A61K 31/452 — производные пиперидина

Номер патента: 122253

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Симон, Шостенко

МПК: A61K 31/452

Метки: алкалоида, лобелина

...возлухом лобелиц и часть других адсорбировацных веществ элюируют Зоссо-ныз раствором аммиака в смесихлороформа со спиртом (9:1), четыре раза по 2,5 л. Продолжительностькаждого элюирования 3 часа, Всего получают 9 .г элюата.После отделения волцого темцокоричневого слоя растворитель полностью отгоняют из эсиоата под вакуумом. Смолистый остаток растворяют в трех порциях кипящего абсолютного спирта (ЗХ 50,11,1) всего150 млс. К получеИному раствору добавляют 100 лс,г 20 о.ного спиртового раствора-антрахицоцмоцосульфокислоты. После 1 часа перемешцвания смесь оставляют на 48 час. при 0 для кристаллизации соли лобелина и 3 -антрахццоцмоцосульфокислоты.ГОль лооелица ц-ацтрахцОнлОцос,1 ьцгокцслоты п 1 зевсращасот 3ссновацие лООс,12 путем...

Номер патента: 374302

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Вител

МПК: A61K 31/452, A61K 31/5375, C07D 295/088 ...

Метки: или, метакрилоильных, морфолина, пиперидина, производных

...48,332 48,22 1,4835 1,065 И-метоксиморфо- динометакрилат Оба мономера растворяютсбензоле, спирте, эфире,лорофорь редмет изобретения Спосводных Составитель И. бочарова дактор С. Ежкова Техред Л. Грачева Корректор М. ЛейзерманТираж 523Совета Мшшси открытийя наб., д. 4/5 Изд.378 ПИ Государственного комитет по делам изобретений Москва, 7 К, РаушскПодписноеов СССР Гипография, пр. Сапунова СН.Н,С СС = Оо АаС= СС=О О- СА получения метакрилоильных произ. иперидина (или морфолина), отличающийся тем, что И-пиперидино- (морфолино) -метанол подвергают взаимодействию с хлорангидридом метакриловой кислоты в присутствии акцептора хлористого водорода, на.5 пример триэтиламина, в среде органическогорастворителя, с последующим выделением це левого...

Номер патента: 501760

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Ахмедова, Гончарова, Данилова, Самарина, Шарифканов

МПК: A61K 31/445, A61K 31/452, A61P 23/02 ...

Метки: анестезирующее, ридокаингидрохлорид, средство

...эфира и-бутиламинобензойной кислоты (дикаин) в качестве местноанестезирующего средства в офтальмологии, оториноларингологии, бронхографии.Целью изобретения является применение в качестве анестезирующего средства ридо- каина, представляющего собой гидрохлорид бензойного эфира 1-аллил,5-диметилпиперидола(а-форма) формулы белыи кристаллическии порошок гс" ького вкуса, растворимый в воературой плавления 218 в 2 С, розрачные, бесцветные, выдержи. лизацию кипячением в течение Рпдокаин обладает анестезирующей активностью при всех видах анестезии (поверхностной, инфильтрационной и проводниковой).Он вызывает достаточно глубокую и более 5 продолжительную анестезию, чем новокаин.Полную анестезию ридокаин вызывает через 2 - 3 л 1 ин...

Номер патента: 568361

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Исаму, Кейити, Кикуо, Масару, Масахару, Сигенари, Сигехо, Хисао, Юнки

МПК: A61K 31/452, C07D 295/108

Метки: бутирофенона, производных, солей

...обратным холодильником, охлаждают, разбавляют водой, подщелачивают насыщенным водным раство.фб ром карбопата натрия и экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают водой, сушат над без.водным сульфатом натрия, концентрируют в ваку.уме, перекристаллизовывают из зтанола и получают7 . (4 - оксо . 1 - фенил - 1,3,8- триазаспиро - 4,5 вц . декан - 8 - ил)- 2,4 - дифторбутирофенон,т.пл, 190 - 204 С,Подобным образом (см. примеры 2 - 4) получа 4 - 4 - Окси - 4 . (3 трифторметилфенил)бб "пиперидин - 1 - ил - 1 (2,4- дифторфенил) - 1,1.этилендиоксибутан7- 4- Окси. 4. (3- трифторметилфенил) пи.(50 мл) перемешивают 30 час при комнатной темературе, выливают в воду, экстрагируют этилаце.татом, промывают экстракт достаточным количеством воды и...

Номер патента: 772482

Опубликовано: 15.10.1980

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 25/28, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен1-оксибензилпиперидинов, солей

...С (ацетон)И б) С Н 4 С МО НС 1, т.пл. 240-241 С25 40 14) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) С 32 Н 28 ГМ 02 НС 1, т.пл. 233- 234 С (изопропанол)б) С Н 24 ГМО НС 1, т,пл, 230-232 С (бензол)15) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибенэил)-пиперидина) С 32 Н 2 в ГМОНС 1, т.пл, 227- 228 С (бензол)б) С 2 Н 24 ГМО НС 1, т.пл. 125-126 С (бензол) 1016) 4-(4-фтордифенилметилен)-1- в (2-оксибенз 14 л)-пиперидина) СЗ 2 Н 2 ЕМОНС 1., т.пл. 100- 102 фС (бензол)б) С 2 Н 24 ГМОНС 1, т.пл. 211-213 С 1517) 4-(3-Фтордифенилметилен)-1- в (4-оксибензил)-пиперидина) Сз 2 Н ГМО НС 1, т.пл. 254- 256 гС (бензол)б) С 2 Н 24 ЕМО НС 1, т.пл. 242- 20 246 С (изопропанол)18) 4-(3-фтордифенилметилен)-1- в (3-оксибензил)-пиперидина) Сза Н...

Номер патента: 791744

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Алексеева, Краснов, Чечнева

МПК: A61K 31/452, C07D 209/48

Метки: 4-фталимидо-фталил-глутаминовой, аминоглутаминовой, диметиловый, кислоты, продукт, промежуточный, синтеза, эритро-4, эфир

...свидетельсцвующие о наличии в соединении (1)функциональ новой кислоты, которая выражаетсяФормулой Н,ЛООС -СИ - СН, - СН-СООСН5Х ЧЯО 0 0 О Способ получения диметилового эфира основан на известной реакции замещения атома галоида на фталимидогруппу и состоит в том, что диметиловый эфир 4-бром-й-Фталил. (или ) -глутаминовой кислоты подвергают взаимодействию с фталимидом калия в среде органического растворителя, преимущественно диметилформамида при- ОУ температуре 80-100 С в течение 4-5 ч по схеме: Н СООС - Сн - СН - СН.- СООСН г - , з М К-глутаминовой кислоты и 3,7 г Фталимида калия приливают 35 мл диметилФормамида(ДМФА)и смесь нагревают при80 аС 4 часа, ОтФильтровывают осадоки упаривают ДМФА при пониженном дав- .лении, К остатку добавляют...

Номер патента: 841586

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/452, A61P 29/00 ...

Метки: ихсолей, октагидро-пириндинов, транса-фенилзамещенный, фенилa

...по каплямв течение 2 0 мин к перемешиваемомураствору 7 3, 3 г 3-хлорпропилбромидав 3 0 0 мл дизтилового эфира , охлажденного до - 5 0 С . По окончании добавлени я реакционную смесь нагреваютдо - 2 0 С и разбавляют 5 0 0 мл насыше нного водного раствора хлорида натрия ,охлажден ного до 0 С . Органическийслой отделяют , промывают водой иэкс трагируют 1 2 0 0 мл 1 н соляной кислоты . Водный кислый слой промываютдиэ тиловым эфиром и подщелачиваютдобавлением по каплям ко н це н триров а нного водного раствора едкого натрия.Щелочной раствор экстрагируют несколькораз диэтиловым эфиром, эфирные вытяжкисоединяют, промывают водой и сушат.После отгонки растворителя при 10 Сполучают масло, которое растворяют,.в 2500 мл ацетонитрила,...

Номер патента: 845777

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/452, A61P 29/02, C07D 221/02 ...

Метки: 1h-2-пириндинов, 7a-октагидро, ихфармацевтически, приемлемых, солей, цис-4а-фенил-2

...твердого продукта из диэтилового эфира получили4 а-(З-метоксифенил)-2-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндин с т.пл, 75-7712 С.Подсчитано, Е: С 75,62; Н 6,63;М 4,01.уоНайдено, Е: С 75,40; Н 6,58;М 3,78.П р и м е р Т. Провели реакциютетрагидро-фенил,6-диоксоциклопента/с/пирана с бензиламином в соответствии с изложенным в примере С,в результате чего получили 4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксо-Н-пириндин ст.пл. 77-79 С,Подсчитано, 7: С 78,97; Н 6,63;й 4,39.иоНайдено, 7: С 78,73; Н 6,65;И 4,26.П р и м е р У. Раствор 18 г4 а-фенил-бензил,3,4,4 а,5,6,7,7 а-октагидро,3-диоксоН-пириндина, растворенного в 200 мл тетрагидрофурана в течение 90 мин, по каплямдобавили в перемешиваемую суспензию5,8 г...

Номер патента: 873873

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Акихиде, Теикити

МПК: A61K 31/452, A61P 37/08, C07C 221/00 ...

Метки: производных, пропанона, солей

...8,86 4,73 11,98П р и м е р 6. 36,8 г -пропионафтона, 13,5 г параформальаегица и 21,5 г пирролицина растворяют в 285 мл азеот 3 6ропного растворителя (200 мл нитроме тана, 30 мл этанола и 35 мл толуола) и добавляют 30 мл концентрированной соляной кислоты, Смесь нагревают в колбе с дефлегматором 2 ч, отгоняя воду, образовавшуюся по мере протекания реакции, Реакционную смесь концентрируют при пониженном цавлении, а выпавшие в осадок кристаллы промывают ацетоном и отфильтровывают, Продукт растворяют в воде, промывают серным эфиром, цовоцят рН среды цо щелочной срецы с помощью 5 н.раствора гицроксиаа натрия и экстрагируют эфиром, Экстракт промывают водой и осушают безводным сульфатом натрия.После пропускания через раствор хлористого водорода...

Номер патента: 917697

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, C07D 211/40 ...

Метки: 5-триоксипиридина, производных, солей

...и 1,8 мл уксусной кислоты в 40 мл метанола добавляют 3 г фенилацетальдегида и 0,8 г МаСМВНц. Затем размешивают в течение ночи при комнатной темпера-1 туре, Реакционную смесь высушивают на ротационном испарителе. Остаток растворяют в смеси этанол/НО (2:1) и наносят на колонну, наполненную сильно Ъислыми ионообменниками.в2 форме Н (АпЬе г , се Э В 120) . Колонну промывают 2 л смеси этанол/НО (2:1). Затем продукт реакции вымывают с колонны при помощи смеси этанол/ 2-ный водный МН (211). ОтдельНые фракции исследуют тонкослойной хроматографиейи те Фракции, которые содержат М-Д-фенилэтил-дезоксинойиримицин объединяют и высушивают. Остаток кристаллизуют из приблизительно 100 мл этанола. Полученный МФенилэтил-дезоксинойиримицин...

Номер патента: 990759

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Виноградова, Кузнецов, Монаенкова, Предтеченский, Чигарева

МПК: A61K 31/452, A61P 29/00, C07D 211/44 ...

Метки: 5-триметил-1(триметилацетилоксиметил, анальгезирующим, действием, обладающий, пролонгированным, пропионилокси-4-фенилпиперидиний, хлористый

...массы и заливают снова пентаном, затирая осадок.Осадок фильтруют, многократно. промывают пентаном от следов основания, сушат в вакуум-эксикаторе. Получают 0,9 г бесцветного кристаллического продукта с т, пл. 70-74 С,выход 75.Найдено, %: С 63,85, Н 8,11;И 3,37, СГ 8,39Вычислено, 5: С 64,86, Н 8,04,Х 3,29; С 8 8,34.СуНуМИО.С = 0 1730 си1750 сивазе.линовое масло). ПК, МаС 1, Соединение формулы 1 легко растворяетсяв воде, но в водных растворах пос:тепенно гидролизуется с разрывом/связи Й-СНО-. При этом оно постепенно превращается и исходное соеди.нение - промедол, наряду с которымобразуются триметилуксусная кислотаи формальдегид.Промедол, Ф С=О 1755 . ГЖХ-исследование проводили на хроматографеЦвет, колонка 3 Ена хроматоне И-АМ-НМВЯ...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 9/00, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, кровообращение, обладающие, производных, свойством, улучшать

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Номер патента: 1014471

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бодо, Лутц, Рюдигер, Ханс-Петер, Юрген

МПК: A61K 31/452, A61K 31/4523, A61P 3/10 ...

Метки: 5-тригидроксипиперидина, производных

...отсасывают и промывают ацетонитрилом и водой, Получают 6,35 г бесцветного продукта с точкой плавления 138-139 С.П р и м е р 3, й -(1-Фенокситэанс-ил)-1-дезоксинойиримицин3 10Суспенэию из 3,6 г 1-.деэоксинойиримицина и 455 г размолотого карбоната калия в 40 мл абсолютного диметилформамида и 6,2 г 1-Фенокси-бромтрансбутенав течение 5 ч прио100 С размешивают, Затем реакционнуюмассу охлаждают и отсасывают от соли,оФильтрат сгущают при 60 С и сгущенный остаток размешивают с малым количеством воды. Полученный твердыйпродукт отсасывает и промывают водойи изопропанолом. После перекристаллизации из воды получают 3,1 г почтибесцветных кристаллов с точкой плавления 120 С.П р и м е р 4. М- ф-фенилтиоэтил)-1-дезоксинойиримицин.19,4 г...

Номер патента: 1087074

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Бодо, Вальтер, Лутц, Ханс

МПК: A61K 31/452, A61P 3/10, C07D 211/40 ...

Метки: 5-триоксипиперидина, производных

...формулы(1) соединение формулы (11) дезоксинойири ида в 10 мл с обратным е 3 ч. Завают и остато Твердое ветворяют в вод щ ионитом раствор сушат изовывают из 4,77) 1-тоэил йиримицина с но аминов с т 13. оводят пв при.-Октилсульфо инойиримицин 2. 1-дезокбНз З 5 НО НО 2 подвергают взаимодействию с соединением общей формулы (Н)С 2-ЗО 2-К (Ш) П р и м е р 1. 1-Тозиламидометил,60 мг 1-аминометил мнцина и 1 г тозилхло20ИеОН/Н 20 1:1 нагреваюхолодильником в течентем растворитель упаррастирают с ацетоном.щество отсасывают, раи нейтрализуют основнПосле удаления ионитаи остаток перекристаллводы, Выход б 00 мг (амидометил-дезоксинт.пл. 173-175 С.ОПример -нниламинометил- с Ф2,3 г гидрохлорида 1-аминометил-1-дезоксинойиримицина суспендируют40 мл...

Номер патента: 1108090

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/452, A61P 11/08, C07D 211/70 ...

Метки: 2-2-2, 4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил, активностью, антигистаминной, бронхолитической, кислоты, обладающий, хлоргидрат, этокси-этокси-уксусной

...также вводят внутривенно. Ниже представлены дозы 60 65 ной соляной кислоты и 80 мл воды) . После добавления 30 мл концентриро- З 0 ванного раствора гидроксида натрия и экстракции бензолом бензольный раствор промывают, сушат его над карбонатом калия и бензол выпаривают под вакуумом, Полученный 2-(2-(2-(4-(дифе нилметилен) -1-пиперазинил 3-этокси 3 этокси 3-ацетамид используют для получения соответствующей кислоты.Используемый в этом синтезе 2-(2- (2-хлорэтокси)этокси 1-ацетамид получают согласно способу, описанному в патенте Великобритании Р 1357547. Выход 77. Т.пл. 51-53 С.фармакология. Хлоргидрат 2-(2 в (2- -4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил 1 - этокси 1 этокси -уксусной кислоты (про 45Ниже приведены дозы продуктов,мг/кг, которые...

Номер патента: 1122220

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 37/04 ...

Метки: алкилглицеринов, ди-0, дигидрохлоридов, производных

...Температуру всей среды выцерживают при 37 С, промывают полость 1-2 мин, вскрывают и всю внутрибрюшинную жидкость удаляют посредством стерильной силикониэированной пипетки и переносят в пластмассовую трубку, вьщерживаемую во льду. Иакрофаги подсчитывают с помощью гемоцитометра и доводят до концентрации 1,510 ь/ посредством 16405 РСЯ . Затем клетки помещают в пластинки с многочисленными ячейками (1,5 10 клеток в ячейке) и инкубируют 1-2 ч при 37 С в атмосфере 5 Ж-ной двуокиси углерода. Всплывший слой отбрасывают, и ячейки однократно промывают средой; макрофаги прилипают к днищам ячеек. 1210 клеток (выращенных иэ сероэной жидкоститранссулата в полости брюшины мышей ДВА, примерно через 5 дней после .иннокуляции)суспендируют в 1640 э...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Номер патента: 1169543

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/452, A61K 31/7064, A61P 31/04 ...

Метки: аналогов, клиндамицина, линкомицина

...аспев ЕцЬасСегдиш Ишовиш.ЕцЬасгегдцш 2 епСцш Асйпошусев паез 2 щЫЫРивоЪасгегъцш пис 2 еайцш РезоЬасйегжш чагцш РцвоЬасСегдцш песгорЬогиш 6568 Рерсососсиз авассЬаго 3 цйсцв 6214 Рерйососсцз аагояепев 6319 Регйовйгергососсив апаегоЬии 6321 Указанные испытания проводят следующим образом.Приготовляют серию разведений соответствукщего антибиотика в отношении 1:2 в бульоне Шедлера (по 1,О мл), а затем добавляют 9,0 мл Продолаение табл. 2 Клиндамицин Соединение Ч расплавленной при 47 С агаровой среды Вуилкенса Чалгрэна. После смешивания с антибиотиком агаровую среду выливают на чашки Петри (100 млЮО мм) и перед засевом последниевыдерзивают в течение ночи. Культу+ЭД , мг/кг 0 ры засеивают штрихам на чашки с агаром Вуилкенса-Чалгрэна...

Номер патента: 1176836

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/452, A61P 11/08, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен-1, кислоты, пиперидинил, производных, уксусной, хлоргидратов

...добавлением 54 мл соляной кислоты (4,38 н) и в вакууме выпаривают этанол. Полученный в результате раствор экстрагируют дихлорметаном, сушат над сульфатом натрия и упаривают досуха. Осадок взбалтывают со 150 мл этилацетата и оставля. ют для кристаллизации. Получают 38 г 2-2- 2- 4-(дифенилметилен)-1-пиперидинил 1 этоксиэтокси-уксусной кислоты, Полученный продукт идентичен продукту, синтезированному в примере 1-2, Выход 807, т.пл. 121-123 С.Вычислено, Х: С 72,88; Н 7,39; М 3,54:С 2 Н ЦОФ24 29Найдено, 7.: С 71,42; Н 7,45; М 3,57.1-5. 2- 2-4- (4-Фторфенил)фенилметилен - 1 пиперидинил этокси 1-уксус. ную кислоту получают по примеру 1-4 путем гидролиза 2-12-14- (4-фторфенил) фенилметилен-пиперидииил 1 этокси -ацетамида. Выход 967;...

Номер патента: 1198065

Опубликовано: 15.12.1985

Автор: Суербаев

МПК: A61K 31/452, C07D 211/74

Метки: бензойного, диметилпиперидола, изомера, эфира

...15 евой трубкой и капельной воронкой, помещают 16,3 г (0,098 моль) гидрохло- . рида Ы-изомера 2,5-диметилпиперидола- .4 и 14,6 г (О, 103 моль) хлористого бензоила. Реакционную смесь, пред 20 ставляющую собой гетерогенную твердую массу, помещают в сплав Вуда, нагретый до 120 С, и нагревают при перемешивании до 185 С со скоростью 5 град/мин, При 165 С реакционная смесь переходит в однородную фазу.оПри 175 С начинается интенсивное выделение хлористого водорода. Приодостижении 185 С реакционную смесь выдерживают при перемешивании и температуре сплава Вуда 185-195 С в тео 30 чение 30 мин. Затем убирают внешний обогрев, дают реакционной смеси самоохладиться до комнатной температуры (25 С) и заливают 50 мл сухого бензола. Отфильтровывают...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1261664

Опубликовано: 07.10.1986

Автор: Павловский

МПК: A61K 31/452, A61P 25/26

Метки: больных, депрессией, лишением, сна, терапии, чувствительности

...3. 40 лет, врач,Диагноз: маниакально-депрессивный психоз, униполярный, депрессивная фаза. Жалобы на по. давленное настроение, тоску, Флежащую на сердце, тяжесть в душе, чувство неуверенности в себе, снижение прежних интере. 20 25 Зо 35 40 45 50 55 сов, нежелание чем-либо заниматься. Больна в течение 4 лет. Страдает депрессивными состояниями длительностью от 1,5 до 10 месяцев, Настоящий депрессивный приступ, третий по счету, длится более 5 месяцев. В отделении: контактна, подробно рассказывает о своем состоянии. Отмечает тоску, тяжесть в душе, ощущение скованности в мыслях. Двигательно и идеаторно заторможена, гипобулична, Несмотря на продуктивный контакт, заявляет о нежелании с кем-либо общаться, о безразличии к себе, работе,...

Номер патента: 1059848

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Захарьевский, Звонок, Луговский, Мелентович, Станишевский, Юшкевич

МПК: A61K 31/452, A61P 25/02, C07D 211/40 ...

Метки: 3а-диметилили, 3е-диметил-4е-этинил-6е-фенилпиперидинов, 4а-диокси-1е, гидрохлориды, н-холиноблокирующими, обладающие, свойствами, центральными

...И 5,52.Вычислено,%: И 5,71.Гидрохлорид 11 получают, как в "примере 1. Т.пл. 158-159 С.Найдено,%: С 63,87; Н 7, 18; И 4,72,С 1 12,44.С Н, Ю НС 1.,Вычислено,%: С 63,91, Н 7,10И 4, 97, С 1 12, 61.Строение 1 и 11 подтверждено даннымиИК- иПМР-спектроскопии,а также гидрированием тройной связи. В ИК-спектрах,разбавленных (10 моль/л) растворов11 в четыреххлористом углероде наблюдаются полосы поглощения при 3625и 3505 см , Первая из них отвечаетсвободной аксиальной группе ОН у Са вторая - аксиальной группе ОН у Сп,включенной во внутримолекулярнуюводородную связь с атомом азота кольца. В ИК-спектре 1 в области гидроксильного поглощения наблюдаются трйполосы при 3610, 3590 и 3555 см ,Центральные Н-холиноблокирующие свойства гидрохлоридов 1 .и 11...

Номер патента: 1526696

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Борщаговский, Гурчин, Кондратьев, Харитонова

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/452, A61P 41/00 ...

Метки: головном, мозге, нейровегетативной, операции, стабилизации, хирургической

...мозга,П р и м е р 2, Больная К40 лет. Произведена костно-пластическая трепанация правой лобио-теменной области, частичное удаление опухоли (менингиома),Наркоз: индукция - фентанил300 мкг внутримьшечно, 1 Х-ный раствор тиопентала натрия 0,6 г сухоговещества, интуЬация трахеи послевнутривенного введения 140 мг дитилина. Сознание выключали ингаляцией закиси азота в смеси с кислородом 2:1.В соответствии с предлагаемым способом нейровегетативную стабилизациюосуществляли внутривенным капельнымвведением фентанила в дозе 2 мкг/кг/ч,клофелина 0,1 мкг/кг/ч.Этап удаления опухоли характеризовался стабильностью показателейгемодинамики, артериальное давление70/.40 + 10 мм рт.ст. частота сердеч.ных сокращений 704.5-10 уд/мин, Вовремя попытки...

Номер патента: 1120654

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Анюховский, Белошапко, Бердяев, Буров, Даринский, Джапаридзе, Каверина, Кондауров, Конобевцев, Лебедева, Лихошерстов, Прянишникова, Пятин, Родионов, Розенштраух, Сколдинов, Ставровская, Чернякова, Эфрос, Яворский

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, A61P 7/04 ...

Метки: активностью, антиаритмической, антифибрилляторной, качестве, кислот, мезидидов, мезидиды, местноанестезирующей, обладающие, пиперидинкарбоновых, продуктов, промежуточных, синт, соли

...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...

Номер патента: 1579455

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Руне

МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, C07D 211/14 ...

Метки: s-1, гидрохлорида, моногидрата, оптически, пипеколоксилидид, пропил-2, чистого

...и соответ ствующим К(+)-зеркальным изомером. Сог- З 0 ласно способу по МО 85/00599 получают,оптически чистое соединение, содержащее около 10 Х (К)-(+)-зеркального изомера и лишь 80 Х Б-(-)-изомера, в товремя как по данному способу содержание (К)-(+)-изомера достигает только0,2/, что говорит о высокой степеничистоты (Б-(-)-)-изомераДополнительное преимущество моногидрата Б-(-)-пропил,6 -пипеколок/ силидид гидрохлорида состоит в том,что это соединение весьма устойчивои не затрагивается при высушивании вэксикаторе над хлоридом кальция прикомнатной температуре и остаточномдавлении 0,5 мм рт,ст. Лишь при нагревании соединения при 75 С 16 ч прио,прочих равных условиях происходитудаление кристаллизационной воды. Небыяо отмечено никакого...

Номер патента: 1595524

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Зайцев, Игнатов, Кузнецова, Михайлович

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/452, A61P 9/10 ...

Метки: инфаркта, лечения, миокарда

...без осложнений. Выписан на 30-е сут заболевания в удовлетворительном состоянии.Данный способ лечения при остром инфаркте миокарда опробован в 36 больных, Во всех наблюдениях отмечалось полное устранение болевого синдрома и не требовалось повторного введения анальгетиков, Осложнений при предложенном способе обезболивания не получено. Исследование центральной гемодинамики не выявило депрессивного влияния препаратов на кровообращение. Исследование содержания кортизола и АКТГ выявило достоверное их снижение на фоне введения фентанила и клофелина. Содержание бета-эндорфинов выявило их снижение на фоне лечения болевого синдрома,Таким образом, предлагаемый способ лечения болевого синдрома при остром инфаркте миокарда исключает осложнения,...