A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Номер патента: 496035

Опубликовано: 25.12.1975

Авторы: Захарьевский, Малентович, Скупская, Чижевская

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/08

Метки: 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил, кислоты, натриевая, соль, тиосерной

...ензамидазола и тиос а 8 О, 5 Н О) н спирте при 50-60 С елевой продукт выдел олучают сл Эквимол хлор-метнлб атрия ( М 80%-ном 1-2 час. Цв течениеяют из Ж Изобретение относи жет быть использовано в качестве против стдооожного средства при заболеваниях эпилепсией.Известно противосуд представляющее с об ой -пропилэензамид.Целью изобретения является приме натриевой соли Я -(1-метил-бе лил-(2) -метил) -тиосерной кисло . стве противосудорожного средства.Натриевую соль 3 -(1-мети дазолил-(2) -метил) -тиосерной шей формулыИССн, Ь ВКа раствора в виде кристаллического осадкапосле частично 1 о испарения растворителя ввакууме и нерекристаллизовывают из водного этилового спирта,б .Это бесцветное кристаллическое вешествос температурой плавления...

Номер патента: 519415

Опубликовано: 30.06.1976

Авторы: Керись, Шехирев

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/08 ...

Метки: антибактериальное, ацилокси)этилбензимидазолы, действие, проявляющие

...калиевой соли бензимидаэола, 23 мл винилацетата, в суспенэии 75 мл ацетона получено 29,2 г (84,5% от теоретического) 1-(-ацетокси)ф -этилбензимидазола.П р и м е р 3, 1-(о(.-Ацетокси)-этиц- -2-метилбензимидазол. Синтез проводят аналогичнопри температуре -10 оС, 11 о окон-, чании реакции раствор отфильтровывают от И катализатора и отгоняют растворитель, Остаток перекристаллизовывают из смеси аце тон - вода (1:20). Из 10 г 2-метилбензимидаэола, 0,5 г КОН; 8,5 мл винилацетата в суспензии 50 мл ацетона получено 15,3 г 35(92% от теоретического) целевого продукта.4П р и м е р 4, 1-( А -Бенэокси)-атил бензимидаэол, Аналогично иэ 10 г бензимидаэола, 0,5 г КОН и 17,5 мл винилбензоата .в суспензии 75 мл ацетона при тем- ф пературе минус 5 оС...

Номер патента: 527192

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Гинзбург, Лазарев, Порай-Кошиц, Розин, Эфрос

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/18

Метки: дибазол, психостимулирующее, средство

...и в случметодам лечения. ем вмест одного ме течение ункционии двимышц, аях) не нальные у гательных в 40 - 60% поддавав лучше ниешихся други ри азо роно рических, двна различньпобочного д Формула изобретени рупп, предл Дибазол соль 2-бензил Препарат зависимостиПрименение солянокислой соли 2-бе нзимидазола в качестве психостимулир едства. его Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний центральной нервной системы, протекающих с поражением периферического двигательного неврона,Известна группа средств, стимулирующих рефлекторную деятельность спинного мозга, например, фена мин,Целью изобретения является применение солянокислой соли 2 - бензил - бензимидазола в качестве...

Номер патента: 528095

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Аничков, Гинзбург, Порай-Кошиц, Эфрос

МПК: A61K 31/4184, A61P 13/06

Метки: дибазол, спазмолитическое, средство

...быть использовано для ле пертонической болезни,Известна группа средств, обладающих спазмолитическим действием, например папаверин.Целью изобретения является применение солянокислой соли 2-бензил-бензимидазола вкачестве спазмолитического средства.Для лечения больных, страдающих гипертонической болезнью, предлагают применять со.ляцокислую соль 2-бецзил-бензимидазол (дцбазол).Солянокислая соль 2-бензил-бензимидазолобладает способностью расширять сосуды ипонижать кровяное давление.Препарат дибазол применяют внутрь в дозе 005 г три раза в день или под кожу по2 мл 1 - 2%-ного раствора той же соли три раза в день в течение 12 - 14 дней. Е СРЕДСТВО ДИБАЗОЛ Препарат не оказывает какаг ческого плп побочного действия Он хорошо переносится больш....

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Номер патента: 576044

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино-5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

.... бензимилаэол, тцш, 280 С (разл.)иэ сложного фецилового эфира 4- бромбецэолсульфокцслота - 3 - цитро - 4 . амина и сложногофеццлового эфира 4 - бромбецэолсульфокислота 3,4 диамица - 2. карбомегоксцамицо - 5(6) . (4 бромфец 1 исульфоцилоксц) бенэимилазолиэ сложного феццлово о эфира 3 - бромбензол.сульфокиаюта 3 ццтро - 4- амина (т. пл. 158 С)и а 1 ожцого фсцилового эфира 3 - бромбецзолсульфокиаюта - 3,4 . диамина - 2- карбометоксиамицо - 5(6) - (3 - бромфецилсульфоцилокси) .бенэимилаэол, т.пл. 241 С (раэл.)иэ сложного фенилового эфира 2- бромбензол.сульфокислота - 3 - нитро - 4 - амина и аюжногофецилового эфира 2 - бромбецэолсульфокислота 3,4 - диамица - 2 - карбометоксиамино - 5 (6) . (2 бромфецилсульфоцилокси 41 -...

Номер патента: 576932

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Дитер, Йозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: замещенных, карбалкоксиаминобензимидазолов

...фильтрат досуха.После разбавления изопропанолом сырой 43- (2- . пиперидилэтокси) - фенокси . 2 - аминоанилин может непосредственно использоваться для описанной выше реакции с сульфатом 8 - метилтиомочевины.Для получения 4 - 3 - (2- пиперидилэтокси)- . фенок си 2 - аминонитробензола сначала 6 г натрия растворяют в 500 мл абсолютного этанола, добавляют 64 г 4 - (3оксифенокси) - 2. аминонитробензола и раствор упаривают в вакууме, После сушки над твердым едким кали образуется 70 г натриевойсоли 4 . (3 - оксифенокси) - 2аминонитробензола.Перемешивают смесь 13,4 г натриевой соли 4(3 - оксифенокси) - 2аминонитробензола в100 мл ацетона с 7,5 г пиперидиноэтилхлорида втечение 3 час на паровой бане. Затем растворительупаривают в вакууме,...

Номер патента: 580836

Опубликовано: 15.11.1977

Авторы: Вольфганг, Макс, Эрих

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/06

Метки: оксибензимидазола, основнозамещенных, производных, солей

...горячего спирта и Фильтруют при добавлении активированного угля. После охлаждения смешиваю, с эфиром и выкристаллиэовывают на ледяной бане. Для удаления последних следов хлорида натрия перекристаллиэовывают иэ смеси спирта и эфира, Получают 4,3 г 2-метил-(3- 60 гггрегп-бутиламино-гидроксипропилокси) - -бензимидаэола в ниде дигидрохлорида с т.пл, 204-206 С.Применяемый в качестведукта 1-упрсггг-бутилаиинов (3-иэопро бензиглидапиламино-оксипропилокси) -эол.10,8 г 1-иэопропиламино-окси- -(2-амино-нитрофенокси)-пропана гидрируют при нормальном давлении в спирте в присутствии окиси платины-( )Ч ) до окончания поглощения водорода. Затем отсасывают от катализатора, раст) вор подкисляют разбавленной соляной кислотой и упаривают до сухого...

Номер патента: 582760

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 6)-сульфокислоты, карбалкоксиаминобензимидазолил-5, фениловых, эфиров

...эфир 3-нитро-хлорбензолсульфокислоты температура плавления 68 фС, 3-хлорфениловый эфир 3-нитро-аминобенэолсульФокслоты, температура плавления138 С и 3-хлорфениловый эФир 3,4-диаминобензолсульфокислоты; температура плавления 84 С3-хлорфениловый эфир 2-карбометоксиамино-бензимидазолсульфокислоттемпература плавления 234 фС (разл.),через 2-хлорфениловый эфир 3-нитро-хлорбензолсульфойислотычерез 2-хлорфениловый эфир 3-нитро-аминобензолсульфокислоты и 2-хлорФениловый эфир 3,4-диаминобензолсульфокислоты2-хлорфениловый эфир 2-карбометоксиамино-бензимидазолсульфокислотычерез 2,5-дихлорфениловый эфир ,3-нитро-хлорбензолсульфокислоты;2,5-дихлорфениловый эфир 3-нитро-аминобензолсульфокислоты и 2,5-дихлорфениловый эфир...

Номер патента: 585811

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Альбер, Ван, Жан, Марсель, Поль

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/04

Метки: бензимидазолинона, производных, солей

...фильтруют и выпаривают. Остаток кристаллизуют дважды; сначала из изопропанола, а затем из 4-ме , тил-пентанана, получая . хл)о,3-диги дгро-(4,4-дифейилбутил) -4-пиперидинил- -2 Н-бенэимидазол-он с т. пл, 164,7 С.Пример 14, Смесь из 7 85 ч, 1 -.хлор(4-фторфенил) -4-фенилбутана, 6,3 ч, 5-клор-(4-пиперидил) -2-бензимндазолинона, 6,35 ч, карбоната натрия, 0,1 ч, йодида калия и 200 ч, 4-метил-пентанона перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение 48 ч, с водоотдепителем, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температурй и добавяляют воду. Органический слой отделяют, высушивают, фильтруют и вынаривают, Остаток кристаллиэуют из 4 метил-центанона получая 5-.хлор- -1- 11- 4-(4.,4 торфеиил) 4-фени бутил)- пиперидии-ил: -...

Номер патента: 592355

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...- ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛОКСИБЕНЗИМИДАЗОЛОВ е зна .имеют вышеука де со сложнымтиометиленулы МИ5 Оимеет выщеукаэаннсеодинаковые или разлимами углерода, алкенглерода, циклогексилнил общей формулы значение;ные, алкил Вч иК с 1-4 а атомами щенный фе ил с 3-5или заме - алкил. с 1-4 атомами уг зависимо друг от друга об род, окси-, алкоксигруппу глерода, галоген, трифторм 4 атомами гле о а ка 520 где К,1 е и 1 не чают вод знас 1 е тил, лкок алкил с сигруппусигруппСенный бе ли зам л 1Изобретение относится к способу получения новых 2-карбалкоксиаминс 5(6) фенилсульфонилоксибензимидазолов, которые обладают биологической активностью и могут найти применение в медицине,В литературе известны близкие по строению соединения, а именно производные...

Номер патента: 592356

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбалкоксиамино-5(6, фенилсульфонилоксибензимидазолов

...можно указать едкий.натр, бикарбонат натрия, карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, триэтиламин, пиридин и метилзамещенные пиридины.В качестве сложных эфиров Я дихлор метиленкарбаминовой кислоты следует назвать сложные метиловый, этиловый, изопро-. пиловый, пропидовый, н-бутиловыц и вторбутиловый эфиры Я -дихлорметиленкарбаминовой кислоты.П р и м е р, Смесь 26,4 г сложного .3,4-диаминофенилового эфира бензолсудьфокислоты, 20,2 г триэтиламина и 300 мл хлороформа при перемешивании смешивают с раствором 15,6 г сложного метилового эфира К -дихлорметиленкарбаминовой кисл оты в 50 мл хлороформа при температуре мак-осимум 20 С. Затем реакционную смесь пе-ремешивают с хлороформом.Сырой продукт перекристаллизовывают из 0 смеси...

Номер патента: 602118

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12

Метки: бензимидазола, производных, солей

...с примером 52 с применением Хлороформную фазу упаривают и крис 2,4,6-триметилнадбензойной кислоты в таллизуют 2-(2-пиридил-(метил)-метилкачестве окислителя и 1,2-дихлорзтана судьфищд."-(5-метил)-бенэимидазол изв качестве растворителя. Выход 50ацетоннтрила. Выход 50, т.вл, 140 ст."пл. 140 С. Н р и м е р58. 0,8:моль 2-2-пириП р и м е р 54. 1 моль 2-(2-пири- дил-(Метил) "мвтилтйо-(5-метил)-бензи. днл-(метил) -метилтио -(5-метил)-бензи- мидазсоа .в КРОО мл дихлорметава ох"мидаэола растворяют в 1000 мл пириди- лажДают дО -ЗБС . 600 г .Уксусной кисна и к этому раствору добавляют 1 мол ЛОТЫ, содеРжакжй 14 надуксусной кисгипохлорида натрия, растворенного в , дотик добавляют,при непрерывно разводе. Реакционную температуру выдержи-...

Номер патента: 604489

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: замещенных, карбалкоксиаминобензимидазолов, солей

...реакционной смеси добавлением по 5каплям аммиачного раствора, отсасывают и очищают сырой продукт, переосаждением в метанольномрастворе. Выход 20 г продукта с температурой разложения 200 С.П р и м е р 2, К охлажденному раствору 1019,7 г гидрохлорида метилового эфира иминодитиоугольной кислоты и 12,5 г метилового эфира хлормуравьиной кислоты в 50 мл воды прикапывают10),-ньй раствор едкого патра, причем температура не должна превышать 10 С. Как только величина рН доведена до 7,5 производят добавление32,7 г 4- 3-(пиперидилэтокси)-фенокси-аминоанилина в 100 мл ледяной уксусной кислоты инагревают смесь в течение 2 час с обратным холодильником, следя за поддержанием уксуснокислой 90среды. Разбавляют водой и подшелачивают, добавляя по...

Номер патента: 619105

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/12

Метки: бензимидазола, производных, солей

...ные ОсноВания мОГут быть пер 8 Ведены в сопи с ОрГаническими и неОрганически ми кислотаминапример галогенводородной, ерной, фосфРОЙ, азотной, хлорной, муравьиной 1, уксусной, пропионовой, янтарной, ГпикопеВОЙМОПОчной яблочной ВиннОЙ лимонной, аскорбиновой,малеиновой, оксима-, леиновой, пировиноградной, фенилуксусной,40 Оенз Ойной, пара ами нобензойн Ой а 11 траиищлоаой, пара-оксибензойной, салициповойпара аминосапи 1111 ПОВОЙ киспотой,1 ИНТЕЗИРОВЯ 1 НЫЕ Ц 8 ПЕВЫВ Соедииенннмо 1-ут бь 11 ь выдле 1 ь в Виде олтическцхизомерОВ пли Рацематов ипи -.сия Онисодержат по меньшей мере два аси 1,1 меьри ч 8 ских атома уГ 11 ер ода В Виде смесиизомеров (смесь рацематов),ПО 11 учен 111,8 с ес 1 и омеРО ,сирацематов) можно разд 8 пить на...

Номер патента: 626694

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Геза, Иштван

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, C07D 235/30 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...-бензимидазола; т. нл. 208-213 С (окрашенное в желтый цвет кристаллическое ве Ощество).Прим е р 3, 6 8 г (25 ммоль) амида Й -(2-бензимидазолил) -5-нитрофуранкарбоновой кислоты перемешивают в 60 мл хлороформа,затем к приготовленному раствору прибавляют 2,43 г(25 ммоль) бутилизоцианата, Смесь перемешивают в течение 6 ч затем выде)- живают в течение ночи, после чего Фильтруют и промывают продукт хлороформом. В результате получают 8,05 г 1-Н -бу тилкар бам оил-( 5-нитрофурил-карбо- ниламино) -бензимидазола, т. пд, 258- 259 С (окрашенное в желтый цвет кристаллическое вещество).55П р и м е ,4, 6,8 г (25 ммоль) амида Й -(2-бензимидазолил) -5-нитрофуранкарбоновой кислоты перемешивают в 60 мл хлороформапосле чего к...

Номер патента: 626698

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Дитер, Ханс, Хеннинг

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04

Метки: бензимидазола, производных, солей

...Ф, МихайлицынРедактор Л, Герасимова ТехредН, Бабурка КорректорР Заказ 5471/22 ЦНИИПИ Госуда Т Подписное Совета Миннст й н открытий ,кая набд. 4/5в ССС рственного комитетпо цепам изобрете ква, Ж, Рвуще Филиал ППП Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 растворимые соли. Подходящими. кислотами являются, например, такие минеральные кислоты, как серная, фосфорная, илисоляная, или органические дикарбоновые,или трикарбоновые кислоты типа оксалиновой, янтарной, малоновой, малеиновой,яблочной, виноградной или лимонной,Нижеследующий пример служит дляпояснения предлагаемого способа.П р и м е р.А. К раствору из 6,4 г о-фенилендиамина, 225 мл метанола и 0,6 мл пиперидина по каплям при размешиваниимедленно при охлаждении льдом добавляют 73,3...

Номер патента: 637408

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Кудряшова, Пиотровский

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/06

Метки: 2-диметил-7нитробензимидазола

...Концентрация спиртововора метиламнна от 10 и выше невлияет на выход конечного продукта.Реакционную смесь выливают в воду и 20 Отфнльтровыьают выпавший 1,2-диметил-не.-робензимндазол. Выход очищенного продукта 75-77%. Пргимуществамн предлагаемого спо" соба является то, что, исходный м-нитроацгтаннлид является легкодоступным соединением,. выпускаемыми отечественНОй ПРОВЕЫиЕЛЕННОСТЬЮ; СИНТЕЗ СОСтОИт из двух стадий, тогда как в описанном ф 3 методе, учитывая получение 2,б-динитрометиланилина, 5 стадий; используется более дешевое исходное сырье.П р и и е р 1, Получение 2,3-динитроацетанилида,К смеси 1800 мл дымящей азотнойкислоты (уд.вес 1,52) и концентрированной серной кислоты (уд.вес 1,84) бприсыпают при интенсивном перемешиВании 300...

Номер патента: 644385

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Джон, Колин

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: 2-карбаматов, 6-дизамещенных, бензимидазол, производных, солей

...ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 изоциаиата при комнатной температуре (20 25 С). После 24 ч добавляют 140 мл метиленхлорида и раствор концентрируют в вакууме при 20-30 С. Полуденный осадок отфильтровывают, промывают тетра гидрофураном и сушат с получением 1-нбутипкарбамоил( 6)-метоксиметилсуль финил 2-карбометоксиаминобензимидазопа (т. пл. 190 С, разлож.).П р и м е р 2. Суспензию (0,63 г) 10 5( 6)-фенилсуцьфинил-карбометоксиаминобенаимидазола в 150 мл тетрагидрофурана обрабатывают при температуре 20- 25 С 0,5 г фенилизоцианата, Через 20 ч раствор концентрируют в вакууме при 20-25 С и осадок перемешивают с ацетоном и фильтруют с получением 1-фенилкарбамоил( 6) -фенилсульфинил.-2-карбометоксиаминобензимидаэопа (т. пл.220 С,...

Номер патента: 645578

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...подвергают обработке, как в примере 1,и получают 1-(тиазолин-ил)-2-амино.5(6)-бензоилбензимидазол.П р и м е р 3. А, 4-Амино-нитробензиловый спирт.35 50 г (0,27 моль) 4-хлор-нитробензилового спирта, 250 мл метанола и 200 мл жидкого аммиака загружают в охлажденный автоклав, Автоклав закрывают и нагревают до 150 С. После охлаждения автоклав от крывают и летучие продукты смеси отгоняют в вакууме. Остаток переносят в эфири эфирный раствор фильтруют, чтобы удалить выпавший хлорид аммония, Эфирныйфильтрат упаривают в вакууме досуха, получая твердый продукт,5Этот продукт перекристаллизовывают изабсолютного спирта и этилацетата, получая23,6 г (52%) 4-амино-нитробензиловогоспирта с т. пл. 100 - 101 С,Вычислено, о/о. С 50,00; Н 4,80; М 16,66, 10С...

Номер патента: 645579

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 417/04 ...

Метки: 1(тиазолинил-2, 5(6)-замещенных, аминобензимидазолов

...С до - 10"С в течение 1 ч.Затем раствор нагревается до 26 С, и приэтой температуре его выдерживают в течение 3 ч. Затем раствор выливают в 1,1 лводы, выпаривают, промывают тетрагидрофураном и отфильтровывают.Получают 4,56 г белого твердого 1-(тиазолин-ил)-2-амино - 6-(а-окси-а - н-бутилбензил) -бензимидазола; т. пл. 206 -209 С,Пример 2. 2 г (5,26 ммоль) 1- (тиазолин-ил) - 2-амико- (а-окси-а-н-бутилбензил)-бензимидазола растворяют в 250 млхлороформа. К раствору добавляют 1,3 ги-толуолсульфокислоты. Смесь кипятят собратным холодильником в течение 1,5 ч.Смесь охлаждают до 25"С, дважды промывают насыщенным водным раствором карбоната натрия, высушивают и выпаривают.Получают 900 мг 1- (тиазолин-ил) -2 амино- (и-н-бутилиденбензил) -...

Номер патента: 651701

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Гьи, Клод, Мишель, Николь, Тьерри

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/04, C07D 295/00 ...

Метки: бензимидазола, производных

...1 ч при 15 С раствор 95 моль хлористого тионила в 270 см хлороформа,выдеркивают 2 ч при комнатной температуре, избыток хлористого тионила упаривают, метанольный раствор хлоргидратанейтрализуют бикарбонатом натрия. После фильтрования и упаривания перекристаллизовывают основание из этилацетата.Получают (бензоил-эт-ил)-1- / /Исходные соединения про изводные бензимиаазола получают путем взаимодействия спирта общей формулы В суспензию 0,1 моль (бензоил-эт 1 ил)д 1 ф (хлорметил)2 ф бензимидазощла в 250 мл этилацетата добавлщот0,15 моль карбоната натрия, затем0,12 моль ( И -изопропилапетамиао)-1 -пиперазина, нагревают 6 ч с обратнымхолодильником, вводят 600 мл води, органическую фазу отфильтровывают, высушивают, выпаривают этилацетат,...

Номер патента: 660683

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Буланова, Демидов, Кузнецова, Мельников, Нестерова, Нуриджанян, Солоненко

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10

Метки: антигельминтное, средство

...животных входит и в 40контрольную группу.Результаты исследований приведены в табл. 3 Таб 1)ттця 4 Вешество Дозамг/кг ЧислО Гельмттнтс)Вв сродном ття ониу 1-. с 1)еноксиаце тил 2 метокси. карбониламинобензимидазол 300 Гидрохлорид 1- фе но кси аце тил-метокст карбо нила минобензим и дазола 3001 феноксттацетигъ. карбамоил 2-метоксикарбониламинобензимида 000 1 ример 3. Путем копрологического обследовяния отбирают группу овец, спонтанно за раже ттттых ГЫ с ОЮ С кОРЩ 8 Ж ЕЮйс О,с. - фЮМ Жел.мМис 5 юивь г сийг,еярЗаргттсеттных овец разбивают на 4 равнопеттт)ьте группы с учетом пола, веса и ин- уТетесс)тости инвазии. И каждуто группу входттт 4 животных. Препараты дают животнымчерез рот в виде суспензии.1 ергз 7 дней после введения препаратовпо...

Номер патента: 680645

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/30

Метки: производных, сульфонилбензимидазола

...и смесь льда и 1 н.солянойкислоты и экстрагируют диэтиловымэфиром Эфир отгоняют до объема800 мл, сушат, эфир отгоняют в ваку-уме, Образовавшийся твердый продуктперекристаллизонывают из смеси диэтилового эфира и гексана путем растворения его в диэтиловом эфире с последующим добавлением смеси этиловогоэфира и гексана до помутнения, Раствор охлаждают до 25 С, выдерживаютпри 10 С и фильтруют, Выход 2 г,Дополнительное количество целевогопродукта выделяют концентрированиемФильтрата под вакуумом (2 г), в/е360, 344 основание. Найдено, %: С 60,37; Н 5,73;И 11,46, С 61,30 у Н 6,2 бр И 10,69,СЯ Н, И.,ОЗЯ,Вычислено, %: С 60,15; Н 5,89;И 11,69.30 П р и м е р 8. 1-Изопропилсульфонил-амина-(К.-метилбензил) бензимидазол.К 2 г (5,6 ммоль)...

Номер патента: 685154

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4184, A61K 31/427 ...

Метки: производных, тиазолинилкетобензимидазола

...2 7 ) .Найдено,Ъ; С 63,57; Н 4,03; К 9,90; О 22,37.10 г 4-ацетамидо-нитробензофенона добавляют небольшими порциями к 40 мл серной кислоты, охлаждают на водяной бане, перемешивают 45 мин, осторожно выливают на лед, Фильтруют и получают 4-амино-нитробензофенон,Вычислено,: С 64,16; Н 4,16; И 11,56; О 19,81.СБ Н 10 ИЛОВ (243,23) .Найдено,Ъ: С 64,19; Н 4,00; К 11,37; О 19,72.50 г 4-амино-нитробензофенона гидрируют при комнатной температуре на 15 г никеля Ренея в 945 мл тетрагидрофурана при 2,74. 10 дин/см. ;В течение 4 ч поглощается 3 эквивалента водорода. Катализатор отфильтровывают и Фильтрат упаринают под вакуумом досуха, остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя этилацетатом. Из фракций 5-9 получают 43,6 г (100)...

Номер патента: 698530

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4245 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...2 - б;В; - водород, НО - , бензилокси, В 8 ИН, где Ва - метилсульфонил, диметилсульфонил, СНэБОрйСНэ - , гидроксиметил, Сй - , СОЙНСН, или галоген; Составитель Ж. СергееваТехред И. Асталош Корректор В. Бутяга Редактор Е. Хорина т Заказ 6957/39 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Формула изобретения где Я означает один из радикалов З 1З9;Ву 36, Ва - водород, - ОН илн ОСН 2-С 6 Н 5Ва и Ве вместе означают - СН=СН - СН=СН - , .- О - СН 2 - О - , - ОСН - СОИН - , - СН - СНСОМН - ,, - О-СО-ИН-,В, - водород, метил, метокси, гидрокси илихлор (причем, В, не означает В 8 МН - илиСНэ.102 ЙСНз - , если...

Номер патента: 701540

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, C07D 235/30 ...

Метки: производных, тиазолинил-кетобензимидазола

...такого как этилацетат,хлороформ, метанол или их смеси.С помощью описанных выше способовиз соответствующего 2-аминобензимидазольного соединения, замещенногов 5(б) -положении соответствующейбенэоильной группой, может быть по"лучено соединение 1-(тиазолин-ил)-2-амино(6)-бензоилбензимидазол, Выход составляет 680 мг(8-3) от б, 4 г (27 ммоль) 2-амино(6) -бензоилбенэимидазола.Вычислено, : С 63,34; Н 4,38;М 17,38; Б 9,93.С Н 5 М 4 ОЯ, МВ 323,Найдено,: С 63,14; Н 4,19;М 17,08; Я 9,72,5-Иэомер; т.пл, 225-226 С;б-изомер; т,пл, 232-234 С.П р и м е р 2, 300 г (1,52 моль)4-аминобензофенона прибавляют порциями к перемешиваемому раствору250 мл уксусного ангидрида в 250 млбензола, Температура смеси при этомподнимается до 70 С. Реакционнуюсмесь...

Номер патента: 727142

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/30

Метки: 1-сульфонилбензимидазолов, замещенных

...изобретения Я1(Н 2 Составитель Ж. СергееваТехред М,Келемеш Корректор Т. Скворцова Редактор 3. Бородкина Тираж 495 Подписное ЦНИИНИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Эакаэ 691/45 филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная,4 Найдено,Ъ: С 40,21; Н 4,34;И 28,33,С,(о Н,(4 И 6 ОЭ Я. Мол. вес 298,Вычислено, Ъ: С 40,30; Н 4,70;К 28,20.Охладив фильтрат, отфильтровываютсмесь изомерных гидраэидов кислот.После концентрирования и охлажденияФильтрата получают 350 мг гидразида1-диметиламиносульфонил-амино-бензимидазолкарбоновой кислоты вОвиде гидрата, т, пл. 205-206 С. Строеоние продукта подтверждается ЯМРспектром.Найдено, Ъ: С 3840 у Н 441 уМ 26,15,СНМ,О, Б Н О,5Вычислено, Ъ: С...

Номер патента: 727143

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Колин

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/10, C07D 235/32 ...

Метки: карбалкоксиаминобензимидазола, производных, солей

...нейтрализуют насыщенным растворе б .карбоната калия, добавляют 40 хлороформ, фильтруют, хлор оформныйслой отделяют, высуиивают и упаривают, получая 12-диаминов (проп-ин-илтио) -бензол. Общий выход7 эь4,0 г 1,2-диамино-(проп-ин в илт) -бензола в 25 мл этанола.и25 мл воды обрабатывают 4,9 г 1, 3 - бис- (метоксикарбонил) -Б-метилизотио;1 счевины и 1, 5 мл уксусной кислотыпри нагревании с обратным холодильником в течение 3 ч, охлаждают, 5 (6).- (проп-ин-илтио) -2-карбометоксиаминобензимидазол отфильтровываюти при желании перекристаллизовываютиз смеси метанол-хлороФорм,т. пл. 212212,5 ОС; выход 92.1, 31 г 5 (6) - (проп-ин-илтио)- -2-кар бометоксиаминобен эимидаэоларастворяют в смеси 65 мл уксусной кислоты и 65 мя хлороформа,...

Номер патента: 786892

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/22

Метки: сульфонилбензимидазолов

...-5(6)-бензимидазолкарбоновая кислота, 3-метилциклогексиловый эфир этой кислоты;изопропиловый эфир 1-(2-фуран) - -сульфонил-ацетамидо(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;неопентиловый эфир 1-(2-тиазол) - -сульфонил-амино(6)-бензимидазол- карбоновой кислоты;гексиловый эфир 1-(2-ацетамидо-) -4-метилтиазол-ил) -сульфонил-метил(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;1-(2-метиламино,3,4-тиазол- -ил)-сульфонил-метиламино(6)-бензимидазолкарбоновая кислота, 1-(циклопропил)-этиловый эфир этой кислоты;неопентиловый эфир 1-диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;изопропиловый эфир 1-изопропилсульфонил-амино(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;неопентиловый эфир 1-бензолсульфонил-метил(6)-бензимидазолкарбоновой...