C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1720487

Опубликовано: 15.03.1992

Автор: Есио

МПК: C07D 277/24, C07D 285/08

Метки: карбоксиалкеновых, кислот

...элюирования: смеси бензол - этилацетат в отношении 9:1 - 8:2) и в результате получают фенил тиопропионат (5) (3.36 г). Выход 92%. Данный продукт представляет собой смесь двух геометрических изомеров в отношении 7;3.Спектр ИКСНСз) и, 3400; 1700; 1720;1155; 1120 см(5) В раствор фенилтиопропионате (5) (3,15 г) в дихлорметане (35 мл), охлажденный при - 40 С, вводят мета-хлорнадбензойная кислота (80 о , 1,07 г). Смесь перемешивают при - 40 С в течение 10 мин и при комнатной температуре в течение 10 мин, разбавляют этилацетатом, перемешивают 2 о -ным водным раствором кислого сульфита натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 5 мин, Органический слой извлекают, промывают 5 ь-ным водным раствором кислого карбоната натрия и...

Номер патента: 1720488

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: "пьер, Бернадетт

МПК: C07D 327/10

Метки: сульфатов, циклических

...ведут как в примере 3, используя вместо окиси рутения (И) дигидрата 13,1 мг хлористого рутения тригидрата ВцСз ЗН 20 (0,05 х 10моль).Получают 10,6 г этиленсульфата в форме белых кристаллов с т.пл, 990 С,Выход составляет 68,4%.Приме р 5, В колбуобьемом 1 вводят при перемешивании 250 см дихлорметана, 50 см раствора гипохлорита натрия (2,18 моль/л) и 0,15 г хлористого рутения тригидрата йаОз ЗНгО, (5,7 10 моль). Охлаждают до 5 С, затем добавляют одновременно в течение 40 мин при 50 С 73,2 г пропиленсульфита (0,6 моль) и ЗОО смз раствора гипохлорита натрия (2,18 моль/л), Продолжают перемешивание в течезние 25 мин при 50 С, затем добавляю 2 см изопропанола и перемешивают в течение 20 мин.После декантации 1 водную фазу экстрагируют 2 раза 100...

Номер патента: 1720489

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Альбертус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/415, C07D 401/14

Метки: 3-пиперидинил-индазола, кислой, приемлемой, присоединения, соли, фармацевтически

...4 (6- 40фтор-метилН-индазол-ил)-1-пиперидинил-этил)-2,4-(1 Н, ЗН)хиназолиндиона,т.пл. 250,1 С (соединение 1).П р и м е р 4. Смесь 4,4 мас,ч. 6-(2-бромэтил)-2,3-дигидро-метилН-тиазоло, 452-апиримидин-она моногидробромида,3,7 мас.ч, 6-фтор-(4-пиперидинил)-1 Н-индазол дигидрохлорида, 4,25 мас.ч, карбоната натрия и 120 мас.ч, 4-метил-пентанона отфильровывки вьи.у а;ч:., г, получая2,5 частей (48.3%) 6-(2-4-Жк р.1 Н-индазол-ил)-и ип ериди нилэтил, 2,3-ди гидро-метилН-тиазол 3,2-апи римидин-она,т.пл. 207,6 С (соединение 2),П р и м е р 5. 0,7 мас.ч, 50",ь нойдисперсии гидрида натрия в минеральном маслесуспендируют в петролейном эфире в атмосфере азота. Растворитель декантируюти добавляют 55 мас.ч. диметилсульфоксида,6 мас.ч....

Номер патента: 1720490

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Антон, Донка, Зоя, Людмила, Ташка

МПК: A61K 31/425, C07D 417/12

Метки: ацилуреидотиазола, производных

...и м е р 6, Получение сложного этилового эфира 2-2-(4-атил,3-диоксо 1-пиперазинкарбоксамидо)-тиазол-ил-уксусная кислота,Результаты испытаний этого соединения на противовоспалительное действие пометоду Винтера приведены в табл. 4,Соединение получают по примеру 2,подвергая реакции 1,9 г (10 ммоль) атил 2-(2 аминотиазол-ил)-ацетата с 2,7 г (13 ммоль)4-атил,3-диоксо-пиперазинкарбонилхлорида в присутствии 1,8 мл (13 ммоль) триэтиламина в качестве акцептора хлористоговодорода,Получают 2,9 г конечного продукта.Вычислено, ; С 47,45; Н 5,12, й 15,81.С 14 Н 18 й 4053 (354,34) 10Найдено, ЯС 47,48; Н 5,11; й 15,79.Н ЯМР-спектр (ОМЫЛО-бв) д, рра: 1,03(1 Н,с., шир., обмен с Р 20 -СОйН).ИК-спектр (КВг), см; 3390,1710;1680,1520;1410; 1425; 1435; 1350;...

Номер патента: 1720491

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Авнер, Армин, Ерг, Уве

МПК: C07D 475/08

Метки: производных, птеридина

...ми но)-2,7-ди хлор-бе н зилптеридина и 2-метил-морфолина аналогично примеру 1.Выход 550 от теоретического, точкаплавления 100 - 105 С.П р и м е р 6. 4-(Этанол-изопропаноламино)-2,7-бис-(2-метил-морф олино)-6-(отолил)-птеридин получают из 4-(этанол-изопропаноламино)-2,7-дихлор-(о-топил)птеридина и 2-метил-морфолина аналогично примеру 1.Выход 85% от теоретического, точкаплавления. 105-110 С (переосаждение из0,1 н, соляной кислоты),П р и м е р 7. 4-(й-(2-Окси-метил-н-пропил)-этанол амико 2,7-бис-(цис,6-диметилморфолино)-6-фенил-птеридин получают из4-(й-(2-окси-метил-н-пропил)-этаноламино)-2,7-дихлор-фенил-птеридина и цис 2,6-диметил-морфолина аналогично примеру 1Выход 60% от теоретического, точкаплавления 206-209 С...

Номер патента: 1721051

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Заводнов, Кульневич

МПК: C07D 307/56

Метки: 2-галоидпроизводных, фурана

...на 150 ь без использования дефицитных реагентов и высоких температур. изводных фурана путем обработки щелочных солей соответствующих фуранкарбоновых кислот щелочную соль предварительно получают путем взаимодействия в эквимолярном соотношении при комнатной температуре соответствующей фуранкарбоновой кислоты с тригидратом ацетата натрия растиранием в течение 25 - 30 мин, а затем, не выделяя образовавшийся продукт, в реакционную массу порциями добавляют в эквимолярном соотношении при комнатной температуре свободный галоген, растирают смесь 25-30 мин, и после исчезновения окраски галогена выделяют целевой продукт.1721051 Формула изобретения Способ получения 2-галоидпроизводных фурана формулы (1) мин, обрабатывают 80 мл эфира, эфир отгоняют и...

Номер патента: 1721052

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Калинин, Пономарев, Шостаковский

МПК: C07D 311/22, C07D 409/04

Метки: 2-замещенных, 4н-1-бензопиран-4, производных

...и ниже 10 экв. при использовании амина в качестве растворителя (примеры 6 и 35) приводит к уменьшению выхода 2-метилхромона.Кроме того, увеличение давления выше 20 атм (примеры 1 и 28), увеличение количества палладиевого катализатора выше 1,01 экв, в расчете на о-иодфенол (1 мол, о ) (примеры 1 и 34), увеличение температуры выше 120 С (примеры 1 и 30), увеличение количества терминального ацетилена выше 2 экв. (примеры 1 и 32), а также увеличение количества амина выше 4 экв, в присутствии органического растворителя (примеры 5 и 37) и выше 20 экв. при использовании амина в качестве растворителя (примеры 1 и 36) не приводит к увеличению выхода 2-метилхромона,Таким образом, оптимальными условиями проведения реакций являются давление 10 -...

Номер патента: 1721053

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Амосова, Потапов

МПК: C07D 345/00

Метки: 5-дифенилселенофена, дифенилтеллурофена

...продукта затруднено. В этой же работе 2,5-дифенилселенофен1721053 Составитель В.ПотаповТехред М,Моргентал Корректор С,Шевкун Редактор А.Козориз Заказ 927 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035. Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина. 101 В условиях, описанных в примере 2, но при добавлении в реакционную смесь раствора 10,1 г (0,05 моль) дифенилдителлурофена в 100 мл ДМСО получают 9,30 г(выход 56) 2,5-дифенилтеллурофена.П р и м е р 5, Получение 2,5-дифенилселенофена. Соотношение селен:дифенилдиацетилен:гидроксид калия:гидразин гидрат = 1:0,2:2:0,5.В условиях, описанных в примере 1, но при использовании 6,6 г (0,1 моль)...

Номер патента: 1721054

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Кочубеева, Лосев

МПК: C07D 487/22

Метки: монометилового, хлорина, эфира

...12-ной щелочью в метаноле, экстрагируют в эфир при подкислении,отмывают пиридин и кристаллизуют.Недостатком этого способа являетсямногостадийность, взрывоопасность диазометана и трудность применения этого метода в промышленности.Цель изобретения - упрощениешевление процесса получения у-монолового эфира хлорина е 6Поставленная цель достигается тем, что,в способе получения у - монометилового эфира хлорина еб, основанном на выделении изхлорофилла а феофорбида а с последующейобработкой щелочью, феофорбид а растворяют в пиридине и обрабатывают 1-нымраствором гидроокиси калия в этаноле.Сущность способа состоит в следующем,При дев этаноле йствии 1-ного раствора щелочи на феофорбид а происходит раз1721054 Составитель Н.КочубееваРедактор...

Номер патента: 1722226

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Ганс, Гарэф, Лестер, Феликс

МПК: C07D 207/06

Метки: 2-аза-4-алкоксикарбонилспиро4, 5декан-3

...добавляли 5 г горячего толуола и затравливали, после чего смесь стояла 4 ч при 4 С. Образовавшиеся кристаллы отфильтровывали, промывали толуолом и высушивали. Получали 4,13 г целевого продукта, что соответствует выходу 66%, считая на исходный малонат, Т, пл, 73-750 С,Подсчитано, %: С 62,5; Н 8,1; й 6,6.С 11 Н 17 й Оз (211,3)Найдено,%: С 62,9; Н 8,3; М 7,2.Примеры 4 и 5, Аналогично примерам 1-3 получают соответствующий диэтиловый эфир (1-цианоциклогексил)малоновой кислоты и 2-аза-этоксикарбонилспиро(4,5)декан-З-он. Выход соответствует значениям, указанным в примерах 1-3.Диэтиловый эфир (1-цианоциклогексил)малоновой кислоты (пример 4). Т. пл.90-92 С.Подсчитано, %: С 62,9: Н 7,9: й 5,2.СиН 21 МО 4 (267,3)Найдено, %: С 61,9; Н 7,9; й...

Номер патента: 1722227

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Акинори, Акио, Казуо, Хироки, Эй

МПК: C07D 215/42

Метки: 1-ацил-2, 3-дигидро-4(ih, производных, солей, хинолинон-4-оксима

...6-хлор-(2,4-дихлорбен зоил)-2, 3-ди гидро(1 Н)-хинолинон- оксиммезилат (выход 11 г),Температура плавления 197,4-198,1 С.ИК-спектрограмма (бромид калия), см: 1660, 1365, 1180.ЯМР-спектрограмма (ОМСО-бв), ч,/млн: 3,03 (2 Н, т.), 3,38 (ЗН, с.), 3,72 (2 Н, т.), 7,12 - 7,92 (6 Н, м., ароматический).Аналогично получены соединения, приведенные в табл. 1,Мочегонное действие на собаках.Собак дворняжек массой от 7 до 15 кг содержали на привязи в течение ночи. Под анастезией посредством пентобарбитала (30 мг/кг живой массы внутривенно) животных обездвижили, положив их на спину, и в бедренную вену с помощью катетера со скоростью 0,15 мл, кг/мин непрерывно вливали физиологический солевой раствор. Затем у собак вскрыли брюшную полость и уретру...

Номер патента: 1722228

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: C07D 401/10

Метки: кислоты, метансульфонатной, производных, соли, хинолинкарбоновой

...%: С 48,49; Н 3,46; й 3,71.П р.и м е р 4. 3,97 г (1-этил-фтор- хлор-оксо,4-дигидрохинолин-З-карбок - силат,0 )-бис-(ацетат)-бора и 3,00 г3 41-метилпиперазина подвергают реакции взаимодействия в 40 мл диметилсульфоксида в течение 250 ч при 25 С.К реакционной смеси добавляют 20 мл водного раствора гидроокиси натрия и температура реакции повышается до 1100 С в пределах 30 мин. Смесь умеренно кипятят в течение еще 0,5 ч, затем фильтруют втеплом состоянии и охлаждают, Доводят рН раствора до 7 путем добавления 96%-ной уксусной кислоты. Реакционной смеси позволяюткристаллизоваться в течение ночи в холодильнике и выпадающие в осадок кристаллы фильтруют и промывают некоторым количеством воды. Получают кристаллы бе 101520 2530 3540 4550...

Номер патента: 1722229

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Еиь, Масахиро, Харуо, Хироси, Ясуо

МПК: C07D 501/06, C07D 501/24, C07D 501/34 ...

Метки: гидратов, производных, солей, цефалоспорина

...кислоты,К охлаждаемому льдом раствору 0,3 гпродукта, полученного на стадии 4, в 5,5 млдихлорэтана добавляют 0,2 мл анизола и 0,7мл трифторуксусной кислоты. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч, После удаления растворителядекантацией, остаток промывают дихлорэтаном и кристаллизуют с помощью эфира,получая 0,105 г целевого соединения в виде бледно-желтых кристаллов (в виде соли трифторуксусной кислоты),ИК (КВг), см: 1772, 1676, 1637, 1598, 1511, 1202.ЯМР (ОМСО-б 6, д): 9,7(1 Н, д, 3 = 8 Гц), 7,6(1 Н, с), 7,4(1 Н, с), 7,0(1 Н, с), 6,8 (1 Н, с), 5,9 (1 Н, д д 3 = 5 и 8 Гц), 5,5 (2 Н, с), 5,2 (1 Н, дЗ = 5 Гц), 4,4 (2 Н, уш. с), 3,6 (2 Н, АВ кв), 2,6 (ЗН, с), 2,2 (ЗН, с).П р и м е р 2, Получение (6 В, 7 В)-7-2-(2-...

Номер патента: 1724013

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Жильбер, Марсель, Раймон

МПК: C07D 237/20

Метки: кислот, пиридазинаминов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...клеток Нена, выросших в 100 мкл поддерживающей рост среды. В каждом тесте используют контрольные вирусы, контрольные клетки и контрольные соединения. Чашки Петри инкубируют от 3 до 5 дней при 33 С в атмосфере с 5 ф углекислого газа, Их ежедневно исследуют под оптическим микроскопом без окрашивания и определяют, когда вирусные контроли показывают 10070-ный цитопатический эффект. Обратное титрование вируса подтверждает, что 50;-ная инфекционная доза культуры ткани используется в тесте в интервале между 32 и 256. Значение 50-ной ингибирующей концентрации (ИК 5 о) для каждой из смесей вирус - соединение выражают как концентрацию (нг/мл), которая защищает 500 клеток от цитопатического действия в сравнении с контролем (без соединения...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00 ...

Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...

Номер патента: 1340077

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Александрова, Вишневский, Гинзбург, Нехорошев, Севбо

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/06, C07D 279/36 ...

Метки: 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина, активностью, гидрохлорид, обладающий, противотуберкулезной

...уксусной кислоты).Найдено, ".-: Ч 765;," 8,79;Вг 21,42,С с 117" БВ"Вьчислена, : И 7,35; Я 8,40;Вг 21, 00.в) Получение гидрохлорида 7-бром 2-аминоН-оксофенотиаэина (соединение Е, ЛТИ). К раствору 0,4 гсоединения (ЕЕ) в 180 мл спирта приоперемешивании и 20-30 С добавляют0,84 г цинковой пыли и в течение30 мин - 10 мл 15"-.-ной соляной кислоты. После окончания восстановленияк реакционной массе добавляют еще5 мл 15 л-ной соляной кислоты и перемешивают 1 ч, Отфильтровывают непрооеагировавший цинк, а фильтрат сливаютна раствор 1,54 г хлорного железа в40 мл воды. Спирт отгоняют в вакууме,осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат, Получэют 0,235 г (71/)хроматографически однородного (ВО 32в системе 2-бутанол: 31-ный аммиак5:2) гидрохлорида...

Номер патента: 1640976

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Абрамова, Косицына, Малкина, Скворцов

МПК: B03D 1/012, C07D 409/04

Метки: 5-дигидрофур-4-ил-2-(3, 5-диметил-2, изопропанол-2-пропенонитрил)-иминобензотиазол-2-она

...цинка н одцоимен"цые концентраты с одновременнымулучшением Фпотаггиоггггого разделенияминералов сцццца и цинка,При массовом соотношении соединение 1 гБКК от 1100 до 1200 суммарное извлечение свинца н цинка новы шается от 185,95 до 188,16% против 183,04% в базовом опыте, когда используют только БКК,Лучшие результаты получены при подаче в пульпу соединения 1 в количестве 0,7 г/т (расход БКК 115 г/т, соотношение 1.БКК=1:165). При этом наблюдается повьшгение извлечения свинца в одноименные концентраты до 96,01% (в базовом 94,09%), а цинка до 92, 15% (против базового 88,95%). Суммарное извлечение ценных металлов свинца и ггика выше базового на 5, 12% (188,6% против 103,04%). Наряду с этим наблюдается улучшение селективцости Алотациоггного...

Номер патента: 1726473

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Гасанов, Маврин, Мифтахов, Соколов, Тимергалеев

МПК: C07D 211/14, C07D 213/30, C07D 213/38 ...

Метки: ингибиторов, качестве, коррозии, пиперидино-4-пиридинметана, производные, стали

...на хроматографические пластинки "5 ого" сирглы 25 Ка а ег (Чехословакия). которые помещают в стакан для хроматографии с растворителем, Г 1 осле подьема фронта растворителя на 120 мм пластинку высушивают и проявляют в парах йода, Яг для а = 0,69 30П р и м е р 2. Получение дипиперидино-пиридинметана (б). К 15 г (0.14 моля) 4-пиридинальдегида приливают 23,8 г (О 28 моля) пиперидина при 10 - 15" С. Полученное масло растворяют в 100 мл н-гексана и 35 охлаждают, Быделяют 2.г(7,2%) соединения (1 а), Маточный раствор упаривают в вакууме и получают 32 г (85%) дипиперидино-пиридинметана (б) в виде светло-желтого густого масла, который при стоянии медленно 40 кристаллизуется. Т гл = 40-41 С.Найдено, %: С 74.29: Н 9.81. К 16.05, С,;Н =Кз.Вычислено,...

Номер патента: 1726474

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Гитис, Исагулянц, Коган, Неумоева, Никитин, Подклетнова, Раевская

МПК: B01J 27/13, C07D 233/56

Метки: с-алкиллимидазолов

...и м е р 1. Для приготовления катализатора 17 см нефторированного у-А 20 зз(зерно 1 - 2 мм) погружают в 10%-ный раствор уксусной кислоты и выдерживают в .этом растворе в течение 1 ч. Затем этот раствор декантируют и приливают 20 мл раствора Н 2 РтСв в соляной кислоте, содержащего 0,0633 г Рт, После 1 ч выдержки смесь упаривают на водяной бане при непрерывном перемешивании, сушат и в сушильном шкафу при 160 С в течение 2 ч и прокаливают в токе воздуха при 500 С в течение 2 ч, Полученный таким образом катализатор (образец 1) содержит 0,6% Р 1 и 0,9% хлора, Приготовленную порцию катализатора (17 см ) загружают в вертикальныйзкварцевый реактор и восстанавливают Н 2 при 500 С в течение 2 ч. При пропускании в течение 10 ч эквимолярной смеси...

Номер патента: 1726475

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Дмитренко, Костяновский, Плешкова, Селезнев, Скобелев, Штамбург

МПК: C07D 273/08

Метки: 12-диаза-2, 15-пентаоксациклогептадекан

...о/,: С 60,00; Н 4,57; М 6,36.ПМ Р-спектр (100 МГц ДМ ФА - б 7 д,м.д,), 3,19 (Я, ОСН 2 СН 20, 4 Н); 3,35 - 3,56 (т,МОСН 2 СНОО, 4 Н); 3,94 - 4,00 (а, МОСН 2, 4 Н),7,52 - 7,54 (гп, С 8 Н 4, 8 Н),П р и м е р 2. 1,8-Диаминоокси-З,б-диоксаоктан,К кипящему раствору 3,8 г (8,64 ммоль) 1,8-дифталимидоокси,6-диоксаоктана в 30 мл н-пропанола прилили раствор 1,0 г(20 ммоль) И 2 Н 4 Н 20 в 10 мл н-пропанола при перемешивании и кипячении, Через 2 - 3 мин выпал белый обильный осадок, Реакционную смесь кипятили при перемешивании 1,5 ч, затем охладили до 15 С, отфильтровали белый осадок фтальгидразида, промыли его 15 мл н-пропанола, Спиртовый фильтрат упарили в вакууме 5 - 3 мм рт,ст, Остаток последовательно проэкстрагировали 35 мл абс. Е 120 и 30...

Номер патента: 1726476

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Маврин, Мифтахов, Соколов

МПК: C07D 295/145, C10M 133/40, C10M 133/50 ...

Метки: ингибиторов, индустриальном, качестве, кислоты, коррозии, масле, морфолинокротоновой, пиперидиноили, стали, цетиловые, чугуна, эфиры

...выдер- СН=С); 4,86 с(0,5 Н, цис-СН=С).живали 1 ч на воздухе, Далее образцы По данным тонкослойной хроматограпомещали втермовлагокамеру, нахождение фии и ПМР-спектров соединение являетсяв которой испытуемых образцов в течение 30 индивидуальным,24 ч соответствует одному циклу испытания етиловыи эрирр -морфолинокротоновой кислоты (1). К 398 г (1,124цикла;40+2 С и влажность 95+ 3 - 7 ч(1-я часть моля) цетилового эфира ацетоуксусной кислоты в 1 л бензола приливают 98 г (1,12625.ф.2 С и влажность 95+З - 17 ч(2-я 35 моля) морфолина и кипятят с ловушкой Дичасть цикла . на-Старка до полного прекращения выделеДля ингибитора АКОРбрали 10 -ный ния воды (8 ч), Бензол удаляют в вакууме,раствор в масле ИА, остаток перекристаллизовывают из ацетоВ...

Номер патента: 1726477

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Изотова, Ламоткин, Мануков, Сергиенко, Талапин, Ударов, Чуйко

МПК: B23K 35/362, C07D 307/89, C09F 1/04 ...

Метки: модифицированных, низкотемпературной, пайки, тарпеноидов-флюсов

...стекловидную массу коричневого цвета, имеющую удельный вес б 1,136 г/см и температуру размягчения (т разм.) 67,5 С,. П р и м е р 2. Отличается от примера 1 только тем, что канифольные масла (б 1,042, К.ч. 93 мг КОН/г) берут в количестве 82 г (82 мас. //), а малеиновый ангидрид - в количестве 18 г (18 мас,), а смесь выдерживают 2,5 ч при 195-5 С, Получают 95,5 г модифицированных терпеноидов, представляю5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 щих собой прозрачную стекловидную массу коричневого цвета б 1,147, т разм, 69 С.П р и м е р 3. Отличается от примера 1 только тем, что канифольные масла (б 1,050, К.ч, 97 мг КОН/г) берут в количестве 79 г (79 мас,ф ), а малеиновый ангидрид в количестве 21 г(21 мас,), Получают 96,0 г г модифицированных...

Номер патента: 1726478

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Бойкова, Корхов, Новикова, Перова, Сидорова, Чупахин

МПК: A61K 31/55, C07D 417/04

Метки: 2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 4-тиадиазин, активностью, гидроиодид, контрацептивной, обладающий

...2) 3,67-4,10 (4 Н, м, СН 2-гексаметиленимина), 1,10 - 2,10 (8 Н, м, СН 2-гексаметиленамина),Определение спермоиммобилизующей активности, контрацептивной посткоитальной активности и токсичности соединения 1.Экспериментальное исследование спермоиммобилизирующей активности соединения 1 проводилось на сперме баранов путем смешивания напредметом стекле капли спермы и капли испытуемого соединения 1, приготовленного на физиологическом растворе, Подвижность сперматозоидов наблюдалась под микроскопом. Регистрировалось время остановки подвижности сперматозоидов, В качестве эталона сравнения использовался полимер аубазидан, обладающий спермоиммобилизирующим действием,Посткоитальная активность соединения 1 исследовалась в опытах на крысах- самках...

Номер патента: 1726479

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Пушков, Савельев

МПК: C07D 499/16, C07D 499/60

Метки: калиевой, соли, феноксиметилпенициллина

...мл) к предварительно подготовленной реакционной массе (46,30 мл) составляет 10,8,По окончании загрузки компонентов и перемешивания в течение 15 - 20 мин осадок крупнокристаллической К-соли ФМП отфильтровывают от маточного раствора. Кф = 3,38 10 см с . Осадок на фильтре промывают 100 мл бутанола,После сушки под вакуумом получают 19,94 г крупнокристаллической К-соли ФМП с содержанием основного вещества 1460 Ед/мг, Выход составляет 93,5% от содержания ФМП в бутилацетатном экстракте,П р и м е р 3. В трехгорлую круглодонную колбу вместимостью 1000 мл, снабженную мешалкой, термометром и теплообменником, загружают 23.9 мл бутилацетата (21,05 г в пересчете на основное вещество, 0,1812 М), При перемешивании последовательно загружают 1,75 г воды...

Номер патента: 1727531

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Анджело, Давиде, Дарио, Джан, Карло

МПК: C07D 207/12

Метки: 2-аминоэтанола, производных

...калия и подвергают экстракционной обработке диэтиловым эфиром, а затем экстракт промывают водой, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают. Получают 4,84 г густого маслоподобного продукта, которыйкристаллизуют из 75 мл н,гексана, получив 3,45 г (64%-ный выход) соединения 31 в видебелого кристаллического твердого проукта. Температура плавления 65 - 67 С, ао =+43,7 (с = 1%, метанол).Аналогично получают следующие соединения:(1 Я)-1-(55)-1-(2-хл о рф е н ил)-метил- оксо-пи ррол иди нил-бис-атил и ро пил" -амино-этанол (соединение 40), температура плавления 73 - 75 С (н.гексан), 25%-ный выход,ао = - 37,2 (с = 1%, метанол). Полученные соединения подвергли фармакологическим испытаниям в лабораторных условиях.Оценка конкуренции в...

Номер патента: 1427781

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Зыков, Кирсанова, Кожушков, Кузнецова, Родионов, Сипилина

МПК: A61K 31/4152, A61P 25/32, C07D 231/12 ...

Метки: 4-аминокарбонилили, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, выведения, обладающие, регулировать, скорость, способностью, этанола

...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...

Номер патента: 677293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Коршунова, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: активностью, актиноцил-бис, диметиламинопропил)-амин, обладающий, противоопухолевой

...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...

Номер патента: 1088318

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Попова, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: 6-диметил-3н-3, 9-дикарбоксамид, активностью, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, дигидрохлорид, обладающий, оксофеноксазин-1, противоопухолевой

...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...

Номер патента: 686353

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Вишневский, Гинзбург, Горбенко, Севбо

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 31/06 ...

Метки: 2-дигидроимидазо, 2-диметил-1, активностью, обладающий, противотуберкулезной, фенотиазин

...отФильтровывают катализа тор, а Фильтрат, содержащии 2,3 1 -триаминоФенилсульФид, при перемешивании вливают в раствор 25 г РеС 1 бН О в 150 мл ацетона, содержащего 3 мл соляной кислоты (уд.вес 1,19). Через 16-20 ц отгоняют смесь растворителей в вакууме, остаток растворяют в 0,53-ной соляной кислоте, отФильтровывают нерастворившийся осадок. К Фильтрату добавляют теплый насыщенный раствор хлористого натрия до прекращения отделения темного осадка, который затем отфильтровывают, промывают холодным насыщенным раствором хлористого нат рия, Полученный осадок растворяют в 100 мл воды, подщелачивают раствор 54-ным карбонатом натрия до рН 8-Р,5инимальции (ИЗК) едстанлеКак видно из парат Собл лезной активнос к лекарственно" бактериям тубер мам.,...

Номер патента: 955675

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие

...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...