C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1671665

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Березин, Голубчиков, Мамардашвили, Семейкин

МПК: C07D 487/22

Метки: 15-ди(нитрофенил)-порфинов

...реакщи 220 С.Выход 95 мг (19 Х) .В. Синтез 5,15-ди(м-нитроф.нил)3,7,13,17-тетраметил,8,12,18-1 ,рабутилпорфина конденсацией 5,5 -дикарбокси,4 -диметил,3 -дибутилдипиррометана с м-нитробен альлегидом в 40пиридине и времени реакции 7 часов.Синтез ведут аналогично пример; 1,но нремя реакции 7 ч, Выход 50 мг(10 Х) .Г. Синтез 5, 15-ди (м-нитр офенил) - 453, 7, 13, 17-тетраметил,8, 12, 18-тетрабутилпорфина конденсацией 5,5 -дикарбокси,4 -диметил,3 -дибутил/дипиррометана с м-нитробенэальдегидом в пиридине при времени реакции20 ч3,3 -дибутилдипиррометана с п-нитробензальдегидом.0,5 г (1,34 ммоль) 5,5 -дикарбок -си,4 -диметил,3 -дибутилдипиррометана, О, 7 г (4,83 ммоль) и-нитробензальдегида, 0,6 г (3,43 ммоль)ацетата цинка и 8 мл...

Номер патента: 1097368

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Белый, Бобылев, Вольпин, Леонов, Стожкова, Устынюк

МПК: B01J 23/28, B01J 31/02, C07D 301/19 ...

Метки: гидроперекисью, катализатор, кумола, пропилена, эпоксидирования

...содержание в качестве активирующей добавки указанного соединения в указанном количестве.Катализатор по изобретению облада" ет повышенной активностью и избирательностью - выход окиси пропилена возрастает до 94 мас. . при конверсии гидроперекиси до 98 .Процесс эпоксидирования пропилена гидроперекисью изопропилбензола в присутствии настоящего катализатора проводят при 80-120 , мольном отношениио олефин:гидроперекись (4-,10):1, кон центрация соединений молибдена 110 т 110 моль/моль гидроперекиси, время реакции 30-60 мин. Активирующее соединение в количестве 1-;4 моля на моль Ио вводят в реакционную смесь одновременно с другими реагентами, включая и молибденсодержащий компонент катализатора. Реакция эпоксидирования начинается без...

Номер патента: 1455610

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Пулина

МПК: A61K 31/50, A61P 25/08, C07D 237/16 ...

Метки: 3-дигидропиридазин-3-онов, 6-арил-5-окси-2

...продукта, выход 0,91 г (45%).Окончание реакции Фиксируют по данным тонкослойной хроматограФии. Таким образом, температурный режим и временной интервал, выбранный для проведения синтеза, является оптимальным.Синтезированные соединения обладают противосудорожным действием по тесту максимального электрошока при внутрибрюшинном введении белым мышам. Так, соединение 1 б обеспечивает защиту 16% мышей от электрошока в дозах 10-30 мг/кг. Его острая ток" сичность 200 мг/кг.Заявляемый способ получения 6- -арил-окси,3-дигидропиридаэин- -3-онов может найти применение в препаративной органической химии. ф о р м У л а и э о б р е т е н и Способ получения 6-арил-окси, 3-ди гидропиридаэи н-он ов общейФормулы где К=Н, СНотличающчто...

Номер патента: 1466217

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Гущин, Оганесян, Попов, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/366, A61P 37/00, C07D 311/12 ...

Метки: активностью, антиаллергической, кумарина, обладающие, производные

...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...

Номер патента: 1673580

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Аракелян, Казарян

МПК: C07D 487/16, G05D 27/00

Метки: мелема, процессом

...сигнал которой используют для формирования управляющего воздействия, измеряет температуру нэ расстоянии 1,00 м от входного штуцера.П р и м е р 7, Процесс прооодят аналогично примеру 1 с тем отличием, что термопара, сигнал которой используют для формирования управляющего воздействия, измеряет температуру на расстоянии 1,85 м от входного штуцера,П р и м е р 8. Процесс проводят аналогично примеру 1 с тем отличием. что задатчик регулятора установлен на 550 С и температура выходящего мелема составляет 350 С.П р и м е р 9, Процесс проводят аналогично примеру 1 с тем отличием, что задатчик регулятора установлен на 560 С и температура выходя цего мелема составляет 360 С.П р.и м е р 10 (сравнительный), Процесс проводят аналогично примеру 1 с тем...

Номер патента: 1675299

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ибатуллин, Павлов

МПК: C07D 309/20, C07D 311/96

Метки: алкилзамещенных, дии, изомеров, смеси, тетрагидропиранов

...2,2,4-триметил-З,б-дигидроН-,2,2,4-триметил,6-дигидроН- и 2,2-диме 20 тил-метилентетрагидропиранов (1:42:57).Т,кип. 70 - 72 С/37 мм рт,ст.; пог = 1,4488;д 4 =0,8785.ПМР-спектр: с. 1,00 (СНз); с. 1,15 (СНз);м, 1,20-1,95 (СНг); м. 3,50 - 3,90 (СНг 0); м,25 4,75 - 5,60 (СН=, СНг=).Найдено, %: С 76,20; Н 11,10,Вычислено, %: С 76,19; Н 11,11,П р и м е р б, По методике примера 1 иэ0,02 моль (1,72 г) МБ и 0,02 моль (1,44 г)30 2-бутанона на 0,1 моль (34,2 г) сульфата алюминия (3+) получают 1,60 г (57%) смеси изомеров 2-этил,4-диметил-З,б-дигидроН-,2-этил,4-ди метил, б-ди гидроН- и 2 этил-метил-метилентетрагидропи ранов35 (10;39;51), Т.кип, 82-83 С/36 мм рт,ст,; по(2 СНз, 2 СНг); м. 3,50 - 3,95 (2 Н, СНг 0), м,4.75 - 5,60 (СН=, СНг=),40...

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...

Номер патента: 1676442

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Кохеи, Синдзи

МПК: C07C 50/02, C07D 213/16, C07D 233/64 ...

Метки: производных, хиноновых

...Фазу отделяют и водную фазу экстрагируютхлорофг 1 рнгом, Окстрдкт добавляют к оргацической фазе, встряхивают с 50 млводного раствора 5,8 г (21,5 ммоль)хлорного железа и слегка подггтелдчивавют с но"топво Р,ггтгото )детвора бикарбо-"гсната натрия, иэ тготорого отделяют органтгческута Фдзу. Оргаггическую Фазупромывают водой, сушат, концентрируюти очигцдю 1 хроматографией на тсолоцкесилтгтсдгеля (этилдиетат), получают6,0 г (92, 3;) 2-(3-гттгриттттл)-(2-тиенил) метгттт 1 - 3, 5, 6-тримс тил, 4-бенз охицоцд,фтгзгггестгтте свойства и спектр ядерного магнитного резонанса описанноговыше соединения приведены в табл,З,П р и м е р 12, (другой способ получеттця соедтгггетгття 7), Раствор 1,2 г(3, 7 ммоль) 2-(3-пттргтдил)...

Номер патента: 1676444

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Ида, Каталин, Ласло, Петер, Шандор, Эндре, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 7/10, C07D 217/08 ...

Метки: 2-аминоизохинолина, производных

...1 с тем отличием, чтореакцию осуществляют в 400 мл приготовленной в отношении 2:1 смеси иэизопоопанола и воды. Получают 70, г(82 Х) 2- 1(3 -сульфамил-хлор-бензоил)-амино,2,3,4-тетрагидроизохинолина, который после переосаждения в основной среде имеет т. пл.226-228 С.П р и м е р 5, В раствор 22,6 г2-амино,2,3,4-тетрагидроизохинолина в 400 мл диоксана добавляютраствор 12,/ г безводного карбонатанатрия в 200 мл воды. При охлаждениихолодной водой и при перемешиванииреакционную смесь смешивают по каплям с раствором 68 г 4-хлор-И-(диметиламинометилен)-сульфамил -бензоилхлорида в 400 мл диоксана, причемтемпературу поддерживают 15-20 С.По окончании добавки смесь перемешиовают при 20 С еще 2 ч и затем фильтруют. Фильтрат разбавляют 2 л...

Номер патента: 1676445

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Гордон, Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 217/20 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(2 х 15 мл) в 45атмосфере азота. К гидриду натрияприбавляют сухой тетрагидрофуран(25 мл) и затем промежуточное соединение по примеру 1 (1,0 г) в сухомтетрагидрофуране (100 мл), Результирующий красный раствор охлаждают до10 С на ледяной бане и обрабатываютсве.;еполученньсм дибензилхлорфосфатомв бензоле (около 5-10 мл), Через 2 чо,прп О С реакционную смесь оставляютнагреваться до 20 С и выдерживают0при этой температуре 3 ч. Реакционнуюсмесь разбавляют водой (500 мл) иэкстрагируют дихлорметаном (3250 мл). Объединенные органические экстрактысушат над безводным сульфатом натрияи выпаривают до зеленого масла, которое растворяют в дихлорметане и наносят на колонну с диоксидом кремния(300 г), полученнъю с использованиемсмеси дихлорметан:ацетон...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1676447

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джованни, Джузеппина, Карло, Луиджи, Роберто

МПК: A01N 43/647, C07D 249/04

Метки: производных, триазолильных

...растворе, содержащем 20%ацетона (процентное соотношениеобъемов), путем опрыскивания обеихповерхностей листьев.В конце инкубационного периода(12 дней) сразу же определяют сте"пень заражения в соответствии с индексами оценочной шкалы, расположенными в интервале от 100 (здоровоерастение) до 0 (полностью зараженноерастение).П р и м е р /. Определение иммунизирующего действия в отношении линейной ржавчины пшеницы (РцссдпдаСгаш 1 п 1 в Кегв),Профилактическое действие.Листья пшеницы сорта "Ирнерио",выращиваемой в рассадочных горшках вкондиционированной среде, обрабатывают путем опрыскивания обеих поверхностей листьев испытуемыми составамив водно-ацетоновом растворе, содержащем 20% ацетона (процентное соотношение объемов), После выстаивания...

Номер патента: 1676448

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джон, Жоффрей, Питер, Роджер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61P 9/06 ...

Метки: сульфонамида

..." моль.Кроме того, измеряют ПЭН правойкапиллярной мьппцы морской свинки врастворе физиологической соли. Иьппцустимулируют с ор,ного конца, используя двухполярные электроды, причем спротивоположного конца записываютраспространенную электрограмму через однополярньп 1 поверхностный электрод.ПЭН определяют аналогично используя,методику внешних стимулов. Время прохождения определяют с помощью запоминающего цифрового осциллоскопа путем измерения интервала между стимулирующим артефактом и пиком электро- граммы, т.е. время, необходимое для прохождения импульса вдоль длины мьппцы.Кроме того, измеряют величины ПЭН предсердия и желудочка собак, находящихся в сознании или анестеэированных, с помощью методики внешних стимулов, в то время как...

Номер патента: 1676449

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джордж, Питер, Стефен, Эдвард

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Метки: rs-изомеров, диастереомеров, металлами, пиридо2, пиримидина, приемлемых, производного, смеси, солей, фармацевтически, щелочными

...-1 -глутаминовой кислоты,Добавляя 2 мл уксусной кислоты споследующим центрифугированием, получают свободную кислоту, т, пл.224-22/ С (раэлс).оЖ) у)тщ = -21,0581 (с 0,636,О,1 ц, 1аОН)(дс 2 Н, ,Т = 9 Гц).Оптическая чистота м 9/%,П р и м е р 8, Диастереомер А11-14-2-(2-амицо-гидрокси/,8-тетрагидропиридо)23-дпиримидин-ил) этил) бензоил)-Ь-гпутйминопойкислоты.По методике примера /, но с использованием диастереомера А д (+)-10 камфорсульфоната диэтилового эфира1(1-4- 2-(2-ацетамидо-гидрокси,6, l,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пирнмидин-б-ил)этил)бензоил).Ь-глутаминовой кислоты, вместо диастереомераВ получают диастереомер А 14)-4- 2"(2-амино-гидрокси,6,/,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пиримидин-б-ил)этил бензоил)-1 -глутамицовой кислоты,т.пл, 253-255...

Номер патента: 1676450

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джильберт, Лиланд

МПК: C07D 471/04

Метки: производных, транс-(-)-2-аминопиримидо4, хинолина

...сульфата натрия. Этот раствор концентрируют в вакуме и остаток переносят в круглодонную колбу емкостью 500 мл, снабженную механической мешалкой. Остатоксмешивают с 100 мл метанола и полученную смесь кипятят с обратным холодильником в течение ьу 1 ч, Смесь охлаждают до 5 С в течение 30 мин и фильтрун)т с помощью вакуума, Собранное твердое вещество промывают холодным метанолом и вь 1 сушивают в вакуумепод слоем азота в течение ночи, получают 2/,8 г транс-(-)-5,5,6 а,7,8,9,9 а,10-октагидро-б-(н-пропил)пиримидо(4,5-8)хинолин-амина (72 р 9 Ж). Оптические константы (метанол): 589 нм= -150 Ср 365 нм = -40/,6 С.П р и м е р 2. Синтез транс-(-)-5,5 а,б,/,8,9,9 а,10-октагидро-б-(н-пропил)-пиримидо(4 р 5-)хинолин-амина,А. Транс-(-)-октатилро-...

Номер патента: 1676451

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически

...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...

Номер патента: 1676452

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/423, A61P 9/12 ...

Метки: производных, фуробензизоксазола

...льдом раствор /-аллил-хлор- в (2,6-дифторфенил)-б-окси,2-бенэизоксазола (3, 1 г) в хлористом мети- лене (80 мл) при перемешивании небольшими порциями добавляют 6 г м-хлорнадбензойной кислоты, и эту смесь дефлегмируют в течение 5 ч. После охлаждения смеси добавляют во.ду и водный раствор 2 Н гидроокиси натрия, и смесь подвергают экстрагированию хлористым метиленом. Слой хлористого метилена промывают водой и сушат. Путем отгонки растворителя получают 2,8 г 5-хлор-(26-дифторАенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-0)-1,2- -бензиэоксаэол-/-метанола т.пл.166-169 С. Это соединение характеризуется масс-спектром, имеющим молекулярный ионный пик при ш/е 33/.П р и м е р 10. В перемешиваемый раствор 2,8 г 5-хлор-З-(2,6-дифторФенил)-/,8-дигидрофуро(2,3-й)-1,2-...

Номер патента: 1676453

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/416, A61P 37/02, C07D 491/06 ...

Метки: конденсированных, пиразола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при температуре дефлегмации в течение 30 мин, После охлаждения раствор разбавляется ледяной водой и подкисляется до рН 2 с помощью 2 и НС 1,Осадок отфильтровывается и промывается водой до нейтрального состояния,затем сушится в вакууме, давая 9-ме-токси-метил,5-дигидроН, Зв Н10-бензопирано (4,5,6-е,Г)циклопентапиразол-карбоновую кислоту, т.пл.2 Ь 7270 С (3,8 г), которая подвергаетсяОреакции с тионилхлоридом (2, 1 мл) вдиоксане (150 мл) при температуре деф"15легмации в течение 1 ч. После охлаждения раствор упаривается досуха ввакууме, давая 9-метокси-метил,5-дигидроН, Зв Н-бензопирано (4,5,6 е,Г)циклопентапиразол-З-карбонилхлорид (3,9 г). Неочищенный продукт,растворенный в без водном диок сане (80 мл), добавляется при перемешивании при...

Номер патента: 1527865

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Колесников, Романов

МПК: C07D 471/06

Метки: 7-"д, изохинолины, индоло(5

...Н 5,66,Я 11,32Спектр ПМР 1,23 д (6 Н)7 Гц,2,05 с (ЗН), 2,70 гпт (1 Н), 7,35 м(ЗН), 7,65 м (2 Н), 8,07 м (2 Н),8,52 м (2 Н).П р и м е р 5. 3,5,6,7-Тетрагидро-триметил-фенилиндоло(5 Ь7-д,е) иэохинолин,7-дион ( 1 а).Смесь 3,7 г (0,01 моль) гидразонапо примеру 3, 3,44 г (0,02 моль)безводной и-толуолсульфокислоты нагревают в 25 мл ледяной уксусной кислоты 3 ч. Растворитель упаривают ввакууме, остаток обрабатывают 20 мпводы и нейтрализуют содой. Выпавшийкоричневый осадок отфильтровывают,промывают водой и высушивают на воздухе. Для очистки растворяют в минимальном количестве хлороформа и хроматографируют на окиси алюминия (бенэол-хлороформ, 3:1). Растворительупаривают и получают 1, 1 г (313) вещества с т.пл. 255 С, Продукт такжеаможно...

Номер патента: 1089935

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий

...(вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата...

Номер патента: 1678202

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Клод, Марк, Ришар, Филипп

МПК: C07D 209/46

Метки: пиррола, производных

...при 128 С).П р и м е р 14, (2-(7-Бром,8-нафтиридин-ил)-3-оксо-изоиндолинил)-И- пропилгликольамид (плавится при 174 С).Описание используемых тестов, Токсичность.Определяют максимальную дозу продукта (ЛД 5 о), которая (вводится мышам перорально) вызывает смерть 50; из них.Тест на сродство к центральным рецепторным участкам бензодиазепинов,Метод заключается в определении в присутствии изучаемого продукта специфической фиксации лиганда бензодиазепиновых рецепторов, меченого тритием флунитразепама,Если продукт обладает средством к рецепторным участкам бензодиазепинов, специфическая фиксация лиганда уменьшается.Эксперимент состоит в следующем. Смешивают промытый гомогенат(два центрифугирования при 50000 ц) всей коры головного мозга самца...

Номер патента: 1678203

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Джулио, Карла, Фернандо, Эмилио

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4418, C07C 249/08 ...

Метки: 6-тетрагидропиридина, бензолсульфонатов, гидрохлоридов, производных

...метанола и при 10"Сприбавляют порциями 6,4 г натрийборгидрида, перемешивают 3 ч, выпаривают припониженном давлении, обрабатывают водой, экстрагируют этилацетатом, сушат, вы 25 паривают растворитель, очищаютхроматографией на колонке (элюент этилацетат) и получают 21 г целевого продуктапосле кристаллизации в этилацетате. Т.пл,111 - 112 С.30 Стадия В. 1-К-Бензил-пропионил 1,2,5,б-тетрагидропиридин-О-триметилсил -илоксим,Смешивают б г полученного на стадии Бпродукта, 70 см бензола и 2,95 г 1,4-диазаз35 бицикло(2,2,2)октана, прибавляют 3.25 смхлорида триметилсилила, кипятят с обрат- .ным холодильником 3 ч, охлаждают, отфильтровывают нерастворимое вещество,выпаривают растворитель, обрабатывают40 остаток эфиром, отфильтровывают нерастворимое...

Номер патента: 1678204

Опубликовано: 15.09.1991

Автор: Есио

МПК: C07D 277/30, C07D 285/08, C07D 333/24 ...

Метки: карбоксиалкеновой, кислоты

...кислоты (100 мг).ИК-спектр (СНС)з), к 3400, 3000, 1720,1540, 1440, 1370, 1280 смП р и м е р 8. К охлаждаемой льдомсуспензии 2-бензилоксикарбонил,2-диметилэтилтрифенилфосфоний бромида(0,64 мл), Смесь выдерживают при комнатной температуре 1 ч, Полученный растворбензилоксикарбонилдиметилметилидентрифенилфосфорана охлаждают льдом и смешивают с раствором дифенилметиловогоэфира (2- бензилоксикарбониламинотиаэол-ил)глиоксалевой кислоты (67 мг) втетрагидрофуране (0,7 мл). После выдерживания при комнатной температуре втечение50 мин смесь промывают водным растворомхлорида натрия и разбавленной солянойкислотой и встряхивают с этилацетатом, Органический слой отделяют, промывают водой, сушат, концентрируют и получаютдифениламетиловый эфир...

Номер патента: 1678205

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Ева, Кальман, Петер, Ференц, Эрик

МПК: C07D 277/48

Метки: 2-гуанидино-4-амидинотиометилтиазола

...до комнатной температуры, кристаллический продукт реакции фильтруют и промывают дважды, используя по 40 мл 907 ь-ного ацетона, получают вышеназванный продукт реакции, т,пл. 210214 С (с разложением), выход.88,02 г (89,7), содержание активной составной части 98,2;( (определено с помощью потенциометрического титрования).П р и м е р 3. 127,0 кг (500 моль) 1,3-дихлорацетона в 50 вес, ф-ном ацетоновом рас 10 15 20 25 30 35 40 45 50 творе закачивают в реактор объемом 1000 л. После добавления 257 кг ацетона и 3,75 кг (25 моль) йодида натрия в реакционную смесь по частям добавляют 60,5 кг амидинотиомочевины 97,ба-ной чистоты (500 моль) в течение 1,0-1,5 ч при перемешивании. Соответствующую внутреннюю температуру 30-40 С поддерживают...

Номер патента: 1678206

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Брент, Вейн, Вилльям, Чарльз, Чун-Е

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-цианамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...продолжали в течение 10 дней. Фиксировали количество животных, погибших в каждой группе каждый день. Житвотиые, которые остались живыми на конец 10-го дня, рассматривались как выжившие животные. Для анализа полученных данных затем использовали метод "индекса выживания",На основантли данных, полученных для контрольной группы, величину индекса вычхиваиия (ОВдень х) ставили в соответствие каждому дню (Х), начиная с того дня, в который бь 1 ла зафиксирована гибель первого животного в контрольной группе (в общем случае, этот день Х = 4), и такие вычисления проделывали до 10-го дня. Величину индекса выживания для того дня, в который была зафиксирована первая гибель животного, определяли равной нулю, Аналогичные значения для...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...

Номер патента: 1678208

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Банавара, Вилльям

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 417/06 ...

Метки: 3-(бензотиазол-2-илалкил)-4, алкиловых, кислот, оксо-3н-фталазин-1-илуксусных, производных, сложных, эфиров

...(2,71 г), 2-амино-трифторметилтиофенол гидрохлорида (2,29 г) и этанола (20 мл) подвергают дефлегмации в течение ночи, Сырой продукт, полученный после выпаривания этанола, подвергают очистке с использованием хроматографии на силикагеле, элюируя смесью гексана и тетрагидрофурана (4:1). Полученное белое твердое вещество (0,3 г) используют непосредственно на следующей стадии, которая заключается в растворении этого соединения в этаноле (20 мл), содержащем 570-ный водный раствор КС(2 мл), и перемешивании при комнатной температуре в течение 2 ч.Этанол выпаривают, остаток разбавляют водой (10 мл), экстрагируют простым эфиром (2 х 10 мл) и водный экстракт подкисляютдо рН 2,0. Осажденное твердое вещество собирают, а затем...

Номер патента: 1678209

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андриаан, Вольфганг, Вольфгард, Герхард, Гюнтер, Норберт, Хенри

МПК: A61K 31/551, C07D 243/14, C07D 471/04 ...

Метки: диазепинона, переносимых, производных, солей, физиологически

...7/ЗО/3).П р и м е р 6. 6,11-Дигидро-Щ 2-(1-метил-пир ролидинил)этилэтиламиноацетил Н-пиридо 2,3-Ь 1,5 бензодиазепин- он,Получают аналогично примеру 4 из 11 -(хлорацетил)-6,11-дигидроН-пиридо 2,3- Ь 1,5 бензодиазепин-она и 1-метил-2-40 (этиламино)атилпирролидонаВыход составляет 13;( теории, т.пл. 139140 С (простой диизопропиловый эфир -сложный этиловый эфир уксусной кислоты -ацетон),Биологические данные. А. Исследования по связыванию с мускариновыми рецепторами.Определение концентрации торможения (далее "КТ") в пробирке, 16782095 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Через 5 мин после внутривенной инъекции вещества в повышающихся дозах либо электрически стимулировался правый вагус (частота 25,Гц, длительность импульса 2 мс,...

Номер патента: 1678210

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Акира, Бруно, Казуо, Кейдзи, Такао, Тосиаки, Тосимицу, Энтони

МПК: C07D 493/22

Метки: макролидных, соединений

...в заглавии соединения,Масс-спектр (в/Е), 760 (М+); 686, 596;540; 522; 504, 1678210 10, где; К - атил, К 2 - а, -а-диметилбензил,У=З - карбоксипропионилокси.По способу примера 30, используя 76 мг13-(2-метил-фенилп ропионилокси)-25-этилмилбемицина и 100 мг ангидрида янтарной кислоты, получают 61 мг (выход 700 ь)указанного соединения,Масс-спектр (гл/7): 804 (М ); 704; 686;668,Спектр ЯМР (СОСз), д м.д 4,03 (1 Н, д,Н в положении 6, 3=5,8 Гц): 4,53 (1 Н, д, Н вположении 27, )=14,2 Гц); 4,62 (1 Н, д, Н вположении 273=14,2 Гц); 4,87 (1 Н, д, Н вположении 13, 1=10,3 Гц); 5,35-5,5 (ЗН, м);5,5-5,6 (2 Н, м), 5.65-5,8 (2 Н, м); 7,3 (5 Н, мультиплет).Соединения примеров 32-34 получаютпо способу примера ЗО.П р и м е р 32,...

Номер патента: 1678211

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...Полученный порошок собирают фильтрацией и затем подвергают колоночной хроматографии на силикагеле, Фракцию, элюированную смесью ацетонитрил - вода (7;3), концентрируют при пониженном давлении и остаток лиофилизуют. Полученное твердое тело растворяют в 5 мл воды и хроматодрафируют на колонке МС ОЕ СНР 2 ОР 6 (150-300 меш; Мицубиши Кемикал Индастриз, Лтд, Япония) смесью вода - эта нол.Фракцию, элюированную смесью вода - этанол (85;15), концентрируют при пониженном давлении и остаток лиофилизуют с получением 0,27 г указанного соединения,Найдено, %: С 42,12; Н 3,90; К 19,97, Реакционную смесь затем промывают этилацетатом, и водный слой отделяют и подвеогают хроматографии на колонке ХАООе использованием воды в качестве элюента....