A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 116912

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Айрапетянц, Ларионов, Немец, Платонова

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/06 ...

Метки: 4-метил-5, бис-хлорэтил)-аминоурацила, допан, заболеваний, лечения, опухолевых, препарата, применения

...-аминоурацил перекристаллизовывается из спирта в белоснежные кристаллы с т. пл.163 - 164, Они хорошо растворяются в воде, плохо в метиловом и этиловом спиртах. Выход составит 75% .В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником помо щается 100 г,полученного соединения и 400 см хлорокиси фосфора РОС 1 Смесь нагревается на глицериновой бане при температуре 100 - 105 в течение 2 час, Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняется под вакуумом при температуре 70 и остаток выливается осторожно на лед, М 116912При этом выпадает сначала темное масло, которое при охлаждении кристаллизуется.Осадок фильтруется, промывается водой и перекристаллизовывается из этилового спирта.Получаются белые кристаллы в виде игл с т, пл. 64 - 65. Они...

Номер патента: 122717

Опубликовано: 01.01.1959

Авторы: Ларионов, Немец

МПК: A61K 31/131, A61P 35/00, A61P 35/02 ...

Метки: введением, внутривенным, гранулематоза, лейкозов, лечения, лимфоидной, опухолей, препарата, ткани, эмбихин

...промежутками между инъекциями 48 - .72 час.Эмбихин применяют в ампулах (10 мл) в сухом виде по 5 - 10 мг в смеси с 45 - 90 мг хлористого натрия, Перед употреблением в ампулу из шприца вливают 1 О мл стерильной дистиллированной воды. После растворения жидкость засасывается 10 - 20 г шприцем в количестве необходимом для одного введения. Затем в тот же шприц набирают стерильный физиологический раствор таким образом, чтобы общее количество жидкости составляло 10 - 20 мл, Полученный раствор эмбихина в одписная группа М 142 УЛЕМАТОЗА, ЛЕЙКОЗОВ,КАНИ ВНУТРИВЕННЪМАТА ЭМБИХИН физио локтев три р взрос. ющей водят больн лечен ций). час. крови время фогра чогическом растворе медленно вводят в ую вену. Эмбихин вводят, как правило, аза в неделю. В...

Номер патента: 152438

Опубликовано: 01.01.1962

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: 152438

...фосфорной кислоты и тнмеет стрщтурттуто форъшулу:Препарат представляет собой мелкокристаллический порошок белого Цвета, хорошо растворимый в воде и в изотоническом растворе хлорида натрия. Плавится он при температуре 15 О 152 С, его водные растворы нестойки, так как подвергаются гидролизу.Показания к приментеътию. бензотэфа: рак легкого с метаетазавти, в частности с пораже нием плевры; рак молочной железы при рецидивах и метаетазах в легкие и кости с наличием выпота в плевральных полостях; рак яичника; раковые асиитьт, метастазы н забрютттинньте н-тмфоуздтьт.Препарат бензотэф вводят внутривенно в дозе 24 мг, растворив его перед введением в 20 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия, три раза в неделю. Куре лечения 1...

Номер патента: 160279

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/37, A61K 31/664, A61K 31/675 ...

Метки: 160279

...семейства зонтичпых ЛпЬе 1 Иегае). Он почти нерастворим в воде, но хорошо растворяется в органических растворителях.Особенностью препарата является его способность в комбинации с тиофосфамидом задерживать развитие раковых клеток при внутреннем и наруяном применении, особенно в случаях рака молочной железы.Более эффективно лечение пеуцеданином в сочетании его с омаином (местно) при меланомах, а тактике - пеуцеданином с облучением рентгеновыми лучами при раке легкого, метастазах рака молочной железы в кости и др.Пеуцеданин выпускается в виде таблеток, для приема внутрь, и в виде мази на эмульсионной основе, для наружного применения,Начинают лечить пеуцеданином до применения химико-терапевтических сильнодействуюгцих препаратов нлн...

Номер патента: 171096

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Гершанович, Карлинск, Лазарев

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00

Метки: кишки, лечения, лучевых, поражений, прямой

...11 Х.1965.Дата опубликования опис юллетепьия 14 Х 1,196 о СПОСО ЕНИЯ ЛУЧЕВЫХ ПОРАЖЕНИ МОИ КИШК ниях прямой кишки, возни при рентгенотерапии длок лей женских половых орга парат 4-метилурацил в све 5 стно применение препаратов метилу ля лечения лучевых поражений, вод х,при лечении, например при телег мии, злокачественных опухолей.об лечения лучевых поражений прямой отличается тем, что препарат 4-метилприменяют в свечах и используют при нениях, возникающих, например, при театерапии злокачественных опухолей их половых органов.ность предложенного способа лечения чается в том, что при лучевых поражекающих, например, чественных опухонов применяют,прелающатерСпо ах,кишки урацил ослож легамм женск Способ лечения лучевь мой кишки,...

Номер патента: 182877

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: A61K 31/427, A61K 31/664, A61P 35/00

Метки: лечения, эритремии

...УДК 616.155.19(088.8) свете Минист КЕЯущри А. Г. Пищс,Л 7 т:т 1,;,1ЯЬД;1,-:торыобретени ллер, М, Ю, Лидак, А, А. Зидерм Заявитель с ОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭРИТРЕМИИ- 650 мг, М курс леч римышечно чебный эфмесяца посл оявляется ч зуют различнапример эмн, тренимон ных препарарезультатов. итремии при- иазолидофосфос).чения имифои использова ре 50 в 1 мг на курс лечеинималь ния 300 или внут фект наб е начала ерез три ная рн тю е- езобретения мида 2-метилтназ (препарат имнф дм ет Применение дофосфорной для лечения э диэтилени ислоты ттремпи. лис) Для лечения эритремии испол ные лекарственные препараты, бихин, новэмбихин, бисульф и т. п. Однако ни один из извест тов не дает достаточно хорошихПредлагается для лечения эр менять диэтиленимид 2-метилт...

Номер патента: 200118

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Дорохова, Михалев, Соркина

МПК: A61K 31/499, A61P 35/00

Метки: лечебный, препарат

...02.11,1961 ( 695818/31-16)с присоединением заявкиКл. 301 т, 2/02 ПК А 611 с оритет Комитет пп делам зобретений и открытий ори Совете Министров СССРУДК 616-006-08(088,8) Опубликовано 29,Ч 1.1967. Бюллетень1Дата опубликования описания 7,1 Х.1967 ЕЧЕБНЫИ ПРЕПАРАТ,ных чей р едм ет из етения К 1, И 4.ди. (.херазиния (спитвенных новоо ази.бра. Известно использование различных химических соединений в качестве противоопухолевых преп ар атов.Предложено для лечения злокачественных новообразований применять дихлорид Х 1, К 4- ди- ф-хлорэтил)- Ы 2, Кз- диспиротрипиперазиний(спиразидин).Спиразидин в терапевтических дозах не вызывает угнетения кровотворения, как правило, хорошо переносится и значительно менее токсичен, чем другие,противоопухолевые...

Номер патента: 240179

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Калишевска, Коломина, Кудр, Левинсон, Московский

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00

Метки: злокачественных, млекопитающих, опухолей, профилактики, эксперименте

...видации элок саркомы 180,ного вводят плексе с аген 20 темы.рофилактики злокачественных лекопитающих в эксперименте я внутрь лекарственных препаюи 1 ийся тем, что, с целью лпк. ачественного роста, например, в организм подопытного живот- препараты аминазина в комтами противосвертывающей сисИзвестны способы профилактики злокачественных опухолей у млекопитающих в экспе рименте путем введения внутрь лекарственных препаратов.Предлагаемый способ отличается тем, что в организм подопытного животного вводят препараты аминазина в комплексе с агентами противосвертывающей системы. Такая методика эксперимента позволяет ликвидировать злокачественный рост, например, сарко. мы 180.Для профилактики злокачественных опухолей у млекопитающих в...

Номер патента: 247953

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Ключарева, Кропачева, Паршина

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: 4-бис-(м, пиперазина, тиодипина, ы-диэтилентиофосфамид

...и постепенно прибавля25 1,4-бпс- (К-тпохлорфосф чистого сухого хлорис снимают охлаждение, онную массу еще 3 уменьшенном давлени30 кипятят полученньш ос П р и м е р 1, К раствору 8,47 г (0,05 моль) тиохлористого фосфора в 10 мл сухого хлористого метилена при перемешивании и охлаждении до 3 - 5 С постепенно прибавляют раствор 4,3 г (0,05 моль) безводного пиперазина в 40 мл сухого чистого хлористого метилена. После окончания прибавления пиперазина снимают охлаждение и перемешивают реакционную массу еще 3 час. Выпавший дихлоргидрат пиперазина отфильтровывают, а маточный раствор упаривают досуха при пониженном давлении. Остаток дважды перекристаллизовывают из бензола, Получают 6,4 г целевого продукта (78,8% от теоретического...

Номер патента: 278028

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Всесоюзный, Дорохова, Михалев, Орлова, Соркина, Чернов, Шкроб

МПК: A61K 31/499, A61P 35/00

Метки: лечебный, препарат

...А. Михалев, Ю. Р, С. Орлова и О,сесовзный научно-исследователь институт им, СергоА, Соркина С. Шкроб кий химико Орджоники, И. Дорохова, рмацевтический аявител ЛЕЧЕБНЫЙ ПРЕПАРАТ сивотных клоник Известно использование различных препара ов, например замещенных р-галоидалкилами ов, для лечения злокачественных новообразо аний. дозы его не вызывают тонических судорог.В эксперименте дибр бензоат И,И"-ди- (у-хло диспиротрипиперазиния наковую с дихлоридом тивность. омид, динитрат и дир+оксипропил) -М,Х"- имеют примерно одипротивоопухолевую акгаемый в качестве ства лечебный апп р р-оксипропил)-1 ч ния, например его ивой противоопухо й широтой терап его применении н угнетения лейкопо ухоле 1 О/ противоо арат - соли ,К" - дисп дихлорид, о левой...

Номер патента: 288868

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Астрахан, Корнов, Мамедов, Николаева, Новик, Пейсахович, Проценко, Родионов, Сологуб, Урбаноекч

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: лекарственное, средство

...количества лейкоцитов низке 3000 в 1 мм и количества тромбоцитов ниже 100000 в 1 мм крови, При хорошем терапевтическом эффекте и регрес сии метастазов через 3 - 4 недели проводят повторный курс лечения, обеспечиваюгций за. крепление полученных результатов. Препарат выпускают во флаконах по 40,цг. Перед употреблением во флакон вливают 1 лл спирта, перемешивают ц дооавляют 19,нл физиологи: ческого раствора. противоо фторбенз сфорной цзоцл-Х,М,Л 1",1 ой кцслоты (фтор: противоопухолевого Примеецце ч-и-фториэтцлецтриамида фосфорензотэфа) в качествередства. присоединением заявки ЛЪ Изобретение относится к обасти медицины,в частности к химиотерапевтическим методамлечения злокачественных опухолей,Известные противоопухолевые препаратыочень...

Номер патента: 301951

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Ерофеева, Ключарева, Кропачева, Лыткина, Сазонов, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: лекарственное, средство

...Орджоникидзе Заявител сесоюзный ски ЕКАРСТВЕННОЕ С ВО 2 других злокачественных лак ки, молочная железа) и нек стозов (лимфогр анулом ато миелолейкоз, хронический л5 Препарат рекомендуется мьвшечно по 5 - 10 юг (1 - 2 вора) 2 - 3 раза в неделю. ,достаточного терапевтическо хорошей переносимости разоо рата можно довести до,15 - лечения требуе,тся 120 - 200 (10 - 20 инъекций) . Предмет изобретения15 Применепие,диэтиленимида пиримиднламидофосфорной кислоты (фосфемнда) арнлечении геоодермий,Изобретение относится к медицине, точнее к противоопухолевым лекарственным средствам.Предлагается применение в медицинской практике при гемодермиях диэтиленимида пиримидил,-2-амидстфосфорной кислоты (фосфе 1 мида) .Фосфемид хорошо переносится больньвми и в...

Номер патента: 511084

Опубликовано: 25.04.1976

Авторы: Беридзе, Чурадзе, Явич

МПК: A61K 31/13, A61K 35/78, A61P 19/06 ...

Метки: колхамина

...осадок этделяот от раствора и 4.6 раз экстрагируют малополярным орграст- ворителем ( дихлорэта но м, хлороформом и т. д.) при соотношении фаз твердой: жид 20 кэй = 1,0: 1,5 до отрицательной реакциина алкалоиды в экстрагенте. Из получение- гэ раствора алкалэиды экстрагируют 10%м ным раствором серной кислоты, после че го проводят дробное разделение их по й силе основнэсти для отделения колхамина. т. д,)Извес тен ения колхами о и дальнейшей тем извле звлечениярНи высок э Цел гии прэго продукта путем экстракции измельченного раститель нэгэ сырья водой с последуюшей экстракциеи суммы алкалоидов из разбавленных водных вытяжек дихлорэтаном многократной эчисткой пу чения алкалэидэв из дихлэрэтановэго раствора и извлечения соляной кислотой, затем...

Номер патента: 529601

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/20 ...

Метки: 4-(бис(2-хлорэтил, активностью, аминр, бутиламида, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситрет, фенилуксусной

...(см. табл. 1) значительно повышает цснцость этих соединений в качестве противоопухолевых агентов и, кро529601 Таблица 1 Результаты биологического тестирования некоторых из предлагаемых соединений Соединение63 57 34 "ф 475 , 7030 ССН,)., СЧСО 54 22 Н СН,СО С 1,СО30 20 100 42 96 0 10, 4 ф Плоскоклеточный рак кожи на мышах СС 51 Ю (сицгенная опухоль).чч Р 0, все остальные показатели торможения достоверны. Таблица 2 Влияние некоторых из предлагаемых соединений на содержание лейкоцитов в периферической крови мышей и крыс с опухолямиСреднее количество лейкоцитов в 1 м.и Соединение Доза х 1 г 1 кг до лечения-(С Нз). 09 181 Н 165 Н Н 15886 94 ф 4971 Карцццо-саркома Уокера 77" 1675 20971 ф Разница с исходным недостоверна. ме того, служит...

Номер патента: 540462

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Белогородский, Мюллер, Ремизов, Филов

МПК: A61K 31/357, A61P 35/00, C07D 319/06 ...

Метки: 2-(4-бис-(2-хлорэтил)аминофенил)-1, 5-дизамещенные, активностью, диоксаны, обладающие, противоопухолевой

...1-1,3-диоксан.Смесь 0,02 г моль неопснтилгликоля, 0,02 г моль 4-бис- (2-хлорэтил) аминобензальдегида и 0,4 г а-толуолсульфокислоты в 80 мл безводного бензола кипятят 4 ч при перемешивании, удаляя с бензолом образующуюся в гроцессе реакции воду. Реакционную массу охлаждают, подщелачивают раствором КОН в абсолютном спирте до рН 8, фильтруют через слой активированного древесного угля. Бензол удаляют в вакууме. Остаток растворяют при нагревании в циклогексане и пропускают через колонку с окисью алюминия (20 Х 60 мм, П степень активно-ти по Брокману). Продукт вымывают горячим циклогексаном (100 л 1 л). Циклогексан удаляют в вакууме, твердый продукт перекр .:галлизовывают из смеси абсолютного спирта и гексана (1: 5)....

Номер патента: 579275

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Дауварте, Зидерман, Лукевиц, Хохлова

МПК: A61K 31/695, A61P 35/00, C07F 7/10 ...

Метки: 1-(1-тетрагидрохинолилметил, антибластическим, действием, обладающий, силатран

...иа бластнческни действи- веют 24 час в 50 мн ксилола, отфровывают гндрохлорид триэтилаэеюнднноалкил Я гоняют ксилол и перегоняют,остаттибласти- при 126-128 фС/2 юю. Смесь 9,5 г н в лученного М - (триэтоксисилилме дрохинслилметил)силат- тетрагидрохииолина и 4,8 г триэтзтерифнкацией й: - амина в 50 ма Мсвлола кипятят 7 метил)тетаагидрохнно- в 0 отфильтровюавт жвдок н перекристал аиинси в среде бензо- лизовывают,его иэ ксилопа.Получают 5,5 г 1-1 -тетрагидрохинолнлметнл)силатрана, т.пл, 185 еС.Найдено, % С 59,83 Н 7,63 уВ 8,57) оедиыенсредств гре" ильт а, от- потнл)- анолчас,Обладающему антем аИзвестный ансилатран 11 неческой активнос1-(1-Тетрагиран получают пере-(трнэтоксисилиллина триэтанолла )2) алог - пиперипроявляет ан Исходный...

Номер патента: 584011

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Лерой, Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/167 ...

Метки: активностью, антиметаболической, нуклеозидов, обладающие, производные

...пузырящийся при 145 С.Найдено, о/,: С 42,1; Н 5,4; К 24,7.Г 1;НсКО; Н.О.Вычислено, %: С 42,1; Н 5,3; К 24,55.Неочищенный светло-коричневый губчатый пподс кт, образующийся при получении (пример 2) 4-ацеталлидо-З-циано(2,3,5-три-О- ацетил- й-Р - оибофур анозил) - пир азол (3,4-с) пчримилина (после пропускания раствора чепез слой силикагеля и последующей упарки) лсояно обработать, как указано выше, и получить продукт с общим выходом в пересчете на загпуженный 4-ацетамидо-цианопиразоло (3.4-д) пириллидин порядка 50 - 60%,П р п м е р 4, Получение 3-карбоксамидинового производного, 4-амино- (р-Р-рибофуранозил) - пиразоло(3,4 - с) пиримидин- карбоксамидина.5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6Метод 1. Полученный в примере 3 (1,5 г)...

Номер патента: 540459

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Дауварте, Зидерман, Лапина, Лукевиц

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/695, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: 1-(4-хинолиламино)пропил-силатраны, активностью, антибластической, обладающие

...11,6541) 4 с:,9 Формула изобретения О вН 1 ЩЪ и (ожзжа)р Составитель Н. СадовниковаРедактор А. Бер Техреду К. Гаврон Корректор Н, КовалеваЗаказ 943/8 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035 Москва ЖРа окая наб. д. 4 5 аее.ю.А юаетА.етР юю.ем А т а.1 е, .тфилиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 П р и м е р 2, Смесь 3,5 г(0,025 моль) (3-аминонропил)триэтоксисилана и 40 мл сухого ксилола кипятят4 ч. После отгонки ксилола добавляют 53,5 г (0,02 моль) 4-хлорхинолина,2,0 г триэтиламина и 40 мл сухогодиглима. Кипятят в течение 5 ч, Приохлаждении выпадает осадок, представляющий собой смесь 1- ( -(4-хинолиламино)пропил)-силатрана и солянокислого триэтиламина. После...

Номер патента: 670222

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Клаус, Рольф

МПК: A61K 35/78, A61P 35/00, C07D 317/70 ...

Метки: 4-метилендиокси-10нитрофенантрен, вида, выделения, карбоновых, кислот, растительного, сырья

...спирта в определенном отношении, предпочтительно 2 г 1,Предпочтительно используют ДМФ с.добавкой смеси метанола и этилацетата(2:1) в количестве 10-30, предпочтительно 20.В качестве сырья используют всевиды ЯгчьоЬсЬа, содержащие АгапэоГосИа кислоты. К ним принадлежат, например, корни Каях Ягчь(асоеИ 4 а ЮоиДаа, Аг ьЬГосйа спегиа(лЕъ, АгзЫйосЬа агеЫЬь, ЯяьйоСосйа соп(.огра, Аг ьЫьеИм )саегпр 1 ее, ДгИоосИа гпапбсМ г репыь, Яг(ьоЬаЬа адди, Дгь 1 оЬ)сЬа юейЪясй, АгчМоЬсиа дг 1 ИИЙ, Ягчь 1 аЬсМаае(еп 1 иа .Используют предпочтительно Аг 1 зЬ 1 ос)иа еИеща 1 Иль,При осуществлении предлагаемогоспособа повышается степень чистотыкислот до 99.Получают смесь следующих кислот:3,4-метилендиокси-метокси-нитрофенантрен-карбоновой кислоты (Т)и...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/54 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 721442

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Евстигнеева, Кулиш, Миронов

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, A61P 31/04 ...

Метки: незамещенных, порфиринов

...удешевляет процесс за счет уменьшения количества растворителя (в три раза) и меньшей стоимости нитробензола.П р и м е р 1. Диметиловый эфир дейтеропрофирина ХК 25 мг дибромгидрата 2, 7,13,1719-пентаметил,12-ди (2- -карбометоксиэтил) биладиена -а, с, растворенного в 5 мл нитробензола, добавляют 52 мг (5 молей) иода и кипятят 20 мин при перемешивании. Раствор охлаждают, добавляют 0,15 мл триэтилъ ,МФ72амина и фильтруют через окись алюминия ЦЧ ст. акт (50 х 20 мм), смываяпорфирии хлороформом. Растворители отгоняют, остаток затирают с гексаном иэфиром, Выход 18,5 мг (83%).Т. пл, 214-216 С (хлороформ-метанол).о фТ, пл. по лит. данным 218-220 С.Электронный спектр и спектр ПМР идентичны спектрам образца 111.П р и м е р 2, Диметиловыйэфир...

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Жук, Зидермане, Килевиц, Лидака, Мауриньш, Паэгле

МПК: A61K 31/7072, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 1-(5-фторурацилил-1, антибластическим, ацилзамещенный, глюкофурануроновая, действием, кислота, лактон, обладающие

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 763345

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Воронова, Дауварте, Зидермане, Кравченко, Лидак, Мейрен, Прейса, Сухова

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 405/06 ...

Метки: 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых, 5"-нитрофурил2")-винил-и4, 5"нитрофурил-2")-1, амиды, антибластическим, водорастворимые, действием, замещенные, кислот, обладающие, соли

...после прививки опухоли).П р и м е р 1. ( х -Оксипропил)- амид 2- 2 в (5"-нитрофурил")винил)хинолин-карбоновой кислоты. К раствору 2,25 г (0,03 моля) 1-аминопропанолав 30 мл воды прибавляютпорциями при энергичном перемешивании 3,65 г (0,01 моля) хлоргидрата 2- (2 - (5 к -нитрофурил" ) винил хинолин-карбоновой кислоты гидрохлорида. Перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 5 чи оставляют стоять на 12 ч, Осадокотфильтровывают, промывают водойдо нейтральной реакции и сушат при90 - 100 С. Перекристаллизовываютоиз диметилформамида. Выход ( -оксипропил)амида 2-(2 в (5"-нитрофурил")винил 1 хинолин-карбоновой кислоты 3,4 г (98,6),т. пл., 237-238 фС.Найдено,%: С 6221; Н 4,85;М 11,34.СЕНПМЪоб.Вычислено.: С 62,12; Н 4,66,М...

Номер патента: 707173

Опубликовано: 07.10.1980

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 255/42 ...

Метки: 2-хлорэтил, 4-ди, активностью, аминобензилциануксусной, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, триокситретбутиламида

...натрия, упаривают в вакууме досуха. Кристаллизуют из смеси бен" зол-гексин (1:1), затем из изопропилового спирта. Получают 0,74 г (52 от теоретического) бесцветных кристаллов с т .пл.123-124 фС.Найдено, Ъ: С 57,68; Н 7,121 СВ 14,51 у Й 0,20. СйьИзС,Йг,0%Вычислено, Ъ: С 57,831 Н 6,681 СВ 14,23 у Б 8;43.Молекулу противоопухолевого алкилирующего препарата принято делить на цитотоксические группы и их носитель, За счет первых осуществляется химическое взаимодействие с биополимерами клетки, а носитель способствует транспорту препарата через клеточную оболочку.Во многих работах по созданиюалкилирующих агентов основное внимание уделяют принципу подобия носителя алкилирующей функции тому или иному метаболиту. Например, лофенал-(л-ди...

Номер патента: 686336

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...

Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой

...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....

Номер патента: 776558

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: A61K 31/5575, A61P 35/00, A61P 7/02 ...

Метки: бициклических, виде, лактолметил-эфиров, эпимеров

...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 795468

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Есимаза, Кацутоси, Соитиро, Харуки

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...набитой силикагелем.Применяя смесь бензола и этилацетата(3:1) в качестве элюента, искомый 1-бензоилокси-метил-Фторурацил выделяют в виде первого компонента элюирования. 3-Бензоилоксиметил-фторурацил, полученный в видепобочного продукта, также выделяют как второй компонент элюирования. Выход 1-бензоилоксиметилв.5-Фторурацила и З-бензоилоксиметил-.-5-фторурацила составляет соответственно О,92 (выход 35) и 0,65 г, После перекристаллизации из бензолаполучают 1 -.бензоилоксиметил-фторурацил в вйде белых кристаллов,т.пл.179-180 С.ЯИР-спектр (растворитель ДМ 50-дб)::1-бензоилоксиметил-фторурацила5,87 (2 Н 5-СНу-) 7,4 81(5 Нщ"-), ЗО8,27(Нс 6,С 6 -Н) и 12,00 (Н, широкая, МН).ИК-сйектр: 3410,3385,336532551730, 1720, 1700, 1659,1597, 1463, 1449,...

Номер патента: 795469

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...имплантации. На контрольной группе в качестве контроля для соединения А применяют МСТ. Солевой раствор применяют в качестве контрольного вещества для препаратов-ГО иГТ.еО Определяют среднее время выживания после имплантации и рассчитываютувеличение продолжительности жизни/кгГО,солеой раств аг кг Из данных, приведенных в табл.5, следует, что ГТне является эффективным соединением в количестве, равном 1/4 от 1.0 о. С другой стороны, подтверждается тот факт, что соединение А является эффективным даже при дозе около 1/7 от 1.Оеар,Кроме этого, при сравнении дозы соединения А с дозой соединения 5-ГО при которой наблюдается соответствующее .увеличение продолжительности жизни (11.) видно, что отношение указанной дозы к 1.05 е для соединения...