C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...

Номер патента: 1482532

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: зрения, приемлемых, соединений, солей, точки, фармацевтической, физиологической, цефемовых

...и смесь перемешивают 14 ч при комнатной температуре. К ре Экционной смеси добавляют диэтиловый эфир (30 мл) и органический слой удаляют декантацией. Остаток разбавляют водой и хромотографируют на ко- лонке ХАП, Колонку промывают водой, 20 После чего целевое соединение вымывают из адсорбента водным этанолом, Фракции, содержащие целевое соединение, объединяют, концентрируют и остаток лиофилизуют, что приводит к 25 полученному соединению (выход 352),Найдено,: С 42,29, Н 5,241451.СюНьМО 13/2 НОВычислено С 42,06; Н 5,22, 30 И 14,93.ИК-спектр 1 и акс(КВг) см: 1 О, 1670 1630 1615 1525 1020ЯИР-спектр (Йь - ЭМСО) 8, ч. на млн.: 4,46-4,68 (2 Н);. 5,02 (1 Н д1=4,5 Гц); 5,24 (2 Н), 5,38 (2 Ч)", 5,63(1 Н,д.д., 1= 4,8 Гц), 5,76-6,20 (1...

Номер патента: 1481233

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Ангелика, Вернер, Вольфганг, Иоахим, Карлхайнц, Кристоф, Рени, Роланд, Эвелин, Эрика

МПК: C07D 457/06

Метки: активность, алканоламиды, ацилированные, кислоты, лизергиновой, ноотропную, проявляющие

...(припродувании) азота. Затем реакционный растнор примешивают в 400 мл ледяной воды, осторожно подщелачиваютс помощью примерно 90 мл концентрированного водного раствора аммиака иэкстрагируют четырежды по 200 мл хлороформа. Объединенные органическиеэкстракты промывают дважды 350 млводы, сушат над сульАатом натрия иконцентрируют н вакууме, Полученныйостаток перекристаллизуют из 200 млдиэтилового эАира. Получают 7 г вещества, а также после концентрирования фильтрата до объема примерно50 мл дальнейшие 1,5 г, которые можно объединить с основным количеством,Выход 8,5 г (ЯОот теории), т.пл.182-183 С,о = -20 (с=0,5 в пиридине) .П р и м е р 10. 10 ю-Иетоксидигидролизергиновая кислота,К растнору 25,2 г гидроксида калия в смеси 345 мл 96 .-ногЬ...

Номер патента: 1482910

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Адылин, Воронина, Гершанов, Джемилев, Любимов, Рутман, Селимов, Толстиков, Фахретдинов

МПК: C07C 87/14, C07D 295/02

Метки: метилен-бис-аминов, солей

...водного раствора формалина 55,при ОфС (т. кип. 130-134/1 мм рт. ст.,пф = 1,4930, й = 0,4293), смепптваютпри 18 фС с 19 г хлористоводороднойсолью триметиламина в 50 см диоксана. Реакционную массу нагревают при 45 С 40 мин и растворитель отгоняют под вакуумом. Получают 28 г хлористоводородной соли М,Ф -бисгексаметилениминометана с т,пл.101 С, Выход 983 (от теории).П р и м е р 5. 46,2 г М,М -биспирролидинометана и 55,5 г соли триметиламина и ФосАорной кислоты смешивают в 100 см метилового спирта и кипятят 1 ч. Затем растворитель отгоняют под вакуумом и остаток перекристаллизовывают из тетрагидрофурана. Получают 60,2 г Аосфата М,М- бис-пирролидинометана (90,3 Х от теории) с т.пл.57-58 фС.П р и м е р 6, 10,2 г М,М,М, М-...

Номер патента: 1482915

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Доминик, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/82 ...

Метки: 9-тетрагидро-1н-карбазол-1, 9-тетрагидро-1н-карбазол-1-уксусной, болеутоляющее, действие, кислоты, метиловый, производные, промежуточн, противовоспалительное, проявляющие, уксусной, эфир

...1710 (С=О),Изомер В: Я 11 Р (СОС 1 з/тетраметилсилан): 0,88 (т, Л = 9, ЗН, Сноснз);1,36 (т, Л = 9, ЗН, АгснСК); 1,62,2 (м, 7 Н, цикл, СН и СН); 2,73 5 (м 6 Н, РВСН, АгСН, СндсОО)6,9-7,6 (м, ароматич.); 9,0 (широкий, с, 1 Н, МН) .45ИК (КВг): 3600-2500 (СН); 3420(1 Н); 1700 (С=О),П р и м е р 3, Пис-этил,3,4,9 тетрагидро-(2-пропенил)-1 Н-карбазол 1-уксусная кислота. 50а) Получение метилового эфира цис-этил,3,4,9-тетрагидро-(2- пропенил)-1 Н-карбазол-уксусной ки" слоты,555 г (20,98 ммоль) метилового эфира цис-этил-оксо-(2-пропенил)циклогексануксусной кислоты, полученного по примеру 1, стадия г, и 2,27 г(21 ммоль, 2,07 мл) 2-фенилгидразинакипятят с обратным холодильником ватмосфере азота в 21 мл толуола дляудаления воды (азеотропная...

Номер патента: 1482916

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Аракелян, Багдасарьян, Меликсетян, Саркисян, Тотолян

МПК: C07D 251/32

Метки: кислоты, циануровой

...как в примере 1. Выход циануровой кислоты после процесса гидролиза составляет 99,0 от стехиометрического, содержание основного вещества 98,7 . Полученный продукт по своим техническим характеристикам находится на, уровне аналогичных характеристик стандартного образца (см. таблицу).П р и и е р 5. В бак для приготовления смеси кислог через ротаметры заливают 851 кг/ч азотной кислоты, 155 кг/ч соляной кислоты, 1404 кг/ч химочищенной воды и корректируют количества кислот в смеси контрольным анализом. Полученную смесь с содержанием 157. азотной и 2,0 соляной кислот подают в промышленный смеси- тель гидролизера, загружают неочищенную циануровую кислоту и подвергают гидролиэу в гидролизерв, как в примере 1, Получают 603,2 кг/ч продукта в...

Номер патента: 1482917

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Горбунова, Гуляева, Коваленко, Коновалов, Набатов

МПК: C07D 277/72

Метки: 2-меркаптобензтиазола

...р и м е р 6Очистку проводятпо методур описанному В примере 550В эмульсию 74 мл толуола и 21 мл воды и 2,5 мл 10%-ной серной кислотывводят 85 г расплавленной автоклавной массы 2-МБТ. Получают 70,0 г продукта с содержанием массовой доли 552-МБТ 99,75% и т.пл. 179,5 С. Растворитель иэ фильтрата отделяют от водного слоя, регенерируют перегонкой и возвращают в процесс, растворитель после промывки осадка 2-МБТ возвращают в процесс при экстрагировании смолы. Отделенный водный слой повторно используют при очистке плава (таблица).Проведение очистки плава 2-МБТ в присутствии серной кислоты способствует увеличению степени чистоты 2 МБТ вследствие разложения железной соли 2-МБТ и перевода других соединений железа, содержащихся в плаве, в...

Номер патента: 1482918

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Балезина, Джемилев, Новицкая, Селимов, Толстиков, Хафизов

МПК: B01J 31/18, C07D 307/87, C07D 307/93 ...

Метки: 10-гексахлор-4, 7-эндометилен-4, 9-тетрагидрофталана

...10остаток перекристаллизовывают изгорячего спирта. Выход 877, т.пл,240-242 С,В примерах 2-10 процесс ведут аналогично примеру 1, результаты опытов 15сведены в табл, 1,Влияние ДМСО и соотношения катализатор - ДМСО проверено на реакциициклизации гексахлорциклопентадиенаи Е-бутендиола,4 и приведено в 20табл, 2.В качестве растворителей в процессе огут .быть использованы эфирныерастворители (ТГФ, серный эфир), Однако выход целевого продукта в 1,4 диоксане выше (табл, 3),Выделение целевого продукта можетбыть проведено без использования окиси алюминия путем перегонки в вакуумеи перекристаллизации остатка (пример 18).П р и м е р 18. В футерованныйавтоклав (объем 1.л) загружают 273 г(1 моль) ГХЦПД и 88,г (1 моль) 1,4 диоксибутена, затем...

Номер патента: 1482919

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Жукова, Царенко, Якшин

МПК: C07D 323/00

Метки: ацетильных, бензокраун-эфиров, производных

...(КВ), см : 1680 (С=О);1260 (С, -О-Сд,); 1135 (С-О-С); 800,880 (1,2,4-замещенный бензол).Примеры проведения процесса ацетилирования в присутствии различныхкислот (серная, фосфорная, соляная)приведены в табл. 1, а также в различных растворителях, таких как предельные и ароматические углеводороды,диэтиловый эфир приведены в табл. 2,30 55П р и м е ч а и и е. Условия син-,теза: растворитель - хлороформ (4 л/(СН зСО)р 0; температура 40 С. П р и м е ч а н и е, Условия синтеза; катализатор 57%-ная НС 104 (4 вес.% к ДБ 18 К 6), 3-кратный избыток (СНСО) О, температура 40 С,Температура реакции 30 С.Данные по влиянию количества уксусного ангидрида и температуры процесса на выход диацетил-ДБК 6 приведены в табл, 3 и 4 соответственно.Таблица 3 П р и...

Номер патента: 1482920

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Максимов, Платонов

МПК: C07D 333/52

Метки: 3-дигидробензо, 3-тетрафтор-2, тиофена

...нительного количества соединения (Т) .П р и м е, р 2. Перегонкой 346 г полученной по примеру 1 смеси выде 0 ляют 240 г продукта с т.кип. 60-62 С (14 мм), п 1,4890. Общий выход соединения (1) 29 .П р и м е р 3. Иэ 2,85 г тиофенола с добавкой 1,00 г ДМСО, растворен ных в 1,5 мл СНС 1 в условиях примера 1 при аналогичной обработке получают 1,84 г соединения (1) с выходом 34%,П р и м е р 4. В условиях примера 15 1 при 355 С из 1,93 г. дифенилдисульфида .с добавкой 0,64 г ДМСО получают 1,05 г соединения (1) с выходом 29 .П р и м е.р 5. Из 3,51 г дифенилдисульфида, растворенного в 3,0 мл 20 СНС 1 2 с добавкой 1,00 г ДМСО в условиях примера 1 получают 2,16 г соединения (1) с выходом 32П р и м е р 6. Из 4,58 г дифенилдисульфида, растворенного в...

Номер патента: 1482921

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров

МПК: C07D 471/14

Метки: имидазо-2, пиридо, хиноксалин-2

...к гетециклическим соединениям, в частно Изобретение относится тероциклической систем имидазо 11., 2 : 1,6)пиноксалину формулы производные которого могут найти применение в качестве промежуточных продуктов при синтезе биоактивных препаратовЦель изобретения - создание новои гетероциклической системы, производные которой могут найти применение в синтезе биологически активных прети к 4-амино-тозилимидазо 11,2: 1,6 -пиридо 12,3-Ьхиноксалину, производные которого могут найти применениев качестве промежуточных продуктовпри синтезе, биологически активныхпрепаратов. Цель - создание новойгетероциклической системы, Целевоесоединение получают взаимодействиеми-тонин- З:лорхинокоалин-ил)-ацеатонитрила с имидазолом в диметилсульприсутствии карбоната...

Номер патента: 1482922

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Бабичев, Воловенко, Купчевская, Литвиненко

МПК: C07D 471/14

Метки: бензимидазо, пиридо, хиноксалин-2

...Редактор М.Недолуженко е юФ В ЖЗаказ,2783/20 Тираж 351 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 148292осадок отфильтровывают. Выход 0,86 г(98 Х), т.пл. 198 С,.(из изопропанола),Найдено, Х: М 15,89; 8 7,32.14 Н 11 ИКО фВычислено, Х: М 15,94; 8 7,29б) . Получение 6-амико-тозилбензимидазо 1,2: 1, 61 пиридо 2,3-Ь хикоксалина.0,88 (0,002 моль)оС -тозил-(бекз имидазол-ил)хикоксялин-ил -ацетонитрила кипятят в 10 млиметилформамида в течение 16 ч, охлаждают, растворитель удаляют в вакууме, к остат ку добавляют 10 мл воды, отфильтровывают, осадок перекристаллизовываютиз...

Номер патента: 1484294

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Митихико, Митиюки, Мицуми, Содзи, Таисуке

МПК: C07D 205/08

Метки: 1-сульфо-2-оксоазетидина, металлов, производных, сложных, солей, щелочных, эфиров

...Динатриевая соль цис- 10 Ь-(2-аминотиазол-ил)-2-(карбоксиэтилкарбониламино)ацетамидо-метоксикарбонил-аэетидинон-сульфоновой кислоты;1.2) Динатриевая соль цис-10 Ь(2-аминотиазол-ил)-2-карбоксиэтилкарбониламино)ацетамидо-метоксикарбонил 2-азетидинон-сульфоновойкислоты;13) цис-(2-(2-Амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидо)-4-(4- нитробензилоксикарбонил)2-оксоазетидин-сульфонат натрия (син-изомер).Вычислено, %: С 34,82; Н 3,27; Х 14,33С 7 Н,бкблта 010 Ят 2 НОНайдено, %: С 34,74; Н 3,26; М 14,28, 33 148429420 30 14). цис- 12-(2-Амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетамидог -4-карбокси-сульфооксоазетидин (синизомер).Вычислено, %: С 24,00; Н 3,22; Я 14,00С 4 о НеЯЧао О Б 2 ф 3, 5 Н 10Найдено, %: С 24,00; Н 3,141 Я 13,86 1015) Натрий цис-...

Номер патента: 1489826

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Ахмеров, Кучкаров, Назирова, Юсупов

МПК: B01J 23/06, B01J 23/26, B01J 27/12 ...

Метки: аммиака, катализатор, пирролидина, синтеза, тетрагидрофурана

...активности катализатора используют состав, содержащий, мас.%: оксид цинка 5,0 - 8,0; фторид цинка 2,0 - 4,0; оксид хрома 3,0 - 5,0; оксид алюминия остальное. Катализатор позволяет повысить выход пирролидина с 17,5 до 58,0%, Механическая прочность катализатора 6 - 7,5 кг/см, срок службы без потери активности 38 - 50 ч. 1 табл. В кварцевыи р х х 40 мм загружают 1катализатора.При 350 С через слой катализатора пропускают смесь тетрагидрофурана и аммиака в соотношении 1:2 - 1:3 с объемной скоро- д стью тетрагидрофурана 0,06 - 0,09 ч , В тет рагидрофуран для ослабления углерод-кис лородной связи добавляют воду в соотноше- О( нии тетрагидрофуран - вода 2:1.Образовавшуюся парогазовую смесь конденсируют, сушат твердым едким кали для...

Номер патента: 1490114

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Воложин, Крутько, Осмоловская, Розмыслова

МПК: C07D 207/448

Метки: тетрамалеинимидодифенилоксида

...аналогично примеру 1, но к раствору АК добавляют 62,2 г ИС, состоящей из 20 мас.Х:Уксусный ангидрид 98,37Диэтиланилин 1,5Пиридин 0,13 и далее, как в примере 1, К.ч. 258 мг КОН/г. Выход 60%.П р и м е р 4. АК получают, как описано в примере 1, но к раствору АК добавляют 62,2 г ИС, состоящей иэ мас,Х: 30Уксусный ангидрид 98,6Диэтиланилин 1,4 и далее, как в примере 1К.ч.50 мг КОН/г. Выход 32%,П р и м е р 5. Осуществляют ана 35 логично примеру 1, но к раствору АК добавляют 62,2 г ИС, состоящей из мас.Х:Уксусный ангидрид 99,89Пиридин 0,11 и далее, как в примере 1, К.ч.52 мг КОН/г. Выход 50%.Аналогично осуществляют примеры 6- 10, используя различные составы имидирующей смеси и температурные режимь 1. Данные приведены в таблице.П р и м е р 11...

Номер патента: 1490115

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Алексеева, Вележева, Рябова

МПК: C07D 209/30

Метки: n-ацетил-2-хлор-3, гидрохлорида, иминоиндолина

...Выход гидрохлорида 1-1,57 г (еда). Т.пл. 2 оос с разложением.П р и м е р 2. К 1,9 г(0,01 моль) оксима 11 прибавляют при перемешива нии смесь 15 мл ледяной уксусной кислоты, насыщенной хлористьш водородом (6,5%) и 2 мл (0,02 моль) уксусного ангидрида, охлажденную до 13-15 С. Перемешивают при температуре 15-2500 6-7 ч. Осадок отфильтровывают, промывают уксусньм ангидридом и эфиром. Выход гидрохлорида 1-1,4 г (572), т.пл. 200 С с разложением. Температура плавления сме 10шаиной пробы вещества с образцом, полученным в примере 1, не показывает депрессии. ИК- УФ- ПР- и массспектры их идентичны.П р и м е р 3. К 1,9 г(0,01 моль) оксима 11 при перемешивании прибавляют смесъ 15 мл ледяной уксусной кислоты, насыщенной хлористы водородом (6,52) и...

Номер патента: 1490116

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Дьяков, Московкин, Перетокин, Соколова, Унковский

МПК: C07D 211/74

Метки: n-алкил-2-фенил-4-пиперидонов

...проце мента целевых з ведут реак оридом 5-диме ен-она в вогде К - низший алкил,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью увеличения выхода, упрощенияпроцесса и расширения ассортиментацелевых продуктов, гидрохлорид 5-диметиламино-фенил-пентен-онаформулыОрснснс) нсподвергают взаимодействию с низшималкиламином в воде при комнатнойтемпературе,40 Составитель Н,БанниковаРедактор М,Недолуженко Техред Л.Сердюкова Корректор И.Горная Заказ 3645/27 Тираж 352 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Жн Раущская наб., д. 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 водный слой подщелачивают растворомедкого натра до слабощелочной реакции и экстрагируют...

Номер патента: 1490117

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Завьялов, Касперович, Назаров, Писков, Федотов, Чирятьев

МПК: C07D 217/14

Метки: 1-циано-2-ацил-1, тетрагидроизохинолинов

...веса,Таким методом получены следующиенитрилы (1),1-Циано-ацетил2 3 4-тетрагидФ Ф 935роизохинолин (1 а), выход 92 , т.пл,(МО: ); 1440, 1325, 1270, 1220 (С-О,С-И); 880, 780, 760 (арил),При получении нитрилов (Та-е)сходные результаты дает использование при ацилировании гидроксида иликарбоната натрия вместо карбонатакалия,П р и м е р 2, 1-Циано-ацетил 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (Та),2,62 г (20 ммоль) 3,4-дигидроизохинолина растворяют в смеси 2,04 г(34 ммоль) уксусной кислоты и 15 млводы. Полученный раствор обрабатывают при размешивании раствором 1,7 г(34 ммоль) цианида натрия в 10 млводы, Через 30 мин смесь охлаждаютодо 2-5 С, смешивают с 20 мл бензолаи раствором 3,5 г углекислого калияв 15 мл воды, после чего обрабатывают по каплям 2,45...

Номер патента: 1490118

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Баранова, Какацева, Кушко, Патракова, Рахимов

МПК: A61K 31/513, C07D 239/54

Метки: 3-ди-о-толуоил-5-фторурацила

...мл пиридина перемег+ошивают 15 мин при 20 С и прибавляют 2,8 г (1,28 10 моль) о-толуоилхлорида, выдерживают 1 ч в режиме перемешивания, отфильтровывают катализатор и выливают маточный раствор в лед. Осадок отфильтровывают, высушивают и получают продукт с т.пл. 158 С, выход 787.84катализатор, равном 1:0,4 10 , проводят по примеру 5, используя 3,75" 1 О г (2,24 ф 10 моль) Си /-Ре О Выход 47,57Таким образом, использование предлагаемых катализаторов позволяет сократить время ацилирования 5-фторурацила о-толуоилхлоридом с 24 ч в известном способе (беэ катализатора) до 1 ч повысить выход 1,3-ди-о-то" луоил-фторурацила с 54 до 78-853. 149011 формула изо бре тения П р и м е р 7, Ацилирование при 30молярном соотношении 5-фторурацил -Составитель...

Номер патента: 1490119

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Бобылев, Губанов, Денисова, Караваева

МПК: C07D 301/32, C07D 303/08

Метки: аллила, бутила, выделения, гидроперекисью, продуктов, смеси, трет, хлористого, эпихлоргидрина, эпоксидирования

...и 0,46 мас.7 гидро- перекиси третбутила, и далее подвер,.гают ректификации при Ррт =8,0 кПа (60,0 мм рт.ст,). В дистиллят отгоняют смесь, содержащую 96,82 мас, . эпихлоргидрина, 2,48 мас.гидроперекиси третбутила и 0,7 мас.изопропилбензола.Очистку эпихлоргидрина от нежелательной примеси - гидроперекиси третбутила осуществляют путем экстрактивной ректификации в присутствии пропиленгликоля,2. В соответствии с предлагаемым способом исходную смесь указанного состава подают в лабораторную ректификационную колонку непрерывного действия эффективностью 30 т.т. со скоростью 100,0 мл/ч (117,0 г/ч). В верхнюю часть колонны при 40,0 С со скоростью 95,0 мл/ч (98,8 г/ч) вводят экстрагент - пропиленгликоль,2 (молярное соотношение...

Номер патента: 1490120

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Ковтуненко, Мануйлова, Масагутов, Сухарева, Шарипов

МПК: C07D 333/10

Метки: тиофена

...реагЦель -и селеповышеведуттиофиндуха пршениифена 1пользуюловия овышение производит ости процесса, а также ыхода продукта. Синтез итическим дегидрированием присутствии кислорода возо0-380 С и молярном отно, аС Вомцамт- арама ромма аоа затор а аа- далаза- тм Йома ма отта,1 Тасовал + Ч асада а талал НоззТЛ 0 Составитель Т. Власова Техред Л.Сердюкова актор М. Не л уже н орная оррект аз 3644/2 Тираж 352 П сное ытиям при ГКНТ СССР 4/5 ВНИИЛИ Государственного комитета по изобретениям и о 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,водственно-издательскнй комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 Пр П р и м е р 2. Такое же количество катализатора, как и в примере 1,0нагревают до 365-370 С. Пропускают над ним смесь воздуха с тиофаном с объемной...

Номер патента: 1490121

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Биба, Звонок, Кузьменок, Станишевский

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-гидрокси-5-метил-4-оксо-3, арилпирролидино1, пиразолов

...получение соединений 1, сократив число стадий, исходяиэ эпоксипропионилпиразолинов, счетырех до двух, повысить их выходна 30-357., а также расширить их ассортимент Н-бромсукцинимида при охлаждении проточной водой при 20-50 С, Через 0,5 чхлороформ упаривают на пленочном испарителе, к остатку прибавляют 5 млтриэтиламина в 20-40 мл ацетона ивыдерживают реакционную смесь 1 чопри 18-20 С, Выпавший осадок отфильтровывают, ацетон частично упариваюти вьщеляют дополнительно продукт,который объединяют с ранее вьщеленным. Объединенный осадок тщательнопромывают горячей водой. После высушивания 5-гидрокси-метил-оксофенилпирролидино 1,2-Ьпираэол кристаллизуют из смеси ацетон - метанол1:5, Вьжод соединения 1 а 863, т,пл,182-183 С.П р и м е р 2....

Номер патента: 1490122

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Альтшулер, Аракелян, Заграничный, Казарян, Карлик, Финкельштейн

МПК: C07D 487/16

Метки: мелема

...при сокра щении энергозатрат эа счет двукратного снижения (107) количества субл мируемых продуктов. 1 табл. м е р ы 2-5. Процесс проалогично примеру 1, изменяя ние между меламином и дициом и температуру в реакторе.м е р 6, Процесс проводят но примеру 1 с тем отличием, то смеси меламина и дицианв реактор подают 40 кг/ч ме, иас.2 лнМассовоеооеноачаение ие ду иела инион н дик реенгоа,цнан- индои 450-470 4 420-440 4 460"480 4 1 70 2 70 50 50ЭЭ,Э 66,6 В 5,714,3(сраек)70 5 -"- 70 6 -"- 40 В -"- 40 7012,5Ш805 16 20 20 Составитель Г. КонновМ. Келемеш Техред Л.Сердюкова дак рректор И, Горная акаэ 364 ираж одписно НИИПИ Государстве 11ого комитета по изобретениям и открытиям35, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 КНТ СССР Производственно-издательский...

Номер патента: 1491333

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Альфред, Джон, Роберт

МПК: C07D 207/325, C07D 231/16

Метки: производных, фенилмочевины

...на насекомое.Активность против Бродоргега ех 1- цца.Ранние (О-часовые) личинки совки Не 11 отЬдя чдгеясепя, четвертой стадии развития локально обрабатываются в области спинного брюшка 1 мкл ацетонового раствора испытуемого соединения при концентрации, которая испытывается. Обработанные личинки помещаются при искусственном рационе в отдельные клетки с пластиковой решеткой, содержащиеся в покрытой пластиковой чашке Петри, Контейнеры выдерживаются при 27 С, в течение 16-часового фотопериода, пока все личинки либо погибают либо превращаются в куколок. Результат испытаний выражают в единицах ЕП яо, которые представляют собой дозы в 1 мкг на 1 личинку, требуемые для того, чтобы вызвать эффект в 503 испытуемых личинок.Результаты испытаний...

Номер патента: 1491334

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Йозеф, Роберт

МПК: C07D 207/34

Метки: 2-дифторбензодиоксол-4-ил)-4, 3-(2, цианопиррола

...идоведены следующие опыты.1. Последействующее защитное действие против Воггугз с 1.негев паЧдс 1 ГаЬа.Растения Чса высотой примерно10 см опрыскивали рабочим растнором, полученным из смачивающегося(пестицидного) порошка биологически активного вещества (200, 60 и20 ч/млн активного вещества). Через48 ч обработанные растения инфицировали суспензией конидий гриба,После инкубации инфицированных растений в течение 2-3 дней при относительной влажности 95-1007. и темпеа,ратуре 21 С осуществлялась оценкапоражения грибом,2. Лействие против Воггу 1.з с 1.пегеа на плодах яблони,Искусственно поврежденные яблокиобрабатывали полученным из смачивающегося (пестицидного) порошка биологически активного вещества рабочим раствором (200, 60 и 20...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Номер патента: 1491336

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Антал, Жужанна, Лайош, Тамаш

МПК: C07D 217/10, C07D 473/08

Метки: 1-(3, 1-3ъ4ъ, 4-дигидроизохинолиний, 4-дигидроизохинолинийтеофиллин-7-ацетата, 4ъ-диэтоксибензил-6, 7-диэтокси-3, диэтокси-3, диэтоксибензил-6, кристаллического, моногидрата, теофиллин-7-ацетата

...С 43,4 г (0,1 моль) гидрохлоридацо-шпы. После растворения твердоговещества водный слой экстрагируют15 мп дихлорметана,К 300 мл изопропдцопа добавляют 37 лгп воды и 22,6 г (0,095 моль) теофи шиц-уксусной кислоты, после чеого при 35 С добавляют дихпорлетдновый раствор осцованин цо-шпы, Нз смеси отгоняют 100 мл растворителя. После добавления смеси 100 мп изопропанола и 3 мн воды смесь Лильтруют в горячемовиде, охлаждают до 10 С и в течение 2 ч кристалпизуют, отЛильтровывают, промывают 100 мл 95 Х-ного ацетона и высушивают. Получают 52,5 г светло- желтых кристаллов целевого продукта, который идентичен описанному в примере моногидрату депогена. Выход 83 Х.П р н м е р 4. Получение 1-(3 4 диэтоксибензип)...

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1491338

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Карл, Эрвин

МПК: C07D 291/06

Метки: 2-диоксида, 3-оксатиазин-4-он, 4-дигидро-1, 6-метил-3, калиевой, соли

...ВО при - 10 С пркапывают смесь с обшм объемом 50 мл иэ40,4 г (0,4 моль) трэтиламна и жидкого БО. Перемешвают н течение 2 ч50и затем отгояют жидкий ВО, напоследок в вакууме, Остаток прикапываютв 400 мл водного ИаОН, при охлаждениильдом полксляют концентрированной соляной кислтйэкстрагируют этл ацетатом, После обработки этилапетатной фазы животным углемИа,БО 4 экстракт выпарваю н вакууме, Получают 15 г (прмерно 2 О; от теории)б-метл,4-дгидро,2,3-оксатиазн-о,3-диоксида.П р и и е р 4, 150 мл ацетона смешивают с различными количествами воды. К этим смесям добавляют 10, 1 г (О, моль) ацетоацетамида и 69 г (0,5 моль) тонкоизмельченного сухого К СО . Затем, начная при комнатной температуре, пропускают 15,3 г (0,15 моль) газообразного...

Номер патента: 1491339

Опубликовано: 30.06.1989

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида-полиморфа, 2-бензотиазин-3, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, карбоксамида, кристаллической, моноэтаноламиновой, соли, формы

...-2 Н,2-бенэотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида н КВг; на фиг,2 - ИК- спектр формы полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил- -4-оксиН, 1,2-бензотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида в КВг; на фиг,З - рентгенограмма формы полиморф 1 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил) - -2-метил-оксиН,2-бенэотиаэин- -4-карбоксамида 1,1-диоксида, на фиг,4 - то же, полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил-оксиН,2-бензотиазин-З-карбоксамида 1,1-диоксида.Укаэанные спектры получены с помощью спектлофотометра Перкин-Элмера модель 21, в. котором используются КВг таблетки, полученные путем тщательного измельчения (в ступке) 1,0 мг соответствующего образца и 300 мг КВг. Затем смесь помещают в 40"форму пресса Перкина-Элмера,...