C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1397445

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Красий, Марчик, Хворов, Якушкин

МПК: B01J 21/04, C07D 307/08

Метки: тетрагидрофурана

...реакции показывает, что конверсия сырья составляет100% при селективности образованияТГФ 99,9 мол.%. Из катализата выделяют ТГФ чистотой 99,9%, имеющий т,кип.64-66 С, и, = 1,4067, й= 0,889 г/см.Производительность процесса 1,96.ТГФк,/ч.дм э,П р и м е р 11. Аналогично примеру 4, за исключением того, что объемная скорость подачи составляет 5,5 чБаланс опыта приведен в табл,11.Анализ продуктов реакции показывает, что конверсия исходного 1,4-ДАБсоставляет 84,7% при селективности образования ТГФ 99,9 мол.%. Иэ катали"эата выделяют ТГФ чистотой 99,9%,оимеющий т.кип. 64-66 С, п1,4067,Й = 0,889 г/см . Производительностьдо Эпроцесса 1,94 ТГФ кг/ч дм.П р и м е р 12, Аналогично примеру 6, за исключением того, что объем"ная скорость подачи сырья...

Номер патента: 1397446

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Дронов, Колосницын, Нигматуллина, Никитин, Толстиков

МПК: C07D 333/48

Метки: 3-метоксисульфолана

...исходных реагентов в среде диметилсульфоксида или диметилформоамида при температуре 0-(-5) С с последующим постепенным повышением температуры реакционной массы до комнатной,Составитель Т. Власова Редактор И. Шулла Техред И,Дидык Корректор О. КравцоваЗаказ 2560/24 Тираж 370 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4(5Производственно-полиграфическое предприятие, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именноусовершенствованному способу полуения З-метоксисульфолана, который Может быть использован в качестве 1 астворителя полиакрилонитрила, плафтификатора поливинилового спирта.Селективного растворителя для извлечения...

Номер патента: 1397447

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Грандберг, Довгилевич, Шурухин

МПК: C07D 471/04

Метки: 10-тетразолофенантридина

...суспензии 4,3 г (0,061 моль) аэида натрия в 50 мл абсолютного диме тилформамида. Смесь перемешивают 1 ч, а затем выливают в 500 мл холодной воды. Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают водой и перекристаллиэовывают из изонропилового спирено, %: С 70,90; Н 3,Вычисл 25,45.П р и огичных луч ают При логичных получают П р и логичных получают Анало)0,82 Н 3,51;,при осущегидрофураТакимсоб получдина позвцелевого вестным,доступны Изобретение относится .к способу получения 9,10-тетразолфенантридина и может найти применение в медицине, биологии и сельском хозяйстве.Цель изобретения - увеличение выхода 9,10-тетразолоенантридина.Цель достигается тем, что растворы 1"(о-галоидфенил)-5-Фенилтетразолов или 1-енил-(а-гапоидфенил)тетразолов в...

Номер патента: 1397448

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Звонок, Кузьменок, Скаковский

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-гидрокси-4-оксо-3-арилпирролидино, пиразолов

...в10 мл уксусной кислоты прибавляют50мл 47%-ной бромистоводородной кислоты, Через 45 мин реакционную смесьвыливают в воду, экстрагируют эфиром,эфирный экстракт промывают растворомбикарбоната натрия и сушат сульфатоммагния, После частичного упариванияэфира кристаллизуется 3(5)-(3-бром-55. 73 . Раствор 3,1 г выделенного бромгидрина в 50 мп толуола кипятят 2 ч.После охлаждения реакционной смесивыпавший осадок перекристаллизовыва- .ют из метанола и вьщеляют 1,5 г 5-гидрокси-метил-оксо-фенилпирролидино 1,2-в 1 пиразола, т, пл. 182183 С, .выход 68 .,Найдено,: С 68,4; Н 4,9;М 12,3,С Н д 110Вычислено,.: С 68,4; Н 5,0;1 12,2.Спектр ПМР: 1,54 с (ЗН); 4,38 д,4,55 д (2 НХ 12,0);,5,35 с (Н);7,30 м, 7,94 м (ЗН, 2 Н)р 8,20 с...

Номер патента: 1397449

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Жидкова, Кобрянский

МПК: B01J 27/10, B01J 31/02, C07D 493/10 ...

Метки: спироортоэфиров

...вместо отмывки водньм раст- ЭОвором щелочи упрощает технологию выделения целевого продукта по сравнению с известным способом,Связывать БпС 1 в комплекс можнои другими аминами, но обычно это сое- Збдинения растворимы в реакционной среде, а комплекс с пиридином в видекристаллического порошка выпадает восадок, который легко можно отфильтровать. ф 40Соотношение компонентов каталитической системы БпС 1-ВОН влияет навыход конечных продуктов реакции,так как за пределами указанного соотношения выход спироортоэфиров снижается (примеры 7, 8). При значительном увеличении количества спирта 1в каталитической системе последнийвзаимодействует с образующимся спироортоэфиром, что приводит к уменьше- щнию выхода спироортоэфира. 49 2- СН. 1 О О...

Номер патента: 1397868

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Завлин, Кулакова, Людвиг, Чезлов

МПК: C07D 303/36, G03C 1/30

Метки: бромсеребряных, диаллилэтилендиамин, диглицидилn, дубителя, желатиновых, качестве, слоев, эмульсионных

...времени образцы подвергают физико-механическим и фотографическим испытаниям. Результаты испытаний представлены в табл, 1 и 2, Для сравнения в этих же таблицах приведены результаты испытаний эмульсии, эадубленной ДУ, диглицидилаллиламином и диглицидилэтаноламином (известные соединения). П р и м е р 3. Использование диглицидилаллилэтилендиамина в качестве 20 дубителя позитивной цветной фото- эмульсии.В готовую позитивную бромсеребряную эмульсию с размером микрокристаплов галогенида серебра 0,8 мкм и 25 удельным содержанием желатина =1,3 со всеми добавками полива в качестве дубителя вводят диглицидилдиаллилэтилеидиамин в количестве 10 М на 100 г воздушно-сухого желатина.4 В качестве цветообраэующей компоненты синечувствительного...

Номер патента: 1398772

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Петер, Хельмут, Юрген

МПК: A61K 31/191, A61K 31/44, A61P 29/00 ...

Метки: 2-амино-3-этоксикарбониламино-6, фторбензиламино)-пиридинглюконата

...в атмосфере азота, после чегополученную суспензии смешивают с приОготовленным при 40 С в течение 40 мин но-этоксикарбониламино-(и-Фторбензиламино)-пиридина Формулы зн - с- о - Сн1щ О С 6 Н 1207 раствором 1,781 г (0,01 моль) 0 -лактона глюконовой кислоты в 10 мл воды. Реакционную смесь нагреваюто45 мин при 50 С до образования прозрачного раствора, после чего смесьоупаривают досуха в вакууме при 40 С,Полученный остаток дополнительно упаривают с 10 мл абсолютного этиловогоспирта и продукт сушат в вакууме нри50 С.Выход 4,33 г.П р и м е р 4. 3,043 г (0,01 моль)2-амико-этоксикарбониламино-(ифторбенЗиламино)-пиридина суспендируют в 10 мл абсолютного этиловогоспирта в атмосфере азота, после чего полученную суспензии смешивают соприготовленным...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1398774

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Гарольд, Кеннет

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/64 ...

Метки: бис-(4-хлорфенил)-45, имидазолметанола

...45 и взвешивают. Как суммировано втабл,2 у животных, обработанных кукурузным маслом, вес матки меньше, вни представляют собой нестимулированный или негативный контроль. У контрольных животных, обработанных тестостерон пропионатом, эстрогены, продуцированные ароматизацией, стимулируют матку, приводя в результате к увеличению ее веса. Соединения, которые иигибируют прохождение ароматизации, заметно снижают вес матки по сравнению с контролем, обработанным тесто- стероном. Яичники крыс, обработанных ( Н)- 3естостероном, вырезают, очищают отужеродной ткани и гомогениэируют в,5 мл 1,0 мМ калийфссфатного буфера,одержащего 3,0 мМ МяС 1 6 Н О, 320 мМахарозы и 0,252 Тритона Х(пэооктилфениловый эфир полиэтиленглиоля, Ром энд Хаас) при рН 6,5....

Номер патента: 1398775

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Иштван, Чаба

МПК: C07D 461/00

Метки: 11-замещенных, 9-или, активных, аповинкаминовой, кислоты, оптически, производных, солей

...растворяют в смеси 10 млэтанола с 5 мл воды. Раствор смешивают с 0,04 г 1 О -ного палладия на активном угле и перемешивают при комнатной температуре в атмосфере водорода. После того, как поглотится0,03 моль водорода катализатор отфильтровывают и промывают трижды по2 мл 50 -ного водного этанола, фильтрат и промывную жидкость объединяют.Полученный раствор в желательном случае используют непосредственно дляполучения соответствующего конечного,ациламинопроизводного.Для выделения (-)-9-аминоаповинкаминовой кислоты раствор выпариваютв вакууме. Остаток растирают с 20 млэтанола, кристаллы. отфильтровывают,промывают дважды по 3 мл этанолом изатем высушивают. Получают 2,85 г(85 ) титульного соединения, котороеС 20не...

Номер патента: 1398776

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Илона, Тибор, Шандор, Юлиана

МПК: C07D 489/06

Метки: n-деметил-морфинов, производных

.... МС, тп/е: 265 /М; 1007; 25 (503).П р и м е р 4. Ч-деметилдигидрокодон.3,34 г (10 ммоль) 6-0-ацетилди" гидрокодеина М-деметилируют по примеру 3. После кислотного гидролиза в результате охлаждения соляно-кислую соль продукта не выделяют из раствора в осадок, поэтому ее, после непосредственного подщелачивания концент" рированным раствором гидроокиси аммония, получают посредством экстрагирования хлороформом, а затем кристал.лизуют из этилового спирта. Выход 1,9 г (667). Т.пл. 194 С.ПМР-спектр (СРС 1 ): 6,7 (сЫ, Н,2 2 Н); 4, 6 (с 3, Н/3; 1 Н); 4,3 (ш, Н-б;1 Н); 3,8 (Я,ОМе; ЗН) .МС, ш/е: 287 /М+; 3007П р и м е р 5. М-деметилморфин.3,7 г (10 ммоль) З,б-ди-О-ацетилморфина растворяют в 100 мл 1,2-дихлорэтана, после чего по примеру 3...

Номер патента: 1399302

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Зайнуллин, Колодынская, Куковинец, Одиноков, Павлуцкая, Пентегова, Разина, Ралдугин, Рощин, Соловьев, Толстиков

МПК: C07D 311/92

Метки: амбреинолида

...в 40 мл абсолютного метанола при температуреа -78 С пропускают озонокислородную смесь (5,5 вес,% 0 ) до появления устойчивой голубой окраски реакционой смеси, продувают аргоном, темпеатуру поднимают до комнатной, добав яют О, 1 г катализатора Линдлера и еремешивают в атмосфере водорода цо отсутствия перекисей в растворе, отфильтровывают, Фильтрат упаривают, статок закристаллизовывается. Полуено 0,85 г (93%), т,пл. 138,5-140 С (гексан), ИК-спектр Я, см, " ):70 с, 1130 с, 1725 с, Спектр ПМР (Ь, м,д,): 0,78 с, 0,82 с, 1,32 с, ,53 с, Масс-спектр (тп/е, 1, %):264 (4,6), 249 (М -СНз, 23), 235М -СНО, 13), 220 (М -СО, 8,8), , 92 (М+ -С НдО д, 100), 177 (48), 149 (11,5), 137 (28,8) . 20 25 30 5 40 45 50 получают 0,88 г (96%) соединения...

Номер патента: 1400504

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Алайн, Жан-Поль

МПК: C07D 499/04, C07D 499/861

Метки: ангидропенициллина, бутилдиметилсилилокси)этил, трет

...сушат над сульфатом магния, При выпаривании растворителя получают 1,31 г (4,56 ммоль) целевого продукта, выход 95%, в виде белого твердого продукта. Т.пл, 104- 106 С, эфир : петролейный эфир 1:1 (литература: т.пл. 104-106 С) /с/+ + 47,4 (с, 0,136 СНС 1 з), Лит. данные: с/ + 48,8(с, 0,4 1 СНС 1 д) .П р и м е р 2. ба-Бром бр- Е(1 К)- оксиэтил 1 ангидропенициллин и 6 Ы-бром Р- Г(1 К)-(трет-бутилдиметилсилилокси)-этил 1 ангидропенициллин - иллюст" рация реакции альдольной конденсации при относительно высокой (-20 С) температуре.Реагенты:ангидропенициллин 10,23 г (0,03 ммоль); СНМдВг 12,21 мл (0,0338 моль, 16% избытка, 2,85 М раствор в эфире, Альдрич); СНЗСНО 6,6 г = 8,4 мл (О, 15 моль), с 0,788, Альдрич); ТГФ 150 мл (высушен над...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1400506

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Руперт, Фритц

МПК: A01N 43/64, C07D 233/60, C07D 249/08 ...

Метки: 1-н-азол-1-этанолов

...хорошая переносимость культурами, например для яблок. Предлагаемые соединения, например соединенияопыта 2,3, обладают также положительной лечебной активностью.Также предлагаются Аунгицидныекомпозиции, включающие в качествефунгицида соединения 1 в свободнойформе, или в виде соли, пригодной дляборьбы с Фунгицидами или в виде кояплекса в сочетании с Фунгицидно приемлемым разбавителем, Их получают известными способами, например путемсмещения соединения 1 с разбавителеми возможно дополнительными ингредиентами, такими как поверхностно активные вещества. Термин разбавителя,используемый здесь, означает жидкийили твердый фунгицидно приемлемый материал, который можно добавлять к активному ингредиенту для того, чтобыпривести его к тому виду,...

Номер патента: 1400507

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Казуюки, Минору, Такао

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: производных, тетразола

...-1,2,3,4-тетраэол-ил)тио-бутярамид, бесцветная жидкость, п = 1,5522;И,М-дибутил-(1 в мет,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид бесцветная жидкость, и = 1,5049;11И, М-дибензил-(1-метил, 2, 3, 4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, пр = 1,5773;М,И-диизопропил-(1-сетил,2,3,4- -тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветная жидкость, и, 19,5 = 1,5111 рИ,И-дициклогексил-(1-метил,2, 3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан) т.пл. 91-92 С;И-бензил-И-третбутил-(1-метил- -1,2,3,4-тетразол-ил)тио-бутирамид, бесцветные иглы (гексан), т. пл, 86,5-87,5 С;М-циклогексил-И-(3,4-диметокси-. фенил)-эти-(4-) 1-метил,2,3,4-тетразол-ил(тио)бутирамид, бесцветная жидкость ии = 1,5470; И-метил-И-(2-тиенилметил)-4-(1-...

Номер патента: 1400508

Опубликовано: 30.05.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541 ...

Метки: арилтиазолов, производных

...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Номер патента: 1400510

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Долатрай, Муррей

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-(диметиламинометилен, амино-9а-метоксимитозана, кристаллического

...основания (1 г) в 10 мл диэтиловогоэфира. К смеси добавляют небольшоеКоличество кристаллического 7-диме 1 ил-аминометилен)-аминоа-метокси 1 ктозана, полученного в примере 1,и выдерживают смесь в замкнутой системе при 20-25" С.в течение 48 ч.Спустя указанное время полученныетемно-зеленые кристаллы удаляют вакуумным фильтрованием, промывают 10 мл 45эфира 15 мл скеллизольва-В и сушатФов высоком вакууме 24 ч при 40 С,Выход 0,9 г.Найдено, что полученный продуктимеет ИК-спектрограмму, приведеннуюна фиг. 1. ИК-спектр регистрировали на основе образца, запрессованного в таблетку бромистого калия. Спектр ядерного магнитного резонанса (ЯМР) определяли при 90 МГц для протонов (Н ЯМР), В ЯМР-спектре зарегистрированы значения, приведенные в табл....

Номер патента: 1402251

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61P 25/24, C07C 213/02, C07C 215/28 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, геометрических, изомеров, приемлемых, производных, смесей, солей, также, фармакологически

...получают 7,7 г хлоргид-.рата 1-диметиламино-этоксикарбонилокси-(3-Фторфенвл)-3-фенил-бутена (2) в виде твердого вещества бежео: ного цвета, плавящегося при 160 С.Этот продукт растворяют в 100 смдис"тиллированной воды., Добавляют 50 смдихлорметана, затем 10 г бикарбонатанатрия и перемешивают смесь.,Органическую Фазу отстаивают, затем воднуюФазу экстрагируют два раза 50 см ди 3хлорметана. Органические фазй объединяют и сушат над сульфатом магния,фильтруют, выпаривают досуха при пониженном давлении (2,7 кПа) при 30 С.Таким образом получают 7,25 г 1;диметиламино-этоксикарбонилокси"4"(3"Фторфенил)-3-фенил-бутена (2).в ниде масла оранжевого цвета (В 1д 0,58; элюент " метанол:этилацетат60:40 по объему).П р и и е р 3. К раствору 143 см334-ного...

Номер патента: 1402256

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Алек, Стефен, Уильям

МПК: A61K 31/10, A61K 31/19, A61P 37/08 ...

Метки: органических, серусодержащих, соединений, солей

...или глутанилимеют указанные значениаимодействию с тиолом где К имеет указанные з в метаноле в присутствии на при комнатной темпера следующим в случае необх окислением полученного с формулы (1), где п=О, д общей формулы (1), где и выделением целевого прод бодном виде или виде сол СН(СН ) СО, НСН(СН 5)СН СОНСН СН(СН. ) СОН1402256 33 34 ри ер 3 утатион 4-НООЫ 0 ОО О, 064 Т 3 л мМ Пр ме 2-СО Н С 2-СОНН О,0,075,00 СН СН СО етразолианс) 0,00 0 Ме Тетразолрансь 0,00 3-СЫ 9 СН СН СОИ 10 СН СН СОО 11 СН СН СОО 14 ОСН СН СОг ОгСНгСНгСОг Н33 СН СНгСОНН 7 СН СН СОО 38 СН СНгСОО 3 3-НООС С,Н,Таблица 2 ВР 3-Тетразолил Тетразолил Э-Тетразолил 3-ТетраэолилИзобретение относится к способу получения серосодержащих органических соединений...

Номер патента: 1402258

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Габор, Габриелла, Ене, Жужа, Йожеф, Каталин, Тамаш, Тибор, Ференц, Эржебет

МПК: A61K 31/55, C07D 253/02

Метки: 3-бензодиазепина, 5н-2, кислот, присоединения, производных, солей

...1-(3,4-Диметоксифенил) -4-метил-этил-окси.метоксиН,3-бенэодиазепина (пример 4) известным образом алкилированием фенольной гидроксильной группыполучают следующие соединения:П р и м е р 5, 1 - 3,4 - Диметокс.и -фенил 1-4-метил-этил-втор-бутокси 8-метоксиН,3-бензодиазепин.С НИО, мол. м, 425, 5, т. пл, 1 30132 С (502-ный этанол),П р и м е р 6. 1 в (3,4-Диметоксифенил)-4-метил-этил-н-пропокси 8-метоксиН,3- бензодиазепин.С Н зо ИО, мол, м. 410,5, т. пл,11 0-11 2 С (507-ный этанол) .П р и м е р 7, 1 в (3-Хлорфенил -4-метил,8-диметоксиН,3-бенэодиазепин.Смесь из 22 г (0,044 моль) 1-(3 хлорфенил)-З-метил,7-диметоксибензопирилий-гидросульфата, 1/2Н 80 2 Н О (с.пл. 175-178 С),100 мл изопропанола и 6,5 мл(0,13 моль) 98-1007-ного гидразингидрата при...

Номер патента: 1402259

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Вольфганг, Манфред

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: 2-фенилгексагидро-1, 4-триазин, 5-дионов, замещенных

...прибавляют 25 г дигидратахлорида олова (ЕЕ) и непосредственнопосле этого 100 мл ,концентрированнойсоляной кислоты. Смесь кипятят 4 чс обратным холодильником, затем охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакции, Перекристаллиэовываютиз 2-метоксиэтанола. Т. пл.239 С.П р и м е р 3. 2- 3,5-Дихлор(4-метилсульфонилфенокси)фенилгексагидро,2,4-триазин,5-дион (Еб).0 г 2-3,5-Дихлор-(4-метилсульфонилфенокси)фенил 1-1,2,4-триазин,5-(2 Н,4 Н)-диона растворяютпри нагревании в 50 мл уксуснойкислоты, прибавляют 1 О г цинковойпыли и кипятят 2 ч с обратным холодильником, фильтруют горячим, цинк -содержащий остаток промывают уксусной кислотой (Зх 50 мл) . Маточникупаривают в вакууме. К остатку при...

Номер патента: 1402260

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/40, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: пирролидинацетамида, этил-2-оксо-1

...лечения и предохранения от поражений типа гипоксии центральной нервной системы,Прибор состоит из герметичной и прозрачной камеры, имеющей высоту 37 см, глубину 39 см и ширину 97 см. Эта коробка (камера) емкостью )40 л снабжена 60 прозрачными отделениями (секциями) Ьх 10 х 10 см, позволяющими принимать ЬО мышей, по отдельности. Вентилятор обеспечивает там перемешивание атмосферы, которая циркулирует среди отделений (секций) через . решетчатое перекрытие, Камера снаб месте клетки,Спустя 30 мин после введения клетки закрывают и туда впускают азот с постоянным дебитом (7,750 л технического азота в минуту) в течение примерно 37 мин; атмосфера содержит тог 20 да 3,7/ кислорода,Коробка (клетка) остается закрытой вплоть до критического...

Номер патента: 1402261

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/78 ...

Метки: 6-дигидро-4н-циклопента, карбоновых, кислот, тиофен-6

...4,1 г (317.)Т,пл. 117-120 С,Вычислено, Ж: С 63,56; Н 4,67;Б 10,61. , 10Найдено, Ж: С 63,47; Н 4,51; Б10,88.П р и м е р 7. 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-карбоновая 15кислотаа) 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента( в )тиофен-метилкарбоксилат: С, НО,Б.1Смесь 4,2 г (0,02 моль) 2-метил-3-(4-нитробензоил)-5,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-метилкарбоксилата, 60 см метанола, 5 см 403-ного водного раствора формальдегидаьЭ0,4 см пропионовой кислоты и 0,6 г 25никеля Ренэя гидрируют при 50 С иодавлении 100 атм, 6 ч. Катализаторотделяют фильтрованием, Фильтрат выпаривают досуха при пониженномдавлении. Остаток растворяют в этил- ЭОацетате и полученный раствор промывают водным раствором...

Номер патента: 1402262

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Альберт, Дэвид

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил, хиназолин-4(3н)-она

...циклогексаном (200 мл).Органический экстракт подвергают концентрированию в вакууме и хроматографируют на кремнеземе, используя в ка(б 0 мл) нагревают с обратным холодильником в течение 8 ч, Смесь охлаждают до комнатной температуры и подвергают концентрированию в вакууме,Остаток кипятят с циклогексаном(30 мл), после охлаждения отфильтровывают твердое вещество. Перекристаллизацией из абсолютного спирта получают 1,6 г продукта, т,пл, 163165 С.Соединение подвергают испытаниямс целью определения активности противследующих видов плесени: Рцсспа гесопй 11 а, коричневая лиственная ржапшеницы (РК) Егуздрйе ягащ 1 пв, лономучнистая роса (миздью) ячменя (ЕСоединение приготавляют в воднорастворе ацетона с использованиемувлажняющего агента...

Номер патента: 1402263

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Коити, Мазару, Мицуо, Наойя, Тосиро, Харухико

МПК: A61K 31/422, A61P 25/08, C07D 413/06 ...

Метки: 3-оксазолидин-2-она, кислотно-аддитивных, производных, солей

...над сульфатом. натрия упаривают органический слой, получают 43,2 г целевого соединения в виде белых кристаллов (выход 91%).П р и м е р Д. 4-Метил-(4-метилфенил)-2-(1,3-диоксо-азаиндан- -2-ил)-пентан-он,Тщательно смешивают 2-бром-метил-(4-метилфенил)-пентан-он (13,5 г, 50 ммоль) и фтальимид калия (9,26 г, 50 ммоль) и нагревают прио160 С в течение 2 ч, После охлаждения в реакционную смесь добавляют 100 мп этилацетата и 50 мл воды. Органический слой отделяют и промывают раствором соли. Органический раствор сушат над сульфатом натрия и упаривают при пониженном давлении. Остаток подвергают перекристаллизации, обра 5 10 15 20 25 30 35 40 45 батывая его гексаном, и полученныекристаллы подвергают перекристаллизации из гексана, получая...

Номер патента: 1402264

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Еути, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: пиримидоизохинолина, производных

...метанол и затем смесь нагреваютна водяной бане до тех гор, покане растворится почти весь осадок,Раствор отфильтровывают и фильтрат .5 140 2подкисляют 1 н, соляной кислотой. Полученный осадок собирают, последовательно промывают водой и метаноломи высушиваютПосле перекристаллизации из смеси диметилформамида и водыполучают чистую 10-пивалоиламинометил-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохинолин-карбоновую кислоту (0,31 г).ИК-спектр, см : 3350, 1730, 1687, 101493, 1430, 1292, 853, 805.Масс-спектр: 353 (М ), 309, 281,251, 224 э 197 э 157 э 5 фП р и м е р 8. Этиловый эфир 10 нитро-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохи бнолин-карбоновой кислоты получаютпо методике, аналогичной описаннойв примере 3.ИК-спектр, см : 3060, 1733, 1488,1350, 1140, 803.20ЯМР-спектр (СЭС...

Номер патента: 1402265

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Альбрехт, Вольфганг, Гергард, Гойки, Жорж, Карл-Гейнц

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепино-2, амидов, карбоновой, кислоты, тиенотриазоло-1

...сложного метилового эфира 14-(2-хлорфенил)-9-метил-бН-тиено(3,2-Е)-(1,2,4)триазоло(4,3-а)-(1,4)диазепин-ил 1 карбоновой кислоты (тпл. 230-232 С) растворяют в 100 мп метанола и, перемешивая, при комнатной температуре вводятаммиак до насыщения Затем продолжают перемешивать на протяжении 2 днейпри 20-25 С, упаривают растворительи подвергают хроматографии с использованием силикагеля (элюация смесьюхлористого метилена и метанола в соотношении 9;1), Выход 3,5 г (987, теоории), т. пл, 300 С (разл.),Н-ЯМР (СПС 1 ) 3: 2,66 (Зс, СН ),4, 85 (2 с, СН ), 7,50 .(1 с, тиофен),7,52 (4 Н, арил), 7,65 и 8,25 (2 с,ННд35П р и м е р 5. Диэтиламид 21-4-(2-хлорфенил)-9-метилН-тиено(3,2-Г)-(1,2,4)-триазоло(4,3-а)-(1,4)диазепин-ил-этан-карбоновой кислоты,...

Номер патента: 782337

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Амосова, Гаврилова, Завьялов, Ильюченок, Трофимов, Фригидова

МПК: A61K 31/548, A61P 39/06, C07D 285/15 ...

Метки: 4-диметил-6-амино-1, 4н-2, действием, дитиазин, обладающий, радиозащитным

...от осадка М(СеН)НЮ.,СД м 93 3 782337ия центральнойосадок промывают 3 раза эфиром (103), симптомы возбуждения ценИэ объединенных эфирных растворов нервной системы При в бри внутрибрюшинномудаляют эфир в вакууме. Полученный введен и в . 8 з 3целевои продукт перекристаллизовывают иэ СС 1 . Получают 1,5 г (70%) 2 4 ветствующих 1/8 и 1/2 СД , 2 Н 4 Н-дкметкл б амико 5 дитиазин-диметил-б-амико,3,5- проявлял выраженную радиозащитнактивность равную 50 и 40%. В этих2,4-диметил-б-амино,3;5-дитиазин - дозах соеоэах соединение хорошо переносилосьустойчивое бесцветное кристалличес животнымиив тными и не оказывало побочныхкое веЩество, растворимое в спиртах, эффектов Пктов. ротекторный индекс для ис"хлороформе, четыреххлористом...