Андроники

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Андроники, Вальтер, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/085, A61K 31/4468, A61K 31/4709 ...

Метки: ариловых, варианты, его, приемлемых, производных, простых, солей, фармацевтически, эфиров

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 858568

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/52, A61P 37/08, C07D 473/34 ...

Метки: производных, пурина, солей

...7,1 г 9-(3-(4-бензамидопиперидино)-пропил -аденина (54 оттеоретического), т.пл. 213-214 С. Применяемый в качестве реагента 3- в (4-бенэамидо-пиперидино)-пропилхлорид получают следующим образом.Смесь 20,4 г (0,1 моль) 4-бензамидо-пнперидина, 15,7 г (0,1 моль) 1-бром-хлорпропана, 30,3 (0,3 моль) триэтиламина и 200 мл тетрагидрофурана нагревают в течение б ч с противотоком, Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме, остаток экстрагируют уксусным эфиром и экстракт выпаривают.Получают 13,0 г 3-(4-бензамидо-пи. перидино)-пропилхлорида (46,5 от теоретического), т.пл. 128-130 С.Соответствующим образом получают применяемые в следующих примерах за" мещенные ациламидопиперидинпропилхлориды.П р и м е р 2. Способом, аналогичным описанному...

Номер патента: 831077

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12

Метки: 2-дигидрохино-ли-2-ohob, вариан-ты, его, солей

.... 20Аналогично примеру 1 из 8,76 г (0,05 моль) 4-метил-окси-оксо,2-дигидрохинолина и 15 г (0,055 моль) и 3- 14(3-хлорфенил)-пиперазин-ил -пропилхлорида с 1,55 (0,05 моль) натрия в 160 мл этоксиэтанола после пяти часовой реакции при 90 С получают целевое соединение, т.пл.212-214 С. Выход 10,5 г (51 от теории).П р и м е р 5. 4-Метил-(3-)4- 4-хлорбензил(-пиперазин-ил)-пропокси-оксо,2-дигидрохинолин.Растворяют 0,69 г (0,03 моль) натрия в 75 мл изопропанола, смешивают с 4,89 г (0,03 моль) 4-метил.б окси-оксо,2-дигидрохинолина и перемешивают в течение 10 мин при ком натной температуре. После добавления 9, 5 г (О, О 33 моль) 3- 14- (4-хлорбензил) -пиперазин-ил-пропилхлори да в 25 мл изопропанола его...

Номер патента: 680647

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Андроники, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/428, C07D 277/82

Метки: бензтиазолил-2)-оксаминовой, кислоты, производных, солей, эфиров

...спримером 8 а И-бензоилтиомочевинусуспендируют в 150 мл метиловогоспирта и приготовленную суспензию680647 П р и м е р 10. Этиловый эфир Й-(7-трет-бутил-метоксибенэтиазолил) -оксаминовой кислоты.Получение осуществляют по методикам, описанным в примерах 8 а-г.а) 1-(5-Трет-бутил-метоксиФенил) -3-бенэоилтиомочевину получают иэ 2-амино-трет-бутиланизола, роданида аммония и хлористого бензоила, причем выход неочищенного продукта почти количественный, т.пл, пРодУкта 160-162-С. 55 60 65 смешивают с 4 г метилата натрия.Тотчас происходит растворение.Реакционную массу после этого перемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре, затем подкисляютее прибавлением 2 Б раствора соляной кислоты до значения рН 4-4,5упаривают в вакууме и...

Номер патента: 614750

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Макс

МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей

...уксусная, молочная,лимонная, яблочная, саляциловая, мвлоновая, малеиновая или янтарная.Пример 1.К раствору 10,7 г (,0,03 моль) 6-хлор9-.3- 4-фенилпиперазино)-пропил)-пуринав 100 мл й -пропанола добавляют 80 млН -пропиламина и кипятят8 ч. После18 ч выдержки при комнатной температ;ре смесь упаривают в вакууме, остаток экс г.рагнруютэфиром, упаривают экстракт и вьщеляют 9 0 г (79%) сырого продукта, т.пл.64-66 С. После перекристаллиэвции иээфира пмучают 7 4 г (68%) Й -и-пропил- б 6М -Метил-3-4-1 Злпрфеиил)-пипе-разино.пропил-аденинЙ. -Метил-3-(4-фенилпиперазино)- Ь-9- 3- ( 4-фенилпиперазино) -пропил 1-аденина т. пл, 67-68 оС.Исходный 6-хлор-3-(4-фенилпипервзино) -пропил 1-пурин получают следуюшимобразом.18,4 г (0,1...

Номер патента: 571192

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Макс

МПК: C07D 403/06

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных

...-аденин изй-фенил-аденина и 3- (4-фенилпиперазино) пропилхлоридай 6 бензил- Я 4 фенилпипераэино)- -пропил -аденин изй 6-фензиладенина и 3- (4-фенилпиперазино) -пропилхлоридаа - й-фенилизопропил.9 3. (4. -фенилпиперазино).пропил -аденнниз а. й. (1 фенилизопропил) -аденина и3- (4-фенилпиперазино) -пропилхлоридаа-й 6- (1. фенилизопропил).9- 3. (4- -фенилпиперазино) -пропил.аденин иза.1 йф (1-фенилизопропил) -адеиина и чаться, исходя из известных соединений, известными методами.П р и м е р 1. йь-метил .9. 3. (4 -фенил пиперазино) .пропил .аденин.1,38 г (0,06 мапь) натрия. растворяют. в 120 млизбпропанола. У зтбт раствор добавЛМют 8,9 г (0,06 моль) й 6 .метиладенина, нагревают 10 мин с флегмой, охлаждают и добавляют 15,8 г (0,066 моль) 3....

Номер патента: 567410

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/52, C07D 295/12, C07D 295/13 ...

Метки: аденина, арилпиперазиновых, производных, солей

...моль) аденнна, нагревают в течение 10 мин с обратным холодильником, охлаждают идобавляют 13,8 г (0,055 моль) 3 . 4 . (2 . метилфенил) . пипераэин . пропнлхлорида в 30 мл изопропанола. Эту смесь нагревают в течение 6 час при перемена. 10 ванин с обратным холодильником. Затем фильтру. ют на холоду и из осадка водой вымывают хлорис. тый натрий, Промытый водой и высушенный нро. дукт перекрнсталлизовывают из уксусного эфира., Получают 10,5 г 9,.3 . 4 . (2 - метилфенил) . И пнпераэнн-пропил апенина (60%); т,гл. 132 - 133 С 1 Аналогичным ооразом получают соединения,приведе нные в таблице.(уксусныйэфир) 52 1. Способ получения арилпиперазиновых произ. водных аденнна обшей формуль 1 45Х - СН: - СН:-гя. в которон й имеет в Х - атом галогена,в...