C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1362404

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Джордж, Робин

МПК: C07D 519/04, C07K 17/02

Метки: конъюгатов

...Иг.55 1П р и м е р 4. Виндеэинсукциноиловый конъюгат моноклонального антикарциноэмбрионного антигена мыши. 04 41,0 мл 22 мг/мл раствора 4-сукциноилвиндеэинового сложного М-гидроксисукцинимидового эфира в сухом ДМФА, приготовленного по способу, аналогичному по примеру 1, добавляют с быстрым перемешиванием к 7,0 мл 21,4 мг/мл раствора моноклонального антикарциноимбриогенного антигена мыши в 0,34 М боратном буфере с рН 8,6. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 4 ч, затем разбавляют 3,5 мл 0,7 М хлорид натрия в 0,05 М фосфатном буфере с рН 7,4, и продукт выделяют с помощью гель-фильтрации на 3, 2 24, 4 см (196 мл) на колонке Био-Гель Р, уравновешенной раствором соли с фосфатом в качестве буфера. Исключенный...

Номер патента: 506181

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Орешкина, Пономаренко, Сидельковская, Трифонова

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, C08K 5/3415 ...

Метки: 3-эпоксипропил)-пирролидона, n-(2

...ЭХГ 1 8 или1:6, Выход ЭПП ЬОХ (считая на Ы -пирролидон ). Процесс можно проводить вприсутствии добавок органических раст 40ворителей, например изобутанола, иэопропанола, диметилформамида (ДИФА),бензола, которые ускоряют реакцию илиоблегчают выделение целевого продук- .та.45П р и м е р 1. В трехгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой,капилляром и непрерывно действующейсистемой для отгонки азеотропной сме 1 2си ЭХГ и воды, помещают 34,3 г (0,4 г-моль) 1-пирролидона, 236 г (3,2 г-моль) ЭХГ и при интенсивном перемешивании всыпают 24,8 г порошкообразной гидроокиси калия, наблюдая небольшое разогревание реакционной массы (до 32-35 С),Затем нагревают 1 ч на масляной бане (температура в бане 60-63 С) в вакууме (115- 120 мм рт.ст.),...

Номер патента: 991716

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-диметилимидазо, анальгетическим, действием, имидазо-2, метоксифенил)-1, обладающий, пиридин-2-он, противовоспалительным

...представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, 35 спирте. Таким образом, 8-(и-метоксифенил 40 1,3-диметилимидазо 4 ,5 -с 1-имидазо(1,2-апиридин-он обладает анальгетической и противовоспалительиойактивностью, которая превосходиттаковую у анальгина. овоспалня активформалимодели,токсифенил)етилимидазос)имидазопиридин-он 8-(и-М1,3-дим4,51,2-а 84 Свыше 400 175 + 45 Свыше 40 47 + 60 ьгин П р и м е р. Смесь 1,26 г (7,0 ммоль) 4-амико,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она и 0,81 г (3,5 ммоль) и-метоксифенацилбромида нагревают в 30 мл кипящего спирта в течение 2,5 ч и оставляют на ночь, после чего отфильтровывают осадок, промывают его ацетоном, эфиром и су 6 2шат. Получают 1,57 г (72 Х)...

Номер патента: 1094303

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Свертилова, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 3-трифторметил-7-метилимидазо, 4-триазоло, действием, обладающий, пиридин, спазмолитическим

...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Номер патента: 1362732

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Асратян, Маретина, Остроумов, Петров, Цилько

МПК: C07D 243/12

Метки: 2-диалкиламино-4-метил-3н-1, бензодиазепинов

...Выход продукта4,1 г (693), т.пл. 152 С (хлороформ).Найд.ено,.: С 71,50; Н 7,49;И 20,92;2 5 зВычислейо,: С 71,61; Н 7,51;И 20,88.Пикрат, т.пл. 220 С (сп, разл.).Найдено, %1 С 50,38; Н 4,29;Н 19,48С, Н ИОВычислено % С 50 23 Н 4 22Н 19,53.П р и м е р 2, 2-Диэтиламинометил-ЗН,5-бензодиазепин (16) из1-диэтиламино-бутин-она и о-фенилендиамина.В условиях, описанных в примере 1,с использованием 2,2 г (0,016 моль)1-диэтиламино-бутин-З-она, 1,7 г(0,016 моль) о-фенилендиаминаи 30 млабсолютного ТГФ получают 3,0 г (77 )2-диэтиламино-метил-ЗН,5-бензо А ж(СН 2 з 5 Н д(сн,СНз(1 а) появляются в виде синглета в области3,07 м.д. (6 Н), метиленовая группа Н - 40 .в области 2,87 м.д. (2 Н), Протоныфенильного ядра резонируют в слабомполе в виде мультиплета Н...

Номер патента: 1362733

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Соколова, Стонкус, Шиманская, Юсковец

МПК: B01J 23/86, C07D 307/36

Метки: 5-диметилфурана

...5-метилфурфурола,Конверсия 5-метилфурфурола - 99,87.,селективность образования 2,5-диметилфурана - 93,6 мол.7., производительность по 2,5-диметилфурану - 946 г/лкатч . Выход 2,5 - диметилфурана 93,47.,чистота продукта 99,97П р и м е р 2. Через реактор с20 мл (25,2 г) промотированного барием катализатора, содержащего в пересчете на окислы, мас.7: окись меди40,0, окись хрома 47,6, окись барияо6,2, вода 3,7, графит 2,1, при 220 Св течение 1 ч пропускают 30,0 г 5 метилфурфурола и 27,5 л водорода.Мольное соотношение водорода и 5-метилфурфурола - 4,5:1, скорость подачи 5-метилфурфурола - 1,4 ч. Впродуктах реакции определяют 23,14 г2,5-диметилфурана и 0,21 г непрореагировавшего 5-метилфурфурола,Конверсия 5-метилфурфурола -...

Номер патента: 1362734

Опубликовано: 30.12.1987

Автор: Навин

МПК: C07D 489/02

Метки: 14-эндоэтано-7-(2, n-циклопропилметил-6, окси-2-метил-2-трет-бутил)тетрагидронорорипавина

...кв) при 45 90 С в течение 10-12 ч. Полученныйтаким образом раствор отфильтровываютот катализатора и выпаривают, Остатокподвергают рекристаллизации из метанола с получением в результато целе вого продукта в количестве 20 г, характеризуемого температурой точкиплавления, равной 134 С, М.: 383;М 383.П р и м е р 5. 6,14-Эндоэтано7-(2-окси-метил-третбутил)тетрагидротебаин. 10,0 г 6,14-эндоэтано 7-ацетилтетрагидротебаина, растворенного в 500 мл бензола, добавляют покаплям к раствору третбутилмагний34 з 13627хлорида, получерному из 85 г магния,275 г третбутилхлорида и 1 л безводного простого эфира. Полученную таким образом реакционную смесь под 95вергают перемешиванию при комнатнойтемпературе в течение 8 ч и далееразлагают при охлаждении с...

Номер патента: 1364235

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: "пьер, Мишель

МПК: A61K 31/355, A61P 3/02, C07D 311/72 ...

Метки: ацетатов, производных, токоферола

...-трихлор,8.в атмосфере аргона 186 мг хлоридацинка и 3 см уксусной .кислоты. Затемдобавляют 1,85 г триметилгидрохинона,1,5 см уксусной кислоты.и 4,5 смз зметиленхлорида. Затем добавляют в течение 15 мин при 23 С 5, 1 г 1, 7, 11,15-тетрахлор, 7, 11, 15-тетраметилгексадеценав виде раствора в 4 смуксусной кислоты и 4 см метиленхлорида, После перемешивания в течение2 ч при 22-25 С добавляют 3,5 см уксусного ангидрида, Температура повышается до 32 С, После выдерживанияв течение 15 ч при температуре, близкой к 25 С, добавляют 100 см воды,- затем бикарбонат натрия до нейтрализации. Зкстрагируют 2 раза 50 смэтилацетата. Органические Фазы сушатнад карбонатом калия, После Аильтрации и выпаривания растворителя получают 5,82 г масла,...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1364239

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Генри, Такуси, Терренс

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 35/00 ...

Метки: 7-ациламино-9а-метоксимитозана

...(ВЬ).На основе 668 мг (2 ммоль) митомицина С, 192 мг (4 ммоль) МаН в виде50 Х-ной дисперсии и 536 мг (4 .ммоль)бензилизоцианата получено 110 мг(12 ) искомого соединения по методике, описанной в примере 10, т,пл.145-147 С.Вычислено,7.: С 58,53; Н 5,45,М 14,84,СгэН гМ 60Найдено,Х: С 58,93; Н 5,45;М 14,12.П р и м е р 13. 7-Пиклопропанкар 45бониламиноа-метоксимитозан (ВЬ -6906).(2 ммоль) М-гидроксисукцинимидовогоэАира виклопропанкарбоновой кислотыпроводят реакцию по методике, описанной в примере 1. Хроматографированием на силикагеле (2 Х СН ОН-СН С 1 )получают 65 мг (8 ) искомого соедине ния т.пл. 102-104 С.Вычислено,7: С 55; Н 5,59,:М 13,5СгНггМ 40 0,75 . НгО 39 6Найдено,7: С 55,16, Н 5,88,М 12,86,П р и м е р 14,...

Номер патента: 1364240

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Анна, Даниэла, Ренато, Роберто, Уго, Фабрицио

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-с)-пиридина, 7-тетра-гидротиазоло-(5, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...сое0динение (т,пл. 225 С с разложением),П р и м е р 18. 2-Гуанидино(тозил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К = Н М-С-МН; К 2 = Н; К 2-тозил,Х= 0),Аналогично примеру 10, однако используя тозилиэоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом167 указанное в заглавии соединение(т.пл, 227-228 С),П р и м е р 19. 2-Гуанидино(этил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0; К,Н М-С=МН; К -Н; К -этил Х = 0). 251Аналогично примеру 10, однако используя этилизоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом537. указанное в заглавии соединение(т.пл. 244-245 С с разложением),П р и м е р 20. 2-Гуанидино-(и.пропил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К, -...

Номер патента: 1364620

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Костяновский, Лещинская

МПК: C07D 203/02, C07D 203/08

Метки: 1-(2-аминоэтил)-азиридина

...г (310 М) КОН в 10 мл дистиллированной воды при перемешивании и охлаждении добавляют 1, 13 г (5,0 10М) бис- (-М-этилениминоэтил)оксамида. Смесь 40 нагревают на кипящей водяной бане 45 мин, Получен 8,67.-ный раствор 1- (2-аминоэтил)азиридина в воде (выход 1003 от теор.). Полноту гидролиза оптимизируют следующим образом. Раст вор О, 169 г (3 ммоль) КОН и О, 113 г (0,50 ммоль) бис(-И-этилениминоэтил) оксамида в 1 мл ПО нагревают на кипящей водяной бане и через каждые 10 мин снимают спектр МПР (80 МГц, от ТМС). Степень превращения определяют по соотношению интенсивности сиг налов при 2,65 м.д. (СНЕГИН-группа 1-(2-аминоэтил)азиридина) и при 3,35 м.д. (СНМН-группа бис-(-Б- этилениминоэтил)оксамида) по следующей формуле; где С -...

Номер патента: 1364621

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Бундель, Воробьева, Довгилевич, Модянова, Паршиков, Терентьев

МПК: C07D 213/30, C12P 1/00

Метки: 1-оксиэтил, пиридинов

...выходом и высокой оптической чистотой из доступного сырья.Выход целевых продуктов (считаяна исходный алкилпиридин) приведен втабл. 1,П р и м е р, Культуру ВеаочегаЬазздапа АТСС 7159 выращивают на круговой качалке (200-222 об/мин) приО28-30 С в течение 2 сут на среде следующего состава, г/л: кукурузный "экстракт 20, глюкоза 10, вода водопроводная, РН 5,0,Трансформацию перечисленных соединений проводят отмытым мицелием гриба в 0,1 М водном растворе однозаме щеннОГО фОсфОРнО-кислОГО калия, РН6-7 при 28-30 С в течение одних суток с начальной концентрацией субстрата 100 мг/л, Подкисленную до РН2-3 культуральную жидкость упаривают 10 до 0,1 объема и экстрагируют при РН9 горячим хлороформом, Экстракт упаривают в вакууме досуха,и добавляют0,5...

Номер патента: 1364622

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Андреева, Красовицкий, Переяслова, Сальвицкая, Сердечная, Скрипкина, Чумак

МПК: C07D 231/06, C09K 11/06

Метки: 1-(4-сульфамилфенил)-3-(4-фторсульфонилфенил)-5-фенил-2, качестве, композиции, крашения, люминесцирующей, люминофора, основе, пиразолин, полиэтилена, свечения, сине-зеленого, состав

...на глицерионовой бане до 135-140 С, выдерживают при этой температуре и атмосферном давлении в течение 1,5-2 ч до прекращения отгонки, образующейся в процессе поликонденсации воды, выдерживают в вакууме (остаточное давление 100 мм рт.ст.) при указанной температуре в течение 45 мин, после чего, не отключая вакуум, прекращают нагрев и охлаждают массу до комнатной температуры. Полученный в виде зеленовато- желтой массы продукт выгружают, смешивают с пигментом зеленым фталоцианиновым,растирают в порошок и просеивают.В табл. 1 приведены составы для получения люминесцирующих композиций. В табл, 2 приведены показатели окраски на полиэтилене. В табл. 3 приведены колориметрические характеристики окрашенного полиэтилена,Как видно из данных,...

Номер патента: 1364623

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38

Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически

...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...

Номер патента: 1366514

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Бурмистров, Мащенко, Романовская, Чудненко

МПК: C07D 213/64, C07D 213/81

Метки: n-арил-5-ариламидо-4, диметилпиридона-2, производных

...прохождения реакции контролировалась по количеству отогнавшейся в насадку Дина и Старка воды.Чистота синтезированных продуктовпроверялась методом тонкослойной хроматографии на пластинах "СилуфолБЧ" (элюент - ацетон).Для доказательства строения продуктов был сделан элементный анализи сняты ИК- и ПМР-спектры.ПМР-спектры снимались в дейтерированном толуоле. Структура соедине 66514 2ний подтверждаетс я наличием в спек трах сигналов двух метильных групп схимсдвигами 2,32 и 2,42 м.д. Два 6анизольных остатка отражены в спект.)рах синглетом при 3,97 м.д., равномпо интенсивности дуплету метильныхгрупп, и наличием в ароматическойчасти спектра ПМР в области 6,5 -7,5 м,д, сигналов протонов двух ароматических колец с характерной о...

Номер патента: 1366515

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Голубков, Желтоног, Жун, Поливанов, Терещенко, Шелудяков

МПК: C07D 307/06

Метки: магнийорганического, синтеза, стабилизации, тетрагидрофурана

...реакции) выход фенилмагнийхлорида оценивают по реакции с триметилхлорсиланом, он составляет 96,4 .П р и м е р 4. В прибор, описанный в примере 3, загружают 24,3 гмагниевого порошка или стружки,Б 10 мп толуола, 10 мл ТГФ, содержащего мас.% -метилфурана и 1 мас,гидрохинона, и 10 мл хлорбензола,реакционную массу нагревают до 80 С,добавляют для инициирования 1 мп20 1,2-дибромэтана и прикапывают изкапельной воронки смесь 150 мл толуола, 95 мл хлорбенэола, 57,5 г метилдихлорсилана и 150 мп ТГФ, содержащего 1 мас.% Ы -метилфурана и 1 мас,25 гидрохинона. Процесс идет при 110115 С. После введения всей смеси изкапельной воронки массу выдерживают3-4 ч при 115-120 С, обрабатываютводой, разбавленным раствором соляЗ 0 ной кислоты и из органического...

Номер патента: 1367857

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Казуо, Казуюки, Масааки, Такафуми

МПК: C07D 241/02

Метки: карбостирильных, производных

...(2 бром- -хлор,1,1-трифторэтан), со скоро стью 2 л/мин в течение 3 мин, Анестезированную мьппь извлекали из камеры5 и определяли промежуток времени между введением анестезирующего вещества и пробуждением. Мьппам контрольной группы орально ввели 1%-ный гуммиара биковый физиологический раствор в дозе 0,1 мл/кг веса.Полученные результаты приведены ниже.Соединение ЗД , мг/кг Соединение 1,35 1,52 1,05 4,05 1,95 1,34 Время, мин 15 1,02 13,3 9 0,12 11,5 10 6,02 20 8,0 1,60 12 0,056 13,0 25 13 4,16 14 3,23 0,39 16 0,24 18 0,34 0,79 9,56 10,32 26 27 1,25 8,89 2,01 30 0,56 0,14 4,86 31 32 7,80 Хлорпромазин,10,6 6,79 20.33 34 1,95 В. Активность ингибирования подпрыгивания у мьппей, индуцированногометамфетамином и Ь-ВОРА,Мышам (штамм Ййу, вес...

Номер патента: 1367858

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Масахиса, Такаюки, Харухиро, Юн

МПК: C07D 501/24

Метки: производных, цефалоспорина

...=4,5, 6-Н), 4,89 (1 Н,д-д, Л =4,5 и 6,7-Н), 6,94 (1 Н, синг 10 лет, СНРЬ , 7,35 (10 Н ) мультиплет,РЬ-Н), 8,12 (2 Н, шир, синглет, 1 Н),9,65 (1, дублетУ =6,7 -ЫН).П р и м е р 3. Йодистый дифенилметил 7-2-(5-амино,2,4-тиадиазол 453-ил) -2-ме то к сииминоаце тамидо -3 трифенилфосфониометил-цефем-карбоксилат (17-1)Смесь соединения Чиз примера 2(20 мл) перемешивают в течение ночипри комнатной температуре. Твердоевещество отделяют, собирают с помощью фильтрования, промывают этил 66 ацетатом (2 х 10 мл) и сушат, получая950 мг (1 ОО) йодистого фосфония(5-амино,2,4-тиадиазол-З-ил) 2 метоксииминоацетамидо 3-3- (трифенилфосфоранилиден)метил-цефем-карбоксилат (Ч 11-1)Смесь соединения Ч 1-1 из примера3 (952 мг, 1 ммоль),Амберлита 13 А 410 (ОН...

Номер патента: 1368314

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Ахундов, Вальдман, Воронина, Гарибова, Дюмаев, Кузнецова, Руденко, Смирнов, Столярова

МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, A61P 7/00 ...

Метки: активностью, антиамнестической, никотиноиламинокислоты, обладающие, противогипоксической

...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...

Номер патента: 1368315

Опубликовано: 23.01.1988

Авторы: Живописцев, Любимов, Тарасов

МПК: C07D 403/06, G01N 31/22

Метки: 1-диантипирил-2-этилгексен-2-как, 1у, органический, тория, экстрагент

...собой белое кристаллическое вещество с т. пл. 201 С, хоь рошо растворимое в спиртах, ацетоне, хлороформе, дихлорэтане, бензоле, нерастворимое в воде и петролейном эфире.Найдено,: С 4,03; Н 7,23; Б 11,34.С 0 НЗ 1 ОВычислено,.: С 74,38; Н 7,44;И 11,57. 1 1Изобретение относится к новомупроизводному пиразола, а именно 1,1",Определение тория и редкоземельных элементов из одной навески в от"ходах производства редких металлов.Отходы производства редких металлов содержат,: РеС 1 э 10"15;А 1 С 1 э 15-25; редкоземельные элементы4-8; Та ОО, 07-0, 3; 1 ЯЬ 0О, 4-0, 8;ТО 0,2-0,4; ТЬО 1,3-3,0, а такжехлориды натрия, калия, магния, каль"ция и др.Ход анализа. 2,5 г отходов раство"ряют в 200 мл воды и подкисляют раствор соляной кислотой до рН...

Номер патента: 1371500

Опубликовано: 30.01.1988

Авторы: Алистэйр, Давид, Джеффри

МПК: A61K 31/53, A61P 9/06, C07D 253/075 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, триазина

...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...

Номер патента: 1373318

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/04, C07D 207/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пирролидинона, производных, солей

...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...

Номер патента: 1373319

Опубликовано: 07.02.1988

Автор: Тимоти

МПК: C07D 213/64

Метки: кислоты, пиридинилоксифеноксипропановой, сложных, эфиров

...исмешивают с 200 мл перхлорэтилена,00 мл воды и 5 мл концентрированнойсоляной кислоты, в результате чего снова образуются три слоя. Органические слои соединяют и экстрагируют двумя порциями по 500 мл поды. Растворитель отгоняют при 90"С/20 мм в течение 1,5 ч, в результате чего получают 343,3 г продукта, содержащего 77,27, метилового сложного эфира 2-1(4- 3 в хл-трифторметил)-2 - пиридицил окси 1 фенокси пропионовой кислоты. Выход 92,97 от теоретического в пересчете на исходный материал 2,3-дихлор-(трифторметил)пиридин и выход 85,97 от теоретического в пересчете на исходный материал 2-хлорпропионат.П р и м е р 4. Повторяют процедуры по примеру 3, используя вместо метил-хлорпропионата этоксиэтил- хлорпропионат, Полученный в...

Номер патента: 1373320

Опубликовано: 07.02.1988

Автор: Джеффри

МПК: C07C 51/567, C07D 307/89

Метки: 4-метилфталевого, ангидрида

...Добавление брома может быть отрегулировано до такой скорости, что ниодин из характерных цветов брома непроявится в связи с высвобожденнымбромистым водородом. С добавлениемброма экзотермичность регулируетсяот слабой до средней, Во время добавления брома температура в реакционнойзоне поддерживается 100-180 С (предпочтительно 135-145 С). После того,как добавление брома завершено, температуру внутри реакционной зоны медленно повышают до180 С, чтобы убедиться в завершении реакции. Это проявляется в прекращении выделения бро - 40мистого водорода. Барботер, содержащий минеральное масло на выходнойлинии, используется для управлениявыделением бромистого водорода,По завершении реакции в реактореостается неочищенный расплав, которыиперегоняется,...

Номер патента: 1373321

Опубликовано: 07.02.1988

Автор: Жан-Жак

МПК: A01N 43/18, C07D 335/06

Метки: 2-она, 4-гидрокси-2н-1-бензотиопиран, производных

...диоксана, необходимое для полученияраствора. Затем среду поддерживаютпри кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. После охлаждения до комнатной температуры нерастворимое вещество высушивают и фильтрат сильно охлаждают, Образовавшийся осадок высушивают и очищают пропусканием через колонку с кремнеземом и затем перекристаллизовываю-.из толуола. Таким образом получаютцелевой продукт в виде твердого вещества светло-бежевого цвета. Т.пл.1 боо Сф О580 см50Вычислено, Х: С 66,54; Н 3,91Вг 14,76; О 8,87; Б 5,92 .С Н ВгО Б (мол. масса 541,45)30 21 "Найдено, Ы: С 66,43; Н 3,82,"Вг 14,73; Б 5,80.55П р и м е р 5, (Бром-бифенил 4)-3-гидрокси - 3-фенил- пропилгидрокси-2 Н-(1)-бензотиопиран-он,(0,043 моль) щелочи натрия в таблетках. Смесь...

Номер патента: 1373322

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Кацуми, Кохей, Хиросада

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/553 ...

Метки: 5-тетрагидро-1, бензоксазепин-4-она, производного

...применением в качестве элюента смеси, состоящей иэ воды и метанола всоотношении 1:1, Полученный элюатконцентрируют в вакууме и лиофилиэуют с получением в результате 0,71 г3(8) - 1(8)-карбокси-(4-пиперидил)пентил 1-амина-оксо,3,4,5-тетрагидро,5-бензоксазепин-уксуснойкислоты (соединение 1), представляющей собой бесцветный порошок.(.0=-118(в воде).11 зучение антигипертонической активности соединения 1.Эксперимент 1. Исследование ингибирующего влияния соединения 1 цаэцзим превращения ангиотензина 1(ЭПА),)ксперимент проводили с использованием гиппурил,-гистидил-.-лейцица (ГГЛ) в качестве основы, а птибирующее действие на ЭПА выражали в процентах ингибировация на количество гиппуровой кислоты, образуемой ЭПА при вводе соединения 1. Раствор...

Номер патента: 1373323

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Лилиа, Томас, Ховард

МПК: A61K 31/52, A61P 31/12, C07D 473/32 ...

Метки: 2-амино-9-(2-оксиэтоксиметил)-9н-пурина, варианты, его

...при использованииактивированного угля. Получают 2-ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (25,6 г) в виде желтого вещества, т. пл. 205206 С.2-Амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурин.2"Ацетамидо-(2-ацетоксиэтоксиметил)-6-меркаптоН-пурин (0,50 г,1,53 ммоль), свежеприготовленныйникель Ренея 1-2 (2 г) и 587-ныйгидроксид аммония (25 мл) кипятят2 ч, Катализатор отфильтровывают ифильтрат упаривают до 5 мл, добавляют ацетон (20 мл) и выпавший осадок отфильтровывают и сушат. Получают 0,21 г (652) белого кристаллического вещества, по данным ТСХ иЯМР соответствующего аутентичномуобразцу, тпл. 188-189 С.Проведены биологические испытания 2-амино-(2-оксиэтоксиметил)-9 Н-пурина (б-деоксиацикловира).Следующие опыты были проведеныс целью...