C07D — Гетероциклические соединения
Способ разделения платифиллина и сенецифиллина
Номер патента: 1643545
Опубликовано: 23.04.1991
МПК: C07D 491/12
Метки: платифиллина, разделения, сенецифиллина
...горючегорастворителя-ацетона. 1 табл,25%-ный раствор БН ОН до рН 8,5-9. Выпавшее основание сенеци 4 мллина в количестве 9,5 г отфильтровывают. Пос.,ле чего к фильтрату снова добавляют ,257.-ный раствор БН ОН до рН 10,0-10,2, Выпавшее основание платифиллина в количестве 3,1 г отфильтровывают.П р и м е р 2, 20 г той же смеси , алкалоидов растворяют (экстрагируют) в 1%-ном растворе НБО 4. После фильтрации к раствору добавляют 257-ный раствор БН 4 ОН до рН 8,5-9,0 выпадает 9,6 г основания сенецифиллина. После фильтрации рН раствора доводят .25%-ным й 1 Н 4 ОН до рН 10,0-10,2. Выгадает 32 г основания платифиллина.П р и м е р 3. 20 г той же смесиалкалоидов, растворяют (экстрагируют)в 2% ном растворе НС 1. После фильтрации к раствору...
@ -дитиино2, 3@: 6, 5@ дифуразан и способ его получения
Номер патента: 1643546
Опубликовано: 23.04.1991
Авторы: Годовикова, Кароза, Новикова, Ракитин, Хмельницкий, Шереметьев
МПК: C07D 498/14
...в качестве комплексообразующего реагента, что может быть использовано, например, в аналитической химии.Цель изобретения - создание новой полигетероциклической системы, содержашей в своем составе как фуразановый, так и дитииновый циклы и разработка способа ее получения.п-Дитиино 2,3-Ь:6,5-Ь 1 дифуразан (1) является представителем соединений с до сих пор не встречавшейся од 801643546 А 1(54) П -ДИТИИНО 2,3-Ь: 6,5-Ь И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (57) Изобретение относится циклическим соединениям, в к и-дитиино 2,3-Ь:6,5-Ь ди и его получению. Цель - пол вых соединений новым способ чение ведут реакцией тетра симино,4-дитиана с тионил в ацетонитриле при кипячени 123. Т.пл. 151 С. Брутто-фС 41140282новременно последовательностью атомов(О, 85 ммоль)...
Способ получения неионогенного смачивателя для светочувствительных композиций
Номер патента: 1644071
Опубликовано: 23.04.1991
Авторы: Абрамян, Дюдина, Исмагилова, Серебров, Скопинцева, Трохачева, Яковлев
МПК: C07D 303/14, G03C 1/38
Метки: композиций, неионогенного, светочувствительных, смачивателя
...нии перфторнонановая кислота: эпоксиди процесс ведут при массовом соотноше- ный олигомер (41,5-53):(58,5-47,0),П р и м е р 2. Синтез ПАВ проводят аналогично примеру 1, на загрузку берут 48,4 г ПфНК и 51,6 г ТЭГ.П р и м е р 3. Синтез ПАВ проводят аналогично примеру 1, на загрузку берут 44,8 г ПФНК и 55,2 г ТЭГ,П р и м е р 4, .Синтез ПАВ проводят аналогично примеру 1, на загрузку берут 41,5 г ПфНК и 58,5 г ТЭГ. 1 ОП р и м е р 5. Синтез ПАВ проводят аналогично примеру 1, на загрузку берут 69,4 г ПФНК и 30,6 г ТЭГ.П р и м е р 6. Синтез ПАВ проводят аналогично примеру 1, на загрузку бе рут 36,2 г ПфНК н 638 г ТЭГ.Результаты примеров и характеристики получаемого продукта приведены в табл. 1.Продукт представляет собой вязкую 20 жидкость...
Способ получения пиперазинилгетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1644716
Опубликовано: 23.04.1991
МПК: C07D 295/04, C07D 401/06, C07D 417/06 ...
Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилгетероциклических, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически
...5,0 г (6,17.) белоготвердого 6-Атор-нафтоевой кислоты.ЯИР-спектр (У, ЛИСО-д); 7,8 - 8,0(м, 5 Н); 8,6 (м, 1 Н).В. В Круглодонную колбу на 125 мл,оборудованную холодильником, делительной воронкой и азотным вводом, добавляют 50 г (26,3 моль) 6-Фтор-нафтоевой кислоты и 50 мл ацетона. К перемешиваемой суспензии каплями добавляют 6,25 мл (28,9 ммоль) дифенилФосфорилаэида и 4 мл (28,9 ммоль)триэтиламина. Реакционную смесь нагревают 1 ч с обратным холодильником,выпивают в воду/этилацетат и фильтруют. Фильтрат промывают водой и рассолом, осушают над сульфатом натрияи упаривают. Остаток дополнительнообрабатывают НС 1 с образованием хло"ристо-водородной соли, а затем высвобождают гидроксидом натрия с получением свободного основания " 6-фтор...
Способ получения производных n-(4-пиперидинил) бициклического конденсированного 2-имидазоламина, их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот или их стереоизомеров
Номер патента: 1644717
Опубликовано: 23.04.1991
МПК: C07D 401/12, C07D 401/14
Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил, бициклического, кислот, конденсированного, приемлемых, присоединения, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически
...ридинкарбоксилата, 32,4 ч, оксидартути (11) и 480 ч. этанола перемешивают в течение 1 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционнуюсмесь Фильтруют над диатомитовой землей и полученный Аильтрат выпаривают.Остаток перемешивают в 1,1-оксибисэтане. Кристаллический продукт отФильтровывают и сушат, в результатечего получают 38 ч. (83,17) этил- 25(промежуточное 14).Аналогичным образом получают следующие соединения:этил-//1-//5-метил-Ауранил/метил/-1 Н-бензимидазол-ил/-амино/1-пиперидинкарбоксилат, полугидрат,т.пл. 150,1 С (промежуточное 15);этил-//3-//5-метил-Фуранил/метил/-ЗН-имидазо 4,5-Ь 1 пиридин-ил/амино/-1-пиперидинкарбоксилат в видеостатка (промежуточное 16);этил-//3-//2-метил-Ауранил/метил/-ЗН-имидазо...
Способ получения производных пиразоло3, 4 хинолина или пиридо 2, 3 хиназолина или их солей
Номер патента: 1644718
Опубликовано: 23.04.1991
МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/505 ...
Метки: пиразоло3, пиридо, производных, солей, хиназолина, хинолина
...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....
Способ получения триазолсульфонамидов
Номер патента: 1644719
Опубликовано: 23.04.1991
Автор: Дэвид
МПК: A61K 31/395, C07D 487/04
Метки: триазолсульфонамидов
...С прибавляют к 5 перемешиваемому раствору 2-хлоранилина (1,54 г) в пиридине (20 мл). Температуру поддерживают ниже 15 С. После завершения прибавления смесь оставля" ют нагреваться до комнатной температуры и перемешивают в течение ночи.Затем ее концентрируют под вакуумоми к остатку прибавляют 57-ную хлорис"товодородную кислоту (15 мп) и эфир(10 мп), Образующееся твердое соединение отфильтровывают и хроматографируют одной дозой на силикагеле с помощью смеси петролейного эфира (т,кип,60-.80 фС) с зтилацетатом (1:1) в качестве злюента. Целевой сульфонамид(1 г) получают в виде твердого соединения кремового цвета (т,пл. 190192 С).П р и м е р ы 2-38. По методике,описанной в примере 1, получают сле;дующие соединения указанной формулыТаблица 1...
5-нитрофурфурилиденгидразид 5-бром-n-ацетилантраниловой кислоты, проявляющий анальгетическую и противостафилококковую активность
Номер патента: 1499890
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04 ...
Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий
...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...
Способ получения 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
Номер патента: 1324261
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Андрейчиков, Замкова, Козьминых
МПК: A61K 31/341, A61K 31/498, A61P 29/00 ...
Метки: 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
...Н ), ".,4 7 (увир. с, 1 Н, ЯН) . Массспектр, щ/г а(интенсивность в Х поотношении к максимальному пику)306 (О,1) М; 60 (64,7), 59(45,6),146(50,0), 19(5,5), 118(50,9), 103(15,1), 102 (100,0),Наличие в масс-спектре интенсивных пиков ионов 2"хиноксалона(шй 146) и бенэимидазола(щ/г 18),а также пиков ионов, образующихсяпри их фрагментации, свидетельсвуетв пользу предложенной структуры соединений 1 а,б и согласуется с литературными данными по масс-фрагментации З-метилен-хиноксалонов.П р и м е р 2.3-(5-п-Топил,3 дигидрофуран-З-он-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-хиноксалон (1 б).К раствору 2,44 г (О,О г-моль)2-метоксикарбонилметилен-и-толил"2,3-дигидрофуран-З-она (Пб) в200 мл бенэола добавляют при переме 5 ши 6 ании 1,08 г (О,О г-моль) о-фенидендиамииа...
2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3 он, проявляющий антимикробную активность
Номер патента: 1100866
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Андрейчиков, Дровосекова, Залесов, Козьминых, Семенова
МПК: A61K 31/341, A61P 31/02, C07D 307/58 ...
Метки: 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антимикробную, оn, проявляющий
...разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1...
Способ получения метилового эфира 5(6)-1(2н)-фталазинонил 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой кислоты формулы
Номер патента: 1218649
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/502, A61P 33/10 ...
Метки: 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты, метилового, формулы, эфира
...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...
Способ получения 5-3-(бицикло2. 2. 1-гепт-2-илокси)-4 метоксифенилгексагидро-2-пиримидинона
Номер патента: 1646488
Опубликовано: 30.04.1991
МПК: C07D 239/10
Метки: 1-гепт-2-илокси)-4, 5-3-(бицикло2, метоксифенилгексагидро-2-пиримидинона
...150 мл и остаток разделяют в смеси 100 мл воды и 200 млэтилацетата, Органическую Фазу промывают вопой, высушивают над сульФатоммагния, фильтруют и концентрируют подвакуумом, Сырой диамин растирают сэФиром и получают 13,8 г (84 ) диамина в виде кристаллического вещества, т.пл, 175-177 С,1 НР (300 МГц, СРС 1 ); 6,8-6,6(м, ЗН); 4,15 (м, 1 Н); 3,75 (с, ЗН);3,6 (м, 1 Н) р 2,6-1,0 (м, 14 Н),С, 5" 3-(экзо-Вицикло 2,2, 1 -гепт 2-илокси)-4-метоксиФенил-гексагидро 2-пиримидинон.Глутарамид со стадии Р (1 г,2,89 ммоль) растворяют в пиридине, врасгвор добавляют (2,72 г, 6,13 ммоль)тетраацетата свинца и перемешиваютв течение 20 ч при комнатной температуре, Реакционную смесь разбавляютводой и экстрагируют 2 М 100 мл этилацетата, Органические вытяжки...
Способ получения n-r-оксамоиламинокислоты
Номер патента: 1125948
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Дмитриевская, Петюнин, Петюнина
МПК: C07C 233/45, C07C 311/00, C07D 277/46 ...
Метки: n-r-оксамоиламинокислоты
...кислоты в среде диметилформамида при температуре его кипения. 5Реакция идет по схемеК МНСОСООСН Отличитепьной особенностью способа является использование доступных и .дешевых сложных эфиров замещенных оксаминовых кислот. Конечными про 15 дуктами реакции ягляются й-К-оксамоиламинокислоты формулы Х,Конец реакции определяют по растворению осадка аминокислоты. Полученный . раствор разбавляют водой и целевой продукт вццеляется обычньии приемами. Выход целевых продуктов составляет 51-803.Синтезированные оксамоиламинокис.лоты, приведенные в табп.1 - бесцветные кристаллические вещества, раство-; римые в растворах щелочей и органичес. Слозныи зфир Аминокислоты ких растворителях, плохо раствори"мые или нерастворимые и воде.Строение...
Производные аминооксипропоксииндола, обладающие длительным бета-адреноблокирующим действием
Номер патента: 1552595
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Анюховский, Аринбасаров, Балденков, Виноград, Глушков, Долгун, Ежов, Козловский, Машковский, Медведев, Метелица, Пиотровский, Розенштраух, Скрябин, Суворов, Ткачук, Трибунская, Южаков
МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/32 ...
Метки: аминооксипропоксииндола, бета-адреноблокирующим, действием, длительным, обладающие, производные
...6,24 (м, 5-Н), 6,85 (м, 2,6,7-Н), 7,68 и 8,09 (д, СНАНО).Аналогично получены остальные сое" динения 1, физико-химические характе ристики которых приведены в табл .1.Бета-адреноблокирующую активность изучали на крысах-самцах массой 250- 300 г (60 групп животных по 3-5 в каждой), наркотизированнцх этамина- лом натрия (40-50 мг/кг внутрибрюшинно). Анализировали влияние внутривенного или предварительного перораль-ф ного (бодрствующим животньи) введения соединений на положительный хронотропнцй и депрессорнцй эффекты изадрина (1 мкг/кг внутривенно). Дпитель" ность бета-адренобпокирующего действия веществ исследовали при их пероральном введении крысам (50 групп животных по 3-5 в каждой) и кошкам (по 3-5 животнцх с каждым из пяти...
Способ получения 1-(гидразинокарбонил)-метил-1, 2-дигидро-3н 1, 4-бенздиазепин-2-онов
Номер патента: 1099575
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Андронати, Богатский, Вальдман, Воронина, Гарибова, Жилина, Кобзарева, Козловская, Меринова, Смольникова, Яворский, Якубовская
МПК: C07D 243/26
Метки: 1-(гидразинокарбонил)-метил-1, 2-дигидро-3н, 4-бенздиазепин-2-онов
...1 образуются значительные количества побочных продуктов, что снижает выход целевых продуктов и существенно затрудняет их очистку, кроме того, процесс длителен. Цель изобретения - повысить выход целевых продуктов и ускорить процесс."субстрат-реагент" до 1воляет сократить длителса и увеличить выход целПрименение отличныхленных соотношений привчто в системе протекаюреакции: гидраэинолиз цивание побочных продуктов17 и др.75ькарбонил)-метил-бром-(о-хлор)- -фенил,2-дигидро-ЗН,4-бенздиаэепин-она. Выход 96 Х, т.пл. 256-258 С.Найдено, Х: С 48,6 ф Н 3,8,И 13,3.С 7 Н 1 дВгС 1 ИОВычислено,Х: С 48,3 ф Н 3,6;И 13,21УФ-спектр соединения (в этаноле)характеризуется наличием трех полоспоглощения при 3, 205, 231, 376 нм.В ИК-спектре вещества (таблеткиКВг)...
Тиазолопиримидопиримидины, способ их получения и соли 3 амино-5-метилтиазоло3, 2 пиримидиния в качестве исходных
Номер патента: 1647003
Опубликовано: 07.05.1991
МПК: C07D 513/14
Метки: амино-5-метилтиазоло3, исходных, качестве, пиримидиния, соли, тиазолопиримидопиримидины
...полученному по примеру 3.П р и м е р 6, 2-Метил-фенил-формилтиазоло (2, 3, 4: 1,9,8 -пиримидо (3,4-с пиримидин. К охлажденной до 0-6 С хлорокиси фосФора (1 мл) добавляют 1 мл диметилформа 15 мида, а затем 0,34 г (1 ммоль) бромидаЗ-амино,5-диметил-фенилтиазоло (3,2-апиримидиния. Смесь нагревают при 80 С 2 ч,выливают на лед, Выпавший продукт отфильтровывают и очищают аналогично при 20 меру 1. Выход 0,23 г(43%), т. пл,262 С.Найдено, %: С 65,5; Н 4,0; й 14,2; 5 11,0.СыН КЗОТ.Вычлслено, %; С 65.53; Н 3 75; й 14, 38;Я 10,92.25 П р и м е р 7. 7-(и-Метоксифенил)-5 Формил-токсикарбонилтиазоло (2, 3, 4:1,9,8 пиримидо 3,4-с пиримидин,Охлаждают до 0-5 С 1 мл хлорокисиФосфора и добавляют 1 мл диметилформаЗО мида, К полученной смеси...
Способ разделения смеси и -энантиомеров 4-1-(2, 3 диметилфенил)этил-1н-имидазола
Номер патента: 1648248
Опубликовано: 07.05.1991
МПК: C07D 233/64
Метки: 4-1-(2, диметилфенил)этил-1н-имидазола, разделения, смеси, энантиомеров
...По сравнению с другими препаратами Й-энантиомер проявляет повышенную активность в стимулировании 0 -рецепторов.)2/С(1 1 М замещение Н-клони- дина пМ Соедине 10,замещение5 Н-празосина п 1 Таблица 4 ние селективность) Е 1)оо, мг/кг Соединение Й-энан 1,2 55019 45849 0,01Р 1 0 0,02 0,02 0,03 й-знантиомер1-энантиомерМедетомидинДетомидинКлонидин ти омер1-энан 46 189975 4129 16700 5060 тиомерМедетомидинЛетомидинКлонидин 3,3 232 656200 969 3,7 6,4 Таблица 5 Среднее число вькодов (и6) Лекарственная дозаиг/кг обод- Связан- Гуимаргнй ннй ный Свободный/суниарный аблица 3Результаты,видетельствую яеденные в табл том, что 11-энан единенииой падает Приведенные в табл.2 результатысвидетельствуют об экстремальной селективности энантиомера как...
Способ получения 1-метил-5-нитроимидазолов
Номер патента: 1648249
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Вивиан, Клод, Мишель, Ноэль
МПК: C07D 233/92
Метки: 1-метил-5-нитроимидазолов
...ной среды методом высокоразрешающей1648249 Способ получения 1-метил-нитроимЩазолов общей формулы где К - атом водорода или метил,взаимодействием производного нитраимццазола с сульфатом, о т л и ч а -ю щ и.й с я тем, чта, с целью повышения выхода целевого продукта, в качестве производного нитроимидазолаиспользуют соединение Формулы где К имеет указанные значения;Х - .радикал ацетоксиметил,в качестве сульфата - диметилсульфати процесс проводят в органическом растворителе, выбранном среди ароматических углеводородов, таких, как ксилол, при 80-100 С с последующим гидролизом полученного продукта водойопри 70-109 С и выделяют целевой продукт,Приоритет и а и ризнак ам:15.088 при Е - метил.10.06.88 при К - атом водорода нлиметил....
Способ получения 6-(ациламиноарил)-4, 5-дигидро-3(2н) пиридазинопроизводных или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1648250
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Альбрехт, Дитер, Йозеф, Людвиг, Марко, Филипп, Ханс-Дитер, Хорст
МПК: C07D 237/14, C07D 401/12
Метки: 5-дигидро-3(2н, 6-(ациламиноарил)-4, пиридазинопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически
...Получает б-(л-(3-(2-Фенил этиламино)пропиониламино-фемид,5- дигидро-(2 Н) -пиридазинон, ТПЛ 130- 132 С.Фармакологические испытания полученных соединений проводили согласно следующим методам.1, Торможение индуцированной колла 55 геном агрегации тромбоцитов человека 1 л пробирке.Богатая тромбоцитами плазма получается центриФугированием веноэной цитратной крови (300 г, 10 мин при4 фС). Фотометрическое измерение агрегации тромбоцитов осуществляетсяпри добавлении МяС 1 (конечная концентрация 1 О ммоль/л) и коллагенатипа Ягайло (конечная концентрация0,02 мг/мл) в агрегометре Бориа МКЗ.Мерой агрегации служит максимальноеизменение экстинкции за секунду.Тормозящая агрегаци) активностьвеществ проверяется через инкубационный период, составляющий 1...
Способ получения оксида этилена
Номер патента: 1648251
Опубликовано: 07.05.1991
Автор: Роберт
МПК: C07D 301/02, C07D 303/04
...то характеристики иодида тетрафенипа арсония по сравнению с другими галидами 30являются очевидными, несмотря на то,что всеони действуют как катализатора для данной реакции.П р и м е р 2. Эксперименты, аналогичные процедуре по примеРУ 1про 35водят с тем, чтобы сравнить ь катализаторы на основе четвертичного галоида фосфония с катализаторами на основе четвертичного галоида арсония, Полученные резупьтаты представлены в 40табл.2,Иодид тетрафенил арсоиия является термически устойчивым веществом и мо,жет быть легко отделен от каких-либо тяжелых продуктов, образовавшихся в результате реакции, или от карбонаты алкилена с целью его повторного использования, поскольку он является нерастворимым в воде. 50П р и м е р 3 (сравнительный). Галоид...
Способ получения производных 1-детиа-2-тиацефалоспорановой кислоты или их солей с йодистоводородной или фармацевтически приемлемой органической кислотой
Номер патента: 1648252
Опубликовано: 07.05.1991
МПК: C07D 513/04
Метки: 1-детиа-2-тиацефалоспорановой, йодистоводородной, кислотой, кислоты, органической, приемлемой, производных, солей, фармацевтически
...К где К указанные вна Е и 2 или виэ которогоы -, или, в 4 защит ами 1 К7, и,рые выражаются в мкг/см 3, Результаты даны в табл.З. Из табл.Э видно, что новь:е производные 1-детиа-тиарефалоспорановой кислоты являются, более активными в отношении грамположительныхбактерий, чем известные соединения. 10Как все цеАалоспорины и, в частности, цеАалоспорины третьего поколения, имеющие аминотиаэольныр радикал на боковой цепи предлагаемые соединения принадлежат к категории 15 малотоксичных соединений (или очень малотоксицных соединений). Аормула изобретения Способ получения производных 1-детиа-тиацефалоспорановой кислоты Аормулы 3(2-амино"4-тиазолил)-пропенилоксиимино, (2-амино-тиаэолил)низший алкоксиимино-, который можетбыть моно- или диэамещен в...
Способ автоматического управления процессом получения капролактама
Номер патента: 1648946
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Гвалия, Гогнадзе, Караулашвили, Линев, Пагава, Татеишвили
МПК: C07D 201/04, G05D 27/00
Метки: капролактама, процессом
...подачи соответственно аммиачнойводы и газообразного аммиака, а при егоизбытке - закрываются. Наличие разомкнутого следящего контура позволяет существенно повысить точность и быстродействиесистемы регулирования, При появлениивозмущающего воздействия в виде изменения величины потока перегруппированногопродукта или его кислотности следящийконтур по цепочке: блок 12 - схема 14 сравнения - усилитель 15 - исполнительныемеханизмы 16, 17 и клапаны 18, 19, заранеене дожидаясь изменения величины рН в реакторе 1, скомпенсируют подачу восстановителя, Незначительное изменениевеличины рН с учетом времени запаздывания измерено датчиком 10 и величина подачи восстановителя скорректирована путемизменения коэффициента усиления усилителя 15 в...
Способ получения метилзамещенных оксазолов
Номер патента: 1648947
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Васильев, Гонтарь, Кошелев
МПК: C07D 263/32
Метки: метилзамещенных, оксазолов
...целевых веществ за счет процессов сульфирования.П р и м е р 1, 2,4,5-Триметилоксазол, В четырехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром, капельной воронкой и обратным холодильником, помещают 125 г 100 О-ной серной кислоты. При перемешивании в течение 45 мин добавляют 19,3 г (0,15 моль) 2-ацетаминобутанона, поддерживая температуру 10-15 С. Реакционную смесь нагревают при 85"С в течение 29 мин, затем быстро охлаждают, выгивают на 300 г льда и при 15-20 ОС нейтрализуют 30-ным раствором КОН до рН 9.Смесь экстрагируют эфиром (3 100 мл), эфирный слой сушат над щелочью и перегоняют. Получают 15,94 г (96 оь) 2,4,5-триметилоксазола, т.кип. 133 - 134 С. Чистота вещества1648947 10 30 Составитель А,Перетокинцактор М,Недолуженко Техред...
Способ получения 2-меркаптобензоксазолов
Номер патента: 1648948
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Барба, Гуцу, Задорожный
МПК: C07D 263/58
Метки: 2-меркаптобензоксазолов
...идизтилдитиокарбамата натрия - 1:1.П р и и е р 14, В круглодонную колбу,снабженную обратным холодильником, по 40 45 50 5 10 15 20 25 30 35 мещают 2,18 г (0,02 моль) о-аминофенола, 6,5 мл (0,02 моль) технического диметилдитиокарбамата натрия (содержание основного вещества 443 г/л) и реакционную массу нагревают в течение 2,5 ч при температуре кипения смеси. Продукт реакции выделяют, как указано в примере 1,Выход 2,90 г (96,0%).П р и м е р ы 15 и 16. Реакцию 4-й-аминофенолов с диметилдитиокарбаматом натрия проводили по методике, аналогичной примеру 14, Полученные результаты приведены в табл, 1,П р и м е р 17. В кругладонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают 2,18 г (0,02 моль) о-аминафенола, 3,04.г (0,012 моль)...
Способ получения 2, 4, 5-замещенных 4н-1, 3, 4-тиадиазинов
Номер патента: 1648949
Опубликовано: 15.05.1991
МПК: C07D 285/16
Метки: 4-тиадиазинов, 4н-1, 5-замещенных
...т,пл, 144 - 145 С (из этанола).Найдено, %; М 9;80; Я 10,84.. С 17 Н 14 Й 20 ЯВычислено, %: й 9,25; Я 10,89. П р и м е р 2. 2,4,5-ТрифенилН,3,4 тиадиазин.Получают из пентаметилентиоамидафенилуксусной кислоты и фенилгидразонахлорбензальдегида аналогично примеру 1.Выход продукта 94%, т.пл, 199 - 20"С(изэталона), желтые иглы,Найдено, %: Г 4 8,62; Я 9,55.С 21 Н 16 Й 2 ЯВычислено, %: М 8,53; Я 9,56.П р и м е р 3. 2-Этоксикарбонил,5-дифен илН,3,4-тиадиазин,Получают из пентаметилентиоамидафенилуксусной кислоты и этилового эфирафенилгидразона хлорангидрида щавелевойкислоты аналогично примеру 1.Выход продукта 96%, красные иглы, изэтанола, т.пл. 123 - 125 С,Найдено; %: й 8,22; Я 9,76,С 19 Н 18 Й 202 ЯВычислено, %: й 8,28; Я 9,47,П р и м е р 4,...
Способ получения окиси пропилена
Номер патента: 1648950
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Баберцян, Варданян, Луспарян, Оганесян
МПК: C07D 301/08, C07D 303/04
...чистоту, т,к, нет выбросов в атмосферу и сточные воды, Наряду с целевым продуктом можно получить побочный продукт - пропионовую кислоту, 2 табл,величение температуры до 230 С приводит к повынению конверсии пропилена до 430 , однако селективность по окиси пропилена падает до 30 против 99%,Селективность по окиси пропилена уменьшается также с уменьшением скорости подачи реагентов, Так, при скорости подачи смесей 2,7 л/ч селективность по окиси проки- лена в расчете на прореагировавшии пропилен составляет 85, селективность процесса по пропионовой кислоте в расчете на прореагировавший альдегид 70-80%.П р и м е р, Поток воздуха со скоростью 3,6 л/ч пропускают через сосуд с предварительно перегнанным пропионовым альдегидом,...
4-изопропилтиометил-1, 3-дитиолан-2-тион в качестве катализатора разложения гидропероксида кумола до ацетона и фенола
Номер патента: 1648951
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Гумерова, Зворыгина, Имашев, Иштеев, Калашников, Курамшин
МПК: B01J 31/02, C07D 339/06
Метки: 3-дитиолан-2-тион, 4-изопропилтиометил-1, ацетона, гидропероксида, катализатора, качестве, кумола, разложения, фенола
...т, (СН 2 ЯС(Я; 60,3 д, (СНЯС(Я, 226,5 с, (С(Я,Для синтезированного 4-изопропилтиометил,3-дитиолан-тиона была проверена каталитическая активность в реакции разложения гидропероксида кумола. Опыты проводили при 60 и 80 С в стеклянном реакторе, растворитель - хлорбензол. За разложением гидропероксида следили иодометрически. Реакция проходит в два этапа: сначала в течение времени т(период индукции) медленно, затем быстро, со скоростью ч. Новые порции гидропероксида, добавленные в реактор после завершения разложения предыдущей порции или при быстром течении реакции (т,е. после завершения периода индукции), разлагаются сразу быстро без медленной. стадии,Результаты испытаний 4-изопропилтиометил.,3-дитиолан-тиона в качестве катализатора...
Способ получения 1-3-меркапто-(2s)-метилпропионил пирролидин-(2s)-карбоновой кислоты
Номер патента: 1650007
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Бела, Ласло, Тамаш, Янош
МПК: C07D 207/16
Метки: 1-3-меркапто-(2s)-метилпропионил, кислоты, пирролидин-(2s)-карбоновой
...гидрази 1 о5на добавляют по каплям к перемешиваемому и охлаждае.ому водой со льдомраствору 2,59 г (0,01 моль) 1-(2 Я) -метил- изотиуронийпропионил -пирролидин-(28) - карбоксилата в 25 мл воды10в атмосфере азота. Реакционную смесьперемешивают последующие 30 мин приохлаждении, затем удаляют охлаждающую баню и смесь перемешивают. еще30 мин. Реакционную смесь снова охлаж одают до 10 С, обрабатывают смесью2 мл концентрированной соляной кислоты и 2 мл водь." и перемешивают 30 мин.После добавления 6-10 г хлористогонатрия продукт трижды экстрагируют 20дихлорметаном порциями по 20 мл. Органические растворы соединяют, промывают 15 мл воды и водную фазу экстрагируют 5 мл дихлорметана. Органические Лазы объединяют, высушивают над 25безводным...
Способ получения 1, 5-дибенз, -азепин-5-карбоксамида
Номер патента: 1650008
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Бернхард, Георг, Гюнтер, Ульрих, Эрнст
МПК: C07D 223/22
Метки: 5-дибенз, азепин-5-карбоксамида
...количеством уксусноэтилового эАиора и высушивания при 80 С в вакууме получают 177 г карбамазепина, Избыток циановой кислоты составляет 1,35 моль.П р и м е р 4. Суспендируют 17,4 г иминостильбена и 2,3 г иминостильбен гидрохлорида в 250 мл толуола, суспензию нагревают до 80 С и пропускают через нее в течение 1,5 ч 6,5 г моно- мерной циановой кислоты в токе азота, после чего реакционную смесьвыдержи" 25 вают в течение 0,5 ч при 100 С. После охлаждения до 5 С отФильтровывают выпавший осадок, четырежды промывают его холодным толуолом и высушивают при 60 С в вакууме. В результате получают 18,5 г карбамазепина, Избытокциановой кислоты составляет 1,5 моль,П р и м е р 5, 17,4 г иминостильбена и 2,3 г иминостильбеигидрохлори", 35 да...
Способ получения 5-арилалкил-4-алкокси-2(5н)фуранонов
Номер патента: 1650009
Опубликовано: 15.05.1991
МПК: C07D 307/56
Метки: 5-арилалкил-4-алкокси-2(5н)фуранонов
...г (25 моль) 2-хлорбензальдеги-. 83-86 фС,Да, 926 мл (2,5 мОль) 40%-НОЙ гидроокиси тетраэтиламмония и 2940 г Вычислено Х: С 69 41 Н 5 21уф Э1(26,25 моль) 50 -ного раствора едкого С 1;),78,кали и дополнительно перемешивают 4 ч 4(1 С Н С 10 э (328 80) .о40 ( 17 эпри 100 С. После охлаядения разбав- Найдено, Х:, С 69,42; Н 5,08;ляют 10 л воды и экстрагируют по-. С 10 9бочные продукть; 10 л дихлорметана. П р и м е р 35. Этил-(2-хлорфеВодную Фазу заменивают в смесь нил)-З-метокси(Е), 4(Е)-пентадииз .3 л 33%-ной соляной кислотыи 50 л воды, после чего РН состав- р . Смесь из 31 г (0,13 моль) 5-(2 ляет 3,5 - 4 . Осажденный сырой про- хлорфенил)-З-метокси(Е), 4(Е)-пендукт после фильтрования, промывки во тадиеновой кислоты, 400,мл ацетона,дой для...