C07D 473/08 — с метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин

Номер патента: 85560

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Варнакова, Данкова, Преображенский, Свадковская

МПК: C07D 473/08

Метки: 6-диокси-4-амино-5, теофиллина, формиламинопиримидина

...и тече 1)пс .3) м)1 Г.,)глс пгрс )и)пи( ире;рй 31)СОТ. Я )3 СЯКОИН) МЯССУ РООГ)5(Ят ИРРРЫРИПП)ЯТЬ и ГРцРИИР 1 СИ,СР 311(М ,(Г(Я С)5;,Я 1;Я(Т( О 3(01)ТЯТ 1011 ТР 3 И(РЙТУОС 1. ) РРРЗ -) ЧЯС 0(Я;он огфильтроцына)от 11 ( 3 СЯТ )сри, - 69.)3:Со; рор)111 111103 О 1)303310;)ОГО Го(ТянгпОт, 2 Г. плСС Г 1 1 г ОТ рйсП СТ й 1 31Г 0 1 Я -ЯГ И И 0 и Я;1 РОС ЪГО К И (,СОТ .2) ) )0) м; гг)НСио ироизво;ного Р, )2 г )Ггс и;ь инчс ре;со. 1 риСдОГО НяТ 1)а Н 6,- М сПЕТИГ(сул фсчтя, 110 СЛС И 1)поа:)ЕИИ 5( 5 С,(Оси И ИМ(ТПЛСУ,(Ьфата 1 Эес)К(ИОИНУЮ Мс)ОСУ НЕРСМСПИИс(К)т 1 Н КОМНЯТЭ(0( ТЕМ- нературе в течение 2 чяс., затем нагрева)от до 80 и перемениак)т ири отой температуре в т(чсиие (,) мин, По охла)кдеиии осадок отфпльтр(н(ыают, иромыва)от од(э( и в...

Номер патента: 173779

Опубликовано: 01.01.1965

МПК: C07D 473/08

Метки: 173779

...ксантина, где в 8-положении стоит Н, алк, арил, окси, карбоалкокси, свободная или замещенная аминогруппа, заключающийся в циклизации 1,3-диметил-нитрозо-замещенного аминоурацила, причем при аминогруппе обязательно имеется метиленовая группа. Циклизацию проводят путем нагревания производных урацила в растворителе, например в ксилоле, бутаноле или диметилформамиде, при температуре 50 в 2 С в присутствии амина,П р и м е р 1. 4,6 г 1,3-диметил 4-амико- ннтрозоурацнл смешивают с раствором 2 г солянокислого метиламина в 25 лл диметилформамида и нагревают в течение трех часов при температуре кипения с обратным холодильником. Затем отгоняют растворитель в вакууме и остаток перекристаллизовывают из воды. Температура плавления 274 в 2 С...

Номер патента: 173780

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Германска, Гюнтер, Ностранцы, Эрнст

МПК: C07D 473/08

Метки: 3-диметил-8-замещенн01о—ксантина

...%: С 47,4; Н 5,55.П р и м е р 3. 5 г 1,3-диметил-р-гидроксиэтиламиноурацил нитрозируют, как описано в примере 1, 5-нитрозосоединение красного цвета, т. пл. 225 в 2 С, обесцвечивание при 152 С,Нитрозосоединение перекристаллизовывают из бутанола, причем оно обесцвечивается, переходя в 8-гидроксиметилтеофиллин. Выход 92%, т. пл. 243 - 244 С (см. Бельштейн, Органическая химия, т. 26, стр. 550, т. пл. 240 С).Вычислено, %: С 45,7;. Н 4,8.Найдено, %: С 45,48; Н 4,92,П р и м е р 4. 5,6 г 1,3-диметил-Н-бутиламиноурацила нитрозируют как описано в примере 1, Из раствора, имеющего интенсивно фиолетовую окраску, 5-нитрозосоединение не выкристаллизовывалось. По этой причине раствор был упарен в вакууме при 50 С почти досуха. Выделилась...

Номер патента: 190902

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Дельник, Кацнельсон, Семиколенных

МПК: C07D 473/08

...значение рН массы в конце выдержки должно быть равно 7.При удовлетворительном анализе массуфильтруют при температуре 65 - 70 С от солей через предварительно нагретую воронку 10 Бюхнера, фильтрат кристаллизуют в стаканепри охлаждении до температуры 8 - 12 С в течение 15 - 20 час, Для улучшения условий кристаллизации в массу добавляют метанол.Выпавший технический дипрофиллин отфиль тровывают и промывают на фильтре метанолом.Выход технического дипрофиллина 140 г(сухого), что составляет с учетом солей 95 - 98% от теории па исходный теофиллин, т. пл, 20 156 - 158 С.Первая перекристаллизация продукта.В трехгорлую колбу емкостью 2 л, снабженную мешалкой, обратным холодильником и термометром, загружают 1350 лл метпло вого спирта и 190 г...

Номер патента: 320119

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Марта, Нностранна, Паньствове, Рышард

МПК: C07D 473/08

Метки: 320119

...мл бетаметил-аминоэтанолом в 15 мл метанола при температуре кипения реакционной смеси в течение 3 час, Затем растворитель и избыток аминоспирта отгоняют,50 55 60 оставшееся масло очищают растворением в воде, нейтрализацией раствора бикарбонатом натрия и выпариванием досуха, Продукт в виде светлооранжевого масла, представляк)- щий 1,3-диметил-амино-(3-метилоксиэтиламин-оксипропил) -аминоурацил нагревают с обратным холодильником с 10 мл формамида. Избыток формамида отгоняют при пониженном давлении, остаток растворяют в метаноле и обрабатывают никотиновой кислотой, которая осаждает никотинат 7-(3-метилоксиэтиламин-оксипропил) -теофиллина. Его выделяют и очищают кристаллизацией из 90%-ного этанола. Т. пл. продукта 181 - 183 С.Пример 3.5,24...

Номер патента: 504490

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...толуоде и пропускают хдористый водород до кислой, Зб реакции, при этом выпадает гидрохлорид 7.- -мет.д. " -( Р -34-дихдорфенидэтил)- -3-аминпропилтеофилдинв. в виде белого кристаллического порошка. После перекрисИддизвции из изопропанода получают 200 г В П р и м е р 2, 7-И -метил- Й -(Р - -2,6-дихдорфенилэтил) -3-аминопропид) теофидлин.90,3 г (0,25 моль) гидрохлорида И-метил- М -( ф -2,6-дихлорфенилэтил) -3-аминохлорпропана и 45,0 г (0,25.моль) теофилдйнв конденсируют иобрабатывают аналогично примеру 1. Для очистки основания переводят в биоксалат, который после перекриствлйиэацоии иэ иэопропанола плавится при 192- 195 С, выход 91,2 г (7.1%). Свободное основание в толуолъном растворе при обработке газообразным хлористым водородом...

Номер патента: 506298

Опубликовано: 05.03.1976

Авторы: Агнеш, Агоштон, Золтан, Илона, Иштван, Ласло, Лелле, Петер

МПК: C07D 473/08

Метки: изихинолинтеофиллина, производных

...1(3,4 -диэтоксибензил) .6,7- диэтокси -1,2,3,4 -тетрагидро. изохинолинтеофиллин -7- ацетата. После перекристаллизации из 15-кратного количества спирта т.пл.181 - 182 С.Вычислено,%: С 62,15; Н 6,78; М 10,98.Найдено,%: С 62,82; Н 6,70; М 10,80. 8О СН -СОО2 н СН -СОО О сн получают известным Исходнь способами.В качест зовать соедин сигруппа, н бутоксигру связь. соединен олин. 20 поль- алкокагентов можнохВ - С - С --, зтокси-, пропазуют вместе вал исходнь ения, в которьример метоксиа, а Хи Еобр 0 О СН окси сн ппа;разуючто, со гдеЯ,Хи одвергают вз ислотой форм твию с тео иллинуксусн аимодеулы СН ст ителя.о тли чаю щи й в присутствии 2. Способ в качестве ра лоту.п,1 орит тем, что ую кис. ля используют уксус аказ 1311/247 Тираж 553 Подписно...

Номер патента: 507241

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...пиридина и 300 мл диэтилового эфира. Смесь нагревают до кипячения, причем одно.временно отгоняют эфир. Затем нагревают на водяной ванне до превращения 500 мл дистиллята, при.10 15 40 чем внутренняя температура повышается примерно до 85 С. Прсле добавки 42 г тиовглхлорида перемешиваю 1 при этой температуре еще 2 ч. Охлажден. ный продукт реакции растворяют в 1 л эфира, вливают в 1 л ледяной воды и водный сгной после удаления эфирного раствора еще два раза извлекают эфиром. Соединенные эфирные экстракты про. мывагот водой и раствором бикарбоната натрия, сушат хлоридом кальция и упаривают. Остаток при142 - 145 С (11 мм рт.ст,) дает бесцветное масло, п -- 1,5631. Вьмод составляет 602 г (89% теории).Б. Получение целевого продукта.Смешивают...

Номер патента: 507242

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...изизопропанола гидрохлорид, перекристаллиэован.ный из смеси изопропанол - этанол (5:1),плавитсяпои 181 - 1825 С,Получение целевого продукта, Если 189,5 г(0,63 моля) 7 (3 . бромпропил) . теофиллинаконденсируют с 231 г (2 х 0,63 моля) й - метил. Ц3 - фтор 4метоксифенилэтиламина аналогичнопримеру 1, то получают наряду с 152 г гидробромида йметил Д 3 - фтор . 4- метоксифетщлэтил.амина 182 г(74%)7- й метил - й. (3. 3. фтор. 4 метоксифенилэтил) . 3 - аминопропил - теофил.лина с т,кип. 231 С (0,4 мм рт.ст), п = 1,5527.Полученный из этанольного раствора основания схлористым водородом гидрохлорид после пере.кристаллизации иэ смеси метанол-этанол (5:1)плавится при 217 - 218,5 С.П р и м е р 5. 7 . й - Метил - й . (3 - 3 .(1,26 моля) 3 ....

Номер патента: 507243

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...- 3 - аминопропил теофиилинаВ трехгорлой колбе сме 1 пивают 38,0 г (0,2 моля) Д 3,4 . дихлорфенилэтиламина и 20,2 г (Отмоли) триэтиламина и 100 мл толуола. При размешивании при комнатной температуре в течение 90 мии вливают суатензию из 60,2 г (0,2 моля) 7(3 - бромпратил) - теофиллина и 300 мл толуола и затем в течение 16 ч кипятят с обратным холодильником. Отсасывают выделившийся триэтиламингидробромид, фильтрат промывают водой и упаривают в вакууме. Маслянистый остаток ра.створяют в 100 мл изопропанола. После добавки 15 мл 48 оной водной бромистоводородной кисло па выделяются кристаллы, которые отделяют и пврекристаллизовывают из метанола, Получают 57,5 г (59% теории) гидробромида 7. й. (Р,4- -дихлорфенилэтил) 3аминопропил...

Номер патента: 526291

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: A61K 31/52, C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...) -3-аминэпропил - -теофиллин,10, 7 г (0,03 моля) 7- М - метил- Й ( -3-метокси-хлорфенилэтил ) -3-аминопропил 1-теофиллина и 34,4 мл 48%-ной водной бромистоводородной кислоты обрабатывают аналогично примеру 1, Получечное вещество растворяют в ацетоне и добавляютраствор 3,5 г малеиновой кислоты в ацетоне. Выделившиеся кристаллы перекристаллизовывают из ацетона. Получают 43 г (32%от теоретического) малеината 7-М -метил-Н-( -3-окси-хлорфенилэтил)-3-аминопропил-теофиллина с т. пл. 190-193 оС,П р и м е р 3. 7-М-метил - М-(-2 - хлор-оксифенилэтил)-3-аминопропил--( -2-хлор-метоксифенилэтил)-3-аминопропил -теофиллина и 97 мл 48% - ной вод -ной бромистоводородной кислоты в течение4 час кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 603340

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Вильгельм, Рихард

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08

Метки: ксантина, производных, солей

...этил)-1,3-диэтилксантина.113 г 1,3-диэтил-(ф-метиламиноэтил)ксантина (т.пл. 101-104 ф С) хоро. - 20 шо перемешивают с 114,8 г 1-эпоксипропил-бензилоксифенильного эфира и втечение 30 мин выдерживают при 180190 С. Затем прозрачный желто-коричневый расплав охлаждают до 80 С и раст воряют в спирте. Спиртовым растворомхлористого водорода полученный раствор доводят до рН 1, охлаждают до комнатной температуры и разбавляют абсолютным эфиром.30 Полученные кристаллы вле трехчасового стояния мтемпературе и промывают;эфир:1.Выход 190,6 г (77, т. пл. 8590 С.Аналогично оп Си в присутствиикак бензол, толу нили диоксан полунения:7-(2-ГММ-бис-(о-бензилоксифенокси) -2-окси-пропил) -И -и - толил-амино)этил, - Сн де Л 1) 1-4 атомами угле а...

Номер патента: 668604

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Карл, Клаус, Фритц, Хериберт

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07D 473/10 ...

Метки: ксантина, производных, солей

...фильтрата, напротив, после подкисления не сгущают, а добавляют абсолютный эфир до помутнения и продукт реакции по окончании кристаллизации отсасыва- ют Те же, что для соединения 16 Фильтрат после подкисления спиртовой НСГ выдерживают в холодильнике24 ч, причем выкристаллизовывается продукт реакции,Те же, что для соединения 18 То же, что для соединения 18,Фильтрат после подкисления не сгущают, а смешивают с эфиром вплоть до помутнения и по окончании кристаллизации продукт реакции отсасывают, Перекристалли:ованный из метанола продукт реакции еще раз кипятят с этанолом668604 Таблиц а 3 СНг - СН (ОН) - СНг - О - Лг ем ла г офиллинил-(7) - -СН. -СН -СН/СН /- Индолил-(4) - 68-72 2 Э-ны про гидрина и содержит еще незначительноеколичество...

Номер патента: 691092

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Ганс, Лудвиг, Франк

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07H 7/06 ...

Метки: производных, теофиллина

...с 6-Р-глюкопиранозида и 58,3 г (250 ммоль) хлоридаклофибриновой кислоты после обычнойпереработкй и хроматографии На колонне с силикагелем проявление элюированием с помощью смеси метилен 1 хлорид - метанол (15 1 получают42 г (90) метил"2,3,4-три-О-клофибринил-б-толуолсульфоннл- о(;0-глюкопиранозида в аморфном виде. Затемиз 8,1 г (45 ммоль) теофиллина и20"42 г (45 ммоль) метил,3,4-три-О-клофибринил-б-О-толуолсульфонил" А-0-глюкопиранозида получают аналогично примеру 1 после хроматографии наколонне с Силикагелем (проявлениеэлюированием с помощью смеси метиленхлорид-метанол .(15;1 16 г (38) метил-б-дезокси-(теофилл-ил) --2,3,4-три-.О-клофибринил- сК-глюкопирайозида, т,пл. 137-140 С (диэтиловый эфир),ЗО Найдено, %: С...

Номер патента: 819106

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Прийменко, Самура, Строкин, Шейнкман

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, 7-(2, гипотензивноедиуретическое, проявляющий, сосудосуживающеедействие

...живы.ЛД 0 для зуфиллина .составляет194,0,мг/кг.Влияние предлагаемого соединенияна диурез было изУчено на интактныхбелых крысах-самцах весом 210-280 гпо описанной методике Е.Б. Берхина4 . Исследования проведены на пятигруппах белых крыс по 7 животных нкаждой группе. Животные первой группы служили контролем и получали внутрибрюшинно физиологический раствори параллельно водную нагрузку нэ расчета 1 мл на 20 г веса животного.Крысам 2,3,4-й гРУппы ннутрибрющинновводили раствор предлагаемого соединения н дозах 25, 50, 100 мг/кг, апараллельно водную нагрузку н том жеколичестве, что и н контроле. Жинотные 5-й группы внутрибрюшинно получали эуфиллин н дозе 100 мг/кг и, 40как и н предыдущих сериях, водную нагрузку. Количество мочи...

Номер патента: 857136

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Аскеров, Гусейнов, Исламов

МПК: C07D 473/08

Метки: азопроизводные, водных, качестве, растворах, реагентов, скандия, спектрофотометрического, сульфосодержащие, теофиллина

...остается в ледяной бане.Для проведения азосочетания 53, б 017 г ( О, О 2 моль) теофиллина растворяют в 50 мл 4-ного раствора аммиака в ацетоне и охлаждают до - 1 ОС,Перед проведением аэосочетанияудаляют избыток нитрита путем введения сухой сульфаминовой кислоты.Последнюю вводят матьми порциямипо 50 мг и при постоянном перемешивании, пока не прекращается выделение пузырьков азота. Далее к раствору теофиллина добавляют весь раствор диазония и перемешивают энергично в течение 2 ч, Реакционную смесьоставляют на 12 ч, затем отфильтровывают на воронке Бюхнера с помощьюводоструйного насоса и сушат в эксикаторе над плавленным СаС 1.Выход продукта 3,57 г 401 (ат теоретического)Для очистки препарат растворяютв минимальном количестве...

Номер патента: 936814

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Карл, Франц, Эрих

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...Выход 12,8 кгленхлорида при перемешивании в токе азота, Перемешивают еще 1 ч при пропускании азота и добавляют тризтиламин до рН 5-6 (около 17 г). Затем добавляют 7,4 г уксусной кислоты и 19,8 г триэтилфосфита и перемешивают 1 ч при 20 С и дополнительно 20 мин при 40 С, Растворитель отгодняют в вакууме, остаток растворяют в 125 мл иэопропанола, фильтруют и оставляют стоять день в холодильнике. Отсасывают с-бром,5-диацетоксиацетофенон, промывают охлажденным на льду изопропанолом и высушивают при 40 С в вакууме. Выход 274 г (873 от теории). Т.пл. 68-69 С. Формула изобретения Способ получения производныхтеофиллина общей Формулы 1 где Т - 7-теофиллинил;В - водород или метил;иили 2и где две оксигруппы фенильного кольца не могут находиться в...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 1114337

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 37/08, C07D 295/22 ...

Метки: производных, теофиллина

...дважды встряхивают уксусным эфиром, подщелачивают добавлением концентрированногонатрового щелока и дважды экстраги руют уксусным эфиром. Из экстрактавыкристаллизовывается вещество, которое перекристаллизовывают из хлороформа и этанола (9:1) и сушат ивысоком вакууме. Получают указанноесоединение с точкой плавления 132138 С (выход 527).Вычислено,Е: С 57,26; Н 6,12;И 15,18;:Р 4,12.С Н РИ О Н О (мвес 461,5).Найдено,Х: С 57,54; Н 6,15И 15,52; Р 4,10.П р и м е р 6, 7-/2-/4-(2-фурил)- -1-пиперазинил/-2-этил/-теофиллин.Смесь 2 г (8,26 ммоль) 7-(2-хлорэтил)-теофиллина и 3,78 г (2 ммоль)И-Фуроил-пиперазина расплавляютна масляной ванне при 100 С и втечение 3 ч поддерживают такую температуру. После охлаждения затвердевшую массу растворяют в...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Глушков, Каминка, Машковский, Овчарова

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 37/08 ...

Метки: 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, бронхорасширяющим, гидрохлориды, действием, обладающие, производных, противогистаминной, теофиллина

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1344756

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/08, C07D 473/14 ...

Метки: действием, кашель, обладающие, производные, соли, теофиллина, успокаивающим

...плавится при 211-213 С.з) 3,34 г 7- (5-аминометил,2,4- оксадиазол-ил)-метил 1-теофиллингидрохлорида и 4,5 г карбоната калия3в 80 см диметилформамида при комнатной температуре смешивают с 2,2 г этилбромида и перемешивают 7 ч, Растворитель отгоняют при пониженном134475давлении. С соляно-кислым этаноломполучают 2,2 г (62 Х) 7- Ц 5-диэтил, аминометил,2,4-оксадиазол-З-ил)метил 3 -теофиллин гидрохлорида, котоо 5рый плавится при 207-208 С (этанол),П р и м е р 4. а) Смесь из 25,2 г2-(теофиллин-ил)-ацетамидоксима,200 см толуола; 6,8 г метилата натрия и 34,6 г этилового эфира р -диэтиламинопропионовой кислоты в снабженной водоотделителем колбе при постоянном перемешивании кипятят в течение 4 ч. После фильтрации с помощью 11,6 г малеиновой...

Номер патента: 1482528

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: производных, теофиллина

...и, прилагая вакуум состороны фильтрата, на Фильтре высушивают. Остаток поглощают в 400 мл этаиола и при размешивании нагревают до50 С, Продолжают размешивание в течение 20 мин при 50" С, Еще теплую суспензию отфильтровывают и промывают50 мл этанола. Полученный таким образом этанопьный раствор затем сгущают досуха и оставшееся твердое вещество смешивают с 150 мл н-гексана.После промывки суспензии жидкую Фазуеще раз отфильтровывают и оставшиесякристаллы промывают 50 мл н-гексана,Очищенный продукт имеет точкуплавления 96 С и получается в видебелого порошкового вещества в количестве 27,4. (34,8 Х теории).П р и м е р 2. 7-(5-(4-п-Фторбензоил) -пиперидино)-пентил) -теофиллин.Повторяют пример 1 с той разницей,что используют...

Номер патента: 1491336

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Антал, Жужанна, Лайош, Тамаш

МПК: C07D 217/10, C07D 473/08

Метки: 1-(3, 1-3ъ4ъ, 4-дигидроизохинолиний, 4-дигидроизохинолинийтеофиллин-7-ацетата, 4ъ-диэтоксибензил-6, 7-диэтокси-3, диэтокси-3, диэтоксибензил-6, кристаллического, моногидрата, теофиллин-7-ацетата

...С 43,4 г (0,1 моль) гидрохлоридацо-шпы. После растворения твердоговещества водный слой экстрагируют15 мп дихлорметана,К 300 мл изопропдцопа добавляют 37 лгп воды и 22,6 г (0,095 моль) теофи шиц-уксусной кислоты, после чеого при 35 С добавляют дихпорлетдновый раствор осцованин цо-шпы, Нз смеси отгоняют 100 мл растворителя. После добавления смеси 100 мп изопропанола и 3 мн воды смесь Лильтруют в горячемовиде, охлаждают до 10 С и в течение 2 ч кристалпизуют, отЛильтровывают, промывают 100 мл 95 Х-ного ацетона и высушивают. Получают 52,5 г светло- желтых кристаллов целевого продукта, который идентичен описанному в примере моногидрату депогена. Выход 83 Х.П р н м е р 4. Получение 1-(3 4 диэтоксибензип)...