C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 751007

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо, 6-диметилпиримидин, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1059851

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 2-4-(3, 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, бензолсульфонамидо)-4, действие, натриевая, противовоспалительное, проявляющая, соль

...-бензолсульфонил 1-амида) -4,6- диметилпиримидина по схеме: Нр вводят физиологический раствор. Лечение проводят ежедневно, кроме выходных, в течение 16 дней, всего 12 введений, Суточная доза препарата 40 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой в дозе120 мг/кг (препаратом, широко используемым в медицинской практике в качестве противовоспалительного агента 41),В течение опыта следят за динамикой массы тела и опухания конечностей животных, Объем конечности определяют по количеству вытесненной воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания...

Номер патента: 917509

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено, 6-диметилпиримидина, n-4-(3, бензолсульфонил-амидо, действие, калиевая, противовоспалительное, проявляющая, соль

...лечение. Подопытной группе внутримышечно вводили55 водный раствор препарата ди 1-40 (1 О животных), контрольным животным (10 крыс) - физиологический раствор. Лечение проводили ежедневно, кроме выходных, в течение 17 дней, всего 13 введений. Суточная доза препарата 200 мг/кг тела. Для сравнения прове" ли лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой.В течение . опыта следили за динамикой веса тела и опухания конечностей животных. Объем конечности определяли по количеству вытесненной воды при ее погружении в градуированную пробирку; для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычитали объем нормальной лап-" ки крысы. В конце опыта после декапитации определяли показатели активности процесса,...

Номер патента: 976653

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/18 ...

Метки: 3-диметилпиразолон-5, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий, фенил-2

...и клинической медицины(56) 1. К.С.Ягап 1 еу Ацдесге, ТЬоваз А Соппоге "Ягл 241 ез оп гЬе шесЬап 1 зш о 1 асг,хоп о 1 еЬе гшпоиг ьп 1 нЬгогу гг 1 азепез", В 1 осЬеп). РЬагш. 1973, ч.223 р. 1855-1364.2. М.ДеМашковский "Лекарственные средства", т.1, М. Иэд, "Медицина", 1973. Изобретение относится к новому 4-1-4-(З,З-днметилтрнааено)-бенаод.сульфоннл)амадо) в .1-Феннл,3-днметллпиразолону, который может быть применен в медицине, как противовоспаЛительное средство.Известны производные триазенов, обладающие противовоспалительным действием 11.Известен широко применяемый в медицинской практике амидопиринближайший. структурный аналог описываемого соединения, обладающий противовоспалительным действием. 2 . 24) (57)...

Номер патента: 1606509

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Люц

МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/42 ...

Метки: 2-ароилметилен-3-метоксикарбонилметил-1, дигидрохиноксалинов

...в воде. Строение полученных соединений (1) доказано данными ИК- и ПМР-спектроскопии,В соединениях (1 а), (1 б) имеетсятолько одна экзометиновая группа СН=,что подтверждается наличием синглетаметинового протона Фенацилиденовогофрагмента при 3,88-3,90 м.д. в ихспектрах ПМР. Вместе с тем, соединения (1 а), (1 б) не могут иметь экзометиновую группу Сз = СН в положении 3 цикла, так как в ИК-спектрах частоты валентных колебаний сложноэфирного карбонила (17 13 - 1711 см-) больше по сравнению с таковой 3-этоксикарбонилметилен,2,3,4-тетрагицро-хиноксалона (1690 см ). Положение полосы валентных колебаний карбонилаи-метилбензоилметиленового Фрагментапри 1620 - 1600 см- в ИК-спектрах соединений (1) также согласуется с таковым для аналогов -...

Номер патента: 1606510

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых

МПК: C07D 307/56, C07D 307/60

Метки: 3-дигидрофуран-3-онов, 5-арил-2-гидрокси-2-метоксикарбонилметил-2

...3 мл соляной кислоты. Растворитель испаряют и остаток перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 1,03 г (73%) кристаллическогосоединения (16) с т.пл. 139-141 С,Найдено, % С 55,09; Н 4,13С 1 12,38.С е Н у 1 С 10М 282, 68,Вычислено, %: С 55,24; Н 3,92;,С 1 12,54.Полученные соединения (1 а) и (16)представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые вспирте, ацетоне, хлороформе, трудно 30растворимые в бензоле, ацетонитриле,толуоле и нерастворимые в воде и эфире.В ИК-спектре соединения (1 а), сня-том в таблетке КВг, имеется полоса3140-3110 см , обусловленная валент.ными колебаниями гидроксила в положении 2 цикла, интенсивная полоса1713 сьев, обусловленная валентнымиколебаниями карбонила сложноэфирной40группы;...

Номер патента: 1607687

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руор, Филип

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 491/048 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...инотропного эффекта на левомпредсердии морских свинок.Морских свинок умерщвляют в ре"зультате сдвига шейных позвонков.Левое предсердие изклевают и помещают под остаточным натяжением в 1 гв сосуд. для тканей, содержащий обогащенный кислородом раствор бикарбонатанатрия по Кребсу и поддерживаемыйпри 37 С. Левое предсердие подвергают электрастимулированию с частотой2 Гц при импульсах прямоугольной формы продолжительностью 1 мс, Напряжение поддерживают на уровне: порс"военапряжение Х 1,5 (испытания проводятс напряжением тока, составляющим1,5"кратное порогового напряжения;пороговое напряжение - это напряжение, требуемое для электростимулирования левого предсердия, после егоопределения проводят испытания науровне 1,5-кратного порогового...

Номер патента: 1607688

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуран-или, карбоксамидов, кислот, производных, совместимых, солей, фармакологически, хроман

...ингибирующие50 Х смертности (ИД), представленыв табл, 2,Апоморфин и амфетамин вызывают укрысы стереотипные движения, которыеантагонизируются нейролептическимисредствами, 1,25 мг/кг апоморфина 5 1 О 20 25 ЗО 35 вводили внутривенно, как в тесте Уапввеп, причем соединение формулы 1 вводили подкожно за 60 мин перед и антагонизм наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина, или 0,50 мг/кг вводили подкожно согласно методу РиесЬ, причем соединение формулы 1 вводили интраперитонеально за 30 мин до введения апоморфина и эффект наблюдали спустя 20 мин после введения апоморфина.В тесте, в котором использовали дексамфетамин, реализованном согласно методу 1 апввеп, 10 мг/кг дексамфетамина вводили внутривенно, причем изучаемый продукт...

Номер патента: 1197419

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Астахова, Каверина, Климова, Ковалев, Крыжановский, Лаврова, Пушкарь, Шипулина

МПК: A61K 31/655, A61P 9/12, C07D 487/08 ...

Метки: 0нонан, 1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло, активностью, гипертензивной, обладающий

...из этанола-рек- иката и получают кристаллы с т.пл, -280 С, Найдено, 3: СД 1979.н з 0 Сдно.слеео,7.: СД 20,29.1197419 Редактор О. Филипов а Т ехред М,Моргентал Корректор М,Пожо юввЫйюваоаваеЗаказ 4347 Тираж 328 ПодлиснреВЯИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород; ул. Гагарина,01 Хлоргидрат растворяют э вк 1 пе, лодщелачивэют щелочью и экстрагируютэфиром основание, Получают (1-окси-адамантил ) -1,4-ди аз абицикло 14, 3,0 1-нонан,т. пл, 102-104 С (этанол), Найдено,% С 73,51; Н 10,11,СН,ЯВычислено, %; С 7386; Н 10,21,Влияйие 1-окси-адамантил"1,4-ди"гавабнцикло,3,01"новака на основныепок аз атели...

Номер патента: 1143039

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4188, A61P 37/06, C07D 487/04 ...

Метки: 2(1-адамантил)имидазо, 9-замещенных, бензимидазолов, действием, дигидрохлориды, иммунодепрессивным, обладающие

...животным аналогичнымобразом вводят соответствующий объемрастворителя, Через сутки после последней инъекции соединений животныхиммунизируют эталонным антигеномэритроцитами барана (по 0,5 мл 5%взвеси внутрибрюшинно). На 5-й деньпосле иммунизации животных забивают,собирают кровь и выделяют селезенки,Селезенки взвешивают, гомогенизируюти известным методом Заалберга определяют количество антигенсвязывающихили розеткообразующих клеток (РОК)среди 1 О мононуклеарных клеток селезенки. Результаты обрабатывают статистически с использованием "111 критерия Стъюдента, В сыворотке кровиопределяют титры антител (гемагглютининов) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" (ВНР) общепринятым методом, В каждой группе по 10мьппей, Титры...

Номер патента: 1053468

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Хлопушина, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/16, C07D 413/04 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, барбитуратов, бензимидазолия, бромид, действие, ингибировать, морфолиноэтил, обладающий, печени, пролонгировать, р-450, снотворное, способностью, цитохрома

...фракцию, в которой определялисодержание белка, содержание цитохрома Р 450 и цитохрома В. Содержание цитахрома Рв препаратах микросом печени измеряли наспектрофотометре Н 1 сасЬ(Япония)по методу Омура и Сато, содержаниебелка определяли по методу Лаури вприсутствии дезоксихалата натрияРезультаты исследований приведеныв таблице. Установлено, что предлагаемое соединение значительно удлиняет время сна, вызываемого гексеналом, Если контрольные животные находились в состоянии сна в течение49+9,4 мин, то животные, которымпредварительно вводили испытуемоесоединение, спали 207+27,7 мин, Самый низкий показатель времени сна вэтой опытной группе составлял 76 мин,Таким образом, предлагаемое соединение обладает мощным действием, усиливающим снотворный...

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Номер патента: 1069374

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2, барбитуратов, гидробромид, действие, диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий, пролонгировать, снотворное, способностью

..."Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1013 Формулы (Т), обладающим способностьпролонгировать снотворное действиебарбитуратовПредлагаемое соединение получаютпутем взаимодействия 2 амино 1-(2-диэтиламиноэтил) бензимидазолас бромметиладамантилкетоном,П р и м е:р. К раствору 3,48 г(15 ммоль) 2-амино-(2-диэтиламино" 10этил)-бензимидазола в 15 мл ацетонаприбавляют 3,86 г (15,ммоль) бромметиладамантилкетонаРеакционнуюсмесь. тщательно перемешивают и оставляют стоять при комнатной температуре на 6-8:ч, Выпавший осадок отфильт"ровывают промывают ацетоном и эфиром, Выход 4,6 г (94 .), Белые кристаллы с:т,пл, 207-208 С (из спирта),Найдено, %: С 61,5; Н 7,8;И 11,7; Вг 16,7СН 37 БОВгВычислено, %: С 61,3; Н 7,6;Н 11,5; Вг 16,3,Исследования биологической...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Номер патента: 1608186

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Андрейчиков, Иваненко, Масливец, Тарасова

МПК: C07D 207/44

Метки: 1-алкил-4, 3-дигидро-2, 5-дифенил-2, пирролдионов

...продукта, т.пл. 137 дихлорэтана).3 16081864 Составитель И. БочароваРедактор И. Дербак Техред М.Ходанич Корректор Т,Малец Заказ 3594 Тираж 319 ПодписноеВНИЧПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 а П р и м е р 3. 1-Бензил,5-дифе.нил,3-дигидро,З-пирролдион.Раствор 0,4 г (0,001 моль) 1-бензил,5-диокси,5-дифенил,5-дигидро-пирролона в 5 мл ледяной уксусной кислоты кипятят с обратным холодильником 2 ч, растворитель испаряют,остаток перекристаллизовывают из 2"тропанола. Выход целевого продукта0,34 г (92%), т,пл. 127-128 С,Найдено, %: С 70,18; Н 5,11;М 4,04.С Н. МОВычислено, %: С 70,13; Н 5,05;В...

Номер патента: 1608187

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Гранжан, Евсеева, Муший, Серая

МПК: C07D 231/06

Метки: 5-метилпиразолина

...реакции поддерживают -5 С. Дпя завершения реакции необходим нагрев до 20 С, так как при низкихотемпературах синтеза в реакционной смеси образуется кротоноальдазин, который при нагревании под действием М-метилпирролидона превращается в 5-метилпиразолин. Выход 5-метилпиразэлина 68 г (81%).П р и м е р 6. Аналогично примеру552 н реактор подают раствор 100 г(0,75 моль) М-метилпирролидона ирастнор 70 г (1 моль) кротононого альдегида в 100 г (1 моль) М-метилпирролидона, Температура в зоне реакции не более 20 С. Выход 5 в метилпиразолина 75,6 г (90 ),П р и м е р 7, Аналогично примеру 2 н реактор подают раствор 100 г (1 моль) гидразингидрата в 150 г (1,5 моль) И-метилпирролидона и раствор 70 г (1 моль) кротонового альдегида в 100 г (1 моль)...

Номер патента: 1608188

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Иваницкий, Локшин, Метелица, Минкин

МПК: C07D 491/107, C09K 9/02

Метки: 2н-1-бензопиран-2, 8-динитро-1, диметил-6, индолина, пропилспиро

...1 при температуре испарителя 480 ОС. При такой температурепленка получается оптически неоднородной (контроль осуществляется интерференционным микроскопом МР 1-5).П р и м е р 3. Аналогично примеру 1 получают полидисперсную пленку35спиропирана 1 при температуре испари"теля 370 дС, Время напыления составляет 1800 с. Пленка однородна,П р и м е р 4. Аналогично примеру 1 получают полидисперсную пленкуспиропирана 1 при температуре испаорителя 450 С и .остаточном давлении10 6 торр. Такое давление являетсяпредельным остаточным давлением, достигаемым на установке ВУПс до 45полнительной системой вакуумных ловушек, охлаждаемых жидким азотом. Приэтом выход продукта составляет 1001,пленка однородна.П р и м е р 5. Аналогично приме 50ру 1...

Номер патента: 1608189

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Метелица, Минкин, Николаева, Палчков, Шелепин

МПК: C07D 491/107, C09K 9/02

Метки: бензтиазольного, ряда, спиропиранов

...1 а:Найдено, %: С 6870; Н 4,30;И 3,92,С,Н,ИО,8Вычислено, Ж: С 68,75; Н 4,32;И 4,00.Уф-спектр: фмакс - 35 нм (полидисперсная пленка). Выход продуктасоставляет 100%.Т. пл. спиропирана 1 а определитьневозможно, так как при нагреванииоспиропирана до 80 С происходит термический переход в твердой фазе вмерацианиновую структуру 11 а.Для соединения 16:Найдено, %: С 61,40; Н 3,64;М 8,66.С Ныл ЬОЭБВычислено, Ж: С 61,52; Н 3,87,И 8,96.УФ-спектр:Алд = 360 нм (полидисперсная пленка). Выход продуктасоставляет 1007Т.пл. спиропирана 16 определитьневозможно, так как при нагреванииспиропирана до 80 С происходит теромический переход в твердой фазе вмероцианиновую структуру 116,П р и м е р 4. Аналогично примеру 3 получают полидисперсную пленкуспиропирана 1...

Номер патента: 1608190

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Лукьянов, Метелица, Минкин, Ниворожкин

МПК: C07D 495/20, C09K 9/02

Метки: 2нтиопирано5, 3-триметилиндолино-2-спиро-2, пиразола

...1 а ВЯ567 А (100 МГц) в импульсном Фурьережиме м.д. (интенсивность, мультиплетность): 1,39(бН, д, 1 = 6,5 ГцСН(СН ) )1 54(ЗН с С(СН з 31,74(ЗН, с, С(СН р 3,14(1 Н, септет, 1 -" 6,5 Гц, -СН(СН; 3,64(ЗН, с, Б-СН з), о тводят т 3-триме фенилден-т Х 10 то Х ЫСНЗ 1ч а ю щ и Й с я тем, что прормическое напыление 1 в (1,3, илиндолиден)этилиден- изопропил-пиразолин-илионав вакууме при 10 - Р 2 к р и температуре 400-450 СПолученная полидисперсная пленка спиротиопирана (1) обладает свето- чувствительностью. При облучении ее светом со = 313 нм в облученных местах происходит реакция (1)-У(11), сопровождающаяся окрашиванием, последующее облучение видимым светом с % д = 546 нм вызывает ее обесцвечивание.Соединение (1) получено и при других значениях...

Номер патента: 1608191

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Волбушко, Лукьянов, Минкин, Ниворожкин, Хубутия

МПК: C07D 517/20

Метки: 2нселенопирано, 3-триметилиндолин-2-спиро-2, пиразола

...пл, 1540 пл, 1506 пл, 1497,1477, 1460, 1433, 1408, 1373, 1364,1340, 1292, 1277, 1233, 1210, 1165,1113, 1088,1027, 1006, 917, 837, 817,20752, 737, 680,УФ в спек (в пропаноле),Д дакс,нм(3 Н, с, И-(,"Н 3), 7,2 - 8,13 (9 Н, м, 30аром.); 8,55 (1 Н, д, 1 = 13,8 Гц,ь.-СН=); 9,21 (1 Н, д, 1 = 13,8 Гц,Р-СН=),П р и м е р 2. Синтез 1,3,3-триметилинлалин-спина- 1 йн-селена 35пирано 5,6-д пиразола (1).Полидисперсную пленку спироселенопирана (1) получают термическим напылением в вакууме на установке ВУП мероцианинового открытоцепного изомера (11). Навеска соединения составляет 2 мг, остаточное давление2 10 5 торр,температура нагревателя450 ЦС. В качестве подложки используют кварцевые пластины размером 10 хх 40 мм, помещенные на высоте 60...

Номер патента: 1609445

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Николь, Серджио, Федерико

МПК: C07D 207/34

Метки: гидрохлоридов, карбоксамидопроизводных, поли-4-аминопиррол-2

...К-бис-(2-хлорэтилами но)пи ррол-карбоксамидопиррол-карбоксамидо пиррол-ка рбоксамидопиррол-кар 25 30 35 40 50 55 боксамидоэтил-(2-имидазолина) гидрохлорид; гидрохлорид 3-К-метил-К-метилК-метил-К-метил-К, К-бис-(2-хлорэтиламино)пиррол-карбоксамидопирролкарбоксамидопиррол-карбоксамидопирр ол-карбоксамидопропилдиметиламина;ЯК-метил-К-метил-К-метил-К- метил-К,К-бис-(2-хлорэтиламино)- пиррол-карбоксамидо-пиррол- карбоксамидо-пиррол-карбоксамидопиррол- карбоксамидоэтил 2-(3,4,5,6- тетрагидропиримидина)гидрохлорид. П р и м е р 3, Газообразный хлористый водород пробулькивают в этанольный раствор К-деформил-К-К-метил-К, К-бис-(2 хлорэтиламино)-пиррол-ка рбоксамидодистамицина А(100 мг) при внешнем охлаждении на ванне...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1609447

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ален, Антонио, Диде

МПК: C07C 275/10, C07D 233/32, D06M 13/322 ...

Метки: замещенных, мочевин

...собой смесь двух ожидаемых диастереоизомеров.Физические анализы. Н-ЯМР, СДС 31М-СН-ОС 4 Н 9ОСН 2 81,7 81,8 68,1 - 68,0 - 67,1 - 67,065,5 и 65,4М-СН 2 37,7 37,9СНг 31,9 - 31,8 - 31,5 - 19,3 СНз 13,8П р и м е р 4. 1,3-Бис-(2,2-диэтокси-оксиэтил)-имидазолидин-он.В течение 1 ч при 65+ 5 С при перемешивании и при слегка щелочном рН-значении нагревают 45 г (0,34 моЛь) диэтоксиэтаналя и 14,6 г (0,17 моль) этиленмочевины.После охлаждения искомый продукт спонтанно выкристаллизовывается. Его перекристаллизуют из диизопропилового эфира и таким образом получают 50,6 г (0,114 ммол ь) 1,3-бис-(2,2-диэтокси-оксиэтил)-имидазолидин-она в виде бесцветных кристаллов, имеющих т.пл, 105 С, Выход составляет 85 от теоретического.Вычислено,; С 51,41; Н 8,63; М...

Номер патента: 1609448

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Адам, Андраш, Бернадетт, Габор, Золтан, Йожеф, Каталин, Ласло, Ференц, Янош

МПК: C07D 233/60, C07D 251/10

Метки: азолилэфиркетонов

...- упрощение процесса и повышение выхода целевого продукта. Получение ведут реакцией соответствующего эфиркетона с 25 мол.7.-ным избытком сульфурилгелогенида при 80 -о130 С и после возможного удаления избытка галогенирующего средства дистилляцией полученный галогенэфиркетон превращают с азолом в молярном соотноошенин 1:2 при 130-155 С в расплаве в соответствующий азолилэфиркетон. Выход 90-963. Время процесса 10 - 60 мин (против 6-48 ч). 1 табл. хлор, бром, фес 1-3 атомамиили нитро;К - апкил с 1 - 4 атомами угле 2рода, фенил или замещенный хлором фенил;А - группа = СН- или атомазота;п - 0,1,2,3.1Азолилэфиркетоном имеют фунгицидую активность и могут применяться-С 151 О 2,4-С 111 4-С 112 С 6 Н 5 20 95 68 - 70 95 о 4-95 92 65-70 2 О 15 30...

Номер патента: 1609449

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Акира, Есихиро, Кандзи, Коуити, Масаеси, Масару, Такенобу, Теруми, Тетсуо, Хиронобу, Хисатака

МПК: C07D 277/60, C07D 417/12

Метки: индентиазола

...не может быть алкилом, которыемогут найти применение в качествепротивоязвенных препаратов,10 Цель изобретения - изыскание новых 15 ,соединений указанной Формулы, обладаю;щих более высоким противоязвенным действием.П р и м е р 1. К 40 мл этанола добавляют 3,5 г -бром-Втор-ин данона и 3,1 г 11-(3-морфолинопропил) тиомочевины, полученную смесь кипятят 10 мин и перемешивают 24 ч,при комнатной температуре с осаждением кристаллов, которые собирают фильт рованием, Отфильтрованные кристаллы промывают этанолом, сушат, переносятв 40 мл 5%-ного водного раствораБаОН экстрагируют этилацетатом,промывают водой, сушат, перегоняют припониженном давлении, после чего перекристаллизовывают из смеси этилацетат-изопропиловый эфир с получением ,в результате...

Номер патента: 1609450

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Вольфганг, Вольфрам, Георг, Герберт, Франц

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 285/30 ...

Метки: арилоксиаминоалкана, кислотно-аддитивных, производных, солей

...3 метиламино-пропана, Т,пл, 165-167 СПр и м е р 4. Гидрохлорид 1-(2-цианофенокси)-М-метил-6-хлор-сул ьфонамидо- -1,1-диоксодиглдробензотиадиазинил)-3- метиламино-пропана.Т,пл. 153-156 С,П р и м е р 5, Гидрохлорид 1-(2,б-диметилфе н о кси)-2-б-хлор-сул ьфо н а мида,1 -диоксодигидробензотиадиазинил)-3-метиламино-этана,8,6 г (0,034 моль) диметилацеталя М- (2,6-диметилфенокси)-1-этиламиноацетал ьдегида растворяют в 100 мл диоксана, добавляют 9,7 г (0,034 моль) 3-хлоранилино,6-дисул ьфонамида и каплями приба вля ютпростоэфирную соляную кислоту, Раствори- тель в вакууме отгоняют, остаток поглощают в 100 мл диоксана и прибавляют 4 г и-толуолсульфокислоты, В течение 3 ч кипятят собратным холодильником, диоксан в вакуу-.ме отгоняют и остаток...

Номер патента: 1609451

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Жаклин, Жозетт

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4025, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, дигидробензофуранили, карбоксамидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически, хроман

...заместителей в предлагаемых соединениях заместителями, которые входят в соединения формулы , приводит к еще большему повышению нервоуспокаивающей активности. Для соединений по примерам 3, 12, 13 и 14, которые отличаются от предлагаемых заме- . стителем пирролидина и заместителем в положении 5 (или в положении б), были получены следующие результаты, Ингибирование стереотипий, наведенных 1,25 мг/кг В апоморфином у крыс; 01 ьо ЯС соответственно 0,084, 0,22, 0,29 и 0,41 мг/кг. Инигибирование стереотипий, наведенных 0,5 мг/кг ЯС апоморфинаукрыс: 01 Бо 1 Р - 0,38,0,31 и 0,58 мг/кг . соответственно для соединений по примерам .12, 13 и 14. Ингибирование вертикального положения, наведенного апоморфином у мышей: 015 о 1 Р - 0,35, 0,27 и...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/04, C07D 211/90 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Номер патента: 1609453

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...

Метки: гидантоина, производных

...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...