A61K 31/522 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например гипоксантин, гуанин, ацикловир

Номер патента: 48313

Опубликовано: 31.08.1936

Авторы: Придорогин, Рабинович, Харитонов

МПК: A61K 31/522, A61K 35/78

Метки: извлечения, кофеина, органическим, растворителем, чая

...аналитич- ескимии методами,Получение экстрактов, содержащих кофеин без примесей, с весьма малым количеством примесей (1 - 500 от кофеина) позволяет по существу реконструировать весь процесс получения кофеина методом экстракции органическим растворителем. В основном процесс получения естественного кофеина сведется к трем несложным операциям;1. Экстракция материала органическим растворителем с расчетом получения раствора с достаточно высокой концентрацией кофеина до 5 - 1000.2, Отгонка растворителя.3. Однократная кристаллизация кофеина.Эксплоатация нового метода экстракции влечет за собой следующие техно. логические изменения процесса:1. Увеличение производительности аппаратуры в 10 в ,20 раз, так как полученные вытяжки. содержат.5 -...

Номер патента: 51871

Опубликовано: 01.01.1937

Авторы: Придорогин, Рабинович, Харитонов

МПК: A61K 31/522, A61K 35/78

Метки: кофеина

...стоящего изобретения кофеин может быть из отходов чайного п. Печатный Труд". За к. 5394 - 500 При извлечении кофеина из чая, чайной пыли и т. и. исходный материал обычно экстрагируется водой или органическим растворителем, И в том и другом случае экстракт содержит помимо кофеина значительное количество примесей (дубильные, красящие, белковые вещества) и поэтому подвергается дополнительной обработке, например, свинцовыми или медными солями для удаления примесей. Водный экстракт обрабатывают также органическими растворителями, не растворяющими кофеина, для извлечения примесей; так как все эти способы не дают возможности полностью освободиться от примесей, то полученный технический кофеин приходится для очистки подвергать повторной...

Номер патента: 64625

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Головинская, Магидсон

МПК: A61K 31/522, A61P 9/00

Метки: лечения, препарат, расстройств, сердечно-сосудистых

...растительного происхождения, применяются в терапии в качестве сердечно сосудистых и диуретичеС- ких препаратов. В кофеине преобладает действие на сердце и цвнтральную нервную систему при сравнительно сла бых диуретических свойствах, тогда как теобромин является сильным лиуретиком, почти не действующим на центральную нервную систему и значительно мягче действующим на сердце, чем кофеин.Автором настоящего изобрете ния предлагается применение З-ме. тилкофеина, получаемого только синтетически из мочевой кислоты, в качестве препарата, равноценного Л 1499 бЗ. Подписано к печати Ж/Х 1194 б г Типография Госпланиздатакофеину по сердечно сосудистому действию и обладающего сверх того диуретнческими свойствами, приближающими его к теобромину,...

Номер патента: 107899

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Абаджиди, Зелинская, Пляшкевич, Смирнова, Устиашвили

МПК: A61K 31/522, A61K 35/78

Метки: кофеина, экстрагирования

...СМО, И,РХ 10)ЕРХ- постно дктпвпых )СИест 5 причем Бознпкдот сг:кпс, мс лепно расс(д 5(10111 еся эмулсп;. (гд)азоВднпс эмдьсп пс тольк;) замелляст;роцссс экстрдкцин, но прнво- ,;ПТ и НСООХОДМОСТП ПР)1 МЕНСН 5 по 51 псно 0 10.1 пестВа рствориеля ось)чно в пропзводстве соотношение водного сока и дихлорэтана равно 1:3), сни)ксни 0 выхода кофеина и потерям органиче- СКОГО РБСТ)ГГРТСЛЯ В Э)ЛЬСИЯХ.о, захват смолистых веническим растворителемсло)кпснпО очистки В ОППСЫБДСМОМ СПОСООС ЭП Н(.- досттк .Страпсны тем, что Б 1)ЫТЯ)КК;001 БЛ 51Т ДЕЭЫ)ЛЬГВТОР, НП 1 РПМР Б БДЕ СОГСП ВЫСШ 1 Х ДЛ К ПЛ С С 1)11 С Х КС(0 Т.,.)СКТ ОТ 1)З: ТСИ) 1 ,;1 П.1- Па(ТСЯ, .СГ 1 П П:)Б) 5 Т 15 150,Н 1 (К ПСРСД С),ССППС. С ОРГДН)1 ССКИМ РД "1 Ро ) Г ЕЛС ДЛл) 1 рсдо...

Номер патента: 117043

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Агапова, Березовский, Запрометов, Курсанов, Охлопкова, Потак

МПК: A61K 31/353, A61K 31/522, A61K 35/78 ...

Метки: витамина, кофеина, листа, фитола, чайного

...и промывные воды охлаждают до 0 - 1, При этом выпадают белые пушистые пучки кристаллов кофеина, Кристаллы кофеина отделяют от маточника, высушивают и измельчают, Кофеин, получаемый по данной схеме, отвечает всем требованиям Госфармакопеи. Выход кофеина 70,0 - 71,0% от содержащегося в кубовом остатке.Смолу, оставшуюся после извлечения кофеина, высушивают и подвергают ацетоново-щелочному омылению, при этом хлорофилл гидролизуется, а фитол извлекают органическими растворителями. Омыление ведут при 25 - 30 в течение двух часов при перемешивании (на 1 весовую часть смолы берут 2 части ацетона и 1,5 части едкого натра). Охлажденную реакционную массу отделяют от образовавшегося мыла, раствори- тель отгоняют, а остаток разбавляют водой в...

Номер патента: 118134

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Буковский, Вул, Девятнин, Жданович, Кипарисова, Комраз, Лепешкина, Суркова, Чекан

МПК: A61K 31/07, A61K 31/375, A61K 31/51 ...

Метки: поливитаминного, приготовления, солодового, экстракта

...оо при чающийс та питания шивании до отношении 1 ношении 1:икате Предлагается спосоо приготсвле 1 и 5 поливита 1 п 1 НОГОэкстракта, яВляющеГОся продуктом питыни 5 для детей.Согласно изобретению способ осуществляется так.К сиропу с витамином С из шиповника при перемешиванииляют концентрат витамина А, содержащий 100.000 инт. ед., растводе витамина В (Взятый в соотношении 1: 1) и витамина Д, пртельно растворенный в соотношении 1: 1 в спирте-ректификатес чистки.Полученную смесь перемешивают до получения однороднойв которую затем частями вносят солодовый экстракт и перемев течение 15 - 20 мин.Готовый продукт расфасовывают в стеклянные банки е100 в 1 г.Для пс;учения 100 кг готовогота 55 кг, сиропа с витамином С из175,9 г, витамина В - 8,4...

Номер патента: 137634

Опубликовано: 01.01.1961

Автор: Сябро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/522, A61K 33/00 ...

Метки: лекарственный, платибрин, препарат, противорвотный

...соли кофеина и натриевой соли брома с соотношением указа-нньтх ингредиентов 1:30:30 дает возможность устранить указанные недостатки.Фармакологические свойства каждого из ингредиентов, входящих в состав смеси, не изменяются; сохраняются также и фармакопейные СВОЙСТВЭ ИНГРДИЕНТОВ. Платифиллитн как ПЗРЗСИМЛЗТОЮОЛИТИК,снижая тонус блуждающих нервов, действует в качестве синергиста кофеина и брома. Лекарственная смесь, состоящая из всех указанных инпретдиентов, уменьшает или предупреждает явление укачивания и рвоту.Препарат назначается перорально в виде таблеток, порошков в желатиновых капсулях, а также капель. Применение препарата пр-и глаукоме противопоказано. Препарат должен храниться в упаковке,предохраняющей от влаги.Противорвотный...

Номер патента: 145714

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Вачнадзе, Муджири, Салдадзе

МПК: A61K 31/522

Метки: 145714

...с рН 3 - 3,5,пропускают через ОН-а;шоцит (сополи мерстирола и дивицилбецзола, имеющий в своем 15составе третичные и четвертичиые амииоактивиые группы). При этом все красящие вещества, загрязцяющце кофсиц, поглощаютсяациоиитом, а в водном растворе остается чистый кофеин. Полученный раствор упаривают 20и подвергают кристаллизации с выделениемкофеица, Использованный ациоцит обрабатывают раствором 2 - 5%-цой соляной кислоты,промывают дистиллироваицой водой, перегодят в ОН-форму обраоогкой 2 - 5%-иым раствором едкого патра и отмывают дистиллированной водой от избытка щелочи,Пример. 2 с 1,5%-цого водного растворакофеина с рН 3 - 3,5 пропускают через колонку со 100 г ациоцита со скоростью 2 м,г/гяссн. При этом ца ациоците сорбируются...

Номер патента: 169190

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Всесоюзный, Поздн, Сандомирска, Филиппось

МПК: A61K 31/522

Метки: кофеина

...целевого продукта дихлорэтаном. Указанные способы связаны со значительной затратой времени при отстаивании и не обеспечивают удовлетворительного выхода кофеина,Сущность предлагаемого способа заключается в том, что к водному экстракту прибавляют серную кислоту до рН около 3,0 - 3,5 и полиакриламид в количестве 0,005 - 0,01% к объему экстракта.Использование для Осаждения балластных веществ серной кислоты и полиакриламида позволяет значительно ускорить процесс отстаивания балластных веществ и повысить выход целевого продукта.Для очистки кофеина к водному экстракту при 25 - 40 С добавляют серную кислоту для снижения рН раствора до 30 - 35 и полиакриламид в количестве 0 005 - 0,01% от объема экстракта. зуют в виде 0,1% Затем смесь 5 -...

Номер патента: 404255

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Грэхэм, Джеймс

МПК: A61K 31/522, C07D 307/70, C07D 487/02 ...

Метки: 404255

...аралкильная группа, то она может быть бензильной группой.Соединения общей формулы 1, в которой К 1и К 2 имеют вышеуказанные значения, получают, если соединение общей формулы 11ормуле 1 зпав которой К, имеет у чение,подвергают взаим гидрида кислоты (К межуточный продук казанное одействию с избытком апСО),О и полученный прот формулы 111 ОгйМ %СОВ гВ.,где К и К имеют указанные в формуле 1 значения,протонируют и подвергают гидролизу с последующим выделением целевого продукта известными способами.Взаимодействие проводят в присутствии основного или кислого катализатора и полученный промежуточный продукт выделяют или сразу циклизуют без выделения,П р и м е р. Смесь из 0,5 г 5-амино-циан- (5-нитро-фурил)-1-и-пропилпиразола и 5 мл ангидрида...

Номер патента: 408478

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Грэхэм, Джеймсгейнер, Иностранцы

МПК: A61K 31/522, C07D 307/70, C07D 405/14 ...

Метки: 408478

...арилсульфоновую кислоту, особенно желательна и-толуолсульфоновая, хотя можно также употреблять другие сульфоновые кислоты.Промежуточные соединения можно выделить и они представляют собой новые вещества. 45Вторая ступень способа заключается вовзаимодействии промежуточного продукта саммиаком или выделяющим аммиак веществом, При применении аммиака лучше всегоиспользовать его спиртовой раствор или аммиак в жидкой форме.В качестве соединения, выделяющего аммиак, в присутствии воды, можно применять гексаметилентетрамин.Так как для проведения последней стадии 55способа не указаны специфические пределытемпературы, исключая очевидные ограничения, которые вызваны свойствами компонентов, то взаимодействие надо проводить привозможно низкой...

Номер патента: 576931

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Гюнтер, Иоахим, Карл, Манфред

МПК: A61K 31/522, C07D 231/12, C07D 487/04 ...

Метки: пиразола, производных

...м е р 1, Получение 7 - 3 - М - метил - й- -2 - гидроксиэтил) - амино - 2 - гидроксипропил 1.1,3 - диметилксантин - 3метилпиразол - 5 -карбоксилата-диметилксантина растворяют в 30 мл абсолютирован.ного этанола и в нагретый до кипения раствор приперемешивании (магнитная мешалка) прикапывают раствор 3,5 г (0,0276 моля) 3метил. пиразол-5 - карбоновой кислоты в 100 мл абсолютированного этанола.После добавления охлаждают прозрачный раствор до комнатной температуры, Через некотороевремя высаживают бесцветные кристаллы, которыеотсасывают на фильтре,Из маточника, сконцентрированного в вакууме,с помощью стояния в холодильнике получают дальнейшую кристаллическую фракцию, которую объе.диняют с первой и перекрнсталлизовывают из этанола, Полученная...

Номер патента: 576955

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Вернер, Вольфганг, Харальд, Эрих

МПК: A61K 31/522, C07H 19/167

Метки: аденозина, производных

...аденозина 1, Фармакологически совместимые соли веществ 1 получают обычным способом, например путем нейтрализации соединещй 1 нетоксичными неорганическими или органическими кислотами, например соляной, серной, фосфорной, бромистоводородной, уксусной, молочной, лимонной, яблочной, салициловой, малеиновай илп янтарной кислоПример.1 - (4 . )Небуларищи . (6) аминометил (.бензоил) . 2 . (4 . хлорбензоил) . гидраэин (1 а).5,0 г триацетиладенозина и 4,7 г й - (4- хдорбензоил) . И ( 4бромметилбензоил) гидразина (П 1 а) растворяют в 10 мл диметилформмида и нагревают 18 часов при 90 С. Растворительотгоняют в вакууме, растворяют остаток приблизительно в 20 мл этанола и смешивают с 40 млконцентрированного водного аммиака, перемешивают при...

Номер патента: 603340

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Вильгельм, Рихард

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08

Метки: ксантина, производных, солей

...этил)-1,3-диэтилксантина.113 г 1,3-диэтил-(ф-метиламиноэтил)ксантина (т.пл. 101-104 ф С) хоро. - 20 шо перемешивают с 114,8 г 1-эпоксипропил-бензилоксифенильного эфира и втечение 30 мин выдерживают при 180190 С. Затем прозрачный желто-коричневый расплав охлаждают до 80 С и раст воряют в спирте. Спиртовым растворомхлористого водорода полученный раствор доводят до рН 1, охлаждают до комнатной температуры и разбавляют абсолютным эфиром.30 Полученные кристаллы вле трехчасового стояния мтемпературе и промывают;эфир:1.Выход 190,6 г (77, т. пл. 8590 С.Аналогично оп Си в присутствиикак бензол, толу нили диоксан полунения:7-(2-ГММ-бис-(о-бензилоксифенокси) -2-окси-пропил) -И -и - толил-амино)этил, - Сн де Л 1) 1-4 атомами угле а...

Номер патента: 668604

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Карл, Клаус, Фритц, Хериберт

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07D 473/10 ...

Метки: ксантина, производных, солей

...фильтрата, напротив, после подкисления не сгущают, а добавляют абсолютный эфир до помутнения и продукт реакции по окончании кристаллизации отсасыва- ют Те же, что для соединения 16 Фильтрат после подкисления спиртовой НСГ выдерживают в холодильнике24 ч, причем выкристаллизовывается продукт реакции,Те же, что для соединения 18 То же, что для соединения 18,Фильтрат после подкисления не сгущают, а смешивают с эфиром вплоть до помутнения и по окончании кристаллизации продукт реакции отсасывают, Перекристалли:ованный из метанола продукт реакции еще раз кипятят с этанолом668604 Таблиц а 3 СНг - СН (ОН) - СНг - О - Лг ем ла г офиллинил-(7) - -СН. -СН -СН/СН /- Индолил-(4) - 68-72 2 Э-ны про гидрина и содержит еще незначительноеколичество...

Номер патента: 691092

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Ганс, Лудвиг, Франк

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07H 7/06 ...

Метки: производных, теофиллина

...с 6-Р-глюкопиранозида и 58,3 г (250 ммоль) хлоридаклофибриновой кислоты после обычнойпереработкй и хроматографии На колонне с силикагелем проявление элюированием с помощью смеси метилен 1 хлорид - метанол (15 1 получают42 г (90) метил"2,3,4-три-О-клофибринил-б-толуолсульфоннл- о(;0-глюкопиранозида в аморфном виде. Затемиз 8,1 г (45 ммоль) теофиллина и20"42 г (45 ммоль) метил,3,4-три-О-клофибринил-б-О-толуолсульфонил" А-0-глюкопиранозида получают аналогично примеру 1 после хроматографии наколонне с Силикагелем (проявлениеэлюированием с помощью смеси метиленхлорид-метанол .(15;1 16 г (38) метил-б-дезокси-(теофилл-ил) --2,3,4-три-.О-клофибринил- сК-глюкопирайозида, т,пл. 137-140 С (диэтиловый эфир),ЗО Найдено, %: С...

Номер патента: 784777

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12 ...

Метки: производных, пролучения, пурина, солей

...Синдбиса. Эти+фу, 784777 фгф,соединения особенно активны противкоровьей оспы и вирусов пузырчатоголишая, включая простейший зостер нварицеллу, у млекопитающих эти вирусы вызывают такие заболевания, как,например, гирпетический кератит укроликов и гирпетический энцефалиту мышей.П р и м е р 1, 9-(2-Оксиэтоксиметил)-тиогуанин,К кипящему раствору 1,27 г 2-амино-б-хлср-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина в изопропаноле (40 мл)добавляют 0,28 г тиомочевины. Реакционную смесь продолжают кипятить еще1,5 часа,затем охлаждают. Отфильтровывают 0,58 г 9-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-тиогуанина, т.пл, 199-202 С,Его вносят в 40 мл водного аммиака(. 7 н,) и смесь нагревают на водянойбане 10 мин, затем продолжают перемешивать до утра при комнатной...

Номер патента: 819106

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Прийменко, Самура, Строкин, Шейнкман

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: 3-диоксипропил-1)-8-гидразино-теофиллин, 7-(2, гипотензивноедиуретическое, проявляющий, сосудосуживающеедействие

...живы.ЛД 0 для зуфиллина .составляет194,0,мг/кг.Влияние предлагаемого соединенияна диурез было изУчено на интактныхбелых крысах-самцах весом 210-280 гпо описанной методике Е.Б. Берхина4 . Исследования проведены на пятигруппах белых крыс по 7 животных нкаждой группе. Животные первой группы служили контролем и получали внутрибрюшинно физиологический раствори параллельно водную нагрузку нэ расчета 1 мл на 20 г веса животного.Крысам 2,3,4-й гРУппы ннутрибрющинновводили раствор предлагаемого соединения н дозах 25, 50, 100 мг/кг, апараллельно водную нагрузку н том жеколичестве, что и н контроле. Жинотные 5-й группы внутрибрюшинно получали эуфиллин н дозе 100 мг/кг и, 40как и н предыдущих сериях, водную нагрузку. Количество мочи...

Номер патента: 822827

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Баскакова, Вальцева, Волкова, Есилевский, Золотарев, Кудряшов, Ляпина, Пытель, Уфимцева

МПК: A61K 31/522, A61K 45/06, A61P 13/12 ...

Метки: больных, лечения, хроническимпиелонефритом

...30 осится к медицине,и. лечения больныхефритом путем вве- алительных ия и сост Ю.А Пытель, Б.А. Кудряшов, И,И. Золотарев, Г.М. Баскакова, В.С, Волкова, Л. А. Ляпина, А,Г. Уфимцева, И. А, Вальцеваи Ю.М. Есилевский822827 екции левой почки определяется теньподозрительная на конкремент. Наэкскреторной урограмме справа чашечно-.лоханочная система не изменена, пассаж по мочеточнику сохранен. Слеватень конкремента в проекции лоханки,умеренное расширение верхней чашечки. Произведена операция: пиелолитотомия слева. Послеоперационноетечение гладкое. Щвы сняты на 7 сут.При контрольном анализе мочи по Нечипоренко: лейкоциты 22 тыс., эритроциты 2200, активные лейкоциты1:1. Выписана на амбулаторное лечение по месту жительства. Через 1,5месяца...

Номер патента: 904523

Опубликовано: 07.02.1982

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12 ...

Метки: производных, пурина, солей

...и полученный раствор промывают водой (Зх 100 мл) и насыщенным раствором хлорида натрия (1 х 100 мл), Эфирныйраствор сушат безводным сульфатом натрияи бикарбопатом натрия, Перегонкой получа.ют 77,5 г 2-ацетоксиэтан тиола, т,кип. 57 -67/1 О мм рт. ст.В смесь 24 г 2-ацетоксиэтантиола и б гпараформальдегида при наружном охлаждениипропускают с умеренной скоростью газообразный хлористый водород в течение .3 ч,Вносят 25 г хлористого кальция и реакцион.ную смесь оставляют на 4 ч в бане из солис льдом. Приливают 200 мл хлористогометилена, фильтруют, растворитель отгоняют,не допуская попадания влаги, Полученноев остатке масло перегоняют, получают 18,5 г2-ацетоксизтилхлорметилсульфида, т.кип. 82 -87 /3 мм рт.ст,3,37 г...

Номер патента: 950389

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Булахова, Мартынюк, Сагань

МПК: A61K 31/522, A61P 25/08

Метки: детей, лечения, подростков, эпилепсии

...Ремезова К.С. Дифференцирован 4 ное лечение больных эпилепсией, МЗаказ 5 0 ираж 7 одписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 ипиал ППП Патент , г. Ужгород, ул. Проектная,3 95 плении частота приступов до 6-10 в сутки. В неврологицеском статусе на фоне гидроцефального синдрома определяется легкий парез правых конечностей. Электроэнцефалографическое заключение: определялся очаг пароксиэмальной активности в левой теменно-височной области. Признаки заинтересованности мезо-диэнцефальных структур. При поступлении проведено исследование состояния мозговой гемодинамики с помощью радионуклидного определения регионарного мозгового кровотока методом внутривенного...

Номер патента: 971338

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Неворотин, Плоткин

МПК: A61K 31/522, A61P 13/12

Метки: больных, гломерулонефритом, лечения, острым

...раствора по 10 мл вдень в течение первых двухнедель курса лечения, а с 3 до 7 недели включительно -внутрь, 3 раза вдень по 0,15 г.Преднизолон назначают внутрь по 2 мг в день в течение первых трех недель курса с последующим снижением ежедневной дозы (по 2,5 мг один раэ в 3 дня) до конца курса.Индометацин, по 2,5 мг в день в течение всего курса. При наличии артерильной гипертензии по обшей схеме применяют наряду с другими вышеуказанными средствами, реэерцин (или его анало- ффВНИИПИ Заказ 8770/11 ги) по обшей схеме и исключают в течение первой недели курса преднизолон.Диета в ходе лечения - обычная для больных острым гломерулонефритом.Лечение проводилось у 31 больногоострым гломерулонефритом.В результате лечения у всех больныхотмечено...

Номер патента: 980623

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Ховард

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, C07D 473/16 ...

Метки: производных, пурина, солей

...присутствие нескольких соединений. Прозрачную смесь очищают на хроматографическай колонке.П р и м е р 5. 9-(2-Пропионилоксиэтоксиметил)гуанин,Смесь 9-(2-оксиэтаксиметил)гуанина (1,0 г) и .сухого диметилформамида (50 мл) нагревают на паровой бане пока большая часть твердого ве-.щества не растворится. Затеи смесьохлаждают до комнатной температуры,Сухой пиридин (10 мл) и пропионовыйангидрид (2,9 мл) добавляют и смесьперемешивают дополнительно 18 ч,Реакционную смесь затеи разбавляютэтилацетатом и охлаждают. Образовавшиеся твердые частицы удаляют фильтрованием и кристаллизуют из диметилформамида, Получают 9-(2-пропионилоксиэтоксиметил)гуанин (0,9 г),т,пл, 223-2260 С.П р и и е р 6. 9-12-(22-Диметилпропис )илокси)этоксиметил )гуанин.Смесь...

Номер патента: 1006437

Опубликовано: 23.03.1983

Авторы: Авотс, Колесникова, Микстайс, Приеде, Томсонс

МПК: A61K 31/522, C07D 473/38

Метки: 6-тиогуанина

...в таблице,60,3 65,3 66,6 3,5,35 35 5 5 4 175 70,1 ки 559 Тираж одукт имеет темны НИИПИ Заказ 2043 ное 10064Изобретение относится к способу полу.чения б-тиогувнинв, биологически активного соединения, используемого в медицинее.Известен способ получения 6-тиогуенина циклизацией 2,4-дивмино-формамидо-оксипиридина в присутствии пятисернистого фосфора,Выход продукта 47% 1,Известен способ получения 6-тиогуа Онина путем обработки 2-вмино-иодпурина родвнистым калием с последующимщелочным гидролизом2Недостаток этих методов состоит виспользовании труднодоступных исходных цсоединений,Наиболее близким к изобретению явля;.ется способ получения 6-тиогуанина путем обработки гуанинв пятисернистымфосфором в среде пиридина. Процесс проводят при...

Номер патента: 1055515

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Балуда, Иван, Козельская, Лакин, Лукоянова, Ляско, Макаров

МПК: A61K 31/166, A61K 31/522, A61P 7/02 ...

Метки: активности, антиагрегационной, восстановления, сосудов, стенки

...в трис-буфере (рН 7,5)при температуре тающего льда.Перед исследованием аорту очищалиот окружающей соединительной ткани,разрезали вдоль и нарезали полоски длиной 5-7 мм и массой 7-9 мг, Эти полоски помещали в кювету агрегометра,содержап",ую 0,5 мд обогащенной тромбоцитами плазмы в конкец грации(3-4)х 10 " клеток в 1 л, ка 3 мин,После инкубации при 20-22 С кусочкиизвлекали и в кювете определяли анти 5 10 15 20агрегационную способность тромбоцитов,вызванную АДФ (10 Х). Инкубацияобогащенной тромбоцитами плазмы состенкой сосуда приводит к торможениюагрегации по сравнению, с контролем.Антиагрегационная активность стенкиаорты здоровых животных в среднем составляла 86+0,5%, после введения адреналина падала и в.среднем равнялась51+2,5% (р...

Номер патента: 1066463

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Дэвис

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 9/08 ...

Метки: имидазо-2, кислотноаддитивных, производных, пурина, солей

...изопропано лом и частично высушивают на воздухе. Влажную натриевую соль растворяют в .2000 мп воды и подкисляют ледяной уксусной кислотой, Светло- розовый осадок отфильтровывают и 60 высушивают в течение ночи на воздухе, а затем высушивают под вакуумом при 100 С, получая 108,05 г (,77) ро. зового продукта с т,пл. 238-241 С (разл.). Перекристаллизация этого про дукта из смеси диметилформамида - эта.нол дает кра сные кристаллы, т . пл,240 С (разл.) .Найдено,: С 50,68; Н 3,93,Б 22,59.ИК (БиДо 1), см ; 1600-1700 ( С=С,С=Н 3550 (ИЯИ (РМБ 0-аь 3,90 Г 4, тп, (СН 1,Ъ5 15 (2, Б, СН 2 Ье)У 7, 32 4, Б, Аг) .Г р и м е р 2, 7-амино- 4-хлорФенил) метил 1 -б- (формиламино) -2, 3-дигидроимидазо 1, 2-агиримидин(8 Н) -он.Навеску 40,50 г (0,133 моль)...

Номер патента: 1079176

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вольфганг, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 473/08 ...

Метки: аддитивных, кислотно, ксантина, производных, солей

...вещества 7- 3- (4-аминопиперидино) 60 пропил)теофиллин можно получить следующим образом: смесь 15,0 г0,1 моль) 4-оксиминопиперидин гидрохлорида, 55 мл ( 0,4 моль) триэтиламина и 11 мл (0,11 моль) 1-бром-хлорпропана кипятят с обратным холодильником в течение 16 ч, охлаждают, фильтруют и фильтрат концентрируютПолучают 15,8 г 3-(4-оксимино-пиперидино)пропилхлорида (84% от теории) в виде. масла . К раствору 3,4 г (0,15 моль) натрия в 350 мл изопрбпилового спиртаприбавляют 26,6 г (0,15 моль) теофиллина, кипятят с обратным холодильником 10 ч, прибавляют 28,0 г(метиловый спирт) 44 246-248метиловый спирт) 68 та и 150 мл тетрагидрофурана гидрируют в присутствии 5 мл никеля Ренеяпри комнатной температуре и давленииводорода, равном ". бар....

Номер патента: 1114337

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 37/08, C07D 295/22 ...

Метки: производных, теофиллина

...дважды встряхивают уксусным эфиром, подщелачивают добавлением концентрированногонатрового щелока и дважды экстраги руют уксусным эфиром. Из экстрактавыкристаллизовывается вещество, которое перекристаллизовывают из хлороформа и этанола (9:1) и сушат ивысоком вакууме. Получают указанноесоединение с точкой плавления 132138 С (выход 527).Вычислено,Е: С 57,26; Н 6,12;И 15,18;:Р 4,12.С Н РИ О Н О (мвес 461,5).Найдено,Х: С 57,54; Н 6,15И 15,52; Р 4,10.П р и м е р 6, 7-/2-/4-(2-фурил)- -1-пиперазинил/-2-этил/-теофиллин.Смесь 2 г (8,26 ммоль) 7-(2-хлорэтил)-теофиллина и 3,78 г (2 ммоль)И-Фуроил-пиперазина расплавляютна масляной ванне при 100 С и втечение 3 ч поддерживают такую температуру. После охлаждения затвердевшую массу растворяют в...

Номер патента: 1122322

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Каруна, Мавров

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/522, A61K 31/721 ...

Метки: лечения, экземы

...путей, хронический гастрит с 1976 г. Наследственность не отягощена.Объективно: общее состояние средней тяжести. Больной среднего роста, достаточного питания. Лимфоузлы не увеличены. Кожа верхних и нижних конечностей гиперемирована, отечна, участки мокнутий на голенях, мацерация эпидермиса. На верхних конечностях на фоне диффузной гиперемии и отека множество везикул, сгруппированных в области кожных складок, Со стороны сердечно-сосудистой системы и легких патологических изменений не выявлено. Диагноз: острая экзема.Получал комплексное лечение, включающее препараты, воздействующие на микро- циркуляцию: компламин внутривенно по 300 мг 4 дня с одновременным приемом таблеток компламина по 150 мг 3 раза в сутки, которые продолжал принимать до...

Номер патента: 1183113

Опубликовано: 07.10.1985

Авторы: Воробьев, Самсонов

МПК: A61K 31/522, A61P 1/04

Метки: болезни, двенадцатиперстной, кишки, лечения, язвенной

...3., 43-х лет, поступил с жалобами на чувство тяжести, распирания в эпигастральной области, наступающее натощак, особенно по ночам, и проходящее после приема соды или пищи. Беспокоили также изжога, нарушения сна, по теря веса, склонность к запорам. Болен язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с 1980 г, Лечился амбулаторно. Последнее обострение - около 2 недель. При эзофагогастродуоденоскопии обнаружен язвенный дефект в луковице 12-перстной кишки диамет 15 ром О,ЗХ 0,4 см. Больному назначена диета, витаминные и седативные препараты и дополнительно внутрь - трентал по 100 мг 3 раза в день, после еды. В процессе лечения самостоятельные боли и боли при паль пации исчезли уже через 2 дня, состояние было удовлетворительным, жалоб не...