A61P 25/22 — транквилизаторы

Номер патента: 492284

Опубликовано: 25.11.1975

Авторы: Баргтейль, Мисенжников, Мисенжникова

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22

Метки: 4-стирилпроизводные, 6-бензохинолина, проявляющие, психотропную(седативную)активность

...обра 2 О 7 Яъихотропнуютезируют с проявляющие активность, сСмесь,2,4 не, 1,9 г -хл .нитробензола ной соляной к греваннн"в 15 г бензилиден-нефтиламнорбензилиденацетона, 0,5 мл и 0,5 мл концентрировав ислоты. растворяю т при ьамл этилового спирте и киИзобретение относится ктинным химическим соеди лекарственньр средств шнм психотропную ( седатив 4-стирилпроизводные 5, 6 на обшей формулыятят в течение 30 мин с обратным хо лодгчьником.Реакционную смесь получеют, отфильт; ровывают выпавший осадок, обрабатывают )его водным аммиаком, промывают водойи после высупивения перекристаллизовывеют из смеси спирта с оензолом, Полу: чают кристаллическое вешество белогоо-Исследования проводились на белыхмышах и тетрагибридах а также на...

Номер патента: 594894

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Андре, Рене, Роланд

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/22, C07D 243/14 ...

Метки: 5-окисей, диазепина, производных, солей

...После пере- кристаллизации из смеси хлорнстый метиленгексан получаются,Н-диметил-б-фенил-хлорН-триазоло(1,5-а) (1,4) бенэодиазепин-карбоксамид с т.пл. 135-137 С. Выход 62 от теоретического.Аналогичным образом получают пои применении 4,42 г (0,01 моля) б-(о-хлорфенил)-8-хлорН-триазоло(1,5-а) (1,4)бензодиазепин-карбоксальдегида М,К -диметил-.б-(о-хлорфенил) -8-хлор- -4 Н -триазоло(1,5-а)(1,4)бензодиазепин-карбоксамид с т.пл. 142-145 фС (из изопропанола) . Выход продукта 67 от те.,ретического.Путем взаимодействия в соснованиями общей форму астворами их аналогично поиз 4,00 г (0,0124 мо л -8-хлорН" 8 -триазоло( ) альдегидолы 1 Ц или рлучаютгля) б-фени1,5-а)(1,4 бен,уС,Ю 5)г( - САСН - ВС=5 где В - атом водорода или алкилгруппа с 1-3...

Номер патента: 618042

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Есихару, Исаму, Казуо, Кикуо, Мипухиро, Митихиро, Сигехо, Такахиро, Тосиюки, Хисао

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/22, C07D 243/36 ...

Метки: 4бензодиазепина, производных, солей

...при помешивании.При окислении с испопьзованием озона 4 Ореакцию проводят при комнатной температуре ипи более низкой. Производное 2-аминометилиндола растворяют или суспендируют в растворитепе, таком как уксуснаякиспота,четыреххпористый углерод, озонированный кислород барботируют через раствор ипи суспензию при перемешивании.Целевое производное бензодиазепина может быть выдепено из реакционной смеси в сыром виде путем экстракции с предшествующей нейтрапизацией ипи без таковой, с выпариванием досуха, Иапее продукт при необходимости очищают перекристаплизацией из подходящего растворителя, такого как этаноп, изопропаноп, изопропиповый эфир ипи их смеси, по стандартной методике.Производное бензодиазепина может быть выделено в виде соли,...

Номер патента: 627130

Опубликовано: 05.10.1978

Авторы: Громова, Захарова, Квартникова, Лаврецкая, Цуркин

МПК: A61K 31/428, A61P 25/22, C07D 277/60 ...

Метки: 2-бензилиденгидразиноциклопентено, активностью, обладающий, противосудорожной, седативной, тиазол

...его 29-231 фС (с раэл.) .,Полученное соединение под микроскопоМ представляет собой желтые многоугольники; растворяется оно в спиртах и толуоле, не растворяется в воде И углеводородах.% 0,71 в системе ацетон - гек" сан, 2:1 (ТСХ на силикагеле, незакрепленный слой 0,8 мм, проявление в УФ-лучах или в йодной камере).Найдено, В: С 63,96; Н 5,14 М 17,38; 8 12,89.сзн Рв.Вычислено, : С 62,17) Н 5,38)17,26 у 8 13,17. Для проведения биологических испытаний 2"бензилиденгидразиноциклопентено д,) тиазол (номер государственной регистрации 411075) вводят мышам внутрибрюшинно на 1-ном крахмальном клейстере с использованием следующих методик: определение острой токсичности, оценка поведенческих реакций по пятибалльной системе, измерение ректальной...

Номер патента: 646907

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Ройс

МПК: A61K 31/4168, A61P 25/22, C07D 233/88 ...

Метки: 4-оксо-2имидазолидинилиденмочевин

...промываютводой и очищают двойной перекристаллизацией иэ смеси тетрагидрофуран-метанол. Размеры кристаллов уменьшают добавлением раствора продукта в минимальном количестве ДМФ к сильно перемешиваемой воце (около 1,1 д)и фильтрованием полученных кристаллов, которые эа 2 О тем сушат при комнатной температуре ввакууме в течение 24 ч, Температураплавления их 193-195 С (с разл.).Г 1 р и м е р 4, 1-(1-Метил-оксоимицаэодидинилицен) -З-м-толилмочевина.Реакцию 13,31 г (0,100 моль) м-толилиэоцианата с 1,88 г (0,105 моль)креатинина проводят так же, как в примере 3. Продолжительность ее 6 ч. Перекристалдизацию осуществляют цважцыпри комнатной температуре в течение24 ч. Выход целевого продукта 7,22 г(0,105 моль) креатинина провоцят попримеру 3,...

Номер патента: 677346

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Баргтейль, Вилисова, Карпеева, Мисенжников

МПК: A61K 31/4741, A61P 25/22, C07D 491/04 ...

Метки: 3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, активность, проявляющие, психотропную

...биологической активности предлагаемых соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало- токсичны. При введении белым мышамдозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 14 дней наблюдения.Большинство изученных соединений обладают фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам: угнетаот спонтанную двигательную акТаблица 1 бромфенил)-Х+ 3 3-(4-фторфенил)-Х 3"(3-хлорфенил)-Х 3-(4-хлорфенил)-Х 4,15 4,286 3,99 4,0 4,2 4,28 3,9 4,07 4,1 4,07 3,1 3,21 3,8 3,69 210 80 5 190 76 5 76 756 76,85 0 200 60,9 240 69,5 3,218 689(3"иодфенил)-Х 3,58 3,60 69,653 3- (2,4-дихлорнил - Х) Х -1...

Номер патента: 765266

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Андрейчиков, Баргтейль, Залесов, Ионов, Карпеева, Козьминых

МПК: A61K 31/535, A61P 25/22, C07D 265/10 ...

Метки: 3-дифенил-6-(4-метоксифенил)-3, 3-оксазин-4, 4дигидро-2н-1, активность, оn, проявляющий, транквилизирующую

...И 3,91, оС,н, КОЭ,Найдено,Ж: Ц 4,02,В ИК-спектрах присутствует полосе поглощения при 1655 см,соответствующаявалентным колебаниям амидного карбо- бнила, Длинноволновый максимум поглощения в Уф-спектре приходится 303 нм(14 Н фенильные кольца); 6,55 (1 Н СЪСН);1205,88 (1 Н ССН); 3,63(ЗН СОСН).Испытания соединения формулы 1 натранквилизирующую активность показали,266 1что оно угнетает, спонтанную двигательну 1 о активность у крыс(при введении соединения в дозе 50 мг/кг внутрибрюшин; но двигательная активность у крыс по сравнению с контрольными животными снижалась более чем в 2 разф удлиняет снотворный эффект гексенала в 2 раза по сравнению с контролем; угнетает ориентировочно исследовательский рефлекс у мышей в 1,7 раза сильнее, чем у...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Мозес, Роберт

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24 ...

Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Номер патента: 751010

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...

Метки: 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим, эфиры

...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...

Номер патента: 751011

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бриеда, Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойной, амиды, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим

...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: гексагидро, карболинов, солей

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...

Номер патента: 895288

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Бень, Марсиа, Поль, Сандор

МПК: A61K 31/4748, A61P 25/22, C07D 221/02 ...

Метки: 10-иминов, 5-замещенных, дигидро-5н-дибензо, циклогептен-5

...Н-дибензо(С 1, 13)циклогептен-она и 3-бром- -метил1-(4-метилпилеразинил)-5 Н-дибензо(С 3, д)циклогептен-ола.85 мл 1,6 моль раствора метиллития в эфире добавляют по каплям к перемешиваемому раствору продукта, получаемого на стадии С (18 г, 0,047 моль), в эфире (200 мл) и тетрагидрофуране (60 мл), охлажденного на ледяной бане в атмосфе- ре азота. Перемешивание продолжают при комнатной температуре в течение 3 ч. Смесь охлаждают на льду и подвергают гидролизу добавлением воды по каплям. После добавления волы и эфира слои разделяют, и водную фазу повторно экстрагируют эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают водой, высуши-дибензо (Ц, д ) циклогептен, 10-иминф2-бром-эти л, 1 1-ди гидроН-дибензо( О, д ) ци...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Баргтейль, Карнеева, Мисенжников, Шулятьева

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, активность, проявляющие, психотропную, хинолины

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Номер патента: 936815

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...эксперименте и при.опыте гоСагод, а также Ю 15 6Они могут быть в виде единичных доФ зированных форм, Твердые композиции могут представлять собой таблетки, порошки, сухие сиропы, гранулы, капсулы, пиллюли, свечи и тому подобные твердые формы.Жидкие композиции могут использоваться в виде инъекций, мазей, дисперсий, инголяционных составов, суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или элексиров, Все разбавители(например крахмал, сахар, молочный сахар, карбонат кальция, каолин), наполнители (например молочный сахар, сахар, соль, гликоколл, крахмал, карбонат кальция, Фосфат кальция, каолин, бентонит, тальк, сорбит), связующие компоненты (например крахмал, аравийская камедь, желатина, глюкоза, аргинат натрия, трагакант,...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 1005660

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Ицуо, Кентаро, Сигеру, Теруюки

МПК: A61K 31/395, A61K 31/4196, A61K 31/553 ...

Метки: 1-бензоксазепинов, тиааналогов

...на масляной бане в течение 20 мин. Полученный осадок отфильтровывают и Фильтрат смешивают с 53-ным водным раствором тиосульфата натрия, встряхивают, промывают водой, сушат и выпаривают. Остаток очищают методом хроматографии (силикагель-этилацетат). В результате получают 505 мг соединения 12Выход 20;,ЯИР-спектр, Д(СДС 2): 4,78 (АВЧ. .3 = 13 Гц, 2 Н), 4,80 (АВс, ,3 = 13 Гц, 2 Н) 557 (синглет, 1 Н).2) Соединение 12 (146 мг;034 имольф и 44 мг (0,68 ммоль) азида натрия растворяют в 3 мл диметилформамида и раствор кипятят с обратным холодильником при нагреве на масляной бане в течение 8 ч, разбавляют 30 мл воды и затем экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой, сушат и выпаривают, Остаток очищают методом тонкослойной хроматографии...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1039442

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Федо, Ханс

МПК: A61K 31/495, A61P 25/22, C07D 295/13 ...

Метки: производных, фенилпиперазина

...эфир получают продукт с т.пл. 66,5-68 С.25П р и м е р 9. 1- 2-(К-формиламино)этил)-4-(3-хлорфенил) пиперазин,16, 7 ммоль (4, О) г 1- (2-аминоэтил -(3-хлорфенил) липеразина растворяют в 20 мл муравьиной кислоты и смесь, перемешивают в течение 12 ч при комнатной температуре. Далее добавляют 50 мл воды и 50 мл метиленхларида. Слои разделяют, и водный слой экстрагируют. снова метиленхлоридом. Объединенные органические слои про мывают водой и сушат. Растворитель далее удаляют при пониженном давлении, Остаток подвергают очисткена колонке, заполненной силикагелем, и в качест ве элюента используют смесь метилен хлорид/метанол в соотношении 95:5. После удаления растворителя остаток кристаллизуют из эфира/петролейного эфира,...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джей, Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 25/22, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло-(1, пиримидина, производных

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Номер патента: 1318232

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Вейн, Власов, Голубев, Ядгаров

МПК: A61K 45/06, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: лечения, нарушений, сна

...и.,)О), зсынзц)с, увеличилась продолжитсльО. г), сцз. 1 ило ночных пробуждений х)(ць)зи). у,)р)цилась работоспособцс)(ть. си)т) ацез в течение 6 мес показал улов(Са ш)риа(льный клицицеский эффект ОсаОткцеци) лс)ения цс цзблюлали. П)а(со 2. Ьолшсая Л., 69 лет, страдает з; ри)ницсским синдромом. Жалуется на (; равд):(ццое засыпание, частые пробуждения во время ночного сна, неглубокий соц.1 Оццзя экскреция норздрецалицз составила 5,8 цг/мцц. 1-Гзцацсцо лечение эуцоктицом в дозе 0,05. В процессе лечения отмецецо знацительцое улуцпение клинического состояния больной, регресс основной клинической симптоматики. При наблюдении в тецецие 1,5 мс отмечен стойкий клинический эффект.Пример 3 Вольной Е 60 лет с радает агриццицсским си лр,",Ом....

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Александро, Люсио, Метильде

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61P 25/22, C07D 311/68 ...

Метки: дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 3виндолов, 4-окси-4-(п, 4а, 9в-гексагидро-1н, 9в-транс-2, гидрохлоридов, замещенных, пиридо4, фторфенил)бутил

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...

Номер патента: 1338784

Опубликовано: 15.09.1987

Автор: Лестер

МПК: A61K 31/341, A61P 25/22, A61P 29/00 ...

Метки: бензамидных, бензоацетамидных, метансульфонатной, моно-окса, моно-окса-бензоацетамидных, соединений, соли

...при этом три иэ них являютсяактивными в качестве анальгетических целое число, равное 0; 1или 2;п - целое число, равное 1; 2или 3, так что образующеесяциклоалифатическое кольцо,содержащее их, имеет шестьатомов углерода;А - (СН)с) (где ц - целое число,равное 0; 1; 2 или 3;Х иУ - независимо друг от другаводород или галоген, трифторметил, метоксигруппа,нитрогруппа или С,-С -алкил;й - С, -С -анкил,В, и В - Г -С -длкпл или вместе сатомом азота, с которым онисвязаны образуют пирролидиновое кольцо, кроме соединений формулы (1), при р1 и и = 2, в цис-конфигурации при условии, что, если(Н)при ц = 1, К - метил, Й, иВ вместе с атомом азота,с которым они связаны, образуют пирролидиновое кольцо и относительный стереохимиэм (5 М, 7 Ы, 8 р), то Х иУ...

Номер патента: 1417797

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Жерар, Клод

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/08 ...

Метки: амида, замещенного, производного

...162 г И,И -карбонилдиимидаэола и 13,7 г 2-амино-метоксинафтиридина,8.Соединение, полученное путем осаждения водой (22 г, т.пл, 181 С), растворяют в 350 см кипящего ацетонито рила. После 3 ч охлаждения при 4 С твердое вещество кристаллизуется и его, отделяют Фильтрацией, промывают, два раза 15 смэ ацетонитрила и сушатопри 45 С под пониженным давлением (0,07 кПа). Получают 20 г И-(7-меток14177 где Б. 35си,8-нафтиридин-цл)-2-фторбензамида, плавящегося при 183 С.П р и м е р 70, Работая аналогичным образом получают-И-(7-оксиметилЭ51,8-нафтиридин-ил)-4-метоксибензамида, т.пл. 218 С,П р и м е р 71. Аналогично получают И-(7-хлор,8-нафтиридин-ил) -1,2,5,6-тетрагидро-пиридинкарбоксамид, т.пл. 173 С.Эти продукты были испытаны в...

Номер патента: 1440342

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидов, кислотноаддитивных, солей

...присоединения раствора соляной кислоты в простом эфире получают 3,2 г хлоргидрата Я-диэтилкарбамотиоата 2-фенил-хинолила, плавящегося при 122 С, 2-Фенил-хинолинтиол может быть получен 25известным способом,РП р и м е р 14, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 6 г 6-нитро-фенил-оксихино- золина в 60 см тетрагидрофурана,6,1 гзхлорида В,М-диэтилкарбамоила,6,3 смтриэтиламина и 1,3 г 4-диметиламинпиридина. Остаток рекристаллизуютдважды в этилацетате. Таким образом,получают 6,4 г днэтилкарбамата 4-(635-нитро-фенилхииолила), плавящегося.при 140 С,П р н м е р 15, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 5 г 8-трифторметил-фенил-оксихинолина в 50 см...

Номер патента: 1470182

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/12 ...

Метки: амидов

...получают следующим способом,К 40 сиз сухого тетрагидрофурана 25в атиосфере азота добавляют 12,9 смзиизопропиламина Раствор перемешиоают, затем охлаждают до -70 С. Потамводят за 15 мин 46 см 16-малярного раствора бутиллития в гексанезатем после стабилизации температуры1 о -60 С вводят за 15 иин 8,1 г 2-Феиллепидина в 20 см тетрагидрофураНа, потом доводят до комнатной тем 0Пературы (приблизительна 20 С). Этотраствор добавляют по каплям в атмосфере азота к раствору 9 см диэтилкарбоната в 50 смэ тетрагидрофурана,предварительно охлажденного доо-20 С. После окончания введения ос 40тавляют при переиешивании при комнатНой температуре (приблизительно 20 С)В течение 1 ч.Затем добавляют по каплям 25 смабсолютного этанола, потом 10...

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидных, кислоты, присоединения, производных, солей, хинолина

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...