C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1600629

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...

Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров

...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...

Номер патента: 1600630

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой

...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...

Номер патента: 1600631

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Джон, Леандер

МПК: C07D 491/048

Метки: 4(3н, r)-1-(1-фенилэтил)-дигидро-1н, имидазол-2, н)-дионов, фуро-(3

...перемешивать в течение40 мин до прекращения выделения водорода. Потом охлаждают раствор докомнатной температуры и добавляютраствор 801,5 мг (18 ммоль) бромида(4-карбоксибутил)-тркфенилфосфония в1 мл ДМС. Полученную темно-краснуюреакционную массу перемешивают в те"чение 15 мин, потом ее по каплям добавляют к раствору 271 мг (0,77 ммоль)(ЗаБ, баК) -1-(К) - (1-Фенилэ тил)Д -3-бензил-дигидроН-тиено- (3,4-0) -имидазол,4(ЗН,ЗаН)-диона в 2 мл ДМС и0,2 мл толуола. Реакционную массуперемешивают в течение 2 ч при комнатной температуре. Затем добавляют1 г льда, 1 мл конц.соляной кислотыи еше 9 г льда. Через 5 мин добавляют 5 мл воды, 10 мл бензола и 5 млуксусного эфира. Полученную смесьперемешивают при 60 С в течение 1 ч,Потом осуществляют...

Номер патента: 1600632

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: C07D 405/06, C07D 493/04, C07H 19/16 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...использукт 10 -ный раствор ацетона в бензоле (по объему).Спектр ультрафиолетового поглощения (метанол) Я макс нм (Г): 273 1,22000), Спектр ЯИ (гексадейтерированный диметилсульфоксид), 8 , млн. дол.: 5,63 (1 Н, дублет, .1 = 3,3 Гц), 6.04 (1 Н, дублет, 3 = б,б Гц), 6,13 (1 Н, синглет),6,63 (1 Н, дублет дублетов, 3 = 3,0 и 6,6 1 ц),8,63 (1 Н, 40 синглет), 8,89 (1 Н, синглет); Соединения по примерам 2-5 получают аналогично примеру 1, причем выбирается соответствующий хлорангидрид кислоты или ангидрид кислотывместо хлористого бензила,Н р и м е р 2. Дибензгидрил7ИБб, Оф, О -тетра-и- толуолгризеолат,Спектр ультрафиолетового поглощения (метанол), 1 мокс, нм (":.): 247Спектр ультрафиолетового поглошения (метанол), 1 м о к, нм (с ):264 (53100),...

Номер патента: 1483875

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Кузнецов, Прокопенко, Стефанова, Чигарева

МПК: C07C 213/00, C07D 213/20

Метки: 1-(ацилокси)-алкильных, аммониевых, солей, четвертичных

...соединения 1 (табл. 2), что приводит к уменьшению его выхода 20В табл. 3 приведены оптоюальные температурные условия получечия целеВых продуктов описываемым способом,Целевой продукт по табл. 5 Выход,Е 30Технико-эконоьаческая эФФектив-. ность описываеиого способа заключается в увеличении выхода целевых продуктов (нд приаере соединения 1 Х - ф в 1,7 раза), значительном расширении их ассортимента н упрощении процесса, выражающемся в значительном сокращении его продолжительности (с нескольких суток до 0,5-1 ч). П р и м. е р ы 18-2 б. Определение продолжительности выдержки.Взаимодействие аминов с бенэоилхлоридом осуществляют.в условиях при.меров 1-8, меняя продолжительность 60 выдержки перед добавлением альдегиде. . Результаты приведены в...

Номер патента: 1483885

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Алдошин, Алфимов, Андреев, Атовмян, Будыка, Лаухина, Сажников, Стунжас

МПК: C07D 219/10, C09K 11/06

Метки: 9-диариламиноакридины, индикаторов, качестве, кислотно, люминесцентных, основных

...-(2-фенилпропил"2)-диениламина (ФПДФА) и 0,644 г (2 ммоль) тетра- . бромметана в 100 мп гексана облучают светом лампы ДРИв течение 5 ч .через Фильтры УФСи БС. Гексановый раствор сливают, осадок растворя ют в бензоле, промывают раствором соды, далее обрабатывают аналогично примеру 1, Выход 0,033 г (30% на вступивший в реакцию ФПДФА), Т.пл,178-179 ОС. Спектры в толуоле:элек-. тронный -1, нм (Ем- см-) нейтральный - 354 (6600), 363 (5300)., 374 (9500), 455 (5700), при подкислении . 356 (7600), 375 ( 13800), 517(8000); Флуоресценцни - Внм (1 ): нейтральный - 520 (0,5), приподкислении - 670 (0,05) .Соединение (1). получают под действием света с длиной волны 350 Формула изобретения3 -С еав качестве люминесцеитноснбвных индикаторов.2. Способ...

Номер патента: 1455618

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Атовмян, Булгак, Ванькин, Зубарева, Лукоянов, Раевский, Соловьев, Ткачев

МПК: A61K 31/335, A61P 25/08, C07D 323/00 ...

Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, активностью, бензоил-2, обладающий, противосудорожной

...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...

Номер патента: 1476856

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Алфимов, Будыка, Кантор, Назаров, Пилюгина

МПК: C07D 213/30, C07D 215/14, C07D 217/16 ...

Метки: азидоциннамоилазины, композиции, компоненты, светочувствительные, фотополимеризующейся

...втаблице.Полученные соединения представляютсобой желтые или оранжево-желтыекристаллы, нерастворимые в воде ирастворимые в органических растворителях, разлагающиеся под действием,света или при нагревании выше темпе-"ратуры плавления,Преимущество предлагаемых соедине- "ний по сравнению с аналогом по структуре - 4-азидохалконом с точки зренияобласти спектральной чувствительнос-"ти можно оценить, исходя из сравненияэлектронных спектров указанных соеди"нений и кинетики их распада под действием света. Готовят растворы иссле=дуемых соединений равной концентрации, записывают их спектрь и по поло-сФ поглощения оценивают областьспектральной чувствительности. 1".(4 Азидоциннамоил)-изохинолин по срав. Нению с 4-азидохалкоиом имеет болееширокую...

Номер патента: 1599364

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Авотс, Перконе, Фридманис

МПК: C07D 213/50

Метки: пирофталона

...Х с чистотой до 1003 при использовании атмосферного давпения,у охлаждают до 100 С мл 207.-ного раствора адок фильтруют, сусмл горячего .5 Ж-ного кислоты, фильтруют, 1300 мл горячего фильтруют и сушат при 82,0 г у-пирофталбна ионного веществаС (с разл.), выход (считая на-пикоВ колбу емкосшиваю.и загружают63 мл И И-диг (1 моль) 933-нойи 49 мл (0,5 моль) ают массу до 220 С этой температуре сдают и фильтруют. т в 400 мп горячеа соляной кислоты,1599364 Формула изобретенияСпособ получения у-пирофталона путем конденсации у"пиколина с кар" бонильным соединением при нх иолярном соотношении 1 ф 2 при повышенной . температуре, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повьппения выхода целевого продукта и упрощения процесса его получения, в...

Номер патента: 1599365

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Авотс, Перконе, Фридманис

МПК: C07D 213/50

Метки: пирофталона

...до 7,7% (на 2 чистотой до 100% при использ атмосферного давления. достигает величины 8,0). Осадок фильтруют, суспендируют в 1200 мл горячей5%-нои солянои кислоты, фильтруют,затем промывают 1200 мл горячего этилсвого спирта. Осадок фильтруют и сушат при 150 С. Получают 620 г -пирофталона с содержанием основного вещества 98,9%, т.пл. 318 С (с разл).Выход 69,4%,П р и м е р 2. В стеклянный реактор объемом 4 л при перемешиваниизагружают 1400 мл сульфолана, 1197 г(8,0 моль) 98%-ного фталевого ангидрида и 390 мп (4 моль) -николина.Нагревают массу до 20060 С. Затеммассу при этой температуре выдерживают в течение 4 ч, Затем массу охлаждают до 100 С и приливают 1650 мл20%-ного раствора едкого натра (дорН 8,0), Осадок фильтруют, продуктпромывают...

Номер патента: 1599366

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Гайдаш, Тицкий, Туровская, Туровский, Тюпало

МПК: C07D 213/89

Метки: пиридин-n-оксидов, производных

...процесса с 3 ч до 30 мин. 1 табл. едкого патра и безнатрия, взя гых в эношению к реагент,ии 80-95 С в течено,ример 1.Ксусго едкого натра ита натрия в 2,5 млоксида, нагретой нбане (5-10 мин),етствующий 2- или; :аиииобеизальдегид (0501 Щ . Реакдон,:ную смесь Бягревацт при переме 5 пива ,:иии на кипящей водяной бане в течение 30 мип При смещении реагентоввскоре (1-2 мин) выделяется желтый прОдукт, труднораство",имый вдиметилсульфоксиде. Густую массуОхлаждают до комнатной температуры: разбавляют водой (15 мл), "сырой"Белтьй продукт Отфильтровывяют(,П р и м е р 2. Реакцию проводятянялогично примеру 1 используяедкий натр (0,01 М), ацетат натрия:,варьируя только температуру нагревания.П р и м е р 4. К суспензии растертого едкого...

Номер патента: 1599367

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Ахметгаряев, Сущикова, Тихомирова, Фаляхов, Фассахов, Шарнин

МПК: C07D 233/42

Метки: 5-амино-4-нитроимидазола

...100 до 60-65 С,2 табл. суснокислый гидразин, приготовленный из 4,3 мл (0,076 моль) уксусной кислоты и 1,5 мл (0,03 моль) гидразингидрата. Выдерживают 1 ч при 60 С, охлаждают, выпавший продукт отфильтровывают, промывают метаколом, эфиром, сушат. Получают 0,6 г 5-амико-нитрон.1 идазола. Иаточник упаривают досуха, остаток кристаллизуют из воды.Общий выход 5-амино-нитроимидазола с т.пл. 283 С (разл.) 0,716 г (567) .Идентификация продукта выполнена пробой смешения с заведомо известным образцом и сравнением их ИК-спектровДанные опытов сведены в табл. 11599367 процесса обуславливают проведение реакции при атмосферном давлении.Изобретение может найти применение в производстве промежуточного продукта для синтеза вещества, обладающего...

Номер патента: 1599368

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Лунев, Максимчук, Проценко, Савоськин

МПК: C07D 251/34

Метки: диаллилизоцианурата

...стемпературой плавления 144 С, йоднымчислом - 241,9 г йода/100 г вещества,кислотным числом - 268,9 мг КОН/1 гвеществаП р и м е р 8. Очистку проводятпо примеру 1. Диспергируют 150 г сырого диаллилизоцианурата в 675 мл15 -ного раствора карбоната натрия(мас. соотношение 1;4,5 соответственно) при 80 С в течение 60 мин. Получено 106,9 г диаллилизоциануратас .температурой плавления 144 С, йодным числом - 242,8 г йода/100 г вещества, кислотнымчислом - 269,3 мгКОН/г вещества.П р и м е р 9, Очистку проводятпо примеру 1. 150 г сырого диаллилизоцианурата диспергируют в 700 мп5 -ного раствора карбоната натрия(мас, соотношение 1:4,7 соответственно) при 80 С в течение 60 мин. Получено 67,9 г диаллилизоцианурата стемпературой плавления 143 С,...

Номер патента: 1599369

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Галоян, Заплишный, Погосян, Хачатрян

МПК: C07D 251/34

Метки: 4-диметокси-6-карбоксиметил(фенил)амино-1, 5-триазин-2, акриламида, катализаторов, качестве, полимеризации, полиуретанообразования, промежуточного, синтезе, соединения

...выдерживают5 ч при 20 С, получают 9,4 г (78 ь)вещества (111) в виде нерастворимогопорошка коричневого цвета, т,пл,(разл,)160 С. 15Найдено, ь: С 34,7; Н 3 ЛИ 23,4; Ре 11,5.С, Й И Ое.Вычислено, ь: С 34,9; Н 3,7;И 23,2; Ге 11,6. 20ИК-спектр, , см-: 3065, 2955,2860 сл. (СН алифат.); 1608 с. (СОО1598, 1580, 1570, 1500, 1385-1360 с.(СОС и С-М); 825 с. (1-4-бзл).Применение катализаторов (111)и (1 Ч) иллюстрируется следующими примерами,П р и м е р 5. Полимеризация акриламида.К смеси 50 мл 100"ного водногораствора акриламида (49,7 г, 0,7 моль)и 0,25 г (0,0009 моль) персульфатакалия прибавляют 0,2 г (0,00042 моль)катализатора (111), полученного попримеру 4, и при 400 С перемешивают втечение 4 ч. Полученную вязкую массуотделяют от осадка...

Номер патента: 1599370

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Быстрицки, Гоз, Мостецки, Мухова, Трухлик, Шплгачек

МПК: C07D 251/50, C07D 251/52

Метки: 4-диамино-6-алкилтио-s-триазинов, 4-диамино-6-хлор-s-триазинами, смеси

...натрия (0,5 моль) и смесь нагревают до кипения, при котором выдерживают ее 3 ч, После дальнейшейобработки (как в примере 2) получают121 г продукта, который по газохроматографическому анализу содержит 11,1 Фтербутилазина и 90,3 тербутрина.П р и м е р 5К 103,5 г 2,4"дихлор-б-изопропиламино-симм.триазина(0,5 моль) В 250 см .554-НОГО ВодноГОраствора ацетона добавляют при пере"мешивании 85,7 г 20,45-ного водногораствора натриевой соли метантиола(0,25 моль) при 25-35 С. После получения нейтральной реакции добавляютк смеси 73,9 г 403-ного водного раствора изопропиламина (0,5 моль) и133,7 Г 154-ЙОГО ВОднОГО растВора 15гидроокиси натрия (0,5 моль) и смесьнагревают до кипения, при котором выдерживают ее 2,5 ч, После обработки(как в примере 2)...

Номер патента: 1599371

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Беломестнов, Бирюкова, Клименко, Кузнецова, Кухарев, Кухарева, Станкевич

МПК: C07D 263/06, C10L 1/02, C10L 1/22 ...

Метки: 3-полиоксиметиленоксазолидины, внутреннего, двигателей, ингибиторов, качестве, коррозии, металлических, метанолсодержащим, поверхностей, сгорания, топливом

...водно-метанольная смесь представляла собой отход производства метанола ПО нАнгарскнефтеоргсинтез" с содержанием метанола до 703, высших спиртов до 103 и воды,В качестве зтанола использовали 3- (тридецилокси)пропиламин.Результаты испытаний приведены в 25 ,табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение примера 5 - 3-гидроксиметилоксазолидин плохо защищает сталь. Соединение примера 6 - 3-( тетра(оксимети лен)оксаэолидин по эффективности антикоррозионного действия находится на уровне соединений примеров 13-ди(оксиметилен)3 оксазолидина и 3-1 три(оксиметилен)3 оксаэолидина, однако он при стоянии разрушается достаточно Ьыстро с выделением пара- форма и его применение в качестве ингибитора является нецелесообразным в виду того, что...

Номер патента: 1599372

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Андрианов, Еремеев, Семенихина, Шеремет

МПК: C07D 271/08

Метки: 3-амино-4-алкиламинофуразанов

...4: С 37,50; Н 6,25;11 43,753-Амино-пиперидилфуразан получают из 2,55 г (0,03 моль) пиперидина в 50 мл абсолютного эфира, 2,15 гформула изобретения Способ получения 3"амино-алкиламинофуразанов общей формулы Н М - С С-В Ж оЗаказ 3120 Тираж 318 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР(0,03 моль) пиперидина в 80 мл абсолютного этанола прикапывают раствор 2,15 г (0,01 моль) хлорангидрида5-трифторметил,2,4-оксадиазолкарбогидроксамовой кислоты в 50 млабсолютного этанола при комнатнойтемпературе. Через 1 сут упариваютдосухаДобавляют абсолютный эфир,соль пиперидина отфильтровывают.Через эфирный раствор пропускают сухой хлористый водород. Ход реакцииконтролируется ТСХ. Эфир упаривают, ЗОК...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...

Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Номер патента: 1604156

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Золтан, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Юдит

МПК: C07D 215/56, C07F 5/02

Метки: 1-этил-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1, ангидридов, борных, дигидро-хинолин-3-карбоновой, кислот, кислоты

...гидро-хинолин-З-карбоксилата, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 2 ч, охлаждается до ниже 10 С и разбавляется 100 мл воды. Охлажденная реакционная смесь оставляется кристаллизоваться в холодильникев течение ночи. На следующее утро осажденные кристаллы отфильтровываются, промьваются водой и сушатся, Таким образом получается 33,5 г бар- ди(ацетокси)ангидрида 1-этил-фтор-хлор-оксо,4-дигидро-зинолин-карбоновой кислоты. Выход 84,4%.о Продукт разлагается при 274 С.Вычислено, %: С 48,34; Н 3,543 Б 3,52,С Н 1 РС 1 ВЮНайдено, %: С 48,48; Н 3,43; Н 3,571П р и м е р 4. 2,74 г борной кислоты и 22,6 г ангидрида уксусной кислоты подвергаются взаимодействию в присутствии 2 мг хлористого цинка, К ангидриду уксусной...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Номер патента: 1604158

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио

МПК: A61K 31/7076, A61P 7/02, C07D 473/00 ...

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...

Номер патента: 1604159

Опубликовано: 30.10.1990

Автор: Такао

МПК: C07D 493/22

Метки: макролидных, соединений

...то эти вещества могут быть заданы перорально ввиде напитка. Обычно напиток является раствором, суспензией или дисперсией с подходящим нетоксичным растворителемили водой, вместе с суспендирующим агентом, таким как бентонит и (увлажняющий агент, или любым другимносителем. Напиток также содержитпротивовспенивающий агент, Обычно всостав напитка входят приблизительно0,01-0,5 вес.Ж, предпочтительно 0,010,1 вес.Х, активного компонента.Когда соединения формулы Е предназначаются для подачи животным ввиде пищи, то эти вещества могут использоваться путем их гомогенногодиспергирования в пище, путем подкормки или в виде таблеток. Для того, чтобы получить желаемый противогельминтный эффект, активные компоненты должны присутствовать в общемвиде...

Номер патента: 1604160

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Казуо, Кензи, Кохдзи, Такао

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/46 ...

Метки: соединений, солей, цефема

...хроматографии на колонке с макропористой неион, ной адсорбционной смолой МаопНР", Целевой продукт элюируют 555 Е-ным водным раствором изопропилового спирта и лиофилизуют. Получают71- 2-(5-амино,2,4-тиадиазол-З-ил)2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1 -3-(3-амино-метил-пиразолио)метил-цефем-карбоксилата (синизомер, 515 мг).ИК-спектр (Нщо 1), см : 3325;1770; 1760 а 1630; 1590,ЯМР-спектр (П 0) ррш: 1,52= 5 Гц)а 5,91 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц);7,82 (1 Н, дуплет, Л = 3 Гц).П р и м е р 8. Следующие соединения получают аналогично примеру 7.7-2-(5-Амико,24-тиадиазол-Зил)-2-(1-карбокси-метилэтоксиимино)ацетамидо 1-3-(З-,амина,4-диметилпиразолио)метил"3-цефем-карбоксилат (син-изомер) .ИК-спектр (Бц 1 О 1), см : 3320;3180; 1760 а 1650; 1595,с...

Номер патента: 1039157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/4453, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, действие, диуретическое, проявляющий

...кг льда. Раствор нейтрализуют концентрированным НС 1 до.рН 7, Выпавший продукт Ьильтруют, промываютводой и кристаллизуют из спирта.Получают, 12 г (77,4%) 4-пиперидиноазо- Б-ацетилбензолсульЬамида, с температурой плавлении 140-142 С.4-пиперидиноазо-Б,Б-диацетилбензолсульфамид.3,1 г (0,01 моль) 4-пиперидиноа" зо-Б-ацетилбензолсульЬамида при нагревании растворяют в 30 мл абсолютного этилацетата, добавляют 2,8 мл(О 02 моль) триэтиламина. Реакцион 9о ную смесь охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 1,4 мл (0,02 моль) хлористого .ацетила. Выпавший гидрохлорид триэтиламина Ьильтруют, а фильтрат упаривают (20-25 С). Продукт кристаллизуют из гексана с небольшим количеством этилацетата,Получают 3 г (85,7%) 4-пиперидиноазо-...

Номер патента: 1332769

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Антанинене, Кажемекайте, Казлаускас, Кревш, Палайма, Янкявичюс

МПК: C07D 295/22, C12N 1/38

Метки: beyer, n-(4-(3-3-диметилтриазено, vulgaris, биомассы, кислоты, метилового, микроводоросли, морфолина, прироста, проявляющая, снlоrеllа, соль, стимулирование, фенилсульфонил)карбаминовой, эфира

...С 43,03, Н 6,21,М 8,75, 5 8,59,Соединение 1 стимулирует приростбиомассы альгологически чистой куль"туры зеленой протококковой микрово"доросли С 61 оге 11 а чц 1 пагз Веуег.Водоросли выращивают в течение1 сут при 22 С и постоянном освеще"ниц лампами ЛБс интенсивностьюсвета 700 лк в колбах, емкостью250 мл, заполненных 200 мл среды Как вйдно из представленных в таблице данных соединение 1 - соль морфолина метилового эфира И,4-(3.3-диметилтриазено)фенилсульфонилкарбаминовой кислоты обладает хорошо выраженной ростстимулирующей активностью: соединение 1, в зависимости от концентрации 0,007 и 27692Фитпджеральда следующего состава(г/л дистиллированной воды):МаМОэ 0,496К,НРО+ 0,039Мс 10 7 Н О 0,075Сас 17 01036МаСов 0,02Ма ЬО 0,58 10 Железо...

Номер патента: 1032752

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките

МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...

Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль

...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...

Номер патента: 1605922

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Акио, Масаси, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки

МПК: C07D 207/14

Метки: пирролидина, производных, солей

...мл) при охлаждении в ледяной бане и смесь перемешивают 1 ч в ледяной бане. К смеси добавляют насыщенный водный раствор хлористого аммония (50 мл) и этилацетата (1,5 л). Раствор последовательно промывают водой и рассолом. Органический слой сушат над сульфатом магния, растворитель выпаривают в вакууме и получают не очищенный (2 Б,4 К)-1- трет-бутоксикарбонил-(4-хлорфенилсульфониламино- -2- (Е и 2)-2-(4-метоксикарбонилфенил)-винил 1-пирролидин. Сырой продукт разделяют на колонке силикаге ля (1 кг) с использованием смеси н-гексанэтилацетат (4:1 - 2:1) в качестве элюента и получают (2 Б,4 К)-1- -трет-бутоксикарбонил-(4-хлорфенилсульфониламино)-2- (2) - 2-(4-мето ксикарбонилфенил)-винил 1-пирролидин (2-изомер,менее полярюп, 15,98 г,...

Номер патента: 1605923

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Веслав, Марек

МПК: C07D 219/10

Метки: 9-акридиниламин)-3, лактата, метоксиметансульфонанилида

...раствор фильтруют, при - чем фильтрат медленно выливают в интенсивно перемешиваемую в количестве 1500 мл 77-ную соляную кислоту со льдом. Осажденный первичный продукт фильтруют, трижды промывают 200 мл дистиллированной воды и кристаллизуют из этанола, причем получают 210 г И в (4-метацсульфоцамид - 2-ме 1токсифецил)амида И-фецилацтрацилавой кислоты с т.пл. 141-142 С, что представляет собой 857. тесретического выхода. В 206 г полученного И - -(4-метансульфоцамид-метоксифенил) амица И-фецилантрациловой кислоты добавляют 300 мл хлорокиси фосфора и нагревают под обратным холодильником при температуре кипения в течение 1 ч. Затем хлорокись Фосфора под .вакуумом отгоняют, а в остаток добавляют 300 мл диоксана, все перемешивают и фильтруют,...

Номер патента: 1605924

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт, Рене

МПК: A61K 31/404, A61P 1/04, C07D 233/06 ...

Метки: бензамида, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...д цри втором патоке 3 г градуктя (общий вес 63 г,выход 1007).63 г полученного хлоргидрата рек 3ристяллцзуют в 190 см абсолютногоэтанала, получая 54 г вещества привыходе рекристаллизацци 867,Полученный хларгидрат сохраняетследы этдналя, не исчезающие дажепри;лцтельнай сушке в вакууме прцо45 С, а затем прц 70 С. В заключение продукт извлекают водой ц сушат, палегматарам, нд катарам устднавпен счетчик пузырьков, содержащий вазелиновое масло, термометром и капельнайворонкой. вводят 45 г мелкадисперснаго И-(ццянаметил)-2-метаксц-ямина 5-хларбензамцдд ц 43 г Г 1-циклапрапцлметилэтцлендиамцна, Получают густуюмассу, которую нагревают в маслянойванне да 110 С. Затем медленна добавляют 20 капель серауглерада. Сра 7 1605924зу же наблюдают...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...