C07D 401/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Номер патента: 107264

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Свешников, Стоковская

МПК: C07D 401/06

Метки: 4)-она, 5-бис-(п-тетрагидрохинолил)-пентадиен

...Предложено получать этот продукт путем конденсации ацетондикарбоновой кислоты с ортомуравьиноалкиловым эфиром и тетрагидрохинолином в молярных соотношениях 1:2:2 при продолжительном нагревании до температуры 100,П р и м е р. Смесь 3,0 г ацетондикарбоновой кислоты, б,0 гортомуравьиноэтилового эфира (или эквивалентное количество ортомуравьинометилового эфира) и 5 А г тетрагидрохинолина нагревают в колбе с обратным холодильником, снабженным хлоркальци евой трубкой, на кипящей водя до начала энергичного в углекислого газа. Колбу с водяной бани, нагреван новляют по прекращении выделения углекислого газа и продолжают до появления первых капель конденсата в трубке обратного холодильника(3 - 4 минуты),. Содержимое колбы (темно-коричневая...

Номер патента: 175966

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Лихошерстов, Макин, Монич, Московский, Хейфец

МПК: C07C 251/30, C07D 401/06

Метки: бистетрагидрохинолидов, дианилов, полиендиалей, солей

...анилина и соляной кислоты получают хлоргидрат дианила 2-метилгептаднендиаля с выходом 71%, т, пл. 110 С (с разложением), Ла (в спирте) 588 лилк.20 П р и м ер 2. Получение хлорида бистетрагидрохинолида гептадиендиаля,К смеси 0,33 г тетрагидрохинолина и 0,4 г1,1,3,7,7-пентаэтоксигептенадобавляют прн 25 перемешивании 0,4 лл соляной кислоты, раз.бавленной 1: 1. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают на фильтре водой н эфиром и сушат в вакуум-эксикаторе, Получают 0,4 г продукта (80%), т. пл. 140 - 142 С 30 (с разложением), Лп,ах (в спирте) 59 ллгк,175966 ОпечаткаБ колонке 1, абзац 1, следует читать: Предложен способ получения солей дианилов бистетрагидрохинолпдов полиендиалей общей фор- мульт Составитель...

Номер патента: 212748

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иванов, Кудр, Мажуга, Починок

МПК: C07D 235/08, C07D 249/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...

Метки: галогенидосеребряных, фотографических, эмульсий

...на водяной бане втечение 2 - 3 час, Реакционную смесь оставляют затем на 24 час при комнатной температуре. Выпавший осадок фильтруют и под 40 вергают очистке. Например, продукт конденсации 1,2-диметил-азидобензимидазола сацетоуксусным эфиром переосаждают из аммиачного раствора уксусной кислотой, послечего кристаллизуют из метанола.45 Аммонийные соли триазолкарбоновых кислот получают пропусканием газообразногоаммиака через горячий раствор триазолкарбоновой кислоты в абсолютном спирте. Образующиеся аммонийные соли выпадают в оса 50 до к.П р и м е р 5. Получение четвертичных солей1,2,3-триазолов. Эти соли получают нагреванием 0,005 могь исходного 1,2,3-триазола с0,02 моль галоидного алкила в запаянной55 ампуле при 140 С в течение 5 час....

Номер патента: 283222

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Валькова, Друзин, Чист

МПК: C07D 401/06

Метки: n-алкилпиридилзамещенныхимидазолов

...с 2,5-дивинилпиридином.Процесс достаточно легко протекает как врастворителе, так и без него, с катализатором 1 Били без него. Однако, с целью увеличения выхода целевого продукта, целесообразно применение растворителя, например, н-бутиловогоспирта. Реакция катализируется как кислыми,так и щелочными катализаторами. Выход целевого продукта достигает 80%.Прим е р 1. В колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником и термометром,помещают 3,4 г (0,05 моль) имидазола, 6,55 г(0,05 моль) 2,5-дивинилпиридина, 10 мл и-бутилового спирта, несколько капель ледянойуксусной кислоты и 10 мг гидрохинона, нагревают при энергичном перемешивании в течение6 час при 100 - 105 С, По окончании выдержкиреакционную массу охлаждают, промывают 30водой (200 мл)...

Номер патента: 286641

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Вернер, Германска, Готтфрид, Гюнтер, Иностранное, Фритц, Эрнсг

МПК: C07D 217/02, C07D 401/06

Метки: 3-бис, производных

...сн,о сн,оно Составители С. Дашкевич дактор Н. Вирко Корректор Л. Б. БадыамаЗаказ 85219 Изд. М 197Щ 1 ИИПИ Комиета по делам изобретений и откМосква, Ж, Раушская Тираж 4 ВО 1 одиисиосви При Совес Мииистров СССР иаб., д. 4 5 1 ППОГрзиии, и Сапиова,Найдено, %: С 69,65, 11 6,45, Х 5,33.Сз,НззСХз 04Вычислено, %; С 69,84, 1.1 6,24,5,26.1( растворенному в этаноле основанию добавляют спиртовую солянук кислоту, затем 5укс с 1 ь эф 1 р,1(ристаллы, полученные после охлаждения,растворяют в горячем этанолс и разбавляюттаким жс оонемом уксусного эфира. Гор 51 ч 10р;створ ф 14 льтрмОг. После Охлзждеиия иолучают слабо зеленовато-желтые кристаллы,плавящиеся с разложением ири 181 - 183 С.Найдено, %: С 57,42; Н 6,43; С 1 15,66; х 4,08.С;НззС 1 Х,О...

Номер патента: 343975

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Акбаров, Ев, Отрощенко, Садыков, Толкачева, Ходжаева

МПК: C07D 211/18, C07D 401/06

Метки: 3-ди-пиперидил-2(или, й-уудигидродипиридилкарбамата, метилпиперидил-2)-ди, натри

...основание.Физико-химическая характеристика р,р-ди(пипериднл) - динатрий-у,у - дигидродипиридилкарбамата: Яу 0,20 (система бутанол -уксусная кислота - вода 4: 1: 5); оптическинс активен, т, пл. ) 400 С, мол. в. 458.Найдено, %: С 53,15; Н 10,70; 1 х 1 11,95; О 14;Ыа 10,25,Вычислено, %: С 53,80; Н 11,00; 1 Х 1 12,30;О 12,72; Ма 10,18,Физико-химическая характеристика р,р-ди(1-метилпиперидил) - динатрий-у,у - дигидродипиридилкарбамата: Рт 0,30 (система бутанол - уксусная кислота - вода 4: 1: 5);оптически не активен; т. пл, ) 400 С.мол, в 486.Найдено, %: С 59,02; Н 6,12; 1 х 1 11,24;О 13,66; Ха 9,96.Вычислено, %: С 54,25; Н 6,67; 1 Х 1 11,52;О 13,16; 1 х 1 а 9,57.В ИК-спектре р,р-ди-(1-метилпиперидил 2) - динатрий -...

Номер патента: 391141

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Алиев, Белкина, Розанцев, Садыхов, Солдатова, Шапиро

МПК: C07D 401/06

Метки: 391141

...холодильником и термометром, загружают 80 лгг 30%-ной соляной кислоты,200 мл воды и 173 г свсжспсрсгнанного 2,2,45 тримстил,2-дигидрохинолина, Раствор охлаждают до 1 О - 15 С и к нему при интенсивномпсремешивании прибавляют по каплям 50 лг,г37%-ного формалина в течение 1 час. Затемрсакционную смесь нагревают при 45 - 50 С10 г течение 4 час. Раствор отфильтровывают иобраоатывают 10%-ным раствором МаОН дослабощелочной реакции. При этом выпадаютбелые кристаллы, которые промывают нафильтре водой и перекристаллизовывают нз1 этанола. Выход 173 г (97% от теоретического), т, пл. 180 С,Найдено, %: С 84,42; Н 8,37; Х 7,84 (мол. в.358, масс-спектр),С 25 НЗО 220 Вычислено, %: С 83,89; Н 8,41; И 7,87 (мол.в, 358),ИК-спектр (СС 14),3450...

Номер патента: 403178

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 401/06

Метки: 403178

...30 35 40 45 50 55 ре появляется кристаллический осадок, Реакционную смесь делят на две части.Первую половину смеси перемешивают в течение последующих 10 час, охлаждают ледяной водой и фильтруют, Так получают кристаллический бромистоводородный 1-(2-пропил-аминопиримидил) - карбоксиметил-метилпиридиний-бромид,Другую половину реакционной смеси нагревают до температуры 116 С. Кристаллы переходят в раствор, 11 ри температуре 108 С с шипением пузырьков выделяется двуокись углерода, газ адсорбируется ловушкон, содержашей гидроокнсь бария. Реакционную смесь охлаждают. Гак получают кристаллический бромистоводородный 1- 2-пропил-аминопиримидил) - метил) - 2 - метилпиридинийбромид, Точка плавления 236 С.П р и м с р 4. 22,4 г бромистоводородного...

Номер патента: 512712

Опубликовано: 30.04.1976

Авторы: Аранка, Габриэлла, Ене, Иболья, Луйза, Энике

МПК: C07D 401/06

Метки: 4-дизамещенных, пиперазинов

...кристаллический дихлоргидрат М -пиколинилпиперазина плавитсяпосле перекристаллизации при 210 фСс раэложенкем.Аналитические данные. (М = 264,17)Вычислено, г М 15,911 С 1 26,34Найдено, г Н 15,95; СВ 26,35П р к м е р 2. Получение Й -пиколиноклпиперазкна.Смесь 8,6 г.(0,1 моль) безводногопкперазина и 12,2 г (0,1 моль) амидапиколкновой кислоты кипятят с обратнымхолодильником 20 час в масляной ванне температурой от 150 до 160 оС, после чего смесь подвергают Фракционнойперегонке при давлении 0,1 мм рт,ст.Получают. 21 г (55) .й "пиколиноилпи-.пераэкна. Продукт идентичен продукту,полученному в примере 1.П р к м е р 3. Получение )4 -(6 м(.тиЛпиколинил)- И -метилпипераэина.Смесь 33,0 г (0,2 моль) этилового эфира б-метилпиколиновой кислотыи...

Номер патента: 528035

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхард

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 401/06 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...1-4,4-диметил,3-диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изокинолин-ил-3-14-(пиридил)-пиперазин-ил -пропана,из 1,2,3,4-тетрагидро,4-диметилизохро-мандиона,3 и 3 ) 4-(пиридил)-пиперазин-ил-пропиламина, т,пл. дигидрохлорида 176-178 С (после охлаждения изтолуола эфирной соляной кислотой и кристаллизации из ацетона);дигидрохлорид 1- Г 4,4-диметил,3- диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изохинолин-ил 1-24-(2-метоксифенил)-пиперазил-ил 1 -зтана из 1,2,3,4-тетрагидризохромандиона,3 и 2 фенил)-пиперазин-илсредственного осаждения из раствора толуола соляной кислотой).П р и м е р 2. Гидрохлорид 1- 4,4-диметил-метокси, 3-диоксо-( 2 Н,4 Н)-изохинолин 2-ил -3-2-(3,4-диметокс 1 фенил)-этиламино -пропана.а) 2- 2- (34-Диметоксифеиил)-этиламино 1-1-пианоэтан.54,5 г...

Номер патента: 569288

Опубликовано: 15.08.1977

Автор: Станислав

МПК: C07D 401/06

Метки: диизохинолилдипиридилбутанов, солей

...200 мл ксилола, и смесь кипятят с обратным холодильником в течение 5 ч при перемешивании.После охлаждения реакционную смесь 2 раза встря хивают с 500 мл 5%-ного водного раствора едкого натра. Ксилольный раствор .сушат сернокислым натрием, фильтруют и затем ксилол упаривают в вакууме. Остаток растворяют в 800 мл 95%.ного этилового спирта и оставляют стоять до завершения кристаллизации. Получают 76,0 г 1 . (1 - изохинолил) - 2 - (2 пиридил) - этилена (выход 47%), желтые кристаллы с тлл, 166 С.П р и м е р 1 В автоклаве, снабженном устройством для подачи водорода, суспендируют 35,0 г 1 - (1 - изохинолил) - 2 - (2 . пиридил).- этилена и 3,5 г окиси платины в 275 мл ледяной уксусной кислоты, Реакцию проводят при комнат. ной температуре и при...

Номер патента: 663306

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Альберт, Жан, Людо, Марсель

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/06

Метки: 1-бензимидазолилалкил, 4-замещенных, пиперидинов, солей

...1 -1,3-дигидро-(трифтор"метил)-2 Н-бенэимидазол-он,т.пл. 160,2 С;-бенэимидазол-Влпропил -4-пиперидинкл-(4-фторфенил)метанон,т.пл. 95,8 СП р и м е р 4. Смесь 5,5 вес.ч,3-(5-хлор,3-дигидро-оксоН-бензимидазолил)пропилметаксульфона- ф Об 6та, 3б вес.ч. (4-Фторфенил) - (4-пиперидидинил)метанока,б частей карбоната натрия к 80 частей 4-метил-пентанонаперемешивают к киПятят с обратнымхолодильником до следующего утра,Реакционную .смесь охлаждают, фильтруют, от фильтрата отгоняют растворитель. Остаток очищают хроматографией.на колонке, заполненной силикагелем,применяя для элюирования смесь 95трихлорметана и 5 метанола, ЧистыеФракции собирают и элюент отгоняют,остаток кристаллиэуют кз 4-метил-пентанона.Продукт отфильтровывают...

Номер патента: 683621

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Альбер, Жан, Людо, Марсель

МПК: C07D 401/06

Метки: пиперазина, пиперидина, производных, солей

...в виде маслянистого остатка. 5 0 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 65 П р и м е р 7, Смесь 30 частей бензимидазола, 49 частей 2-(4-хлорбутокси)-тетрагидроН-пирана, 21 части едкого кали и 200 частей этанола перемешивают при кипячении с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют и фильтрат упаривают. Остаток перемешивают в воде, подкисляют разбавленным раствором соляной кислоты. Весь объем перемешивают и нагревают на водяной бане в течение 30 минут. После охлаждения до комнатной температуры продукт экстрагируют метилбензолом. Водную фазу отделяют и подщелачивают гидроокисью аммония. Продукт экстрагируют хлористым метиленом. Экстракт сушат, фильтруют и упаривают,...

Номер патента: 683623

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Вальтер-Гунар, Гисберт, Курт, Макс, Отто-Хеннинг, Эрика

МПК: A61K 31/52, C07D 401/06, C07D 401/14 ...

Метки: производных, пурина, солей

...изопропанола, После кипячения с обратным холодильником в течение 6 часовупаривают в вакууме, остаток растворяютв хлористом метилене, промывают сначала2 н, раствором гидрата окиси натрия, затемводой, высупишают над сульфатом натрия,упаривают, остаток растворяют в ацетонеи разбавляют избытком насыщенного эфирного раствора хлористого водорода, Выпавшую соль перекристаллизовывают из изопропанола,Получают 14,6 г У-и-бутил-13- 4- (4 фторфеноксиметил) -пиперидино - пропил)адениндигидрохлорида (57/, от теории);т. пл, 180 - 182 С.9-(3-4-(2-Бромфеноксиметил)-пиперидино-пропил)- аденин из аденина и 3-4-(2-бромфеноксиметил)- пиперидино-пропилхлорида9-(3.4-(2-Хлорфеноксиметил)-пиперидино-пропил). аденин из аденина и 3-4-(2-хлорфеноксиметил)-...

Номер патента: 715023

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Аранка, Золтан, Тибор

МПК: C07D 401/06

Метки: амидов, кислоты, пиридинкарбоновой

...перемешивают при указанной температуре в течение 30 мин. После этого к смеси н течение получаса прибавляют растнор 325,5 г (2,0 моль, ,дВ-бенэилпиперазина в 400 мл этилацетата. После окончания прибавлениясмесь перЖешинают при 10 нС в течение 2 ч. Затем раствор испаряют ввакууме, остаток растворяют н мети Оловом спирте и нысажинают продуктводой, Получают б 15 г,(97) дигидрата 1"бенэил-(пикол-ил)пиперазина,который плавится при 81-82 С.Вычислено, : С 64,33," Н 7,30;К 1324.С.п Ня ВЬО 2 наО(т. пл. согласно литературному ис Оточнику 164 С) .П р и м е р 2. Получение 1-метил(-4- (никотино-ил (пипераэина.16,1 г (0,1 моль) калиевой солиникотиновой кислоты вводят во взаимо действие с 10,8 г (0,1 моль) этилового эфира хлормуравьиной кислоты вн...

Номер патента: 906376

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, C07D 239/47 ...

Метки: 2-нитроаминопиримидона-4, производных

...выливают нг лед. Смесь экстрагируют эфиром и водную фазу доводят ф до рН 5,0 с помощью 2 И серной кислоты. Выпавшее в осадок масло кристаллизуется при стоянии, получают этиловый эфир 2-формил-(б-метокси-пиридил) пропионовой кислоты (25,9 г, 703), 45т, пл. 91,5-94 С, Перекристаллизованный из водного этанола образец имеет т. пл. 93-94 С. П р и м е р 6. Взаимодействие50этилового эфира 3-(2-фурил)пропионовой кислоты с 1,1 экв. этилового эфира муравьиной кислоты и 1,0 экв. гидрида натрия в 1,2-диметоксиэтане прикомнатной температуре приводит к об55 разованию этилового эфира 2-Формил- -3-(2-Фурил) пропионовой кислоты в аиде масла с 753 выходом,8П р и м е р 7. Смесь этиловогоэфира 3-(3-метоксифенил 1 пропионовойкислоты (100 г) и этилового...

Номер патента: 986297

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Альфонс, Гюстав, Жозеф, Лодевижк

МПК: A61K 31/496, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 5-4-диарилметил-1, пиперазинилалкилбензимидазола, производных, солей

...с т. пл.101,6 С,Аналогично получают следующие соединения: 201-(4-хлор-нитрофенилметил)-4 - В 4-фторфенил)-фенилметил -пиперазин с т, пл. 99,5 С;1-бис (4.-,фторфенил)-метил-(4-хлор-нитрофенилметил)-пиперазин 25с т. пл. 105,9 С;моногидрат дихлоргидрата 1-(дифенилметил)-4-(4-метокси-нитрофенилметил)-пиперазина с т. пл. 257 С.П р и м е р 2. Смесь 13,9 вес.ч.1-(дифенилметил)-.пиперазина,8,35 вес,ч, 2-бром-(4-хлор-Н-трофенил)-этанола и 40 вес.ч. 2-пропанона перемешивают 30 мин при комнатной температуре, Образовавшийся оса 55док отфильтровывают. К фильтрату добавляют 2 10 вес.ч. 2,2"-оксибиспропана, Всю смесь обрабатывают активированным углем. Последний отфильтровывают. К фильтрату...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Номер патента: 1083910

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Джон, Теренс

МПК: C07D 401/06

Метки: индола, производных, солей

...примрру 4 с получением соединения, которое обрабатывают раствором хлористого водорода в,этаноле с получением гидрохлоридной соли в виде гидрата ст.пл. 167-8 С (0,079 г, 11,2 ).Найдено, Ъ: С 61,52; Н 6,61;М 11,.30СцНзо М Оз НС 1НуОВычислено, : С 61,40; Н 6,80;М 11,46П р и м е р 11, 1-Бензоил-1 в (5-гидроксииндол-илметил)пиперид-ил 3-мочевина,1- 1-(5-Метоксииндол-илметил)пиперид-ил-бензоилмочевину (2,03 в,5 ммоль ) получают способом, описанным в примере 3, в виде свободногооснования после обработки основаниеми далее обрабатывают большим избытком пиридин-гидрохлорида при 180 Св присутствии растворителя с получением соединения в виде гидрохлорида. Реакционную смесь выливают в воду, при этом гидрохлорид осаждается.Перекристаллизация...

Номер патента: 1100275

Опубликовано: 30.06.1984

Авторы: Джемилев, Колядина, Курочкин, Муринов, Никитин, Селимов, Хафизов

МПК: C07D 401/06

Метки: абсорбентов, ангидрида, замещенные, качестве, пиридины, сернистого

...выходом 567,.П р и м е р 2, 2-Метил,6- -дипропилпиридин.Л. Раствор 3, 18 г (10 ммоль) ди(2-этилгексаноата)кобальта 4,0 г (20 ммоль)трииэобутилалюминия в 10 мл диоксана и 10 мл толуола пере- мешивают в токе аргона при С С во течение 20 мин и вносят в автоклав емкостью 300 смЗ в который предварительно загружают 20,4 г (0,3 моль) пентина, 6, 2 г (0,15 моль) ацето" нитрила и 20 мп толуола. Нагревают в течение 6 ч при 150 С, после чего00275 4 5 10 15 25 30 35 40 45 50 охлаждают, катализат разлагают метанолам, фильтруют и перегоняют в вакууме, Получают 36,4 г (707) 2-метил,б-дипропилпиридина с т.кип.68-70 С(5,мм рт.ст.,н 2 ф 1,4925, ИК-спектр (4, см 9: 815, 1560, 1620, 2895, 2970, ПИР-спектр (4,м.д) 0,86 т (6 Н, СН ) 1,3-1,8 (4 Н,-СН -) 2,33 м...

Номер патента: 1168561

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Веселовская, Полякова, Симонова, Степанов, Чернова

МПК: C07D 401/06

Метки: ангидридов, галоидангидридов, карбоновых, кислот, колориметрического, реагент

...тилхлорформиат Этано 5 6 10 1Изобретение относится к аналитической и органической химии, а именно к применению 4-(9-акридинил)пиридилметана формулы ческого определения галоидангидридов ка и может быть исполь ле производственных следовании промышле анализе загрязненийЦель изобретения тральных характерис колориметрирования.Пример 1, раствора предлагае формулы (1) в сред растворителя (табл 1 мл раствора опре Фталевый ангидридУксусная кислота, хлорангидрид ихлоруксусная кислота,орангидрид енэойная кислота, хлорангидр Бензойная кислота, бромаигидрид Акриловая кислота, хлорангидридФ Метакриловая кислота, хлорангидрид Шавелевая кислота, дихлорангидУгольная кислота, дихлорангид нения в среде четыреххлористого углерода. После выдержки общий...

Номер патента: 1168562

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Веселовская, Полякова, Симонова, Степанов, Чернова

МПК: C07D 401/06

Метки: 4-(9-акридинил)пиридилметана

...который может найти применение в синтезе биологически активных соединений и в аналитической химии. 5Цель изобретения - повышение выхода.П р и м е р. Смесь 10,6 г (0,02 М) 9-хлоракридина, 15 мл (0,15 М) 4-пиколина, 30 мл (0,3 М) хлорокиси фос О фора, помещают в трехгорлую колбу емкостью 100 мл, снабженную обратным холодильником, мешалкой и термометром, и перемешивают 3 ч при температуре в массе 108 С (температура бани 15 130 С). Затем отгоняют избытокохлорокиси фосфора, остаток переносят в стакан с 100 мл воды, нагревают до кипения, добавляют 1 г активированного угля, кипятят еще 15 мин и 20 фильтруют. Фильтрат разбавляют 100 мл воды и охлаждают. К раствору при перемешивании добавляют 40 мл 25 Х-ного водного аммиака до...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 1299509

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: C07D 239/36, C07D 401/06

Метки: аддитивных, гетероциклических, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...растирают с ацетонитрилом и нерастворимый материал собирают, получают 38 г 4- 2-12-(2,2,2-трифторэтил)гуанидинопирид-илтио 1-бутанамидингидрохлорида, который используют без дополнительной очистки. Образец, охарактеризованный как дигидрохлорид, имеет т.пл.118-120 С.ЯМР-спектрограмма в Й ь РМСО: 20 8,0 (й, 1 Н); 7,82 (с,Н)7,2 (й,1 Н);6,94 (Й,1 Н)4,55 (т,2 Н)3,1 (,2 Н);3,02 (,2 Н); 2,17 (т,2 Н); 1,98 (й, ЗН). Выход 603.П р и м е р 2. Смесь 0,37 г этил 25 формиата, 0,6 г этилпропионата и 0,5 г гидрида натрия (50 мас.Х-ной дисперсии в минеральном масле) кипятят в 15 мл эфира, содержащего ЕОН (1 каплю). Через 2 ч отфильтровывают белый осадок в абсолютных условиях и кипятят далее с обратным холодильником с 0,76 г 5-4- 2-(2,...

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Номер патента: 1644716

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Артур, Джон

МПК: C07D 295/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилгетероциклических, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5,0 г (6,17.) белоготвердого 6-Атор-нафтоевой кислоты.ЯИР-спектр (У, ЛИСО-д); 7,8 - 8,0(м, 5 Н); 8,6 (м, 1 Н).В. В Круглодонную колбу на 125 мл,оборудованную холодильником, делительной воронкой и азотным вводом, добавляют 50 г (26,3 моль) 6-Фтор-нафтоевой кислоты и 50 мл ацетона. К перемешиваемой суспензии каплями добавляют 6,25 мл (28,9 ммоль) дифенилФосфорилаэида и 4 мл (28,9 ммоль)триэтиламина. Реакционную смесь нагревают 1 ч с обратным холодильником,выпивают в воду/этилацетат и фильтруют. Фильтрат промывают водой и рассолом, осушают над сульфатом натрияи упаривают. Остаток дополнительнообрабатывают НС 1 с образованием хло"ристо-водородной соли, а затем высвобождают гидроксидом натрия с получением свободного основания " 6-фтор...

Номер патента: 1706389

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Альфонс, Эдди

МПК: C07D 401/06

Метки: получения5(6)-(1н-азол-1-ил-метил)-бензимидазол, —карбаматов

...с 3,4 ц, метил-(иминометоксиметил)-каобамата, 12 ч, трихлорметана и 5 ч. уксусной кислоты перемешивают в течение 72 ч при температуре кипения с обратным холодипьником. Затем реакционную смесь выпаривают, Остаток растворяют в воде иобрабатывают раствором гидроокисиаммония. Осажденный продукт отфильтровывают, промывают метилбензолом и2,2 -оксибиспропаном и растворяютв смеси трихлорметана и метанола(90;10 по объему). Органический раствор высушивают, фильтруют и выпаривают, Остаток оцищают в хроматографицеской колонке с силикагелем с использованием снацала смеси трихлорметана сметанолом в объемном соотношении 90::10, затем смеси этилацетата метанола и насыщенного аммиаком метанола(90;5:5 по объему) и наконец смеситрихлорметана,...

Номер патента: 1780535

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Кацуя, Киеси, Макото, Манабу, Масатоси, Наоюки, Норихиро, Сеитиро, Сигеру, Сихеи, Тосихико, Хидеаки, Хисаси, Цунео

МПК: C07D 401/06

Метки: пиридина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Натриевая соль 2-(4-(3- 2-метоксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-м етилпиридин-ил)-метилсульфинилН- бензимидазола.1,1 г 2-4-(3-2-метаксиэтокси)-метокси)-пропокси)-3-метилпиридин- ил)-метилтйоН-бензимидазола растворяли в 80 мл дихлорметана при обезвоживании для получения раствора. К этому раствору при -40 С по частям добавляли 544 кг м-хлорнадбензойной кислоты. Полученйую смесь перемешивали 30 мин с последующим добавлением 379 мг триэтиламина, Полученную смесь нагревали до.-20 С, затем добавляли 40 мл 2 н. водного раствора кар- боната натрия, Смесь перемешивали 30 мин и экстрагировали хлороформом. Экстракт промывали насыщенным водным раствором кислого карбоната натрия, сушили над сульфатом магния и перегоняли при пониженном давлении для...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...