C07D 285/12 — 1,3,4-тиадиазолы; гидрированные 1,3,4-тиадиазолы

Номер патента: 376377

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бородкин, Воробьев, Саркис

МПК: C07D 251/44, C07D 285/12, C07D 285/135 ...

...в пиридине, а-хлорнафталине, при нагревании растворяется в диметилсульфоксиде,концентрированных кислотах ц разбавленныхщелочах,О 4,6- от- ади- сле 2,5-диамино-бис ,3,4-тиадиазола, диамино,3,4-ти рхлоридом, с п родукта извес 1. Способ получения дихлор-симм-триазицил) -1 личающийся тем, что 2,5 азол обрабатывают ццану 25 дующим выделением п способом. 2. Способ по п. 1, отлт процесс проводят в водно 3, Способ по пп. 1 и 2,30 что процесс проводят прцны чающиися тем, чтоацетоновой среде.отличаоирйся тем,Изобретение относится к способу получения нового производного симм-триазина, которое может применяться в качестве красителей, исходных продуктов для синтеза органических пигментов и макрогетероциклических соединений.Известен способ...

Номер патента: 541435

Опубликовано: 30.12.1976

Автор: Эдди

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-амино-1, 4-тиадиазола, производных

...для дальнейших синтезов. Примерами производных 2-амино,3,4-тиа. диазола, получаемых по предлагаемому спосо бу являются: 2-амино-З-изопропил,3,4-тиади. азол; 2-метиламино-З-изопропил,3,4-тиадиа зол; 2-амино-5-бутил,3,4-тиадиазол; 5- З- бутил-метиламино,3,4-тиадиазол; 2-амино-трет-бутил,3,4 - тиадиа зол; 5-трет-бутял- метиламино,3,4 - тиадпазол; 2-амино-третпентил,3,4-тиадиазол; 2-метилампно-третпентил,3,4-тиадиазол; 2-амино(1-этилпропил)-1,3,4-тиадиазол; 5-(1-этилпропил)-2 -метиламино,3,4-тиадиазол; 2-амино- (метилбутил)-1,3,4 - тиадиазол; 2-амино-(1 -метилпентил)-1,3,4-тиадиазол; 2 -метиламино-(метилпентил)-1,3,4-тиадиазол; 2-амино-(1-диметилбутил)-1,3,4-тиадиазол; 2-метиламино-(1, 1-диметилбутил)-1,3,4-тиадиазол; 2-амино - 5-...

Номер патента: 560532

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Август, Петер, Рольф, Хорст, Хуберт

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазолий, ангидро-2-меркапто1, гидроксидов

...(2-Фенилэтпл) -1-тиобензгидразид;1- (2-Оксиэтил) -1-тиобензгидразид;1- (2-Оксппропил) -1-тиобензгидразид;1-(2-Циапоэтпл)-1-тиобензгидразид;1-Этил-(4-фторотиобенз)-гидразид;1-(2-Оксиэтил) -1- (4-фтортиобенз) -гидразид;1- (2-Оксипропил) - 1- (4-фгортиобенз) -гидразид;1-Этпл- (4-хлортиобенз) -тидразид;1-и-Пропил- (4-хлортиобенз) -гидразид;1-н-Бутил- (4-хлортиобенз) -гидразид;1- (2-Оксиэтпл) -1- (4 - хлортиобенз) - гидразид;1- (2-Оксипропил) - 1- (4-хлортиобенз) -гидразид;1-Циклопентилметил - 1-(4 - хлортиобенз)- гидразид;1-(2-Фенилэтил) - 1-(4-хлортиобенз)-гидразид;1- (2-Оксиэтил) -1 - (4-метилтиобенз) -гидразид;1-(2-Оксипропил) - 1 - (4 - метилтиобенз)- гидразид.П р и м е р 4....

Номер патента: 645574

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Марсель, Роберт

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазолов, 5-замещенных

...при пониженномдавлении, оставшиеся следы хлористоготионила удаляют путем добавки безводного бензола с последующим выпариванием. К остающемуся хлорангидридукислоты, который растворен в 100 млабсолютного диметилформамида,при охлаждении добавляют 29,3 г (0,32 моль)тибсемикарбазида. Полученную смесьоставляют на ночь при комнатной температуре и избыток растворителя затемудаляют при пониженном давлении. После 65 добавки ледяной воды к остатку образуется осадок, который отфильтровывают и перекристаллизуют из смеси .ацетон в . гексан. Полученный 3-трифторметилфенилацетил-тиосемикарбазид плавится при 197-199 С.оП р и м е р 2. При применении описанного в примере 1 способа и соответствующих исходных соединений получают следующие соединения...

Номер патента: 645575

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 5-алкилуреидо-1, кислоты, производных, тиадиазол2-ил-сульфонил, уксусной

...диметилформамид и гексаметилфосфортриамид, нитрилы карбоновых кислот, как ацетонит рил, и многие другие. П р и м е р. Бутиловый эфир 5-(1,3,3-триметилуреидо) - 1,3,4-тиадиазол- ил - сульфонил 1-уксусной кислоты.10 25 мл фосгена конденсируют при - 20 Си растворяют в 50 мл метиленхлорида.При температуре от - 5 до 0 С при перемешивании и наружном охлаждении в течение 30 мин к полученному раствору при капывают раствор 73,5 г третичного бути.лового эфира (5-метиламино,3,4 - тиадиазол-ил-сульфонил) -уксусной кислоты и 33 мл Х,К-диметиланилина в 400 мл метиленхлорида. После 2 ч перемешивания ре акционную смесь при перемешивании выливают в ледяную воду, отделяют органическую фазу, сушат над сульфатом магния и сгущают в вакууме, В маслянистый...

Номер патента: 648098

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-диметилкарбамоилимино-1, производных, тиадиазолин-3-ида

...и высушивают в вакууме. Выход 25,2 г (93,4 от теории) . Т. пл. ) 250 С. 5-Бутилтио-(диметилкарбамоил -1,3,4-тиадиазолин-ид натрия 5-Бутилтио-(диметилкарбамоил -1,3,4-тиадиазолин-З-ид калия Анализ.Вычислено,%: С 31,09; Н 4,10;И 20,72; К 14,46.Найдено,З: С 30,89; Н 4,31;Й 20,43( К 14,72.П р и м е р 2. 2-(Диметилкарбамо-,5 илимино)-5-метилсульфонил,3,4-тиадиазолин-ид натрия12,5 г 1,1-диметил-З-(5-метилсульфонил)-1,3,4-тиадиазол-ил-мочевинысуспендируют в 150 мл метанола и при10 комнатной температуре при перемешивании медленно смешивают с раствором 2 г гидроокиси натрия в 100 млметанола.После двухчасового стояния раствор ритель отгоняют в вакууме, остатоксначала дважды промывают 50 мл изопропанола, затем диизопропиловымэфиром и высушивают в...

Номер патента: 649319

Опубликовано: 25.02.1979

Автор: Эдди

МПК: C07D 285/12

Метки: 1-(5-алкил-1, 4-тиадиазол-2-ил, диалкилмочевин

...отделяют и экстрагируют (25 х х 2 раза) толуолом,Толуольный экстракт соединяют с первоначальным толуольным слоем, который сушат азеотропно. Сульфат аммония, образовавшийся при нейтрализации, отделяют фильтрованием. 6,8 г Метилизоцианата по каплямдобавляют к толуольному раствору, который поддерживают при температуре85-90 С. После того, как закончили ввецение метилизоцианата, реакционную смесь нагревают в течение 1,5 час,а затем охлаждают и фильтрованием отделяют 1 - (5-трифторметил, 3, 4-тиадиазол-,ил ) -1, 3-диметилмочевину .Осадок промывают толуолом и сушат.Т.пп. 133-135 ОС. Выход 14,9 г.П р и м е р 2. Получение 1-(5- .грет.бутил,3,4-тиадиазол-ил)-1,3- -диметилмочевины.30,6 г 18 М серной кислоты помещают в 250 мл трехгорлую...

Номер патента: 649320

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-диметилкарбамоилимино-1, 3-карбоновой, кислоты, тиадиазолин, эфиров

...-5-иэопропилтио, 3, 4-тиадиазолин-карбоновой кислоты 4 Бутиловый эфиримино) - 5-метилсиазолин-карб(диметилкарбамоильфонил, 3, 4-тиаоной кислоты Лентиловый эфир 2-(диметилкарбамоилимино)-5-метилтио,3,4-тиадиазолин-карбоновой кислоты Бутиловый эфир 2-(диметилкарбамоилимино)-5-изопропилсульфонил,3,4-тиадиазолин-карбоновой кислоты 2-пропениловый эфир 2 в (диметилкарбамоилимино)-5-метилсульфонил,3,4-тиадиазолин-карбоновой кислоты. 2-пропениловый эфир 2 в (диметилкарбамоилимино)-5-изопропилсульфонил-),3,4-тиадиазолин-карбоновой кислоты Пентиловый эфир 2 в (диметилкарбамоилимино)-5-метилсульфонил,3,4-тиадиазолин-карбоновой кислоты 06 ентиловый эфир 2-(диметилкарбамоилмино) -5-изопропилтио, 3, 4-тиадиазоин-карбоновой...

Номер патента: 651700

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 5-алкилуреидо-1, кислоты, сложных, тиадиазол2-ил-тио, уксусной, эфиров

...этилацетат, амиды кислот, как диметнпформамид и гексаметипфосфортриамцд, нит 39рипы карбоновых кислот, как ацетонитрипи другие,П р и м е р 1. Трет-бутиповый эфир5-(1, З,З-триметипуреидо)-1, 374-тиадиазол-ицтио 1-уксусной кислоты,325 мп фосгена конденсируют приС"и"растворяют в 50 мл хлористого метипена, При температуре -5 до 0 С при перемешивании и наружном охлаждении в течение ЗО мин прикапывают раствор 67 г46трет-бутипового эфира (5-метнп-амино 1,3,4 тиадиазол-иптио)-уксусной кислотыи 33 мл И -диметиланипина в 400 мп;хлористого метипена. После последуюше 45го перемешивания в течение 2 ч реакционную смесь выпивают при перемешиванииа ледяную воду, органическую фазу отделяют, сушат над супьфатом магния и сгущают в мкууме. Маспянистый...

Номер патента: 656517

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2илмочевины

...и 10-15 С медленнодобавляют 42 г 82-най хларпербенэойнай кислоты, перемешивают 2 ч,промывают содовым раствором, отгоняют растворитель, остаток перекристаллизовывают из изопропанола. 517 4Выход 11,5 г (40,5); т,тек.145 С.Вычислена, : С 37,2 у Н 4,8 уИ 19,3,Найдено,С 37,1; Н 5,0; И 19,1,П р и м е р 3, 1,3-Диметил-З-(5-аллилсульфонил,3,4-тиадиазолЬ -2-ил)-мачевина.К раствору 21,9 г 2-аллилсульфанил-метиламино,3,4-тиадиаэалав 200 мл диметилформамида при перемешивании и комнатной температуре да 10 бавляют па каплям 60 г метилиэоцианата, медленно нагревают да 100 С,перемешивают 1 ч при этой температуре, охлаждают и выливают в 2 л ледяной воды, Осадок отсасывают, прамы 5 Бают водой, высушивают и перекристаллиэовывают из...

Номер патента: 701538

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-диметилкарбамоилимино-1, солей, тиадиазолин-3-ида

...мл метанола. Затем раствор концентрируют в вакууме, остаток растирают сосмесью диизопропиловым эфиром и изопропанолом, отсасывают и промывают диэтиловымэфиром. После высушивания в вакууме при120 С получают 7,8 г (93,8% от теории)5.трет.бутил.2. (диметилкарбамоилимино) -1,3,4-тиадиазолин-ида лития; т.пл, )250 С.СН 1.И 408. Молекулярный вес 234,26.Вычислено, %: С 46,15," Н 6,45; 1 ч 23,92; 201.1 2,96.Найдено, %: С. 46,04; Н 6,33; й 23,73;1. 2,68,нли в общем виде Ради простоты в общей формуле 1 учтены 3 о не все граничные формулы. Формула изобретения Способ получения солей 2-диметилкарбамоил. имино,3,4 тиациазолин-ида общей формулы 1-)3СНЗ где В - алкил;40В - щелочной металл,заключающийся в том, что 1. (1,3,4-тиади.азол.ил)...

Номер патента: 706023

Опубликовано: 25.12.1979

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2ил, бензамида, производных

...-2,6-диметоксибензамид.К 1,9 г 2-амино-(3-гидроксифенил)-1,3,4-тиадиаэола в 100 мл пиридина добавляют 2,2 г 2,6-диметоксибензоил хлорида.,Реакционную смесьл 2,0 2,3 метокси метоксиметокси метоксиметоксиметокси 2метокси метокси 2метокси метокси 2метоксиметоксиметоксиметокси 2метокси метоксиметокси метоксихлор хлор 3хлор хлорхлор 1 метилФтор ,Фтор 2метил метил2хлор хлорхлор хлорметоксн Метокси 2метил метилметил.метилметил метил 2метил метил 2метокси метоксиметокси метоксиметокси метоксиметоксимьтоксиметокси метоксиметокси метокси209;210 260 260249-251 216-218 241-243 260 1 2 4 2,3 2,5,9 ,5 8 2,7 2 0 2 Г 1,6 3,1 2,4 2,0 2,0 2,6 2,5 3 нилнилметилметокси метокси метокси метокси метокси мето метокси мето метокси, метил...

Номер патента: 725558

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамида, производных

...с образованием1,7 г й-(З-хинолил).1,3,4-тиадиаэол-ил.2,6-диметоксибензамида; т.пл. 242 в 2 С.Вьгжслено, %: С 61,22; Н 4,11; й 14,28Найдено, %: С 60,97; Н 4,17; й 14,01Приведенные в таблице данные примеровдемонстрируют получение амина- и ацетамилозамещенных соединений,5П р и м е р 1. ч.(4-хлорфенил)-1,3,4 тиадиазол.ил,6-диметоксибензамид.1 г описанного выше промежуточного соедипения медленно добавляют при перемешиваниии охлаждении к 5 г концентрированной сернойкислоты. Смесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 4 ч и затем переливаютв 300 мл льда. Выпавшие твердые веществасобирают, сушат и перекристаллиэовывают изэтилацетата с получением 0,45 г ч-(4.хлор пфенил). 1,3,4-тиадиаэол. ил -2,6- диметоксибензамида; т:пл. 238-240...

Номер патента: 731897

Опубликовано: 30.04.1980

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамида, производных

...охлаждают и концентрируют в вакууме. Остаток промывают хлористоводородной кислотой и твердые веществасуспендируют в воде и нейтрализуют.4 О Твердые вещества отделяют фильтрацией и переносят в этанол. Растворитель выпаривают в вакууме и остатокперекристаллиэовывают иэ этилацетатас получением 2,1 г М - 5-(4-хлорфенил)-1,3,4-тиадиаэол-ил)-2,6-диметоксибензамида; т.пл. 246-48 ОС.Вычислено, Ъ: С 54,33 у Н 3,75;Н 11,18,Найдено, Ъ: С 54,191 Н 3,47;й 11,27. Синтез следующих ниже соединений ,проводят в основном согласно способу по примеру 1,В таблице даны значениярадикалов в соответствии с примером и температуры плавления вещества.Таблица) 260 1 260,1 235-237. 260 1 242-243 240-245 219-221. 3-Хинолил 1гд Вф В 41 В...

Номер патента: 816402

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Петер, Фритц-Фридер, Хельмут

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиа-диазола, аминопроизводных2-метил-5-(2-оксистирил)-1, солей

...карбоксиметилцеллюлоза, ацетатфталат целлюлозы или поливинилацетат, Таблетки могут состоять также и иэ нескольких слоев.Соответствупщим образом могут быть получены драже.путем покрытия ядер, изготовленных аналогично таблеткам, средствами, обыкновенно используемыми для этого, как коллидон или шеллак, гуммиарабик, тальк, двуокись титана или сахар. При этом и оболочка драже может состоять иэ нескольких слоев, причем применение могут найти укаэанные при получении таблеток вспомогательные средства. Растворы или суспенэии действукщих начал могут дополнительно содержать улучшакщие вкус вещества как сахарин, инкламат или сахар, а также, напри" мер ароматические вещества. как ванклин или апельсиновый экстракт.Они сверх этого могут содержать...

Номер патента: 845783

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: тиадиазолилбензамидов

...величины измеряются в метрической системе мер, а все температуры указаны в градусах Цельсия. Все пропорции и проценты указаны по весу,В нижеследующих примерах показан синтех типичных соединений, а нижеследующие примеры получения соответствут синтезу типичных исходных соединений, Во всех примерах соединения идентифицируются на основе анализа данных ядерного магнитного резонанса, элементного микроанализа и в некоторых случаях на основе дан 45783 а 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ных анализа ИК-спектров и масс-спектроскопии.Получение 1. 1-(4-Пентафторэтоксибензоил)-4-(2,6-диметоксибензоил)-тиосемикарбазид.Порцию тиоцаната аммония весом0,54 г добавляют в 10 мл тетрагидрофурана, смесь нагревают с обратнымхолодильником и добавляют к ней1,5 г...

Номер патента: 867306

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамидов, н-1

...способу получения произгде На 1 о - хлор867306 Температура плавления, С 1,0 1,0 0,2 230-232 255-267 242-245 206-208 227-229 244-245 2,0 1,8 1,3 2,8 2,2 2,5 2,0 1,6 1,0 1,7 3,1 2,2 1,7 2,4 2,2 Формула изобретения 0 СН 1С Ацилирование осуществляют в присутствии основания в растворителе, например в таком, как тетрагидрофуран, диметилформамид, диметилсульфоксид или диэтиловый эфир. Предпочтительным основанием является гидрат окиси натрия, хотя можно использовать и органические основания, такие как пиридин, триэтиламин и триэтаноламин, равно как и неорганические основания, включающие гидрат окиси натрия, карбонат калия и бикарбонат лития. Температурный диапазон, в котором протекает реакция, составляет от "10 до примерно 75 С, предпочтительно...

Номер патента: 886745

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Дитрих, Людвиг, Эрнст

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-карбоновой, кислоты, производных

...Эффективыостьдействия,Ъ 100 100 100886745 76 Таблица 12 99 пп Соединение 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоксамид 25 50 90 96 100 75 2 5-Изопропилсульфонил,3,4-тиадиазол- -карбонитрил 25 50 75 99100 100 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоновая кислота-метиламид 25 99,5 50 99,5 100 75 100 25 5-Метилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоновая кислота - диметиламид 98 50 75 100 100 5-Изобутилсульфонил,3,4-тиадиаэол-карбоксамид 25 25 5-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоновая кислота - метиламид 100 50 75 100 100 5-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол-карбоновая кислота - диметиламид 25 99,5 50 75100 100 0,2 1002,6 99,411,24 пораженных,Необработанные МетОксиэтил-ртуть-силикат Для сравнения Количество активного вещества (озимый ячмень),г 5075100 Эффектив-...

Номер патента: 927115

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Георг-Александер, Дитрих, Людвиг, Эрнст

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-сульфинил-5-сульфонил-1, производных, тиадиазола

...ульфонил)-1,3,4-тиадиазол2-(1-Метилбутилсульфинил)-5-метилсульфонил,3,4-тиадиаэол 7 етилпропилс9 100 9 етилсульфони нил илбутилсулиадиаэол л-изопропилсульфинилсу тиадиаз лсульфи тиадиаз лсульфо тиадиаз ил"метилсульфонилл 0;3,4-тиадиаэол бути сульфин нил 2-Этилсульфотиадиазол 2-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол 2-Этилсульфонил,3,4-тиадиазол-бутилсульфонил изобути нилилсульфонил-м 69 ил- -метилсуль 10 о 5-мет льйонил 5 лсуль инил 2-Гексилсульфи1,3,4-тиадиазо2-Этилсльфонитиадиазол лтилсуль льфинил,3,м100 2-Втор,-бутилсу1,3,4-тиадиазол2-Изоамилсульфитиадиазол ьфинил-мети ь онил фонил,3,4 метилс 0 равнительное дст 2 5...

Номер патента: 960176

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Кравченя, Нестеренко

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-ациламино-1, 4-тиадиазолов

...снижается в ряду 2-амина,3,4-тиадиазол, 2- ацетил-, 2-пропионил-, 2-бутирил-, 2-валериламино;3,4-тиадиазол, то при фильтра- а ции и промывке в осадке остается чистый 2-ациламино,3,4-тиадиазол. Однако с уменьшением длины ацильного радикала снижается выход целевого продукта за счет повышенной раст- воримости.Ц П р и м е р 1. 2-Ацетиламино, 3, 4-тиадиазол.К смеси 2,0 г (0,02 моль) 2-амино, 3,4-тиадиазола с 2,0 г(0,.038 моль) уксусной кислоты прибавляют при перемешивании 10 мп 20-ного олеума с такой скоростью, чтобы температура реакционной массы была в пределах 40-60 ОС. Необходимую темпертуру под 40 держивают скоростью прибавления олеума и интенсивностью охлаждения реакционной массы. После прибавления всего олеума реакционную массу...

Номер патента: 1065410

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Литман

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-амино-5-трет-алкил-1, 4-тиадиазолов

...необходима дополнительная стадия приготовления полифосфорной кислоты 40 45 50 55 60 65 выхода и качества целевых продуктов. Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 2-амино 5-трет -алккл,3,4-тиадиазолов общей Формулы (1) в среде серной кислоты 2-амино,3,4-тиадиазол подвергают алкилированию трет -бутиловым или трет в .аминовым спиртом при 10-25 вС в среде 80-86 мас.-ной серной кислоты,Продолжительность реакции 8-12 ч.Повышение температурыпроцесса выше 25 ОС приводит к дегидратаци спирта, в результате чего образуется алкен, который, конденсируясь с исходными или конечными продуктами реакции, образуют смолы, при этом выход целевого продукта резко падаетПри понижении температуры реакции нижн 10 С образуется...

Номер патента: 1077888

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Литман

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-циклоалкиламино-1, 4-тиадиазолов

...среды в течениедвух часов 3.).Выход целевых продуктов по этомуспособу составляет в среднем около70.Исходный тиосемикарбаэид в этомслучае можно .получить в две стадии;1 - получение амина, 1 - получениетиосемикарбазида. При этом среднийвыход веществ по стадиям составляет:стадия 1 - 50, стадия П - 90. Суммарный выход 2-циклоалкиламино,3,4-тиадиазолов 0,5 х 0,9 х 0,7 ) 100 = 32,общая длительность процесса, включаястадии получения исходного тиосемикарбаэида, составляет не менее 10 ч.Высока также стоимость целевых продуктов.Пель изобретения - повышение выхо-.да целевых продуктов и сокращениепродолжительности процесса.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения2-циклоалкиламино,3,4-тиадиазоловобщей формулыгде Р -...

Номер патента: 1077889

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Бурмистров, Гольцман, Красовский, Литман

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-втор-алкиламино-1, 4-тиадиазолов

...соединениями, получаемыми в несколько ста-.дий с низким выходом 1, до 13 мас.Ъ.Поэтому выход целых продуктов по данному способу с учетом стадии циклодегидратации составляет всего лишьоколо 10-12 мас.ЪВ известном способе в качествециклодегидратирукщего агента используют смесь серной и полифосфорной кислоты. Последняя не выпускается, что требует дополнительнойстадии ее приготовления, исходя изфосфорной кислоты и фосфорного ангидрида.Кроме того, для изглечения целевых продуктов в известном способеприменяют экстракцию с использованием токсичного и пожароопасного растворителя - толуола.Цель изобретения - упрощение технологии процесса и повышение выходацелевых продуктов.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу...

Номер патента: 1092156

Опубликовано: 15.05.1984

Автор: Кравченя

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-ациламино-1, 4-тиадиазолов

...имеет указанные значения, в приосутствии олеума при 40-70 С.П р и м е р 1. 5-Метил"2-ацетиламино, 3, 4-тиади азол,К смеси 3,0 г (0,033 моля 2 тиосемикарбаэида с 4,5 г (0,075 моля)уксусной кислоты прибавляют при перемешивании 16 мл 20%-ного олеумас такой скоростью, чтобы температурареакционной .массы была в пределах-1 1Изобретение относится к способу получения 2-ациламино,3,4-тиадиазо лов общей формулы.Я (1) 092156 240"70 С, лучше 50-60 С. Необходимуютемпературу поддерживают регулиро"ванием скорости прибавления олеумаи интенсивности охлаждения реакцион"5 ной массы. Медленно (10-20 мин) охолаждают реакционную массу до 15-25 Си выливают на 40-50 г льда, нейтрализуют концентрированным водным раствором аммиака до рН 7-8, Фильтруют,....

Номер патента: 1189343

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Грэхам, Томас

МПК: C07D 285/12

Метки: кислотно-аддитивных, солей, тиадиазолов

...дихлорфторметан, а также с подходящим растворителем.Текучий суспензионный концентрат может быть образован с помощью разбавления соединения с водой, смачивающим агентом и суспендирующим агентом.Таким образом, предлагаемая композиция может быть твердой, например в виде дуста или гранул, и содержать твердый или жидкий носитель, напримерв виде эмульгируемого концентрата, и содержать жидкий носитель, которым является углеводород, кипящий в интервале 130-270 С.В качестве поверхностно-активного агента используются эмульгирующие, диспергирующие и смачивающие агенты.Используемые поверхностно-активные агенты могут включать анионные поверхностно-активные агенты, например моно- и ди-сложные эфиры , Фосфорной кислоты с этоксилированным продуктом...

Номер патента: 1251804

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо

МПК: C07D 285/12

Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина

...от Н биологиг ческих эффектов, в частности, вызываемого гистамином положительного хронотропного эффекта и вызываемого гистамином выделения кислоты желудоч 3,3 31,0 1355 16 10,0 4,8 17Б-Метил -- 4 - ( 5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 7-формамидин ввиде фумарата (иэ этанола) с т.пл.186-187 С (разложение) (соединение 58).Найдено, %: С 47,85; Н 4,57;1 15,9.Вычислено, %: С 48,00; Н 4,57;И 26, 12,Б-Изопропил- - 13-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-З-ил)фенил)-формамидин в виде малеата (из этанола)с т.пл. 167 С (разложение) (соединение 59).Найдено, %; С 48,96; Н 4,85;,И 19,05.СНГ 10Вычислено, %: С 48,55; Н 4,85,Я 13,87.11-Иетил-И - 3-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил)-формамидинв виде нитрата (из метанола) с т.пл.215-216 С (разложение)...

Номер патента: 1452481

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1616519

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...Агара и 27 среда 199, 2,5 Х СПТ, пенициллин и стрептомицин, варьируя при этом концентрации испьггываемого соединения, содержащегося в агаровом накрывающем слое. Зти соединения растворяли в диметил сульфоокиси (ДМСО) в концентрации 10000 мг/кзУ а затем порцию разбавляли до необходимой концентрации при помощи смеси агаровой среды, Колбы инкубировали до тех пор, пока контрольные колбы не указывали на оптимальный размер пятна (2-10 мм). Раствор, содержащий 1 ОХ формалина и 2 Е ацетата натрия, добавляли в каждую колбу с тем, чтобы инактивировать вирус и зафиксировать лист с клетками на пластиковой поверхности. Пятна считали после окрашивания окружающих клетки областей кристаллическимфиолетовым красителем. Результаты, полученные для колб...

Номер патента: 1632964

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Горелик, Морозов, Садовых, Титова

МПК: C07D 285/12

Метки: 2-амино-5-бром-1, 4-тиадиазола

...изобретения 1. Способ получения 2-амино" бром,3,4-тиадиазола бромированием 2-амино,3,4-тиадиазола бромом в среде кислоты, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения выхода, в качестве кислоты использу ется водная серная кислота, процесс проводят при рН 3-3,5,которое поддер живают прибавлением водного раствора аммиака.2. Способ по п.1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве 2-ами но,3,4-тиадиазола используют продукт, полученный взаимодействием тиосемикарбазида с муравьиной кислотой без выделения. Составитель . .КорсаковаРедактор И.Дербак Техред 1 идык Корректор Л. Пилипенко Заказ 595 Тираж 237 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР.113035, Йосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5...