A61P 25/18 — противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Номер патента: 143029

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Меллер, Уланова

МПК: A61K 31/375, A61P 25/18, C07D 307/62 ...

Метки: аскорбината, магния, препарата

...с я тем, что, с цел активных при лечен ций, аскорбиновую магния или карбон ции среды. Известны способы получения металлических и кисло 1 ы путем нейтрализации раствора последнейи окислом металл а и ри повышенной темпер атуре.Известно также применение соединений магния в качестве лечебных препара 1 ов.В данном изобретении, с целью расширения ассортимента лечебных препаратов, активных при лечении психических заболеваний и пригодных для инъекций, аскорбиновую кислоту в растворе глюкозы нейтрализуют окислом или карбонатом магния при нагревании до слабокислой реакции среды.Для растворения медицинской аскорбиновой кислоты применяют 404-ный раствор глюкозы. Нейтрализацию химически чистой окисью или карбонатом магния ведут при нагревании до 60...

Номер патента: 152057

Опубликовано: 01.01.1962

МПК: A61K 31/27, A61P 17/00, A61P 21/02 ...

Метки: 152057

...процесса в мягких условиях (при нормальной температуре и давлении) для очистки мепротана вместо обычно применяемых двух кристаллизаций из водного спирта достаточно проведе-, ние всего одной кристаллизации пз воды,П р н мер. В трехгорлую колбу, снабженную якорной мешалкой с затвором, термометром, вводной трубкой, доходящей почти до дна, и отводной трубкой, помещают 39,6 г 2-метил-н.-пропил,3-пропандио; ла, растворенного при комнатной температуре в 577 г не содержащего спирта безводного хлороформа, добавляют 42,9 г цигната натрия и при перемешивании быстро охлаждают. Как только температура реакционной массы понизится до - 2 - 0 С, начинают пропускать быстрый ток сухого хлористого водорода в течение 5 час. Сл 1 есь оставляют на 8 -...

Номер патента: 245996

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Лапин, Перекалин, Сопова, Хаунина

МПК: A61K 31/197, A61P 25/18

Метки: лекарственный, препарат

...по делам обретений и открытий ри Совете Министров СССРОпубликовано 06.Х.1970. БюллетеньДата опубликования описания 13.1.197 вторызобретен И, П. Лапин, Р, А, Хау А, С. Сопова и В. В. Перекал явитель ЕКАРСТВЕННЫИ ПРЕПАРА репараты, исхических раст. аточно эффекбо весьма токпси- слякачест -амин ия об е едме ет выраженгодаря быстего введении чебному дей 10 Применение лоты (фенибута) средства. нил-у-амин в качестве маслянои кис- психотропного Известные лекарственные п пользуемые для лечения пси ройств, либо обладают недост тивным лечебным действием, ли сичны.Предлагается использовать в хотропного средства Р-фенил ную кислоту (фенибут).Фенибут малотоксичен, обла ным центральным действием б рому проникновению в мозг пр обычными путями и по...

Номер патента: 288228

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Авруцкий, Всесоюзный, Гурович, Машковский, Никитина, Орлова, Преображенска, Суворов

МПК: A61K 31/404, A61P 25/18

Метки: лекарственное, средство

Номер патента: 427713

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Авруцкий, Алтухова, Андреева, Всесоюзный, Гринев, Громова, Машковский, Шведов

МПК: A61K 31/404, A61K 31/50, A61P 25/18 ...

Метки: лекарственное, средство

...заболеваний.Пиразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное влияние на центральную норвотую систему, обладает возбуждающим действием н одновременно нейролептическим 1 и свойствами. Пиразидол имеет ряд особенностей тто сравнению с применяющияися в настоящее время в клинической практике антидепроосантами (отсутствие м-холинозвивической аксоивности). Пираэидол мало токсичен при Бведенли внутрь. УО 5 о его у мышей при введении внутрь (рег оз) составляет 510 лг/кг.Препарат рекомондуется в качестве средства для лечения депрессий и других психичоских заболеваний в виде таблеток внутрь начиная с 25 - 50 юг в донь с постепеннымповышонием дозы до 100 - 150 мг в день.Получают пиразидол следующим...

Номер патента: 501761

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Буланова, Закусов, Лихошерстов, Мовсесов, Назарова, Островский, Раевский, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/18

Метки: нейрологическое, средство-азабутирон

...т по следующей схе 0 ссн,ссс,сн,сс сиссн,с-( ) ени мул а из НС 1+ НС Неиролещее собой иазобицик Исходные компоненты,нагревают без расорителя при 170 С. Целевой продукт выдеяют известными апособами. Изобретение относины и может найти приги и реаниматологии.Применение азабутилептического средстваре не описано.Нейролептическоепрвдставляет собойнил- (1,4 - диазобицикпропилкетона.Азабутирон получаю Азабутирон - это препарат разового применения. Для курсового применения азабутирона показаний нет. Его можно использовать в анестезиологии и реаниматологии как средство промедикации, потенцирэвания вводного наркоза и как компонент нейролептанальгезии.Рекомендуемые дозы азабутирона: 10 мл 2%-ного раствора внутримышечно при подготовке больного,к...

Номер патента: 527192

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Гинзбург, Лазарев, Порай-Кошиц, Розин, Эфрос

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/18

Метки: дибазол, психостимулирующее, средство

...и в случметодам лечения. ем вмест одного ме течение ункционии двимышц, аях) не нальные у гательных в 40 - 60% поддавав лучше ниешихся други ри азо роно рических, двна различньпобочного д Формула изобретени рупп, предл Дибазол соль 2-бензил Препарат зависимостиПрименение солянокислой соли 2-бе нзимидазола в качестве психостимулир едства. его Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний центральной нервной системы, протекающих с поражением периферического двигательного неврона,Известна группа средств, стимулирующих рефлекторную деятельность спинного мозга, например, фена мин,Целью изобретения является применение солянокислой соли 2 - бензил - бензимидазола в качестве...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Белкин, Володкович, Кукаленко, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/10, A61K 31/4015, A61P 25/18, C07D 207/08 ...

Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие, психотропными, свойствами, сульфиды

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

Номер патента: 536183

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Высоковский, Куриленко, Мехова, Пиличева, Постовский, Чупахин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/18, C07D 403/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-(2-метилиндолил)хиназолон-2-кристаллосольват, активностью, диметилформамидом, обладающий, психотропной

...в спектре продукта 1 имеется синглетный сигнал 4 - Н протона при 5,95 м, д., мультиплет поглощения ароматических протонов аннелированных бензоядер хиназолонового и индольного фрагментов (6,67 - 7,34 м,д.), сигнал 3 - Н протона при 9,32 м, д. хиназолоновой части молекулы и два уширепных сигнала при 10,86 и 11,95 м, д. для 1 - Н хиназолона и 1 - Н индола соответственно. Сигнал в области 7,66 м.д, в спектре соединения 1 можно отнести к поглощению альдегидного протона молекулы диметилформамида, интенсивность его так же, как и сигналов метильных протонов ДМФА возрастает при внесении в образец 2 капель ДМФА. П р и м е р 1. 3,4-Дигидро-(2 - метилиндолил) хиназолон - 2 кристаллосольват с ДМФА. Раствор 0,5 г (24...

Номер патента: 550385

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Андреева, Веревкина, Горкин, Давыдова, Машковский, Редькин, Точилкин, Шатемирова

МПК: A61P 25/18, A61P 9/00, C07D 215/16 ...

Метки: ингибитор, метил, моноаминоксидазы, пропинил-2)-аминометилхинолин

...В - хлор, когда А - группа ЧНСНз илиВ - группа формулы - ЧНСНз, когдаЛ - галоген.Реакцию взаимодействия соединений 11 ссоединениями 11 можно осуществлять без растворителя или в присутствии растворителя,например низших спиртов или ацетона. Полезно применять вспомогательное основаниедля связывания выделяющегося в результатереакции галогенводорода. В качестве такогооснования могут быть использованы карбонаты щелочных металлов, например углекислыйкалий.Пример 1. К смеси 1,72 г (0,01 моля)8 - (1 Ч - метил) аминометилхинолина 13 и0,69 г (0,005 моля) углекислого калия в 50 млацетона прибавляют по каплям при хорошемразмешивании при комнатной температуре0,74 г (0,01 моля) хлористого пропаргила в10 мл ацетона. Реакционную смесь кипятят...

Номер патента: 551327

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Азербаев, Антонян, Лаврецкая, Меткалова, Патсаев, Саркисян, Цой

МПК: A61K 31/095, A61K 31/13, A61P 25/18, C07C 391/02 ...

Метки: 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, активность, гидрохлорид, проявляющий, психотропную

...4/5Заказ 82/13 Филнзл ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 вого спирта, при нагревании до 60 - 70 С. Выходпродукта 74,4 %.Целевой продукт вьщеляют известными приемами. Основание толилселенида представляет собой белое кристаллическое вещество с т,пл. 65 С,растворимое в органических растворителях. Гидрохлорид - белое вещество с т.пл. 196 - 200 С,П р и м е р 1, Синтез 2- (аминоциклогексил)этенил- (и. толил) -селенид,К 1,88 г (0,11 моль) спиртового раствораи - селенокрезола, помещенного в предварительнопродутую инертным газом трехгорлую колбу, добавляют раствор 1,35 г(0,011 моль) п- этинилциклогексиламина в 1,5 мл спирта. Реакцию проводят ватмосфере инертного газа. После смешивания реагентов, реакционную смесь выдерживают Зч при60 - 70...

Номер патента: 559923

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Вернер, Готтфрид, Гунтер, Курт

МПК: A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 327/06 ...

Метки: 1-диоксида, 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, активность, производные, проявляющие, психотропную, соли

...г (40,2% от теории) с т, воспл.121 - 124 С.В. 3.1 г (13,2% от теории) с т. воспл.129 в 1 С,С. 5,3 г (22,6% от теории) с т. воспл.153 в 1 С.Анализы С 2 зНз 6 Х 065 (мол. вес 468,6) даныниже, %:датот бесцветные кристаллы, которые подвергают отсасыванию, промывке бензолом и сушке (6,2 г). После перекристаллизации из изопропанола получают 3,5 г (29,2% от теории) 5 оссцвстных кристаллов 3-14-метиламино-метнлпентил - (2) - карбамоил,7-диметокси- тиаизохроман - 1,1 - диоксида с температурой во,:пламенения 157 - 162 С (А) . Бензо.чьный маточный раствор упаривают, а промытый во дой и высушенный остаток (4,9 г) перекристаллизовывают из изопропанола, Получают 3.9 г (32,5% от теории) бесцветных кристаллов 3- л-метттламттно-метилпентил- (2)...

Номер патента: 644482

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Авдонина, Бабичев, Епишина, Заиконникова, Зимакова, Крылов, Лапшина, Лебедев, Новиков, Суворова, Хмельницкий, Чудновский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18

Метки: заболеваний, лечения, мебикар, психических, средство

...после чего смесь выдерживают при той же температуре в течение 40 мин, добавляют 20 г хлористого аммония и упаривают до полного испарения жидкого аммиака.К остатку добавляют 25 мл воды и многократно (10 раз по 200 мл) экстрагируют хлористым метиленом, растворитель упаривают и получают 50 г (80 вес, %) 2,4,6,8- тетраметил - 2,4,6,8- тетраазобицикло-(3,3, 0)-октандиона,7. Выход чистого продукта - 30 г (50 вес. %), т, пл, 228 С.Средство для лечения психических заболеваний мебикар представляет собой порошок белого цвета без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и спирте, в медицине применяют в виде таблеток белого цвета, содержащих по 0,3 и 0,5 активного вещества, и ампул, содержащих 5 мл 10%-ного раствора активного вещества...

Номер патента: 715575

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Альтшулер, Машковский, Холодов, Яшунский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18, C07D 271/04 ...

Метки: активностью, обладающий, психостимулирующей, фенилизопропил)фенилкарбамоилсиднонимин

...и действием й-изо"мера сиднокарба. Все исследуемые вещества вводили животным внутрь в виде суспензии, приготовленной на1 Ъ-ном растворе карбоксиметилцеллюлоэы с добавлением в качестве эмульгатора твина - 80,В дозах 1,5-2,5 мг/кг внутрь1-сиднокарб вызывает у животных тактильную гиперрефлексию, В интерваледоз 3-25 мг/кг внутрь новое вещество усиливает локомоторную активностьживотных в прямой зависимости отлогарифма дозы, При введении Я-сиднокарба в дозе,50 мг/кг и выше у животных появляются стереотипные подведенческие реакции,В дозах до 50 мг/кг включительноГ-сиднокарб не вызывает отчетливыхпериферических симпатомиметическихэффектов (побочное действие)Двухкратное увеличение уровняспонтаннбй двигательной активностиживотных...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/088 ...

Метки: активностью, замещенные, обладающие, пиперазины, психотропной

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, A61P 27/00 ...

Метки: солей, циклоалкилтри-азолов

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Номер патента: 852332

Опубликовано: 07.08.1981

Автор: Назарчук

МПК: A61K 31/27, A61K 31/46, A61P 25/18 ...

Метки: лечения, психозов

...отличия как в самочувствии больных, так и в характеристике наблюдаемых в процессе лечения явлений.В табл. 1 приведены сравнительные реэ 5 зультаты лечения больной М., 41 год, маниакально-депрессивный психоз, депрессивный тип, состояние обострения.В табл. 2 приведены результаты лечениябольной С., 50 лет, инволюционная мелан холия.852332 Таблица 2 ТаблицаКраткая характеристика наблюдаемого состояния Краткал характеристика наблюдаемого состояния Лечебныйспособ Субъективная оценка больным) 11 звестный способ Известныйспособ Предлагасмыйспособ 01 цущенне легкости, свободного дыхания, приятного гепла во всем тслс. Самокупирование через 6 ч. Легкая гиперемия лица, показатели сердечно-сосудистой деятельности: без отклонений от исходчых...

Номер патента: 551871

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Берзиня, Германе, Лавринович

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/096 ...

Метки: 2-арилпиперазино-2-фенилинданоны, обладающие, психотропными, свойствами

...мг/кг , незначительным влиянием на координацию движения и мышечный тонус и в то же время имеют сильное гипотермическое действие и уже в малых дозах потенциируют наркоз.2"Арилпиперазино-фенилинданоны получают известным способом, а именно обработкой 2-хлор-фенилинданона Я-арилпипераэином в органическом растворителе, например диоксане,П р и м е р 1, Получение 2-хлор- -2-фенилинданона,416 г 0,02 моль 2-фенилинданоиарастворяют в 50 мл ледянойуксусной кислоты, медленно при перемешивании прибавляют 2 мл сульфурилхлорида и оставляют на 1 ч. Разбавляют водой, выпавший осадок растворяют в эфире, эфирный раствор промывают раствором углекислого натрия иводой, сушат сулЬфатом магния, Эфирупаривают, полученное масло( 3 г)можно использовать...

Номер патента: 888821

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андреас, Вольфганг, Герт, Ральф, Хельмут

МПК: A61K 31/421, A61P 25/18, C07D 263/16 ...

Метки: 5-(замещенный, аналогов, серусодержащих, фенил)-оксазолидинонов

...и экстрагируют трижды по 100 мл хлороформа. Объединенные хлороформовые фазы сушат над безводным сульфатом магния, Фильтруют и концентрируют. Остаток хроматографируют, через 125 г силикагеля смесью хлороформа с метанолом (96 4). После перекристаллиэации соответствуюшей фракции из метанола. получают 5-(3,4- -диметоксифенил)-2-оксазолидинтион, Выход 9, Т 177 - 178 Си 6-ным 5-(3,4-диметоксифенил)-2- -тиазолидинон. Выход 6, Тв 167- 169 ОС. Кз уксусного эФира. Получают 5-(3--бензилокси-метоксифенил)-2-оксазолидинон с Т пи 132-133 С (выход 91). П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из соответствующих аминоспиртов получают указанные в следующей таблице оксазолидиноны. 141-143 Уксусный эфир/эфир 111-1125 уксусный эфир/эФиР П р и м е р 5. 100 ммо.ь...

Номер патента: 893133

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Аксель, Владимир, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 295/033 ...

Метки: 1-3-(3, 2-пропил-4-арилпиперазина, 5-триметоксифенокси, производных

...порошков или аэрозолей. В виде жидкостей применяют масляные или водные растворы или суспензии, эмульсии, водные и масляныерастворы или суспензии для инъекций.Исходные соединения формулы 1,где Е представляет собой группу-СН-СН(ОН)-СН-На 1, можно получатьобычным способом, например взаимодействием эпихлор- или эпибромгидринас соответствующим пиперазином, который содержит Йв положении 4, врастворе спирта, предпочтительно вметаноле, при добавке примерно 5воды при 10 С. Время реакции приоданных условиях составляет 1/2 ч.Затем смесь нагревают до 30-40 С иоперемешивают в течение 5 ч.Отношение пипераэина к гидринусоставляет от 1:1 до 1:5, предпочтительно от 1;1 до 1:2. Содержаниеводы может составлять от 1 до 107.предпочтительно от 2 до 6 Е.В...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 941369

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Закусов, Косточка, Сколдинов, Смольникова, Шмарьян

МПК: A61K 31/40, A61P 25/18, C07D 451/00 ...

Метки: w-аминоацильных, нервной, системы, стимуляторы, тропан-3-ола, хлоргидраты, центральной, эфиров

...кислотыв 30 мл толуола прибавляют 4 г днэтиламина .и кипятят смесь 6 ч, по охлаждении отфильт.ровывают выпавший хлоргидрат диэтиламинаи отгоняют толуол. Оставшееся основаниефракционируют в вакууме. Т. кип, 123 -125 С/2 мм, и го 1 4810К раствору основания в эфире прибав 1 о ляют эфирный раствор НС 1, выпавший осадокперекристаллизовывают из смеси спирта сацетоном, Получают дихлоргидрат а-тропан.олового эфира 3-диэтиламинопропионовойкислоты. Т, пл. 200 - 203.;С.П р и м е р 5, Хлоргидрат а-тропан.З олового эфира д -диметиламинопропионовойкислоты. Смесь 3 г хлоргидрата а-тропан-З.олового эфира 13-хлорпропионовой кислотыи 40 мл 20 о-ного раствора днметиламина 2 в бензоле нагревают в запаянной трубке6 ч при 100 С. После охлаждения...

Номер патента: 1005655

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Бройан, Клаус

МПК: A61K 31/138, A61P 25/18, C07C 217/32 ...

Метки: 3-арилокси-3-фенилпропиламинов, солей

...переводят в соответствующую оксалатовую соль методом, описанным выше. Получают оксалат Й-метил- -М.3-(п-трифторметилфенокси)-3.-фенилпропил )-аммония имеющий т,пл.179- 182 С (с разложением) после перекристаллизации из смеси этилацетат - метанол.Вычислено 3: С 5714; Н 5,05 М 3,51; Г 14,27.Йайдено,З: С 57,43, Н 5 30; ,М 3 79 Г 14,24.Аналогично описанному из соответ. ствующих исходных соединений получают следующие К, й-диметил- или М-метил -й-арйлокси-фенилпропил 1-амины./Иалеат Й, К-диметил-й-(о-хлор фенокси)-3-фенилпропил-аммония который плавится при 88-90 С после. перекристаллизации из смеси этилацетат - циклогексан.Вычислено,В: С 62,14; Н 5,96; й 3,45; С 8,73., Найдено,3: С 61 94 Н 5,65; М 3,68, С 1 8 92.и-Толуолсульфонат...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло, рацематов, солей, транс, цис

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 1099845

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4418, A61P 25/18, C07D 211/28 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, кислотами, пиперидина, производных, солей, стереоизомеров

...добавляют порциями 3 О ч,метил-циан-4-фторфенил)аминовЗ-метил-пиперидинкарбоксилата, итемпературе дают достичь 50 С.оПо завершении этой операции продолжают перемешивание, сначала втечение 5 ч. при .ОаС, а затем втечение ночи, при этом смеси даютохладиться до комнатной температуры.Реакционную смесь выпивают на измельченный лед, подщелоченный концентрированным раствором гидроокиси аммония, при температуре ниже 40 С, иопродукт экстрагируют трихлорметаном.Экстракт промывают водой, высушивают, фильтруют и выпаривают. Полутвердый продукт кипятят в 400 ч.ацетона. 10После охлаждения до комнатнойтемпературы нерастворенный продуктотфильтровывают ( фильтрат убирают)и кипятят в 400 ч. ацетонитрила.После охлаждения до комнатной температуры продукт...

Номер патента: 1106444

Опубликовано: 30.07.1984

Авторы: Жан-Клод, Шарль

МПК: A61K 31/357, A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 321/10 ...

Метки: дибензооксепинов, замещенных, изомеров, оптических, солей

...водой и эфиром.45Отделяют эфирную фазу, которую промывают 1 н. серной кислотой, затем водой до нейтральной реакции промывных вод. Сушат эфир над сульфатом магния, затем выпаривают досуха. Таким образом получают 11 г маслянисто 50го продукта, который очищают кристаллизацией из 15 мл диизопропилового эфира, оставляют на 24 ч в холодильнике, Затем кристаллы отфильтровывают и.сушат их под вакуумом. Таким образом получают 8,7 г 11-(и-толуолсульфонилоксиэтил)-дибензо(Ь, е) 1,4-диоксепина, или выход составляет 737. Чистый продукт плавится при 64-68 мк.Стадия Е, М-Диэтил-(дибензо)Ь, е(1,4-диоксепин-ил)этиламин.В 100 мл ацетонитрила растворяют 13,2 г 11-(п-толуолсульфонилоксиэтил)-дибензо(Ь,е) 1,4-диоксепина и 4 г диэтиламина. В...