A61K 31/495 — содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

Номер патента: 308760

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Всесоюзный, Галстухова, Зыкова, Макаревич, Першин, Уткин, Щукина

МПК: A61K 31/495, A61P 31/06

Метки: лекарственный, препарат

...к лекарственным препаратам, используемым для лечения туберкулеза.Известны различные лекарственные препараты, используемые для лечения туберкулеза легких. Однако при некоторых формах заболевания многие из них оказываются малоэффектными.В качестве противотуберкулезного средства предлагается применять 4-(4"-метилпиперазино-Г)-4-(и-бутокси)-тиокарбанилид (бутомелид).Бутомелид - белое кристаллическое вещество, не растворимое в воде, при нагревании растворимое в спирте, т. пл. 168 - 170 С.Бутомелид назначают внутрь в дозе 1,5 - 2,0 г в сутки (на 3 - 4 приема). Курс лечения продолжается 6 - 12 месяцев, а иногда и более, Как правило, бутомелид хорошо перено.сится больными и прямых противопоказаний к его применению не установлено. Однако в 5...

Номер патента: 419029

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Джордж, Иностранна, Рихард

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4453, A61K 31/495, C07D 211/34 ...

Метки: аминокислотили, солей, третичных

...т, пл, 58 - 60 С. Г 1 р и,м е р 2. 3-Хлор-пиперидинофенилацетонитрил, т, пл. 55 - 56 С, получают, как в примере 1, из 3-хлор-пиперидинобензилхлорида, который можно получить аналогично примеру 1 из 3-нитро-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 198 в 2 С; 3-амино-пиперидинобензойной кислоты, т. пл. 180 С; 3-хлор-пиперидинобензойной кислоты, т, пл, 165 - 167 С; этилового эфира 3-хлор-пиперидинобснзоцпой кислоты, т. пл. 48 - 49 С и т. кип.130 С/0,1 мм; 3-хлор-пиперидинобензилового спирта, т, кип. 130 С/0,2 мм.5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5Аналогично получают:3-Хлоро-пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, гидрохлорида 194 - 196-С (метанол - серный эфир);4-Пирролидинофенилуксусную кислоту, т. пл, 138 в 1 С;а-Циклопропил -...

Номер патента: 520047

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088

Метки: плевромутилина, производных, солей, четвертичных

...Я 4,80. оНайдено,%: С 64,42; Н 8,89; М 4,61255,63.Вычислено, %; С 64,83; Н 8,84; М 4,73о 5,41,П р и м е р 3,14 -Дезокси-(4-прони онилоксиэтил) -пиперазино -этилмеркаптоацетокси) -мутилин.0,5 г 14-дезокси-2-(4-оксиэтил)пиперазино -этилмеркаптоацетокси) -мутилина кипятят 2 час с обратным холодильникомв 5 мл дихролметана с 0,20 г пропионилхлорида. После охлаждения, прибавления НСв эфире и разбавления абсолютным эфиромосаждается кристаллический гидрохлорид.Сопь отсасывают и промывают эфиром, т.пл182-187 С, Выход 80%.оНайдено, %: С 1 10,76: К 3,99: 8 4,7Вычислено, %: С 1 10,43 Я 412; Я 4,72П р и м е р 4, 14-Дезокси(4-пивалоилоксиэтил)-пиперазино-этилмеркаптоацетокси)-мутилин, .0,50 г 14-дезокси- 2-(4-оксиэтил)-пиперазино)...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 528033

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Герхарт, Иоахим, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/096 ...

Метки: пиперазина, производных

...2,8 г (7,4 ммоль) гидрохлорида3- бис -( 2-хлорэтил) -амина -2,2,4,4-тетраметил4 енилциклобутанола (т. пл,60 С, транс-форма), 750 мг 8 ммоль)анилина, небольшое количество иодистогокалия (на кончике шпателя) и 2 0 мл пропанола нагревают 17 час с обратным холодильником, добавляют 400 мг(3,7 ммоль)соды, нагревают 2,5 час до кипения, упаривают в вакууме, прибавляют к остатку3 н. едкий натр (ъ 10 мл), экстрагируютхлороформом, промывают экстракт водой,сушат над сульфатом натрия и упаривают ввакууме. Остаток хроматографируют на колонке, заполненной силикагелем, в системехлороформ-ацетон ( 19: 1),выделяют 150 мгжелтого масла, растворяют его в небольшомколичестве изопропанола, оставляют натри дня и отсасывают 40 мг...

Номер патента: 530644

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Эккхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензгидрил-п, оксибензилпиперазина, производных, солей

...в виде бесцветных кристаллов свыходом 72% от теории; т.пп. 59 С,Для получения дигидрохлорида растворя- ЬОют М -( П -хлорбензгидрил) - М 1 - П -оксибенэилпипераз(н в безводном простом диэтиловом эфире и вводят сухой хлористоводородный газ. Выпавший криствлпнческийгидрохлорид отсасывают и перекриствппиэов(ичют олин раз из безводного этанолв,Таким образом получают (:( -( п -хлор+бензгндрип)- Й - й -оксибензилпипераэиндигипрохлорид в виде бесцветных кристалпов; т,ип, 230 С, 60 4Вычислено, %: С 61,8; Н 5,8; й 6,0; С 122,9.,снсе,н,оНайдено, %: Г 61,8;Н 5,8; 1( 6,1; СК 22,6.П р и м е р 3. 8 г Й -бензгидрипэи -метоксибенэиппипераэина в 50 мп бензолакипятят с 10 г безводного хлористого алюминия в течение 6 час с...

Номер патента: 544374

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензгидрил, оксибензилпиперазина, производных, солей

...соединения форму.лы Т с соответствующей кислотой в подходящемрастворителе. Такими кислотами могут быть неорганические и органические кислоты, такие какеди- соляная, форсфорная, серная, молочная, винная,25 уксусная, аскорбиновая, лимонная и аципиновая.Редактрр Н. Лжарагетти Корректор Б. Югас Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д. 4/5Заказ 758/75 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная,4 3.П р и м е р. 2,3 г й. (и-хлорбензгидрил). й- -(и-бензилоксибензил) - пиперазина растворяют в 200 мл этанола и нагревают в присутствии 0,5 г никеля. Ренея и водорода при давлении 100 атм до 80 С, Отсасывают никель и раствор концентрируют. 5...

Номер патента: 545644

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Буданова, Глушков, Дронова, Кузовкин, Николаева, Франгулян

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096, C07D 295/185 ...

Метки: 1-диэтилкарбамоил-4, метилпиперазина(дитразина

...изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал, ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 310 г 98%-ного Й -метилпиперазина по каплям приливают к суспензии 22 гйМ-диэтилдихлорметиленаммонийхлорида в 100 мл хлористого метилена, охлажденной до ОоС. Процесс сопровождается выделением тепла, и реакционную массу охлаждают льдом с солью, поддерживая температуру в массе0-5 оС.При окончании прибавления Я -метилпиперазина смесь нагревают 15 мин нри 40 оС 10и охлаждают до (-5 о)С. К реакционной массепри 5-ОоС постепенно добавляют 10%-ныйводный раствор едкого натра ( 60 мл)до рН 10. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют (1 х 50 мл) хлорис- ;тым метиленом, и объединенные растворыдитразина в хлористом метилене сушат...

Номер патента: 546280

Опубликовано: 05.02.1977

Автор: Цутому

МПК: A61K 31/495, C07D 295/125

Метки: 2-(3, 4-дифенилметил-1-пиперазинил, дигидрохлорида, пиридина, пропил)-триазоло

...использовании исходного соединения, в котором Х-хлор, или увеличения выхода 5 целевого продукта можно добавлять иодид щелочного металла, например йодид натрия ища калия.П р и м е р. Смесь 2,0 г 2(З-хлор пропил) 5 -триазоло,5 0 С -пиридина,12,5 г М дифенилметилпиперазина, 1,4 г безводного карбоната калия и 0,5 г йодида натрия, растворенных в 70 мл диметилфор мамида, перегоняют в течение 5 час, охлаждают, отфипьтровывают осадок, упаривают фильтрат в вакууме, добавляют 60 мл хлороформа и три раза экстрагируют, добавляя каждый раз 90 мл 1 н. соляной кислоты. Кислый слой дважды промывают хлороформом,обрабатывают карбонатом калия, экстрагируют хлороформом, сушат безводным сульфатом натрия, концентрируют, хроматографируют остаток...

Номер патента: 548209

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Андре, Клод, Майер

МПК: A61K 31/385, A61K 31/495, C07D 495/06 ...

Метки: 3-с, дитиино, пиррола, производных, солей

...ИЛаВ 0: 1 Л .о.:ВОДНОГО отаноча ДООЕВЛЯ 20 т ЬЬбл 7 МП 3,16 я, .:ЕтаяолвяОГО раетВЕра МЕтилата натрия, 2,осле 2. л 2 йя церемешива,о.ния при О С суспен й 2 к обрлбатьгвчют Оо 1 гактивированного угля и фильтру 2 ст. Метанолупаривают в вакууме (20 мм рт. ст.) при 60 темчературе не выше 40 :, Маслчнистый остаток (20 о 0 г) растворяют в 20 мл безводного ацетояитрила и добавляют 2,1 г смешанного карбоната фенола и 6-(5-хлоу -2-пиридил)-7-оксо,3,6,7-тетрасидродитиино 1,4(2,3-с 1 пирролила, Реакционную смесь перемешивагот в течение 48 час прио25 С, фильтруют и упарнвают в вакууме (20 мм рт, ст). Маслянистый сстаток (4,2 г) растворяют в 20 мл сухого этанола и дс бавляют 3,34 мл эфирного раствора 4,5 н. хлористого водорода, После 2 час...

Номер патента: 549085

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Гисберт, Курт, Макс, Эгон, Эрнст-Кристиан

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/096 ...

Метки: 1-(3-(нафт-1-илокси)2-оксипропил, пиперазина, солей

...оксипропил 1 - пипера- зина,Смесь, состоящую из 30,0 г (0,15 моль) 2,3-эпокси-(1-нафтилокси)-пропана и 28,8 г (0,15 моль) 1- (2-метоксифенил) -пипер азина, нагревают до 120 С и в течение 5 час, выдерживают при этой температуре. После охлаждения получают отвердевший и окрашенный в красный цвет продукт, который после пере- кристаллизации из изопр оп илов ого спирта имеет температуру плавления 125 - 126 С.Выход продукта 46,5 г (794 от теории). Температура плавления дигидрохлорида 212 - 213 С (из смеси метилового спирта и этилового спирта, 1:2). Аналогичным образом получают соединение, если исходное соединение перед этим 1 - 2 суток хранится при комнатной температуре.П р и м е р 2. Получение 1-(4-метоксифенил) -4-3-(нафт - 1-илокси)...

Номер патента: 559649

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Раймонд, Ральф, Эндрью

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/495, C07D 233/44 ...

Метки: замещенных, халькона

...отделяют, промывают пропанолом и эфиром и суцат.Этот продукт кристаллизуют из 100 мл пропанола,осветляют и охлаждают до .10 С Осадок отделяют,промывают небольшим количеством пропанола иэфиром, сушат при 60 С и пониженном давлении иполучают 2,3 г продукта, т.пл. 223 - 225 С.Найдено,%: С 44,74; Н 3,73; М 11,81.С 1 аН 1 Мд ВгСНВгВычислено,%: С 44,61; Н 3,54; М 11,56.П р и м е р 8, Гидробромид 2- имидазолин - 2..2 . имидазошша и 7 мл 48% - ной бромистоводородной кислоты в 200 мл пропанола нагревают собратным холодильником 8 час. При охлаждениираствора до .10 С образуется осадок, которыйотделяют, промывают пропанолом и эфиром исушат при 60 С и пониженном давлении. Полученный продукт перекристаллизовывают из 100 млпропанола при охлаждении...

Номер патента: 561513

Опубликовано: 05.06.1977

Авторы: Герхарт, Иоахим, Манфред, Рудольф

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...нитрохлорбензолом в бутаноле при температуре кипения растворителя (14 час), Выход 10%, т. лл. 45 153.154 С (метанол).П р и м е р 4. 1-Фенил,2,4,4- тетраметил 4- "(3-карбметокси. пиридил)- пипераэинил 1- цик. лобутанол- (1).Как в примере, обрабатывают 1.фенил -",2,4,4-тетраметнл-З. пиперазинилциклобутанол(1) метиловым эфиром 2-бромпиридин. 3- карбоновой кислоты в присутствии карбоната калия вксилоле при 100 С. Выход 18%, т. пл. 81-182 С(разл.) с этиловым эфиром 2-бромпиридин. 3 карбоновой кислоты в присутствии триэтиламина вкипящем 99%- ном этаноле и выделяют целевойпродукт хроматографией на колонне с силикагелем. Выход 25%, т. пл. 162 . 163 С (петролейныйэфир).П р и м е р 6. 1- (4- Оксифенил. 2,2,4,4-тетраметил- 4- . карбметокси. 2...

Номер патента: 563121

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/495, C07D 295/04

Метки: пиперазина, производных, солей

...а затем подщелачивают избыточным15 количеством карбоната калия, Полученное таким образом основание экстрагируют с помошью хлороформа, и хлормуравьиный раствор несколько раз промывают водой, высушивают на карбонате калия и выпаривают при умеренном давлении.Получают осадок, который рекристаллизуют в этаноле. В конечном итоге получают 11 г (кумаранил-метил)-1-(тназолил)- 4-пиперазина в виде кристаллов, плавяшихося при 95 С (К)П р и м е р ы 3 - 36. Производные обшей формулы 4, заместители и температуры плавления которых указаны в таблице получены способами, описанными в примерах 1 и 2,2 2563121 Продолжение таблицы 142-143 (кап.) 29 1 120-121 (кап.) Н 30, 1 НС 8 250-253 (кап.) ЗЕ 2 НСС, Н 0 224-227 (кап.) 32 2 133-136 (кап,) ЗЗ 2 34 2 2...

Номер патента: 577995

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, C07D 295/096

Метки: бензигидрил, п-оксибензил, пиперазина, производных, солей

...киспоты, попучают, подвергая соединения общей формупы 1 взаимодействию точно с 1 мопь соответствующейкиспоты,35. П р и м е р 1. 3,3 г 1 -хпорбензгидрип) - Н - ( й -ацетокснбензип) пиперазика формупы попученного обычным путем - восстановитепным апкипированием И-(и-хпорбензгидрип)дипераэина с помощьют-ацетоксибензапьдегида), растворяют при спабом нагреваниив 75 мп атанопа, потом прибавпяют 10 мп 2 иРаствора едкого натра и смесь нагреваютв течение 8 час до 50 С. Затемсмесь охпаждают, концентрируют в вакуумеи остаток растворяют в воде/хпороформе.Водную фазу выдепяют еще трижды промывают хпороформом потом прпбавппют осторожно 2 нсопяную кислоту, пока осаждается осадок, поспе чего отсасывают иостаток перекристаппизовывают из...

Номер патента: 598557

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Йосеф, Отто, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/54 ...

Метки: 1-фенокси-3-аминопропан-2-ола, производных, солей

...вакууме. Образующееся в остатке маспо перегоняют в вакууме, Собирают Фракциюо125-150 С/0,3 мм рт, ст которую растворяют в диоксане, К полученному растворуприбавляют раствор винной кислоты в диоксане.Вьшавшии тартрат отфильтровывают,перекрастаппйэовывают из смеси, диметипформамидсложный уксусный эфир и переводят в свободное основание. Получают с 73%-ным выходом 1-(-ниридип) -З-аминобутан-оп.2-Никотиноип-метипвинипамин подучают .следующим образом, 7,5 г никотиноипацетона растворяют в 45 мп безводного этанопа, прибавпяют 20 мл аммиака и перемешивают в автоклаве в течение 3 сут при 50 С.Прозрачный раствор после концентрирования,дает масло, которое затвердевает. После перекристаппизации из топуола попучают с 91%ным выходом...

Номер патента: 603337

Опубликовано: 15.04.1978

Автор: Цутому

МПК: A61K 31/495, C07D 241/04

Метки: алкоксиакрилоил)-пиперазина, производных1-(3-фенилпропил)-4

...при различныхтемпературах, предпочтительно при комнатной,.ных солей реакцией с нетбксичными минеральными или органическими кислота-. ми.Соединение формулы 1 имеет не менее одного асимметрического углеродного 5 атома, поэтому эти соединения имеют оптические изомеры. Кроме того, в общую формулу 1 включаются все стереоизомеры, получаемые от комбинаций двух асимметрических углеродных атомов, ес ли такие имеются.П р и м е р . Транс-(3-фенилпропил)-2,5-диметил-(5-этоксиакрилоил) - пиперазин малеата.К раствору транс-(3-фенилпропл)- 5 -2,5-диметилпиперазина (56 г) в бензоле (1 л ) по каплям добавляют-этоксиакрилоилхлорид (37 г) и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 30 мин, затем добавляют водный раствор карбоната...

Номер патента: 650503

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Манфред, Рихард

МПК: A61K 31/495, C07D 241/40

Метки: пиперазина, производных, солей

...выход 86,7/о,(О) -1- (а-хлорфенилфенилметил) -3-метил 3-(3,4-этилендиоксибензил)-пиперазин в качестве стеклообразно затвердевающей смолы; ар =+16,3 (с=1, метанол); выход 85,4/о,(1.) -1- (л-хлорфспилфенилметнл) -3-метнл 3- (3,4-этилендиоксибензил) -пиперазин в качестве стеклообразно затвердевающсй смолы; ар = - 16,6 (с=1, метанол); выход86,З%;(д) -1- (п, и - дихлордифенилметил) -3-метил - 3-(3,4-этилендиоксибензил) - пиперазинв качестве стеклообразно затвердевающейсмолы; ар =+14,3 (с=1, метанол);выход 89,2/о;(д)-1- (и - фторфенилфенилмстил)-3-мстил-З-(3,4-этилендиоксибензил) - пиперазинв качестве стеклообразно затвердевающсйсмолы; а р =+17,5 (с=1, метанол); выход 91,8%;(1,) -1- (и-фторфенилфенил метил) -3-метил...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/088 ...

Метки: активностью, замещенные, обладающие, пиперазины, психотропной

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 831075

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Макс-Петр

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетра-лина

...с й й -ди(2-хлорэтил) -2 метиланилином аналогично примеруи последующей перекристаллизациейпродукта из ацетонитрила ( в антиподы главного соединения. Т,пл.147149 , с = +49,7 (с=1 в метаноле).Соответственно получают из 1- )-2-амино,2,3,4-тетрагидро-б-оксинафталина, (-)-антиподы главногосоединения. Т. пл. 146-148,Г 3= -50,3 (с= 1 в метаноле).Полученные целевые продукты способны снижать кровяное давление,8310 где Й. означает ок В- атом водорода,и или метокси;кси или метоксиХ А групп оторо 1 и озна завис друг от друга ода, окси,меи, атом хлорас соседними оксигрупу; мид) ают атом в- алк вметил, С, -С о СГ или Х и( ст атомами С метиленди б) нафтил; с) 2-пири пиридил; е 2-имид ж 2- тиазолил,или их солей с олинислотами, о что сое ени я т1) ющий...

Номер патента: 551871

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Берзиня, Германе, Лавринович

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/096 ...

Метки: 2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, обладающие, психотропными, свойствами

...мг/кг , незначительным влиянием на координацию движения и мышечный тонус и в то же время имеют сильное гипотермическое действие и уже в малых дозах потенциируют наркоз.2"Арилпиперазино-фенилинданоны получают известным способом, а именно обработкой 2-хлор-фенилинданона Я-арилпипераэином в органическом растворителе, например диоксане,П р и м е р 1, Получение 2-хлор- -2-фенилинданона,416 г 0,02 моль 2-фенилинданоиарастворяют в 50 мл ледянойуксусной кислоты, медленно при перемешивании прибавляют 2 мл сульфурилхлорида и оставляют на 1 ч. Разбавляют водой, выпавший осадок растворяют в эфире, эфирный раствор промывают раствором углекислого натрия иводой, сушат сулЬфатом магния, Эфирупаривают, полученное масло( 3 г)можно использовать...

Номер патента: 886743

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61P 37/08 ...

Метки: 2-пиримидиламинобензойной, кислоты, металлов, пиридилили, производных, солей, щелочных

...ридиламинобензойной кислоты 1 11.Цель изобретения - разработка способа получения. новых соединений, обладающих антиаллергическим свойством, или соединений, которые являются промежуточными продуктами для получения биологически активных веществ.Поставленная цель достигается способом получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пнримидиламинобензойной кислоты, за" ключающимся в том, что соединение общеи формулы О886743 УФ-спектр ыход от теФормула Соединение-( 5-Амино-пиринламнно)-изофтаевая кислота воокМн ооб боо ЬПродолжение таблицы 295 4 16 68 9324 439/ М 2,24 4,24 31 2 иридил 290 4,24 317, 4,27 Чамино) -5- 11 Н-тетразол-ил)-бензойная кислота Сьное кольцо или группа -СО-Яф и 5 положении кольца 1- группа -СО-Р...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 971098

Опубликовано: 30.10.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/495, A61P 1/00, A61P 9/12 ...

Метки: n-арил-n, имидазолидинилиден-мочевины, производных

...--(2-имидазолидинилиден)-мочевина и ее солянокислая соль;М -(2-хлор-фторфенил)- М -(2 имидазолидинилиден)-мочевина и ее солянокислая соль,П р и м е р 8. М -(2-имидазолидинилиден)-фенилмочевина и ее йодисто-водородная соль,На первой стадии реакции 119 г(1 моль) фенилизоцианата одноразововводят при перемешивании в теплый раствор 83,73 г (1,1 моль) тиомочевины в.120 мл сухого диметилформамида. Полученный раствор нагревают в течение 3 ч,затем охлаждают и осторожно добавлятют смесь льда и ледяной воды, Для инициирования кристаллизации целевдго промежуточного М -фенилтиоимидодикарбодиамида сосуд трут палочкой. С началомкристаллизации дополнительно вводят около 1 л ледяной воды Образовавшиесякристаллы выделяют, промывают водой и...

Номер патента: 1014476

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Джон, Дэвид, Найджел, Хью

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 11/06 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...)С(С)-2- представляет собой -СОСНС(СООН)-О-; Й - водород и В - алкил; д - азот; группа Е находится в положении, примыкающем к атому азота коль ца; группы Е являютсяодинаковыми ипредставляют собои -СООН, К находится в парэ-положениипо отношениюк единственномуатому азотав положениис;Вотличен от ПН.11,06 79 - один из а, Ь, с и д -азотаИзобретение относится к способамполучения новых гетероциклическихсоединений общей формулы 1:где две соседние группы Й Й Йти К образуют цепь С 2 С(С) =С(6 )-2-в которой один из 61 и С означаетводород, а другой - группу Е, причемкаждая группа Е означает -СООН, каждая группа 2 - кислород или 2 в цикле означает серу, а другая 2 - кислород;К 4, и В и группа из К., К 6, Кти Рр могут быть одинаковыевили различные...

Номер патента: 1039442

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Федо, Ханс

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, C07D 295/13 ...

Метки: производных, фенилпиперазина

...эфир получают продукт с т.пл. 66,5-68 С.25П р и м е р 9. 1- 2-(К-формиламино)этил)-4-(3-хлорфенил) пиперазин,16, 7 ммоль (4, О) г 1- (2-аминоэтил -(3-хлорфенил) липеразина растворяют в 20 мл муравьиной кислоты и смесь, перемешивают в течение 12 ч при комнатной температуре. Далее добавляют 50 мл воды и 50 мл метиленхларида. Слои разделяют, и водный слой экстрагируют. снова метиленхлоридом. Объединенные органические слои про мывают водой и сушат. Растворитель далее удаляют при пониженном давлении, Остаток подвергают очисткена колонке, заполненной силикагелем, и в качест ве элюента используют смесь метилен хлорид/метанол в соотношении 95:5. После удаления растворителя остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира,...

Номер патента: 1083908

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Йехан, Кэтрин, Тибор

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 295/027 ...

Метки: 2-(4-оксиалкил-1-пиперазинил, 6-циклогептатриен-1-она, производных

...на введение ДА-антагонистов. Более точно, крыс (230250 г) анестезировали пентабарбита-,лом натрия (в дозе 40 мг/кг .весакаждой тушки) и , применяя Стереотаксический инструмент Стоелтингаосуществили внутримозговое введение(методика Стоелтинга). Одностороннеевведение,б-года гидробромида ( 8,иг/3рл поставляемой жидкости со скоростью1 л/мин ) осуществили в восходящийсрединный переднемозговой пучок влатеральный гипоталамус в соответствии с координатами по атласу мозгаДе Грота: 6-года приготовили в ледяной дистиллированной воде, содержащей 0,2 мг/мл аскорбиновой кислоты.Через три недели после операциикрыс. тестировали на ротационное повещение в ответ на гидрохлорид апоморфина (0,25 мг/кг веса крысы).Крыс, которые показывали...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...