C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1272981

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Алан, Вильям, Дэвид, Кристофер, Ричард

МПК: C07D 201/02, C07D 205/08

Метки: варианты, его, лактамов

...р и м е р ы 133-134, Выполнение процедуры примера 70, но замена калиевой соли д.ЗБ(Е)3-3-(2-амино- -тиазолил)2-(дифенилметокси)-2-окКолонка 1133, ЗБ(Е)1-3- Ш 2-Амино-тиазолил)-12-(1,1-диметилэтокси)-1-(метилтио)-2-оксоэтокси имино 1 ацетил амино"1-2-оксо-азетидинсульфокислота, калиевая соль (см. пример 78)134. ЗБ(Б" ) -2-Оксо- 2-оксо-З-, (Ьенилметокси)-карбонил)амино)- -1-имидазолидинилкарбонил 1 аминофесоэтоксиимино 1 ацетиламино-оксо- -1-азетидинсульфокислоты соединениями,перечисленными в колонке 1, дает соединения, перечисленные в колонке 11,Колонка 11ЗБ(ЕЦ -3- (2-амино-тиазолил)- -карбокси(метилтио)метокси 1 имино 1 ацетиламино 1-2-оксо-азетидинсульфокислота калиевая соль (1:2), т. пл, 165 С...

Номер патента: 1272982

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дзунитиро, Есиказу, Исао, Казусиге, Киенори, Масафуми, Норико, Садао, Сун-Ити, Томояси, Хидеки, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: приемлемых, производных, пролина, солей, фармацевтически

...р и м е р 7. Из М- Э-(Х-циклогексанкарбонил-Р-аланилтио) 2-Р-метилпропаноил 1-Е-пролина образуются раз 15 личные солиа) Кальциевая соль,Растворяют в 40 мл метанола образец (3,98 г) соединения, приготовленного в примере 3. К этому раствору30 добавляют 0,84 г гидрата ацетатакальция, смесь кипятят с обратным холодильником в течениеч. Нерастворимое вещество отфильтровывают, филь- трат выпаривают в вакууме. К остаткудобавляют хлороформ, смесь отфильтровывают и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диэтиловый эфир исмесь фильтруют и высушивают на воздухе, получая кальциевую соль соедине 0 ния примера 3 (3,40 г) а 1 = -47,2(0,98 г). Получают 1,02 г резиноподобного вещества. Методами ЯМР-анализа и тонкослойной...

Номер патента: 1272983

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Гарри, Рейнхард

МПК: C07D 209/34

Метки: 1-фенил-2(1, индолона, производных

...ч и затем отстаивают в, течение 16 ч при 25 С, Реакционную 20смесь выпаривают досуха в вакууме.Остаток растирают с эфиром и отфильтровывают с промывкой пентаном с получением целевого продукта 0253 г,т.пл. 108-112 ОС. 25Элементный анализ.Вычислено, %: С 70,25; Н 5,28;,Ы 8,63; ш/е 326/324 .Найдейо, %: С 70,50; Н 5,36; 30И 8,80; ш/е 326/324,П р и м е р 44. 1-(3-Хлорфенил)3-(морфолинометилен)-2(1 Н,ЗН)-индолон. Целевой продукт примера 3 (03 г, 351,0 ммоль), морфолин (0,45 мл,5 ммоль) и этанол (10 мл) объединяюти перемешивают в течение 18 ч при25 С, Затем добавляют дополнительноеоколичество морфолина (2 мл) и смесь 4 Окипятят с обратным холодильником втечение 4 ч. Реакционную смесь выпаривают в вакууме с получением маслообразного вещества,...

Номер патента: 1272984

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...окончания добавления смесь еще раз перемешивают и оставляют для нагревания до комнатной температуры в течение 2 ч. После этого смесь разделяют посредством фильтрования. Полученный остаток промывают сухим тетрагидрофураном (20 мл), после чего соединенные вместе промывные воды и фильтрат выпаривают с образованием 2-(3,4-дихлорбензил)-4-(о-диазо)-ацетил-метокси,2-дигидро-оксофталазина в виде твердого вещества, которое используют без очистки или идентификации.Раствор бензоата серебра (0,2 г) в триэтипамине (1 мл) медленно по каплям добавляют к раствору указанного производного 4-(а-диазо)-ацетила в абсолютном этаноле (50 мл) и тетрагидрофуране (30 мл), нагреваемом с обратным холодильником. (После такого добавления происходит бурное...

Номер патента: 1272985

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герд, Герхард, Иоганнес, Манфред, Эдгар

МПК: A61K 31/426, A61P 21/02, A61P 25/08 ...

Метки: 4-оксотиазолидин-2, илиденацетамида, производных

...эфир), выход 85 Х;5) (-)-(Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден)-И-(1-фенилэтил)ацетамид с т.пл. 55-60 С (дихлорметан),выход 80 Х;6) (+)-(Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-Ив (1-фенилэтил)ацетамид с т.пл . 65-70 С (дихлорметан),выход 82 Х;7) (Е) -(3-метил-оксотиазолидинЗ 5 -2-илиден)-И-(2-хлор-метилфенил)ацетамид с т.пл. 244-245 С (этанол),выход 88 Х;8) (Е)-(3-метил-оксотиазолидин-илиден) -Ив (2,б-дихлорфенил)ацет амид с т.пл. 224-226 С (т 6 луол), выход 79 Х; 9) (Е)-(3-метил-оксотиаэолидин-илиден)-И-метил-И-(2,б-диметил фенил)ацетамид с т.пл. 153-154 С (диизопропиловый эфир), выход 75 Х;10) (Е) -(3-этил-оксотиаэолидин-илиден)-И-(2,6-диметилфенил)ацетамид с т.пл. 282,3 С (разложение;50 пропанол), выход 86 Х;11) (Е)...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1272987

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Альиця, Богумила, Божена, Болеслав, Вольдемар, Ежи, Збигнев, Зося, Леокадия, Марянна, Милка, Тереза, Эугенюш, Юзеф

МПК: C07D 301/28, C07D 303/08

Метки: непрерывный, эпихлоргидрина

...соскоростью 2,5 дм /дм ч и водную3суспензию известкового молока с концентрацией 14 мас.7. со скоростью0,13 кг/дмч.330Излишек гидроокиси кальция составляет 4 мол.7. Реакция происходит при343 К, а время контакта реагентов600 с. Послереакционную смесь содержащую около 40 мол.Х прореагированных дихлорпропанолов, подают вверхнюю часть реакционно-отгоннойколонны, работающей под давлением0,04 МПа. Одновременно в куб колонныподают водяной пар при 387 К и давленин О, 12 МПа в количестве 5,0 кгна 1 кг получаемого эпихлоргидрина,В потоке водяного пара наступаетотделение эпихлоргидрина, предварительно полученного в предреактореи образующегося в верхней части реакционно-отгонной колонны.Дистиллят после прохождения черезэлиминатор охлаждают...

Номер патента: 1272988

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герхард, Грегор

МПК: C07D 457/12

Метки: приемлемых, солей, физиологически, эрголинов

...кислоты (2 ммоль) растворяют в 10 мл диметилформамида. После добавки 0,6 г карбоната калия40 при охлаждении ледяной водой в реакционную смесь порциями вводят 1,8 г ацетата свинца (1 Ч) (987.-ного, 4 ммоль) в течение 3 мин, перемешивают 5 мин и прикапывают 8 мл свежеперегнанного диэтиламина. Спустя 10 мин разбавленный 50 мл метиленхлорида реакционный раствор промывают дважды по 10 мл 162-ным водным раствором аммиака. и дополнительно 500 мл воды. Высушенную над сульФатом магния и упаренную органическую Фазу фильтруют на 50 г окиси алюминия (нейтральная, стадия активности 11), элюируя с помощью смеси метиленхлорид - уксусный эфир 80:20,/ Остающийся после выпаривания остаток, 55 который состоит из 3-(9,10-дидегидро-...

Номер патента: 1272989

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: A61K 31/435, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонанов

...исгользуемые в терапииантиаритмики различной химическойструктуры отличаются удлинением функ 1272989ционального рефрактарного времени, Дополнительно возможно воздействие веществ на контракционную силу сердечной мышцы.В табл. 5 указана в качестве 5 РКР 1257. такая концентрация, при которой через 18 мин после введения вещества происходит удлинение функционального рефрактарного времени до 1257, или в виде Р 757 соответст вующей концентрации, которая снижает контракционную силу на 757. от первоначального значения. Кроме того, указано отношение Р 757/РКР 1257 из снижающей контракционную силу и 15 удлиняющей рефракторное время дозы. Это отношение дает объяснение терапевтической широте антиаритмического действия в изолированных...

Номер патента: 1272990

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей

...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...

Номер патента: 1272991

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карль-Нильс, Курт-Эрик, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: виде, гуанина, изомеров, производных, рацематов

...испытанияпроизводных гуанина, полученных предлагаемым способом.0 п ы т 1.Мьлпей весом 15 г заражаютвнутрибрюшинно 10 единицами пузырькового лишая типа 2 Мышей подразделяют на дне группы по 10 мышей в каждой. Через 1 ч после заражения мышамодной группы орально дают соединениепримера 2 в дозе 15 мг/кг веса теладва раза в день в течение 10 дней.Зараженных мышей другой группы обрабатывают тем же образом с использованием известного соединения - 9-(2-оксиэтоксиметил)-гуанина в тойже дозе,По окончании опыта определяютсмертность. Результаты опытов даныв табл. 1,КТр, микм Соединениепримера 3 Известное соединение Таблица 225 ОтносительЗначение К;, микм Исследуемоесоединение 1,8 0,5 ная скорость фосфорилирования, 7. 30 10 2,8 2,3 25 3,9 4,4...

Номер патента: 1272992

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Геран, Карл, Курт, Сусанна

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, C07D 473/18 ...

Метки: 4-диоксибутил)-гуанина, 9-(3

...кислоты и абсорбируют на катионите в водородной Форме(катпонит Довекс 50 В), Катионит промы нот водой и затем элюируют 5%-нойней гидроокисью аммония. Элюент упарпв,ют и кристаллическое вещество пе.рекристаллизовывают из воды. Получают бесцветный продукт в игольчатомо,л:де, т. пл, 260-261 С (разложение) . 35Выход 0,4 г.УФ-спектр (0,01 моль/л хлористово 1 ороднои кислоты) Ъ кс , нм:2 7, 253 (Е = 11500).,.:19 (11, 0,13); 222 (0,19); 21г 11,11); 152 (0,43); 151 (056);4 (1 О)Проведены биологические испытания9-(3,4-диоксибутил)-гуанина. 45О и ы т 1. С целью проявления антивирусной активности при наличиизаражений пузырьковым лишаем производные гуанина должны предварительно.переводиться в соответствующие моноФосфаты под действием...

Номер патента: 1272993

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Вильям

МПК: C07D 487/14

Метки: митомициновых, производных

...1 -азирино(2,3:3,4)пирроло(1,2 а)индол,7 - дионкарбамат.Данное соединение получают, какописано в примере 1, с той разницей,что вводят небольшое количество твердого карбоната калия. Из 50 мг митомицина А и 30 мг 3,5-диамино,2,4-триазола получаетск 13 мг (выход5,5 ) желаемого продукта, имеющегот,пл. 117-120 С (с разложением).ЯМР ИМБО -д 6, ТБ) Ю, ч, /млн: отсутствие 6-метокси пика при 4,02,появление новых пиков при 5,37 (Б, 3)П р и м е р 18. 1,10,2,8,8 а,.8 Ь-Гексагидро-(оксиметил)-8 а -метокси-метил- (3-метилизотиазол-ил)амино-азирино(2,3:3,4)пирроло(1,2 а)индол,7-дионкарбамат.Данное соединение получают, какописано в примере 1, с той разницей,что вводят 0,5 мл триэтиламина, Из60 мг митомицина А и 30 мг...

Номер патента: 1272994

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Даниель, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 495/04

Метки: пиридина, производных, солей, тиено-(3

...(М=416,77)вычислено,К: С 48,99, Н 4,59;М 3,36. 30П р и м е р 11. М,М-Диметил-М -4,5,6,7-тетрагидро-тиено(3,2 с)пиридил -О-хлорфенилацетамид.К раствору 30 г (0,092 моль)с 64,5,6,7-тетрагидро-тиено(3,2-с)пиридил 1-о-хлорфенилуксусной кислотыв виде моногидрата и 14,24 мл(О, 102 моль) триэтиламина в 300 млхлороформа, охлажденному до темпераотуры от -5 до 0 С, добавляют по каплям 9,72 мл (О, 102 моль) этилхлорформиата. По окончании введения растворнагревают до комнатной температурыи перемешивают реакционную смесь втечение получаса. Затем реакционную 45смесь охлаждают до температуры около10 С и добавляют к ней по каплям4,57 мл (О, 102 моль) диметиламинав 60 мл хлороформа, после чего перемешивают при комнатной температуре 50в течение ночи. 94...

Номер патента: 1272995

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Вайн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксид-2, дикарбоновой, кислоты, метилпенам, сложных, эфиров

...мл) при рН 3,0 водой (10 мл) без доводки значения рН, водой (15 мл) при рН 8,5 рассолом (15 мл) и сушат (МагЯЯ). Выпариванием этилацетата под вакуумом получают 106 мг продукта в виде масла.ЯМР (СРС 1.1),В : 1,26 (ЗН,С, 1 = 7 Гц); 1,54 (ЗН,Я); 3,49 (2 й,ш)ф 4,31 (2 Н,о, 1 = 7 Гц); 4,58 (Н,ш) 5 э 17 (2 НфАЬ; 5 у 48 (1 НуБ) 7 ф 30 (5 Н,Я).П р и м е р 6, 1,1-Диоксид- -карбэтоксиК-метил-(5 Н)-пенам-Зк-карбоновая кислота. Смесь бензилового эфира 1,1-дидксид-карбэтоксик-метил-(5 К)-пенам-Зк-карбоновой кислоты (160 мг)., тетрагидрофурана (25 мл) воды (10 мп) и 53 Рй/СаСО(300 мг) подвергают гидрогенолизу в аппарате Паара при давлении водорода 3,37 кг/см в тег чение 15 мин при комнатной температу ре. Затем катализатор удаляют фильтрованием и...

Номер патента: 725411

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Васильева, Галицина, Машковский, Медведев, Шведов

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: активностью, гуанидина, обладающие, производных, симпатолитической, соли, тетрагидрохинолинолиновых

...промывают абсолютцым эфиром от 3,5-диметилпираэола,образующегося в качестве побочногопродукта.тСоединение Формулы 1, где К = К =- Н, х - 1/2 Н 30 получают взаимодействием основания 2-аминометил,2,3,4-тетрагидрохинолина общей Формулы 11, где К = К = Н, с сульфатомБ-метилизотиомочевины в водно-спиртовой среде при 90-100 С.Нижеследующие примеры иллюстрируют получение заявляемых соединений.П р и м е р 1. Получение гидрохлорида 7-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолил-метилгуанидина (1 в),Растворяют 1,45 г (0,007 моль)очищенного 2-аминометил- нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина в 20 мл абсолютного спирта в колбе, снабженнойтрубкой с натронной известью для защиты от СО воздуха, При нагревании раствора на кипящей водяной бане добавляют из капельной...

Номер патента: 1273358

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Алексанян, Жамкочян, Морлян, Наумов, Сабирзянов, Фассахов, Шарнин

МПК: C07D 233/54

Метки: имидазола

...в производстве фармпрепаратов,полимеров, красителей и т.д. 5Цель изобретения в . улучшение качества и увеличение выхода целевогопродукта за счет того, что 35-40%-ныйводный раствор глиоксаля добавляютпри 65-70 С к смеси 15-25%-ного 1 Ораствора аммиака и 30-40%-ного раствора формальдегида, приготовленнойпри 0-5 С и соотношении компонентов4, 1-4,8: 1,0-1,2, с последующей выдержкой в течение 1 ч.Изобретение иллюстрируется следощими примерами (таблица),П р и м е р. К 435 мл 25%-ноговодного раствора аммиака при переме-шивании дозируют при 0-5 С 8 1 мло2040%-ного водгого раствора формальдегида в течение 30 мин. После этогок полученной смеси в один прием дозируют 181 мл 40%-ного водного раствораглиоксаля таким образом, чтобы...

Номер патента: 1273359

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Арустамян, Ахмедов, Владимирова, Гусейнов, Костиков, Кязимов

МПК: C07D 295/10, C07D 405/06, C10M 133/40 ...

Метки: 1-пиперидино-4-(1-метил-2, 2-гем, дихлорциклопропил)-2, качестве, маслам, присадки, противозадирной, противоизносной, смазочным, эпоксибутан

...к смазочным маслам. Для выявления полезных лучших свойств былполучен новый (1). Его синтез ведутиз пиперидина и соответствующегоэпоксибутана в среде бенэола при кипении с последующим отделением осадкаи упаривании экстракта, выход 873,Т.кип,=156-158 С, и =1,5016, с==1, 1400. Испытание (Т) в маслах (5 Ж)показывает лучшие характеристики поиндексу задира и износа (0,59 мм против 0,64 мм), чем промьппленная присадка ЛЗ. 2 табл.1273359 4Формула изобретения1-11 иперидино-(1-метил,2-гем.дйх%лорциклопропил)-2,3-эпоксибутан формулы Таблица 1Сопоставление противозадирных и противоизносных характеристикмасла ВМс добавками известных и предлагаемого соединений (1) Нагрузкана шары,Р, кг Средний диаметр пятна износа, й , ммВМ+ 5...

Номер патента: 1273360

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Гусева, Климентова, Магер, Полякова

МПК: C07D 307/68, C09K 15/06

Метки: ингибиторов, качестве, непредельных, полимеризации, радикальной, соединений, фурфурилиден, хранении, цианоацетаты

...упаривают в вакууме, и25 выделяют продукт, который перекристаллизовывают из этанола. Получают30 г (94,3%) 0-(3,4,4-трихлорбут-З-ен-ил)-М,-фурфурилиден-Ы-цианоацетата, кристаллического продукта с т.ЗО пл. 103,5-104 С,Элементный анализ,Вычислено,; С 44,92; Н 2,49;Н 4, Збр С 1 33,23.С, НОНС 1 зНайдено, %: С 44,62; Н 2,61;Н 4, 37; С 1 32,87.П, р и м е р 5. В свежеперегнанный метилметакрилат добавляют 0,01- 0,5% по массе ы,-фурфурилиден-М-циано 40 ацетата и оставляют на хранение прикомнатной температуре. Для сравнения в тех же условиях оставляют на хранение свежеперегнанный метилметакрилат, не содержащий ингибитор, а также со 45 держащий в качестве ингибитора гидрохинон в количестве 0,01-0,53. Через б мес....

Номер патента: 1273361

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: диазепино, индолов, производные

...2 мл (0,02 моль) ацетилацетона и охлаждают 30 мин на воздухе, затем 2- 3 ч - в холодильнике. Охлажденную реакционную смесь подщелачивают 257.-ным водным раствором аммиака до рН 9-10 (75-100 мл), полученный раствор экстрагируют 150 мл (350) хло. роформа, органическую Фазу промывают водой, хлороформ отгоняют и получают 4,4 г (78,6 Е) соединения а.П р и м е р 2. 2,4,8,9-Тетраметил-ЗН 1,4 диазепино,3-8индол (16).К кипящему раствору 4,07 г (0,02 моль) 6,7-диметил 1,2,5 тиадиазоло 3,4-р 1 индола в 150 мл изопропилового спирта добавляют 13 г (0,2 моль) цинковой пыли и 20 мл концентрированной соляной кислоты (порциями по 2-3 мл), кипятят с обратным холодильником 10 мин, фильтруют, к охлажденному до комнатной температуры Фильтрату добавляют 2...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1274625

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Есинори, Исаму, Мавару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: солей, цефалоспорина

...давлении, а остаток растворяют в 50 мл этилацетата и 30 мл воды. Органический слой отделяют, последовательно промывают во 45 дой и насыщенным раствором хлорида натрия в воде и сушат над безводным сульфатом магния, после чего растворитель удаляют перегонкой при пониженном давлении, получая маслянистый продукт, Затем добавляют 15 мп М,И- диметилформамида для растворения маслянистого продукта, К раствору добавляют 0,76 г тиомочевины. Смесь реа - гирует при комнатной температуре в течение 2 ч. После завершения реакции реакционную смесь вводили в смешанный растворитель иэ 150 мл воды и 150 мл этилацетата Бикарбонатомнатрия рН смеси доводят до 7,0, после чего органический слой отделяют,сушат над безводным сульфатом магнияи...

Номер патента: 1276244

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Кацумаса, Куниаки, Мицуру

МПК: A01N 43/653, C07D 249/12

Метки: варианты, гербицидная, ее, композиция

...соединений соответствуют номерам в табл, 1).127 Ь 244 Продолжение табл,7 рма композиции 20 2 Ъ 21 За 16 ЗБ За 5 23 4 о 10 4 а 12 5 а 5 а Б Активное вещество Текучая композиция Пылевидныйпрепарат4 л Гранулированньйпрепарат5 а Эффективность гербицидной композиции, баллы Еховник Моиохория Сыть Еамыю Стрелолист1276244 В аналогичных условиях испытаны соединение 3 в формах 1 а, 15, За, 3 Б, 5 а, 5 о и соединение 9 в формах 2 а, 25, 4 а, 4 е. Степень поражения сорных растений во всех случаях равна 5 баллам. 1, Гербицидная композиция в форме 1 О эмульгирующегося концентрата, содержащая активное вещество - производное 1,2,4-триазола, растворители и поверхностно-активные вещества, о т л и - ч а ю щ а я с я тем, что, с целью 15 повышения...

Номер патента: 1276260

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Каору, Митсуя, Сунитиро, Такахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: производных, цефалоспорина

...Органические 5экстракты объединяют и концентрируютих цосуха, Остаток растворяют в абсолютном этаноле и выпаривают досуха.Остаток растворяют в простом эфире,отжимают твердую часть и сушат ее в 50вакууме.е) Хлоридгидратхлорид Я-оксил-3-(И-аллил-пиридиниотиометил)-7-амин"цефемкарбоксилатдифенилметила.55Растворяют 3 г соединения, полученного выше, в 10 мл метанола винертной атмосфере, Раствор охлажда 260 4оют до 10 С и прибавляют в него в течение 5 мин 0,8 мл тионилхлорида,оподдерживая температуру ниже 20 С.Затем смесь перемешивают в течение 30 мин при 20 С и выливают ее в300 мл простого эфира. /Твердую частьотжимают и промывают в простом эфире.Осуществляют высушивание в вакуумена фосфорном ангидриде.Г) Хлорид изомера син...

Номер патента: 450477

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Сколдинов, Соловьев

МПК: C07D 211/02, C07D 211/76

Метки: 1-дипиперидона-2

...61,01; Н 8,26, 8,28; Н 14,50, 14,43.Вычислвно, 1: С 61,19; Н 8,22; Н 14,28,Техред И.Попович Корректор О.Луговая Редактор Л.Письман Заказ 6974/2 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 13035, Иосква Ж, Раушская наб., д. 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г.ужгород, ул.Проектная, 445047Изобретение относится к новому способу получения не описанного в литературе 1,1 -дипиперидона,2 перспективного полупродукта синтеза биологически активных соединений.По предлагаемому способу 1,1 -дипиперидон,2 .получают следующим образом.При взаимодействии хлорангидрида Й 1-хлорвалериановой кислоты с гидра зингидратом в инертном растворителе, например спирте, диоксане, при пониженной температуре...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 1277889

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: C07D 209/04

Метки: аминопропанола, гидрогалогенидов, приемлемых, производных, фармацевтически

...кремнекислоты (хлороформметанол 8:2) и получают 10 г (627 от теории) однородного продукта. После поглощения в изопропанолеи смешивания с раствором хлористоводородной кислоты в эфире, высаживают посредством этилового эфирауксусной кислоты названное в заголовке соединение, т.пл, 08-110 С,П р н м е р 10. Аналогично примеру 9 иэ тиофосгена и эамещенного соответствунздим образом производного1-пропокси,3-диаминобензола получают следующие соединения,а. 4-2-0 кси-З-(3,4-диметоксифенетиламино)-пропокси 1-7-метил-бензимидаэолинтион-гидрохлорид иэ 2,3-диаминоГ 2-окси-З-(3,4-диметоксифенэтиламино)-пропоксиД-метилбензол-тригидрохлорида.б, 4-,2-0 кси-З-(2-(2-метоксифенокси)пропиламино 1-пропокси)-7-метил-бензимидазолинтионбензоат из...

Номер патента: 1277890

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Ханс

МПК: C07D 235/28, C07D 277/70

Метки: бензимидазолилтио)-карбоновых, бензтиазолилтио, кислот

...ЗО мин 13,7 г глутаконовой кислоты. Реакционную смесь перемешивают еще 1,5 ч при 45-50 С и выделяют образующийся продукт по ана О логии с примером 5.В результате получают 26 г (887 от теоретического выхода) 3-бенэтиазол-илтио) -глутаровой кислоты с т. л. 5Рассчитано, 7: С 48,48; Н 3,71; И 4,71; Б 21,57.С,НЮБНайдено, 7: С 48,5; Н 3,8; И 4,6; Б 21,2. 20П р и м е р 7. 16,8 г тонкоизмельченного порошкообразного 2-меркаптобензтиазола суспендируют в 50 мл 707 О-ного водного раствора серной кислоты и к полученной суспензии 30 мин добавляют при интенсивном пеОремешивании при 45-5 О С по каплям 9,0 г метакриловой кислоты. Смесь выдерживают 1 ч при 5 О С, а затем разбавляют при 20-30 С добавляемыми по 30 каплям 250 мл воды. П р и м е р 8. Смесь...