C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1558906

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Лейтис, Маслий, Никольская, Сколмейстере, Шиманская, Янсоне

МПК: C07D 213/16

Метки: 4-диеналь, качестве, пиридил)-пента-2, реагента, тиосемикарбазид

...4/5,Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 жидкостной хроматографии на колонке(150"4,6 мм) с силасорбом Т,С 18. Выход на стадии конденсации 10 г (60%),Выход очищенного продукта реакции7,5 г (45%). 5-(4 -пиридил)-пента,45диеналь представляют собой желтоекристаллическое вещество, т.пл. 5355 С,Найдено, %: С 75,2; Н 5,7; И 8,9.С д н 3110Вычисленор %: С 75 р 4 Н 5 р Н 88 оУф-спектр, В (18 Я): 310 нМ (4,5).ИК-спектр (вазелиновое масло), ):1685 (С=О)р 1605 р 1625 (С=С)о 15Спектр ПМР (С 1 УС 1 ), м.д.: 6,37(м, 2 Н, Нз пиридина); 8,65 (м, 2 Н,Н, пиридина); 9,68 (д, 1 Н,С 1 Ю).Способ количественного определениятиосемикарбазида с иопвльзованием вкачестве реагента предлагаемого соеди"25нения заключается в...

Номер патента: 1558907

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Альсинг, Лаврентьев

МПК: C07B 39/00, C07D 213/65

Метки: 5-дихлор-2-аминопиридина

...1, Н,Вычислено, %: С 36,84; Н 2,47; М 17,19; С 1 43,50.П р и м е р 3 (по известному способу). В раствор 4,7 г (0,05 .иоль) 2-аминопиридина в 60 мл хлороформа пропускают газообразный хлор до1558907 Составитель Г. СтепановаТехред М,Дндык Корректор М, Самборская Редактор Н. Гунько Заказ 816 Тираж 320 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,101 щения, причем наблюдают заметное осмоление реакционной массы. Хлороформ отгоняют,.массу обрабатывают раствором бикарбоната натрия с целью перевода5 продуктов хлорирования из хлоргидратов в свободные основания, Без этой операции выделить...

Номер патента: 1558908

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Гинзбург, Островский, Савенкова, Хорти

МПК: C07D 219/06

Метки: 10-метил-3(10н)-акридинона

...3-хлорметилакридинийхлорида нагревают в13 мл 30%-ного раствора пиридина вСН СООН при 90 С в течениеч, Вмделейие аналогично примеру 1. Выход0,86 г (83,57), т.пл. 150 С.П р и м е р 3. 1,3 г 3-хлорметилакридинийхлорида нагревают в13 мл 15%-ного раствора пиридина вСН СООН при 100 С в течение 2 ч. Выделение аналогично примеру 1. Выход0,83 г (81%), т.пл. 157 С,П р и м е р . 1,3 г 3-хлорметилакридинийхлорида нагревают в13 мл 15%-ного раствора пиридина в1558908 Составитель И. БочароваТехред М,Дидык Корректор М. Самборская Редактор Н, Гунько Заказ 816 Тираж 320 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул....

Номер патента: 1558909

Опубликовано: 23.04.1990

Автор: Шегал

МПК: C07D 235/04

Метки: 3-диметилбензимидазолина

...осадку приливают 60 мл (1,5 моль) муравьиной кислоты. При этом наблюдается полное растворение осадка и разогрев реакционной массы. Раствор кипятят 1 ч с обратным ффффф холодильником, затем непрореагировав- фЪ ший формальдегид и муравьиную кислоту ф отгоняют с водяным паром. Раствор под-щелачивают 452-ным едким натром до фф сильно щелочной среды (рН 12), образо" вавшееся масло отделяют, из водной вр фазы хлороформом экстрагнруют дополнительные количества продукта (2 экстракции по 15 мл). Объединенные вытяжки сушат сульфатом натрия, отгоняют хлороформ и перегоняют продукт под еа З вакуумом, отбирая Фракцию с т. кип. 104-108 С/3 мм рт.ст, Выход 6,1 г (407 от теоретическогб). Светло-желтая жидкость, темнеющая на воздухе.1558909 Преимуществом...

Номер патента: 1558910

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Гитис, Исагулянц, Мясников, Неумоева, Тартаковский

МПК: C07D 241/10

Метки: пиразина

...17,55 г сырыхкристаллов (82,2 мас.Е на пропущенный пиперазин), в которых, по данным ГЖХ, содержится 91,17 пиразина. Выход пиразина на пропущенный пиперазин 74,9 мас.7, кокса 2,3 мас,ЕСобранные кристаллы объединяют с конденсатом других опытов для последующего выделения пиразина перегонкой.П р и м е р 3. 17 см (10,59 г) алюмоплатинового катализатора риформинга, .отработанного в процессе риформинга и содержащего 0,4 Х Р (катализатор риформинга АП), пропитывают 15 мл водного раствора, содержащего 0,94 г 1 п(Ю ) 4,5 Н О, затем сушат при 120 С и прокаливают в токе воздуха при 550 С в течение 5 ч, В готовом катализаторе содержится,мас.й: Рй 0,4; 1 п О 3; А 10 з остальное. Дальнейшая подготовка к синтезу и его проведение аналогичны описанным в...

Номер патента: 1558911

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Афанасьев, Бетанов, Дружинина, Нечаев, Потерянко, Радул, Ровенский, Светкин, Сокол, Цыган

МПК: C07D 307/50

Метки: фурфурола

...110 г 1,57,НБО, избыток отжимают, сырье нагревает до 170 С и в течение 80 мин отбирают фурфуролсодержащий конденсат.Выход фурфурола составляет 80,46 Х оттеоретически возможного,П р и м е р 5,. Опилки березы вколиче т:е 70 г (65, 1 г а. с с ) с потенциа :.ным содержанием фурфурола14,347, активной зольностью 0,7 Х смачивают 234 г раствора (3,6 мод), содержащего 0,46 г серной кислоты(0,27.-ная Н 804 нри 20 С, выдерживают30 мин, промывают 234 г воды, избытокводы отжима.т, сырье псдсунивают навоздухе до влажности 15 Х, Пропитывают234 .г (3,6 модулями) 0,57-ного раствора сернои кислоты, избыток отжимают,сырье нагревают до 175 С и в течение90 мин отбирают фурфуролсодержащиепары Выход фурфурола составляет7,16 г фурфурола или 76,77. от...

Номер патента: 1558912

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Белецкая, Махоньков, Чепраков

МПК: C07D 309/38

Метки: 3-окси-2-пирона

...шивании до 120-130 С. При этой температуре продукт возгоняется из реакци- . онной массы в виде желтоватых крис- ввв таллов, оседающих на холодных частях ф прибора. Небольшая часть продукта ф отгоняется с парами воды и конденси- р руется в темно-желтую жидкость (вод- вр ный раствор 3-окси-пирона). Выход кристаллического продукта (сублимата) 3,2 г (60 Х от теор,). Из жидкого отгона экстракцией эфиром в течение 3 ч выделяют дополнительное количествопродукта (0,53 г, 107 от теор,). Тем- а пература плавления полученных двухпорций продукта 90-91 и 90-92 С соот- фф ветственно. Общий выход 3-окси-пирона 703 при чистоте 993,Результаты получения 3-окси-пирона по примерам 2-11 приведены втаблиде.1558912 5Формула изобретенияСпособ получения...

Номер патента: 1558913

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Дедов, Зеленкина, Зефиров, Золотов, Караханов, Неймеровец, Самошин, Цингарелли, Шпигун

МПК: C07D 323/00, C08K 5/159, G01N 27/40 ...

Метки: жидких, ионофора, катионов, качестве, мембранах, натрия, селективного, третбутилциклогексано-12-краун-4, электрохимических

...элюент - диэтиловый эфир. Получают 4,26 г (87 Е от5теории) 4 -третбутилбензо-краун,т.пл. 48-50 С.Спектр НМР (60 МГц, СС 14) м.д.:6,75 (м, ЗН, СНз); 4,1-3,5 (м, 12 Н,Н СО); 1,25 (с, 9 Н, СН ).Найдено, 7.: С 69,08; Н 9,00.С ИНОеВычислено, Е: С 68,54; Н 8,63,В реакционный сосуд типа "утка"15помещают 0,0564 г (7,8310 смоль в пересчете на. мономерное звено) полиакриловой кислоты, добавляют 6 мл дистиллированной воды и б мл изопропано-,ла. После полного растворения полимера добавляют 0,036 г (1,28 10 смоль)ВЬС 1 4 Н,О и 0,005 г (1,28.10-смоль)ИаВН . К полученному раствору прибавляют 1,2 г (4,28 10- моль) 4-третбутилбензо-краун,25Гидрирование проводят при 40 С и давлении водорода 1 атм в течение 8 ч при интенсивном перемешивании. Затем...

Номер патента: 1558914

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Бабичев, Кисель, Ковтуненко, Туров, Тылтин

МПК: C07D 471/04

Метки: 11-дигидроизохино3, 13-кето-13н-6, хиназолина

...(39)0 11 (17) 100 80 66 66 130 140 140 150 150 160 210 20 33 33 77 00 00 2 лы: 12 11.НВг) 9 8 Высокое значение ЛИС для протонав 1 положении системы подтверждаеткоординацию ЛСР по карбонильному ато Соотношение изомерных продуктов01 О "(1. Нвг) му кислорода в положении 13. Столь же большое значение ЛИС для протонов М-СН-группы однозначно указывает на непосредственное соседство этой групгы к координационному центру молекулы. В то же время малое значение ЛИС дня С-СН -протонов свидетельствует о значительном удалении этой группы от карбонильного атома кислорода. Таким образом, наблюдаемые значения ЛИС отвечают предложенной структуре данного динения.Зависимость состава реакционной смеси от температуры и времени реакции между...

Номер патента: 1558915

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Кочинова, Лядова, Пупкова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/519, A61P 31/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидро-5н-1, 4-тиадиазоло2, активность, нитрофурил)-2, противомикробную, проявляющий, хиназолинон-5

.../К единени ВзсЬегх- Вас,СЬха СОЯ РТЫ 1 еОега 8 сар 11 у 1 ОСОС. аегепз пег 8000,7-864)0) 220(180 - 268,.0) 2 2 урацилин вещество кирпично-бурого цвета нерастворимое в воде, мало растворяется в этаноле, хорошо растворяется в диметилсульфоксиде,минеральных кислотах, 5Острую токсичность 3 Я (мг/кг,) предлагаемого соединения определяют по методу Г.Н, Першина при внутрибрюшинном введении белым мьппам массой 16-20 г в виде взвеси в 27.-ной крах мальной слизи.Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяют в этиловом спирте 1:100 и разводят мясопептонным бульоном (ЗПБ) 15 до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ по отношению к...

Номер патента: 1560055

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Кобус, Якобус

МПК: C07D 231/06

Метки: карбамоил-2-пиразолина, производных

...ипен илсульйонилкарбамоип) -4-метил-пиразолин (59);1 -(2-бромйенипсульйонилкарбамоип)- 5-йенип-п ираз олин (60);1-(2; б-дихлорйенилсульйонилкарбамокп) -5-йенил-пиразолин (61);) Э1-.(2, 5-.диметилйенилсульфонилкарбамоил) -5,5-диметип-пиразолин (64);1-фенилсульйонилкарбамоип-метил-н-,бутил-пиразолин . (65);1- (2-хло рйенилсульфонилкарбамоин) - 10 4-метил-пиразолин (66).;1 -(2-метилйенилсулъйояилкарбамоип) -4-метнл-пиразолин (67);1 -(2,5-диметипфенилоульфонипкарбамоин) -4-метил-пиразолин (68),Э 151- (2-хло рбе нзилсуль Вон илка рб амоил)- ,3-метил-пиразолин (69);1 -(2-бромфенилсульйонилкарбамоил) - 2-пиразолин (70);1 -(5-хлортиенип-сульйонилкарба 20 моип) -2-пира золин (71);1 - (2, б-дийторфенилсульйонипкарбамоил)-4-метил-пиразолин...

Номер патента: 1560056

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...

Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она

...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...

Номер патента: 1560057

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Киозо, Масанори, Теруо, Тоехико, Юсуке

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4, дигидрата, карбоксибут-2-еноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллического, смесей, тригидрата

...П р и м е р 8, Раствор неочищенного 7432-Б гидрохлоргидрата (1 г) в смеси воды (15 мл) и метоксиэтанола или диметоксиэтана (21 мл) обрабатывают активирбванным углем (0,1 г), перемешивают пр комнатной температуре в течение 10 мин и отфильтровывают с. целью выделения твердого материала. Смесь доводят с помощью гидроокиси аммония или бикарбоната аммония до рН 2 и перемешивают в течение 0,5 ч при температуре 25 С и в течение 1 ч при 10-25 С, Выделенную кристаллическую массу, содержащую приблизительно 65% воды, собирают путем Фильтрования, промывают водньк этанолом (5 мл) и высушивают с использованием сушилки с псевдоожиженным слоем с помошью азота с относительной влажностью приблизительно 60% при температуре 12- 26 С в течение 1 -1,5 ч с...

Номер патента: 909934

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Андрейчиков, Сивкова

МПК: C07D 307/58

Метки: 3-дигидрофуранонов, адамантилсодержащих

...протво Как видно из этой схемы в процессе протекают параллельные реакции, с образованием 3-бензоил-адамантоил- -2,3-дигндрофуран-она и 2-диазо- -адамантоил-фенил3 5-пентантрионаь в/торый при нагревании разлагается. Проведение процесса менее 3-х ч не обеспечивает полного карбонилирования, а нагревание выше 4-х часов резко снижает выход целевого продукта.Согласно изобретению синтезируют четыре соединения: Синтезированные соединения 1 и 11представляют собой белые кристаллические высокоплавкие вещества, плохорастворимые в большинстве органическихрастворителей. В. ИК-спектрах 2,3-дигидрофуран-З-онов, снятых в вазелино вом масле, присутствуют интенсивныеполосы поглощения, соответствующие колебаниям сопряженной 1660 см-), иенолизованной...

Номер патента: 1561823

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Андреас, Бертольд, Вальтер, Иоахим, Клаус, Кристиан, Манфред, Норберт, Юрген

МПК: C07D 223/16

Метки: амина, кислотно-аддитивных, производных, солей, циклического

...%; С 56,38; Н 7,389М 7,89; С 1 13,31.Найдено, %; С 56,33; Н 7,53;Я 8 у 09; С 1 13 у 43 оДигидрат тригидрохлорида 3-(М-(2(6-метил-пиридил)-этил)-пирролидил-З)-метил,8-диметокси,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т,пл.225 - 227 С,Рассчитано, %: С 54 у 10 у Н 7 рб 2 уМ 7,57; С 1 19,16.Найдено, Х; С 54,18; Н 7,55;М. 7,51; С 1 19,30.Моногидрат гидрохпорида 3-(М-(3(индолнл)-пропил)-пирролидил)метил,8-диметокси-оксо,3,4,5 тетрагидроН-З-бензазепина, т.пл.128 - 130 С,Рассчитано, % С 65 16 Н 7 42М 8,14; С 1 6,87.Найдено, Х.: С 65,12; Н 7,55;М 8,11; С 1 7,06. Предлагаемые соединения имеют ценные фармакологические свойства, в частности при незначительных цент". ральных побочных действиях снижают кровяное давление и особенно длительно...

Номер патента: 1561824

Опубликовано: 30.04.1990

Автор: Родни

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4747, A61K 31/4985 ...

Метки: производных, спирогидантоина, тетрациклического

...образом в соответствиис примером 7 получают следующие соединения формулы (1) (табл. 3).Новые производные тетрациклического спиро-гидантоина формулы (1) могут 25использоваться как ингибиторы альдозогредуктазы и в качестве таких, как терапевтические средства для леченияосложнений, вызываемых хроническимдиабетом, например катаракта, ретинопатин и нейропатин. В данном случаепод лечением подразумевают как предотвращение, так и ослабление таких осложнений. В лечебных целях соединениямогут быть введены различными традиционными способами, включая пероральньпс, парентеральный и местного назначения. Как правило эти соединения вводят в количестве от 1 до 250 мг/кгживого веса в течение дня. Однако в...

Номер патента: 1561825

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Беннет, Синтиа

МПК: C07D 519/04, G01N 33/53

Метки: гидразона-2, коньюгата

...150000, 1,34 х 10 моль; клеточнаялиния депонирована как АТСС 11 В 9 кол"лекция культур американского типа,12301 РагЕ 1 аюп Бгхче, КосМ 111 е МВ20852) в 20 мл буфера 0,1 М ацетатанатрия, рН 5,6 (29,3 г ацетата натрия, 2,44 мл уксусной кислоты плюсдостаточное количество стерилизованной воды для изготовления 4 л буфера),Раствор хранят при 0 С в течение ночи(около 10% протеина не растворяется).Добавляют 685 мг метапериодата натрияза один .прием при энергичном перемешивании,Смесь перемешивают 2 1 мин при00 С в темноте и затем гасят реакциюпутем добавления 5-кратного избытка(на полное количество периодата)этиленгликоля (1,28 мл 12,5 М раствораэтиленгликоля в стерильной воде). Новую смесь перемешивают при 0 С в течение 5 мин в темноте и затем...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1563593

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: C07D 267/14

Метки: конденсированных, семичленных, соединений, солей, циклических

...выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка, который очищают хроматографической обработкой на колонке с силикагелем(гексан:этилацетат в соотношении2:1). В результате в виде бесцветного маслоподобного продукта получают0,75 г трет-бутил(Б)-5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(К)-этоксикарбонилпентил 1-амино-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепинацетата. Из последующей фракции ввиде бесцветного маслоподобного продукта получают 0,7 г трет-бутил(Б)15 20 25 30 35 40 45 50 55 1.5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)1(Б)-этоксикарбонилпентил 1-аминооксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-ацетата,П р и м е р 84. В раствор 1,5 г трет-бутил(Б) - 11-бензилоксикарбонил-пиперидил)-1(Б)-этоксикарбонилпентил...

Номер патента: 1563594

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/55 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...

Номер патента: 1563595

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Дональд, Кун, Поль, Стивен, Чет

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кристаллической, устойчивой, формы, цефалоспоринов

...Образовавшийся шлам перемешивают с охлаждением смесью воды с льдом в течение 1 ч,после чего ее профильтровывают с вакуумом, промывают двумя порциями по40 мл холодной (0-5 С) смеси ИПС сводой в соотношении 9:1 и 40 млацетона и подвергают частичной сушкес откачиванием атмосферы в течение15 мин, Продукт далее высушиваютв вакууме при комнатной температуре в течение 15 мин, получая 5,46 г(45 Х-ный выход, если основыватьсяна 50%-ном выходе от теоретическивозможного в пересчете на расход20,0 г 7-АЦК) не совсем белого кристаллического соединения 3.П р и м е р 2. Получение соеди-нения 3 путем последовательных реакций (6 К, 7 К)-трцметилсилил-(триметилсилил)-амина-ацетоксиметилцеФем-ем-карбоксилата (соединение4) в фреоне ТР с...

Номер патента: 1394676

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Клебанов, Микитенко, Могилевич, Романов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/426, A61P 7/04 ...

Метки: 3-аллил-5-анилинометилен-4-оксо-2-(2-карбоксиэтилтио, 5-дигидротиазолия, активность, антипротеолитическую, бромид, проявляющий

...который обрабатывали сходным образом, но 0,5 мл трипсина вно"силн после добавления трихлоруксуснойкислоты.Полученное значение экстинкции Еиспользовали для вычисления ингиби"рующей активности испытуемого вещества.При определении ингибирующей активности испытуемого вещества в опытную пробирку вносили 0,10 мп (О;25,0,5, 1,0, 1,5 мл соответственно) раствора вещества (100 мкг/мл) в 0,05 Мфосфатном буфере (рН 7,6) и тот жебуфер до общего объема 1,5 мл, добавляли 0,5 мл раствора трипсина в том,/же буфере (содержание белка 14 мкг/мл).Далее пробы обрабатывали так же, каки в случае определения казеинолитической активности трипсина, Контрольсодержал те же составляющие, но трипсин вносили после добавления трихлоруксусной кислоты.Степень...

Номер патента: 1565345

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Рудольф, Хайнрих

МПК: C07D 209/12

Метки: 1-трет, бутиламино)-3-(2, гидромалоната, метил-1-н-индол-4-ил)окси-2-пропанолбензоата

...мл холоднойводы и высушивают в течение примеоно20 ч при температуре около 60 С припониженном давлении,Полученный сырой ч-окси-метилиндол подвергают очистке путем перекристаллизации из смеси этилацетата и толуола и затем высушивают при пониженном давлении при температуре около60 С в течение примерно 20 ч,Температура плавления целевогосоединения 124-16 С. Выход 66,8,1 в (трет.Бутилаиино)-3- 2"метилН-индол-ч-ил-окси -2-пропанол.Смесь 5 г 1-окси-метилиндола,17,7 г эпихлоргидрина и 0,05 мл пиперидина нагревают при перемешиваниидо температуры около 65 С и выдерживают при этой температуре в течениеч. Затем при температуре около 55 ОСв течение примерно 2 ч к ней добавляют 7 мл примерно 30/-ного водногораствора гидроокиси натрия и перемешивают...

Номер патента: 1565346

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Петер, Фридрих, Юрген

МПК: A61K 31/343, A61K 31/55, A61P 29/02 ...

Метки: 5-бензоксазонина, 7-гексагидро-2, метано-1, производных

...действии,25 выраженное в процентах в случаях обработки налоксоном, без такой обработки несущественно ( = 0,37-1,96;0,1(р (0,7).Напротив, подавляющее действиетрамадола, который служит как болееслабый антагонист налоксона, послепредварительной обработки подопытныхживотных налоксоном, в статистическомотношении существенно менее значительно ( = 8,41, р б 0,01),35Испытание с горячей пластинкой.Через 30 и 60 мин после подкожного введения испытуемых веществ животных помещают на металлическую пластинку, поверхностную температурукоторой выдерживают на постоянномуровне (54 дС). Определяют время донаступления болевой реакции (вскакивание на задние лапки, получение ущерба, трение передних лапок о задние,вскакивание). При...

Номер патента: 1565840

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Боева, Винников, Кимстач, Кубракова, Олехнович

МПК: C07D 311/04, G01N 21/78

Метки: 4-дифенил-8-(4, 8-тетрагидрохромилия, анионных, веществ, водах, качестве, нитро-3, обнаружения, перхлораты, поверхностно-активных, реагента, синтетических, фениламинометилиден)-5

...до кипения смесьв19,5 г (0,05 моль) 2,4-дифенил,6,7,8-тетрагидрохромилия в 115 смуксусной кислоты, К раствору добавляют 38 см ортомуразьиного эфира ичерез 3-5 мин - горячий раствор 7,5 г(0,05 моль) 4-нитро, 3-фенилендиаминя в 30 см уксусной кислоты. Нагревают еще 5-10 мин (до началакристаллизации), охлаждают и отфильгровывают 27,5 г (100%) темн(. оолето,(го кристаллического продукт. Пос: в кристаллизации пз нитро тета.;или уксусного ангидрида пол 1 чавз25,6 г (93%) реягентя 1.11. Т.пл.- 301-303 С,Найдено,%: С 60,о 9; Н 4,41;С 1 6,72, СЯНдС 1 Юз 07.ИК-спектр (вазелиноное масло,251(1 ЯС 1) см . 3300; 1600; 1280;, 1100.УФ-спектр (ацетонитрил), нм: 375, 561,.Аналогично получают 2,4-дифечил-(4-нитрофениламинометилиден-(ацетонигрил), нм: 365;...

Номер патента: 1565841

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Залукаев, Курилович, Симаненкова, Шихалиев, Шмырева

МПК: C07D 495/04, C08K 5/45

Метки: озонного, резин, стабилизатора, старения, термоокислительного

...отгоняют в вакууме и к остатку добавляют 300 мл изопропанола Выпавший осадок отфильтоовывают, растворяют а бензолс и еще,1 з 50 г Ацетонанила Р 12,5 г серыи 250 мл диэтилФормамида Выход 55 г.-;ачальная т,пл, 113-15 С, средняямол,м 600+30р и и е р 3, Цитиолтион олигомера 1 получа;от в условиях примера 1из 10 г Ацетонанила Р, 3 г серы и50 мл циметилФормамида. Вьход 1,5 г,начальная тпл, 11-113"С, средняямол,м, 610+30ц р и и е р 4 Испытания дитиопгиона олигомера 1 в качестве стабилизатора проводят на резиновых смеях состава, мас,ч,: 1 аучук смокедшитс" 100, оксид цинка 50; стеарин10 техуглероц ПМ50; с; ра 2,5;сульФон.мид Ц 0", стабилизатогр 2,0,Пол ченчые результаты в виде среднихзначений представлены в таблице.(ак следует из...

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...

Номер патента: 1567123

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, оксазина, пиримидо5, производных, солей

...Ири действиисоединений, указанных в табл, 1, частота пульса повышается незначительноили совершенно не повышается.Действие некоторых соединений также исследовали после интрадеуденального введения, Соединение примера 4обладает сильным положительным изотропным действием в дозе 20 мг/кг илидаже после 5 мг/кг.Испытания соединения примеря 6 наподвергнутых наркозу собаках.Соединение вводили находяцимся поднаркозом собакам со вскрытой груднойклеткой внутривенно в количестве 0,5и 1,0 мг/кг или иитрадуоденяльно вколичестве 5 мг/кг. Ири внутривенномвведении в количестве 0,5 мг/кг величина МСР возрастала на 56/, коронарная циркуляция - на 34%. Ири этомпульс возрастал ня 6-7 Х, а систематическое артериальное кровяное давлениеуменьшалось на...

Номер патента: 1567264

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Александр, Баталин, Богомолова, Воробьева, Глуховский, Кожарева

МПК: B01J 27/057, B01J 27/18, C07D 307/89 ...

Метки: ангидрида, катализатор, малеинового

...598 г катализатораО55формулы ЧРю Бео,оооге ЬагоО ,Катализатор испытывают, как описанов примере 1, Полученные результатыприведены в таблице. П р и м е р 4, Катализатор получают и испытывают аналогично томукак описано в примере 3, эа исключением того, что количество добавляемойБеО составляет 8,42 г, а Ь 1.0 Н НгО22,0 г. Получают 607 г катализатораформулы ЧР г, Яео,о .г 1,д о 0 го, Результаты испытаний приведены в таблице.П р и м е р 5. Катализатор получают и испытывают аналогично тому, какописано в примере 3, за исключениемтого, что количество РО . составляет86,5 г 857.-ной НРО - 223, 2 г, БеОг1,0 г, ЬОН Н 0 - 0,73 г. Получают518 г катализатора формулыЧ о, Б о,оог 6 1 1 с 01 04Результаты испытаний приведены в таблице.П р и м е р 6....

Номер патента: 1567574

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бакибаев, Тигнибидина, Филимонов

МПК: C07D 209/46

Метки: 1-оксо-3-фенил-2, 3-дигидро-1н, 6-замещенных, изоиндолов

...соотношения реагентов на выход соединения 1 а.Таким образом, данный способ позволяет упростить процесс получения соединений 1 а, 6 за счет использования в качестве восстановительно-аэациклизующего реагента мочевины вместо формамида и сократить время реакции с 24 до 4-5 ч. Формула изобретенияСпособ получения 6-замещенных 1- -оксо-З-фенил, 3-дигидроН-изоиндолов общей формулы6 5О где К - водород или хлор, взаимодействием о-бензонлбензойных кислот с восстановительно-азациклизующим реагентом и муравьиной кислотой при нагревании, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса и его интенсификации, в качестве восстановительно-аэациклизующего реагента используют мочевину при молярном соотношении реагентов с о-бензоилбензойная...