C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1100861

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Кривцова, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/18 ...

Метки: 2-амино-3-оксофенотиазин-8, активностью, диметиламинопропиламид, днк, карбоновой, кислоты, комплексы, обладающий, образующий, противоопухолевой

...с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа...

Номер патента: 1728224

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Бреслав, Галкин, Калей

МПК: C07C 271/10, C07C 273/04, C07D 207/16 ...

Метки: n-замещенных, аминокислот, пентафторфениловых, эфиров

...смеси до рН 3,0 - 4,0 водным раствором Н 2304, Эти условия позволяют получить наряду с известными три новых эфира: брутто-формула; выход, %; т.плС: б) С 14 Н 14 Р 5804; 90, 83- 85; и) С 25 Н 26 Г 5 МО 7; 95; 122 - 125; м) СггН 24 Р 5 йз 06; 92; 83 - 88, Кроме того исключаются понижение температур, операция упаривания, использование аллергена - дициклогексилкарбодиимида и снижается токсичность отходов, 1 табл,рфенола и 22 ммоль ди(трет- ната, Через 18 ч добавляют м перемешивании 70 мл ох - 5 С 1 моль/л раствора (до рН 3 - 4). Осадок отфильательно промывают водой ым раствором Ма Н СОз (5 х х 30 мл) и сушат над Р 205. афторфениловых эфиров М- аминокислот 86 - 98%.1728224 1 Литературные данн ВыхоГтт Теплее С .б( р В к 5рН...

Номер патента: 1728239

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кухарев, Кухарева

МПК: C07D 207/323

Метки: n-винилпирролов

...выделения (требуется большое количество экстрагента). Оптимальной температурой процесса является 280 - 295 С. При более низких температурах дегидратация протекает неполно (в продуктах реакции обнаруживается исходный й-(2-оксиэтил)пиррол). При более высоких температурах выход падает из-за более сильного осмоления,Отличительным признаком способа является то, что дегидратацию й-(2-оксиэтил)пирролов ведут в присутствии дополнительного компонента - воды.П р и м е р 1. Синтез й-винил,3-тетраметиленпиррола (й-винил,5,6,7-тетрагидроиндола).В стальную колбу объемом 100 мл, снабженную нисходящим холодильником и дозатором, помещают 40 г едкого кали и нагревают до 290 С. После этого под щелочь подают в течение 1 ч одновременно 16,5 г (0,1 моль)...

Номер патента: 1728240

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Алиева, Багирзаде, Магеррамова, Ризаев, Шейнин

МПК: C07D 209/48

Метки: фталимида

...спеканию в реакционных условиях активной массы, улучшает эксплуатационные характеристики контакта, Срок его непрерывной службы увеличен до 2 тыс. ч.П р и м е р 1. Процесс осуществляется в проточном реакторе(длиной 1 м, диаметром 40 мм) с псевдоожиженным слоем катализатора,Загрузка катализатора 200 смз; состав катализатора, мас.о : Н 205 5; ЯЬ 20 з 4; В 120 з 5; Сг 20 з 0,3:у- А 120 з 85,7; температура 668 К; молярное соотношение о-ксилол;воздух:аммиак;вода = 1:30:8:25; время контакта 4,3 с; подано в реакцию 11,57 г о-ксилола в 1 ч.Получено 15,23 г фталимида в 1 ч. Выход фталимида 94,9 оот теории на взятый углеводород; степень конверсии о-ксилола 100%; селективность по фталимиду 94,9%; селективность по СО 25,1%, Чистота...

Номер патента: 1728241

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Алемаскин, Афанасьев, Корнева, Промоненков, Рогачев, Хидекель, Шубина

МПК: C07D 213/61

Метки: 6-дихлор-2-цианопиридина

...в 5 положении одновременно сотщеплением гидразинового компонента из4-положения путем обработки гидроокисью .на.трия. 15Недостатком известного способа является необходимость получения промежуточного гидразинового производного, а такжеприменения гидразина, который ядовит исклонен в смеси с воздухом к взрывному 20сгоранию, т.е. известный способ сложен ивзрывоопасен,Цель изобретения - упрощение способаполучения 3,6-дихлорцианопиридина, а также повышение безопасности за счет исключения из реакции ядовитого компонента -цианистого натрия.Поставленная цель достигается тем, чтосогласно способу получения 3,6-дихлорцианопиридина путем восстановления 3,4,5,6- 30тетрахлорцианопиридина при нагревании ворганическом растворителе в качестве...

Номер патента: 1728242

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Бабичев, Воловенко, Немазаный, Силаева

МПК: C07D 217/24, C07D 401/04

Метки: 3-амино-12н-изохинолонов

...кислотой до рН 7, отфильтровыва 50 ют ОсаДок, промывают ВОДОЙ и сушат, Выход 1,54 г (92). Т,пл. 265 С (из диоксана),Вычислено, о : С 10,88; й 12,90С 17 Н 12 ЙЗС 02Найдено, о : С 10,84; К 13,20ПМР-спектр в ДМСО - бб (стандартвнутренний, ТМС); 7,98 м,д. (1 Н); 7,60 - 6,87м.д. (8 Н, -иН 2); 3,78 м д (-СНЗ),ИК-спектр(КВг,табл,): и)чн 2 =3300 см;Рси =2190 см ", мс =о =1670 см ".П р и м е р 4. Получение 3-амино-(1-метилбензимидазол-ил)-2-фенил(2 Н) изохинолона.К смеси 1,1 г (0,005 моль) анилида офторбензойной кислоты, 0,85 г (0,005 моль)1-метил-бензимидазолилацетонитрила и100 мл диметилформамида прибавляют 1,0г (0,01 моль) трет-бутилата натрия и нагревают при 153 Я в течение 1,5 ч. Растворительупаривают в вакууме, остаток обрабатывают 80...

Номер патента: 1728243

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Загуляева, Мамаев, Островская, Шадрина

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-гидразино-4-арилпиримидин-6-карбоновые, бумаги, индикаторной, качестве, кислоты, продуктов, промежуточных, реактивной

...- 1630, 1400 (ас. и сим. м СОО);ПМР-спектр ДМСО а, м.д.: 7,75 (1 Н Н пиримидина); 5,20 (ушир. мульт. МНЙНЗ ),П р и м е р 2. Получение 2-гидразино-(и-метоксифенил) пиримидин-карбоновой кислоты, По методике, аналогичной с и н те зу 4-метил-фенил-оксипиримидина, конденсацией и-анизоилацетона с мочевиной синтезируют 4-метил-(п-метоксифенил)-2-оксипиримидин (выход 52%,1728243 да и оставляют на ночь. Раствор сливают, бумагу промывают три раза дистиллированной водой, ацетоном, этанолом, сушат на воздухе или в сушильном шкафу при 60 С, Бумага имеет бледно-желтую окраску с железом( ), а с железом ( ) дает светло-коричневое окрашивание, С другими катионами щелочными, щелочноземельными, редкоземельными, переходными и другими не дает цветных...

Номер патента: 1728244

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аскаров, Назаров, Равшанов, Яриев

МПК: C07D 249/18

Метки: 1-бензтриазолилметилметакрилат, качестве, полимеров, светостабилизатора, термо-и

...сигнал при о; 7,4 - 8.07 м,д. протоны бензольного кольца; 6,79 м,д. относится протонам К-СН 2-О-группы; 5,69 и 6,1 - протонам метиленовой группы двойной связи, 1,89 м.д, относятся протонам -СНз группы,УФ-спектр мономера имеет максимумы в областях 273 и 284 нм соответствующих поглощений бензотриазольного кольца. Для приготовления химически стабилизированных образцов полиметилметакрилата(ПММА) и полистирола (ПС) мономерный стабилизатор 1-бензтриаэолилметилметакрилат, а также мономерный прототип В 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55( 1,2,3-бензтриазол) этилметакрилат добавляют непосредственно в реакционную систему.П р и м е р 3. 1,5 г метилметакрилат (1,6 мл) и 0,015 г бензтриазолилметил(мет)акрилат (инициатор ДАК 1 от веса мономеров) помещают...

Номер патента: 1728245

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Войтович, Володьков, Запевалов, Максимов, Песчанский, Рябинин, Филякова

МПК: C07D 301/03, C07D 303/08

Метки: гексафторпропилена, оксида

...5термометром, барботером и низкотемпературным обратным холодильником, соединенным с ловушкой, охлаждаемой сухимльдом, загружают 15 г й(й,й-диметилтриметиленамин)амида перфтор-метил-оксагекса новой кислоты. Реактортермостатируют в бане охлаждаемойсмесью воды со льдом до 0 С и при этойтемпературе в реактор приливают 50 мл10 -ного водного раствора гипохлорита натрия. Реакционную смесь энергично перемешивают и через барботер подают втечение 30 мин 24 г (0,16 моль) гексафторпропилена, После прекращения подачи субстрата реакционную массу перемешивают 20еще в течение 1 часа, затем низкокипящиепродукты собирают в ловушку. Содержимоереактора продувают воздухом для извлечения растворенных низкокипящих веществ вреакционной смеси, собирая продукт...

Номер патента: 1728246

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Городнюк, Иванов, Котляр, Лукьяненко

МПК: C07D 323/00

Метки: дибензо-краун-эфиров, несимметричных

...прибавляют 1,2-дибромэтан, кипятят смесь 10 ч, и после отгонки изо-амилового спирта проводят экстракцию продукта - смесью бензол-гептан из кипящего водно-щелочного раствора. Полученный сырой продукт подвергают перекристаллизации из гептана,П р и м е р 1. Получение дибензо-краун, Суспензию 58,0 г (0,2 моль) 1,5-бис(2= гидроксифенокси)-3-оксапентана (1) и 700 мл изо-амилового спирта нагревают при перемешивании до образования гомоген ного раствора, добавляют 28,0 мл 40%-ного водного раствора (0,4 моль) МаОН и кипятят с водоотделителем Дина-Старка в атмосфере азота до прекращения отделения воды (31 - 31,5 мл) около 1 ч. Затем к образовавшемуся раствору при кипячении и перемешивании прибавляют по каплям раствор 37,6 г (0,2 моль)...

Номер патента: 1728247

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кадоркина, Костяновский, Мхитарьян

МПК: C07D 203/04, C07D 207/325, C07D 403/06 ...

Метки: азиридинил-1)алкил-2, диметилпирролов

...получают 1,1 -зтиленбис,5-диметилпиррол выход 96%).Метод является удобным для синтеза 2,5-дизамещенных и 1,2,5-тризамещенных пирролов, но ограничен возможностью реакций у-дикетонов лишь с аммиаком и первичными аминами.В литературе не известны способы получения производных 2,5-диметилпиррола взаимодействием ацетонилацетона с вторичными аминами.Цель изобретения - расширение функциональных возможностей способа за счет получения 1-3-й-азиридиноалкил,5-диметилпирролов.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу ацетонилацетон подвер(1 еСН) 0,93 и 1,01(НоСН) гают взаимодействию с азиридином (в соотношении 1:2 - 2,2) в среде бензола или безнего при 75 - 80 С в течение 18 - 20 ч поуравнению СьЛ)("ИСК 7,1 СЕ Р 5 =,"Н , й =, Ме (...

Номер патента: 1729292

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Есиаки, Есихиро, Коити, Норитоси

МПК: C07D 307/62, C07H 1/00, C07H 15/18 ...

Метки: алкиловых, кислоты, сахароаскорбиновой, эфиров

...и смесь трехкратно экстрагируют дихлорметаном. Экстракт высушивают над сульфатом натрия и растворитель удаляют путем дистилляции. Полученный остаточный продукт подвергают хроматографическому разделению на силикагеле с использованием хлороформа в качестве растворителя, получаямида и смесь перемешивают при 50 С течение 7 ч, После прекращения реакции реакционную смесь вводят воду и смесь эк трагируюттрехкратно простым эфиром в к личестве 500 мл, Эфирный экстрак промывают водой, высушивают над сульфатом натрия и простой эфир удаляют путем отгонки при пониженных давлениях. Остаточный продукт подвергают хроматографическому разделению на силикагеле с использованием смеси этилацетата и н-гексана (1:3) в качестве растворителя, получая 8,16 г...

Номер патента: 1729293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Дитер, Франц

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-диоксидов, 5-галоидтиеноизотиазол-3(2н, он-1, производных

...натрия промывают 4 раза абсолютным бензолом и медленно добавляют при охлаждении льдом и сильном магнитном перемешивании в раствор диметилфор мамида таким образом, чтобы температуране поднималась выше 15 С. Реакционную смесь после 15-минутного перемешивания при комнатной температуре нагревают до 60 С и смешивают в течение 30 мин с 43,5 г 35 (202 ммоль) 1,4-дибромбута на, После 3 ч при60 С раствор выпаривают при 70 С и 1,5 мбар. Остающееся желтое масло суспендируют в 40 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют трижды, 40 каждый раз с 50 мл хлористого метилена,Затем соединенные органические фазы экстрагируют путем встряхивания дважды, каждый раз с 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, и дважды всего с 110 45...

Номер патента: 704062

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Окулова, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/36 ...

Метки: 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой, активностью, диметиламинопропиламид, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...во- Продукт хорошо растворим в больдородом в присутствии катализатора . шинстве органических растворителей,никеля Ренея, По окончании восста- а такжев воде при рН 4-6, благодаряновления отфильтровывают катализатор 1 О чему оказалось возможным всесторонтак, цтобы Фильтрат смешивался со нее изучение противоопухолевой актив 150 мл 4-ной соляной кислоты, затем ности нового Фенотиазонового произполученную смесь вливают при переме- водного формулы 1, используя последшивании в раствор 15 г РеС 1 6 НО . ний в виде водных растворов. Полученв 70 мл 1-ной соляной кислоты. Чее ные данные приведены в табл.1-3.рез 20 ч темно-вишневый раствор под-щелачивают бикарбонатом натрия до. Результаты испытаний показали,рН 9, экстрагируют краситель...

Номер патента: 770040

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Самарина, Сколдинов, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/4525, A61P 25/00, C07D 307/78 ...

Метки: бензофурана, действием, депримирующего, нейтропным, обладающие, производные, типа

...1 а и 3 мл циклогексиламина в10 мл ксилола получают 2,2 г (1 з)т.пл. 2.6-227 Г (из спирта), выход49 й.Найдено, С 76,1; Н 7,9;С 1 8,4; И 3,5.СН ,С 1 ИОВычислено,: С 76,1; Н 7,9;С 1 8,6; И 3,4.П р и м е р 9. Хлоргидрат 2-фенил 3-(5-циклогексиламинопентил)-бензоФурана (ти).Аналогично примеру 5 из 3,55 г2-Фенил-(5-хлорпенил)-бензоФурана и 3 мл циклогексиламина в 10 млксилола полуцают 1,15 г (1 и), т.пл,191-192 С (из спирта), выход 2 Й,;,Найдено,",: С 75,8; Н 8,2; С 1 8,9;М 3,5.С вНзС 1 ИОВычислено: С 75,5; Н Я, 1;30 С 1 8,9; И 3,5,П Р и м е р 10, Хлоргидрат 2-(итолил)-3-(5-циклогексиламинопентил 1)-5-нитробензоФурана (1 к).Аналогично примеру 5 из 1,5 г.-(и-толил)-3-(5-хлорпенил)-5-нит 5робензоФурана и 2 мл циклогексиламина в 7 мл...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 1466208

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Кожушков, Кузнецова, Сипилина

МПК: C07D 231/12

Метки: 5-диметил-4-(n-замещенных, аминоэтил, пиразолов

...2,42 т (4 Н,49 Гце 2 СНФИ)е Зе 64 т (4 Н, д щ4,9 Гц.2 СНдО)е;1186 уш.с. (1 Н,.ИН).Найдено, Х: С 6292 Н 9,13;И 20,30.С еь Н ИОьВычислено, Х С 6313 Н 915И 20,08.Образует с янтарной кислотой соль,т.пл. 147-.148 С (из иэопропнловогоспирта) .Найдено, 7; С 52,85; Н 7,24;И 110СН.И,О 1,5 С,Н,О,.Вычислено, 7: С 52,83; Н 7,25;И 1088.П р и м е р 4. 3,5 -Диметил(2-циклопентиламина)пираэол (Х г),5 г (40 миолей) 1,1-диацетилциклопропана 2,2 г (44 ммолей) гидразингидрата и 4,05 г (47,6 ммолей) циклопентиламина в 250 мл воды перемешиьвают при 20 С 4 .ч, выпавший осадокотделяют, получают 3,5 г (423) соединенияг, т. пл. 38-40 С (из пен"тана) .Спектр 1 МР: 1,3-2,0 и (8 Н, 4 СНцикл.), 2,18 с (бН, 2 СН)е 3,58 м(584 ммолей) .гцпразингидрата и6,05 г (61...

Номер патента: 926914

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Андронова, Барков, Борисова, Загоревский, Карташова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048 ...

Метки: 2-с-пиридина, 4-тетрагидробензофуро3, анальгетиков, антагонистов, морфина, обладающие, производные, рядом, свойств, хлоргидрат

...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...

Номер патента: 790658

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Колодкина, Коробицын, Кривцова, Лотова, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, дикарбоновой, диметиловый, днк-зависимого, ингибитора, качестве, кислоты, рнк, синтеза, эфир

...Т.пл. 236-237 ОС, красныекристаллы из водного диметилформамида) . Я 1 нм (Е 10 4) (метанол);428 (2,10) (плечо) ч 41 (2,) .Найдено,. С 61,08; И 4,46;И 9,03.Снг,И 409,Выцислено: С 61,34; Н 4,18;И 8,94( суспензии 0,3 г диметиловогоэфира 4,6"дикарбобензоксиаминоциннабариновой кислоты в 3 П мл диоксана добавляют равное количество свежеприготовленной палладиевой чернии гидрируют при атмосферном давлениив течение нескольких дней, периодически продувая систему водородомдля удаления образующегося углекислого газа. Окончание гидрирования контролируют методом ТСХ на пластинах Силуфол в системе изоамиловый спиртмуравьиная кислота - вода, 3:2:1, Светло-желтый раствор отфильтровывают откатализатора, катализатор промывают15 мл воды,...

Номер патента: 845435

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/495, A61K 31/5355 ...

Метки: 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, действием, нейротропным, обладающие, производные

...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...

Номер патента: 1731044

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Кристос, Петер, Херберт

МПК: C07C 217/08, C07D 295/12

Метки: активных, аминов, виде, изомеров, оптически, рацемата, солей, тризамещенных, фармакологически-приемлемых

...смешивают с 500 мл воды сольдом, отделяют органическую фазу,водную фазу встряхивают еще 2 раза сметиленхлоридом, взятом порциями по50 мл, и высушивают над сульфатом натрия соединенные органические фазы.После испарения метиленхлорида на Роторном испарителе остаток дистиллиРуют в вакууме, Получают при 40 мм рт.сти 66 - 70 С 27 изобутилглицидиловогооэфира,Раствор 5,2 (0,04 моль) изобутилглицицового эфира и 5,2 мл(0,05 моль диэтиламина в 60 мл абсолютного этанола кипятят 20 ч при температуре кипения флегмы, Непосредственно после этого этанол и избытокдиэтиламина испаряют ца роторном испарителе и остаток.хроматографируютФазу дважды встряхивают с метнленхлоридом, взятым порциями по 20 мл. После высушивания соединенных органических Фаз над...

Номер патента: 1731046

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Бруно, Джованни, Джорджио, Пьерлуиджи, Фабрицио

МПК: C07D 209/46

Метки: оксиизоиндолинила, правовращающих, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перемешивают еще 2 ч при 20 С. Суспензию центрифугируют и твердое вещество тщательноо промывают водой и сушат при 70 С под вакуумом с получением (+) 2-4-(1,3- диоксо-изоиндолинил)фенилпропионовой кислоты (5,84 г), т.пл. 234- 236 С, Ы+ 68 (С = 1%, ДМФ).П р и м е р 3. При перемешивании и в атмосфере азота добавляют по порядку 85% порошка цинка (3,25 г) и (+) атмосфере азота. После охлаждениясмесь центрифугируют, твердое вещество неоднократно промывают водой, суспендируют в деионизированной воде5 1731046 6под вакуумом при 70 С с получением уксуснои кислоте (140 мл) нагревают22 г сырого продукта, который после с обратным холодильником в течениеперекристаллизации из 952-ного эта ч, затем охлаждают при примерноиола дает чистую (+) 2-14-(1-оксо...

Номер патента: 1731047

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарольд, Джеймс, Джон, Джордж, Дэвид

МПК: C07D 209/82

Метки: карбазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...продукт сноваотфильтровывают, промывают 50 мл воды и сушат, получают 9,90 г порошка,Его промывают 2 х 200 мл гексана и соби-.рают твердый продукт, получают 5,3 гцелевого соединения, т.пл. 142144 С.Промежуточный 5. 7-Фтор,2,3-9- .тетрагидроН-карбазол-он.Смесь 25 мл ледяной уксусной кислоты, 1,1 г 3-(3-фтор-Фенилгидразоно)1-циклогексен 1-ола и 1 г плавленногохлорида цинка нагревают 20 ч при100 фС. Охлажденную реакционную смесьвыливают в 35 мл воды и экстрагируют2 хЗО мл дихлорметана. Объединенные ивысушенные органические экстракты выпаривают, получают масло, котороеочищают ХККП, элюируя этилацетатомгексаном (3:2), получают О, 15 г целевого продукта в виде порошка, т.пл,231 - 233 С,Промежуточный 6....

Номер патента: 1731048

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Исао, Киеми, Кунизоу, Масатака, Масахиро, Норио, Такахару, Такахиро, Такеру, Хатиро

МПК: C07D 211/14, C07D 211/32

Метки: пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...защитного воздействия на мозг, страдаю щий ишемией. В этом эксперименте этосоединение использовали в виде 5%ной суспензии в аравийской камеди,приэтом контрольная группа получала 57.- ный раствор аравийской камеди.Результаты приведены в табл.1. Лечебное воздействиее Функций обучения по Сонные артерии, распеих сторон у монгольс возрасте 17 - 21 нед1731048 подводили электрический ток (переменный ток 1,6 мА) в течение 5 мин, кЬгда животные входили в камеру ВНа следующий день животных, в тношении которых накануне проводились испытания на обучение, помещали в камеру А и измеряли время (латентный период), которое проходило, прежде чем они входили в камеру В. Верхний предел латентного периода был установлен равным 300 с,Соединение 1 а...

Номер патента: 1731049

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Алан, Даниэле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-замещенной, 5-дикарбоновой, дигидропиридин-3, кислоты, приемлемых, симметричного, солей, физиологически, эфира

...добавляли к раствору этиловогоэфира ацетоуксусной кислоты (19,4 г)в безводном хлористом метилене(500 мл) при комнатной температуре втечение 20 мин. Смесь перемешивалидва часа и затем по каплям добавлялираствор диметиламина (48,8 г) в безводном хлористом метилене (100 мл)прй -15 - 0 С в течение часа, Полученоную смесь охлаждали до -20 С и черезосмесь барботировали аммиак при перемешивании в течение часа и двух часовпри комнатной температуре. Реакционную смесь оставляли на ночь для заОвершения реакции при 5 С, После испарения растворителя остаток обрабатывали эфиром, твердое вещество отфильтровывали, раствор испаряли и получаликоричневое масло, которое очищали колоночной хроматографией на силикагеле,получали промежуточное соединение 2(10,8...

Номер патента: 1731050

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Золтан, Илона, Магдолна

МПК: C07D 215/18

Метки: производных, хлорметилхинолина

...растворителя,П р и м е р 1. 2-Трихлорметилдихлорметил-.4-хлорхинолин.Смесь из 1,92 г 2,8-диметил,хлорхинолина, 15,0 г пентахлорида фосфора в 100 мл о-дихлорбензола выцерживают 4 ч при 175 С. Образующийсяпри реакции треххлористый фосфор йепрерывно отгоняют. Реакционную смесьупаривают в вакууме и остаток перекристаллизовывают из 20 мл метанола.Выход: 3,1 г (85,2 7)П р и м е р 2. 2,8-Бис(трихлорметил)-4-хлорхинолин.В снабженный мешалкой автоклав сдвойной стенкой объемом 1 л вводят233 мл четыреххлористого углерода ио80 мл треххлористого фосфора, При 80 С 2 Ов смесь пропускают 55 г газообразногохлора, еще полчаса смесь перемешиваюти затем смешивают с 17,3 г 2,8-диметил-хинолина. Температуру реакциОноной смеси медленно...

Номер патента: 1731051

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Есинори, Исао, Кендзи, Козо, Масаюки, Мицуаки, Синя, Такеси, Тецуя, Тоси

МПК: C07D 277/82, C07D 277/84

Метки: аддитивных, бензотиазола, кислотно, производных, солей

...и целевой продукт . П р и м е р 2. Получение 6-метоквыделяют в свободном виде или в виде си 2- (4-сульфамоилбензиламино)-4,5,кислото-аддитивной соли. 7-триметилбензотиазола Ъ51 8видно, что соединения по изобретению ингибируют продуцирование лейкотрйена. Следовательно, соединения по избб" ретению являются полезными как фарма-цевтические средства за счет их активцрсти ингибирования продуцирования лейкотриена, эффективными против болезней, которые вызываются лейкотрйенами, особенно астмы.Соединения по изобретению могут подавлять продуцирование лейкотриена благодаря ингибированию 5-липоксигеназы,и проявляют свое действие при оральном введении в случае модели астмы. Следовательно, соединения по изобретению являются особенно полезными как...

Номер патента: 1731052

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: A61K 31/54, C07D 279/28

Метки: алкиловых, кислотно-аддитивных, низших, приемлемых, сложных, соединений, солей, фармацевтически, фенотиазиновых, эфиров

...плавления 107 - 110 С. Данныеанализа на СНП, ЯМР- и массспектромет"рических анализов согласуются с уаэанной структурой,ж)2-/10-(2-Диметиламинопропил)-.2-.фенотиазинил/-2-метилпропионовая кйслота (соединение Р),Свободное. основание соединенияех(0,8 г) суспендируют в смеси,состоящей из пропиленгликоля (4 мл)и гидрата окиси натрия (10 мл), нагревают при кипячении в течение 72 ч и до его отверждения, после чего преципитат отфильтровывают перекристаллизовывают из смеси МеоН/ЕсоАС с выходом соединения Р в виде гидрохлорида (0,4 14 г), т,пл. 192 - 196 С (раз 15 лож.).Вычислено:. С 61,98; Н 6,69; И6,88.Сг, Нг 6 МгОБ НС 1Найдено: С 61,73; Н 7,62; И 6,83.Единственный значительный ион вмасс-спектре при химической ионизации относится к...

Номер патента: 1731053

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гюнтер, Клаус, Лакшмина, Михаэль

МПК: C07D 317/64

Метки: метилендиоксифенантрена, производных, совместимых, солей, фармацевтически

...мотактического внедрения моноцитов впромывки свежим диизопропиловым эфи- бРюшнУю полость и дифференцированияром щелочную фазу подкисляют и встря- моноцитов до макрофагов с повышеннойхивают многократно с хлороформом, Су- способностью к фагоцитозу целесообшат через бумагу для разделения Фаз разно интраперитонеально вводить тестВАТМАН 1 РБ и растворитель удаляют на 20 вещество,ротационном испарителе. 1-КарбокСи- Стимуляция - это процесс, которья3,4-метилендиокси-оксифенантрен ос- требует определенного времени, Испытается в виде однородного по тонко- тание фагоцитозной активности поэтомуслойной хроматографии соединения в осуществлялось как обычная фармаколотвердой форме. гическая модель после предварительнойоОФлуоресценция: СНОН;, нм/...