C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1595338

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: амидов, гетероциклических, солей

...Сна ц) % При- Ымер связь (3) связь (3) связь (3) связь (4) связь (4) связь (4) 107 - 110 144 - 145 185 - 186 169 - 171 37 45 23 38 65 55 174 2-ОСН 175 4-ОСП 176 3-ОСНэ 177 2-С 1 178 2,6-(ОСН ) 179 1-СНПростая Простая Простая Простая Простая ПростаяЧастичный ПМРф 5,2 (с, 2 Н3,78 (с, ЗК, ОСН )," 2 (м, 1 Й, СААВычислено, 7: С 68,90; НСы НдС 1110,Найдено, 7: С 67,85; Н 6,Используемые исходные бромбензильные производные получают аналогично,примеру 1:для примера 174 - метиловый эфир3-бромметил-метоксибензойной кислоты, выход 72%, масло, ПИР: 3,9 (с, 308 Н, ОСНЭ); 4 (с, ЗНр ОСН ; 4,5 (с,2 Н, СН Вг), 7,07 - 7,8 (м, ЗН), получен бромированием метилового эФира2-метокси-метилбензойной кислоты,который получен н виде масла с выходом 87% этерификацией...

Номер патента: 1595339

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Альфонс, Виктор, Густаф

МПК: C07D 253/06

Метки: 2-замещенный, 4н)дионов, 5-(2н, производных, триазин-3, фенил-1

...выпаривают. Остаток кристаллизуют из ацетонитрила. Продукт отФильтровывают, промывают 2,2-оксибиспропаном и высушивают с получением 45 2 ч. (5%) метил,6-дихлор- (4- хлорфенил)-4-4,5-дигидро,5-диоксо,2,4-триазин(ЗН) -ил 3-бензолацетата, т.пл. 121 С (соединение 1) .Остаток перемешивают в 2,2 -оксибиспропане. Продукт отфильтровывают и высушивают, получают 0,9 ч. (59%) 2-хлор-(4-хлорфенил)-4-4,5-дигидро,5-диоксо,2,4-триазин(ЗН)-ил- бензолуксусной кислоты, т.пл.196,3 С (3).П р и м е р 2. Смесь 13,2 ч. 2,6- дихлор-Ы-(4-хлорфенил)-4-4,5-дигидро,5-диоксо,2,4-триазин(ЗН)-ил 9 6бензолацетамида, 648 ч. концентрированной соляной кислоты и 200 ч. уксусной кислоты перемешивают с рефлюксом в течение 224 ч. Полученный продукт отфильтровывают,...

Номер патента: 1595340

Опубликовано: 23.09.1990

Автор: Леонардо

МПК: A61K 31/545, C07D 501/22

Метки: безводного, кристаллического, цефадроксила

...= 1,8 .Анализ, проведенный высокоэффективной жидкостной хроматографией (НР 1 С):98,8 на сухое основание.Порошок показывает те же самые .рентгеновские диффракционные свойства,что у продукта, полученного по примеру 2.15П р и м е р 5, Цефадроксилдиметилацетамид сольват.30,3 г калиевой соли метил Р-(-)п-оксифенилглицина добавляют к 170 млацетона и смесь охлаждают до -40 С.Добавляют 11, 15 г этилхлоркарбаматаи 0,25 мп. И-метилморфолина при -40 С.Температуру выдерживают при -35 фС120 мин, затем смесь охлаждают до-55 С. 2521,5 г 7-АРСА добавляют при 5 фСк 50 мл воды и вносят 90 мл диметилсульфоксида и 11,3 г триэтиламина.Полученный раствор охлаждают до ОфСи суспензию смешанного ангидрида (при-55 С) добавляют к раствору 7-АРСА.Смесь...

Номер патента: 1595341

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: аддитивных, кислотами, металлами, неорганическими, органическими, производных, солей, цефема, щелочными

...смесь перемешивают при 70 ОС в течение 1,5 ч. Полученную смесь концентрируют при . 25 пониженном давлении, а остаток отверж" дают, добавляя 50 мл ацетонитрила. Полученный порошок собирают фильтрованием, растворяют в 10 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке ХАД, используя в качестве элюента 107-ный водный этанол. Фракции, соДержащие целевое соединение, объединяют и,концентрируют при пониженном давлении, а остаток лиофилизируют до получения неочищенного твердого про 3 дукта. Твердый продукт растворяют в 3 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке, используя в качестве элюента смесь ацетонитрила и воды (4:1).4Фракции, содержащие целевое соединение,объединяют и концентрируют при пониженном давлении, а остаток...

Номер патента: 1216965

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Гольдберг, Золотоябко, Иовель, Шиманская

МПК: C07D 307/58

Метки: протоанемонина

...и нагревают до 350 С. Поток воздуха со ско 25 ростью 110 л/ч (время контакта 0,5 с)подают в реактор через карбюратор ссильвацом, находящийся при комнатной температуре. Таким образом,. цакатализатор поступает смесь воздух -З 0 пары сильваца. Продолжительностьопыта 7 ч, Расход сильвана 2,8 г.На выходе из реактора в ловушках(-8 С) собирают каталиэат, из которого перегонкой выделяют 0,25 г (97)цепрореагировавшего сильваца, возвращаемого в процесс окисления, и1,4 г протоацемоцица (выход 43 мол.7,селективцость 477), Производительность по протоанемоцину 13 г/л.ч).П р и и е р 2. В реактор загружа-,ют 25 см катализатора (смесь15 мол,7.О ь и 85 мол.7 МоО, нане .сенная в количестве 157. ца коруцдцзцй), Температура каталитического45...

Номер патента: 1417442

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Заварзин, Краюшкин, Таралашвили, Яровенко

МПК: C07D 413/04

Метки: 4-оксадиазола, нитрофуранил-2, производных

...10 мин при 120 С. Далее процесс ведут аналогично примеру 1. Изостатка после удаления эфира кристаллизацией из зтанола получают 0,18 г(0,0088 моль) хлористого цинка, затемпропускают хлористый водород. Приэтом температура увеличивается до40-50 С. Смесь выдерживают 12 ч прио20 С, затем в течение 30 мин прио120 С. Далее процесс ведут аналогично примеру 1; Получают 0,47 г (71,1%)5-(2 -хлорэтил) -3-(5 -нитрофуранил 2 )-1,2,4-оксадиазола, т.пл. 88-89 С.Найдено, 7.: С 39,86; Н 2,6;С 1 14,24.С 111Вычислено, 7: С 39,42; Н 2,46;С 1 14,57И 1(-спектр (1, см ): 1330, 1530 (ИО ).ПМР-спектр (8, м.д. в П-ацетоне)3,53 (2 Н, т); 4,08 (2 Н, т); 7,41(1 Н, 8); 7,62 (1 Н, Я).П р и м е р 5. Получение этилового эфира 3-(5 -нитрофуранил)-1,2,4...

Номер патента: 1595842

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Андрейков, Бендюк, Жилина, Карбаинов, Ляпкин, Павлович, Сыскин

МПК: C07D 307/89

Метки: ангидрида, фталевого

...ко"лицества воды при обработке нежелательно, поскольку на таком катализаторе несколько снижается скоростьобразования Фталевого ангидрида.П р и м е р 4. Промышленный катализатор ВКШс размером гранул 3-5 мм в количестве 12 мл загружают вреактор проточного типа. Диаметр реактора 14 мм, длина 150 мм. Температура окисления нафталина 380 С, коноцентрация нафталина в нафталиновоздушной смеси 54-56 г/мэ. Производительность катализатора 37 г/л ч(37 г наФталина на 1 л катализаторав 1 ч). Пропускают в течение 10 ччерез реактор 4,44 г нафталина, В конденсирующихся продуктах реакции оп.- ределяют содержание Фталевого ангидрида, 1,4-нафтохинона и нафталина, вгазовой Фазе - содержание оксидовуглерода. Получено 4,68 г (91 мол Ана пропущенный нафталин)...

Номер патента: 1595844

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Кадоркина, Костяновский

МПК: C07D 203/12

Метки: азиридинометиламинов

...70-88%. Процесс идет в одну стадию.К 2,0 г (0066 моль) параформа в 20 мл воды добавляют при перемешивании (2 ОС) смесь 286(0,О 66 моль) этиленимина и д 86 г (О,О 66 моль)30 мин к реакционной смеси при охлаждении водой добавляют 15 г КОН,органический слой отделяют, сушатП О И М В Р 2. ЫН-а 3 иридиноме К 6,33 Г (021 моль) параформа В 90 мл воды добавляют при перемешиВЭНИИ (ООС) смесь 8,6 г (02 моль) этипениминаи 17 д г (02 моль) морФолина, через 1 ч к реакционной сме Н(О 01 моль) 6-водного пипераэина в присутствии следов КОН. Через 1 ч к реакционной смеси при охлаждении водой (20 С) добавляют 15 г КОН, водный 10 слой отделяют, кристаллический остаток растворяют в 3 мл бензола, отделяфт воду; упаривают бензол и перекристаллизовывают из...

Номер патента: 1595845

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Иванов, Осипенков, Сайфуллина, Стемпневская, Ташмухамедова

МПК: C07D 323/00

Метки: изомеров, краун-6, смеси, транс-диацетилдибензо-18-краун-6, цис-диацетилдибензо-18

...ангидрида в течение 30 мин получают1, 13 г (88) целевого продукта в виде светлых кристаллов. 5П р и м е р 5. Аналогично примеру 1 из 10,8 г (0,03 моль) ДБ 18 К 6, 110 г ПФК и 6 мл (0,06 моль) уксусного ангидрида в течение 30 мин получают12 г (903) целевого продукта в виде светло-желтых кристаллов,П р и м е р 6. Аналогично примеру 1 из 10,8 г (0,03 моль) ДБ 18 К 6, 110 г ПФК и 6,3 г (0,063 моль) уксусного ангидрида получают 11,5 г (893) целевого продукта.П р и м е р 7. Аналогично примеру 1 из 10,8 г (0,03 моль) ДБ 18 К 6, 110 г ПФК, 9 мл (0,09 моль) уксусного ангидрида получают 10 г (77) окрашенного целевого продукта.В табл, 1-3 приведены данные по влиянию условий осуществления процесса на качество .образующейся смеси35...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1597099

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Беат, Вернер, Ханс

МПК: C07D 231/14

Метки: 5-дифенилпиразол-3, карбоновой, кислоты, производных

...кг семян,970996Протравливание семян эмульсионными концентратами активных веществпо методу влажного протравливания,Протравливание путем окунания семян в бульон с 50-3200:м,д, активнолго вещества в течение 1-72 ч и в соответствующем случае последующего высушивания семян (протравливание оку 10 нанием)Протравливание семян или обработка проросших ростков является предпочтительными методами нанесения, таккак обработка активным веществомполностью направлена на целевую культуру Как правило, применяют 1-500 гантидота, предпочтительно 5-250 г на100 кг семян, причем в зависимостиот методик, которые делают возможным 20 добавление других активных веществили микроэлементов, указанные граничные значения концентраций могут отклоняться от нижних или...

Номер патента: 1597100

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: "пьер, Анни, Берн, Каринь, Матс, Стиг

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, C07D 235/06 ...

Метки: бензимидазола, производных

...мл этанола добавилиг скелетного никелевого катализатора гидрирования и смесь гидратировали при комнатной температуре и атмосФерном давлении, пока не прекратилось поглощение водорода (30 мин). Бесцветный раствор проФильтровали (целит), выпарили в вакууме до сухости и получили соединение в виде неустойчивого масла (1,6 г), которое немедленно использовали для следующего этапа (см,пример 1). Все полученные соединения имеютнизкую токсичность.Эффект ингибирования ин витро секреции кислоты в изолированных кроличьих желудочных железах .Способ анализа,Приготовление желудочной железы.Изолированные кроличьи желудочныежелезы были приготовлены известнымспособом. Этот способ включает вас-кулярную перфузию кроличьего желудкачерез желудочные...

Номер патента: 1597101

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Казунори, Кацухико, Наоюки, Сиро, Тадахико, Тацуя, Тосия

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, C07D 265/30 ...

Метки: бензамида, замещенного, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...25 С 3 ч. Реакционную смесь последовательно промываютводой, водным раствором гидроокисинатрия и насыщенным раствором хлористого натрия и сушат над сульфатоммагния. Растворитель отгоняют припониженном давлении и получают целевое соединение в виде масла,2. Свободное основание растворяютв небольшом количестве этилового40 спирта и добавляют раствор Фумаровойкислоты (0,7 г) в этиловом спирте(20 мл). Полученный раствор концентрируют до 10 мл и охлаждают, Осадоксобирают, перекристаллизовывают изэтилового спирта и получают фумаратцелевого соединения с т. пл, 163167 фСП р и м е р 7. Получение 4-ацетиламино-хлор-этокси-И-ц 4-(450 -фторбензил) -2-морфолинил 1 метилбензамида,К перемешиваемой смеси 4-ацетиламино-хлор-этоксибензойной кислоты (2,0 г),...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1597103

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Вилльям, Джиффорд, Кэтлин, Марк

МПК: C07D 457/06

Метки: 1-алкил-6, замещенного)эрголина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклоалкиламидов

...ирасстроиство аппетита,Предлагаемые соединения проявляют55относительно слабое сродство с другими рецепторами, такими как 0(,с(, ргистамин, карбохол и подобные рецепторы, и таким образом, являются высоко избирательными в своем действии.У млекопитающих гипертония может бытьопосредована через 5 НТо-рецепторы.Поэтому предлагаемые соединения понижают кровяное давление у людей, подобно кетансерину, другому 5 НТ -блокатору, но без побочных явленп,привносимых кетансерином при блокадеадренергнческих альФа-рецепторов,При осуществлении методов предлагаемые соединения вводят млекопитающемуперорально или парентерально, еслиимеет место избыток циркулирующего .серотонина и этому млекопитающему желательно блокировать 5 НТ-рецепторыс целью облегчить...

Номер патента: 1597104

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер

МПК: C07D 498/16

Метки: изомерных, пристинамицина, производных, смесей, солей, форм

...вызывают путем царапаньяпалочки о стенку стакана,. Кристаллыотфильтровывают, промывают эфирам,затем высушивают при пониженном давлении (270 Па) при 20 аС, Таким абразом получают 3,9 г (2-диэтиламино-этил) 26-сульфинил-пристинамицина П(2-Диэтпламино.-этил)26-тио-пристинамнцин 118 может быть получен как описано в патенте СШАКр,4590004П р и м е р .:2К 3 г (2 диэтиламиноэтил)26 .тио-пристиндмнцина Иб(нзомер А) в виде суспензин в смесииз ЗО см дистиллированной воды и6 см этанола добавляют за 10 мин3при .5 С 10 см водного. раствора.1,9 г Оксона . После перемешивднияв течение 10 мии реакционную. смесьпромывают 2 раза по. 20 см дихлорметаном, Водную Фазу доводят до рН 7добавлением твердого бнкдрбондтанатрия, затем экстрдгируют 4 раза по50...

Номер патента: 1598865

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джозеф, Дэвид

МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...

Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически

...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...

Номер патента: 1598868

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Карл-Гейнц, Хейко

МПК: C07D 209/52

Метки: 1-гептанов, 2-азабицикло2, замещенных

...улучнение профиля реакции-СН - Ыс я тем, что вергают взаимом в случае несб соединением общей отличающи циклопентадиен под действию с получаем ходимости, 1 п з 1 тп ее.атализато нения окрас- . тепень изми пленок рмул К - И го изакого заметно ения окраски енение окраскже казанные значенияая кислота,ем общей Формулы 0воды с последующй и каталитическимодукта нейтрализа меет у е е 2 - силь соединен исутстви 5 Из То По СН 2 й гид трализац ции ванием и Из при одновременном уменьшении расхода катализатора.П р и м е р 9. Для получения пенопластного изделия, снабженного декоративной поливинилхлоридной пленкой, используют следующие рецептуры с применением катализаторов:И-(2-оксиэтил)-2-азабицикло 2,2, 1 гептан (катализатор А);...

Номер патента: 1598869

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Деннис, Чарльз

МПК: A61K 31/451, A61P 25/04, C07D 211/14 ...

Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, производных, транс-3

...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...

Номер патента: 1598870

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Моисей, Робин

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...дозироночной группе с СЩ зверьков в контрольной группе (только носитель) в каждом наблюдаемом отрезке времени. Соединения, показывающие р 0,05 в любом наблюдаемом отрезке времени, считают проявляющими значительное противогипертоническое действие. Соединения, снижающие кровяное давление на 20 мм Ня или более от контрольных значений во всех четырех наблюдаемых отрезках времени, рассматривают как заслуживающие дальнейшего исследования. В этих случаях измеряют сердцебиение и испытывают на значительные изменения сердцебиения по сравнению с контрольными измерениями, используя для этого двухвостовой способ испытания. Давление также регистрируют через 1,2,3 и 4 ч после дозировки на первый и второй день. Испытанные в опытах предлагаемые...

Номер патента: 1598871

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Джон

МПК: C07D 213/26, C07D 213/61

Метки: 3-хлор-2-(дихлорметил)пиридина, производных

...пирид ности к способу получен ных 3-хлор-(дихлормет которые являются ценным ными продуктами в синте дов Цель изобретениясаба и его удешевле 1пользования в качесдукта соответствующе2,3-дихлорпиридина,з.ают взаимодействию 2 (54) СПОСОБ ПОЛуЧЕНИ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ХЛОР- (ДИХЛОРИЕТИЛ) ПИРИДИНА (57) Изобретение касается производных пиридина, в частности получения производных 3-хлор- (дихло метил) пиЛидииа общей ф-лы 1 = СТ, - СТ,= СН -СС 1 = С - СНС 1 , оде б, - Н, С 1 или СР,; У - Н или С 1, причем У,и У не являются одновременно водородам, полупродуктов для синтеза пестицидов. Цель - упрощение способа. Последний ведут реакцией У, - и У - замещен-ных 2,3-дихлорпиридина с избытком СНС 1 ,в присутствии 50 Е-ного водного раствора ИаОН и...

Номер патента: 1598872

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Вивьенн, Джон, Кристофер, Майкл, Патрик, Поль, Ян

МПК: A01N 43/54, C07D 213/70, C07D 215/24 ...

Метки: акриловой, кислоты, производных, стереоизомеров

...на колонке с силикагелем (элюент " диэтиловый эФир) дает (Е)-метил-(2-(5 -нитропиридин"-илокси)фенил-метоксиак-рилат (240 мг) в виде желтой смолы, которая кристаллизуется при стоянии, т. пп. 107-109 С.П р и м е р 4. Используя методику примера 1, получают (Е)-метил-2 " (4"-хлорпиримидин"-илокси)фенил "1-3- метоксиарилат (соединение 61 табл.1) в виде масла, которое кристаллиэует 1598872(5 -хлорпиридин-илтио)фенил 3-3-метоксиакрилат (соединение 14 табл. 2)в виде смолы получают, используя методику примера 1. ИК;спектр: 1700,1630 см .П р и м е р 6, Используя методикупримера 1, получают (Е)-метил.Ц -(соединение 2 табл. 3), (Е)-метил-(5" -бромпиридин-илсульфонил)"фепил 3-3-метоксиакрилат (соединение2 табл. 3), (Е)-метил-2 -(5 "-бромпиридф...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...

Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1598876

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Акико, Садао, Хироаки, Хироюки, Ясуберу

МПК: C07D 223/12, C07D 281/04

Метки: дигидрохлоридов, пергидроазепина, пергидротиазепина, производных, сложных, эфиров

...13, получают 0,13 г указанного соединения в виде порошка, который плавится с окрашиванием выше240 С. П р и м е р 15, Трет-бутил-ге 1-а(Б)-(8-трет-бутоксикарбониламино- этоксикарбонилоктиламино)-2-оксо(К)- Фенилпергидроазепин-ил 1 ацетат.1,2 г трет"бутил-ге 1-о(Б)-амино-оксо-б-(К)-Фенилпергидроазепин-ил 7 0 ацетата обрабатывают 2,15 г этил- бром-трет-бутоксикарбониламинононаноата (полученного по способу примера 4) по способу примера 4 до получения продукта реакцииу который Обрабатывают на хроматографической колонке с силикагелем, используя в качестве элюента смесь циклогексана и этилацетата в соотношении 1:1 по объему. 6 10 Трет-бутил-ге 1-о (Б) -8-трет-бутокси-карбонилямино(К)-этоксикарбонилоктиламино-оксо(К)-Женил-пер-"....

Номер патента: 1598877

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Вильям, Гьи, Жозеф

МПК: C07D 233/84

Метки: 5-имидазолкарбоновой, кислоты, производных, солей, стереоизомеров

...раство.ряют 65,2 г 1-амино,2-диметил,2, 3,4-тетрагидронафталина и к полученному раствору прибавляют по каплям 28,5 г метилового эфира бромуксусной кислоты в 150 мп диэтилового эфира. Полученную смесь перемеиивают 70 ч при комнатной температуре. Выпавший осадок отделяют а раствор концентрируют досуха с количественным выходом метилового эфира И-(2,2-диметил,2, 3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина.б) Метиловый эфир И-.кормил-И-(2,2- диметил,2,3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина.Все полученное количество метиловсго эфира И-(2,2-диметил,2,3,4-тетрагидронафталин-ил)глицина со стадии а) добавляют по каплям при охлаждении до 5 "С к 67,8 мл муравьиной кислоты. Затем добавляют 24,9 мл уксусного ангидрида и смесь выдерживают 70 ч при комнатной...

Номер патента: 1598878

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Гергели, Деже, Мария, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/18 ...

Метки: 2-(3-метилксантинил-7)метил-1, диоксалана

...методу испытуемое соединение вводили перорально и определяли 20время, спустя которое прекращался кашель, вызываемый" аэрозолем 15%-нойлимонной кислоты.Морских свинок (самок и самцов)весом 300-350 г помещали в плексиглазовый ящик для ингаляций объемом3000 мл и распыляли в нем 15%-ныйраствор лимонной кислоты (диаметр капелек 0,4-5 мкм). 0 поражении респираторной системы судили по числу приступов кашля за 1 О мин. После этогоиспытуемые соединения в виде 0,5-нойсуспензии в метилцеллюлозе вводили вжелудок по трубке. По литературнымданным контрольные соединения, использующиеся в качестве противокашлевых препаратов, вводят орально вколичестве 100 мг/кг. Поэтому скрининг-тесты проводили именно при этойдозе. 40Результаты испытаний соединения...

Номер патента: 1598879

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Ульрих

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/22, C07D 495/14 ...

Метки: пиридонпроизводных, трициклических

...сырого продукта иэ смеси этилового сложного эфира уксусной кислоты и ацетона (соотношение 1:1) получают 1-10-хлор-б,7-дигидро-оксо-З-ФенилН-пиридоГ 2, 1-афталазин-ил карбонил 1-3-метоксиацетидин в виде желтоватых кристаллов, т.пл. 238- 239 С.Вместо метанола можно использовать также и смесь тетрагидрофурана и ук сусной кислоты в качестве растворителя, причем в этом случае нет необходимости прибавлять метанолическую соляную кислоту.Б. Аналогичным образом получают из М-этил-хлор-М-(2-метоксиэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пиридо 2, 1-а 1 фталаэин-карбоксамида в смеси метанола и ледяной уксусной кислоты (10:1), но без добавки насьпценной метанолической соляной кислоты М-этил 10-хлор-б,7-дигидро-М-(2-метокснэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пирро 2, 1-а...

Номер патента: 1598880

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Андре, Кристиан, Марк

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/18 ...

Метки: кислотами, применимых, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспоринов, эфиров

...получают в виде бесцветного твердого веще-ства (из смеси эфир/гексан), 30Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при щ/е 538.(Е)-2-(Циклогексилметокси)карбо нил -2-бутенил-(6 К, 7 К) -7- Г(2)-2-(2 амино-тиазолил)-2-(метоксиимино)35ацетамидо-метил-оксо-тиаазабицикло 4,2, Оокт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси этилацетат//гексан).40Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при я/е 592,(Е)-2-ЕЕ(3-Метил-бутенил)оксидакарбонил 1-2-бутенил(6 К, 7 К) -7- (2) -2(2-амино-тиазолил)-2-(метоксиимино) 45ацетамщо-метил-оксо-тиа- .азабицикло 4,2,0 окт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси эфир/пентан).Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при тп/е 564.(Е)...