C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1428194

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...фильтрат при пониженном давлении. Полученный остаток перемешивают в течение 30 мин в 25 мл тетрахлорида углерода, затем фильтруют и сушат, Продукт повторно кристаллизуют из 45 мл этилацетата в присутствии 1,7 г молекулярного сита 0,4 нм, которое удаляют фильтрованием в горячем состоянии. Получают таким образом 3,85 г (К)-альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида. Т. пл. 116-118 С. альфа,; +89,8 (с = 1, ацетон). Выход 75,47.П р и м е р 3. Получение (К)- -альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида.Этот пример иллюстрирует вариантпособар приведенного в примере 2, согласно которому промежуточное соединение 4-хлорбутанамид, полученныйьп з 1 ш, не выделен.К суспензии 13,86 г (0,1 моль)хлоргидрата (К)-2-аминобутанамида в60 мл дихлорметана добавляют...

Номер патента: 1428195

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...380 мл этилацетата, к которому прибавлено 23 г молекулярного сита350;4 нм в виде порошка. Эту смесь на-гревают с рефлюксом и фильтруют в горячем состоянии. После охлажденияфильтрата целевой продукт кристаллизуется. Получают таким образом 63 г(продукт В), полученный согласноизобретению, были подвергнуты фармакологическим испытаниям. 501. Защита против гипоксии (мыши) .Принцип этого испытания состоитв измерении выживаемости. организма,подвергнутого действию атмосферы,прогрессивно обедняемой кислородом.Принимая во внимание особую чувствительность нервной системы к поражениям такого типа, полученные результаты,954.этого испытания можно интерпретиро"вать как меру сопротивляемости нервной системы. Следовательно, продукты,повышающие...

Номер патента: 1428196

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Еики, Кацузо, Рио, Сунити, Хироси

МПК: C07D 209/48

Метки: 2-замещенных, 3-дионов, 7-тетрагидро-2н, изоиндол-1, фенил-4

...и т.д. Однако в основномдозировка варьируется от 0,02 до100 г, предпочтительно от 0,05 г до50 г активного ингредиента на ар(на 100 м 2). Для сравнения были испольэованьдинения А .1428196 С 11 Ч Формула О ЬСНСООН О где Х-хлор или бром;К - С-С 6 -алкил, С -С -циклоалкил, пропаргил, С-С"хлоралкил низший С 1 С 4 алкоксиэтил низший С,-СА-алкоксикарбонилметил, фенил,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что ,тетрагидрофталимид формулы 0Пример испытаний 1,Чаны (33 см 20 см 11 см) наполняютверхним слоем полевой земли и засевают семенами кукурузы, пшеницы, сои, 10дурнишника утолщенного, канатникаТеофраста, ипомеи пурпурной, конопли,щирицы колосистой, мари белой. В течение 18 дн в теплице проводят культивацию. Определенное количество тестируемого...

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 9/10 ...

Метки: солей, феноксипроизводных

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Номер патента: 1428198

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Минору, Синдзи

МПК: C07D 307/62

Метки: аскорбиновой, кислоты, производных

...П р и м е р 2. Ь,6-0,0-изопропилиден-О-бензил-0-октадецил.аскорбиновой кислоты 3,8 г подвергают растворению в смеси растворите 5 лей, состоящей из тетрагидрофурана40 мл и метанола 10 мл, затем к этому раствору добавляют 2 н. хлористоводородной кислоты 20 мл, затем перемешивают в течение 24 ч при 50 СПосле завершения реакции реакционный раствор подвергают концентрированию при пониженном давлении, и продукт реакции экстрагируют с помощьюэтилацетата. Органический слой промывают водой, сушат и затем концентрируют при пониженном давлении, остаток подвергают рекристаллизации иэсмеси, состоящей из простого изопропилового эфира и этилацетата с получением 3-0-бензил-0-октадециласкорбиновой кислоты 2,6 г, имеющейт.пл. 75-76 С,ЯМР спектр ....

Номер патента: 1428199

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Марк, Марсель

МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...

Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм

...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...

Номер патента: 1428200

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дора, Ева, Жолт, Иштван, Ласло, Миклош, Чаба, Эгон, Эржебет

МПК: C07D 461/00

Метки: 11-аминоэбурнанкарбоновой, 9или, активных, кислотно-аддитивных, кислоты, оптически, производных, рацемических, солей

...с 20 млпростого эфира, осажденные кристаллы отфильтровывают, промывают простымэфиром и потом сушат. Получают 0,51 г(52 ) заглавного соединения, котороеимеет точку плавления при 153-155 С.1 . МЗ. (СРС 1 ) : Ес 0,90(3),1,7 с 1 (2), СНО 3,88 Б (3), СН дСО3,94 Б (2), Н4,00 Б (1), ОН 4,70(1) Аг-Н 6,80-7,65 ш (6), СОБН7,48 (1)П р и м е р 14 9-Ацетиламидоаповинкамин.Раствор 5,6 г (0,014 моль) 9-ацетамидовинкамина в 300 мл бензола кипятят в присутствии 6,8 г п-толуолсульфокислоты с применением водоотделителя 4 ч при флегме. Смесь охлаждают, смешивают с 200 мл воды,устанавливают рН водной фазы до 8 посредством концентрированного аммиака н затем экстрагируют. Органическую фазу промывают четыре разапо 100 мл водой, сушат над прокаленным...

Номер патента: 1428201

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Есиаки, Казуюки, Юнитиро

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: бензогетероциклических, соединений

...образовались, собирают, получая 9,2 г (82,5%) 9-(4 метил-пиперазинил)-8-фтор-метил1,2-дигидро-б-оксопирроло (3,2,1-Ц)хинолин-карбоновой кислоты. Белыеромбические кристаллы, т.пл. 242244 С,Вычислено, %: С 62,59 Н 5,84; 15И 12, 17.СНИ,О,РНайдено, %; С 62,50, Н 5,87,И 12,11.П р и м е р 11. Концентрированную 20серную кислоту (70,6 г, 0,72 моль)и циклический нзопропилиденил-И-Г 5(4-метил-пиперазинил)-б-фтор,2,3,4-тетрагидро-хинальдиниламинометиленмалонат (14,0 г 0,075 моль) полученный в примере 1 а, при перемешивании нагревают в течение 6 ч при 150 С.(После охлаждения до 80 С в смесь прибавляют воду (60 мп) для образованияраствора, который затем нейтрализуют 30водным 20%-ным раствором гидроокисинатрия и дважды экстрагируют хлоро.Формом...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Реймонд, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 39/02, C07D 498/04 ...

Метки: бензоксазоламина, бензотиазоламина, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Номер патента: 1428204

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Есио, Сеидзи, Такаюки, Хайме, Юн

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 3-пропенил-7, 3-цефем-4, zили, аминотиазолил-4)-2-гидроксииминоацетамидо, виде, изомеров, карбоновой, кислоты, производных, сложных, смесей, эфиров

...очищают хроматографически, получая 154 мг (312) указанного соединения, идентичного полученному пометодике А.П р и м е р 53. 1-Ацетоксиэтиловыйэфир 7- (Е)-2-(2-аминотиазол-ил)-2-метоксииминоацетамидо 1 -3-(Е)-3-ацетокси-пропенил -3-цефем-карбоновой кислоты.сВ перемешиваемый и охлажденныйраствор соединения примера 52 (362 мг,0,75 ммоль) в диметилформамиде (5 мп)добавляют карбонат калия (312 мг,2,25 ммоль) и раствор -ацетоксиэтилбромида (501 мг, 3 ммоль) в диметилформамиде (1,5 мл) тремя порциями с,интервалами по 15 мин и смесь перемешивают еще в течение 30 мн. Послеразбавления этилацетатом (200 мл)раствор промывают водой, насыщенным"раствором хлорида натрия, сушат ивыпаривают досуха, Маслянистый остаток очищают хроматографически на...

Номер патента: 1428753

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Каценс, Крейцберга, Нейланд

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-дитиол-2, 5-этилендитио-1, замещенных, тионов

...растворяют в смеси бензол -гексан (23) и очищают хроматографически на колонке с силикагелем. В ка-.честве элюента используют смесь бензол-гексан (2:3). После испарениярастворителя вещество кристаллизуютиз смеси бензол-гексан, Получают6,75 г (48,57) 4,5-(цис,2-тетраметиленэтилендитио)-1,3-дитиол-тиона, т. пл. 86-87 С.Найдено, Е: С 38,53; Н 3,67;Б 57,80,С,НБ,.Вычислено, l: С 38,82; Н 3,62;Б 57,56.УФ-спектр 4 мм (этанол), нм (Е):280 (7600); 414 (10400),ПМР-спектр (СРС 1 з) К, м.д,: 1,641,98 (и, 8 Н, СН ); 3,70 (м, 2 Н, СНБ),П р и м е р 6. 4,5-Карбоксиэти 55лендитио,3-дитиол-тион.Нагревают полученный, как описанов примере 1, тритион в количестве 1,О г (0,0051 моль) и 0,5 мл(0,0037 моль) акриловой кислоты во5 мл диоксана при 95-100 С в...

Номер патента: 1429934

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Альбрехт, Вильгельм, Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 249/12 ...

Метки: 4-триазолокарбамата, производных

...остаток растворяют в метиленхлориде и нерастворимые компоненты отсасывают. Органическую фазупоследовательно промывают 2 н, соляной кислотой, раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатоммагния и в вакууме упаривают. Последобавления простого эфира выделяют25 г (87 Е от теоретического, выхода)соединения 1 в виде кристаллов сот, пл, 132-134 С,Аналогично получают следующие1,2,4-триазоло-карбаматы общей формулы сведенный в табл, 1,-СН 155-156С 1о сн,С 1 - С СН 160-161сн,С 1СХ - 76-177 фармакологический опыт,Исследование устраняющего действИя, вызванного дачей скополаминадеменции, проводилось согласно известной методике. В качестве подопытных животных использовались крысы,которых обучали спасаться в клеткена платформе,...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: активность, антигипоксическую, антиишемическую, левовращающий, пирролидинацетамид, проявляющий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Номер патента: 1431676

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Вульф, Рихард, Эльмар

МПК: C07D 203/12

Метки: n-замещенных, азиридин-2, карбоновой, кислоты, натриевой, производных, соли

...после этого реакционную массу упаривают, полученный остаток растворяют в этиловом спирте, раствор фильтруют, фильтрат упаривают, остаток растворяют в ацетоне, раствор фильтруют и вновь упаривают. Полученный остаток очищают на заполненной силикагелем колонке (элюирующее средство: смесь ацетона и толуола в объемном соотношении 1/3; значение К приблизительно 0,3), В результате получают 120 мг (553 от теоретически рассчитанного значения) желаемого соединения с т.п. 68-70 СП р и м е р 3. 5- (2-Циан-азиридинил)-метил 1-6"зтоксипиридин- карбоновая кислота.По аналогии с примером 1 в результате взаимодействия 2-бромакрилонитрила, полученного посредством брбмирования акрилонитрила и последующего отщепления бромистого водорода, с 5-...

Номер патента: 1431677

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Адольф, Лео, Роберт, Ян

МПК: C07D 249/12, C07D 405/06

Метки: 1н-1, 4-триазола, производных

...пропорционально объему почвы), полученную из смячиваемсго поропкя активного вещества, наносят на сеянцы ячменя высотойпримерно 8 см, заботясь при этом,цтобы наружные .части сеянцев не контактировали с ра.спыляемым раствором,Спустя 48 ч обработанные сеянцы опыляют конидиями гриба. Заряженные се 31677 6янцы ячменя помещают в теплицу при22 С и грибковое заражение оценива-ется после 1 0 дней.П р и м е р 1 О, Активность противНешх 1 е.а чавсасг 1 х на кофейных деревьях.Остаточное защитное действие.КоФейные деревья высотой примерно15 см опрыскивают разбрызгиваемойжидкой средой (содержащей 0,02% активного вещества), полученной иэсмачиваемого порошка активного вещества. После 24 ч обработанные растения заражают суспензией спор ржавчлнного...

Номер патента: 1431678

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Грацьяно, Клаудио, Сильвиа, Фульвио

МПК: C07D 317/30

Метки: активных, кеталей, оптически

...(1 Н, 8 Х=бгц ); 7,238,30 (5 Н, ароматические протоны).П р и м е р 10, Приготовление диастереоизомерной смеси 2-(1-ацетоксиэтил)-2-(б-метокси-нафтил)-1,3-диоксолан(К), 5(К)-диметилового эфирадикарбоновой кислоты.2-.Ацетокси,1-диметокси-(б-метокси-нафтил)-пропан (23,5 г, 2073,8 ммоль) добавили под действиемаргона в раствор, полученный нагреванием при 65 ОС смеси 2(К), 3(К)-ди гидрокси"диметилового эфира этандикарбоновой кислоты (150 г), тионилхлорида (15,6 мл) и метансульфокислоты (0,8 г, 7,4 ммоль), Реагирующуюосмесь нагревали при 95 С в течение30 мин, затем ее вылили в 10%-ный воцный раствор бикарбоната натрия и экст рагировали дихлорметаном. Комбинированные органические экстракты промыли водой, высушили сульфатом...

Номер патента: 1431679

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 21/00, C07D 263/20 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (4,8 г,50 ммоль), после чего перемешиваютпри комнатной температуре, Получен"ный осадок собирают йильтрованием,промывают раствором этанола с этилацетатом (1;20,2 17 мл), затем зтилацетатом (17 мл) и высушивают с получением указанного соединения (16,83 г)в виде бесцветных кристаллов (выход76%), т.пл. 129-131 С.Исследование Фармакологическойактивности соединения общей Формулы 1,Зййективность соединения общейФормулы 1 определяют по блокирующемудействию в отношении глутаминовойкислоты, по релаксирующему действиюна мышцы спинного мозга (понижениеригидности и вмсвобождающее действиена образцах анемичной децеребрационной ригидности) и по уровням токсичности, Для сравнения используют следующие соединения.Гидрохлорид...

Номер патента: 1432057

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Живописцев, Любимов, Тарасов

МПК: C07D 231/20, G01N 31/22

Метки: 1-дипиразолонил-2-этилгексен-2, аммиачных, ионов, органический, растворов, серебра, экстрагент

...до растворенияпиразолона. Прибавляют 95 мл(0,75 моль) 2-этилгексеналя и нагревают при постоянном перемеиивании наводяной бане 5 ч. После охлаждения 30реакционную массу оставляют стоятьна ночь, выпавший осадок отфильтровы=веют, промывают петролейным эфиром,отфильтровывают и сущат.на воздухе.Выход продукта 261 г (76 Х),1 1-Дипиразолонил-этилгексен представляет собой кристаллическоевещество кремового цвета с т.пл. 148151 С, хорощо растворимое в спиртах,хлороформе, дихлорэтане, нерастворимое в воде.Температура плавления измеряетсяметодом дифференциального термическо.го аиялиза.Найдено,М: С 73,43 Н 6,89; 4Н 12,03. 5 как органический экстрагент ионов с ребра из аммиачных растворов. Стон Процентэкстракции Ср Стоимо сть исходного...

Номер патента: 1432058

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Островская, Попонова, Ситникова

МПК: C07D 273/00, G01N 21/78

Метки: 12-динитро-5н, 15н-дибензо, 17-дигидро-2, 8)-диоксатетраазациклотетрадецин, качестве, лития, реагента, хромогенного

...силикагеле, элюент - хло"роформ. Получают кристаллы красновато-черного цвета с золотым блескомв виде ромбов, Выход 0,23 г (30 Х),т,пл, (с раэл,) 285,5 С, Р на силуФоле 0,1.Найдено,Х: С 49,77; 50,04, Н 3,84,357 И 2160 ь 21 ь 67СН 1,0 .Вычислено,Х: С 49 ь 74 ь Н 3,65,Ю 21,75.Видимый спектр 3 525 нмь ,ььакс30000 л/моль см,ПМР-спектр (химическне сдвиги,относительно ТМС),м,д.: 15,46(2 Н, ть-С 11,-,).ш/я; М+ 386.П р и и е р 2. Синтез проводитсякак в примере 1 с тем отличием, чтов реакцию вместо охлажденной воды добавляют охлажденный пиридин " идетсинтез интенсивно окрашенного полимерного красителя, хроматография показывает, что целевой продукт с К == 0,1,отсутствует,П р и и е р 3. Получение НТМ-циклоФормазана.Синтез проводится как в примере1...

Номер патента: 1432059

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Гинзбург, Корсаков, Марченко, Нургатин

МПК: C07D 487/04

Метки: 8-тетраазадекалина, транс-1

...15 85 15 87 15 62 10 61 20 94 25 92Пример Температура фС Выход целевого продук та, Х Этилендиеен Времяреакции рмин Количество молейна О, моль1,4-диформил,3,5;6"тетрагидроксипиперазина 1 Концентрация рХ 0,4 70 13 85 25 90 85 30 87 80 15 65 14 0,4 15 о,35 0,45 15 94 16 8 О 7 О 80 15 92 80 15 86 80 15 81 80 15 89 80 15 81 17 0,15 0,60 70 19 60 0,4 20 0,4 80 21 50 Данные элементного анализа на С,Н,И для полученных в примерах 2-2135 продуктов соответствуют вычисленным. ИК"спектры полностью повторяют ИК- спектр транс,4,5,8-тетраазадекалина заведомо известного строения.Как следует из таблицы, температурой, обеспечивающей положительный эффект способа, является 80-85 С, Незначительное повышение температуры приводит к заметному снижению выхо" 45...

Номер патента: 1433411

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Дэвид, Симон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 215/227 ...

Метки: 2-(1н)-хинолона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...х 50 см), органич ские экстракты собирают, обезвожив ют (ХВ 804), фильтруют и выпариваютввакууме. Остаток хроматографируютн двуокиси кремния Мерк, "МК60.9385" торговая марка), используяв качестве элюента этилацетат, Соответствующие фракции собирают, выпаривают и получают твердое вещество,которое рекристаллизуют из смесиэтилацетат/метанол и получают целев е соединение, т. пл, 242-254 С( ,38 г),Найдено, %ф С 46,4; Н 3,7; И 11,0.С Н 4 10 О 1/2 НВычислено,: С 46;4; Н 3,9;И 10,8П р и м е р 31. Получение 8-метил-б-(2,4-диметилимидазол-ил)-2(1 Н)-хинолона метансульфоната, соли. Перемешиваемый раствор 8-метил-Ь- (2,4-диметилимидазол-ил)-2-(1 Н)-хи нолона (365,7 г) в метаноле (914 см) при 60 С обрабатывают метансульфоокислотой (141,9 г) в...

Номер патента: 1433412

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Винстон, Джон

МПК: C07D 257/04

Метки: 4-(4-ацетил-3-окси-2-пропилфенокси, =бутил=, тетразола

...промывают зтилацетатом и получают 6,49 го целевого продукта, т.пл, 113,5-115 С. Элементный анализ. Вычислено, %: С 60,36; Н 6,97; И 17,60; 015,08.Ссб Н 2 Н 4 ОЭНайдено, %: С 60,14; Н 6,86;11. 17,75) 015,12. П р и м е р 2. Лейкотриеновыйантагонизм (ММРВ-А).Самцов морских свинок массой200-450 г убивают путем декапитации.Удаляют часть конца подвздошной кишки, просвет прочищают и ткань разделяют на сегменты размером 2,5 см.Сегменты подвздошной кишки помещаютв бикарбонатный раствор следующегосостава, ммоль/л: КС 1 4,6; СаС 12 Н О1,2; КНРО 1,2; МРБО 4 7 НтО 1 ф 2НаС 1 110,2; МаНСО 24,8; декстроза 10,с 0,Кроме того буферный раствор содержит 1 10 М атропина, чтобы подавить спонтанную активность подвздошной кишки, Указанную...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

Номер патента: 1435141

Опубликовано: 30.10.1988

Автор: Джордж

МПК: A01N 47/36, C07C 143/833, C07D 239/28 ...

Метки: борьбы, сорняками

...9 С 1 ОС 7 С, ЗН 6 С 1 ОЕ 96, ЗН Рис 10 С 1 ОС 10 С 1 ОС О 56 ЗС 9 С 9 С, 9 С 9 С, 9 С 5 Н, 9 С 9 С, 5 Н 7 С, 5 Н Осока ореховаяРосичка кровянаяКассияГрудинка колючаяРапсДурман вонючийЛимнохарисБлэкграсс Свекла сахарнаяПшеницаОвсюгДурнишникИпомеяХлопчатникСорго алеппскоеПросо петушьеЩетинникБобы соевыеКукуруза Продолжение табл. 25 86, ЗС 8 С, ЗС 8 С, ЗС 9 С; 6 С 9 С, 5 Н 9 С, 5 Н 9 С, 9 С 96, 9 С 66, 5 Н 8 С, 5 Н 76, ЗН 76, 5 Н 8 С, ЗН 8 С) ЗН 96, ЗН 663 Н 6 С, 5 Н 7 С, ЗН 7 С, 5 Н 6 С, ЗН 5 С, ЗН 76, ЗН 86, 5 Н 7 С, 5 Н 9 С, 5 Н 7 С, 5 Н 86, 5 Н1435 41 274 Продолжение табл. 25 273 Растение 00625 0,0156 0,0625 Доза, кг/га После всходов 7 С1 С 8 С 26 ЗС 7 С 96 10 С 10 С 10 С Рис 76, 6 С ЗС 9 С 2 С ЗС 0 6 С 0 9 С 4 С 86 8 С 4 С 10 С 46 8 С...

Номер патента: 1435151

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: A61K 31/554, A61P 9/12, C07D 281/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мл анизола и в 2 мл трифторуксусной кислоты. Полученную реакционную, смесь выцерживают при комнатной температуре в течение 3 ч, а затем ее концентрируют пут и выпаривания при понигенном давлении. Далее добавляют к полученному остатку простого диизопропилового эфира при перемешивании и в результате по" лучают порошкообразный остаток (нерастворимый, который собирают Фильтрацией с получением 258 мг порошка). Далее и суспензии этого порошка в 4 мл воды добавляют 0,3 г бикарбоната натрия и 10 мл этилацетата. Полученную смесь перемешивают в течение 10 мин, рН реакционной смеси доводят до 2,5 путем добавления 3 н.хлористоводородной кислоты, Образовавшийся этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом. Образовавшиеся в...

Номер патента: 1435152

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/551, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты растворяют 0,6 г третбутил(К) - 3-(1-бензилоксикарбонил-пипе идил)-1(К)-этоксикарбонилпропил амико-оксо,3,4,5-тетрагидро,5- бензотназепин-ацетата, к раствору рибавляют 2 мл 30 Х в но раствора бромистого водорода в этилацетате и затем оставляют смесь стоять при ком натной температуре в течение 1 ч. К реакционному раствору прибавляют 150 мл диэтилового эфира и смесь оставляют отстаиваться, После этого растворитель декантируют, осадок промывают диэтиловым эфиром, сушат и получают 0,5 г дигидробромида 3(К)-11(К)-этоксикарбонил-(4-пип ридил)пропил 1 амино-оксо,3,4,5- тетрагидро,5-бензотиазепин-укс ной кислоты в виде бесцветного порошка,с 3 п - 106 (с = 0,6 в мета - ноле).Найдено, %: С 41,43, Н 5,39; И 6,30С Н,И,О Б2 НВг Н...

Номер патента: 1435153

Опубликовано: 30.10.1988

Автор: Фернандо

МПК: C07D 461/00

Метки: аповинкаминовой, кислоты, сложного, этилового, эфира

...О. Спесивых Техред М.Ходанич Корректор А.Обручар Заказ 5567/58 Тираж 370ВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Подписное Производственно-полиграфическоепредприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к усовершенствованному способу получения извест,ного производного класса винкаминовых алкалоидов .именно этилового эфир5 ра аповинкаминовой кислоты.Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта и упрощение процесса, что достигается применением в качестве агентов этерификации 2-фтор-.10 -1,3,5-тринитробензола и 4-диметиламинопиридина, использования ацетонитрила в качестве растворителя, что позволяет проводить процесс при ком-натной...

Номер патента: 1435154

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Алаин, Жан-Поль

МПК: C07D 499/04, C07D 499/86

Метки: 6-(1-оксиэтил, 6-транс-изомера, ангидропенициллина, виде

...поддержи. вая температуру на уровне (-15) (-20) С. К реакционной смеси прибав.; ляют 10 мл насыщенного раствора хло ристого аммония, затем 80 мл воды. Смесь экстрагируют 150 мл и 50 мл этиМацетата. Этилацетатный экстракт дважды промывают по 100 мл рассола, сушат над безводным сульфатом натрия и концентрируют, получая 8,9 г масла (97%). По данным высокоэффективной жидкостной хроматографии, имеется 92% цис, не имеется транс-изомера, 8% примесей.( ( с 1 т промывасушат ния нмлю Кприбав- продолжаОбрабатывают охлажденный на банелед-метанол раствор 4,20 г(1"Н)-оксиэтил 1 пенициллина в 40 млметанола, 4,2 г Еп/А 8 и перемешивают15 мин, Прибавляют еще 1,1 г Еп/А 8и смесь перемешивают 10 минХолодную суспензию фильтруют через целитв...