C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1277891

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Ганс, Герберт

МПК: A01N 43/60, C07D 241/52

Метки: 4-диокиси, выделения, производных, хиноксалин-1

...водосодержанием 207. гомогенно смешивают с 200 кг (20% от веса водосодержащего продукта) кремневой кислоты и получаемую текучую смесь наполняют в емкости. П р и м е р 4; Реакционную смесь, получаемую взаимодействием бензо э 0 фуроксана с метиламидом ацетоуксусной кислоты в присутствии аммиака в среде органического растворителя при температуре от комнатной до 45 С, охлаждают и продукт, представляющий собой 3-(И-метилкарбамоил)-2-ггетил.- хиноксалин,4-ди - Б-окись, отсасывают, промывают сначала метанолом, а затем водой. Полученный продукт высушивают до 107-ного содержания воды, 910 кг продукта с водосодержанием 107 и 90 кг (9,89% от веса водо- содержащего продукта) кремневой кислоты в качестве связующего воду агента гомогенно смешивают и...

Номер патента: 1277892

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Винстон, Джон, Ждон

МПК: C07D 257/04

Метки: соединений, этаноновых

...1-этанон,Смесь 4-(3-хлоропропокси)2-оксипропилацетофенона (4,05 г),4-тиоцианофенола (ТАСЕ та 78, с,858) (2,25 г),иодистого натрия (2,25 г) и безводного карбоната натрия (б г) кипятяти перемешивают при температуре дефлегмации в метилэтилкетоне (б 0 мл,безводный) 80 ч, Растворитель выпаривают и оставшуюся массу перемешивают с водой (100 мл) и дихлорметаном(100 мл). Органический слой отделяют и водный слой экстрагируют второй раз дихлорметаном (100 мл), Дваорганических слоя объединяют, промывают водой, обеэвоживают над без; одным сульфатом магния, После выпаривания остается 5,0 г желтой смолы,которая медленно кристаллизуется,Ее перекристаллизовывают из смесипростого диэтилового эфира с г;етролейцым эфиром и получают 3,2...

Номер патента: 1277893

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Родни, Эндрью

МПК: A61K 31/36, A61P 7/02, C07D 309/06 ...

Метки: 3-диоксан-цис-5, 4-фенил-1, активных, илалкеновой, кислоты, оптически, основаниями, приемлемых, производных, солей, физиологически, форм

...когда Р, - оксигруппа, переводят в соединение формулы 1, где К - С -С - алкоксигрупна, этерификациеи соответ:твующей кислотой, или соединение формулы 1, где К,. - оксигруппа, переводят в Физиологически приемлемую соль действием основания.1Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных 4-фенил,3-диоксан-цис-илалкеновой кислоты или их оптически активных форм, или их физиологически 5 приемлемых солей с основаниями. Эти соединения обладают способностью подавлять одно или более действий тромбоксана А 2 (ТХА 2) и являются ценными терапевтическими средствами.Целью изобретения является выявления в ряду 4-замешенных 1,3-диоксан-илалкеновых кислот нового биологически активного свойства.В следующих примерах операции...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1277895

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бернвард, Райнхард, Рольф, Фолкер, Хансйорг

МПК: C07D 451/04

Метки: 0)-октан-3, карбоновой, кислотно-аддитивных, кислоты, солей, цис, эндо-2-азабицикло-(3, эфиров

...р 1. 1 Ме овый эфир 2 ацетиламино-(2-оксоц опентил 1 пропионовой кислоты.269 г метилового эфира 3-хлорацетил-амино-пропионовой кислоты и257 г 1-пирролидино-циклопентена в1,5 л диметилформамида выдерживаютпри комнатной температуре 24 ч. Затем испаряют в вакууме, вносят остаток в небольшое количество воды, добавлением концентрированной солянойкислоты устанавливают рН среды 2 иэкстрагируют 2 раза порциями по 4 лэтилацетата. При испарении органи ческой Фазы остается светло-желтое 40масло. Выход 290 г.Данные ПМР: 2,02 , ЗН); 3,74( ш, 58,50270 г полученного аналогично 1 ацетцламица производного в 1,5 л 3 н, соляной кислоты кипятят 45 мин при температуре кипения флегмы, Испаряют в вакууме, остаток вносят в 55 этилацетат, смешивают с 5 г...

Номер патента: 1277896

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Казуюки, Масанобу, Тезуюки, Хироси

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидрохинолина, фармацевтически

...-5 С вэтот раствор по каплям в течение30 мин добавили раствор 5,6 г нитрата калия в 20 мл концентрированнойсерной кислоты, После перемешиванияопри температуре от -5 до 0 С в течение 1 ч реакционную смесь вылилив 1,5 л смеси воды со льдом с охлаждением кристаллов, Осадок собралифильтрованием, После промывки водойэти кристаллы растворили в дихлорметане и высушили над сульфатом магния.После выпаривания растворителяполучили 5,4 г 1-(2-нитро-фтор-хлор-фенил)-фталимида с т, пл.222-224 С.П р и м е р 5 (сравнительный).12 г 2-нитро-фтор-хлорацетанилида с 25,8 г 4-оксипиперидина раст 77896 4 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ворили в 20 мл ДМФ и раствор перемешивали при ОС в течение 2 ч,Излишние количества 4-оксипиперидина и ДМФ отогнали под...

Номер патента: 1277897

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/08, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксо-6-бром(или-6, 6-(2-азидо-2, 6-дибром, кислоты, пеницилланоилоксиметиловых, фенилацетамидо)пенициллановой, эфиров

...5,85 (я, 2 Н), 7,05 (с 1, Н),7,85 (я, 5 Н); ИК-спектр (чистый),см;1810, 1775,Те тр абутиламмониевую сол ь 6- ( Вазидо-фенилацетамидо)пенициллановойкислоты получают следующим образом.Смешивают 1 г натриевой соли Вазидо-фенилацетамидоненициллановойкислоты 50 мл этилацетата и 25 млводы, значение рН доводят до 2,0(2 н, НС 1). Органический слой отделяют, промывают рассолом (10 мл) и растворитель выпаривают под вакуумом.Оставшуюся пену растворяют в 30 млхлористого метилена, добавляют 15 млводы и 403-ный раствор гидрата окиситетрабутиламмония до тех пор, пока7897 значение рН водной фазы не достигнет8,0, Органический слой отделяют, водньдй слой экстрагируют снова хлористым метиленом (2 х 20 мл) и смешанныеэкстракты сушат (1 а 80 ) и...

Номер патента: 1277898

Опубликовано: 15.12.1986

Автор: Витаутас

МПК: A61K 31/431, C07D 499/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-диоксопеницилланоилоксиметил-6-(2, амино-2-фенилацетамидо)пеницилланата, кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, фармацевтически

...бактерий, продуцирующих 3 -лактамазу, 10Цель изобретения - упрощение процесса, выра;кающееся в совмещении в одну стадию восстановления азида и восстановительного дебромирования продукта с сохранением диоксимети 15 ленсложноэфирных связей в молекуле,П р и м е р 1, 1,1-диоксопеницилланоилоксиметиловый эфир 6-(Р- амино-фенилацетамидо)пенициллановой кислоты.Смесь 1,2 г 57. палладия на карбонате кальция и 30 мл :1 смеси по объему изопропанола/хлористого метилена гидрогениэуют при давлении 50 фунтов на кв.дюйм (3,52 кг/см )2 в течение 30 мин. К этой смеси добавляют 0,25 г (0,32 миллимоля) 1, - диск со, 6-ди бр омп еницилл аноилок симетилового эфира 6- (Р-азидо-фе 30 нилацетамидо)пенициллановой кислоты, растворенного в 3 мл хлористого мети-...

Номер патента: 1277899

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/428, C07D 513/04

Метки: пирроло, производных, тиазола

...(20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20 С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазолкарбоковой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при178 С,Г р и м е р 2. Смесь 8, г 5-(3 пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокисикалия в виде таблеток и 160 см этилекгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 Св течение 2 ч, После 16 ч перемешивания при температуре около 20 Срастворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт,ст,; 0,27 кПа)при температуре около 100 С, Остазток растворяют в 100 смдистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединенияводного раствора 2 Б...

Номер патента: 1277900

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 513/04

Метки: 5-3-пиридил-1, пиррол, тиазолкарбоксальдегида

...и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.)апри температуре около 20 С в присут ствии гидроокиси калия в таблетках. Таким путем получают 17,7 г сырого продукта с точкой плавления 264 С. Этот продукт соединяют с 1,3 г продукта, полученного таким же методом в предшествующей операции, и растворяют в смеси 650 смэ 1-бутанола и 150 см диметилформамида, предваризтельно нагретого до температуры около 115 С. Добавляют 0,5 г отбеливаю щего угля к полученному раствору и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до температуры околоо4 С в течение 16 ч. Появившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промы вают 2 раза в 50 см диметилформамида, 3 раза в 150 смэтанола,.З раза в .50 см изопропанола, затем 3 раза в 150 см диэтилового эфира...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 1015618

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Лихошерстов, Раевский, Ренерт, Росток, Рюгер, Сколдинов, Ставровская

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/14

Метки: 4)диазепины, алканил, действием, диазабицикло, дибензо, нейролиптическим, обладающие

...Осадок отфильтровывают, промывают несколько раз абсолютным эфиром и высушивают в вакууме. Выход0,44 г(83%), т.пл. 215-218 фС (сразложением).Найдено %: С 61,18; 61,44; 20Н 5,49; 5,41; Н 11,87; 11,95;С 1 7,42, .7,56Вычислено, : С 61,46; Н 5,37;Н 11,94; С 1 7,56,25П р и м е р 2. 8-Хлор - 11-Ь 1-(1,4-диазабицикло(4,3,0) нонанил)-5 Н-дибензо(в,е)(1,4)диазепин.В трехгорлую колбу, снабженную30механической мешалкой, обратным холодильником, защищенньп трубкой схлористым кальцием и капелькой воронкой помещают 45 мл сухого толуола, 4,4 мл сухого анизола и 3,8 гчетыреххлористого титана, затем приохлаждении холодной водой прибавляютпо каплям 10,1 г 1,4-диазабицикло(4,3,0)нонана в течение 10 мин. Реакционную массу перемешивают еще5 мин и...

Номер патента: 993620

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Голубева, Орлова, Эйлазян, Ютилов

МПК: A01N 43/40, C07D 471/04

Метки: 5-фенацил-1-метилимидазо(4, акарицидным, действием, обладающий, пиридинийбромид

...действием.В патентной литературе описан 1-метил-(3-метокси-оксифенил)- имидазо 4,5-спиридин, обладающий акарицидным действием. 1 ОЦелью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается описываемым 5-Фенацил -1-метилимида во 4,5-с пиридинийбромидом формулы Указанное соединение получают взаимодействием 1-метилимидазо 4,5-спиридина с Фенацилбромидом при комнатной температуре в среде ацетона.П р и м е р. К раствору 1,3 г 1-метилимидазо 4,5-спиридина в 20 мл ацетона прибавляют раствор 3 г Фена цилбромида в 5 мл ацетона. Смесь выдерживают в течение 10 ч.при комнат 20 2нои температуре. Вьщелившиися осадокотфильтровывают, промывают ацетономи сушат. Получают 0,32 г (957)...

Номер патента: 1039174

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Стеблюк, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 7-тетрагидроимидазо, активностью, антимикробной, обладающий, пиридинийиодид, фунгистатической

...включающемдо 5 штаммов микроорганизмов. Длякультивирования бактерий использовали бульон Хоттингера (рН 7,2-7,4).Микробная нагрузка для бактерий составила 2,510 клеток агаровой 18-часовой культуры в 11 мл среды. Максимальная из испытанных концентраций200 мкг/мп.Для выращивания грибов использовали среду Сабуро (рН 6,0-6,8). Нагрузка составила 500 тыс. репродуктивных тепец в 1 мп. Максимальнаяиз испытанных концентраций 200 мкг/мп.Антимикробную активность оценива,ли по минимальной бактериостатической и фунгиостатической концентрациихимических соединений, выраженнойв мкг/мл.1Исследование на острую токсичностьпроводили на белых мьппах массой 1825 г. Препараты вводили внутрибрюшинно, растворяя в изотоническом растворе хлористого натрия в...

Номер патента: 813921

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Андреева, Бобкова, Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: A01N 43/50, C07D 471/04

Метки: активностью, имидазо(4, иодида, обладающие, пиридиний, производные, стирильные, фунгицидной

...имидазо 4,5-с 1пиридиний-иодидами приведенной общейформулы, которые получают путем вэа имодействия 4-метилпроизводных имидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодидов с ароматическими альдегидами в присутствии пиперидина в качестве катализа,тора, по схеме Получают аналогично примеру 1, исходя из 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,7 (4,2 ммоль) 2,5-диметоксибензальдегида, выход 1,5 г (96%)т.пл. 184-185 С (Н-бутанол),Найдено, %: С 50,5, Н 5,5 И 9,2.Вычислейо, %: С 50,5; Н 5,6,И 9,3.П р и м е р 3. 1,2,5-Триметил-(и -метоксистирил)имидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодид (ИЮ).Получают аналогично примеру 1, исходя иэ 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,51 мл (4,2 ммоль)...

Номер патента: 1047147

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводных, имидазо-2, индолизинов, индолизины, обладающих, продукты, промежуточные, синтеза, фунгистатической

...- н 1 ицдогизц=,тПолучают ацалогичцс примеруисходя иэ О, 5 б г (1 с 5 10 Эмоть) 5-ФЕНацИЛ- Э т 1/1-1, 2 - дт ц це Тцл НМИда З с"4, 5 - с 1 пиртидцнийтртмсща и 5 мл ц о;,тт,т , 1 цтт1"-"Я "-Е "т:гт1 о 1147 Штаммы микроорганизмов Минимальная бактериостатическая и грибовилц мцкоста тцч ес кая концентрация У мкг/мл1 в ( 1 б БгарЬУ 1 ососсия ацгеця 20 УР Более 200 200 200 Вас 111 ия апггасо 1- дея 1312 6,25 6,25 12,5 Более 2 ОО 100 100 ЕясНег 1 сп 1 а со 11 675 Более 200 Более 200 В, руосуапецпБН 18 е 11 а Е 1 ехпег 1 То же 625 200 6,25 Тг 1 сйорпугоп пепга 8.1 М,1 124768 Более ОО 25 М 1 сгоярогцт 1 апояит 257 50 25 То же Корректор М.Самборская Техред М,Ходанич Редактор О.Кузнецова Заказ 6978/3 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1003522

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Бабушкин, Константинов, Кучкова, Попа

МПК: A01N 43/38, C07D 209/12

Метки: 3-метил-5-(индолил-3)-2, 4-пентадиеновая, активностью, антитранспирантной, кислота, обладающая

...испытанию на антитранспирантную активность 3-метил-(индолил-З)-2,4-пентадиеновая кислота обозначена шифром ЛХР.П р и м е р. 2 г 4-(индолил) бутен-она2 ч нагревали в атмосфере инертного газа при 143 С с 6,3 г карбэтоксиметилентрифенилфосфорана. Реакционную смесь после охлаждения до комнатной температуры растворили в серном эфире, охладили, отделили выпавшие кристаллы окиси трифенилфосфина, раствор упарили, к остатку добавили 16 мл 10%-ного раствора едкого кали в 90%-ном водном спирте. Омыпяли при кипячении 1 ч, разбавили водой, промыли эфиром для удаления нейтральных веществ. Водно- щелочной слой подкислили 10% Н БО и экстрагировали, Эфирный остаток промыли водой, высушили безводным сульфатом натрия, упарили, Оставшийся кристаллический...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1048744

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-диметилимидазо, 4-оксиметил-1, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрата, диметилимидазо(4, обладающего, пиридин, пиридингидрохлорида, продукт, промежуточный, синтеза, фунгистатической

...4,5-с 3 пиридин (1).Смесь 0,9 г (6,1 10моль) 1,2-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридина, 2,85 г(1,3 10моль) персульфата аммония,9,4 мл метанола, 5 мл воды и 0,35 млконцентрированной серной кислоты кипятят в колбе с обратным водяным холодильником 24 ч. Избыток метанолаотгоняют в вакууме водоструйного насоса, остаток подщелачивают концентрированным раствором едкого калия иэкстрагируют хлороформом. Хлороформный раствор сушат над безводным суль-фатом натрия, растворитель отгоняют,затем промывают метанолом и эфиром,получают светло-желтые кристаллы,выход 0,73 г (677), т.пл. 207-208 С(с,4"СН ) 8,94 Гд,б(7)-НХ=6 гц,8,37 Гд, 7(6)-НТ=б гц 1,Найдено: С 60,8, Н 6,5, Б 24,0 Х,ч 11 3Вйчйслено: С 61,0 Н 6,3,Я 23,7 Е.4-Оксиметил,2-диметилимидазо 4,5-с 1...

Номер патента: 1055113

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 5-лаурил-1-метил-4,5, 7-тетрагидроимидазо(4, активностью, антимикробной, качестве, обладающего, пиридин, пиридинийиодида, полупродукта, синтеза, фунгистатической

...в100 мл 1-пропанола прибавляют частями в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре.0,02 моль (1,07 г) боргидрида калия.Выделившийся осадок отфильтровывают,фильтрат упаривают при 50-60 С в вакууме водоструйного. насоса, Остатокэкстрагируют бензолом, бензольныйэкстракт сушат, отгоняют растворитель, после кристаллизации из спирта получают чистый 5-лаурил-метил 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 14,5-с 3 пи -ридин с выходом 983 (2,98 г). Качество целевого продукта и выход егосущественно не меняются при восстановлении указанной соли боргидридомлития в метаноле.30Данное соединение получают восстановлением соответствующей четвертичной соли имидазо 4,5-спиридинаборгидридами металлов (калия, натрияи лития) в среде...

Номер патента: 1278351

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Жданкин, Зефиров, Козьмин, Сорокин

МПК: C07D 327/10

Метки: сульфатов, фенилиод

...1,2-диолов, используемыхтезе полимеров и в качестве биологически активных веществ.Цель изобретения - повышение выхода и качества целевого продукта,20упрощение процесса и расширение ас;сортимента целевых продуктов.П р и м е р 1, К раствору 3,32 г(41,5 ммоль) серного ангидридав 120 мл сухого хлористого метиленаРпри перемешивании и температуре ".50 Снебольшими порциями добавляют 9,13 г(41,5 ммоль) иодозобензола. Температуру реакционной смеси доводят докомнатной и перемешивают еще 30 мин,30осадок отфильтровывают в атмосфересухого газе промывают на фильтрехлористым метиленом и сушат в вакууме, Получают 12 г (96%) сульфонилдиоксииод)бензола в виде гигроскопичногосыпучего порошка. кремового цвета, т.разл, 65-70 С.-1,ИК-спектр...

Номер патента: 1279527

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Кодзи, Тосиро

МПК: C07D 201/08, C07D 223/08

Метки: капролактама

...автоклав изнержавеющей стали совместно с жидкой реакционной смесью, получЕнной 10 восстановлением 69,6 г (0,496 моль )метилциановалерата аналогично примеру 1, после чего проводят реакциюв тех же условиях. Реакционную смесьанализируют и устанавливают присутствие 56,3 г (0,498 моль) капролактама. Выход капролактама 100,47 врасчете на метилциановалерат,вновьиспользованный в реакции, и 94,7 Хс учетом метилциановалерата в растворе В. (повторный эксперимент 1),Затем согласно описанной методикереакционную смесь, полученную восстановлением метилциановалерата в количестве, эквимолярном отогнанному капро-.лактаму, добавляют к дистилляционномуостатку, полученному в предыдущемопыте, и снова повторяют реакцию идистилляцию (повторные эксперимен ты...

Номер патента: 1279528

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джон, Петер, Симон

МПК: A61K 31/4425, C07D 211/90, C07D 233/60 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, гидрохлоридов

...%: С 53,17; Н 5,20И 10,91,С Н С 1, ИОВычислено, %: С 53,34 Н 4,85",И 11,31,8100 С 0008СН 2 0 (Сн)2 Х Для оценки действия кальциевых антагонистов (соединения примеров и 2) исследуют их влияние на коронарное кровообращение анестезированной собаки. Для оценки длительности действия собакам, анестезированным хлоралозойуретаном, внутривенно вводят дозы 150 мг/кг (позволяющие достичь примерно 60% максимального расширения коронарных сосудов) и регистрируют время, которое необходимо для снижения на 50% максимального эффекта резистентности коронарных сосудов. Получены следующие данные:Соединение Полупериод По примеру 1 )3 ч По примеру 2 )6,5 ч Нифедипин 5-10 мин где Б - моно- и дихлорфенил;10В и Б - (С,-С)-алкил;х -...

Номер патента: 1279529

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/341, A61K 31/443, A61P 9/06 ...

Метки: бутиролактона, производных

...(БК 41653),55Снй=-С 11СЯ;,и= 2; К,=-Н; К =.СН.Смесь диастереоизомеров.Соединение получают, как в примере 1 из того же исходного продукта,но заменяя в стадии Б 1-бромметилциклогексан на эквивалентное количество аллилбромида. Циклизацию осуществляют как в примере 1 В (путемнагревания при 150 С в течение б ч) .оПолученный сырой продукт перегоняютпри пониженном давлении. Т.кип.120124 С при 0,15 мм рт.ст. Строениецелевого продукта подтверждено данными ЯМР-спектра.Фосфат: 5,5 г полученного продукта растворяют в 50 мл этанола и добавляют 2,18 г 857-ного раствора фосфорной кислоты. Выпаривают, обрабатывают остаток эфиром и оставляюткристаллизоваться, Высушивают твердый остаток и промывают эфиром. Вес 205,95 г, т.пл.107-109 С,П р и м е р 3....

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1279531

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Акира, Кунияси, Минору, Мицуио, Нобио, Ясида

МПК: C07D 513/04

Метки: производных, тиазолинотриазина

...с т.пл132-134 С.П р и м е р 5, Получение транс(и-хлорфенил)-6-метил-циклогексил 3,4-дигидроН-тиазолино(3,2-а)-1,3,5-триазин,4-диона.4 г 1- транс-(и-хлорфенил)-4 метил- Ь -тиазолин-ил 1-3-циклогек 3 1279 силмочевины и 3,3 г Ю,М-диметиланилина растворяют в 50 мл хлороформа и 1,25 г фосгена вводят в смесь при 5 С при перемешивании. Полученную смесь перемешивают 30 мин при 5 Со и затем еще 30 мин при комнатной температуре. Полученную смесь обрабатывают согласно методике, описанной в примере 4, и в результате получают 3,8 г целевого продукта с т,пл.132- 10 134 С.В табл.1 перечислены типичные соединения, полученные согласно предлагаемому способу,Получение исходного сырья: транс 6-транс-амико-(пара-хлорфенил)- 4-метил-Ь...

Номер патента: 1279985

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Бенда, Елеев, Сокольский

МПК: C07D 327/02

Метки: 2-дифтор-этан-сультона

...СафоноваРедактор М, Недолуженко Техред Л.Сердюкова Корректор И. Эрдейи Заказ 7019/22 Тираж 379 Подписное ВНИИИИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2,2-дифторэтан-й-сультона, который находитприменение в различных органическихсинтезах, 5Цель изобретения - упрощение процесса путем взаимодействия 1,1-дифторэтилена с серным ангидридом в растворе диоксида серы при (-15) -(-11) СИзобретение иллюстрируется приме- Орами.П р и м е р. В 4-горлую колбуобъемом 0,5 л, снабженную мешалкой,термометром, капельной воронкьй,углекислотным обратным...

Номер патента: 1279986

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Асмолова, Баженов, Потерянко

МПК: C07D 307/48

Метки: фурфурола-сырца

...является многокомпонентной системой и кроме воды содержит легкокипящие примеси (метанол, ацетон и др.), высококипящие (метилФурфурол) и нелетучие смолы. Однако их состав зависит от вида растительного сырья и способа его переработки.Предлагаемый метод выделения фурфурола-сырца из фурфуролсодержащих конденсатов на основной ректификационной колонне (ОРК), состоящей из 41. колпачковой тарелки, позволяет получить фурфурол-сырец, который не содержит такие легкокипящие примеси, как метанол, ацетон и др, Все легко- кипящие компоненты выводятся через верх ОРК.Смолистые вещества (скипидарная фракция) не растворимые в воде присутствуют только в Фурфуролсодержащих конденсатах, полученных при гид1279986 ролизе древесного сырья (в ог...