C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1664796

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Варлан, Галенко, Дорофеев, Рябенко, Силина, Тимошенко

МПК: C07D 487/18

Метки: 4-диметано-дибензо, тетразецина

...т осадок, который отфильтровываывают пропанолом, диэтиловым и сушат при комнатной температуе. П р и м е р 2 - 10, Все остальные синтезы ыполняют аналогично примеру 1. Загруз" В условиях прототипа в среде этилового спирта при кипении. Составитель Г.ГуляеваТехред М.Морентал Корректор Т.Колб Редактор Н.Гунько Заказ 2364 Тираж 240 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 ки, условия синтеза, выход и температура плавления продукта приведены в таблице 1.Данные таблицы свидетельствуют о том, что оптимальными условиями синтеза предлагаемого соединения являются температура 80 - 100 С,...

Номер патента: 1665875

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Вивьенн, Джон, Кристофер, Майкл, Патрик, Поль, Ян

МПК: A01N 43/54, C07D 213/26, C07D 215/22 ...

Метки: акриловой, е-изомеров, кислоты, производных

...д), ют по каплям к раствору триметилортофорП ример 3. (Е)-Метил-(5"-бенэи- миата (0,301 г; 0,0077 моль) при - 70 С.локсикарбонилпиридин" -илокси)фенил)- 35 Полученный желтый осадок перемешивают3-метоксиакрилата (соединение 184), при - 70 С 15 мин, по каплям на протяжении2-2 -(5" -Карбоксипиридин-илок мин добавляют раствор А при - 70 С,си)фенил)уксусную кислоту (1,5 г; 0,005 Смесь перемешивают, оставляют подомоль), полученную по примеру 1, кипятят в греться до комнатной температуры на просмеси метанола (50 мл) и серной кислоты 40 тяжении 1 ч. затем оставляют на 15 ч,(0,1 мл) с обратным холодильником 8 ч, Добавляют насыщенный раствор карбонатаСмесь упаривают до половины обьема, ох- натрия (ЗО мл), смесь перемешивают, затемлаждают, выливают...

Номер патента: 1665876

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Нобутоси, Такахиро, Тору, Хидео, Хироси

МПК: A61K 31/17, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: n-бензоилмочевин

...аминобензалиденфторида по каплям при комнатной температуре добавляют к раствору 0,74 г 2-нитробензоилизоцианата в 5 мл диоксана, полученного из 2-нитро,бензамида. После завершения добавления смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч при перемешивании,После завершения реакции диоксан отгоняют дистилляцией при пониженном давле 5 нии, а остаток перекристаллизовывают изметиленхлорида, в результате получают0,9 г й-(2-нитробензоил)-й-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-дифторметилфенилмочевины с т.пл. 185 - 186 С,10 П р и м е р 7, й-(2-Нитробензоил)-й-(4-(5-бром-пиримидинилокси)-3-метилфенил)мочевина (соединение 24).1) 4-(5-Бром-пиримидинилокси)-3-метиланилин получают аналогично примеру 515 (2) за тем исключением, что 1,27 г 4-амино...

Номер патента: 254517

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Дыкман, Заграничный, Молев, Тарасов, Финкельштейн, Шишкин

МПК: C07D 251/32

Метки: кислоты, циануровой

...отпиролиз мочевинь та амм остато ии ни слоты пр 450 мм р стеную сме сплавле 10% ни рат ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(71) Дзержинский филиалвенного и проектного инсной промьппленности и проганического синтеза(53) 547,4918 (088,8) Известен способ получения циануровой кислоты пиролизом мочевины или биурета при остаточном давлении 10 мм рт.ст. при температуре 260- 320 фС, Продукт содержит до 98% чистой циануровой кислоты.С целью повышения содержания чистой циануровой кислоты в получаемом проди:те и упрощения технологии про цесса предложен способ получения циануровой кислоты пиролизом мочевины с добавлением азотной кислоты или нитрата аммония при остаточном давле" нии ниже 450 мм рт.ст. при...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 677357

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Гринева, Немерюк, Рыжикова, Сафонова

МПК: C07D 513/14

Метки: 4-f)-(1, 5-v5, 6-дигидродипиримидо(4, производные, тиазепина

...общей формулы 1 подтверждена данными элементного анализа и их спектральными харак- теристиками.В ИК-спектрах полученных соединений отсутствуют полосы поглощения 45 карбонильных и первичных аминогрупп,"присутствует полоса поглощения вторичной аминогруппы (3300 см ), Вмасс-спектрах имеются пики, отвечающие молекулярным ионам полученных ве677357ную смесь перемешивают нри 18-20"Св течение 12 часов, фильтруют, фильтрат упаривают до 1/3 первоцачального5объема без нагрева н выпавший осадокотфильтровывают, Получают 0,6 г(4,5-Ь)(5,4-Г)(1,4)тиазепин.20К раствору 0,5 г (3,18 ммоля) 4 метокси-амино-б-меркаптопиримидина в 30 мл изопропанола, содержащего0,2 г МаОН, прибавляют раствор 0,6 г25 (3 39 ммоля) 4,6-дихлор-формилпиримйцинав 10 мл...

Номер патента: 1666456

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Джемилев, Золотарев, Ибрагимов, Толстиков

МПК: C07D 333/78

Метки: 3-тиатетрацикло-5, тридецена

...тече- -46 ч в присутствии катализатора, ащего дициклопентадиенилцирколорид и диизобутилалюминийгидв молярном соотношении 1:(3-5), с едующим прибавлением суспензии ентной серы в бензоле и выдерживаниеакционной массы в течение 6 ч при чении (температура около 80 С) и моом соотношении триэтилалюминий:сеавном 1.3.р и м е р 1, В стеклянный реактор мом 50 мл в атмосфере аргона загружа г (0,0003 г-моль) Ср 22 гС 2, 0,17 г 2 г-моль) -Вц 2 АН в 1 мл гексана, пешивают 3-5 мин, добавляют 3,71 г 25 г-моль) ЕАЗА в 3 мл гексана, затем1666456 Выход целе во го про- кта Малярноее соотношение Ср 2 ЕгО 2: :1-ВцгАН К-во С р 2 г С 1 по отношению к диену о( Вре реакц,5 :4 ;4 Саста вител ь Т. Влас Техред М,Моргентал Редактор Т,Лазоренк ктор Т.Ко Заказ 2494...

Номер патента: 1160699

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 2-бензилоксиметил-3-(3, aureus, bacillus, sтарнylососсus, аnтнrасоidеs, активность, культуры, отношению, противомикробную, проявляющий, спороносной, стафилококка, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам

...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Плаксина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность, антимикробную, бензиламид, кислоты, проявляющий

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

Номер патента: 1063049

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Брюханова, Кожевников, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-ацетил-2-(2, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, r-фенил)-1, активность, диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, проявляющие

...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...

Номер патента: 722108

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова

МПК: A61K 31/519, A61K 31/554, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазепина, 4-f)(1, 5-v5, дипиримидо, производные

...промежуточного соединения "С" в структуру (Х) .Соединения общей формулы (1) в отличие от 5,6-дигидро-дипиримидо (4,5-Ь) (5,4-Е) тиазепина общей формулы (А) содержат И=С-связь, что при - водит к новому сочетанию известных типов связей. единения общей Формуена как данными ализа, так и их спектристиками, В массСтруктура с(1) подтверждментного аньными харак ал 5динения "Л", атом хлора в 7-ом положении этой молекулы замещается на спектрах имеются пики, отвечающиемолекулярным ионам полученных веществ. ПМР-спектры этих соединенийхарактеризуются присутствием трехсинглетных сигналов в области 78 м.д ., отвечающих протонам во2-ом, 6-ом и 9-ом положениях моле 35 кулы общей формулы (1) . Положениеэтих сигналов указывает на то, чтопротоны...

Номер патента: 1668359

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Кадоркина, Костяновский, Мхитарьян

МПК: C07D 203/02, C07D 403/06

Метки: бис-n-азиридиноалканов

...моль) 1,2-дибромэтана и йродолжают перемешиввние 8 ч при 70-75 С,Осадок (КВг и полимер) отфильтровывают,водный слой промывают бензолом и сушатгидроксидом калия, затем поташом. Смесьупаривают и перегоняют, получают 5,5 г(2 мм рт,ст,).П р и м е р 3, 1,5-бис-й-аэиридинопентан (1 В).К раствору 4,85 г (0,05 и моль) 1,5-диаминопентана в 25 мл бензола добавляют 8,5г (0,21 моль) гидроксида натрия в 8,5 млводы, приливают при перемешивании 17,67г (0,1 моль) 1,2-дибромэтана и продолжаютперемешивание 12 ч при 60-70 С. Затем органический слой отделяют, водный экстрагируют эфиром, органические растворысушат сульфатом магния и перегоняют. Получают 3,3 г продукта с т.кип. 58 С (2 мм рт.ст), состоящую из соединения (1 в) и исходного диамина в...

Номер патента: 1668360

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Бабушкин, Василевский, Домнина, Ерушникова, Еськова, Петрова, Смирнов, Черкасов

МПК: C07D 207/337, G03G 5/06

Метки: 1±-1, 3-бутадиен-2, 4-триметил-3-этоксикарбонилпирролил-5)-1, качестве, поли-9-винилкарбазола, сенсибилизатора, тетрациан-2-фенил-1, фотопроводимости

...В) на сетку коронатора подают от другого источника питания ВС. Вкачестве источника излучения используютксенонойую лампу "ДКсШ", световойпоток которой монохроматизируют прибором МДРи узкополосными фильтрами,Контроль за изменением .потенциала (О)электрофотографических слоев приэкспонировании осуществляют методом неподвижного зонда с помощьюэлектрометрического усилителя ВК 2-16 идвухкоординатного потенциометра типа"Эндим 620,02". П р и м е р 3, 2,0 г поли-винилкарбазола и 0,2 г (10 мас.о) соединения (1) растворяют в 50 мл хлороформа, Полив и испытание проводят по примеру 2. Толщина исследуемого слоя составляет 3,4 мкм.П р и м е р 4. 2,0 г поли-винилкарбазола и 0,3 г (15 мас) соединения (1) растворяют в 50 мл хлороформа, Полив и...

Номер патента: 1668361

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Курдюков, Солодунова

МПК: C07D 307/20

Метки: 2-трет-бутилперокситетрагидрофурана

...гидроперекиси составляют 25,8%.П р и м е р 5 (контрольный). Получениетрет-бутилперокситетрагидрофурана в присутствии 50 г в виде следов (0.005 моль).10 а) Из 16 мл (0,197 моль) ТГФ и 9,2 мл(0,0851 моль) 93-ной ГП при действии газообразного хлора со скоростью 0,232 г/мин (0,065 моль) в течение 20 мин при температуре 6+2 С получают раствор желтого цвета, 15 который в.течение выдержки 50 мин становится бесцветным, но с наблюдающимся постоянно тепловым эффектом,снимаемым только за счет хладагента. После нейтрализации(70 мин выдержки), отделения органи ческого слоя, сушки и концентрирования ввакууме получают 7,0 г почти чистой перекиси с и о=1,4328, 0 акт= 9,82%гоПри фракционировании органическогослоя выделяют 2,79 г гидроперекиси, Выход...

Номер патента: 1668362

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Буйнова, Дегтяренко, Перцовский

МПК: C07C 51/42, C07C 61/29, C07D 307/38 ...

Метки: веществ, выделения, кедра, кислоты, ламбертиановой, экстрактивных

...кислоту экстрагируют диэтиловым эфиром, экстракт промывают водой, сушат, эфир удаляют. Получают 5,4 г ламбеутиэновой кислоты с т. пл, 127- 128 С, а) о+56( с З,О,С 2 Н 5 ОН). Содержание основного вещества 99,5 , примесь 0,5 неоабиетиновой кислоты (данные ГЖХ),УФ-спектр: Лй 1 ахс = 200 им, Ц е 4,01, ИК-спектр, тмакс,1695 см (СООН), 156, 890 см ( экзоциклический метилен), 870 см (фура н),Степень извлечения составляет 33,7%, что в 2,7 раза выше, чем в известном способе.П р и м е р 3. 100 г кедровой живичной канифоли (лабораторный образец, кислотное число 158, температура размягчения 60 С,содержание дитерпеновых кислот 80%, их состав приведен в таблице, содержание амбертиановой кислоты 17,8 г растворяют в 350 мл диэтилового эфира...

Номер патента: 1668363

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Ананьев, Камнева, Лановец, Логинова, Романов, Смагин, Стрельчик, Этлис

МПК: C07D 307/77

Метки: 4-оксатрицикло4, нонана

...2 =13,0 Гц,91 м 1 Н,Н -зкзо,1=105 Гц, 3 фц.2=5 Гц, .э=.1,5 Гц) 3,53 у.д,(. =8 Гц) и 3,68д.д, 1=4,0 Гц, 2 =8 Гц), АВ-система 2 Н,СН 2-0; 4,21 д.д. (1 Н, Н")1 = 5,0 Гц, )2 =7,5 Гц).Анализ спектра ЯМР С 1 показал, чтов составе соединения входит восемь атомовуглерода. два из которых соединены с кис1668363 Составитель И.ДьяченкоН,Яцола Техред М,Моргентал Корректор О,Ципле аж Подписноекомитета по изобретениям и открытиям при ГКНТМосква, Ж, Раушская наб.,4/5Производственно-издагельский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина,акаэ 2624 Тир ВНИИПИ Государственного 113035, лородом. Методом оЛ-резонанса установлено что в состав соединения входит 4-СН и 4-СН 2-группы,вСпектр ЯМР С(дм,д.): 32,2 д. (1,С ); 36 т. (1 С, С ипи Са); 36,3 тй)С, Са...

Номер патента: 1668364

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Джемилев, Кунакова, Фоменко

МПК: C07D 339/06

Метки: 3-дитиолана, 4-триметил-1

...табл,ексаноат, фосфорорганичефенилфосфинозган, изопроись углерода и аммиак при ношении компонентов Рб, Р : 1-5: 100-300: 500-700 при Пример В очер узде помещают ката ленную из 0,3 и 25 мл ДМФ аллена (" 35 м йНЭ(10 мл). Ав ют СО 2(50 атм). ют при 150 С 0 абстрагируют хл мывают 10,о-н нный до ь-.исус 30 С автоклав литическую смесь, приго 1 овг Рб (аеас)2, 0,4 г (Р 12 РСН 2)2 А в атмосфере аргона, О,б М л), 0,3 М СЯ 2 ( 19 мл) и 0,5 К токг.ав закрывают и нагрева- Реакционную смесь нагревач, затем охлаждают, катализа ороформом ( 100 мл), проой НС и водой,1668364 3 Органический слой сушат над (ча 2 504,После удаления растворителя получают 40 г(90) 2,2,4-триметил,3-дитиолэна; т нип =420/1 мм рт, ст; пО =1)5025.Выход на 1 ммоль Рб = 270...

Номер патента: 1668365

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Ашрафуллина, Гришина, Заикина, Кадырова, Левин, Потехина

МПК: C07D 341/00, C10M 135/34

Метки: 6-гексатиокана, 7-вт, =бутил=, ацетонилолиго-(1, диметилэтилен)-уксусной, диоктилсебацинату, качестве, кислотой, комплексы, присадки, противозадирной, противоизносной, циклогексиламино-7-фенил-8-тионо-1

...гидроксипьной группы (без переноса протона, т.е. беэ соле- образования) подтверждается наличием полос вапентныхтон около 3540 см) и деформационных ( д он 1230 см)колебаний гидроксила и отсутствие полос колебаний карбоксилатной и аммонийной групп. Эти комплексы хорошо,растворимы в синтетическом смазочном масле ДОС,Г р и м е р 1, 1,83 г (0,005 моль) 7-вт. - бутил эмино-фен ил-тио но,2,3,4,5,6- гексатиокана и 21,5 г (0,005 моль) а -ацетон илол иго-(1,1-диметипэтилен)-уксусной кислоты перемешивают при 70 С в течении 1 ч. Образуется желтая прозрачная вязкая масса. Выход комплекса 1 а - количественный,ИКС: 1713 и 1693 см (юс- о карбоксипьной группы); 3310 см(Ич связанной водородной связью); 3545 см (у он)1720 см ( Р с- о кетонной...

Номер патента: 1668366

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Маслов, Никитин, Рубайло

МПК: C07D 417/12

Метки: сульфенамида

...газа при 5- С. Способ позволяет мид М с выходом 86-97% исключении каталиэато 20 атм. Включают перемешивание и нар вают реактор электрической печью до 700 С. В течение 2,5 ч происходит поглощение кислорода, после чего реакцию прекращают. Реакционную массу разбавляют. холоднои водой до выпадения осадка сульфенамида М, Осадок отделяют фильтрованием и сушат. Из водно-морфолиновой Од смеси отгоняют морфолин, который возвра- СО щают на стадию синтеза. Вода не содержитнеорганических солей и может быть снова 0, возвращена на стадию выделения целевого Оч продукта, Выход сульфенаыида М 3,70 г (97%), т.пл. 83-94 С.П р и и е р х. Проводят аналогично в примеру 1,давлению 30 атм и 70 С. Через 2,5 ч получают 3,66 г (95,7%) сульфенамида М.П р...

Номер патента: 1669913

Опубликовано: 15.08.1991

Авторы: Борошко, Попов

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-или, 6-замещенных, 9-бромбензимидазо, хиназолинонов-12(6

...при60-/О С добавлян)т 1,6 г (0,01 моля)брома. Раствор сначала окрашиваетсяв желтый цвет, цо затем обесцвечивается. Разбавляют 150 мл води. Выпадают бесцветные кристаллы. Растворнейтрализуют аммиаком и бесцветныекристаллы 6-1,2-дибром-пропил бенэимидаэо 2, 1-басина до.ц) нона(6 Н)отфильтроныва)х)т,Выход 3, 28 г (89, 37,), тпл. 204205 С (из водного ДМФА).Найдено,Х: 46,80; Н 2,91;Вй 3/,01; М 9,62,Вычислено, 7,: С 46,89; Н 2,98;Вг 36,78; 111 9,65.П р и м е р /ь Получение 5-метил-бромбенэимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолино 10 на(5 Н).а) Получение гидробромнда пербромида 5-метил-бромбенэимидазо 2, 1-Ьхиназолинона(5 Н).2,49 г (0,01 моля) 5-метилбензимидаэо 12,1-Ь 1 хицазолицона(5 Н) растворяют при нагревании в 50 мл ДМФА,при 90 С прибавляют 3 мл...

Номер патента: 1671163

Опубликовано: 15.08.1991

Авторы: Петер, Херберт, Эндрью

МПК: C07D 409/04

Метки: 4)нонан-8-х-(s)-карбоновой, 4-дитиа-7-азаспиро(4, 7-n-1-(s)-карбоэтокси-3-фенилпропил)-(s, аланил-1, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...промывают с помощью 100 ипводы и 100 ип водного раствора пойа-.ренной соли и осушают над безводнымсульфатом магния, После выпариванияпод вакуумом получают И(Б)-этоксикарбоцил 3-. Фенилпропил в (Б)-аланин-сукцинимидил-. амид в виде масла,6). 7-М(Б)-Карбоэтокси-фенилпропил";Б)-аланнл,4-дитиа-айаг.спиро(4,4)цонац(Б)-карбоновой кйсфлоты,Полученный согласно стадии 5Ю-Г 1-(Б)-этоксикарбоцил "3 фецилпРопил 1-(Б)-аланын -сукццнимидил-амид и9,6 г подученного согласно стадии 314-дитиа-азаспиро(4,4)ноцац-В(Б)-3 чпдроброкюда карбоцовой кислотырастворяют в 155 ип диметилформакщаи раствор охлаждают до О-. 5 ьс Затемпо каялям добавляют 8,9 иг триэтилфаенв в течение 5 мин и капельную йоф 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 рокку промывают 5 ил...

Номер патента: 616954

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Розанцев, Сускина, Ульянова, Шапиро, Шмарьян

МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94 ...

Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании

...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....

Номер патента: 1378303

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: C07D 237/32

Метки: 4-(3-нитро-4-аминофенил)-1(2н)фталазинона

...копо делам изобретений и113035, Москва, Ж, Раув а Подпвсноитета СССР ткрытийкая наб д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгорол, ул. Проектна Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-(3-нитро-аминофенил)-(2 Н)фталаэинона формулы 1 когорыи является промежуточным продуктом для синтеза антигельминтного препарата фталбендазола, Метпловый эфир 5(6)".(2 Н-фталаэинонилэ Н- -бензимидазолйл-карбоновой кислотыЦель изобретения - упрощение технологии процесса, увеличение выхода целевого продукта за счет того,что 3-нитро-хлорбензофенон-карбоно-вую кислот подвергают взаимодействию с аммиаком в этиленгликоле при 120 С и полученную реакционную масосу обрабатывают гидраэвнгидратом при 70-80 С.П р...

Номер патента: 1439977

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Андрейчиков, Бригаднова, Люц

МПК: A61K 31/4152, A61P 31/04, C07D 231/28 ...

Метки: 1-арил-3-ароил-4, 5-дигидро-4, пиразолдионов

...ИК, ПМР и масс-спектрометрии,ИК-спектры записаны в вазелиньвоммасле на приборе ОК, ПМР-спектрыв СПС 1 на приборе РЯ 2310 (60 МГц),масс-спектр - на приборе МХ 1320.В ИК-спектрах соединений 1 а - внаблюдаются полосы поглощения лактам"ного карбонила в области 17481765 см , двух карбонильных групппри 1722-1732 сми 1633-1639 см ;а также полосы поглощения С=С ароматического кольца и С=И " связей в об-.ласти 1587-1591 см и 1530-1540 см 1.В ПМР"спектрах заявляемых соеди-,нений наблюдаются мультиплетные сигналы ароматическихпротонов с центром при 7,60-7,40 м.д., синглеттрех протонов метильной группы при2,33-2,35 м.д, (соединения 1 б,в). исинглет трех протонов метоксигруппыпри 3,69 м,д. (соединение 1 в).В масс-спектре соединения 1 а...

Номер патента: 1671660

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Елфаков, Цуркан

МПК: C07D 233/96

Метки: 2-селеноксо-5-арилиденимидазолидин-4-онов

...(5-и-хлорбензилиден-селеногидантоина),2ИН-С(Бе) -ЯК-С(О) -С=СН-Аг, где а). КСН, Аг = 4-С 1-С 6 Н 4, б) к = Н,Аг = 4 - ВгН 1, в) К = СН, Аг= 4-Вг-СБН, г) К = Н, Аг = 4,6-дихлорфенил, обладающих антибактериальной активностью и применяемых вмедицине. Цель - расширение ассортимента целевых веществ и повышение ихвыхода. Синтез ведут реакцией соответствующего 2-этилмеркапто-арилиденселеноэолин-она с амином; ЦННпри кипячении в среде спирта. Вькод,7, т.пл С, брутто в -па: д) 92, 185186, С н НС 1 ИОБе; б) 98, 261-262,С НзВгМОБе; в) 98, 221-222,С 11 Н 7 ВгМОБе; г) 95, 262-263,С 1 оНС 1 у 1108 е. 1 табл,2-Э;илмеркапто-и-хлорбенэилиденсепенаэлин-он 3,3 г (0,01 моль) и 5 мп (избыток) .57-ного раствора (0,04 моль) метиламина в спирте греют на водяной...

Номер патента: 1671661

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Пчелинцева, Харченко, Чалая

МПК: C07D 309/34

Метки: 5-дихлорзамещенных, пирилия, солей

...г (0,0464 моль) ацетата натрия,10 мл абсолютного этанола, 75 мл уксусной кислоты, 25 мл уксусного ангидрида, 2,1 мл (0,0348 моль) 702-нойхлорной кислоты, 200 мл диэтиловогоэфира, Нагревание реакционной смесипри 65 С продолжают в течение 5 мин0Насыщение хлором проводят в течение3 ч. Кипятят в уксусной кислоте сдобавлением уксусного ангидрида ихлорной кислоты в течение 1 ч, Получа -ют 3,10 г (493) перхлората 2,6-ди(4-хлорфенил)-4-фенил,5-дихлорпирилия (1 в), т,пл. 237-240 С.В ИК-спектре соединения 1 в имеетсяпоглощение пирилиевого пинка в области 1610 см , Соединение 1 в идентифицировано через соответствующий тетрахлорферрат 1,6-ди-(п-хлорфенил)-4 фенил,5-дихлорпирилия, т,пл, 144146 С,Найдено,7; С 42,56; Н 2,47;С 45,74,С Н (С 18...

Номер патента: 1671662

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Ваганов, Зорин, Назаров, Орловская, Рахманкулов, Сафиев

МПК: C07D 317/16

Метки: фенилхлоркетена, этиленацеталя

...сведены в таблицу,Анализ экспериментальных данныхпоказывает, что оптимальное соотношение 2-фенил-дихлорметил,3-диоксапан:трет-бутилат калия: диметиловыйэфир этиленгликопя составляет 0,3::0,45 0,5:0,5 соответственно.Выход 90927. Оптимальная продолжительностьреакции 60-70 мин, температура 2025 С. При уменьшении соотношения2-фенил-дихлорметил,3-диоксолан:трет-бутилат калия: диметиловый эфирэтиленгликоля за укаэанный нижнийпредел це наблюдается повышения выхода целевого продукта, вследствие образования побочных соединений,Увеличение соединения 2-фецилдихлорметил,3-диоксолан: трет-бутиТаким образом, предлагаемый способ получения позволяет увеличить выход целевого продукта - этиленацеталя 1 О фенилхлоркетеца ца 29-3 17, провестипроцесс...

Номер патента: 1671663

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Исмагилова, Передреева, Сотникова, Фатанянц, Хрявина, Швинк

МПК: C07D 403/12, C07D 417/12, G03C 1/34 ...

Метки: 1±-1, 4-триазолил-4-аминометилен)-бензазолтионы-2, галогенсеребряных, качестве, негативных, стабилизаторов, фотографических

...добавки вводят при тщательном переиешнвании. После 30-минутного выстаивания перед поливом эмульсию Фильтруют и наносят на подложку (ОТБ).Фотографические показатели определяют на сенситометре ФСРпри цветовой температуре источника света 5000 (. Для определения свето1671663 50 чувствительности пленки экспонируют0,05 с за нейтральным серьсч, красным (ХС) и желтым (1 КС) светоФильтрами. Сенситограммы проявляют56 илц 3 мин в метолгидрохиноцовомпроявителе УП, фиксируют. Оптические плотности измеряют с помощью денситометра ДФЗили ему подобном.П р и м е р ы 4-3, Проводят по при меру 3, отличие состоит в том, что вкачестве стабилизатора вводят:пример 4 - соединение (1 а) в количестве 7 10 моль/моль АвНа 1;пример 5 - соединение (1 а) в количестве...

Номер патента: 1671664

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Березин, Голубчиков, Мамардашвили, Семейкин

МПК: C07D 487/22

Метки: 15-дифенилпорфинов

...равно 1;5,5,В запаянной ампуле при 180 С вьгдержцвдют 14 ч 0,50 г (1,337 ммоль)(7,354 ммопь) нитробензола, Реакционную смесь охлаждают кипятят30 миц с водой и отфильтровывают, Осадок сушат, растворяют в небольшом количестве хлороформа. К раствору прибдвляют трифторуксусную кислоту и(21,77), К = 0,60 толуол (силуфол).А. Синтез 5,15-дифенил,7,13,17 тетраггетил,8,12,13-тетрабутилпорфина в пиридине с добавкой нитробензола при 210 С.В запаянной ампуле при 210 С выдерживают 14 ч 0,5 г (1,337 ммоль)5,5 -дикарбокси,4 -диметил,3 -дибутилдипиррометана, 0,63 г(4,83 ммоль) бензальдегида, 8 млпиридина и 0,73 мл (7,354 ммоль) нитробенэола. Реакционную смесь охлаждают, кипятят 30 мин с водой и отфильтровывают осадок. Его высушивают и растворяют в...