Пиэр

Номер патента: 923368

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 25/00 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...кислота, т.пл. выше 85 ОС (с разложением);5-циклопропилкарбонил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота. Т,йл. 98- 100 С (с разложением);изопропиловый эфир 5-бутирил,6- -диметил-бензимидазол-карбоновой кислоты, т,пл. 90-91 С;5"ацетил-метил-бензимидазол"метанол. Т.пл. 176- 177 С;ао5- бут ирил- мети л-бензи мидазол- метанол. Т.пл, 153-15 ч С;Ф5-бутирил-метил-б-хлор-бензимидазол-метанол, Т.пл, 183- 185 оС;5-валерил,6-диметил-бензимидазол-метанол. Т.пл. 125 оС;5-бутирил,6-диметил-бензимидазол-карбоновая кислота, т.пл, выше 100 оС (с разложением);натриевая соль. Т,пл. 275-280 С5-ацетил-метил-бензимидазол- карбоновая кислота, Т.пл. выше 135 С.;.5-бутирил-метил-бензимидаэол;-2-карбоновая кислотаТ,пл. выше ОС, (с разложением)...

Номер патента: 888819

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнест

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/24 ...

Метки: 5или, 6-ацилированных, бензимидазолкарбоновых-2-кислот, производных, солей

...соль плавится при 275-278 С (изводного ацетона),Исходный материал можно получитьследующим образом.Смесь из 24,1 г 4-хлор-метил-нитробутирофенона и 250 мл 33-ного раствора метиламина в этанолевыдерживают при комнатной температуре; кристаллический исходный материал медленно растворяется, причем появляется желтая окраска. Реакция слабоэкзотермическая, и поэтомусмесь охлаждают водяной баней, чтобы предотвратить сильное улетучивание метиламина. Через 20 мин получают полный раствор и затем начинаетосаждаться осадок. В течение 16 чраствор выдерживают при комнатнойтемпературе и потом, при пониженномдавлении, упаривают досуха. К остатку прибавляют диэтиловый эфир (примерно 1000 мл), лед и карбонат натрия, взбалтывают и отделяют органическую...

Номер патента: 882410

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/24

Метки: 2)-производных, бенз-ацил-бензимидазол, солей

...Фатом натрия, фильтруют и упаривают до объема в 300 мл, затем разбавляют со 100 мл петролейного эфира и охлаждают. Желтый кристаллический 2-метил- -4-метиламино-нитробутирофенон выпадает в осадок, его отфильтровывают, проьжвают петролейным эфиром и сушат воздухом, точка плавления 107- 108 фС.Раствор 4,7 г 2-метил-метилами" но-нитро-бутирофенона в 40 мл диоксана разбавляют водой и нагревают при кипячении с обратным холодильником, затем в течение 10 мин,обрабатывают раствором 16 г дитионита натрия в 70 мл воды, причем реакционная смесь обладает желтой окраской. Кипятят еще в течение 15 мин с обратным холодильником. Устанавливают рй 3 путем добавления примерно 30 мл б н, раствора соляной кислоты и кипятят еще раэ 15 мин с обратным...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 831074

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 37/08, C07D 235/12 ...

Метки: бензимида-зола, производных

...(действующееначало) можно получать, например, вследующем составе на 1 таблетку,мгДействующее начало,например, 5-бутирил,6-диметилбензимидазол-метанол 100Молочный сахар 50Пшеничный крахмал 73Коллоидная кремневая П р и м е р 6. Капсулы, пригодные для инсуффляции и содержащие 0,025 г 5-бутирил-метилбензимидазол-метанола, получают слецующим образом. 6 ОСостав (для 1000 капсул)5-Бутирил-метилбенэимидазол-метанол 25,0 г Лактоза, размолотая 25,0 г 5-Бутйрил-метилбенэимидазол- 65 танола можно получать следующим образом.Состав (для 100 мл)5-Бутирил,6-диметилбенэимидаэол-метанол 2,000 г Динатриевая сольэтилиденаминтетрауксусной кислоты (стабилизатор) 0,010 г Хлорид беэалкония(консервант) 0,010 г Вода дистиллированная до 100 мл...

Номер патента: 784766

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/16

Метки: бенз-ацил-бензимидазол(2)-производных

...бикарбоната натрия и дважды водой, сушат сульфатом натрия, упаривают и перекристаллизонынают из смеси этиловый эфир уксусной кислоты - метиленхлорид.Получают этиловый эфир 5-бутирил-б-метил-бензимидазол-карбоновойокислоты с т.пл, 146-147 С.П р и м е р 4, К охлажденному до 45 10 С раствору 18,9 г 2-этоксиметил- -5-бутирил-б-метилбензимидазола в 380 мл ацетона, 9,5 мл пиридина и 5,7 мл воды при перемешивании добавляют 15 г перманганата калия. Пере . мешивают еще 1 ч при охлаждениильдом и 40 ч при комнатной температуре, фильтруют, упаривают под пониженным давлением, растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты, промывают у последовательно буферным раствором бикарбоната натрия с рН 6 и дважды водой, сушат сульфатом натрия и упарнвают под...

Номер патента: 745365

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: C07D 235/24

Метки: бензацилбензимидазола-(2, производных, солей

...этого выпаринают при пониженном давлении досуха,растворяют в хлористом метилене, промывают раствором гидрокарбоната натрия, сушат сульфатом натрия и выпаривают. Получают 4-бутирил-метил-нитро-Ю-этил-И-метиланилин, т.пл.57-58 С э 552, б 4 г вйшейаз ванного продукт а .растворяют в 10 мл ангидрида уксуснойкислоТы, добавляя затем 1,4 г хлористого цинка и 3 часа нагревают с обратйым хблодильником. После этогобоохлаждают, выливают в 50 мл ледяногораствора ацетата натрия, зкстрагируют хлороформом, сушат сульфатомнатрия, выпаривают и перекристаллизовывают из этилацетата (петролейного 65 эфира) . Получают 2-ацетоксиметил-."бутирил,б-диметилбенэимидазол,г.пл. 95,5-96,5 ОС,П р и м е р 4. 2,6 г 5-бутирил-хлорметил,6-диметилбензимидаэо,ла растворяют...