C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 978559

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Савельев, Фомченкова

МПК: A61K 31/515, C07D 239/62

Метки: фенобарбитала

...его растворения, что приводит к снижению выхода целевого продукта, и увеличивает объем маточных растворов за счет содержания большего количества воды. Использование изопропилового спирта концентрацией вьппе 501 снижает прямой выход продукта и ухудшает его ка. чество.Экспериментально показано, что обработка водноизопропанольных маточных растворов электролитом, например хлоридом натрия, обеспечивает возможность отделения основного количества воды при относительно низкой температуре 45-50 С, при этом фенобарбитал максимально переходит в спиртовый слой, большая же часть примесей остается в водном слое. Кроме того, использование данного приема резко сокращает длительность процесса переработки маточников и позволяет регенерировать иэ них...

Номер патента: 250902

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Болдырева, Гирева, Зыкина, Мальцева

МПК: C07D 233/90

Метки: 4(5)-карбпропоксиимидазолил-5(4)-амида, бис-(2-хлорэтил)-аминофенилуксусной, кислоты

...ПРОПОКС армацевтическои промышленно П р и м е р. К тонкорас си 4,1 г (0,012 моль) гид хлорангидрида и-бис-(2-хлор нофенилуксусной кислоты и 2, моль) н-пропилового эфира 4( имидазол(4) -карбоновой ки 300 мл безв одного б ензола пр каплям ррибавляют раствор-аминоимидазол(4)-карбоновой киспоты подвергают взаимодействию схлорангидридом п-бис-(2-хлорэтил)"-аминофенилуксусной кислоты в присутствии избытка триэтиламина в среде инертного растворителя при температуре до 100 С с последующим выцелением целевого продукта известнымлриемом. вого эфира 4(5)-аминоимидазо -карбоновой кислоты с хлора дом п-бис-(2-хлорэтил)-амино уксусной кислоты в присутст бытка триэтиламина в качеств тора хлористого водорода. Ре идет в инертном...

Номер патента: 1498763

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Аникеев, Белоконь, Ваучский, Казика, Леонтьева, Лысова, Мишин, Рыжов

МПК: C07C 101/00, C07D 207/16, C07D 211/60 ...

Метки: n-(nъ-бензилпипеколил)-2ъ-замещенного, r)-2, s)-2-n-(nъ-бензилпропил)или, аминобензофенона, аминокислот, изомеров, качестве, оптических, производные, реагентов, хиральные

...эн.ч.=91 Х (Б),П р и м е р 10. Получение (Б)-аланина,10,1, 0,28 ммоль комплекса из примера 8, растворяют в 0,2 мл диметилформамида (ДИФ), добавляют 0,28 ммольйодистого метила и 0,7 ммоль мелкорастертой МаОН, перемешивают под азотом 15-30 мин при комнатной температуре. Затем к реакционной смеси добавляют 2 мп 1 М СН СООН в воде дорН 6-7. Комплексы экстрагируют хлороформом (4 х 10 мл). Хлороформный экстракт отгоняют под вакуумом.10.2. Процесс ведут аналогичнопримеру 5.2, получают 0,266 ммольаланина (95 Х от теории) с эн.ч,==98 Х (Б) .П р и м е р 11. Получение (Б)-фенилаланина.Процесс ведут аналогично примеру 10, но вместо йодистого метила добавляют бромистый бензил получают0,268 ммоль фенилаланина (96 Х от теории) с эн.ч.=98 Х (Б),П р и м...

Номер патента: 1498764

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Арзуманова, Гусейнова, Джавадова, Мамедов, Мустафаев

МПК: C07D 263/54, C10M 133/48

Метки: 3-бензоксазин, 4-дигидро-3-фенил-6-фенилазо-2н-1, антиокислительной, качестве, маслам, присадки, синтетическим, смазочным

...8764 4гидро-З-фепил-фенилазоН,3-бен.зоксазин в концентрации 0,57 по антиокислительной эффективности значительно превосходит 2-(4-фторфенил)-3-(2-фенилтиоэтил)-4-тиазолидона, (соединение 11), а также промышленнуюантикислительную присадку ДАТ (диизооктилдифениламин).10 Кислотное число масла ПЭЭ после10 и 25 ч окисления составляет 8 и10,58 мг КОН/г соответственно, тогдакак соединение 1 уменьшает этот показатель до 2,15 и 2,08 мг КОН/г в кон центрации 0,5 мас.Если без антиокислителя после25 ч испытания коррозия для медисоставляет 29,5 г/м., то с 0,5 мас. соединения 1 она уменьшается до 20 0,25 г/м .Для более полной сравнительнойхарактеристики антиокислительных присадок к синтетическим маслам соединение 1 и ДАТ испытывают также методом...

Номер патента: 1498765

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Маречек, Махо, Патушова, Ревус, Талиан

МПК: C07D 301/12, C07D 301/19, C07D 303/04 ...

Метки: 20-80, алифатических, атомами, непредельных, предельных, соединений, углерода, эпоксидных

...без отгонки (бромное число 30,3 г Вг /100 г) 57,5 .Это значит, что на 1 макромолекулу в среднем приходится сконвертированных 1,75 двойной связи в испытаниях с отгонкой и 1,51 двойной связи без отгонки трет-бутилспирта.45П р и м е р 5. Для эпоксидирования используют смесь гомополимеров и сополимеров, подготовленную при 70 С . из смеси углеводородов(которая содержит помимо предельных углеводородов, мас.%: 1,3-бутадиен 34,26; изобутена 25,57; 1-бутен 18,35; цис-бутен 3,42; транс-бутилен 4,6; метилацетилен 0,36; пропилена 0,2) и освобожденной от бутадиена (специфированной в примере 4)пиролизной55 Фракции С 4 по чехословацкому авт. св. У 193855. Средняя мол. м. рафиниоованной смеси 433, бромное число 102,47 г Вг /100 г, индекс преломпения...

Номер патента: 1498766

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Боголепова, Выгодская, Клигер, Локтев

МПК: B01J 23/36, C07D 307/28

Метки: 5-дигидрофурана

...заполненную инертным газомопри 18 С на катализаторе, содержащем, систему. Затем закрывают пробку имас.7.: КеО 3,2; Бп(СН ) 1,0; через нее шприцем вводят 0,4 мл-А 10 Э 88,4, триэтилборат 7,4, (3,37 10 Э моль) диаллилового эфира,0,57 г (0,38 10моль КеОу ) .молярное отношение диаллиловый эфир:катализатора в токе сухого инертного :Ке 0 = 116, " соединяют реактор сгаза (аргон или азот) помещаютсистемой газовых бюреток и включаютв предварительно заполненную 10 магнитную мешалку для перемешивания.инертным газом систему. В реактор Скорость реакции оценивают по колизаливают 1,0 мл (7,710 моль) честву выделившегося этилена. Началь.гексана, закрывают пробкой, через ная скорость реакции 66,0 мл олефикоторую вводят шприцем 0,4 мл (3,4на/л...

Номер патента: 1498767

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Влад, Перуцкий, Унгур

МПК: C07D 307/92

Метки: 1-вфурана, тетраметилпергидронафто

...9,3 17,0 19,8 20,3 32,4 37,0 37,5 3 1498767 пропана добавляют при перемешивании при (-80)+2 С охлажденный раствор 140 мг (1,40 ммоль) фторсульфоновой кислоты в 0,2 мл 2-нитропропана. Перемешивают раствор при этой температуре 2,5 ч, после чего добавляют в реакционную смесь 0,28 мл триэтиламина. Разбавляют смесь водой (10 мл) и экстрагируют петролейным эфиром 1 О (Зх 5 мл). Эфирный слой промывают водой до нейтральной реакции, сушат над безводным сульфатом натрия, отфильтровывают, растворитель отгоняют, Остаток (31,4 мг) хроматографируют 15 на колонке с 0,7 г силикагеля (Ь 100/ /160 р ). Петролейным эфиром вымывают 1,8 мг углеводородной фракции. Смесью петролейного эфира и этилацетата (19: 1) элюируют 24 мг (выход 20 л) (+)За,6,6,9...

Номер патента: 1498768

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Масагутов, Машкина, Шарипов, Яковлева

МПК: C07D 333/08

Метки: тиациклопентана

...д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина, 101 3 1498768П р и м е р 3. Превращение тетра" гидрофурана проводят в условиях примера 1, за исключением того, что расход тетрагидрофурана составляет5 500 л/л ч. Выход тиациклопентана 95 мол.%, производительность процесса 21 г-моль/л ч.П р и м е р 4. Превращение тетрагидрофурана проводят в условиях при О мера 1, за исключением того, что расход тетрагидрофурана составляет 700 л/л ч. Выход тиациклопентана 94 мол.%, производительность процесса 29,4 г-моль/л ч, 15П р и м е р 5. Превращение тетрагидрофурана проводят в присуствии катализатора, содержащего 0,4 мас.7. НаО на -А 10 , при Т = 375 С, расходе тетрагидрофурана 500 л/л.ч. В этих условиях выход...

Номер патента: 1498769

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Бельский, Малкина, Мощевитина, Скворцов, Трофимов

МПК: C07D 339/06

Метки: 3-дитиоланов, замещенных

...1-ме тил-(И,И-диэтилкарбамоилокси)этил- -1,3-дитиолан.Аналогично примеру 1 из 0,18 г (1 ммоль) 1,3-оксатиолан-она и 0,073 г (1 ммоль 3 диэтиламина в 3 мл 45 метанола, но при +10 С в течение 7 ч получают О, 13 г (70%) целевого продукта, т.пл. 158-160 С.П ри м е р 4. 5,5-Диметил-цианометилен-цианометил- 1-метил- -1(И,Н-дипропилкарбамоилокси)этил- -1,3-дитиолан. Смесь 0,17 г (1 ммолв) 1,3-оксатиолан-она и 0,37 г (3 6 ммоль) дипропиламина в 5 мл меФо танола перемешивают при 20-25 С в 55 течение 3 ч. Избыток амина и растворитель удаляют в вакууме. Выделяют 0,2 г (91 ) светло-желтого вязкого вещества целевого продукта. Найдено,.: С 57,50, Н 7,21,М 10,50, Б 16,42,С 9 Н БОБ аВычислено,: С 57,72, Н 7,34,И 11,19, Б...

Номер патента: 1500156

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Казумаса, Масахиро, Нобуо, Нобутоси, Такахиро, Тору, Хидео, Цунетака

МПК: C07C 127/19, C07D 239/34

Метки: бензоилмочевины, производных

...или смерти и определяют соотношение среднего времени выживания испытательных и контрольных животных для каждой обработанной группы (10 животных на группу), при этом число дней выживания мышей контрольной группы, которым вводят физиологический солевой раствор, оценивают как 100.Действие соединения 1 на.лейкемию Рпри внутривенном введении представлено в табл, 5.П р и м е р 5 (испытательный). Ь10 лейкемийные клетки инокулируют внутрибрюшинно, в то время как испытуемое соединение вводят орально.В мышей штамма ВРГ, внутрибрюшинно инокулируют Ьлейкемийные клетки в количестве 110 .клеток/мышь. Испы 5тываемое вещество, приготовленное в соответствии с рецептурным примером 1, вводят дважды, т.е. через 1 и 4 дня после инокулирования. Мышей...

Номер патента: 1500157

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Петер, Роберт, Ханс

МПК: C07D 213/24

Метки: пиридинила, производных

...через 5 дней после посева поливают изготовленным из смачивающегося порошка испытуемого соединения раствором для опрыскивания (0,006% испытуемого соединения в пересчете на объем почвы). Через 48 ч обработанные растения заражают суспензией уредоспор грибка. После инкубации в течение 48 ч при относительной влажности воздуха 95-100% и приблизительно при 20 С зараженные растения помещают в теплицу при темопературе около 22 С. Оценка появления ржавчины производится через 12 дней после заражения.Соединения 1 (табл, 1) показывают очень хорошее действие против грибков Рцссгпа. Необработанные, но зараженные контрольные растения показывают поражение от грибков Рцсс 1 пха 100%. Соединения 2, 7, 19, 29, 30, 25-2 8 ф 2111 234 3.1 э 3 2...

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/502, A61P 25/22, C07D 237/28 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производного, солей, цинолина

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Номер патента: 1500159

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Джованни, Джузеппина, Карло, Луиджи, Роберто, Франко

МПК: C07D 405/06

Метки: производных, триазолилдиоксоланов-1

...температуры,Реагирующую смесь затем выпиваютв воду и экстрагируют с помощью этилового эфира, экстракт эфира промывают водой, сушат над сульфатом натрия и выпаривают до сухости. Получили масло оранжевого цвета(5 г), которое используется ю реакции 55примера 9.ИК-спектр, см": 1270, 1210,1120, 1090,Н-ЯМР (60 ИГЦ), ТМС в СС 1,8:1,35 (Б, ЗН); 1,40 (Б, ЗН); 3,654,50 (щ, 5 Я; 5,75 (г, 1 Н),Соединения, приведенные в табл. 1,считаются смесями диастереоизоимеров,если нет других ссыпок.Соединения общей формулы обладаютфунгицидным действием особенно противрастительноядных грибков, которые/вредят хлебным злакам (СцсцгЬасеа 1),винограду, фруктовым деревьям.Примеры болезней растений, с которыми можно бороться предлагаемымисоединениями...

Номер патента: 1500160

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Алдемио, Алессандро, Габриэла, Лоренцо, Серджо

МПК: C07D 457/02

Метки: пиперазин-1-ил-эрголина, производных

...3,5-дион вместо пиперазин,5-дионав результате чего получают соедине1500160 Т а б л и ц а 1 30 Антогонизм по Ориентировочная острая Соедине ние по отношению капоморфину(средняя эффективная доза, мг/кг привведении через рот) примеру токсичность (средняя летальная доза, мг/кг при введении через рот) ЗБ 40 4,4 0,9 2,2 0,5 600 300 300 200 1 2 3 5Стандартное соединение 355/ /756 по БОпримеру 1 патента ФРГ У 2459630 10 ние из заголовка примера с выходом70%, тпл. 260-262 С.Производные эрголина, полученныесогласно изобретению, обладают умеренной или хорошей противогипертонической активностью и могут быть использованы в качестве агентов, снимающих чувство беспокойства или состояние психологического стресса,Профили центральной...

Номер патента: 1500161

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Анна, Бела, Габор, Дора, Ева, Иштван, Лайош, Ласло, Тибор, Эржебет

МПК: C07D 457/02

Метки: 2-галогенированных, 8-замещенных, производных, эрголена

...140-160 г кондиционируют в автоматической шестиканальной камере, снабженной шлюзовым затвором (ЧК 1) 10 дн. Каждыйсеанс состоит из 30 циклов, построенных следующим образом: 14 с - времяпромежутка между сигналами, 15 с0161 5 150 время раздражения светом, 10 с время раздражения светом наряду с раздражением электрическим током (0,8 А), Выбранных животных (п=б, критерии: функциональная деятельность 802 лучшая к 10-му дню),обрабатывали перед 11-м сеансом 20 мг/кг подлежащими исследованию соединениями. После этого проводят сравнение среднего числа условных реакций отклонения с показателями, соответствующими дню накануне испытаний (контрольные),В таблице приведены значения показателя ЕД 5 оКаталепсия.Крыс-самцов весом 90-110 г,(п=б)...

Номер патента: 1500162

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 1/04, C07D 471/04 ...

Метки: бициклических, бициклогетероцикло)-4-пиперидинаминов, гетероциклических, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...1-амино-пиперидинкарбоксилата и 300 ч. 482-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде перемешивают и нагревают 3 чопри 80 С, Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч (93,2 Х) тригидробромида М-пиперидинил 1-1 (2- -пиридинил)метил)-1 Н-бенэомидазол- -амина, т.пл. 295,9 С (промежуточный продукт 57 п) .Подобным образом также получают соединения 58 п - 63 п (табл.6).В, Получение конечных соединений.П р и м е р 10. Смесь 5,32 ч.7-(2-хлорэтил)-3,7-дигидро,3-диметилН-пурин,6-диона, 6 ч. 1- - (4-Фторфенил)-метил -Ю-(4-пиперидинил"-1 Н-бензимидазол-амина дигидробромида, 6,0 ч. карбоната натрия и 90 ч. Б,М-диметилформамида перемешивают и нагревают 2 дня при.О80 С. Реакционную...

Номер патента: 1500163

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Есио

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/546, A61P 31/04 ...

Метки: карбоксиалкенамидоцефалоспоринов, металлами, сложных, солей, щелочными, эфиров

...сч оюмф сфиЪ аиЪа/ евсчхц ацмО О счФО аа мЪМ ВаФв, с ВЪгсх -счВ"ъ мЪМ еСЧ ВМЪаФ.Ф й цЙхол счО леВ 0 Есв ФаВЪ - 0лВс СйОмЪ С.лВ -тФФЪ 1 лсхФаО,"1ВфосВМ Вс еХ иФал хе В й е 6 с с е ВЧоМ 11ссчфх еСеа 1Оел а М М В Ма сф л СЧ хСЧ М В еа ЕВ лъсчЧС аЦее ЪФ ОВВВ 1 е С ВО ом В В м с аа Ц л аа ВС В Ч со сч л 1 ф а ВВ8 моо,ч с с1 е ю юею йооф ВО х о а х о 3 а 1 Ч1 1 ОюоЧо Ч сЧ Ч сЧ ОС а 1"5 ею,МХ ее лМл Х ех Ч,Ц.Ыф х а а ф са а л а В ХВО сч М ОфЛ ол л с с х й е М ла.а Я са ЯГ М а В фе а ЧсВ ф В .Г е а ес ВО ВВ ВВ МВ,ф а ф с ф еа ВЛ ВО Х оСЧ л й ВВ са л лВВЛ лх а аа ВВ лще Х В ее О ВО ВЛЦ ВО ще В1 500163ОВВМ С Я В Млл фнф ВХ43 ОВ .г е ее ла аХО ВМ с Ха - ее ,а ацс с л ВВ е В хВх ол О е а ф. л ф Вв ли ф еО фе ВллЛ ее В Ей с еХх хв елсВ ,ВО Х Цлеае...

Номер патента: 1501922

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Кимио, Масаюки, Теруо, Томоюки, Тосихико, Юкио

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенемовых, нитробензиловых, производных, эфиров

...соединения. Спектр ЯМР (1)0),6, ч. на млн,:104 (ЗН, д, Л 7 Гц); 1,10 (ЗН, д,Л 6 Гц); 1,8-2,0 (1 Н, м); 2,05 (1 Н,5 Н, с); 2,09 (1, 5 Н, с), 2, 2-2,4 (1 Н,м); 3,1-4,2 (9 Н, м).Спектр ИК (КВг) )мос ) см: 3400,1755, 1680, 1635, 1590.Спектр Уф (НО) э % мокс е нм297,2 (8660).П р и м е р 10. п-Нитробензиловыйэфир К,5 К,651-2- (38,58)-5-карбамоил-(п-нитробензилоксикарбонил)пирролидин-илтио- 1(К)-оксиэтил-метилкарбапен-эм-карбоновой кислоты.1 г п-Нитробензилового эфира 1 К,5 К,ЬБ-Ь(К)-оксиэтил 3-1-метил-оксокарбапенам-карбоновой кислотыи 989 мг (28,48)-2-карбамоил-меркапто-(и-нитробензилоксикарбонил) -пирролидина подвергают взаимодействиюи обрабатывают так, как описывалосьв примере 1, в результате чего былополучают 385 мг указанного...

Номер патента: 1502566

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Гавриленко, Данилевская, Захаркин, Ильина, Котельников, Курашев, Марков, Папков, Фрунзе, Чекулаева

МПК: C07D 201/14, C07F 3/02

Метки: дилактаматов, магния

...до 35 С, После окопчлнич прибавления рэлт;ттиоттную смеськттпятят при 35 С опте 0,5 ч. Вьдепяется 1172 мл (52 ммоль) этапа. ЭФир отгон)пот в вакууме 10-15 г при 20 С,твердый остаток вьсушинаот примми тентерлтуре 80-100 С в течение 3 ч.Получл от 8, 07 г белого торошкообразцог дтклпрттлатстлгта г)лгття1 го((СН ) -СО)е 1 / е.Вь, ислен, %: 118 7, 97; С 63, 07;Н 9,26; 11 9,19.Найдено,: 11 я 8,01; С 64,32;Н 9,18;9,09,П р и м е р 7 (ср)тттттттельттт,й) е1. суспецэии 5,0 г свежеперекрцсталл,тэованного Я -капролактама в 50 млэФира при перемешивлции пост"пенно втечстпте 0,5 ч добавляют эфирный раствор)1 д(С Нз) т 24 мл, концентрация0,92 гтолтоЬ) при 20 С, следя эа гаэовыделспием, при этом температура реВакции потьштается до 35 С. Реакционтуто...

Номер патента: 1502567

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Бауков, Зиемелис, Крамарова, Руткис, Тауритис, Шинкаренко, Шипов

МПК: C07D 207/26

Метки: 4-фенил-2-пирролидона

...помещают 540 г (2,3 моля) З-карбоэтокси-фенил-пцрролидоца, 83 мл воды и 900 мл ЛЫСО. Смесь нагревают при переиешивацци ца масляной бане, поддерживая температуру ре - акционцой смеси 150 С. Нагревацие проролжают в течение 3 ч, равномерно до 55 бавляя при этом в смесь из капельной воронки 83 мгг воды в час, В течение этого времени из реакционной смеси отгоняется этанол и избыток воды. 7 4Температуру реакционной смеси доводят до комнатной, разбавляя 2800 мл воды, и трижды экстрагируют по 500 мл хлороформа. Объединенные хлороформные вытяжки промывают 500 мл воды и упаргшают на роторцом йспарителе. Оста" ток выливают в холодную воду. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, сушат на воздухе, получают 357 г (96%) 4- -фенил-пирролидона с т. пл....

Номер патента: 1502568

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Ковтун, Фоминова, Яшунский

МПК: C07D 209/46

Метки: 7-диметокси-n-алкилфталимидинов

...воды и оставляют в холодильнике на ночь. Отфильтровывают 2 г (767), т. пл. 10 в 1 С (известный способ, т. пл. 101 в 1 С),Вычислено, Ж: С 65,20; Н 6,79;11 6,34. Найдено, : С 65,02; Н 6,81502568 СНЗО 0 О Составитель В. МякушеваРедактор Н. Лазаренко Техред М,Дидык Корректор М, Максимишине Заказ 5039/32В 11 ППЛг 1 Госъдарс:тценного113035,Подписн граж 352 комитета по изобретениям и открытиям при Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 ненни-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 10 Производ 3НК-спектр 1 о о 1670, 1690 см .ПпР-спектр (СЭС 1, 8, м. д.): 1,24 т (ЗН, СНС, Л 7,6 Гц); 3,60 кв (2 Н, СН СИ, Л 7,6 Гц) 3,89 с (ЗН, ОС ), 4,09 с (ЗН, ОСН ), 4,27 с (2 И, Б-СН РЬ)р 7,08 ш с (2 Н, РЬ).Пример 2. Ксмеси 2 мя (0,05 моль) 857.-ной...

Номер патента: 1502569

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Бондалетов, Бондалетова, Бочкарев

МПК: C07D 209/88

Метки: 6-диформил-9-метилкарбазола

...моиспользоваться как промежуточныйи продукт для синтеза компонентов элект рофотографических материалов.Цель изобретения - повышение скорости процесса и выходя З,б-диформил- -9-метилкарбазола за счет взаимодействия 3-Формил-метилкарбазола с хлорокисью Фосфора в диметилформамиде в лрисутствии броманилина при молярном соотношении 3-Формил-метилкарбазол ; и-бромянилин; хлорокись фосФора, равном 1;1:(8-10).П р и м е р. 3, 6-Диформил-меткп карбазол (ДФК).В трехгорлую круглодонную колбу, 1 абженнуо обратным холодльн 1 ком, целительной воронкой, мешалкой с гидроз твором, вливают раствор 1 О г (0,045 моль) 3-Форм 1 с 1-9-метилкарбазостности получения 3,6- илк арбаз ола - полупроза электрографических ь - повышение выходя та и скорости...

Номер патента: 1502570

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров

МПК: C07D 217/22

Метки: 1(2н)-онов, 3-метил-3, 4-дигидроизохинолин, замещенных

...А ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАИЕЦЕННЫХ 3-МЕТИЛ-З, 4-ДИГИДРОИЗОБПОЛИ - 1 (2 Н) --ОНОВ Изобретение относится к новому особу получения З-метил,4-дигидизохинолин(2 Н)-онов общей формугде Б = Н Вг С 2 Нразличные замещения которых могут найти применение в производс а сителей, медицине.Цель изобретения - повьппение выхода целевого продукта.Поставленная цепь достигается эа счет того, что нитрил орто-циклопропилбензойной кислоты подвергают циклизации в присутствии концентрированной серной кислоты.П р и м е р 1. К 15 мп концентрйрованой серной кис,поты небольшими порцичми прибавляют 1,43 г (0,01,мол рагируют хлороформо ормешгые вытяжки суша т с ульф а то м ма горитель, остаток а силикагеле, элю- (2:1). Получают л-З, 4-дгидрозот....

Номер патента: 1502571

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Ашкинази, Малыгин

МПК: C07D 235/28

Метки: 2-2-(диалкиламино)-этилтио, бензимидазолов

...экстракты объединяютпромывают водой и сушат сульфатом натрия. Эфир отгоняют и остаток церекри 1 4стдллцзовывдют из водного спирта. Выход 1,77 г (80 ), т, пл. 146 С (т, пл. в известном способе 144-144,5 С).П р и м е р 3, Смешивают 1,50 г (10 ммоль) 2-меркаптобензимидазола с 1,86 г (10,1 ммоль) 2-(И-пиперидино) этилхлоридом хлоргидратом и 1,11 г (10,5 ммоль) карбоната натрия в 50 мл этилового спирта, содержащего 0,369 г (1,0 ммоль) тетрабутилдммоций иодида. Перемешивают до окончания реакции, спирт отгоняют, к остатку добавляют 50 мл 102-ггой соляной кислоты. Кислый раствор фильтруют в делительную воронку, промывают 2-3 раза этилацетатом и подщепачивагот твердым гидроксидом натрия до рН = 12, Экст 1;дгируют эфиром несколько раэ,...

Номер патента: 1502572

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Серговская, Цизин, Шехтер

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-(п-толуолсульфонил)-1, 2-а, 2-а-бензимидазолов, 4-тетрагидропиразино(1, активностью, бензимидазол, биологической, замещенных, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтезе

...к образованию 2-алкил,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-бензимидаэола (11) с выходом 22-407 Суммарный выход целевых продуктов составляет 8,6-15,67.(1) получен в две стадии, исходя изо-фенилендиамина и и-толуолсульфонилглицина, взаимодействие которых приводит к 2-(и-толуолсульфониламинометил) -бензимидазолу (1 Ч) с выходом70%. Последний при действии дибромэтана образует соединение (1) с выходом 897 Путем снятия тозильногоостатка (выход 887) и последующегоацилирования иди алкилирования незамещенного 1,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидаэола (11 а) соединение (1) превращается в целевыевещества (11) (выходы 66-89%).Суммарный выход соединений (11) составляет 36-48,8%.П р и м е р 5. 2-Бенэоил,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидазол...

Номер патента: 1503681

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Габор, Дьердь, Жужанна, Имре, Иштван, Йене, Кристина, Мария, Тамаш, Тибор, Юдит

МПК: A61K 31/551, C07D 243/02

Метки: 1-(гидроксистирил)-5н-2, бензодиазепина, производных

...отчасти для того чтобы контролировать реакцию испытательной системы, и отчасти для того, чтобы можно было измерять активность контрольных субстанций, МСР-ответы (сократительная сила сердца - миокардиальная сокращающая сила, н дальнейшем сокращенно: ИСР) были выражены в процентных изменениях начальных значений: воздействие 5 мг/кг нведенной внутривенно контрольной субстанции сравнивалось с воздействием 0,2 мкг/кг введенного внутривенно изопротеренола в том же животном и выражалось коэффициентом. Полученные значения являются хорошими индикаторами положительного инотропного воздействия соединения, так как благодаря этому может быть исключена индивидуальная чувствительность животного.Результаты сведены н табл, 2. 03681 В. Проверка на наркоти...

Номер патента: 1503682

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Энтони

МПК: A61K 31/357, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: енольных, оксикамов, производных

...лапкикрысы. Эффект ингибирования эдемы(протиаовоспалительное действие)представляется как процент в расчетена различие интенсивности эдемы меж 4; ду необработанными животными и животными, обработанными испытуемымлекарственным препаратом. Полученныесоединения в испытанных дозах неоказывают токсического воздействия.50 Противовоспалительная активностьполученных соединений представленав табл, 1,В табл, 2 представлены данные постабильности в твердом состояниинекоторых пироксикамовых производ,ных. Как видно из табл, 2, только простой эфир 1, полученный предлагаемым-хлор-пиридчл, 5-метил-изоокс 6-м зол етилил, К Фо рмула и ния метил; низший кил, или когда Амами углерода обкольцо, тоК - 2паКб 5 15 вместе с дразует тио пиридил, К я ат овое гру...

Номер патента: 1503683

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: 6-(замещенный, кислот, металлами, оксиметил, пенициллановых, сложных, солей, щелочными, эфиров

...открытиям при ГКНТ СС113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5(6-Альфа, 8 К)-6-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопеницилланат калия .5Раствор 300 мг (0,79 ммоль) элюи -руемого вторым изомера аллил-альфа-(пиримидин-ил)оксиметил,1-диоксопецициллацата, полученного в при в 1 Омере 4, превращают в его калиевуюсоль по описанной методике и получают 236 мг (792).Н-ЯИР (250 ИГц ТТМСО-с 16), 8ч./млн.: 1,30 ( с., ЗН); 1,42 (с., 15ЗН); 3,65 (с 1 Н); 4,60 (д , Т = 2,Т : 8 1 Н); 4,75 (д., Т = 2, Н);5,15 (д Т = 8, 1 Н); 7,47 (т., Т=41 Н); 8,85 (д., Т = 4, 2 Н),П р и м е р 6. Аллил-(б-альфа,88)-6-(пиримидиц-ил)ацетоксиметил,1-диоксоцецицилланат.К раствору 785 мг (2,1 ммоль) элюируемого первым изомера...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Суркова, Шаркова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/10 ...

Метки: 6-нитро(амино, __12, активностями, анальгетической, антиопиатной, ациламино)-1,2, обладающие, пиридины, тетрагидробензофуро3, триметил

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 408551

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Аксанова, Загоревский, Кучерова, Шаркова

МПК: C07D 307/91

Метки: 1-оксо-1, 4-тетрагидродибензофурана

...заключаетсяв том, что хлоргидрат О-фенилгидроксиламина конденсируют с дигидроре"зорцином в присутствии кислого ката- Жлизатора, например хлористого водорода, в среде органического раствори- ЪУ 1теля, например абсолютного этиловогоспирта, при нагревании с выделениемцелевого продукта обычными приемами.О-фенилгидроксиламин может бытьполучен взаимодействием фенолята ка" фффффлия с гидроксиламиносульфокислотой, СР которую в свою очередь получают изсульфата гидроксиламина и олеума. . ЯДП р и м е р. 4,9 (0,04 моль)дигидрореэорцина и 6,35 г (0,043 моль)хлоргидрата О-фенилгидроксиламинакипятят 6-7 ч в 50 мл 24%-ного раствора хлористого водорода в абсолютном этиловом спирте и выливают в водуВыпадает масло, которое черезнесколько часов...