/кг, причем при купировании болевого синдрома инфаркта миокар. да мелипрамин или амитриптилин вво" дят внутримышечно одновременно с фентанилом, азафен вводят пероральноза 1.0-15 мин до Фентанила, а при оперативном хирургии левомепромаэин50 вводят внутримышечно одновременно с внутримышечным введением мелипрамина или амитриптилина, либо одно" временно с пероральным введением азаФена нли карбоната лития за 40-50 мин 55 до введения Фентанила.При этом, с целью усиления эндогенной стрессорной...

Номер патента: 666794

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Бабиевский, Беликов, Дульцева, Махнова, Наумов, Помиленко, Пономарева, Свеклова, Тохунц, Туряев

МПК: A01N 43/38, A61K 31/405, C07D 209/20 ...

Метки: триптофана

...выход целевогопродукта (не более 60%).Целью изобретения является увеличение выхода целевого продуктаи упрощение процессаЦель достигается тем, что эфирыО(-нитро-р-(3-индолил)-акриловойкислоты восстанавливают водородомв растворителях в присутствии катализатора - 0,5-20%-ного палладияна окиси алюминия при температуре,как правило, 50-100 С и давлении 2водорода 40-250 атм, образующиеся30продукты гидролизуют и выделяют известным способом. 15 25 35 40 Редактор О. 10 ркова Техред Т.дубинчак Корректор М. ШарошиЭ 7 Заказ 2356/2 Тираж 410 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул.Проектная,4 В процессе восстановления по предлагаемому...

Номер патента: 1123698

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Зернов, Кириллов, Макаров, Теблоева

МПК: A61K 31/405, A61P 13/12, A61P 31/04 ...

Метки: детей, лечения, пиелонефрита

...изобретения - сокращение сроков лечения и удлинение времени ремиссии,Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения пиелонефрита у детей путем введения антибактериальных средств дополнительно перорально вводят индометацин в количестве 2 - 3 мг на 1 кг массы в течение 6 - 8 недель.Способ осуществляют следующим образом.После установления диагноза пиелонефрита и определения чувствительности высеваемых из мочи микробов, ребенку назначают соответствующий антибиотик в возрастных дозировках в течение 2 недель, а затем антибактериальные средства, например, сульфаниламидные средства, либо невиграмон, либо фурагин, либо 5-нок в течение 2 недель при остром пиелонефрите и в течение 14 недель - при хроническом.На фоне...

Номер патента: 1162433

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Жмуров, Иванова, Кожевников, Крылов, Лебедева

МПК: A61K 31/185, A61K 31/355, A61K 31/405, A61P 13/12 ...

Метки: гломерулонефрита, детей, лечения

...наб д. 4/5Филиал ППП "Патент"., г. Ужгород, ул.Проектная, 4 1 11624Изобретение относится к медицине и может быть испопьэовано для лечения гломерулонефрита у детей.иЦелью изобретения является увеличение сроков ремиссии, 5П р и м е р 1. Больная Г 10 лет, поступила с диагнозом хронический гломерулонефрит, гематурическая Форма. Больна в течение 3 лет. Обосте рения возникают 2-3 раза в год, их 10 продолжительность достигает 35-46 дней, В стационаре больной назначена диетотерапия, постельный режим, антигистаминные препараты, делагил, курантил 1 гепарин. Одновременно дополнительно вводили в/м унитиол по 3,0 мл в день и альфа-токоферол по 30 мг/день. Курс лечения продолжался 15 дней. На фоне лечения состояние больной быстро улучшилось,...

Номер патента: 1230598

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Бялик, Гончарова, Исаева, Когосова, Лаптева, Мамолат, Петрашенко, Хуторская, Чернушенко

МПК: A61K 31/405, A61K 45/06, A61P 31/06 ...

Метки: легких, лечения, туберкулеза

...Ужгород, ул, Проектная, 4,1 123Изобретение. относится к медицине,и может быть использовано для лечения туберкулеза легких.Цель изобретения - сокращение сроков лечения,П р и м е р 1, Больной М., 24 лет,поступил с диагнозом диссеминированный туберкулез легких в фазе инфильтрации и распада, Микобактерии туберкулеза обнаружены методом флотациии посева. Больному назначили стреп-,томицин по 1 г, иэониаэид и рифадинпо 0,45 г и дополнительно индометацин по 0,025 г 3 раза в день в течение 2 мес, Через 1,5 мес. прекратилось бацилловьщеление, через 4 месотмечена выраженная положительнаядинамика: очаги в верхних доляхобеих легких полностью рассосались,полости распада перестали определиться, на их месте единичные мелкиерубцы, уплотненные очаги и...

Номер патента: 1246893

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Джордж, Милтон

МПК: A61K 31/405, A61P 9/12, C07D 209/26 ...

Метки: замещенного, индол-2-карбоновой, кислоты, меркаптоалканоил, октагидро-1, пригодных, солей, фармацевтически

...Премешивание продолжается в течение 2 ч, затем величинурН раствора доводят до 3,5.путеммедленного добавления 15 Е-ной сернойкислоты. Образующийся осадок растворяют в 00 мл диэтилового эфира, водную фазу экстрагируют дополнительно100 мл простого эфира. Соединенныеэфирные экстракты промывают насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия, затем концентрируют до остаточного обьема15 мл. После выдержки в течение ночии после фильтрации получается 1,4 гбелых кристаллов, т.пл. 165-167 С.Паоле перекристаллизации из циклогексана-.этилацетата (1:1) получается0,9 г нысокочистого диастереоизамера А, т,пл. 168,5-170 С,ИЕ-спектр (КВ т), см : 1742 (СООН)1689 (СО Я-ацетила), 1648, 1592(С=О амида) .Вычислена, Х: С 57,49; Н 7,40;Ы...

Номер патента: 1388047

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Гончарова, Когосова, Курная, Молотков, Морозова, Петрашенко, Чернушенко

МПК: A61K 31/405, A61P 11/06

Метки: астмы, бронхиальной, лечения

...исследовании был выявлен эозинофилез крови до 12 Я и снижение показателей функции внешнего дыхания: ФЖЕЛ до 60 Я и пневмотахометрии до 3,0 - 1,5 л/с.В отделении больной принимал следующее лечение: эуфиллин внутривенно по 8,0 мл в день, но-шпу по 2,0 мл внутримышечно. Учитывая частоту и выраженность приступов удушья, полностью не купирующихся бронхолитиками, больному был также назначен гидрокортизон с 75 мг в день внутривенно. Однако проводимая терапия у больного вызывала наряду с уменьшением явлений бронхоспазма усиление сердцебиения, раздражительности. На фоне приема даже такой незначительной дозы гидрокортизона у больного повысилось системное артериальное давление до 160 в 1/ /90 - 100 мм рт. ст, и появились боли в эпигастральной...

Номер патента: 677229

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Козик, Лавров, Михайлов, Мясоедов, Чичикина

МПК: A61K 31/198, A61K 31/405, C07B 59/00 ...

Метки: л-аминокислот, меченных, тритием

...продукт подвергается гид"7229 5 67 ролизу в 7 Б соляной кислоте в течение 2-х часов, Соляная кислота отгоняется в вакууме, а сухой остаток промывается трижды небольшими количествами воды (7=15 мл) для удаления остатков соляной кислоты и лабильного трития, После удаления лабильного трития получают 3,97 Ки продукта с химическим выходом 78,5%, Продукт очищается уазделением на колонке 1=100 мм ф =1 О мм со смолой Дауэкс - 50 в Н -форме, а затем методом водной элюции на колонке, заполненной слабым катионитом Св Н -форме, В результате получают/ фенилаланин с радиохимической чистотой 97,77, удельной радиоактивностью 40,8 Ки/ммоль в количестве 1,48 Ки.П р и м е р 2. Получение меченного тритием валина. 400 мг катализатора (палладий на сульфате...

Номер патента: 1584951

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Денисов, Малиновская, Парфенова, Самсонов, Фараджев

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4995, A61P 31/10 ...

Метки: грибовидного, лечения, микоза

...периода ремиссии, мес. ных Грибовидный микозИ+а 252525, 1+О, 16 998,9+0,23 2 22 2 3 4 ) 6 7 8 9 1 О 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20Р28 25 22 25 25 27 25 25 25 26 25 25 25 25 27 24 25 25 25 нормы. Констатировано клиническоевыздоровление.Эффективность предлагаемого способа лечения грибовидного микоза посравнению с известным видна из данных,приведенных в табл. 1 и 2, отражающихсроки лечения и длительность периодаремиссии по предлагаемому способупрототипу,Формула изобретения Способ лечения грибовидного микоза путем введения лекарственных средств, включая проспидин, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью сокращения сроков лечения и увеличения периода ремиссии, курсовую дозу проспидина доводят до 2,5 г и дополнительно внутримышечно...

Номер патента: 1680185

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Максимов, Чернега

МПК: A61K 31/353, A61K 31/405, A61K 31/522 ...

Метки: лечения, преждевременных, родов

...мг икдометацина родовая деятельность прекратилась полностью. Перед отключением капельницы с токолитическим раствором внутривенно вводят 10 мл 2,4 4- ного зуфиллина в смеси с 10 мл 40)ь-ной глюкозы и одномоментно перорально 2 таблетки кверцетика по 0,02 г. В последу 4 ощие 44 осле токолиза Дни у беременной была ДиВгностирОвана иэосенсибилизация по АВО- слс е 4":е (наличие гемолизиков В крови,", Г е Пр 41 ЕЛХ От 161 ДО 8 4) ЧТО Яве.ЛОС: ПОКаэаКИЕМ ДЛЯ ПОДСВДКИ Ей В ПОД- кожное лоые, Образованное ка бедое, е.вар;СПЛВктата От Мужа, ПОСЛЕ ГОМОтрансг 4- Лар 4 ТВК еИ 4 -е еОО )суе еедсе 4 бЕГр- МИеР,ЕТИЧр,СКИХ П Е;",а вате а и е: О 44 и лек аосчзе.: 44 ее; (ев 4 е б ее "е о г 4 нос ПерЕКраЕецвр 4 ОЬ 6 В ЬЬМЕКЛОСТЬ Г 4 роееэЛЖВье:.,...

Номер патента: 1713587

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Косенко, Опольский

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4453, A61K 31/573 ...

Метки: лечения, радикулита

...РАДИКУЛИ в начальной стадии заболевания. Назначе-ны для приема внутрь после еды дексамета- Б зон 0,25, индометацин 50,0, мидокалм 100,0 по 1 драже (таблетке) каждого компонента один раз в день в течение 2 дней. В конце курса лечения боль прекратилась. Рецедивов заболевания не наблюдалось в течение Ф 6 мес. наблюдений,П р и м е р 3. Больная П 40 лет. Диагноз: шейно-плечевой радикулит. Обьективно: ограничение обьема движений в шейном отделе позвоночника. Повышенная чувствительность кожи в области четвертого шейного корешка справа. На рентгенограмме шейного отдела позвоночника обнаружены слабо выраженные явления дегенерируащего спондилеза, Больной назначено лечение упомянутыми препаратами по 1 таблетке 2 раза в день в течение.2...

Номер патента: 1258046

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Голованова, Гринев, Николаева, Панишева, Першин, Пушкина, Фомина, Черкасова

МПК: A61K 31/405, A61P 31/14, C07D 209/16 ...

Метки: 1-алкил(арил)-2-диметиламинометил, 3-карбэтокси-5-ацетокси(окси)индола, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противовирусной

...ф, С 1 9,89.С 17 Н 23 С К 2045 М+=354,Вычислено, 0: С 10,00.Аналогично получают соединения 1 г, е,ж (см. табл. 1).П р и м е р 2, Получение гидрохлорида10 1-метил-диметиламинометил-карбэтокси-оксии ндола ( б),0,84 г (0,015 моль) гидрата окиси калиярастворяют в 30 мл метанола при нагревании, добавляют 4,7 г (0,015 моль) 1-метилдиметиламинометил-карбэтокси-ацетоксииндола и кипятят 1,5 ч, Затем реакционный раствор выливают в 100 мл водь, охлаждают.Получают основание 1-метил-димети 20 ламинометил-карбэтокси-оксииндола,его отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают из смеси петролейного эфира ибензола (1;0,5), Выход 2,5 г (62,5 Я т. пл,162 163 оС25 Найдена, 0: С 65,02: Н 7,08; й 10,05,С 15 Н 20 М 203.М =276.Вычислена, 070: С 65,20;...

Номер патента: 2002740

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11 ...

Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически

...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...

Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Номер патента: 841264

Опубликовано: 10.11.1995

Авторы: Загоревский, Морозов, Неробкова, Новикова, Силенко

МПК: A61K 31/405, C07D 209/12

Метки: активностью, амид-2-оксо-1-индолинуксусной, кислоты, обладающий, противосудорожной

Амид 2-оксо-1-индолинуксусной кислоты формулыобладающий противосудорожной активностью.