C07D 403/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 188500

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: C07D 231/14, C07D 403/04

Метки: 188500

...пл, 179 в 1 С (из спирты рыз,гогкенисх), Х-бспзоильпое производное 5 по Шопен-Бауману - т, пл. 107 - 108 С (изводюго спирты) . Определение молекулярного веса масс-спекрометрнчески даег массовое число 192, Уфспектр - .х 250 пг 1 и 1 ив 3,90, г.; 388 гггр, и ив 2,31. ИК-спектр О имеет инте спинуо полосу поглоценпя 3207и 1569 сл , соответствуопис МН - , С 1 ч -С =- С- - в.енным колеогнп 5 з.Окис.епе полученного вещества пермынгтол и целочпой среде приводит к полу ченпю 3,4,5-пиразолилтрпкислоты, котораяпдептична с кислотой, полученной прп окислении 3,4,5-триметилпиразола. Подобного же рода превращения происхс т под действием хлорокиси фосфора на 1- гопионилпиразоли- О ны, 1-ацетил 4-этил-пропилпиразолины,П р и м е р 2. Дегидрпрование...

Номер патента: 245554

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Казымов, Федотова, Шелкина

МПК: C07D 231/10, C07D 403/04, G03C 1/34 ...

Метки: триазолилпиразолов

...тетраалкоксипропаны являются легко доступными соединениями (см. например, В. Т, Климко, А, П. Сколдиов, КОХ 29, 4027 (1959).Пр имер 1. Получение 1-1,2,4-триазолил- (3) -пиразола.Смесь 3 г 1,1,3,3-тетраэтоксипропана и 2,54 г дигидрохлорида З-гидразино-амино, 2,4-триазола рефлексируют в 45 мл этанола (с добавкой 10 ил 2 н. соляной кислоты) в течение 2 час. Раствор охлаждают до - 8 С, добавляют 10 мл ледяной воды и прикапывают 4 мл 3 н. раствора азотистокислого натрия, Выделившийся при стоянии осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают дважды из 20 мл этанола,Выход продукта 0,88 г (54,2%) - мелкие бесцветные иглы с т. пл. 194 - 195 С.Найдено, ао: С 44,53, 44,95; Н 4,15, 3,67; К 51,40, 51,92.Вычислено, %: С 44,43; Н 3,73; И 51,83, П р и...

Номер патента: 271523

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Всесоюзный, Горбунова, Институт, Кутчак, Либерман, Машковскйй, Московский, Суворов, Химико

МПК: C07D 231/14, C07D 403/04

...Получают 8,5 г (85 ч/, от теории) этилового эфира 5- (пндолцл) -пцразол-карбоновой кислоты с т, пл. 183 - 185 С (из разбавленного спирта).271523 Предмет изобретения Сосзавитель И, Бочарова 1(орректор Л, веденеева Рсда ктор С. Л аз а рева Заказ 28814 Тираж 480 Подпи иое111 КИПИ Кочитсза иосдам изобретсиий и открытий при Совете Мииистров СССР11 осква, уК, Раушская иаб., д. 4/5 Типографии, ир. Саиуиова, 2 3Найдено, %: С 66,17; 66,10; Н 5,2 с 1; 5,24; К 16,35; 16,38.С, НК,О,Вычислено, %: С 65,87; Н 5,13; К 16,46.ИК-спектр: 3440 см- (К - Н нндольного кольца); 3145 см-т (К - Нпиразола); 1715 см 1 (С - О - С эфирной группы); 1260, 1040 см- (С = С = С эфирной группы).П р и м е р 3. Способ получения 5-(пндолил) -,пиразол-карбоновой...

Номер патента: 298115

Опубликовано: 01.01.1971

МПК: C07D 251/70, C07D 403/04, C07D 413/04 ...

Метки: производных, трисамино-s-триазина

...фильтрат упаривают в вакууме досуха, и остаток смешивают с 4000 ч. ацетона. Твердую нерастворивыуюся часть отделяют, основательно промывают водой и сушат в вакууме. Получают 2-И-метилпиперазино- морфолино-М-метил-И-н-октадециламино-триазин, который после перекристаллизации из диоксана плавится при 48 - 51 С,П р и м е р 2. 37 ч, цианурхлорида раствбряют в 400 ч. безводного толуола и при комнатной температуре добавляюг по каплям раствор 120 ч. И,Х-диметил-М-н-октадецил амина в 400 ч, безводного толуола. Затем реакционную смесь нагревают в токе азота с обратным холодильником до тех пор, пока н:е будет отщеплено расчетное количество хлор- метана. После отгонки в, вакууме растворите.10 ля получают...

Номер патента: 374309

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Блохин, Институт, Пушкарева, Розин

МПК: C07D 403/04

Метки: аналогов2, гексаарилбиимидазолилов1изобретение, гетерилбиимидазолилов, гетероциклических, которые, могут, найти, новых, нрименение, относится, соединений, способу, фотографиче

...перемешивают 6 час при 0 - 1 С и разбавляют водой до500 мл. Осадок отфильтровывают, промываютводой, сушат в темноте в вакуум-эксикаторенад твердым КОН. Осадок растворяют прикомнатной температуре в бензоле. Нерастворившиеся примеси отфильтровывают. Растворитель испаряют, Стеклообразный остаток обрабатывают небольшим количеством ацетона.желтые кристаллы отфильтровывают, сушат,Выход 30%; т. пл. 185 - 188 С (разложение). 35Рассчитано, %: М 10,60.СееНзеМе.Найдено, %: 1 ч 9,87.Пример 2.а) 2- (6-хинолил) -4,5-дифенилимидазол получают по примеру 1 а. Сырой продукт кристаллизуют из спирта, а затем из толуола.Выход 82%; бесцветные иглы; т. пл. 235 -236,5 С.Рассчитано, %: М 12,10. 45СзН 1 тМз,Найдено, %: Х 11,57.б) 2,2- бис-(6 - Хинолил)...

Номер патента: 519135

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Вернер, Вольфганг, Гельмут, Герберт

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-а, имидазо-2, производных, симм-триазина

...течение 2 час до температуры кипения. Реакционную смесь разбавляют 200 мл бензола и раствор из триамида гексаметилфосфорной кислоты и бензола промывают несколько раз водой. Органическую фазу сгущают в вакууме и остаток растворяют разбавленной солянойкислотой. Посредством фракционированной экстракции простым эфиром при различныхзначениях рН получают 0,15 г имидазо( 1, 2-а) симм-триазин а ( проверка с помощью тонкослойной хроматограммы) с т, пл.о155-157 С.П р и м е р 2, 8-(2,6-Дихлорфенил)- -7-фенил, 3-дигидро-оксоимидазо ( 1, 2-а)-симм -триазин.2,73 г (0,01 .моля) 1-карбамоил- ( 2, 6-дихлорфениламино) -2-имидазолин аи 10 мл триметилового эфира ортобензойной кислоты в 20 мл мезитилена кипятятс обратным холодильником в течение 10час,1После...

Номер патента: 535907

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Киеси, Тадамаса

МПК: C07D 403/04

Метки: 1-(4-метил-6окси-2-пиримидинил)-3, метилпиразолин-5-она

...с обратным холодильником 4 ч, После этого метанол удаляют из реакционного раствора под вакуумом. Остаток растворяют в 35 мл воды и с помощью 10%-ной соляной кислоты рН раствора доводят до 3.Получившийся осадок отфильтровывают, промывают, высушивают и получают 2,79 г 1 - (4 - гидрокси-метил-пиримидинил)- 3 - метилпиразолин - 5 - она, имеющего т, пл.202 С (разложение). Выход 96,3/о. После перекристаллизации из водного метанола т. пл. кристаллов 204 - 205 С.Найдено, %; С 52,47; Н 5,01; И 26,94.С 9 НОХ 402.Вычислено, /о: С 52,42; Н 4,89; М 27,17.535907 4ложением), Выход 96,3%, 2,1 г 1 - формами- дино - 3 - метил-пиразолона, 2,07 г карбоната калия и 2,15 г этилацетоуксусного эфира добавляют к 25 мл метанола, Раствор выдерживают 30 мин при...

Номер патента: 536183

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Высоковский, Куриленко, Мехова, Пиличева, Постовский, Чупахин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/18, C07D 403/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват, активностью, диметилформамидом, обладающий, психотропной

...в спектре продукта 1 имеется синглетный сигнал 4 - Н протона при 5,95 м, д., мультиплет поглощения ароматических протонов аннелированных бензоядер хиназолонового и индольного фрагментов (6,67 - 7,34 м,д.), сигнал 3 - Н протона при 9,32 м, д. хиназолоновой части молекулы и два уширепных сигнала при 10,86 и 11,95 м, д. для 1 - Н хиназолона и 1 - Н индола соответственно. Сигнал в области 7,66 м.д, в спектре соединения 1 можно отнести к поглощению альдегидного протона молекулы диметилформамида, интенсивность его так же, как и сигналов метильных протонов ДМФА возрастает при внесении в образец 2 капель ДМФА. П р и м е р 1. 3,4-Дигидро-(2 - метилиндолил) хиназолон - 2 кристаллосольват с ДМФА. Раствор 0,5 г (24...

Номер патента: 541846

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Ковалева, Ютилов

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-гетерилзамещенных, бензимидазола

...1, бо 1 Ь 11 ОЕ КОЛИЧЕСТВО ад,использование труднодоступныхстояи 1 их гетероцкклических ккс ) еПОЗВОДЯЕт ПО,тЧ 11 ТЬ ЦЕ;тЕВЫЕ ПРОДУКТЫ Свысоким выходом,О Цель кзсбетенкя - повь 1 ктение вь.ходаттЕДЕВОГО ПОО тт КТ а т т тПООПтт ЕНИЕ ТЕХНО ДО Г ИИщн - продесса - достит ается текчто о-фенилдндиамин Одрабатт;ва 1 от етеооцкклическими ссединдниями, садержа 111 ими активную25 метильную груптту, обктет 1 фопк.уды СЯ - Е 1,Ф (ц1 айти пркменКОТ,РОЗКИ МЕ 1 ие в качестдс в и комп торые могутИНГКОКТОРОВО П И С А Н И Е 1;тт,541 а 46изоьетеНиЯгде Н 61 имеет указанное значение, вприсутствии серы при 1 5 0-21 ОоС.Исходные гетероциклические соединениялегкодоступны,П р и м е р . Получение 2-гетерилзамешенных бензимидазола, Смесь 0,01 моль...

Номер патента: 542473

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, окисей, солей

...элюируя 2%-ным раствором метанола в хлороформе, и получают 1- М -этилтиокарбамоил-оксо- ). 1-метил-нитроимидазолил-(2) 3 -тетрагидроимидазол, т, пл.о213 С (метиленхлорид-гексан),Исходное соединение, т. пл. 135 -136 С, получают из смеси 8,6 г этиленмочевины и 8,7 г этилизотиоцианата, которую нагревают 4 час до 100 С, охлаждаютои перекристаллизовывают из смеси этанолэфир.П р и м е р 7. К суспензия 2,2 г50%-ной взвеси гидрида натрия и 10 мл1сухого ДМФА прибавляют в течение 15 мин 5 0 аь 20 25 30 Э 5 40 45 а 35 И) при размещивании раствор 8,7 г 1-( М, --диметилс льфамоил)-2-оксотетрагидроимидазола в 20 мл ДМФА, перемешивают 1 часо,при 50 С в атмосфере азота, прибавляютраствор 9,25 г 1-метил-метилсульфонил-нитроимидазола в 20 мл...

Номер патента: 550392

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Баргамова, Кнунянц

МПК: C07D 403/04

Метки: 1-фенил-4-фенилазопиразола

...сырья, 30 Н ИЛ-ФЕН ИЛАЗО П ИРАЗОЛ Для повышения выхода целевого продукта по предлагаемому способу 1 моль р-гидротетрафторпропиналя подвергают взаимодействик с 6 - 7 молями фенилгидразина при температуре 90 в 1 С в водной среде в присутствии уксусной кислоты. Выход до 80% от теорети ческого.П р и м е р 1, Получение 1-фенил-фенилазопиразола.Смесь 1 г (0,0007 моля) р-гидротетрафторпропионаля, 10 мл воды, 5,32 г (0,049 моля) фенилг 11 дразина и 4 мл 50%-ной уксусной кислоты нагревают прн 90"С в течение 2 ч, после охлаждения реакционной смеси твердый осадок отделяют, промывают 2 раза 20%-ной уксусной кислотой и водой. После перекристаллизации сначала из этилового спирта, затем из ацетонитрила получают 1,4 г (выход 80%) соединения 1 -...

Номер патента: 558644

Опубликовано: 15.05.1977

Автор: Атсо

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, солей

...значением Кг = 0,1 (система хлороформ: ацетон: 1) объединяют и перекристаллизовывают из ацетона. Полученный таким образом 1,3-ди 1-метил-нитроимидазолил- (2)-2-оксотетрагидроимидазол плавится при 210 - 211 С. Пр и мер 2. 13,9 г 1-ацетил-оксо1 метил-нитроимидазолил - (2)тетрагидроимидазола и 300 мл 2 и. серной кислоты нагревают в течение 1 ч с обратным холодильником. После этого охлаждают реакционную смесь льдом и прибавляют при охлаждении льдом порциями примерно 60 мл 10 н. раствора едкого натра. Ставшую щелочной реакционную смесь затем доводят до значения рН 4 - 5 при помощи нескольких мл ледяной уксусной кислоты. Выкристаллизовавшийся желтый продукт отсасывают на нутче, промывают водой и сушат. Таким образом получают 2-оксо-...

Номер патента: 564812

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 233/30, C07D 233/91 ...

Метки: нитроимидазолов, солей

...0,4 г 2 . оксо3метил.-нитроимидазолил . (2) 1 тетрагидромидазола в 8 мл сухого ДМФА, перемешивают 15 мин при комнатной температуре, добавляют раствор 0,2 г метилизоцианата в 2 мл сухого ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают в вакууме, растирают остаток с 50 мл воды, экстрагируют этилендило. ридом, сушат экстракт сульфатом натрия, выпаривают, хроматографируют остаток на силикагеле, злюируя 2% ным раствором метанола в хлорофор. ме, и получают 1 . М . метилкарбамоил. 2. оксо.-метил . 5 . нитроимидазолил. (2)1 тетрагидроими. даэола в 8 мл ДМФА прибавляют к суспензии 0,1 г хлорида натрия в ДМФА, перемешивают 25 мин при комнатной температуре, добавляют смесь 0,2 г метилиэоцианата и 2 мл ДМФА, нагревают 3 час при 100 С, выпаривают,...

Номер патента: 571191

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 233/30, C07D 233/91 ...

Метки: нитроимидазолов, солей

...оксималеиновую или пиров Ешоградцую кислоту,Также используют фенилуксусцую, бензойную,п.амицобецзойную, аепраееиповую, п.оксибензойцую, салициловую или и-аминосалициловую кисло.ту, эмбоцовую кислоту, метансульфоновую, этансульфоновуео, Оксиэтацсульфоновую, этиленсульфоновую кислоту; галогецбензолсульфоновую, то.луолсульфоцовую, цафталинсульфоновую или сульфоциповую кислоту; метионин, триптофан, лизинцпи аргицин. Эти и другие соли новых соединений,например пикраты, можно применять также в целяхОчиспси полученных свободных оснований, переводя свободные основания в соли, с последующимотделением последних и выделяя из солей основаееия.П р и м е р 1. К раствору из 0,4 мл концентрированной азотной кислоты и 4 капель...

Номер патента: 575349

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Самойленко, Скрыпник, Шейнкман

МПК: A61K 31/47, C07D 209/04, C07D 403/04 ...

Метки: арилсульфонамидных, дигидрохинолина, производных

...сульфонил-(3 -нндолил)-1,2-дигидрохинолнна.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хннолина и 2,2 г (0,0125 моль) бензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бенэола добавляют 1,45 г (0,0125 моль) индола н интенсивно перемешивают 1-2 час при 18-20 фС, растворяют реакционную смесь в 50 мл хлороформа, промывают раствор водой, 10-ной соляной кислотой и водой, сушат над поташом, упаривают и кристаллиэуют оставшуюся смолу из иэопропанола. Выход 2,3 г.ИК-спектр (таблетки КВг ), см в 34.И нн,)1338 ( з ав,), 1172 Ъв Оа ) ф 1625 ( с сП р и м е р 2. Получение 1- ва -бромбенэолсульфонил-(2 -метилиндо1 лил) -1, 2-дигидрохинолина.К смеси 3,2 г (0,025 моль) безводного хинолина и 3,2 г (0,0125 моль) й -бромбензолсульфохлорида в 15 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 581866

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Вилли, Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Эберхард

МПК: B60K 31/00, C07D 403/04

Метки: бензимидазола, проивзодных, солей

...СВ 14,29Найдено,Ъ С 53,001 Н 3,93 уЙ 22,42 у П 14,07П р и м е р 11. Гидрохлорид 2-метилмеркапто(6) в (З-оксо,5-дигидроН-пиридаэинил)бенэимидазола,4,93 г 2-меркапто(6)-(3-оксо,5-дигидроН-пиридаэинил)бензимидазола растворяют в 250 мл диметилформамида, добавляют 1,7 г бикарбоната натрия и 2,8 г метилйодида иразмешивают в течение 1 ч при комнатной температуре. После добавления еще 2,8 г метилйодида размешивают в течение 1 ч при 40-50 ОС. Упаривают, примерно, до половины объема, выливают в воду и полученное твердое вещество растворяют вкипящем этаноле. Гидрохлорид путем добавления этанолвной соляной кислоты осаждают и пере" кристаллизовывают из зтанола/воды. Т.пл. свыше 300 фС.П р и м е р 12. 2-Изопропилмеркапто(6) в...

Номер патента: 587862

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иозеф, Эрих

МПК: C07D 403/04

Метки: пиримидина, производных, солей

...до температуры кипения используемого растворителя,Отщепление ацила в окисных 8 -соединениях проводят прецпочтительно гидролизом в40присутствии основания, например гидроокисикалия.Синтезируемые соединения формулы Тсодержащие тиоморфолиногруппу, путем окисления переводят в соответствующие окисные458-соединения или диокисные 5, Ь -соединения,Если получают соединение формулы , вкоторой иминогруппа пиперазинила замещенаадилом или аминокарбонилом, то его гидролизом можно переводить в соответствующеенезамещенное в положении 4 пиперазиновоесоединение,Последующее окисление целесообразно проводить с использованием таких окислителей,как перекись водорода, надуксусная кислота,перйодат натрия или перманганат калия, врастворителе, например в...

Номер патента: 588225

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Дзиомко, Иванов, Иващенко

МПК: C07D 403/04

Метки: комплексоны, пиразолил)-3н4-пиримидинона, производные

...и 3,36 г 5-этил-гидразино-б-метил-/ЗН/-4-пиримидинона кипятят .в 2 д мл этанола 4 ч. Отгоняют 10 мл 20этанола, остаток охлаждают и отфильтровывают выпавшие кристаллы 5-этил-б-метил-(3,5(-диметил- пиразолил)--4,6-диона и 3,36 г 5-атил-гидразино-метил-/ЗН/-4-пиримидинона кипятят. в 20 мл .этанола 4 ч. Отгоняют 10 млэтанола, остаток охлаждают и отфильтровывают выпавшие кристаллы 5.-этил-б-метил-(4-этил,5-ди-н-пропил-пиразолил)-/ЗН/-4-пйримидинона,Выход 2,3 г (553). Слегка желтоватыеиглы, т.пл. 99,5-1005 С (гептан) ..Найдено, Ъф С 63,14 у Н 8,80 у 40М 18,00,С 18 Нгв нб;1 Вычислено, Ъ: С 68,321 Н 8,92117170.П р и м е р 3. 2,00 г ацетилацетона и 2,8 г 2-гидразинс 6=метил/ЗН/-4-пиримидинона кипятят в 20 мл этанола 4 ч. Отгоняют 10...

Номер патента: 600139

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Дзиомко, Иванов, Иващенко

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-(1-пиразолил)-пиримидин4-гидразонов, комплексообразующую, производные, проявляющие, способность

...И раствора в хлороФОрме содержит интенсивную полосупри 1630 см 1, характерную для азометиновой группировки, а также плечопри 1605 см", которое соответствуетдеФормационным колебаниям связи Н,ИК-спектр гидразона в вазелиновоммасле содержит широкую полосу В области 3200-3000 см , характерную длявалентных колебаний ассоциированныхсвязей Н и ОН.П р и м е р 4, Изатин-- 5-этил-б-метил-(4-этил5-ди-н-пропилфГг )0,024 моля соединен0,024 моля изатина кипя в200 мл этанола, Смесь о оФильтровывают гидразон. цевое соединение в виде о гл,выход 97%, т.пл. 182-18НайденоЪ:. С 67,90; Н ,16; Н 21,гб зъ 1Вычислено, Ь; С 67,95; Н 7,24;21, 33,-гИК-спектр 1"10 И раствора Нг( вхлороФорме содержит полосу поглощенияс максимумом при 1720 смкотораяхарактерна для...

Номер патента: 615076

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Аникин, Брагинский, Наумкина, Овечкин, Овечкина, Финкель

МПК: C07D 403/04

Метки: 6-тетрабромфталевой, антиоксидантной, антипиренной, добавки, качестве, кислоты, низкой, плотности, полиэтилену, триазолилимид

...С,Наличие в ИК-спектре соединеннаяполос поглощения при 1740 и 1780 смХарактерных для пятичленного имидного 5076 фцикла, полосы поглощения прн 1660 см 1соответстьуьщей валентным колебаниямС Я связей триазольного цикла и полосы валентных колебаний С-В -связейпри 665 см подтверждает структуруполученного соединения.5 Отсутствие в ИК-спектре полос поглощения к Н - и ОН-групп свидетельствует о полном превращении амидокислоты(промежуточного продукта синтеза) вдиимид.10 Полученное соединение - твердое,светло-желтого цвета, практически нерастворимо в органических растворителях, не имеет запаха, хорошо совмеща"ется с полиэтиленом и не,выпотеваетна поверхность образцов.Для повышения огнестойкости полиэтиленовых композиций предложеннуюдобавку...

Номер патента: 626698

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Дитер, Ханс, Хеннинг

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04

Метки: бензимидазола, производных, солей

...Ф, МихайлицынРедактор Л, Герасимова ТехредН, Бабурка КорректорР Заказ 5471/22 ЦНИИПИ Госуда Т Подписное Совета Миннст й н открытий ,кая набд. 4/5в ССС рственного комитетпо цепам изобрете ква, Ж, Рвуще Филиал ППП Патент", г, Ужгород, ул, Проектная, 4 растворимые соли. Подходящими. кислотами являются, например, такие минеральные кислоты, как серная, фосфорная, илисоляная, или органические дикарбоновые,или трикарбоновые кислоты типа оксалиновой, янтарной, малоновой, малеиновой,яблочной, виноградной или лимонной,Нижеследующий пример служит дляпояснения предлагаемого способа.П р и м е р.А. К раствору из 6,4 г о-фенилендиамина, 225 мл метанола и 0,6 мл пиперидина по каплям при размешиваниимедленно при охлаждении льдом добавляют 73,3...

Номер патента: 638260

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Уильям, Уолфред

МПК: C07D 403/04

Метки: 6-хлор-2-(1"пиперазинил, пиразина

...являетсяироизводцого пирдзица,сицыми фярмакологическиь тавлеццая пель достигаетсодцое пиразица формулы,где Х - гялоид,подвергдот взаимодействию с пиперязицомв инертной атмосфере при темпе;.)дтуре откомцатной до 90 С. Реакция зВс;)шдстся ооы Во за 0,5 - б 5,предп 01 титсльцО зя 1 - 4 ч.П р и м е р. 6-хлор-(1 цииерязццил)ццрязиц пдроклорид.5 0,1 ло.л 2,6-дц. лорпц 1)дзцця прбявляют к раствору 20 д гшпердзица в 200 .л ацетоццтрцла и лссь кипятят с обратным колодцльиком цод дзотом в течение 1,5 Смесь концентрируют под вакуумом и ост;1- 10 ток цсрсраспрсдсляот между 1 и. водцы.раси)ро) М 1011 ц Осцзолом. Соедицсццые бецз)Л.цс )истрт промывя 0 1 водным рдс сводом Х 011, сушат цад МГО филь Грт 1 От и Оисцтри 1) к)т цоч, Вяю 1 15 до цолучсция...

Номер патента: 649716

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Самойленко, Сидоренко, Скрыпник, Шейнкман

МПК: A61K 31/472, C07D 209/04, C07D 403/04 ...

Метки: арилсульфонамидных, дигидроизохинолина, производных

...гр а м м-полохкительцы х микроорганизмов. Результаты испытаний приведены в табл. 1. Антимикробное действие изучалось методом серийного разведения препаратов по общепринятой методике 121 В табл. 1 представлены минимальные концентрации препаратов, при которых наблюдалась задерхкка роста и гибель микроорганизмов.1(ак видно из приведенных данных, исследованные соединения проявляют значительную бактерицидную активность в отношении многх видов патогенных микроорганизмов.П р и м е р 1. 2-Бензосульфонил-(3- индолил) -1,2-дигидроизохинолин.1( смеси 3,2 г (0,025 оль) безводного изохинолина и 2,2 г (0,0125 лоль) бецзолсульфохлорида в 15 л абсолютного бснзола добавляют 1,45 г (0,0125 оль) индола В работу брались 1 оо-ные водцыс ра.- творы всех...

Номер патента: 686616

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Рудольф, Фритц

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-фтор-6-пиперазинил, морфантридина, производных, солей

...актив- и представляют собой дополредств к уже имеющимся препаиспользуемым в медицине. р 1, 3-Фтор-б- (4-ме)-морфантридин.ор,6-дигидро-мор мл хлорокиси фос-диметиланилина грес обратным холодиль - ток хлорокиси фосфоууме, остаток распдяной водой н ксилоФазу промывают раэоводородной кислотой ую над сульфатом натзу, содержащую имидпаривают в вакууме тил-пиперазиннл Смесь 5 г 3-фт фантридин-б-она,фора н 2 мл . И, М ют в течение 4 ч ником. Затем избы ра отгоняют в вак ределяют между ле лом и ксилольную бавленнойхлорист и водой, Высушенн рия ксилольную Фа хлорид лактама, у686616 Формула изобретения Составитель И. БочароваРедактор Т. Девятка Техред,М,Петкс Корректор С, Патрушева,Заказ 5494/56 Тираж 513 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Номер патента: 698984

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Дзиомко, Иващенко

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-(1-пиразолил)-4-(3н, пиримидинона, производных

...признаками способа является использование ароматического углеводорода и проведениепроцесса в присутствии и-толуолсуль"фокислоты,Предлагаемый способ позволяетповысить выход целевых продуктов до90-95 без снижения их качества.Изобретение иллюстрируется следующим примером,П р и м е р. 0,3 моль-дикетона, 0,3 моль 2-гидразино(ЗН)-пиримидинона, 250 мл ароматическогоуглеводорода и"и-толуолсульфокнслотукипятят с насадкой Дина-Старка допрекращения отгонки воды (2-5 ч) .Растворитель отгоняют в вакууме,а остаток кристаллизуют из соответствующего растворителя.Исходные, соединения, растворитель,количество п-толуолсульфокислоты,,10 1 +Щ Бензол Толуол Ксилол 02-этил,5-ди-н-пропилпиразол-ил)-4-(ЗН -пирнмидинон, чп...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 213/74 ...

Метки: карбоновой, кислоты, соли, циклической

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...

Номер патента: 753849

Опубликовано: 07.08.1980

Авторы: Кофман, Певзнер, Сущенко, Успенская

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-нитро-5, 4-триазолов, гетерил

...Для получения чистых препаратов перед подкИслением проводят экстракцию всей массы растворителем (эфирэтялацетат) для удаления органических примесей.П р и м е р 1, З-Нитро-(1,2,4-триазолил) -1,2,4-триазол.Е раствору 0,52 г едкого патра в50 мл воды при температуре 25 аС приперемешивании присыпают 3,26 г 1-(3 воксобутил) -3-нитро-( 1,2;4-триазолил-1) -1,2,4-триазола. После гомогепизации реакцпопной массы раствор экстраги- Оруют этилацетатом. Водную часть подкисля 1 от 5%-пой серной кислотой до рН 1 иэкстрагируют этилацетатом (Зх 50 мл).Затем удаляют растворитель и остатоккрпсталлизуют из этанола. Выход продукта 1,9 г (80% от теоретического),Аналитические и спектральные данныепредставлены в таблице. П р и м е р 2, З-Нитро-(З-хлор,...

Номер патента: 793397

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, A61P 9/12, C07D 403/04, C07D 413/04 ...

Метки: пиперазина, производных, солей

...свойстваМи, в частности, антигипертоническими, свойством расширять периферические кровеносные сосуды, угнетать болезнь Паркинсона и могут быть использованы как медикаменты,в частности, для борьбы с гипертонией, с периферическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и болезнью Паркинсона,Их токсичность невелика и их показатель 0 у мышей при внутрибрюшинном введении больше 200 мг/кг. Неврологические свойства установлены по изменениям у крыс и мышей стереотипа двигательной Функции и возбудимости,У мышей при внутрибрюшном введении средняя эффективная доза составляет50 мг/кг, При этой дозе наблюдается уменьшение двигательной Функции и тонуса.Определение степени возбудимости или стереотипа осуществляют известным методом.С другой...

Номер патента: 797577

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, C07D 403/04

Метки: 3-(пиразол-1-ил)пиридазин-производных, приемлемых, солей, фарма-цевтически

...17 Пирид-илметиламино 18 Пирид-ил-метиламино 19 4-Метоксибензил-амино 20 а.Фенилэтиламино 21 1-Этил.пиролидин.2-ил -метиламино Температура плавления хлоргидратов.Г П р и м е р 22. З-Хлор-(4-циано.5 амино.пиразол 1.ил)-пиридазин.Смесь 4,35 г (30 ммоль) б -хлор-З-пиридаэц.нил.гидразина, 3,96 г (30 ммоль) этокси-мети.лен.малононитрила и 60 мл этанола выдерживают в течение 2 ч при температуре кипения, После охлаждения выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 5,85 г(88,5%), т, пл. 250.252 С,Способом, описанным в примере 22, получают 0З.хлор б (З.метил 4.циано.5 амино.пирндаэол 1ил)-пиридазин, т, пл, 296 - 299 С. Выход 77,5%.Выход указан препаративный, т.е. в расчетена вещество после кристаллизации,П р и м е р 23,...