A61K 31/4406 — замещенные только в положении 3, например зимелдин

Номер патента: 563120

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Йосеф, Рольф-Эберхардт, Томас

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/30, C07D 213/50 ...

Метки: 1-фенокси-3-аминопропан2-ола, производных, солей

...хлористый ибромистый водород, фосфорная, серная, щавелевая, молочная, винная, уксусная, салициловая, бензойная, лимонная или адипиновая кислоты. Предпочитают фармацевтичеоки приемлемые соли,В качестве целевых продуктов необходимо отметить вещества, имеющие следующиезаместители;А - фенильное ядро, которое можетбыть замещено одно-, двух- и трехкратно,причем заместители могут быть одинаковыми или различными и иметь следующие значения:алкил с 1-4 атомами С, наприлер метил, этил, пропил, трег-бутил; алкенил, содержащий до 6 атомов С, преимущественновинил, аллил, металлил, кротил;алкинил, содержащий до 6 атомов С, например пропаргил; циклоалкил с размероул кольца от 5 - 8 атомов С, преимущественно циклопентил и циклогексил;циклоалкенил с...

Номер патента: 706415

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Каримов, Киличев, Моллаев, Мусаев, Ходжагельдиев

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4545, A61P 11/16 ...

Метки: анабазин, аналептика, дыхательного, итаконоил, качестве

...с "ства определяются новой ние раствора итаконового ангидрида в раствор химической структурой общей формулыанабазина, в противном случае наблюдается ос- СООН1 моление продукта,Сннтезированнын итаконоил анабазин пред- Я СС 3 ставляет собой порошок желтого цвета, растворимый в воде, спирте, диметнлформамнде, хлороформе, ацетоне и других органических раство- Мрителях. МПример,Вк" в качестве дыхательного.аналейтикаИсточники информации,Ф о м л а из о б р.е т е н и яприййъе во вниМание при экспертаконо , ства. М., "Медицина", 1972, 1, 1955.Итаконоил анабазин общей формулы ., ства, дици енные средИИПИ ,ираж 51 дписное 8158 4 ал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Й(0,05 моль) анабаэина в 50 мл серного эфира.Фармакологическую активность...

Номер патента: 923366

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Петер

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/38

Метки: n-диметил-3-(4-бромфенил)-3-(3-пиридил, аллиламина, дигидрохлорида, изомера

...или 2-изомера.П р и м е р 1. Получение дигидро"хлорида М,й-диметил-(4-бромфенил- (3-пиридил) аллиламина.К 0,14 г (2,5 .моль) метилата натрия в 1 мл диметилформамида добавляют суспензию 1,4 г (2,5 моль) бромида диметипаминоэтилтрифенилфосфонияв 2 мл диметилформамида. После пере" мешивания в течение 10 мин добавляют О,бб г (2,5 ммоля) 3-пиридил-бромфенил-кетона в 2 мл диметилформамида. Образуется коричневый раствор. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи и затем выливают в ледяную воду. Маслянистый осадок экстрагируют простым эфиром, Эфирную фазу промывают водой и упаривают. Остаток размешивают со смесью простого эфира с петролейным эфиром (1:2). При этом кристаллизуется окись трифенилфосфина. Кристаллы...

Номер патента: 927113

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Ладислав, Петер, Эмиль

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/38

Метки: пиридиламина, производных

...Его можно непосредственноприменять на следующей стадии. Образец этого масла кристаллизуют из смеси простого эфира с гексаном. Приэтом получают чистый продукт с т.пл.68-70 С.К 16,2 г (0,078 моль) пятихлористого фосфора в 18 мл 1,2-дихлорэтана при перемешивании добавляютг желтого масла, при температуре 0-5 С в течение 20 мин в атмосфере инертного газа, Реакционнуюсмесь поддерживают при температурепримерно 0 С в течение 70 мин, Затем добавляют 15 мл воды при температуре 7 С. Водный слой удаляют,добавляют 15 мл воды и снова удаляют. Затем добавляют 15 мл воды 55и концентрированный аммиак до слабо"щелоцной реакции. Водную Фазу удаляют, еще раз .добавляют воду и аммиак 5 92при той же температуре ванны в течение 45 мин. При перемешивании...

Номер патента: 940647

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4406, A61P 29/00 ...

Метки: 5-диарил-2-нитроимидазолов

...р-Фторбензилцианида добавляют по каплям к раствору 0,9 моль этоксида натрия в 250 мл этанола при комнатной температуре и перемещивании. Реакционную смесь нагревают в течение ночи до температуры дефлегмации, охлаждают и затем выливают в ледяную воду. Водный раствор промывают эфиром и затем подкисляют концентрированной соляной кислотой. Осадок собирают фильтрацией и промывают водой. Смесь твердого вещества с 350 мл 48-ной бромистоводородной кислоты нагревают до температуры дефлегмации в течение ночи при перемешивании. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, кристаллы собирают с помощью фильтрации. Кристаллы взвешивают в воде, которую затем доводят до основного состояния с применением концентрированной гидроокиси аммония,...

Номер патента: 942593

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Исао, Минору, Сакае, Сигеру, Такаси, Тацуо, Тосичика, Хироюки

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/81

Метки: n-2-оксиэтил, азотнокислого, никотинамида, солей, эфира

...натрия и выпарива. ют под пониженным давлением. Остаток перекристаллизовывают из диэтилового эфира и получают азотнокислый эФир К-(2-оксиэтил)никотинамида. ПеТираж 445 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 Заказ 4885/53 фипиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная,3 94рекристаллизацией из диэтилового эфира получают бесцветные кристаллы, имеющие точку плавления 90-92 О С.Найдено,й: С 45,36; Н 4,09;й 19,71С, Н.й, ОВычислено,: С 45 50; Н 4,29;й 19,89Перекристаллизацией целевого продукта из смеси диэтилового эфира и спирта получают бесцветные иглы, т.пл. 92-93 ОС. При перекристаллизации из смеси изопропанол-диэтиловый эфир, т,пл. 93 С, МК-спектр (см ):МН, 3250;...

Номер патента: 999965

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Исао, Минору, Сакае, Сигеру, Такаси, Тацуо, Тосичика, Хироюки

МПК: A61K 31/4406, C07D 213/81

Метки: n-2-оксиэтил, азотной, кислоты, никотинамида, солей, эфира

...полутвердой массы,которую перекристаплизовали иэ 5диэтилового эфира, получив 1,97 гэфира азотной кислоты Б-(2-оксиэтил)никотинамида,Перекристаллизацией из смеси диэтилового эфира-этанола получили бес 10цветные иглы, имеющие точку плавления от 92 до 93 С.П р и м е р 3. Раствор 10 г эфираазотной кислоты М-(2-оксиэтил)никотинамид хлоргидрата в воде нейтрализовали водным раствором бикарбонатанатрия. Раствор экстрагировали хло;роформом и экстракт высушили надбеэводным сульфатом натрия и выпарилидосуха под пониженным давлением. Остаток перекристаллизовывали из диэтилового эфира, получив 7 г эфира азотной кислоты М-(2-оксиэтил) никотинамида. Перекристаллизацией из смесиизопропанол-диэтиловый эфир получилибесцветные иглы, имеющие точку плавления...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/443, A61P 1/04 ...

Метки: 1-оксид, 2-(5-диметиламинометилфуран, 2-ил-метилтио)этил, 3-пиридинкарбоксамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Номер патента: 1149875

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4406, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, производных, смеси, солей, транс-изомеров, циси

...метанола с дихлорметаном. После упаривания растворителя получают изомер Е в виде масла. Уф-спектр: (0,1 И НС) Ммакс, нм: :219; 235 (плечо). Выход 183.Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения.М . Оксалат 3-(4-хлорфенил)- Й, - Н диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2, т.пл. 164 - 168 С, выход 423 .2. Оксалат 3-(4-хлорфенил)-6- метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е , т.пл. 203-204 С(иэ смеси этанола с иэопропиловымэфиром)выход 383. 11. Оксалат З-(З-бромфеиил)-М, М 311 диметил+(3-пиридил) "аллиламина в виде иэомера 2, т.пл. 162-163 С иэфксмеси этанола с иэопропиловым эфиром; выход 407.П р и и е р 3, Малеат Я)-3-(4- 35 хлор-фенил)-11,И-диметил-З-(З-пиридил) -аллиламина. Раствор 4,4 г (15...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...