A61K 31/341 — не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин

Номер патента: 530030

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Бадовская, Крапивин, Кульневич

МПК: A61K 31/341, C07D 307/54

Метки: амидов, кислоты, поучения, фуранкарбоновой

...смолообразного побочного продукта и разбавляют5 - 1 0-кратным количеством воды, Через1-1,5 час выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе,Соотношение производного фурфурола, ами Она и перекиси водорода составляет 1:1;2,В процессе используют перекись водородас концентрацией 25-30%,Преимушеством данного способа является осушествление процесса в одну сгадию. 5П р и м е р 1, Способ получения Н -(0,1 моль) анилина в 20 мл спирта при охлаждении и пеоемешивании приливают 18 мл "и(0,2 моль) 30%-ной Н. .,. .: бы те:,шивание иссцолгжают ," 12 - ;:.-.; Спипте;ы;"слой отделяют ог совообразного остатгаи разбавляют 10-кра=ным количеством воды, Вгяпавший з, е док сфиль Овь.вают а с . вают из гептан а с активиоов= ньг...

Номер патента: 577982

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/341, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил6, 7-бензоморфанов, солей

...отсасывают, промывают бензином, сушат прн температуре 80 о, Получают 6,5 г (-)-2-о-тетрагндрофурфурнл)- (1 Я5 к0 М )-2 -окси-диметнл-бензоморфана 1 с т, пл,1 37 о. Из остатка от упарнвания маточногораствора путем кристаллизации из 50 млсмеси толуол/бензин получают еще 2,7 г вещества с той же г, пл, Выход второго дивстереомера 9,2 г,П р и м е р 6Метансульфонат ( )а-тетраги дрорурфурнл-оксн,9-9-триметил 7-бе нзом орфана.Из 1,16 г (0,005 моля) (ф)-2 -окси,9,9-триметил,7-бензоморфана н 0,91 гбромидв 3 -(-)-тетрвгндрофурфурнла аналогично прцмеру 1 получают вышеуказанноесоединение с т, пл. 182 о, которая после перекристаллнзацнн из смеси этвнол/эфир неизменяется, Получают один из двух оптически вктнвтдй дпастереоизомеров. Второй можно...

Номер патента: 583622

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Биндука, Дауварте, Жагат, Шидловска, Шпрунка

МПК: A61K 31/341, A61P 35/02, C07D 307/52 ...

Метки: активностью, амиды, аспарагиназы, обладающие, противолейкозной, фуран-3-карбоновые

...5 раз, Первую дозу вводят через 72 ч после имплантации лейкоза.2,4,5-Триметилфуран-З-карбоновый амид аспарагинаэы в пяти опытах для каждой дозы увеличивает в среднем продолжительность жизни подопытных мышей:200 МЕ/кг на 47500 МЕ/кг на 451000 МЕ/кг на 40.2,5-Диметилфуран-З-карбоновый амид аспарагиназы продлевает жизнь. мышей - опухоленосителей при этих дозах соответственно:200 МЕ/кг на 86500 МЕ/кг на 671000 МЕ/кг на 58Животные, получившие нативный фермент, имеют продлевание жизни относительно контроля:200 МЕ/кг на 30500 МЕ/кг на 301000 МЕ/кг на 38. При исследовании эффекта полученных соединений на имплантированнуюасцитную опухоль Эрлиха 2,5-диметилФуран-карбоновый амид аспарагиназыпри дозах 2000 МЕ/кг продлевал жизньв среднем на...

Номер патента: 625609

Опубликовано: 25.09.1978

Автор: Поль

МПК: A61K 31/341, C07D 307/58

Метки: 1-трет, 3-(2, 5-дигидро5, алкил, оксо-3-фуранил-мочевины, производных

...продукт отфильтровывают,промывают водой и сушат, затем егоперемешивают 5-10 мин с горячим толуолом и дают охладиться до комнатнойтемпературы, Кристаллы оранжевогоцвета отфильтровывают и промывают вначале холодным толуолом, затем пентаном. Получают 127 г 5-метил-(2-фенилгидразино)-2- 5 Н-фуранона, т.пл,147-149 С (с разложением), Соедине; 60ние диморфно и имеет т,пл. 158-160 С(с разложением) . Выход 45,Найдено,: С 64,56;Н 5,91; Й 13,40С, Н 2 М 2)гВычислено,:С 64,68;Н 5,93;М 13,72 65 Б. 4-амино-метил- 5 Н) -фуранон.Смесь 51,0 г (0,25 моля) 5-метил- -4-(2-фенилгидразино)-2- 5 Н)-фуранона, 200 мл спирта и 2 чайных ложки никеля Ренея гидрируют в аппарате для встряхивания при начальном давлении 3 атм 16-60 час. Катализатор...

Номер патента: 626694

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Геза, Иштван

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, C07D 235/30 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...-бензимидазола; т. нл. 208-213 С (окрашенное в желтый цвет кристаллическое ве Ощество).Прим е р 3, 6 8 г (25 ммоль) амида Й -(2-бензимидазолил) -5-нитрофуранкарбоновой кислоты перемешивают в 60 мл хлороформа,затем к приготовленному раствору прибавляют 2,43 г(25 ммоль) бутилизоцианата, Смесь перемешивают в течение 6 ч затем выде)- живают в течение ночи, после чего Фильтруют и промывают продукт хлороформом. В результате получают 8,05 г 1-Н -бу тилкар бам оил-( 5-нитрофурил-карбо- ниламино) -бензимидазола, т. пд, 258- 259 С (окрашенное в желтый цвет кристаллическое вещество).55П р и м е ,4, 6,8 г (25 ммоль) амида Й -(2-бензимидазолил) -5-нитрофуранкарбоновой кислоты перемешивают в 60 мл хлороформапосле чего к...

Номер патента: 698983

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Назарьян

МПК: A61K 31/341, A61P 21/02, A61P 25/00 ...

Метки: ацетилтриалкилбутенолидов

...доказано,элементным анализом и спектральным исследованием, В ИК-спектрах найдены характерные частоты поглощения для С=О группы ненасыщенного 3 -лактонного кольца в области 1770 см ", 1685 смдля С О кетонной группы и С=С связи в области 1620 смЧистоту полученных продуктов контролируют тонкослойной хроматографией на окиси алюминия. ука-, занные с( -ацетил- о -триалкил - Ь бутенолиды могут представить определенный интерес. Наличие реак.ционно-способной ацетогруппы, двойной связи и лактонного кольца обуславливают большие синтетические возможности для получения разнообразных новых производных непредельных(0,5 моль) безводного поташа и7,2 г (0,5 моль) бутироина нагревают при перемешивании в течение10-15,.ч при 190 -200 С. Затем смесьподкисляют...

Номер патента: 671253

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Байкова, Буленкова, Вейнберг, Гринберг, Капильчик, Стонкус, Шиманская

МПК: A61K 31/341, C07D 307/28

Метки: дигидро-ь2, дигидрофурана, метилфурана

...реакции, фС бензол бензол пентан О 2,7 258 Давление избыточное, атм Концент рацияисходного продукта в реакционной смеси, % 0 0 20 20 20 26,3 4,0 5,0 2,6 3,0 3 6712 рягидрофуран в растворе бензола вжвра.Шают в рецикл,Так, например, при ректификации 10 г дигидрофурана сырца, состоящего из 48% тетрагидрофурана, 35% дигидрофурана и 1 7% фурдна на лабораторной ректификационной колонке, эффективностью 30 теоретических тарелок, при флегмовом числе 15 выделено 3,2 г фракции кипящей при 54,3 - 54,5 С, состоящей из 99,9% 1 О дигидрофурана и 0,1% фурана.П р и м е р 1. В каталитическую трубку с 0,3 г окисного хромцинкмарганцевого, промотированного щелочными добавками, катализатора при 250 С и 15О скорости...

Номер патента: 741796

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(фурил-2)-этил, замещенных, изомеров, оптических, пропиниламина, солей

...исходят из оптически активных соединений общей формулы (11).зоФармакологическое действие соединений формулы Щ подобно действию фенилзтиламина.Однако они не обладают никаким нежелательным амфетаминным действием, а неожиданнымобразом селективно подавляют моноаминокснвазу. Такого рода подавляющее действие ужедоказано для некоторых, аналогичных по струк.туре соединений.Описанные соединения, однако, подавляют,в основном окисление 5.окситриптамина, только 4 ой,й -диметил-й,3.фенилэтил- й.пропиниламинобладает подобным подавляющим действием вотношении окисления бензиламина.Соединения общей формулы (1) обладаютболее предпочтительным фармакологическимдействием,Окисление бензиламнна в печени подавляется,например, благодаря й-метил.й-провинил-й...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 845784

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, активных, замещенных, изомеров, оптически, солей

...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...

Номер патента: 847918

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей

...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...

Номер патента: 932990

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: n-2-фурилэтиламинов, n-замещенных

...консерванты и т.д., и перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, такие как таблетки драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порощковые смеси, водные суспензии, растворы и т. д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально. где К и К имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с пропаргилальдегидом в среде этанола с послец юшим восстановлением реакционнойсмеси водородом в момент его выделе -.ния при 15-30 С и выделением целевоого продукта.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Вейгандильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, М "Химия", 1968, с. 485,1И, Дьяченкойвес Корректор Г. Решетняк Составитель Редактор И. Михеева Техред М.РеЗаказ...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 1077891

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Андрейчиков, Козьминых

МПК: A61K 31/341, C07D 307/58

Метки: 2-алкоксикарбонилметилен-5-арил-2, дигидрофуран-3-онов

...реакцией Виттига, которая, однако, всегда протекает по кетонному карбонилу, В данном способе под-. бор условий проведения процесса по-. зволяет направить реакцию по лактонному карбонилу.П р и и е р 1. 2-Ието онил метилен-фенил,3-дигид -3 кси карб рофуран К раствору 0,87 г (0,005 г-м ) 5- -фенил,3-дигидрофуран,3-диона в 100 мл бензола при 80 С добавляют при перемешивании в течение 2 мин раствор 1,67 г (0,005 г-м ) метоксикарбонилметилентрифенилфосфорана в 100 мл бенэола. Полученную реакционную массу охлаждают до комнатной температуры, выдерживают в течение 1 ч, затем бензол испаряют и остаток перекристаллизовывают из этилового спирта, Получают 0,95 г (87,0 ) кристалли кого продукта. (1 а) с т.пл. 163-16Найдено,: С 67,98, Н 4,26.С, Н...

Номер патента: 1082323

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Ален, Жак, Карло

МПК: A61K 31/216, A61K 31/341, A61P 9/00 ...

Метки: нафтидрофурилцитрата

...или цитратной час"ти испытуемых молекул, проведены контрольные испытания на собаках, которые получали в тех же экспериментальных -условиях либо оксалат натрия, либо цитрат натрия. Перфузияпродолжалась в течение 50 мин, причем наблюдаемые параметры не имелини малейшего изменения, (если однасобака получала либо нафтидрофурилоксалат, либо нафтидрофурилцитрат, онане переносила больше 25 мин перфузии111. Клиническое испытание.111.1. Цель испытания - сравнениена человеке биорезерва нафтидрофурилоксалата и нафтидрофурилцитрата, биозапас, который оценивается путем измерения плазматических процентныхсодержаний и путем определения из"менений объема вен,111,2, Иатериал и метод,111.2.1 Опыт проводился на 12пациентах (9 женщин и 3 мужчин)...

Номер патента: 1093245

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355 ...

Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных

...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...

Номер патента: 1132948

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Биленко, Волкова, Гуща, Манагадзе

МПК: A61K 31/341, A61P 13/12

Метки: длительной, ишемии, лечения, острой, почек

...изобретения - сокращение сроков лечения и числа осложнений.Поставленная цель достигается тем,что согласно способу лечения острой.длительной ишемии почек путем внутривенного введения фуросемида, фуросемид вводят за 10-15 мин до восстановления кровотока в почечной арте-,рии в дозе 10-12 мг/кг массы и далееежедневно в той же дозе в течение7-8 дней.П р,и м е р 1. Больному М. произведена аллотрансплантация трупнойпочки.Аллотрансплантация проводиласьна Фоне лечения почки от ишемическихповреждений фуросемидом, который вво-ЗОдился больному внутривенно перед восстановлением кровотока в почке,в раннем посттрансплантационном периоде и в последующие 7 дней. Общаясуточная доза лазикса в первые 7 послеоперационных дней составляла3 мг/кг веса...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 1169536

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кацуо, Кохки

МПК: A61K 31/341, A61K 31/422, A61P 3/06 ...

Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фурилоксазолилуксусной

...прибавляют воду, водную смесь доводят до рН=2 концентрированной соляной кислотой, после чего экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и затем выпаривают при пониженТ. пл. 132-133 С. ИК 4, сммакс ф 3400, 3100, 1675, 1600.2. 4,0 г М-бензоил-(2-фурилкарбонил)метиламина, 0,8 г 61%-ного гидрида натрия и 3,2 г этилбромацетата обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.2. В результате получают 4,0 г этилового эфира 3-бензоиламино-(2-фурилкарбонил)пропионовой кислоты. Выход 72,7%. Т. пл. 75 - 76 С.1640.Препаративный пример 4.1. 23,4 г гидрохлорида (2-фурилкарбонил)метиламина, 29,3 г бикарбоната натрия и 23,0 г 4-фторбензоилхлорида обрабатывают аналогично препаративному примеру 1.1. В результате получают 24,0 г И-(4-...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, аддитивных, кислотно, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, переносимых, солей, физиологически

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1209693

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Малкина, Скворцов, Трофимов, Фартышева

МПК: A61K 31/341, C07D 307/66

Метки: 2-имино-(2-имино-5, 5-диалкил-2, 5-дигидрофуранов, 5-диметил-2, дигидрофурил-4)-4-метиламино-5

...ч, Хроматографированием на колонкес А 1 0(элюент - метанол) выделяют0,49 г 1,98%) продукта, т,пл, 46-48 С,Найдено, 7: С 63,02; Н 7,88;Ы 16,95.11 ОВычислено, 7: С 62,65; Н 7,63;М 16,87.ИК-спектр в СНС 1 , см : 1630ИН ); Отсутствуют полосы поглощения нитрильной и гидроксильной групп,Спектры ПМР (СВС 1, , м,д,):5,42, 4,77 (=СН); 2,80 (И-Ме);1,45 (Ме)еП р и м е р 2. 2-Имино-(2-имино,5-диметил 2,5-дигидрофурил)-4-метиламино,5-диметил,5-дигидрофуран.Смесь, состоящую из 0,5 г(0,02 моль) 2-имино-(3-метил-окси-циано-бутенил)-4-метиламино,5-диметил,5-дигидрофурана и 09693 20,05 г (10 мас,7) КОН в 5 мл этанола перемешивают при 70 С в течение8 ч, Хроматографированием на колонке с А 1 О (элюент - этанол выделяют5 0,42 г (852) продукта, г.пл....

Номер патента: 1213028

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Виноградов, Кондорский, Никишин

МПК: A61K 31/341, A61K 47/08, A61P 29/00 ...

Метки: алкенилзамещенных, дигидрофуранов

...1 О 13,7 100 0,513 3 4 504Холерное соотно- тф Сщениедикарбонильноесоединение;диевжс 2 с,ра Про- в дол е Продувреакции од Раетвотель норе 2 760 45:0 005"01125:2:0,03:О,0,07 80 35 120еО 00 00 3 1 гидрофурана (т.кип. 110-112 С/ /20 мм рт.ст,). Выход 1000% на взятую соль меди.П р и м е р 2. В стеклянный реактор с пористой перегородкой загружают 27,4 г мирцена (200 ммоль), 20 г (200 ммоль) ацетилацетона, 0,8 г (1 О ммоль) пиридина и 0,513 г (3 ммоль) СцСХ 2 Н 20, растворенной в 50 мл амилового спирта. Смесь исходных реагентов нагревают доо120 С при нормальном давлении и НарНотируют через нее воздух со скоростью 40 мл/мин в течение 5 ч. Рек. 213028 4тификацией реакционной смеси в вакууме выделяют 3,2 г (13,7 ммоль)2-метил-ацетил-винил-...

Номер патента: 1222196

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Герхард, Карл-Хайнрих, Клаус, Петер

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-аминометил-5-тиометилфурана, производных

...ледяной бане, нейтрализуют, затем при охлаждениильдом с помощью карбоната нагрия ипосле него подщелачивают 322-ным раствором гидроокиси натрия. Водный щелочной раствор экстрагируют четырежды по 150 мл й -бутанолом и объединенные бутанольные вытяжки сушат надбезводным сульфатом натрия. Фильтрация и концентрирование фильтрата ввакууме дает маслянистый остаток, который подвергают кислотно-щелочнойочистке, затем обрабатывают в этанольном растворе активным углем и силикагелем, что дает целевое соединениев чистой форме. Выход 72 г, ВХ 0,43/2,2.1,0 /-гепт-ил-аминометил/- 262-фуранил/-метилтио/-этанамина в 1 лизопропанола при перемешивании смешивают с 38,6 г 1-нитро,2-бис -(метилмеркапто)-этилена и нагревают 3,5 чопри 70 С. Образующийся во...

Номер патента: 1279529

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/341, A61K 31/443, A61P 9/06 ...

Метки: бутиролактона, производных

...(БК 41653),55Снй=-С 11СЯ;,и= 2; К,=-Н; К =.СН.Смесь диастереоизомеров.Соединение получают, как в примере 1 из того же исходного продукта,но заменяя в стадии Б 1-бромметилциклогексан на эквивалентное количество аллилбромида. Циклизацию осуществляют как в примере 1 В (путемнагревания при 150 С в течение б ч) .оПолученный сырой продукт перегоняютпри пониженном давлении. Т.кип.120124 С при 0,15 мм рт.ст. Строениецелевого продукта подтверждено данными ЯМР-спектра.Фосфат: 5,5 г полученного продукта растворяют в 50 мл этанола и добавляют 2,18 г 857-ного раствора фосфорной кислоты. Выпаривают, обрабатывают остаток эфиром и оставляюткристаллизоваться, Высушивают твердый остаток и промывают эфиром. Вес 205,95 г, т.пл.107-109 С,П р и м е р 3....

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 1384197

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Арпад, Беата, Бела, Йожеф, Лайош, Нандор, Оскар, Петер, Тибор, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(5-(ди-метиламинометил)-2, амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена, аминоэтил)-тиометил-5-(диметиламинометил)-фур, гидрохлорида, дигидрохлорида, фурилметилтио)-этил

...161-164 С.Небольшую пробу (3,8 г) вещества растворяют в 6 мл безводного этанола и раствор смешивают при охлаждении с 6 мл ацетона. Т.пл. перекристалли 13841 97зованного дигидрохлорида (3,59 г)163-166 Г,П р и м е р 11. 2-(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фу 5ран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такоеже количество дихлорэтана. Выход 897.Т.пл. 157-161 С. 1 ОП ри м е р 12. 2- (2-Аминоэтил)-тиометил-(диметиламинометил)фуран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такое жеколичество петролейного эфира ст.кип. 70-80 С, Выход 837, т,пл. 160162 Г.П р и м е р 13. 2- Г(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фуран.К смеси из 38,6 г (0,134 моль)2-...

Номер патента: 1419519

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Арпад, Бела, Дора, Дьюла, Ева, Лайош, Нандор, Петер, Тибор, Ференц, Эмилиа, Эндре, Эстер

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 5-(диметиламинометил)-2, амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена, гидрохлорида, фурилметилтио)-этил

...вьппе. Получают 0,95 г (60,57) целевого основания, т,пл. 70-72 С.П р и м е р 5 (контрольный). Проводят контрольные опыты для подтверждения того, что 1 - 2-5-(дииетиламинометил) -2-(Фурилметилтио) -этилц - амино-метилтио-нитроэтилен сначала реагирует с нитратои серебра и образующийся при осаждении метилмеркаптида серебра 1-2-(5-(дииетилаииноиетил)-2-(фурилметилтио)-этила -3-нитрокетенимин реагирует с метиламином.Описанный н примере 1 способ работы осуществляют следующим образом. 1или его гидрохлорида с использовани ем производного 5-(диметиламиноме", тил)-2-(фурилметилтио)-этана, поляр 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 45 После добавления нитрата серебра образовавшийся в растноре осадок отфильтровывают и после промывания ивысушивания...

Номер патента: 1300887

Опубликовано: 30.05.1990

Авторы: Бартч, Буров, Вундерлих, Ковалев, Лихошерстов, Ломан, Островская, Попова, Раевский, Сколдинов, Трофимов, Ценкер, Шмидт

МПК: A61K 31/341, A61P 25/00, A61P 25/32 ...

Метки: n-ди-(н-пропил)ацетиллактамы, абстиненции, алкогольной, антигипоксическим, действием, нейротропным, обладающие, ослабляющие, проявление

...перегоняют в вакууме, собирая фракцию с т.кип. 133134 С/2 мм рт,ст. Выход 17 г (703), 45и1,4770.ФЭНайдено, 7: С 70,29; 70,63;Н 10,82; 10,89; Б 5,92; 5 р 91,Вычислено, 7.: С 70,25 Н 10,53 501 5,85 Нейротроцую активность предлагаемых соединений изучали в острых опытах на белых мышах весом 18-22 г н оценивали ее по следующим показателям: токсичность и общее действие; спонтанная двигательная активность; двигательная активность, стимулируе 87мля Фецм) ин 1 Ом 5ФиОм; кг)орлипця дни,ьеИ 1 Ио тесту 1 р)и 1ег)- ся стержня;:)Ффект при икси) ); Им электрошоке; влияние цд э+4)ект тиоиентдлл цлтрия н субцлркотической дозе; влияние цд эффект цлркотичесной доэь тиоцецтлля цлт 1)и 51Дя оцецк 1 действия 1 злу 1 емых веществ цл эФФект этлцолд...