Сколдинов

Номер патента: 1832683

Опубликовано: 20.06.1996

Авторы: Быков, Вальдман, Ведерников, Волобуева, Ганьшина, Косточка, Любимов, Мирзоян, Мочаловский, Пятин, Родионов, Романычева, Сколдинов

МПК: A61K 31/395, C07D 451/12

Метки: 3-(3, 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло, 5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил, 8-азабицикло, активностью, антисеротониновой, качестве, обладающие, октан-2, октана, противомигреневой, соли

1. Соли 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло [3,2,1]октана общей формулыгдеобладающие антисерототиновой активностью.2. Гидрохлорид...

Номер патента: 1336505

Опубликовано: 10.06.1996

Авторы: Вундерлих, Григорьева, Гриценко, Каверина, Ломан, Лысковцев, Поппе, Сенова, Сколдинов, Феммер, Штарк

МПК: A61K 31/55, C07D 223/26

Метки: активностью, диалкиламиноацетил)-3-карбэтоксиаминоиминостильбены, обладающие, противоаритмической

5-( - Диалкиламиноацетил)-3-карбэтоксиаминоиминостильбены общей формулы где R метил или этил,обладающие противоаритмической активностью.

Номер патента: 925072

Опубликовано: 27.04.1996

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Чернова, Шмарьян

МПК: C07D 307/32

Метки: 5-диметокси-2-диметоксиметил-2, дигидрофурана

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,5-ДИМЕТОКСИ-2-ДИМЕТОКСИМЕТИЛ-2,5-ДИГИДРОФУРАНА действием галоидсодержащего агента на фурфурол в среде метанола с последующей нейтрализацией реакционной смеси и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения безопасности процесса, упрощения технологии и увеличения выхода целевого продукта, в качестве галоидсодержащего агента используют молекулярный галоген и его вводят в метанольный раствор фурфурола при температуре минус 20 0oС со скоростью 0,1 0,5 моль/ч на 1 моль фурфурола, а нейтрализацию реакционной смеси осуществляют водным раствором аммиака или карбоната щелочного металла с последующим выделением целевого продукта экстракцией органическим хлорсодержащим растворителем.2....

Номер патента: 1140422

Опубликовано: 10.04.1996

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов, Ставровская

МПК: A61K 31/165, C07C 233/07

Метки: n-бутил-и, антиаритмической, антифибрилля, ариламиды, веществ, дигалогенкапроновых, изобутилa, исходных, качестве, кислот, мезидидов, местноанестезирующей, обладающих, пиперидинкарбоновых, синтеза, солей

Ариламиды a, -дигалогенкапроновых кислот общей формулыгде Hal Cl или Br,в качестве исходных веществ для синтеза солей мезидидов N-бутил- и N-изобутил- -пиперидинкарбоновых кислот, обладающих местноанестезирующей, антиаритмической и антифибрилляторной активностью.

Номер патента: 1619684

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Бакалкин, Благодатских, Вальдман, Воронина, Гудашева, Лезина, Островская, Сепетов, Сколдинов, Смольникова, Трофимов

МПК: A61K 31/40, A61K 38/00, C07K 5/06 ...

Метки: l-пироглутамил-l-аспарагин, обладающие, обучения, памяти, производные, процессы, регулировать, способностью

L-Пироглутамил-L-аспарагин и его производные общей формулыгде X О-трет-СнН9, Y NH2;X OH, Y NH2;X Y O-трет-СнН9;X Y OCH3;X NHCH3, Y NH2,обладающие способностью регулировать процессы обучения и памяти.

Номер патента: 974757

Опубликовано: 27.09.1995

Авторы: Климова, Лаврова, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07C 45/00, C07C 49/24

Метки: 1-оксиадамантан-4-она

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ОКСИАДАМАНТАН-4-ОНА окислением адамантан-2-она с применением азотной кислоты, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и повышения его безопасности, окисление ведут смесью 90-100%-ной серной и 50-70%-ной азотной кислот при содержании последней 5-7мас% и мольном соотношении адамантан-2-она, азотной и серной кислот, равном 1 1,3 1,8 15 20.

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28 ...

Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Номер патента: 770040

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Самарина, Сколдинов, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/4525, A61P 25/00, C07D 307/78 ...

Метки: бензофурана, действием, депримирующего, нейтропным, обладающие, производные, типа

...1 а и 3 мл циклогексиламина в10 мл ксилола получают 2,2 г (1 з)т.пл. 2.6-227 Г (из спирта), выход49 й.Найдено, С 76,1; Н 7,9;С 1 8,4; И 3,5.СН ,С 1 ИОВычислено,: С 76,1; Н 7,9;С 1 8,6; И 3,4.П р и м е р 9. Хлоргидрат 2-фенил 3-(5-циклогексиламинопентил)-бензоФурана (ти).Аналогично примеру 5 из 3,55 г2-Фенил-(5-хлорпенил)-бензоФурана и 3 мл циклогексиламина в 10 млксилола полуцают 1,15 г (1 и), т.пл,191-192 С (из спирта), выход 2 Й,;,Найдено,",: С 75,8; Н 8,2; С 1 8,9;М 3,5.С вНзС 1 ИОВычислено: С 75,5; Н Я, 1;30 С 1 8,9; И 3,5,П Р и м е р 10, Хлоргидрат 2-(итолил)-3-(5-циклогексиламинопентил 1)-5-нитробензоФурана (1 к).Аналогично примеру 5 из 1,5 г.-(и-толил)-3-(5-хлорпенил)-5-нит 5робензоФурана и 2 мл циклогексиламина в 7 мл...

Номер патента: 1586711

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Арцимович, Асташина, Вайншток, Захарова, Климова, Лаврова, Сколдинов, Фадеева, Шалыминова, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/122, A61P 37/04

Метки: иммуностимулирующее, кемантан, средство

...изучении побочного эффекта кемантана не обнаружено.Пример 1. Больной М. Диагноз: облитеркр ощкй эндартерик;. Больной получал кемацтац я дозе 0,2 г 3 разя в день в течение двух недель. На фоне лечения кемактансм отмечена четкая положительная динамика, что проявилось в увеличении дистанции прсйдсцого пути (с 100 - 150 до 500 - 700 м), что является основным к надежным признаком, отражающим состояние периферического кровообрявецкя к степень метаболическкх расстройств. Объективно это подтвердилось улучшением микроциркуляции и периферической макрогемодкцамики. Отмече. но ускорение кровотока. увеличение объемного кровотока, повышение регионарногс артериального давления. 1 год наблюдения,Пример 2. Больной К. Диагноз: аортояртерккт. Больной...

Номер патента: 1120654

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Анюховский, Белошапко, Бердяев, Буров, Даринский, Джапаридзе, Каверина, Кондауров, Конобевцев, Лебедева, Лихошерстов, Прянишникова, Пятин, Родионов, Розенштраух, Сколдинов, Ставровская, Чернякова, Эфрос, Яворский

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, A61P 7/04 ...

Метки: активностью, антиаритмической, антифибрилляторной, качестве, кислот, мезидидов, мезидиды, местноанестезирующей, обладающие, пиперидинкарбоновых, продуктов, промежуточных, синт, соли

...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...

Номер патента: 1300887

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бартч, Буров, Вундерлих, Ковалев, Лихошерстов, Ломан, Островская, Попова, Раевский, Сколдинов, Трофимов, Ценкер, Шмидт

МПК: A61K 31/341, A61P 25/00, A61P 25/32 ...

Метки: n-ди-(н-пропил)ацетиллактамы, абстиненции, алкогольной, антигипоксическим, действием, нейротропным, обладающие, ослабляющие, проявление

...перегоняют в вакууме, собирая фракцию с т.кип. 133134 С/2 мм рт,ст. Выход 17 г (703), 45и1,4770.ФЭНайдено, 7: С 70,29; 70,63;Н 10,82; 10,89; Б 5,92; 5 р 91,Вычислено, 7.: С 70,25 Н 10,53 501 5,85 Нейротроцую активность предлагаемых соединений изучали в острых опытах на белых мышах весом 18-22 г н оценивали ее по следующим показателям: токсичность и общее действие; спонтанная двигательная активность; двигательная активность, стимулируе 87мля Фецм) ин 1 Ом 5ФиОм; кг)орлипця дни,ьеИ 1 Ио тесту 1 р)и 1ег)- ся стержня;:)Ффект при икси) ); Им электрошоке; влияние цд э+4)ект тиоиентдлл цлтрия н субцлркотической дозе; влияние цд эффект цлркотичесной доэь тиоцецтлля цлт 1)и 51Дя оцецк 1 действия 1 злу 1 емых веществ цл эФФект этлцолд...

Номер патента: 1336499

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Буров, Жуков, Климова, Лебедева, Лихошерстов, Пушкарь, Пятин, Сколдинов, Чернякова

МПК: A61K 31/40, A61P 23/02, C07D 207/09 ...

Метки: n-(5-оксиадамантил-2, активностью, анестезирующей, гидрохлорид, кислоты, мезидида, местно, обладающий, пирролидинкарбоновой

...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....

Номер патента: 1528773

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Жуков, Загоревский, Иванова, Лебедева, Лихошерстов, Любимов, Пятин, Родионов, Сипилина, Сколдинов, Ставровская, Чернякова

МПК: A61K 31/55, C07D 223/04

Метки: активностью, ариламидов, ариламиды, гексаметилениминокарбоновых, качестве, кислот, местоанестезирующей, обладающие, промежуточных, синтеза, соединений, хлоргидраты

...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....

Номер патента: 1015618

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Лихошерстов, Раевский, Ренерт, Росток, Рюгер, Сколдинов, Ставровская

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/14

Метки: 4)диазепины, алканил, действием, диазабицикло, дибензо, нейролиптическим, обладающие

...Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз абсолютным эфиром и высушивают в вакууме. Выход0,44 г(83%), т.пл. 215-218 фС (сразложением).Найдено %: С 61,18; 61,44; 20Н 5,49; 5,41; Н 11,87; 11,95;С 1 7,42, .7,56Вычислено, : С 61,46; Н 5,37;Н 11,94; С 1 7,56,25П р и м е р 2. 8-Хлор - 11-Ь 1-(1,4-диазабицикло(4,3,0) нонанил)-5 Н-дибензо(в,е)(1,4)диазепин.В трехгорлую колбу, снабженную30механической мешалкой, обратным холодильником, защищенньп трубкой схлористым кальцием и капелькой воронкой помещают 45 мл сухого толуола, 4,4 мл сухого анизола и 3,8 гчетыреххлористого титана, затем приохлаждении холодной водой прибавляютпо каплям 10,1 г 1,4-диазабицикло(4,3,0)нонана в течение 10 мин. Реакционную массу перемешивают еще5 мин и...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 450477

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Сколдинов, Соловьев

МПК: C07D 211/02, C07D 211/76

Метки: 1-дипиперидона-2

...61,01; Н 8,26, 8,28; Н 14,50, 14,43.Вычислвно, 1: С 61,19; Н 8,22; Н 14,28,Техред И.Попович Корректор О.Луговая Редактор Л.Письман Заказ 6974/2 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 13035, Иосква Ж, Раушская наб., д. 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г.ужгород, ул.Проектная, 445047Изобретение относится к новому способу получения не описанного в литературе 1,1 -дипиперидона,2 перспективного полупродукта синтеза биологически активных соединений.По предлагаемому способу 1,1 -дипиперидон,2 .получают следующим образом.При взаимодействии хлорангидрида Й 1-хлорвалериановой кислоты с гидра зингидратом в инертном растворителе, например спирте, диоксане, при пониженной температуре...

Номер патента: 1040655

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Вальдман, Григорьева, Гриценко, Ермакова, Каверина, Крылова, Кумеров, Лысковцев, Пенке, Прянишникова, Розенштраух, Сенова, Сколдинов, Чазов, Чихарев, Шмарьян

МПК: A61K 31/473, A61P 9/10

Метки: инфаркта, лечения, миокарда, средство, этацизин

...судороги, аллергические реакции.Известно также применение при инфаркте миокарда препарата этмозин 2.Препарат эффективен при лечениинарушений ритма и с,целью профилактики фибрилляции желудочков, Однако по"добно лидокаину, у этмозина времядействия его прй однократном внутреннем введении не превышает 10-15 минОКратковременность эффекта привадЬтк необходимости пользоваться длительными (суточными) инфузиями лидо-.каина или этмозина.Цель изобретения - достижение более 25высокой антиаритмической активности,большей длительности эффекта прейаратов, используемых для лечения инфаркта.миокарда и других заболевайий сердца, сопровождающихся наруше- ЗОниями ритма,Эта цель достигается применением,средства для лечения инфаркта мио 35карда.Применение...

Номер патента: 1089089

Опубликовано: 30.04.1984

Авторы: Вундерлих, Гриценко, Ермакова, Каверина, Карстенс, Лысковцев, Сенова, Сколдинов, Штарк

МПК: A61K 31/55, C07D 223/26

Метки: активностью, аминоацил)-3, антиаритмической, карбалкоксиаминоиминодибензила, обладающие, хлоргидраты

...т. пл. 169-170 С.Найдено,: СХ 9,72; Н 7,72СчН 1 СХИ 20Вычислено,: С 1 9,79; М 7,83 Аналогично получают другие 5-(Й-хлорацил)-3-карбалкоксиаминоиминодибензилы. П р и м е р 5. 5-(-Хлорпропионил)-З-карбэтоксиаминоиминодибензил.Из 56,5 г (0,2 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 28,0 г(0,22 М) 3 -хлорпропионилхлорида после кристаллизации из водного изопропанола получают 53,0 г (71,1 ) вещества с т.пл. 134-13 С.Найдено,.: С 2 9,21; И 7,73 С он СВОВычислено,.: СУ 9,51; И 7,51 П р и ме р 6. 5-(И-хлорбутирил). З-карбэтоксиаминоиминодибензил.1089089 1 О 55 5Из 5,6 г (0,02 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 4,23 г (0,03 М) хлорангидридаЯ -хлормасляной кислоты получают 6,2 г (80 ) вещества с т,пл. 155-156 С (из изопропанола). 5К 1 0,61...

Номер патента: 810697

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропирроло, пиразина

...р и м е р 1, Во вращающийся стальной автоклав объемом 0,25 л загружают 24 г 3,4-дигидропирро- ло 1,2-а пираэина и 12 г промытого водой скелетного никелевого катализатора. Автоклав продувают водородом, а Затем доводят давление до 150 атм. Автоклав при перемешивании его содержимого постепенно нагревают до 150 С и выдерживают при0150-180 С и перемешивании З.ч. После0охлаждения реакционную массу сливают, автоклав промывают два разаабсолютным спиртом, катализаторотфильтровывают, растворитель отгоняют, остаток перегоняют в вакууме. Получают 16 г (70 от теории)октагидропирроло 1,2-а 1 пираэина,т.кип. 63-65 С/7 мм рт.сти 1,3980, и 2 г 1,2,3,4-тетрагидропйрроло 12-а- пиразина, т.кип.100 10103 С/7 мм рт.ст,Полученные продукты гидрирования...

Номер патента: 1017702

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)-пиразина, 4-дигидропирроло-(1

...данным авторов) .Выход целевого продукта 61-82( 11.Недостатками известного способаявляются необходимость проведенияреакции в среде дефицитных высококонцентрированных органических кислот, требующихся для этой цели в значительных количествах, а также необходимость предварительного получения высокопроцентных (86-100) раствозОров этилендиамина из продажных 20,50 или 70-ных растворов. Эта операция трудоемка и связана с расходомбольшого количества твердого едкого натра, требующегося для. выщелачи вания и сушки этилендиамина. Крометого, выход целевого продукта невысокий.,Целью изобретения является увелиение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Цель достигается тем, что согласно способу получения 3,4-дигидропирроло,2- 0)-пиразина в...

Номер патента: 941369

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Закусов, Косточка, Сколдинов, Смольникова, Шмарьян

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, C07D 451/00 ...

Метки: w-аминоацильных, нервной, системы, стимуляторы, тропан-3-ола, хлоргидраты, центральной, эфиров

...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...

Номер патента: 522597

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Абрамова, Арендарук, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07C 103/30

Метки: активность, бис-(диалкиламиноалкиламиды, кислоты, курареподобную, проявляющие, труксилловой

...1 ч при 80 С до исчезновениящелочной реакции, выпадает осадок,который перекристаллизовывают изметанола. Получают дийодэтилат бис(1,4-1-пинеридилбутиламида) а-труксилловой кислоты. Т.пл. 236-238 С% Найдено,7.: Э 30,80Вычислено,7: Э 30,65 (см.табл.1,соединение 7).П р и м е р 3. Смесь 6,5 г диметилового эфира ф 4 труксилловой кис 2 ф лоты и 4,64 г э-диэтиламиноэтиламина нагревают в круглодонной колбепри 140-50 С в течение 12 ч. Реакционную массу растирают с 50 мл водыи подкисляют концентрированной солярЪ ной кислотой, оставшийся осадок невошедшего в реакцию эфира отфильтровывают, промывают водой, соединенныефильтраты подщелачивают 257.-ным водным аммиаком. Выделившийся осадокЗО отфильтровывают, промывают водой,сушат и...

Номер патента: 798104

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-апиразин, 4-тетрагидропирроло1, активных, веществ, качестве, промежуточногопродукта, синтеза, способего, физиологи-чески

...и удобнымспособом, который может быть осуществлен в промышленных условиях с использованием в качестве исходного продуктадоступного фурфурола.Примеры получения 1,2,3,4-тетрагидропирроло ( 1, 2-а) пиразина,П р и м е р 1. 1,2,3,4-тетрагидропирроло( 1,2-а) пиразина,36 г 3,4-дигицропирроло ( 1, 2-а) пиразима в 250 мл абсолютного метанолагидрируют над 1 г 1.0%-ного РД.Ва 80,Теоретическое количество водорода пог 8104 ализатор отфильтровывают, растворительотгоняют и остаток перегоняют в вакууме;при восстановлении боргидрицом калияпродукт реакции экстрагируют бензолом,бензол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме;при восстановлении алюмогидридомлития реакционную массу разлагают водой и водными растворами щелочей дляразрушения избытка...

Номер патента: 765268

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов, Чижов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а, 4-дигидропирроло-(1, активных, качестве, пиразин, продукта, промежуточного, синтеза, соединений, физиологически

...основания Шиффа. Синтез 3,4-дигидропирро-(1 2 а)-пира- зина протекает по схеме: ра, с1 20.О Н 2 С Полученны-( 1,2-а) -пираван в качествдля получениянонахлазина и3,4-дигидропипри восстаноствии катализпри комнатнойном давлениибыть полученпиразин. й 34-дигидропиррэин может бытье промежуточноголекарственных паэабутирона. Тарроло-(1,2 а)-пивпении водородоматоров в мягкихтемпературе и ас высоким выходоктагидропиррол оло- испопьзопродуктарепаратовк, изразинав присутусповиях: тмосфером может о-(1,2-а) Э 2 Ь 2 2 Теоретически в заявляемом процессе один моль ацеталя или диоксалана 2,5- -диалкокситетрагидрофурфурола реагирует .с одним молем этилендиамина. Однако для того, чтобы процесс протекал бопее гладко рекомендуется брать небольшой...

Номер патента: 539435

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Арендарук, Климова, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Шмарьян

МПК: A61K 31/14, A61K 31/225, A61P 21/02 ...

Метки: аминоэтилового, бис, действия, ди-(пара-толуолсульфонат, кислоты, кратковременного, метил(1-адамантил, миорелаксант, недеполяризующий, эфира, янтарной

...выключенияскелетных мышц аналоя дптплина. В отличие от репарат вызывает недеполок. В связи с этим в катов соединштпя эффектив. угпс антихолинэстеразные ь педеполяризу 1 ощпм средне вызывает нежелательеленпя ионов калия, что 1 пспользовании дитилпна. икают такие побочные эф539435 Формула изобретения Ди -(л-толуолсульфонат) бис 1 Х 1-метилх 1- (1-адама нтил) ампноэтилового эфира янтарной кислоты общей формулы О о1 11СН: бНз ОСН 2 СН СО Я, г- с".к-,как недеполяризующий миорелаксант крат, Авторское свидетельство СССР ковременного действия. 30288226. Кл. А 61 1 27/0003.12.70 (проИсточник информации, принятый во тотип),внимание при экспертизе: Сос; авитель Т. ТитоваТекред В, Серякова Ь;орректор И. Осиповская Редактор Е. Месропова Заказ...

Номер патента: 449582

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Вихляев, Климова, Пушкарь, Сколдинов, Ульянова, Хачатурян, Шмарьян

МПК: C07C 103/20

Метки: ациламино)-адамантанов

...в избытке. П р и м е р 1, Получение 2-(М-бензоиламино)-адамантана.К 7,2 г формамида при 160 С прибавляют за 0,5 ч раствор 6 г адамантанона в 9,0 мл муравьиной кислоты,нагревают 3 ч при 180 С, прибавляют50 мл концентрированной соляной кислоты, кипятят 5 ч, прибавляют 50 млтолуола и кипятят с насадкой ДинаСтарка до полного удаления воды.Прибавляют 6 мл хлористого бензоила,кипятят с обратным холодильникомдо полного растворения осадка ипрекращения выделения хлористоговодорода, отгоняют толуол, охлаждают остаток, фильтруют и получают8,2 г (82 на адамантанон) целевого продукта, т,пл. 163-164 С (спирт).Найдено, В: С 79,61; Н 8,37;Б 5,62.С, НЮВычислено, Ъ: С 79,951 Н 8,291 Я 5,48,4495 82 Формул а из обрет ени я Составитель...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 594611

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Арендарук, Грошков, Иткин, Новиченков, Сколдинов, Харчевич, Чижов

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, C07C 211/63 ...

Метки: бис, ди, диметилсульфонат, диэтиламинопропанолового, животных, кислоты, обездвижения, труксилловой, эфира

...в 220 г эфира и к раствору постепенно прибавляют при перемешивании 17,4 г,диметилсульфата.Выпавшие кристаллы отфильтровываюти высушивают в вакуум-эксикаторе.После перекристаллизации из спиртаполучают 20,6 г (53) бис(метилсульфоната) циклобутония с т.пл. 204206 С.Найдена, : С 55,32, 55,47) Н 7,43,7 р 52; Б 817, 8 р 16СзН 8 й, О,ЯВычислено, : С 55,79; Н 7,54;Б 8,27.Препарат может быть также получен и таким образом.Суспензию 2 г дийодида циклобутония в 100 мл воды встряхивают в течение 3 ч с 1,1 г серебряной соли метилсерной кислоты, после чего осадокиодистого серебра отфильтровывают,водный раствор испаряют в вакууме,остаток перекристаллизовывают иэспирта.Выход 0,41 г (26), т.пл. 203204 С.Применение ди (метилсульфоната)циклобутония на...

Номер патента: 580864

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/13, A61P 25/16

Метки: 2-аминоадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...

Номер патента: 452195

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Арендарук, Мельянцева, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07C 69/74

Метки: ди, дийодметилата, диэтиламинопропилового, кислоты, труксилловой, эфира

...к усовершенство= ванному способу получения дийодметилата ди-(ф -диэтиламинопропилового эфира) аЮ - -труксилловой кислоты (циклобутония), обладающего биологической активностью и ис пользуемого в медицине в качестве фармацевтического препарата.Известен способ получения дийодметилата ди-(-диэтиламинопропипового эфира)- о -труксилловой кислоты взаимодействием 10 дихлорангидрида -труксилловой кислоты с 1,3-диэтиламинопропанолом в дихлорэтанеопри температуре не выще 10 С. Образующий. ся при этом ди-(1,3-диэтиламинопропиловый эфир) оС -труксилловой кислоты подвергают взаимодействию с йодистым метилом с 2образованием целевого продукта, Суммарный выход 563%Недостатком известного способа является сравнительно низкий выход целевого продукта и малая...