A61K 31/343 — конденсированные с карбоциклическим кольцом, например кумаран, буфуралол, бифуналол, клобенфурол, амиодарон

Номер патента: 151437

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Кульбах, Райгородска

МПК: A61K 31/343, A61P 31/04

Метки: выделения, гризеофульвина-сырца

...его углем путем охлаждения до +4 С при перемешивании, а кристаллизацию конечного продукта проводят при температуре ОС, Дальнейшую обработку антибиотика ведут известными приемами.Для выделения гризеофульвина-сырца в соответствии с предлагаемым способом объединенные метиленхлоридные экстракты, полученные при экстракции мицелия продуцентов гризеофульвина, упаривают до т/,с первоначального объема, охлаждают при перемешиванин до температуры +4 С и отделяют от выпавших хлопьевидных примесей на друкфильтре. Фильтрат обесцвечнвают добавлением 0,5% сухого кислого древесного угля, отфильтровывают отработанный уголь на друкфильтре и промывают нагретым до 35 - 36 С метиленхлоридом, взятым в количестве 2,5% от объема фильтрата, присоединяя промывную...

Номер патента: 187239

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: A61K 31/343, A61P 31/04

Метки: 187239

...выхода целевого продукта гризеофульвин-сырец промывают негорючим органическим растворителем, например четыреххлористым углеродом, и перекристаллизовывают из метиленхлорида.Вследствие лучшей растворимости гризеофульвина в метиленхлориде количество последнего, необходимое для перекристаллизапрепарата, сокращается по сравнению с ацетоном в четыре раза.Гризеофульвин-сырец промывают небольшим количеством четыреххлористого углерода, растворяют в 10-кратном количестве сухого перегна нного метил енхлорида, добавляют 0,5% сухого древесного угля, нагревают до 5 20 - 25"С н фильтруют. Для выделения гризеофульвнна фильтрат либо упаривают до начала кристаллизации и охлаждают до 15 - 20 С, либо без упаривання охлаждают до 0" С. Выпавшие...

Номер патента: 503871

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Калинин, Качанова, Клейнер, Нагле, Штамер

МПК: A61K 31/343, A61P 31/10, C07D 307/94 ...

Метки: гризеофульвина, микрокристаллического

...отделением образовавшегося кристаллосольввтв от избытка рвстворите, ля фильтрацией и измельчением продукта путем нат ревания при температуре не вьюше 60 С до разрушения, сольватв,Недостатками данного способа является , многостадийность потери целевого продуктавыход мелкокристаллического грнзео. фульвнна 92-97%; применение токсичных растворителей, таких как хлороформ.Составитель И. ДьяченкоТехредО. Луговая Корректор Н, Ковалева Редактор Н. ДжарагеттиЗаказ 73 Тираж 576 . Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР йо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 творителя; увеличение выхода целевого про, дукта до 10 О%.П р и м е р 1. Бюкс,...

Номер патента: 530683

Опубликовано: 05.10.1976

Авторы: Васильева, Веневцева, Гринев, Иванова, Панишева, Столярчук, Шадурский, Шведов

МПК: A61K 31/343, A61P 1/06, A61P 9/10 ...

Метки: спазмолитическое, средство, феникаберан

...раствора дикаина при термичзльном способе анестезии и в 0,1% - ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5% - ного раствора новокаина при инфилырационном методе местного обезболивания.Исследования показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрюшинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных орга530683 Формула изобретения Составитель С, МалютинаТехред А, демьянов а Корректор Н. Бугакова Редактор Л, Гончарова Заказ 5401/132 Тираж 630 Подписное ЦНИИПИ Государственного...

Номер патента: 598564

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Алекс, Марсель

МПК: A61K 31/343, C07D 307/81

Метки: ацетамидоксимных, бензофурана, производных, солей

...кар.бонат калия, 3-замешенных 1,2,4- 4 -окса 2диазоп-онами с хпрралкипамином, предпочтительно в форме его хпористоводороднойсопи 5П р и м е р 1. 2-(2-Этил-бензофуранил)-М -(2-морфолииоэтип)-ацетамидоксимсесквиоксалат,а) Попучение 2-(2-этип-бензофуранил)аце тамид оксима,2 О К 350 мп этанопа, содержащего 37,4 г- ОК СИДИ ЗЕВЭд-011 6;д", 2 Вд1 О ВМ. 11 БС 1 а." И -гдвтВ 121 ДОд Из СМЕСЧ 1 дд 2 С 1:ВТ 1 В 1 Еи 1 Ь 1,11 В.ВфВВДЛ, ВД В+ДВ 1 ВВВВВВФВВВВВДВДДВДВВВД".В :-"вВ. ДДо,1 Еь.:Л"11 атВ 1 а тл.ЪВ 11.1ч"ВВФВЮФГ аддВдт В Ф В ФФ РЧОВ Ф 4 ВВдчддХВВФ 4 С 1.:Д Р Ж.111 ВЕДВВД В ВДВ,Д:аВ В Да. В В ВДВВДВиВВВВ ВЧ ДВВДВВДВ .- В В В Д ДВ В.В;.В 1.Д В- ;.К. 1- В - ь:. 111, " .1 фВе 11.о 7.6 К:;4,-: ;В 2 -д 4 мет 1 Й-. .,.1- . - к; -:1 и,:",1-,1,.В Д...

Номер патента: 643503

Опубликовано: 25.01.1979

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/27, A61K 31/343, A61P 25/20 ...

Метки: 4-гидрокси, 9диоксатрицикло-(4, активность, деканов, карбаматы, проявляющие, седативно-гиппотическую

...обесцвечивают углеми упаривают досуха в вакууме. Получают 7,9 г сырого продукта, ЕгоОЧИЩаЮт На КИЗЕЛЬГЕЛЕ анатЛОГИЧНО ПРЕдыдущему примеру.Получают 5,35 г чистого продукта,т.е. 79,3 от теоретического.С(ЬНЙ 05 (мол.в, 311, 38),ю58(в метаноле), т,пл Оттс.П р и м е р 3, 43 -)( -т.ттт.тптлкарбамоил-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3, 1, От 7(декан,5 г 4 ф -окси-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3,1, ОЗТдекана вводят в реакцию с,аллилизоцианатом в бензоле и обрабатывают дальше .аналогично примеру 1. 80Получают 7,5 г маслообразного сырогопродукта. Его можно хроматографическина 100 г кизельгеля смесью т".СК 4/снбрз% 46 (метатттттт)П р и м е р 4, Получение 4.т -карбамтстил-. 3-.;-,.атил-метоттси-метилен- -2 т...

Номер патента: 644388

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Вильгельм, Ханс

МПК: A61K 31/343, C07D 498/08

Метки: алифатически, аминогруппой, аммониевых, гидрохинонов, замещенной, замещенных, положении, рифамицина, соединений, солей, четвертичных

...3-аминопроизводное в одной или в другой форме. Окисле ние проводят предпочтительно при помощи неорганических окислителей, а восстановление - ггреимущественно при помощи аскорбиновой кислоты или дитионита натрияеВыделяют продукт реакции из получаемых таким образом реакционных смесей общеизвестными методами, например разбавлением водой и/или в соответствующем случае нейтрализацией водной кислотой, например минеральной, предпочтительно лимонной кислотой, и прибавлением не смешиваемогос водой растворителя, на пример хлорированного углеводорода (хлороформа или метиленхлорида), причем продукт реакции переходит в органическую Фазу, из которой его можно получать в чистом виде при помощи обычных методовУ т.е. сушки, упаримния и кристаллизации...

Номер патента: 646911

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4525, C07D 211/16 ...

Метки: пиперидина, производных

...в 1-метин 6911 8-4-(5-хлор-метин-бензофуранип)-пиперидин, т,пн. гидрохнорида 227 С,Гидрохнориды получают, как в примере2, из сырых оснований.Исходные 1-формннпроиэводные синтезируют следующим образом,Смесь 150 м ацетангидрида и 80 мпоавьиной кислоты перемешива 1 от в течение 15 мин при 50 С, добавляют0,1 мользамешенного дня ацинирования4-(2-бензофуранин)-пиперидина, например 21,5 г 4-(5-метин-бензофуранин)-пиперидина, и перемешивают 40 минпри 50 С, охлаждают и растворяют в "ф1800 мл воды.Выделившийся сырой продукт растворяют в ацет ила не тате, раствор сушат сульфатом магния и выпариваютв вакууме. Полученные 1-формилпро изводные можно использовать непосредственно для восстановления.4-(2-Бенэофуранин)-пиперидины...

Номер патента: 655312

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Ален, Бернар, Гьи, Женевьев

МПК: A61K 31/343, C07D 307/86

Метки: аминоалкоксибензофуранов, производных

...ЕЕ 1 1 СО ) Ег О К С И б Е 11 З О;11 тГ ЕЗ а "ца, полученного ца первом этапепримера 1, 12 г (006 коль) хлоргид= рата 2- гипзопроЕПЕламино-хлорзтанаи 21 г (0,15 моль) карбоната калия100 мл аЦетоцигрглтла, фильтРУеот г испаряеот фильтрат и рекристаллизуютостаток в смеси 50/50 ацетата этилаи изопропилового эфира. Таесирл обраЗОМ тсолгчаЕОТ 13 г 5 Г ИСКОМОГО ПРОдукта. Выход 77. т. пл. 142 С.БьЕчеслеетог %; С 60,05; Н 7,94;И 10,68.-6 - (пирсеридино-этокси) -бек з ОфуранПервыее этап, ДеЕхлОргиттрат 5 - амиеЕОг 7-Диметокси-пипеРИДинозтоксЕлбецзсфурана. В течение 10 ч нагревают собратным холодильциком раствор 25,1 г(0,1 моль) 5-ацетамидо,7-диметокси:"б-пе 1 гЕеридиноэтоессибеесзофураца в200 мл сотенной Елетслоты 2 ц, Затемцейгрализуют...

Номер патента: 659086

Опубликовано: 25.04.1979

Автор: Петер

МПК: A61K 31/27, A61K 31/337, A61K 31/343, A61P 25/20 ...

Метки: 9-диоксатрицикло-(4, деканов, окси-2, —карбаматов

...5,35 г 4-р-метилкарбаминоил-изобутокси-метил-метилен+580зНайдено,Ъ: С 61,6; Р 8,4;И 4,2.35С 16 25)(05Вычислено,%: С 61,7; Н 8,11И 4,5,П р и м е р 3, Аналогично примеру1 из 5 г 4-5-окси-метил-метилен-мет окси -2, 9 -ди ок с атрици кл о 40- 4,3,1,0 Э 7 -декана и аллилизоцианатаполучают 7,5 г сырого продукта, который хроматографируют на 100 г кизельгура смесью СС 14/СНС 1 Э (80:20 пообъему) и получают 5 г 4 З=аллилкарбаминоил-метил-метилен-метокси.,9-диоксатрицикло,3,1,0 Э 7-декана, белые кристаллы, т.пл. 52-53 С,ю,+46 (метанол) .Найдено,Ъ: С 60,8; Н 7,3; 50И 5,0;С,ННО 5,Вычислено,Ъ: С 61,0; Н 7,2;И 4,7.П р и м е р 4. 4,5 г 4-ф-окси- 55-метокси.,10-диметил,9-диоксатрицикло,3,1,0 Э"-декана и 10 мл изо"пропилизоцианата растворяют в 50...

Номер патента: 682132

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/14, A61K 31/343, A61K 31/443 ...

Метки: 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1, 6-тетрагидропиридина, аддитивной, кислотно, метил-1, соли

...нагревают подвергают восстановлениюдо 100 С вместе с диметилформамидом, затем рия или калия с последующим46отфильтровывают на путч.фильтре, новый оста. целевого продукта в виде оснток на фильтре домывают диметилформамидом. вщит в кислотно.аддитивнуюСобранные фильтраты выпаривают в вакууме, способом.иэ остатка затем удаляют летучие путем нагре. 2. Способно п,1,о тлива в вакууме до 80 С в течение 2 ч, Остаток, с я тем, что, восстановление врастворяют в небольшом количестве хлористо- органическом растворителе.го метилена, затем хроматографируют на 800 г Источники информации, принокиси алюминия (активность Н, нейтральная). нпе прп экспертизеПервая фракция, элюированная с применением 1, Гетероциклические соедине2 л хлороформа,...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 747425

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Ален, Бернар, Гьи, Женевьев

МПК: A61K 31/343, C07D 307/86

Метки: аминоалкоксибензофуранов, производных

...7 61,0 94 1068 2 7,94 10,59,49 йй в 1 61,36 7,47 10,74 61,43 8 10,7780 5 С Нд йо 391 5 61,36 7,47 61,04 7,34 10,89 П р и м е р, (2-Дииэопропиламинозтокси)-4 р 7-диметокси-й-метил-карбамил-аминобензофуран.а) 4,7-Диметокси-й-метилкарбамил-амина-б-оксибензофуран.К раствору 20,9 г (0,1 моль)5-амино.-4,7-диметокси-б-оксибензофурана в 200 мл хлороформа медленнодобавляют 5,7 г (0,1 моль) иэоцианата метила, затем перемешивают прикомнатной температуре в течение 2 ч,упаривают растворитель, кристаллиэуют остаток в эфире и Фильтруют,.Получают 23 г целевого продуктаВыход 89; т.пл. 110 цС.НайденорВ: С 54,03, Н 5,36;й 10,48.С,2 Н,й, 05Вычислено,ъ: С 54,13," Н 5,30;й 10,52,б) (2-Дииэопропиламино-б-этокси)-4 р...

Номер патента: 778710

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Ален, Бернар, Гьи, Женевьев

МПК: A61K 31/343, C07D 307/86

Метки: аминоалкоксибензофурана, производных

...(Х - метилпиперазинил) - этокси 1- бензофуран.Нагревают до 70 С в течение 4 ч смесь 9 г 5-амино,7-диметоиси-б- (М-метилпипераэинил) -этокои-бензофурана и 1,7 г метилизоцианата в 100 мл толуола. Затем упаривают растворитель, остаток вводят в изопропиловый эфир, фильтруют, кристаллизуют в смеси 40 - 60% бензола и гептана.,Получают 8 г целевого, продукта.Выход 80%; т, пл. 1,18 С; мол. в. 410,46, Найдено, %; С 55,48; Н 7,08; И 13,93; СиНцМ 40;+ Н 20.Вычислено, %: С 55,59; Н 7,37; И 13,65. П р и м е р 2, 4,7-Диметокси- (Х-метилкарбамиламино) -б- (пиперидиноэтокси) -бензофура,н.а) Хлоргидрат 5-ацетамидо,7-диметок си-б- (пиперидвноэтокси) -бензофурана.В течение 2 ч нагревают с обратным холодильником смесь 25,1 г (0,1 моль) 5-ацетамидо,7-ди...

Номер патента: 921467

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Гордон, Джон, Рышард, Ян

МПК: A61K 31/343, A61K 31/485, A61P 23/00 ...

Метки: морфина, производных

....амиио-И-циклопропилметилнорморфинон(0,56 г, 33%) в виде иглообраэных кристалловбледно. желтого цвета с т, пл. 138 в 1 С.б) Раствор 14--витро-й.циклопропилметилноркодеинона (или соответствующего диметилке-таля) в хлористом метилене охлаждают до60 С, подвергают обработке трехбромистымбором и перемешивают при температуре от "20одо 30 С в течение 1 ч, Реакционную смесьподвергают обработке метиловым спиртом,вводят в раствор гидрата окиси натрия, нейтрализуют путем пропускания углекислого газа иэкстрагируют хлористым метиленом, Послевыпаривания экстрактов и перекристаллизацииполучающегося твердого вещества из смеси ди.этиловьй эфир/петролейный эфир (с т. кип. 40 -60 С) получают 14- В -нитро-М-циклопропилметилнорморфиион в виде...

Номер патента: 959627

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Акихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/343, A61K 31/35, A61P 31/12 ...

Метки: каркасных, соединений, трициклических

...0,997 г пара-толуолсульфонилхло%рида при 0-5 ОС в течение цаса и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч. Затем реакционную массу выгружают всмесь 100 мл хлороФорма и 50 мп , 2010-ной соляной кислоты, Органический слой отделяют, промывают, сушат.и концентрируют при пониженном давлении,Хроматографированием на силикаге- иле с использованием хлороформа в качестве элюирующего растворителя получают маслянистое вещество -5-окса-этоксикарбониламино-брендан(0,34)г,плЕнкьИК-спектр 0 щс (см ): 3300,2950, 1700, 1530. 7 4Маслянистый 5-окса-цианобрендан.ИК"спектр 4(см"); 2950,2870, 2240, 1450,Маслянистый 5-окса-эндо-цианометилбрендан.ИК-спектр с (см ): 2950,2250, 1060, 1000,Гетеротрициклические соединенияформулы...

Номер патента: 963466

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Габриэле, Херфрид

МПК: A61K 31/343, C07D 307/79

Метки: димеров, изоэвгенола, производных, солей

...Г: С 68,73; Н 6,96,й 2,47; С 1 6,88.1 С 1 йа (525,82) .ычислено, Ф: С 68,46; Н 6 92;й 2.66: С 1 6,74.П р и м е р 4, 20,0 транс,3-дигидро"2-4-окси-метоксифенил -7-метокси-метил-( Е)-пропенилбензофурана и 32,8 г 2-(3-хлорфенил)-3-:"бензил,3-оксазолидина растворяютв 260 мл абсолютного спирта, выдерживают 60 ч при 70 С и затем отгоняютрастворитель и избыток 2-(3-хлорфенил)-3-бензил)3-оксазолидина) в конце при пониженном давлении, Послеочистки колоночной хроматографией всистеме хлористый метилен - бензолполучают 9,8 г М - 5-) транс,3-ди гидро-метокси-метил-( Е)-пропенилбензофуран-ил (-2-окси-метоксифенил-(3-хлорфенил)-метил)-М-(2-оксиэтил)-Й-бензиламина в виде светложелтого масла.Найдено,С 72)68; Н 6,57;М 2,23; С 1...

Номер патента: 973023

Опубликовано: 07.11.1982

Авторы: Габриэле, Херфрид

МПК: A61K 31/343, A61P 1/16, C07D 307/28 ...

Метки: бензофурана, производных, солей

...в,течение 48 ч,при 65 ОС, после этого удаляется растворитель под вакуумом и после перекристаллизации из смеси метиленхлорида)/петролейного эфира (т.кип. 6080 оф .получаются 4 г й-(транс.,З-дигидро-метокси-З-метил-(Е)-пропенилбензофуран-ил)-2-окси-метоксифенилметил )И-оксиэтил-М-метиламина в виде тонких бесцветныхкристаллов, т,пл. 101-103 С.Найдено,%: С 69,59;Н 7,51;й 3,17.Сд,О М.Рассчитано,Ъ: С 69,63 Н 7,58,М 33.910 13 20 25 П р и м е р 4. Для получениягидрохлорида полученного в примере 3соединения пО каплям к раствору вли вают 5 г М-(транс,3-дигидро-метокси-5-(Е)-.поопенилбензофуран-ил-(2-окси-метоксифенилметил 1-й-(2-оксиэтил)-М-метиламина в60 мл абсолютного эфира эквимолярноеколичество эфирной соляной кислоты.Выпадаюшийосадок...

Номер патента: 980620

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 1/00, A61P 27/14 ...

Метки: производного, сесквитерпенового

...антикомплементарной активностью, соответствующую й 0,34. Альтернативнофильтрет подвергают тонкослойной хроматографии используя смесь бензола, бутанола и уксусной кислоты(объемное соотношение 60:15:5) и собирают фракцию, обладающую антикомплементарной активностью, соответ 20 6ствующую. В - - 0,58, Выпариванием растворителя и з фракции получают 2, 0 г 6,7-диокси, 55,8 а-тетраметил, 2, 3,4,4 а 5 6 7 8,8 а-декагидронафталин-спиро- в (6,7 -диформил"4 -. -окси,3 -дигидробензофурана), о 3 Р =-48 (С=2,5 метанол)Уф-спектр (этанол):Лп,ц 246 нм (Е =16474) и 307 нм (6 =6659). П р и м е р 2, В колбу Сакагуши,емкостью 500 мл, загружают 100 млпитательной среды, имеющей следующий состав, и культивируют на нейизвестный штамм 5 йаспубойгуз сЬагйа...

Номер патента: 1022658

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: спиробензофуранонов

...10 мин 3500 об/мин), был измерен объем гастритной основы,Результаты ингибирования гастритной секреции в, крысах представлены в табл. б.0 Т аблица. б30 1022658 ЛактозаТонкий порошокцеллюлозыСтеарат магния 100 (2) 45 (3) 5 (4) Составитель И. Дьяченко Редактор А. Огар Техред С,Мигунова Корректор Г. РешетникЗаказ 4081/51 Тираж 418 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 пшеничного крахмала и (4), и смесь таблетируют на специальной машине с получением 1000 таблеток диаметром 7 мм каждая иэ которых содержит 50 мг (1.Капсула содержит, г:5-Ьс(Р-оксиэтил)- -аминоспиро-(бенэо(Ь Фуран(ЗН),1-циклопропан -3-он 50 (1)...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: соединений, спиробензофурановых

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Номер патента: 1056901

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Васеи, Есимаса, Масано, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 13/12, A61P 17/00 ...

Метки: производных, сесквитерпеновых, солей

...или агентов.Терапевтические агенты. Полученные сесквитерпеновые производные ,общей формулы (1) и их соли являются полезными как препараты длялечения нефрита, В этом случае их вводят в фармацевтические рецептуры вместе с обычными Фармацевтическими приемлемыми носителями, которымиявляются, например, разбавители или экципиенты, такие как наполнители,расширители, связующие, смачивающиеагенты, деэинтеграторы, поверхностно-активные агенты и смазки, которые обычно применяют для приготовления лекарств, зависящих от способа введения единичных форм дозы.Для лечения могут быть выбраныв соответствии с целью лечения раз личные формы дозы испособы введения лекарства как средства лечениянефрита, Типичныи формами дозы являются таблетки, пилюли,...

Номер патента: 1109050

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: спиробензофуранонов

...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Номер патента: 671256

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Гринев, Зайцева, Каверина, Лысковцев, Любчанская, Машковский, Муратов, Сенова, Урецкая, Шварц

МПК: A61K 31/343, A61P 9/02, A61P 9/06 ...

Метки: 1-(2-карбэтокси-3-метилбензофуран-4-илокси-3, адреноблокирующим, антиаритмическим, гидрохлорид, действием, изопропиламино)-2-пропанола, обладающий

...(1) 3,0 г .(27 ), т.пл . 173175 С.Найдено,: С 57,8; Н 7,0; С 19,2.1 О С Н ИС 10.Вйчислено,: С 58,1; Н 7,0;С 1 9,5.ИК-спектр: 4 = 3200 см (ОН),1710 см "(СО);15 УФ спектр: дс, = 233 нм (Р с =(1) так как это соединение обладает боООС н 25 лее высокой Р-адреноблокирующей2 5активностью.Изучали влияние соединения 1 наэффекты стимулятора Р - адренорецепторов - изадрина, а также его антиаритмическое действие, Эксперименты показали, что гидрохлоридВ1-(2 -карбэтокси-метилбензофуран-илокси)-3-изопропиламино-про,панола (формулы 1) обладает 3 -адреноблокирующей и выраженной антиаритмической активностью. Соединение 1 уменьшает или полностью предупреждает (в зависимости от дозы)гипотензивный эффект изадрина у кошек и...

Номер патента: 869278

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бойко, Борисова, Вальдман, Глозман, Демина, Загоревский, Исмаилов, Каверина, Климова, Пидевич, Шмарьян, Щербакова

МПК: A61K 31/343, A61P 11/00, A61P 13/06 ...

Метки: 1-амино-3-(1, 4-тетрагидро-или, адреноблокирующим, бронь, гексагидродибензофуранил-8-окси)-пропанолов-2, гипотензивным, нейротропно-депримирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

...активность изучали в опытахна иаркотиэированных тиопентал-натрием (45 мг/кг, внутрибрюшинно) беспородных белых крысах самцах весом250-300 гспонтанно-гипертензивныхкрысах (линия Ямамото-Оаки) весом280-310 г и на наркотиэированныхуретанхлоролозой кошках весом 2-3 кг.Вещества растворяли в 0,97 изотоническом растворе хлорида натрия вряде случаев в присутствии твина и вводили внутривенно, При этом наполиграфе "Мингограф" регистрировали с помощью злектроманометровартериальное и венозное давление иЭКГ, В опытах на кошках и крысахизучали влияние препаратов на тахикардию и гипотензию, вызванныеадреностимулятором изопротеренолом(доза иэопротеренола для крыс -0,06-0,25 мкг/кг, для кошек: 0,51,5 мгк/кг, внутривенно). Р -Адреноблокирующую...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04 ...

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 1528500

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Выговская, Лещенко, Медведев

МПК: A61K 31/343, A61P 17/00

Метки: инфильтративной, лечения, трихофитии

...в сочетании с делагилом, который вводят перорально с первого дня лечения по 0,25 г 2 раза н день в течение 5 - 6 дней.Г(ример. Больной М., 9 лет, поступил в стационар с диагнозом: инфильтратинная трихофития гладкой кожи лица с поражением ресниц и броней.При поступлении на коже лица, век, бровей -- очаги округлой и овальной формы с фестончатыми краями, периферическим воспалительным валиком. В центре очагов сплошная инфильтрация кожи, гнойные корочки, единичные фолликулярные пустулы. Размерь очага 1 - 4 см в диаметре. В патологичскин процес нонлсы ир;зя брнь и ресин ы, гдтз к же отм. ;, с ь и нф. , г рация кжи. Болоы н зтих оц;зх с именены, однако оглсчзлись р, инныф ликлгить. В матс риалсонер,и,ти оц, гон обнаружены нити мицслич...