C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1336489

Опубликовано: 15.02.1990

Автор: Сень

МПК: C07C 275/08, C07D 211/94

Метки: нитрозомочевины, нитроксильных, общей, производных, формулы

...с- карбохссхх", с;, б-тетра. урехсдо 3 пиперидил-оксил; (Ч 11 а)метцзх-охсссхо -4-пххперхх,2,6,6-тетраметил-. 3-нитрозодхзх В - Н В -(2-хлорэтил) уреидометилпиперидилСН с; с 1 и - сх -1-Оксизх в смеси с (Ч 1 б) - 2,2,6,6 в 5 мл. сухого хзхорсхФорьса изцз дихлор С 2 -тетраметилх-нитрозо-(2-хлорэтаца при 1 хереьсжцзвахсцзх и теьпсерахуре этил) уреидометил 1 пипериДил-Оксилом;0 - (-50) о С схрхсбапзхя 1 от 0,82 г (Ч 111 а) - 2, 2, б, 6-тетраметил- Г 2- с 16 ммозхь бе;водцохо ац гата цасрия . - ГЗ-хситрозо-(2-хлорэтил)уреидо 1 этил 1и затем х 30 кацзхям р; Стно 1 х 21 ммоль пипсриДил 1-Оксил В смеси с (Чб) фф0. в 15 мл хзхорос 11 ориа для получения 15 2,2.,6,б-тетраметил-Г 2- Г 1-нитрозоццтратов (1) Илц раствор 40 ммоль -3-(2-хлорэтил)уреидо...

Номер патента: 1336499

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Буров, Жуков, Климова, Лебедева, Лихошерстов, Пушкарь, Пятин, Сколдинов, Чернякова

МПК: A61K 31/40, A61P 23/02, C07D 207/09 ...

Метки: n-(5-оксиадамантил-2, активностью, анестезирующей, гидрохлорид, кислоты, мезидида, местно, обладающий, пирролидинкарбоновой

...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....

Номер патента: 1544185

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Никола, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...эффективностьв подавлении репродуктивной активности патогенных вирусов и в защите кле- ЗОток ткани от вирусной инфекции.Например, они проявляют активностьпротив ДНК-вирусов, например вирусовлишая, вирусов простого лишая и опоясывающего лишая, и аденовирусов, атакже против ретровирусов, напримервирусов саркомы и лейкемии. Вирусылишая, респираторно-синцитиальныевирусы были испытаны в жидкой среде.Последовательные двукратные разбавле Ония соединений от 200 до 1,5 мкг/млбыли распределены (по два) в количестве 0,1 мл/лунку в 96 микропластинках с лунками для культуры ткани.Суспензии клеток (2 х 10 клеток/ 45/мл) незараженных для проверки цитотоксичности или зараженных в количестве приблизительно 5 х 10 ТС 1 Рвируса/клетку были сразу же...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1544187

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Хирозуми, Хисао

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, производных, солей

...и 3. В табл.2 представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, которую определяли через 4 ч после введения указанных испытываемых соединений, кроме того, представлена гипотензивная активность каждого испытываемого соединения, онределенная через 1,2,4,б и 8 ч послевведения испытываемых соединений,Эксперимент 2, Гипотензивная активность и острая токсичность,Гипотензивная активность.Опыты проводили по способу эксперимента 1, за исключением того, чтоиспытываемые соединения вводили врот в дозах 10, 30 и 100 мг/кг соответственно. Гипотензивную активностьвыразили как ЭД , т,е, как дозу, которая необходима для того, чтобыпонизить кровяное давление на45 мм рт.стОстрая токсичность,Испытываемое соединение растворили или...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1544189

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина

...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1544191

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Давид, Питер, Серуп

МПК: A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: бензотиазола, пиримидо2, производных

...и 3,5 г этилового эфира Фенилпропиоловой кислоты, прибавляя понемно 55 гу 3,5 г добавочного этилового эфир фенилпропиоловой кислоты. Охлаждают до +60 С, а затем осторожно прибавляют 30 мл эфира, Охлаждают и получают 1,82 г кристаллического целевогопродукта, Т,пл, 168-170 С.ИК спектр, см : 2930; 1720 (сложный эфир); 1610, 1510, 1145,Вычислено, : С 69,93, Н 5,87И 6,27, Б 7,18.Найдено, /: С 69,87; Н 5,90,И 6,23; Б 7,23.П р и м е р 2. 1-Адамантиловыйэфир с -метил-оксо-ФенилН-пиримидо(2,1-б)бензотиазол-уксусной кислоты.Стадия А: 1-адамантиловый эфир2-(и-нитрофенил) пропионовой кислоты.Применяя способ, аналогичный томукоторый описан в примере 1 (стадия А),но исходя из 14,6 г 2(п-нитрофенил)- пропионата и заменяя 1-метилциклогексанол...

Номер патента: 1544764

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Амитин, Бляхман, Васильев, Горелик, Ермакова, Крамм, Крупин, Михайлов, Файн

МПК: C07C 51/573, C07D 307/89

Метки: ангидрида, десублимации, фталевого

...из труб Р 25 х 2 с ребрами Ф 45 и толщиной 1 мм, средний шагу ребрами 6 мм.юй Подбором внутреннего и наружного диаметров кольца обеспечивают необходимые объемные скорости ФВС и гра" диент снижения, Данные сведены в1544764 Формула изобретения Пример Объемные скорости, м .,м сЭ 7 Градиент Продолжительность,Степень Производительность Масса вьделения, К Ндчдльндя Еоцеч- Средняяцдя скорости, сг/м(7 ч.) 460 292 570 360 450 290 460 295 435 270 230 146 310 182 0,2 0,4 0,6 0,1 0,2 0 0 0,2 0,5 0,8 1,2 1,5 0,3 0,4 99,59998,598,098,09999 0,1 0,3 0,5 1,15 0,3 0,4 6 2 2 1,5 1,0 2 2 0,30,71,11,251,60,3 2 4 5 6 7 Составитель А.уткинаТехред Л.Кравчук Редактор И.Дербак Корректор В.Гирняк Заказ 469 Тираж 346 Подписное ВНИИПИ Государственного омитета...

Номер патента: 1544772

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Гапоник, Корень

МПК: C07D 257/04

Метки: 2-или, 5-замещенных, тетразолов

...в сгтек (ср мд.): 1,35-2,20 м(0025 моль) тетразола в 17-18 мл7 г, 87,-тот серной кислоты (др 725)при 28-30 С, Е,6 г (1,1 "0,025 моь)ОЛЛ(ЛОЗОГО СПИРта И ПЕРЕМЕЩИВаЯ РЕэкциэнцую массу 30 миц, полуают2,5 г (89",) 2-эллилтетрэота в виде,п,сВрачто жйпкости желтОГс Врта с О.с 40 50 55 ЦР Рлцота трактОНУЮ МасгУ ПЕРС МЕ - и ;ит с 5 Г мттт, а зел. В:твсют в 0 1 (г, с с ч с стц О гк с О л дом 53 лолу с 1,4682, т,кип. 80 С (20 мм рт,ст,7 оПосле перегонки и рр ,4667,ГГМР-спрктр (ср м.д,): 5,6-5,40;. рм е р 6. Аналогично примеру 2 иэ 3,65 г (0,025 моль) .фецилтетразола по,ут:акт 5, 05 г (1(07.,2 - трс-т-с утин-фецл-:-етраэос в Виде бесцветной прозрачной ждксст ср 5 -2 тси, 90 С (Орммрт,ст,), После перегср.ки и " ,5337,ПЛР-спектр (ср л ): 1, 78...

Номер патента: 1544773

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Дормидонтова, Милютин, Сараева

МПК: C07D 295/10

Метки: 3-ароилметилен-2-пиперазинонов

...Г, Коннова Техред А,Кравчук Корректор М, Максимишинец Редактор И, Дербак Заказ 469 Тираж 318 Подписное ВН 1 ЯПИ Государственного омитета по изобретениям и открытиям ири ГКНТ СССР 113035, 1 оскна, Ж, Раушская наб., д. 4/5(0,0 моль, метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 25 мл толу- Ооола, 4 мп уксусной кислоты и 0,6 г(0,01 моль) этилендиамина при кипячении в течение 1 ч получают 1,35 г(0,0 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 25 мл толуола, б мл уксусной кислоты и О,б г 20(0,01 моль) этилендиамина при кипячении в течение 30 мин получают 0,97 г(45 Х) целевого продукта,Соотношение реагентов 1:1:10, выбранное для, проведения синтеза, является оптимальным, При меньшем количестве, уксусной кислоты выход целевого...

Номер патента: 1544774

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Блохина, Васильченко, Иванов, Маркович, Николаенко, Филатова

МПК: C07D 323/00

Метки: мононитробензокраун-эфиров

...нагревают до 50 С, добавляют 1,5 мл(0,023 моль) 67 Е-ной азотной кислотыи размешивают в течение 10 мин, Реакционную массу выливают на ледяную воду, Выпавший осадок через 30 мин отфильтровывают, Получают 4,3 г (793)4 в .нитробензо-краун, т,пл, 8182,5 С,Получение мононитробензопроиэнодных достигается нитрованием краунэфиров азотной кислоты, взятой в молярном отношении: бензо-краун-азотнаякислота:1,5, и не зависит от концентрации кислоты,Увеличение и уменьшение количестваазотной кислотыприводит к образованиюпримесей.Результаты влияния количества зотной кислоты на направление реакциинитрования бензо-краун(Б 15 К 5)при 70 С приведены в табл,1,1544 774 Таблиц а 2 Продукт реакции СоотноКонцентрация Температура о плавления, шение Б 18 К 6...

Номер патента: 1545940

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: гетероциклических, кислот, солей

...гидроокиси лития в 19 мл воды. Растворитель испаряют, остаток растворяют в воде. Полученный щелочной раствор медленно подкисляют (НС 1), образующийся осадок собирают с получением 2,8 г (927) индол-карбоновой кислоты в виде коричневого порошка.ЯМР: 6,51 (м, 1 Н, Н -индола); 8,04 (м, 1 Н, Н-индола); 11,43 (шс, Н, МН) 12,42 (шс, 1 Н, ОН). г) По методике, описанной для получения индола ЖЖ в примере 165, индол 6-карбоновую кислоту вводят в реакцию с 1-циклопентилметиламином и с выходом 427 получают 6-11-(циклопентил) карбамоилиндол (ИИ) в виде бледно-розового порошка,ЯМР: 3,19 (д, 2 Н, СН МН); 6,46 (д, 1 Н, Н -индола); 7,91 (д, 1 Н, Н индола); 8,29 (т, 1 Н, СНХН).П р и м е р 170. Применяя методику примера 92, но используя в качестве...

Номер патента: 1545941

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: C07D 417/06

Метки: оксотиазолидиновых, соединений

...электроконвульсивную индуцированную током амнезию,Самцы МУ мышей в возрасте 6 нед,весящие 30-25 г,применялись группамипо 20 особей,Оборудование, устраняющее возможность пассивного перехода, состоитиз двух отделений Ч-образной формыодинакового размера ( светлого и затемненного), которые разделены падающей дверкойДиаметр камеры нижний4 см, верхний 10 см, высота 1 О см,длина 14 см. Светлая камера сконструирована целиком из прозрачнойпластмассы. Ее освещают от источникамощностью 60 Вт, расположенного надкамерой на высоте около 10 см. Темнаякамера сконструирована из пластмассы,окрашенной в черный цвет, Пол каждойкамеры состоит иэ 24 стерженьков изнержавеющей стали диаметром 2 мм,расположенных на расстоянии 5 мм одинот другого, К стерженькам...

Номер патента: 1545942

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, C07D 471/04

Метки: конденсированных, производных, триазина

...результаты обобшены втабл, 1,При определении токсичности накрысах действуют аналогично описанному, с тем отличием, что период наблюдения составляет 14 дн. и крысы выдерживаются в пластмассовых коробкахразмером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крис,Результаты приведены в табл. 2,Антагонизм к птозу, вызванный тетрабеназином, на мышах и крысах ( оральное назначение). Животных из групп,состоящих каждая из 10 мышей, лечатиспытуемым соединением при оральномназначении, после чего назначают через 30 мин 50 мг/кг тетрабеназина,введенного внутрибрюшинно, и подсчитывают в каждой группе животных (сопушенным верхним веком), имеюшихптозОценку результатов проводят следуюшим образом, Вычисляют среднюю величину птоза на основании всех...

Номер патента: 1385552

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Замкова, Крылова, Парутина, Питиримова

МПК: C07D 271/06

Метки: 3-фенил-5-фенацилиден-4, 5-дигидро-1, оксадиазолов

...при температурео45 5 в течение 10 мин. После охлаждения реакционной массы получают0,82 г (87%) кристаллического продукта; т.пл. 104-105 С (иэ этанола).Найдено,7: С 73,13; Н 5,56;Ы 10,32,С,Н Я,О,Вычислено,%: С 73,38; Н 5,36;Я 10,07.В масс-спектре 3-Фенил-(и-метилФенацилиден)-1,2,4-оксадиазола присутствует интенсивный пик молекулярного иона с ш)е 278, а также ионов с ш/е 119 (СО"СН СН-п); 161 (СН-СН-СО-С 11-30); 103(С Н -С фЯ);93 (СН -С,Н+) б 9 (+Со-СИ=СО .Строение соединений доказано также ИК-, УФ- и 1 КР"спектрами.Соединения существуют в Фенацилиденовой Форме только в кристаллическом состоянии. Сольватация растворителями снижает энергию сопряжения Фенацилиденовой Формы и в растворе 3-Фенил"Фенацилиден,5-дигндро,2,4-оксадиазолы...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1546459

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Буслаев, Ильин, Копытин, Подгорная, Попова, Пятова, Цивадзе

МПК: C07C 43/11, C07D 231/38, G01N 27/36 ...

Метки: 6-диоксаоктан, 8-бис-2-(4-антипирилиминометин)фенокси-3, активности, вещества, водных, ионов, ионоселективного, качестве, растворах, свинца, электрода, электродноактивного

...спектр поглощения Ъ, ,нм (18 Е): 299 (6,23), 333 20 (6.31), 342 (6,33).С целью подтверждения структуры соединения(1) были сняты его ИК спектры на приборе ПКв пасте вазелицового масла и таблетках с бро мистым калием. Наличие ароматических ядер проявляется полосами поглощения-в области 750 см (Ар-Н ортозамещенного бензола), ЭФирные связи обнаружены при 1050, 1250 см (Сар-О-Салк,30 и 1003, 1150 см(Салк-О-Салк). Свя-, зи С=И проявляются при 1650 и 1643 см С-СН обнаружены при 2715 и 1379 см Группировки И - СНнайдены при 1460 и 1450 см , С-Н в СН найдены при 1425 и 1412 смП р и м е р 2, Из соединения Формулы (1) готовят иоцочувстнительную мембрану для ионосепектинного электрода перемениванием соединения (1) 40 с раствором...

Номер патента: 1547707

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Долэтрай, Поль

МПК: C07D 317/70

Метки: 4-тетрагидро-6, 5-триметоксифенилнафталин-2, карбоксилата, метилендиокси-4-оксо-1-3, транс-этил-1

...моль) в диметилсульфоксиде(185 мл), и затем даннук реакционс использованием покрытых силикагелевых пластинок (60 Г) и с использованием ультрафиолетовых лучей и/или паров йода в качестве средств визуализации. Испарительную хроматографию осуществляли с использованием силикагеля Уое 1 ш (32- 63 мкм) и указанных растворителей. Все испарения растворителей осуществляли при пониженном давлении. Используемый в данном описании термин Скеллизольф В представляет собой фракцию нефтяного растворителя и с т.кип. в интервале БО - 68 С, состоящего из н-гексана,и термин простой эфир" означает простой диэтиловый эфир,ес-. ли нет другого пояснения,П р и м е р 1. Этил-(2,4-метилендиоксибензоил)-3-(3,4,5-триметоксифенил)-циклопропанкарбоксилат 11 ную...

Номер патента: 1547708

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Алдемио, Мария, Мауро, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производного, третбутил, эрголина

...К раствору 1,8 г 1-(трет-бутил)- в -метокси-б-метил в -оксиметил эрголина, полученного, как указано в примере 2, в 20 мл пиридина, постепенно добавляют 2,8 г тазил хлорида в 1 пиридине. По окончании добавления смесь перемешивают около 6 ч, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют дихлориетаном Органический растворитель выпаривают и остаток хроматографируют над 18 г силикагеля, используя для элюирования дихлорметанс возрастающими количествами метанола(от 0 до 4 .), Получают 2 г 1 -(трет-бутил)-1 О-метокси-метилр-тозилоксиметил-эргблин, плавящийся приблизительно при 150 до 152 С.б) Смесь 2 г соединения, полученного согласно 1 ч. данного примераи 0,7 г 1,3 циклопентадиона в виденатриевой соли в 15 мл гексаметилфосфотриамида нагревают...

Номер патента: 1547709

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Дэвид, Эрик

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-гало-1-карба-детиа-3, 7-замещенных, кислоты, цефем-4-карбоновой

...и анизолом, чтобы получить соединениезаглавия, 20П р и м е р 2, и"Нитробензил- -феноксиацетиламино-хлор-карба (детиа)-З-цефем-карбоксилат.Раствор 240.мг и-нитробензилр-Фенилоксиапетиламино-трифторметил .сульфонилокси-карба(детиа)-3-цефем- -4-карбоксилата и 500 мг хлорида лития в 3 мл ДМФ нагревали при 80 С в течение 5,5 ч, Реакционную смесь затем охладили, разбавили этилацетатом, 30 . промыли водой и рассолом, сушили над сульфатом магния и концентрировали выпариванием, Концентрат хроматографировали на силикагеле и продукт элюировали смесью хлористый метиленэтилацетат. Выпаривание элюата дало112 мг соединения заглавия в виде пены желтого цвета. Продукт далее очистили повторно хроматографией над силикагелем. 40П р и м е р 3. 7...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1549482

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Алдемио, Роберто, Серджио, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производного, эрголина

...аЬо 11 зш, 1981, 1133-136.ИецгорЬагшасо 1 оау, 1982, 21,825-829,мио Темперилли, Роберто Май,нтегани и Энцо Брамбилла Изобретение относится к сполучения нового производноглина общей формулы 1 представляет алкил .сающих ценными фармаколойствами.особ получения новогоэрголина общей фор(57) Изобретение касается производных эрголина, в частности получения 10-метокси-,б-диметилф-(1-С -С- алкил,4-дигидро-пиридилкарбонилоксиметил)-эрголинов, которые обладают активностью в отношении центральной нервной системы н могут быть использованы для лечения метаболических сосудистых церебралъныхнарушений, Цель - создание новых актив ных веществ указанного класса, Их синтез ведут восстановлением четвертичной галоидной соли эрголина с помощью дитионита...

Номер патента: 1549483

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф

МПК: C07D 471/02

Метки: 3-бром-2, 6-диметоксибензамида, виде, кислотно-аддитивных, производных, солей

...окси-бензилнортропан.К раствору 30 г (0,129 моль) 3 амино-окси-бензилнортропана и13,1 г (0,129 моль) триэтиламина в250 мл хлористого метилена прикапывают 10,1 г (0,129 моль) ацетилхлорида при 20 С. Затем кипятят с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Послеохлаждения раствор один раэ промывают 200 мл 10%-ного натрового щелокаи три раза промывают по 200 мл воды.После .сушки метиленхлоридной фазынад сульфатом натрия отгоняют растворитель. Получают 28,4 г (80,2% теории).белых кристаллов с т,пл. 108 С,б) 3-Ацетамидо"6-оксинортропан,В автоклаве к раствору 28,4 г(0,104 моль) 3-ацетамидо-оксибензилнортропана в 300 мл метаноладобавляют 2,8 г палладия на угле (5%)и подвергают гидрировапию под давле 40нием водорода, равным 5 бар. Послеокончания...

Номер патента: 1549484

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Джон, Леандер, Томас

МПК: C07D 491/048, C07D 495/04

Метки: имидазола, производных

...Х) .ИК (КВт), см : 3250, 2981, 1761,1700) 1482 1450 в 13401 1268 10009739, 705.УФ (МеОН), д, : 266 нм ( с.12)900).Вычислено,Х: С 63,9; Н 4,9;Ю 11,5.С Н ОМ (244,25) 30Найдено,Х: С 63,3, Н 4,9 е И 11 рЗГфС 3(С=1 СНС 1 э)-69,5П р и м е р 2, а) Получение 3-фенилазотиотетроновой кислоты (3-Фенилазо-окситиофен(5 Н)-он или 2,3,4 триоксотетрагидротиофен-Фенилгидразон),В химический стакан емкостью100 мп, оснащенный капелькой воронкой(100 мл), термометром и мешалкой механического действия, вводят 28 мп6 н, раствора соляной кислоты, Кэтой смеси прибавляют по каплям5,02 .г акилина (53,9 ммоль) с охлаждением льдом, Потом к полученной взве си прибавляют по каплям с сильным перемешиванием раствор 3,81 г нитританатрия (55,2 ммоль) в 21 мп ледянойводы...

Номер патента: 1549950

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Любич, Токмакова, Формина

МПК: C07D 209/14, C07D 235/14, C07D 263/56 ...

Метки: диметингемицианиновых, метиланилина, производных

...и м е р 1. Получение атилперхлората 2-(р-И-метиланилиновинил)-Оенэтиазола (соединение 1).Смесь 0,3 г (0,002 моль) триэтиловсго эфира ортомуравьиной кислоты,03 г (0,001 моль) этилперхлората2-,метилбенэтиазола и 0,27 г(0,0025 моль) Ы-метиланилина нагревают 5 мин при 125 С, затем оставляютна, 18-20 ч при комнатной температуре.Выделившийся осадок отфильтровывают,промывают на фильтре 10 мл воды,3 мл ацетона, 5 мл эфира и получают0,25 г целевого продукта, Из маточника разбавлением эфиром дополнительнополучают 0,06 г целевого продукта.Общий выход этилперхлората 2-(-И-ме 30тиланилиновинил) бензтиазола 0,31 г(79,23), После переосаждения иэ ацетона водой получают желтоватые листочки с температурой плавления 193195 С.Л,(в С Н ОН) = 398 нм,Найдено,...

Номер патента: 1549951

Опубликовано: 15.03.1990

Автор: Новиков

МПК: C07D 215/04, C07D 217/02

Метки: выделения, оснований, хинолиновых

...хинальдин 16,5.50 мл (й 1,09) этой фракции смешивают с 20 мл конц. НС 1 И 1,19) и добавляют. 35 г СоС 1 6 НО в 35 мл воды.Отделенный и промытый осадок комплекса смешивают с 50 мл воды и добавляют 500 мл 25%-ной аммиачной воды снагреванием при 30-40 С. К полученнойдвухслойной системе добавляют 25 млбензола, а отделенный органическийслой обрабатывают, как в примере 1.Получают 17,5 г оснований, что составляет 32, 17 от загрузки.Состав, %: изохинолин 97,2; хинолин 2,8.При разложении комплекса перегретым водяным паром в присутствии щелочи, выход полученных основанийсоставляет 307. от загрузки, что соответствует чистоте изохинолина 9698%. 35П р и м е р 3. Осуществляют аналогично примеру 2, только вместо хлористого кобальта используют 16 г2...