C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 770027

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Водопьянов, Голов, Иванов, Рысихин

МПК: C07D 251/34

Метки: алифатических, изоцианатов, тримеров

...смешивают с 40 мл диметилформамида и загружают в трехгорлую колбу, снабженную обратным холодильником, термометром и мешалкой. К содержимому в колбе добавляют 0,1 г циануровой кислоты, повышают температуру до 120 С и выцер" жнвают при этой температуре в течение2,5 ч. После этого отгоняют растворитель. В остатке получают 19,8 г масла янтарного цвета с температурой кипения 314 С/5 мм рт.ст., хорошо растворимого в бутилацетате и метилэтилкетоне. По ИК-спектру продукт является изоциануратом,40 Редактор О, Филиппова Техред М. Ходанич Корректор О. Ципле Заказ. 4920 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Номер патента: 1504235

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Заводнов, Кульневич

МПК: C07D 307/46

Метки: 5-фенилэтинилфурфурола

...соли бензойнойкислоты при молярном соотношении1, 1:1,0: 1,0 в кипящем диметилформамиде. Максимальный выход целевогопродукта (803) достигается за 1,5 ч;т,пл. 91,3-92,5 С; брутто-формулаС з НО. 1 табл. нида меди и 14,4 г (0,1 моль) бенэоат натрия в 100 мл диметилформамида кипятят 1,5 ч в токе азота. Смесь охлаждают до 0 С, выпивают в 0,5 л ледяной воды, фильтруют Твердый остаток растворяют в этаноле, снова фильтруют и к фильтрату добавляют 50 мл 1 ОХ-ного раствора тиосульфата натрия. Смесь кипятят 1,5 ч, охлаждают, сильно разбавляют водой, фильтруют и сушат. Продукт хроматографируют на силикагеле в системе СН. СНС 1 1:1, собирая фракцию с КО, 38. Элюат отгоняют и получают 15, 7 г (803) нежно-желтых кристаллов 5-фенилэтиннлфурфурола с т.пл....

Номер патента: 1505442

Опубликовано: 30.08.1989

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотами, оксазолидинона, производных, смеси, солей

...(1;А = 4-метил-БО, .В = КНСОСНз).2,00 г (7,4 ммоль) (1)-5-аминометил-4-(метилсульфоцил)фенил -2 оксазолидинона в 10 мл пиридина охлаждают в смеси воды со льдом, добавляя 0,72 мл уксусного ангидрида.Смесь далее перемешивают в течениед10-20 мин, а затем разбавляют смесьюводы со льдом. твердый материал отфильтровывают и промывают водой,получают продукт с т.пл. 191,9 -о192,9 С. После перекристаллизациииз ацетонитрила получают 1,01 г продукта с т.пл. 192,7-193,2 С.Вычислено, 7: С 49,99; Н 5,16;И 8,97.С,нягО,БНайдено, 7: С 49,482; Н 5,17;И 8,93; 8)88,П р и м е р 15, Получение (1)-И 3-(4-метилсульфонил)фенил-оксооксазолидин-илметил -метансульфонамида (1; А = 4-метил-БО ; В = ИНБО -ретил).Раствор 1,00 г (3,70 ммоль) (1.)-5...

Номер патента: 764321

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Гринев, Ростова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-в, 5-тозилиндоло(3, индола, производных

...на 30 мин.опри 60-70 С, затем разбавляют равным объемом воды, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси гексана с бензолом (3:2)Получают 1,22 г (57%) 5-тозилиндоло 3,2-в индола, т.пл. 209- 210 С.Найдено, %: С 69,9, Н 4,5;И 7,7, Я 8.9,Вычислено,%: С 70,0; Н 4,5;Б 7,8; Я 8,9П р и м е р 2. 3-Метил-тозилиндоло 3, 2-в-индол,а) получение исходного соединеният(0,24 моль) безводного поташа в240 мл метилэтилкетона перемешиваютпри кипячении 4 ч. Поташ отфильтровывают, растворитель упаривают, костатку прибавляют небольшое количество метанола ( 10 мл), образующиеся при этом кристаллы отфильтровывают.Получают 16,3 (70%) 1-тозил-п-метилфенилазоиндола, т.пл. 144-146 С(из смеси...

Номер патента: 1505933

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Багдасарьян, Барсегян, Геолецян, Григорьян, Захарян, Казарян, Мартиросян, Мисарян, Ордуханян

МПК: C07D 207/06, C08K 5/34

Метки: 2-изопропил-3-винил-5-фенилпирролидин, каучука, качестве, стабилизатора, хлоропренового

...скоростью 0,25 мл/мин, После подачи бутадиецд продолжают цагреваиие реакционной смеси еще 2 ч, После удаления рдстнорителя перегонкой получают 17,2 г (407.) 10 2-иэоиропил-ницил-фенилпирролидин с т.кии. 115-116 С (Змм рт,ст.), п 1,5330.Найдено, 7: С 83,58; Н 9,82; Я 6,59. 15С, Н ,ЯВычислено, Х: С 83,72; Н 9,77; И 6,51.201 Т р и м е р 2, Опыт проводят аналогично примеру 1, Разница заключается н том, что взаимодействие осуществляют в тетрагидрофуране при комнатной температуре, Самонагревом темпеоратура поднимается до 40-45 С, Выход 2-изопропил-нинил-фенилпирролидина составляет 78 Х,Пронодят испытания 2-изопропил-З-.винил-фенилпирролидина н качестве термо- и снетостабилиэатора хлоропренового каучукаСтабилизирующую добавку подают следующим...

Номер патента: 1505934

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Адигезалов, Ахмедов

МПК: C07D 207/448

Метки: бисмалеинимида

...р и м е р 5 (по известному спо-собу), 4 г И,И -бис-(7-оксабицикло 2,2,1-гент-ен,3-дикарбоксиимида 15нагревают на песочной бане при 180 о200 С и атмосферном давлении до полного плавления, при этом энергичновыделяется Ауран, Через 3-5 мин после плавления исходного бисимида получе нцую желтую жидкость охлаждают. Перекристаллизацией твердого осадка иэМетанола выделяют 2 г (85 ) цеочиОщенного целевого продукта, т,пл. 165 С.Вторичной перекристаллиэацией иэ бен( 1зола получают И,И -бисмалеинимид,т.пл. 176-178 С.П р и и е р 6. Опыт проводят цо(примеру 1Загружают 5 г И,И -бис(7-оксабицикло,2,1-гепт-ен,3- 30дикарбоксиимида) и нагревают при170 С и остаточном давлении0,1 мм рт,ст, в течение 30 миц,Получают 1,98 г (68 . от теории)И,И...

Номер патента: 1505935

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Гильфанов, Ефимова, Жандарев, Казин, Казымов, Копейкин, Миронов

МПК: C07D 231/08

Метки: 1-(2, аминобензамидо)-пиразолона-5, трихлорфенил)-3-(3

...замену пирофорного катализатора, испольэование катализатора беэ изменения его активности в 5-6 циклах, после чего он подвергается регенерации,Время чВыходцелевоСостав катализатораноситель - А 1 Оэие- ЛавлеПри мер оличество чалья конталиэарамас,Х т массы ходиого нтрая исводорода,втм Фтор Платииа укта ол,Х т те диого ос сое иия енияь/л 1,5 18 2,2 .20 25 1,0, 0,8 0 5 98,9 99,1 98,7 97,9 98,1 99,5 7,7,7,7 3 О 4 0 25 25 25 2,5 25 0,3 0,3 0,3 0,3 7,40 70 70 70 70 97,8 98,8 7,0 7,0 7,0 7,0 7,0 3,0 О,О,3 ,3 3 150593 аммиака, 0,6 г (7 Е от массы нитросоединения) катализатора следующего состава; платина 0,552, фтор 3,57, носитель - А 1 О , Реакцию проводят под давлением водорода 25 атм и темпера 0туре 60 С до полного прекращения поглощения...

Номер патента: 1505936

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Анфиногенов, Хлебников

МПК: C07D 265/28

Метки: 10-аллилфеноксазина

...воронкой, помещают 1 г (5,46 ммоль) феноксаэина, 0,612 г (10,9 ммоль) порошкообраэного КОН, 6 мл ДМСО. Смесь перемешивают 15 мин и в течение 10 мин при 22 С и непре" рывном перемешивании добавляют раствор 0,71 мл (8,19 ммоль) аллилбромида в 2 мл ДМСО. Перемешивание продолжают 30 мин. Для выделения продукта в реакционную смесь добавляют15 мп толуола, раствор выливают в 35 50 3 150593осуществляют хроматографически (ТСХ,силуфол, гексан: диэтиловьп эфир 6: 1).Для выделения продукта в реакционную смесь добавляют 50 мп толуо"ла, раствор выпивают в 250 мл 17.-ного раствора ИаС 1. Слой толуола отделяют, водный слой экстрагируюттолуолом. Экстракт промывают водой,сушат над гранулами МаОН, растворитель отгоняют. Перегонкой в вакуумепри...

Номер патента: 1505937

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Гурьева, Саввин

МПК: C07D 277/54, G01N 21/77

Метки: азобензолазороданина, благородных, металлов, производные, реагенты, тяжелых, фотометрического

...и колонке наблюдают одну окрашенную в желто-оранжевый цвет зону, исходные продукты и продукты разложения имеют желтую, розовую, коричневую окраску, Для идентификации полученного соединения используют данные элементного анализа(табл. 1)На наличие в молекуле реагента ядра роданина, содержащего характерную на благородные элементы группу, указывают цветные реакции реагента с благороднымиметаллами (переход окраски от желто-оранжевой в бордовую), Полученное азосоединение резко углубляет окраску в сильнокислых средах (7-10 М Н БО,), что может указывать на наличие аэогрупп в молекуле реагента с удлиненной и -электронной сопряженной системой.П р и м е р 3. Получение (4-сульфобензолазо-оксибензол-азо) рода- нина...

Номер патента: 1505938

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Бобылев, Громова, Ефремова, Кесарев, Леонов, Нефедов, Стожкова, Субботина

МПК: C07D 301/19, C07D 303/04

Метки: окисей, олефинов

...82,2 моль.7конверсия изопропанола 57., т,е, потери спирта составляют 64,75 кг/1 токисиП р и м е р 2, В реактор загружают19,41 г (0,116 моль) 92 Х-ного гидропероксида изопропилбензола (ГПК),29,23 г (0,696 моль) пропилена,6,96 г (0,116 моль) изопропанола(ИПС), 104,75 г иэопропилбенэола,0,58 10 моль катализатора - пропи ленгликолята молибдена МоО(СэНтО),2,9 10 моль неозона Л, Реактор нагревают до 130 С и выдерживают40 мин. Конверсия гидропероксида98 Х, селективность образования окиси пропилена в расчете на прореагировавший гидропероксид 927., выход 25окиси на загруженный гидропероксид90,2 моль.Х, конверсия изопропанола2,67, т.е, потери спирта составляют28,9 кг/1 т окиси,П р и м е р 3, В реактор аналогично примеру 2 загружают...

Номер патента: 1505939

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Боцман, Губайдуллин, Ишмуратов, Ладенкова, Ложкина, Одиноков, Толстиков

МПК: C07D 309/12

Метки: 1-(2-тетрагидропиранилокси)-9-гексадецина

...добавляют 3,3 г ь) 8-октина, перемешивают атем прибавляют 2,93 г ь) 1-(2-тетрагидропиранилТаким образом, предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевого продукта с 62 до 957., сократить время процесса с 1 О до 6-7 ч и упростить процесс эа счет использования более доступных растворителей, вместо дорогого и труднодоступного гексаметилфосфортриамида, обладающего к тому же канцерогенными свойствами.1 Формула изобретения Выход 1-2-тет- рагидропиранилокси)-9-гексадешна Пример мпе- Количество млтураак- ДМСО тгфв,с Соотнокение пнсо . . тгф мас.г 33 го 1 О 3,06г,671,29э,о2,ВЗ1671,453,06э,о-3 -э 15: 1 аРеакци аммиак аРеакци при 20 эаканчивает и полном испарении опри 30 С при полном испарении аканчивает ммиака. Составитель...

Номер патента: 1505940

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Андреева, Бойко

МПК: C07D 309/34

Метки: 6-триарилпирилия, тетрафторборатов

...берут 49,5 г (0,3 моль) п-нитроацетофенона. Выход тетрафторбората2,6-ди-(4-нитрофенил)-4-фенилпирилия26,87.П р и м е р 19. Процесс ведут аналогично примеру 3, но вместо бензальдегида берут 46,8 г (0,2 моль) п-изооктилбензальдегида, Выход тетрафторбората 2,6-дифенил-(4-иэооктоксифенил)-пирилия 267,П р и м е р 20.(по известному способу), Процесс ведут аналогично примеру 1, но вместо водного раствораборфтористоводородной кислоты берут18,5 мл (0,15 моль) эфирата трехфторнстого бора, Выход тетрафторбората2,4,6-трифенилпирилия 45,67.П р и м е р 21. Смесь 72 г(0,15 моль) эфирата трехфто 1 йстогобора, 50 мл толуола с насадкой ДинаСтарка кипятят в течение 1 ч. Реакционную смесь охлалдают, добавляютэфир до окончания образования...

Номер патента: 1505941

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Гордеева, Грандберг, Кирпиченок

МПК: C07D 311/16

Метки: 3-алкенилили, 3-алкинилзамещенных, 4-метил-7, диэтиламинокумаринов

...- ацетон). К0,18 (гексан-ацетон 4:1).Спектр ПМР (в СОС 1) 8 , м.д.:1,20 (6 Н, т, 2 СН )2,50 (ЗН, с,СН) 3,41 (4 Н, к, 2 СН ); 649 (1 Н,д, 1,2,5 Гц, Н); 6,61 (1 Н, дд,(ЗН, м, СН); 7,42 (1 Н, д, 19,2 Гц, Н) р 7,57 (2 Н, м, С Н) .Найдено, У.: С 79,7; Н 6,5;Я 4,2.Вычислено, Е: С 79,7; Н 6,4;Я 4,2,В табл, 1 представлены спектрально-люминесцентные характеристики полученных соединений; в табл. 2 - зависимость выходов соединений от соотношения реагентов и времени облучения,В табл, 2 на примере предлагаемыхсоединений показано, что изменениеконцентрации реагентов и времениоблучения в довольно широких пределах не влияет существенно на выходконечных продуктов. Так, увеличениевремени облучения в 2 раза приводитк небольшому (5 Х) снижению...

Номер патента: 1505942

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Горожанкин, Грандберг, Кирпиченок

МПК: C07D 311/58

Метки: 2-алкилиден-7-диэтиламино-2н-1, бензопиранов, замещенных

...9,1.Сщ ННгО,.Вычислено, 7.: С 69,2; Н 6,5;11 9,0,физи: л-хилищеские характеристикиполученных длкилиденбензопирановприведе.ы в табл, 1,4Аналогичные результаты получаютпри использовании диметил и диэтилсульфата, а также натриеных и калиевых производных соединений, имеющихактивную метиленоную группу, Напервой стадии реакции процесс протекает более эффективно при нагревании до 60-80 С, Уменьшение температуры приводит к увеличению времениреакции, Повышение температуры (выаше 80 С) на первой стадии также невлияет существенно на выход соответствующих алкилиденбенэопиранов, однако увеличение температуры (более100 С) нецелесообразно вниду быстрого времени протекания этой стадииреакции, а также возможного осмоления реакционной смеси,Количество...

Номер патента: 1505943

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Новоселова, Халдеев, Шкляев

МПК: C07D 333/22, G01N 1/32

Метки: 2-ацетил-3-метил-4, 5-дифенилтиофена, включений, изолирования, карбидных, качестве, компонента, реактива, сталях, сульфидных, тиосемикарбазон, углеродистых, химического, электрохимического

...в стеклянном сосуде емкостью 500 см с разделеннымофстеклянным фильтром, анодным и катодным пространствами при плотности где Б - площадь образца м; тока 1,5 - 2 1 О А м г . Анод - обраС - время испытаний, ч; зец, катод - платиновая сетка. Образц и 9 - масса образца до и после 55 цы для травления (50)к 50)к 2 мм) иэ 1испытаний, г; готовляют из стали У 9 А состава, Уг К, и К - скорости растворения в С 0,89; Я 0,26; Ип 0,27; Я 0,011;стимулированной и чистой Р 0,012; Сг 0,07; М 0,10; Ре осталькислотах, ное3 1505943(0,0215 моль) тиосемикарбаэида, Добавляют 75 мл спирта, 1-2 капли серной кислоты и кипятят 3 ч, По охлаждении выделившиеся кристаллы отделя 5ют и кристаллизуют из спирта. Получают 7,44 г (943)...

Номер патента: 1505944

Опубликовано: 07.09.1989

Автор: Шкляев

МПК: C07D 333/22

Метки: 2-ацетил-3-метил-4, 5-дифенилтиофен, 5-дифенилтиофена, ацетил-3-метил-4, изолирования, качестве, компонента, продукта, промежуточного, реактива, синтеза, сул, тиосемикарбазона, химического, электрохимического

...7.: С 78,05; Н 5,51,Б 10,97, 45Предлагаемое вещество представляет собой светло-соломенные кристаллы, легко растворимые н ароматических углеводородах, хлористом метилене, хлороформе, умеренно растворимыев спиртах, пецтаце, гексане, практически це растворимы в разбавленныхкислотах и щелочах,Тиосемикарбаэоц 2-ацетил-метил 4,5-дифенилтиофеца вызывает ускоре 55ние растворения Феррита углеродистойстали.и способствует улучшению изолирования второй фазы, Скорость коррозин при химическом изолировании возрастает с К = 0,531 г/м ч в чистом водцом растворе 1804 до 1,095-1,236 г/м ч в растворе НБО + предлагаемое соединение С = 0,05-0,1 мас.Х (средние значения) При увеличении С величина К возрастает незначительно (до 1,271 г/м 2 ч), ЭФфективность...

Номер патента: 1507211

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Акира, Еситака

МПК: C07D 213/68, C07D 235/28, C07D 401/12 ...

Метки: пиридина, производных

...исходного материала соединения формулы (1 Х), получают сое динения формулы (Х), (см.табл.4). 20 30 П р и м е р 5. Смесь 2,5 г 3,5- -диметил-(2,2,3,3,3-пентафторпропокси)пиридин-оксида и 1 мл диметилсульфата нагревают в течениео30 мин при 120 С, после чего добавляют к ней 12,5 мл метанола. К полученной смеси добавляют по каплям в течение 30 мин раствор 4,3 г персульфата аммония н смеси 20 мл,метанола и 1 О мл воды и перемешивают ее н течение еще 30 мин, после чего концентрируют образующийся раствор. К остатку добавляют лед и нейтрализуют его карбонатом натрия, после чего подвергают экстракции хлороформом. Экстракт высушивают с помощью сульфата натрия и отгоняют растноритель. В результате получают 2,2 г...

Номер патента: 1507789

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Апцешко, Дернович, Ручай, Талапин, Усманова, Шишаков, Шкуть

МПК: C07D 307/50, C12N 1/22

Метки: дрожжей, кормовых, фурфурола

...40 мл 5%-ного растворанитроаммофоски в 107-ной серной кислоте (соотношение нитроаммофоска -серная кислота 1:2, гидромодульО, 25),Реакционную массу прогревают до180 С и осуществляют сгонку фурфуролсодержащих паров при повьппении температуры от 180 до 183 С и давления от1,0 до 1,1 МПа в течение 80 минПолучают 505 мл конденсата с содержанием Фурфурола 2,67.,при выходе 408,227. от массы АСС, Целлолигниновыйостаток обрабатывают водой при гидромодуле 1 при 183 С и давления 1,1МПа в течение 10 мин, а затем гицролизуют 0,567-ной серной кислотой пригидромодуле 9, 183 С и давлении 1,1ИПав течение 140 мин. Получают 1630 млгидролизата с содержанием РВ 3,027при выходе 30,57. от массы АСС, Питательную среду получают и,дрожжи.выра 50щивают...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: амидных, кислотами, производных, солей, хинолина

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Номер патента: 1508958

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Габор, Дьердь, Иене, Иштван, Йожеф, Лайош, Ласло, Сильвестер, Чаба

МПК: C07D 455/03

Метки: бербана, производных, солей

...14; Н 6,53;3,78 о 55Ср Нц ВгМОзНайдено, %: С 5481; Н 6,87;3,27.Мол.масса 370,29,58 0ИК-спектр (бромистый калий), см3400 (ОН); 2750-2850 (полоса Больцмана); 1480 (ароматический).П р и м е р 16, Получение 7,8 диэтокси-оксоаллобербана.Метил,8-диэтокси-оксоаллобербан-карбоксилат (10 ммоль)и 100 мл 10%-ного водного растворахлористоводородной кислоты совместоно нагревают при 100 С в течение 5 ч.После охлаждения реакционной смесидобавляют 100 мл воды, смесь подщелачивают до рН 9 путем добавления 20%ного водного раствора гидроокисинатрия и экстрагируют дихлорметаном.Органическую Фазу выпаривают, образо.вавшийся остаток рекристаллизуют изметанола, получая целевое соединение.Выход 91% от теоретического, т.пл.148-152 С (после рекристаллизации...

Номер патента: 1508959

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Роберт

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенема, производных

...растворяют внебольшом количестве фосфатного буфера (0,05 М) с рН 7,4 и подвергаютобработке в колонне обратного тока5(С Бондапак). Элюирование Н 0 и затем 2 Х ацетонитрил-НО дает послелиофилизации соединение,1 в (0,4 13 г762) в виде твердых частиц желтого 10цвета,П р и м е р 4. 5 К.,681-3-И-Метилпиридин-метил-ил)метилтио- 1(К)-1-гидроксиэтил 1-7-оксо-азабицикло 3,2,0-гепт-ен-карбоксилачуг (1 г).К охлажденной льдом суспензии изсложного аллилового эфира (5 К,68)-3-(3-метил-пиридил-метилтио)-6 - (К)-1-гидроксиэтил 1-7-оксо-азабицикло 3,2,01-гепт-ен-карбоновойкислоты (10,00 г, 26,7 ммоль) в100 мл ацетонитрила добавляют метилтрифторметансульфоната (3,17 мл,28,05 ммоль), Получившийся гомогенный раствор желтого цвета перемешиовают при 20 С....

Номер патента: 1508960

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Элай

МПК: C07D 489/08

Метки: бензоатных, оксиморфинанов, производных, эфиров

...г соли с т.пл, 233 С (вспенивание).аП р и м е р 11. Налтрексон-антранилат (формула 17, в которой К СН 1 Р,= ОН; а = простая связь; К =О К иК = О - -Х=2%).г рПроводя процесс по примеру 1 из 3,45 г (0,01 моль) налтрексона, 20 1,63 г (0,01 моль) ангидрида изатиновой кислоты, 0,25 г (0,002 моль) 4-диметиламинопиридина, растворенных в 50 мл диметилформамида, получают 1,5 г налтрексон-антранилата, имею щего после оцистки путем перекристаллизации (дважды) из 1-пропанола т.пл. ,181-182 С.П р и м е р 12. Оксиморфон-антранилат (Формула 1 Ч, в которой К = ЗО = СН, К = ОН; а = простая связь; Кг= О; Р и Р= О -- ; Х=,2 ИН).Процесс проводят аналогично примеру 1, нагревая смесь 10,0 г (0,033 моль) оксиморфона, 7,01 г (0,043 моль) ангидрида...

Номер патента: 1508961

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 1-диоксо-6-(замещенный, аллиловых, кислот, металлами, метилен, пенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...натрия.Раствор 46 мг аллил-б(Е)-(М-ме-.тилпиррол-ил)метилен,1-диоксопеницилланата, 5 мг тетракис(трифенилФосфин)палладия (0), 4 мг трифенилФосфина и 1 мл метиленхлорида перемешивают в атмосфере азота в течение5 мин, Результирующую смесь разбавляют 1 мл этилацетата и прибавляют0,25 мл раствора 2-этилгексаноатанатрия в этилацетате. После перемешивания при комнатной температурев течение 1 ч смесь фильтруют, осадок промывают этилацетатом, диэтиловым эфиром.Получают 30 мг желтого твердогосоединения,Н ЯИР (О 0), 3 , ц, на млн; 1,50(Е)- и (Е)-изомеры,К раствору 310 мг (0,84 ммоль) аллил-альфа-(Фуран-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланата в 5 мл метиленхлорида прибавляют 0,14 мл(0,924 ммоль) трифторметилсульфонилхлорида и смесь...

Номер патента: 1508962

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Кодзи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 7-ациламино-3, винилцефалоспорановой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...выпавшие в осадок вещества собирают.Получают 7-Е 2-(2-аминотиазолил)-2-метоксикарбонилметоксииминоацетамидо 1-3-винил-цефем-карбоновуюкислоту (син-изомер) (1,35 г),ИК (нуйол), см : 3240, 1760(100 мл) . Смесь перемешивают при35 С в течение 3 ч. Реакционную смесьэкстрагируют этилацетатом. Экстракт .промывают водой с последующей сушкой над сульфатом магния. Удалив растворитель получают бензгидрил 72-(2"аминотиазол-ил)-2-(2,2,2 трихлорэтоксикарбонилметоксиимино)ацетамидо-З-винил-З-цефем-.карбоксилат (син-изомер) (12,5 г) .ИК (нуйол), см ; 3200; 1773;17161 1640.ЯМР (ДМСО-Й 6) Яч. на млн: 3,51,3,88 (2 Н, АВ кв 18 Гц)р 4,83 (2 Н,с)р 4,95 (2 Н, с.); 5,22 (1 Н, д.,5 Гц); 5,23 (1 Н, д., 10 Гц); 5,55(1 Н, д., 18 Гц)р 5,82 (1 Н, д.д., 150895...

Номер патента: 1509353

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Дандыбаев, Жугинисов, Измагамбетова, Токмурзин, Тургарина

МПК: C07D 213/50

Метки: 4)метилкетонов, пиридил-2-или

...и ограничено в угФормула изобретения Способ получения (пиридил- или-4)метилкетонов общей ФормулыК,-СН,СОК,где Н - пиридил- илиК - метил, Фенил,взаимодействием производных пиридинас ацилхлоридами при нагревании, о тл и ц а ю щ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса, в качествепроизводных пиридина используют 2 или 4-пиколины, которые подвергаютвзаимодействию с ацилхлоридами при75-80 С в течение 3-4 ч при молярномсоотношении пиколин:ацилхлорид, равном 3:1.Составитель Н,БанниковаТехред М.Моргентал Корректор Н.Борисова Редактор Н.Бобкова Заказ 5759/9 - Тираж 352 ПодписноеВЕИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям нрн ГКНТ СССР113035 Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент"....

Номер патента: 1509354

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Ганин, Дворкин, Котляр, Лукьяненко, Макаров, Симонов

МПК: C07D 239/69, C07D 323/00

Метки: 18-краун-6, аминобензолсульфамидо)-4-метоксипиримидином, комплекса

...примеру 1, используя 5,66 г (0,0215 моль) 18-краун. Выход комплекса составляет 6,5 г (843). 20 1П р и м е р 4, Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя 5,91 г (0,025 моль) 18-краун-б. Выход комплекса составляет 6,0 г (777.), 25П р и м е р 5. Процесс осуществляютаналогично примеру 1, используя 3,40 г (0,0129 моль) 18-краун. Ком" плекс загрязнен 6-(4-аминобензолсульфамидо)-4-метоксипиримидином. 30П р и м е р 6. Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя в качестве растворителя воду, Комплекс не образуется, выкристаллизовывается 6-(4-аминобензолсульфамидо)- -4-метоксипиримидин (в чистом виде),П р и м е р 7. Процесс осуществляют аналогично примеру 1, используя в качестве растворителя метанол. Комплекс не образуешься,...

Номер патента: 1510717

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Бела, Габор, Йожеф, Ласло, Мате, Ференц, Шандор, Эржебет

МПК: C07D 213/30, C07D 213/55

Метки: 6-бис-(хлорметилоксикарбонилоксиметил, пиридина

...образует коричневый раствор,К смеси добавляют при интенсивномперемешивании 120 мл воды. Затем фазы отделяют друг от друга, воднуюфазу зкстрагируют 2 раза 40 мл хлороЛорма. Соединенные Лазы хлороформа 15промывают 20 мл воды и затем сушатнад безводным сульфатом магния. Растворитель отгоняют и остаток в вакуумеосвобождают от последних следоврастворителя. Получают 13,2 гмасла 20подобного меду, имеющего характерный,слегка вонючий запах, которое поданным газохроматографического анализа содержит 9626-бис-(хлорметилоксикарбонилоксиметил)-пиридина. 25Это соответствует, в пересчете наисходное соединение, выходу 98Вычислено, %: С 1 2 1,39Найдено, % : С 1 21,19 .ИК-спектр см ; 1765 С=О, 1250 30С-О-С, 723 С-С 1, 1600, 1582,(аромати-ческое...

Номер патента: 1510718

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Александр, Найджел

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07D 407/14 ...

Метки: антибиотика, катионной, полициклического, приемлемой, соли, фармацевтически, эфирного

...инфекционнойгруппы.Антибиотик ИК,689 и его катионные соли обнаруживают высокую активность против коккидиальных инфекцийдомашней птицы. При введении в кормцыплят в количествах 15 - 120 ч/млнэти соединения эффективны при контроле инфекций, вызываемых Еппегда4гепе 11 а, Е.асегча 1 дпа, Е.шахша,Е.ЬгцпегИ ц Е.цесаггх,Рацион животных обычно непосредственно определяется при их кормлении. 07186Согласно методике изучения процессапереваривания пищи у жвачных дп чдтгоизменения, происходящие в пище под 5действием микроорганизмов, измеряются более быстро и с большей точностьюдля оценки рациона животных (ПатентВеликобритании У 1197826). Эта мето-,дика включает использование устройства, в котором пищеварительные процессы животных проводятся и...

Номер патента: 1510719

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с-тиазола, 3н-пирроло-1, виде, изомеров, оптически-активных, производных, рацематов

...форме кристаллов кремового цвета с точкой плавления 190 С.П р и м е р 7, К раствору 2,45 г 2-амино-этил-пиридина и 4,05 г триэтиламина в 150 см диоксана, нагретого до температуры около 68 С, добавляют за 5 мин при температуреомежду 68 и 75 С, 6 г 7-хлорформил- в (З-пиридил)-1 Н,ЗН-пирролоГ 1,2-с- -тиазол-хлоргидрата. Полученную суспензию нагревают при перемешиванииодо температуры около 100 С в течение 6 ч 15 мин, затем перемешивают приотемпературе 20 С в течение 16 ч,Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 мм рт.ст.,2,7 кПа) при температуре около 60 С.о3Остаток растворяют в 300 см хлористого метилена, Полученный растворпромывают 2 раза 300 см дистиллиро 3ванной воды, 2 раза 300 см водногораствора 2 н....